Амитриптилин показания. От чего помогает амитриптилин в таблетках: инструкция по применению

Амитриптилин относится к классу средств, помогающих при депрессии. Это один из самых известных и часто назначаемых препаратов-антидепрессантов. Своей популярностью он обязан высокой эффективностью и низкой ценой, а также сравнительно нечастым появлением тяжелых побочных эффектов. Тем не менее, при применении данного препарата существует немало нюансов, и каждый пациент, которому было назначено данное средство, должен о них знать.

Описание

C химической точки зрения амитриптилин относится к категории трициклических антидепрессантных средств. Такое название данный класс лекарственных препаратов получил из-за характерной для них формы молекулы, состоящей из трех углеродных колец. Принцип действия амитриптилина основан на ингибировании обратного захвата различных нейромедиаторов, таких, как дофамин, норадреналин и серотонин. Это означает, что препарат не дает нервным клеткам удерживать данные нейромедиаторы в момент передачи импульса. Благодаря этому возрастает общее количество нейромедиаторов в области синаптических соединений между нейронами. В результате нейронные связи становятся более устойчивыми, нормализуется работа адренергической и серотониновой систем организма.

Почему это так важно в случае депрессии? Не секрет, что депрессия – это не просто хандра или плохое настроение. Это серьезное заболевание нервной системы, при котором нейронные связи не функционируют должным образом, а в нервной системе наблюдается недостаток различных нейромедиаторов и нарушение передачи импульсов между отдельными частями ЦНС. И вылечить данное заболевание можно лишь при помощи приема специальных лекарственных средств, к числу которых относится и амитриптилин.

Данный препарат имеет не только антидепрессивное действие. Он оказывает также:

  • умеренное анальгезирующее действие центрального генеза,
  • антихолинолергическое (центральное и периферийное),
  • антигистаминное,
  • альфа-адреноблокирующее,
  • антиаритмическое (за счет замедления желудочковой проводимости),
  • седативное (успокаивающее) ,
  • анксиолитическое (противотревожное) действие.

Помимо этого, амитриптилин вызывает снижение аппетита. Благодаря всем этим свойствам положительное воздействие препарата проявляется не только при психических нарушениях. Также препарат:

  • способствует уменьшению болевого синдрома,
  • обладает противоязвенным действием (благодаря блокированию гистаминных рецепторов в париетальных клетках желудка),
  • способствует нормализации мочеиспускания (благодаря антихолинергическому эффекту и повышению степени растяжения мочевого пузыря).

Препарат не ингибирует МАО. При общей анестезии снижает температуру тела, уровень артериального давления.

Амитриптилин не обладает мгновенным действием. Для того, чтобы его терапевтические эффекты проявились, требуется некоторое время, не менее 2-3 недель.

Действие препарата во многом зависит от дозы. При небольших дозах, ниже терапевтического порога, препарат обладает лишь легким седативным эффектом, а антидепрессивный эффект отсутствует. При увеличении дозы проявляется антидепрессионный эффект, при этом седативный эффект уступает место стимулирующему. При дозе, близкой к максимальной, вновь появляется седативный эффект, а антидепрессивный эффект несколько ослабевает. Следует иметь в виду, что интервалы, в которых проявляются данные эффекты, индивидуальны для разных больных.

В целом по сравнению с другими трициклическими антидепрессантами, седативные свойства препарата преобладают. Благодаря этому такие побочные эффекты, характерные для антидепрессантов со стимулирующим действием, как бред и галлюцинации, для амитриптилина нехарактерны.

Особенно эффективен препарат при тревожно-депрессивных состояниях. Лечение амитриптилином в подобных случаях успешно снимает не только саму депрессию, но и тревогу, психомоторное возбуждение (ажитацию), внутреннее напряжение и страх, нормализует сон.

Показания

Основной сферой применения препарата являются заболевания психики и центральной нервной системы. К ним относятся, прежде всего:

  • депрессии различного генеза, в первую очередь, эндогенные;
  • тревожные состояния;
  • психозы;
  • шизофрения;
  • нейрогенный болевой синдром;
  • расстройства сна;
  • алкогольная абстиненция;
  • нарушения поведения, в том числе, у детей;
  • фобии;
  • эпилепсии;
  • нервная булимия (чрезмерный аппетит на нервной почве);
  • хронический болевой синдром (мигрень, ревматизм, онкологические заболевания, невралгии и нейропатии);
  • профилактика мигрени;
  • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • нейрогенные недержания мочи (за исключением случаев с гипотонией мочевого пузыря).

При депрессиях препарат может использоваться в рамках монотерапии, при прочих заболеваниях чаще всего амитриптилин применяется в рамках комплексной терапии

Форма выпуска

Существуют две формы выпуска препарата – таблетки и раствор для парентерального введения. Существуют таблетки с дозировкой в 10, 25 и 50 мг. В 1 мл раствора содержится 10 мг амитриптилина. Лекарство отпускается только по рецепту.

Аналоги

Структурными аналогами Амитриптилина являются:

  • Амизол,
  • Амирол,
  • Саротен,
  • Триптизол,
  • Эливел.

Кроме того, существуют и другие препараты-антидепрессанты. В группу трициклических антидепрессантов также входят имипрамин и кломипрамин. Однако, разумеется, подбирать необходимое средство против депрессии – это прерогатива врача-психотерапевта, невролога или невропатолога, а самолечение здесь неуместно и даже опасно.

Противопоказания

Амитриптилин противопоказан при:

  • тяжелых формах сердечной и почечной недостаточности;
  • декомпенсированных пороках сердца;
  • гипертонической болезни в тяжелой форме;
  • острой или подострой формах ;
  • острой интокикации алкоголем, снотворными, анальгетиками и психоактивными веществами;
  • закрытоугольной глаукоме, ;
  • атриовентрикулярной блокаде 2 ст;
  • в возрасте до 6 лет;
  • при одновременном приеме ингибиторов МАО.

Во время беременности прием препарата может назначаться лишь при отсутствии другой альтернативы, после того, как врач взвесит все за и против. Как показали опыты на животных, препарат обладает тератогенным действием. Новорожденные, родившиеся у женщин, принимавших препарат во время беременности, могут какое-то время страдать повышенной сонливостью, либо плаксивостью. Также препарат не разрешен во время лактации из-за его способности проникать в грудное молоко. Дети кормящих матерей, принимающих Амитриптилин, также могут страдать повышенной сонливостью.

Препарат, кроме того, противопоказан людям, управляющим автотранспортом и выполняющим работы, требующие концентрации внимания.

Препарат назначают с осторожностью при:

  • проблемах с сердечно-сосудистой системой (в частности, ишемической болезни сердца, аритмии, сердечной недостаточности) ,
  • хроническом алкоголизме,
  • бронхиальной астме,
  • снижении моторной функции кишечника,
  • наличии судорожного симптома в анамнезе,
  • маниакально-депрессивных психозах,
  • почечных и печеночных патологиях,
  • задержке мочеиспускания и гипотонии мочевого пузыря,
  • тиреотоксикозе,
  • эпилепсии,
  • гиперплазии предстательной железы.

Лечение больных с тяжелой эндогенной депрессией и высоким риском суицидального поведения следует проводить только в условиях стационара.

Побочные эффекты

Наиболее часто встречающиеся нежелательные побочные эффекты, возникающие в результате приема препарата, включают:

  • сонливость или бессонницу;
  • головные боли;
  • головокружении;
  • аллергические реакции (кожные – крапивница, сыпь или зуд или системные — анафилактический шок, отек Квинке);
  • боли в животе, тошноту, диарею, запоры;
  • скачки артериального давления (чаще всего – гипотензия, вследствие альфадреноблокирующего эффекта препарата);
  • падение давления при вставании или переводе тела из лежачего в сидячее положения (ортостатическая гипотензия);
  • аритмии;
  • повышение внутриглазного давления.

При эпилепсиях применение амитриптилина в дозах свыше 150 мг в сутки может вызывать снижение порога возникновения судорог. При применении у детей и молодых людей до 24 лет может повышать риск суицидального поведения. Длительное применение увеличивает частоту возникновения кариеса.

Со стороны ЦНС также могут наблюдаться:

  • обмороки,
  • шум в ушах,
  • повышенная раздражительность,
  • дезориентация,
  • тревожность,
  • галлюцинации,
  • развитие маний,
  • нарушения памяти,
  • двигательное беспокойство,
  • усиление эпилептических припадков,
  • эпилептиформные судороги,
  • экстрапирамидные нарушения,
  • снижения способности к концентрации внимания,
  • кошмарные сны.

Галлюцинации больше характерны для людей пожилого возраста и больных болезнью Паркинсона.

Появление эпилептиформных судорог чаще всего проявляется при приеме препарата в высоких дозах, у больных эпилепсией или у больных черепно-мозговыми травмами в анамнезе. В подобных случаях требуется коррекция дозы или назначение противосудорожных препаратов.

Со стороны сердечно-сосудистой системы также возможны:

  • нарушения сердечной проводимости,
  • изменения интервала QT на ЭКГ (требует снижения дозы либо постоянного контроля параметра),
  • тахикардия,
  • ощущение сердцебиения.

Побочные эффекты, вызванные холинолитическим действием:

  • сухость во рту,
  • расширение зрачков,
  • нарушение аккомодации (нечеткость зрения),
  • задержка мочеиспускания,
  • холинолитическое опьянение,
  • кишечная непроходимость (преимущественно у пожилых людей и у пациентов со склонностью к запорам).

Со стороны пищеварительной системы также возможны:

  • развитие гепатита и желтухи,
  • изжога,
  • повышение аппетита (обычно препарат, наоборот приводит к снижению аппетита),

Со стороны эндокринной системы возможны следующие явления:

  • отек яичек,
  • гинекомастия (увеличение молочных желез, у женщин и мужчин),
  • снижение или повышение либидо,
  • изменение потенции.

Также не исключены следующие побочные эффекты:

  • выпадение волос,
  • потемнения языка,
  • отеки,
  • увеличение лимфатических узлов,
  • тремор рук (связан со стимуляцией бета-адренергической системы, снимается приемом бета-блокаторов),
  • изменения состава крови (лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения), колебания глюкозы в крови.

При отмене препарата возможны следующие явления:

  • головная боль,
  • возбуждение,
  • общее недомогание,
  • двигательное беспокойство,
  • раздражительность.

Поэтому перед отменой препарата необходимо постепенное снижение дозы. Данные симптомы, как правило, преходящи и не являются свидетельством зависимости от препарата.

Инструкция по применению

Начальная доза в таблетках составляет 25-50 мг (1-2 таблетки 25 мг) в сутки. Препарат в подобном случае желательно принимать перед сном. Затем доза постепенно наращивается (ежедневно по 25 мг) до 150-200 мг. При этом суточную дозу следует разделять на три приема. Наибольшее количество препарата следует принимать на ночь.

В легких случаях, у пациентов, принимающих препарат впервые, у больных с тяжелыми соматическими заболеваними, в пожилом или подростковом возрасте рекомендуется более медленное наращивание дозы (25 мг за 2-3 дня). При тяжелых, суицидально опасных депрессиях, наоборот, следует начинать сразу же с больших суточных доз (100 мг).

Максимальная суточная доза при амбулаторном лечении – 200 мг, при стационарном – 300 мг. В некоторых случаях, при тяжелой депрессии и хорошей переносимости препарата возможно увеличение максимальной суточной дозы до 400-450 г.

При нервной булимии, эмоциональных расстройствах, шизофрении, отягощенной психозом, алкогольной абстиненции начинают с дозы 25-100 мг (1-4 таблетки 25 мг) на ночь. После достижения терапевтического эффекта необходимо перейти на минимально эффективную дозу – 10-50 мг в сутки.

Профилактика мигрени, хронические нейрогенные боли, язвенные заболевания ЖКТ требуют суточных доз в 10-100 мг (доза назначается врачом исходя из конкретных обстоятельств). Причем большая часть дозы принимается на ночь.

При лечении депрессивных состояний у детей 6-12 лет необходим прием препарата по 10-30 мг в сутки. Или же можно рассчитывать дозировку, исходя из веса – 1,5 мг/кг.

При ночном энурезе у детей 6-12 лет назначают по 10 мг, реже по 20 мг. Детям старше 12 лет – до 50 мг. Препарат принимают один раз на ночь.

Продолжительность лечения зависит от многих факторов – состояния пациента, разновидности болезни и может варьироваться от нескольких месяцев до одного года.

При нарушенной функции почек требуется коррекция дозы. Также коррекция дозы требуется и для пожилых людей.

Во избежание побочных реакций препарат следует принимать сразу же после еды.

При резкой отмене препарата возможно возникновение синдрома отмены. Поэтому снижать дозировку препарата перед концом курса рекомендуется постепенно.

Парентеральное введение

Парентерально (внутримышечно или внутривенно) препарат можно вводить только в условиях стационара, под наблюдением врача. Обычно дозировка составляет 20-40 мг 4 раза в день. При появлении первой возможности необходимо перейти на пероральный прием.

Передозировка

При передозировке возможны:

  • ступор,
  • повышенная сонливость,
  • кома,
  • возбуждение,
  • спутанность сознания,
  • дезориентация,
  • рвота,
  • угнетение дыхания,
  • тахикардия,
  • падение давления,
  • аритмии,
  • одышка.

Необходимо промывание желудка, симптоматическая терапия. Гемодиализ малоэффективен.

Взаимодействие с другими веществами

Препарат несовместим с алкоголем. Поэтому во время курса терапии необходимо отказаться от алкоголя. Не следует принимать препарат с другими трициклическими антидепрессантами. Применение с антидепрессантами группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина может привести к серотониновому синдрому.

Абсолютно несовместим с другим классом антидепрессантов – ингибиторов МАО. При одновременном применении с ингибиторами МАО могут развиваться тяжелые судороги и гипертонические кризы, которые нередко заканчиваются смертью пациента. Поэтому интервал между курсами лечения амитриптилином и ингибиторами МАО должен составлять не менее 2 недель.

При одновременном назначении с бензодиазепинами может наблюдаться взаимное усиление терапевтического эффекта. При применении с другими антидепрессантами, барбитуратами, седативными средствами, бензодиазепинами, общими анестетиками увеличивается угнетающее действие на ЦНС, развивается гипотензивный эффект, возможно угнетение дыхания.

Также Амитриптилин усиливает воздействие на сердечно-сосудистую систему эпинефрина, эфедрина и подобных средств, в результате чего возникает риск тахикардий, аритмий и артериальной гипертензии. Поэтому при проведении анестезии (в состав анестезирующих средств обычно входит эпинефрин) врач должен быть информирован о приеме больным данного антидепрессивного препарата, чтобы скорректировать дозы анестетиков.

Повышает терапевтическое действие антихолинергических, антигистаминных средств, что может привести к усилению побочных явлений. Амантадин увеличивает антихолинергическое действие.

Препарат снижает эффективность альфа-адреноблокаторов, противосудорожных и гипотензивных препаратов. Клонидин и антигистаминные препараты усиливают угнетающее действие на ЦНС, атропин увеличивает риск паралича кишечника. При этом у клонидина и метилдопы снижается гипотензивный эффект.

Барбитураты, никотин уменьшают эффективность препарата. Кокаин повышает риск развития аритмий. У местных адреномиметиков увеличивается сосудосуживающий эффект. Употребление гормонов щитовидной железы вместе с препаратом увеличивает как взаимный терапевтический эффект, так и токсические эффекты.

Амитриптилин – препарат из фармакологической группы антидепрессантов, обладающий тимолептическим, антидепрессивным, анксиолитическим и седативным действием. Благодаря развитию толерантности при регулярном применении амитриптилина и тенденции к возникновению побочных эффектов, таких как запор, использование препарата среди пожилых пациентов не рекомендуется.

Действующее вещество: Амитриптилина гидрохлорид

Форма выпуска: таблетки, покрытые оболочкой

Фармакологическое воздействие

Амитриптилин действует, в первую очередь, как ингибитор обратного захвата серотонина и норадреналина, с достаточным подавлением транспорта серотонина и умеренным воздействием на транспорт норадреналина. Препарат оказывает незначительное влияние на транспортировку дофамина и, следовательно, не воздействует на обратный захват дофамина. В процессе воздействия, производные амитриптилина метаболизируются до нортриптилина – более мощного и селективного ингибитора обратного захвата норадреналина, что дополняет его воздействие на обратных захват норэпинефрина.

Амитриптилин дополнительно обладает 5-HT-2A, 5-HT-2C, 5-НТ-3, 5-НТ-6, 5-НТ-7 и α-1-адренергическим действием. Кроме того, препарат ингибирует натриевые каналы, L-типы кальциевых каналов и закрывает некоторые калиевые пути. Амитриптилин также воздействует в качестве функционального ингибитора в кислой среде сфингомиелиназы.

Показания к применению

Амитриптилин является препаратом, часто используемым в лечении следующих психопатологических состояний и расстройств:

  • Все виды шизофрении.
  • Неорганические психозы неуточненной этиологии и генеза.
  • Депрессивные проявления всех типов.
  • Рекуррентное депрессивное расстройство.
  • Эмоциональное неустойчивое расстройство личности.
  • Нарушения поведения и социальной адаптации.
  • Неорганические энурезы.
  • Мигрень.
  • Постоянные боли, устойчивые к терапии.

Кроме того, широко изучается экспериментальное применение амитриптилина при:

  • Пищевых расстройствах различного типа. Несколько случайных контролируемых исследований показали эффективность препарата в паллиативной терапии расстройств пищевого функционала.
  • Бессоннице.
  • Недержании мочи. В большинстве случаев, амитриптилин способствует активизации позывов к акту мочеиспускания.
  • Синдроме циклической рвоты.
  • Хроническом кашле.
  • Профилактической поддержке пациентов с повторяющейся дискинезией желчевыводящих путей – дисфункции сфинктера Одди.
  • Синдроме дефицита внимания и повышенной гиперактивности – в дополнение к классической схеме использования стимулирующих препаратов.

Побочные эффекты амитриптилина и противопоказания

Общие, около 1% частоты, побочные эффекты вследствие применения амитриптилина, включают в себя головокружение, частые головные боли, увеличение веса, а также – побочное действие, общее для антихолинергических препаратов. К таковым можно отнести когнитивные нарушения, такие как бред и спутанность сознания, расстройства аффекта, такие как беспокойство и возбуждение, а также сердечно-сосудистые расстройства – ортостатическую гипотензию, тахикардию. Кроме того, возможны сексуальные расстройства в виде импотенции и снижения или полного отсутствия либидо. Нарушения сна — сонливость и бессонница, также возможны при регулярном применении амитриптилина.

Известными противопоказаниями амитриптилина являются:

  • Гиперчувствительность к трициклическим антидепрессантам или любому из их вспомогательных веществ.
  • Инфаркт миокарда в анамнезе.
  • Хроническая сердечная недостаточной любой степени.
  • Другие осложненные сердечные патологии.
  • Недостаточность коронарных артерий.
  • Мании и параноиды.
  • Тяжелые заболевания печени.
  • Возраст до 7 лет.
  • Грудное вскармливание.
  • Пациенты, которые принимают ингибиторы моноаминоксидазы или принимали их в течение последних 14 дней.

Взаимодействие амитриптилина с другими лекарствами

Амитриптилин, обладая специфическим широким воздействием на регулятивные функции нервной системы, взаимодействует со значительным рядом препаратов, использовать которые в терапии с амитриптилином, не рекомендуется:

  • Ингибиторы моноаминоксидазы, что может потенциально вызвать синдром дефицита серотонина.
  • CYP2D6 ингибиторы и субстраты, такие как , вследствие риска увеличения плазменных концентраций препарата;
  • Гуанетидин. Возможно подавление антигипертензивных эффектов этого препарата.
  • Антихолинергические средства, такие как бензтропин, гиосцин (скополамин) и атропин, что может усугубить взаимный антихолинергический эффект, выражающийся, как правило, в виде кишечной непроходимости и тахикардии.
  • Нейролептики. Их применение с амитриптилином может вызывать усиление седативного, антихолинергическго, эпилептогенного и стимулирующего повышение температуры тела эффекта. Также такая совокупность лекарств увеличивает риск злокачественного нейролептического синдрома.
  • Циметидин – по причине нарушений печеночного метаболизма амитриптилина и, следовательно, увеличения концентраций препарата в плазме крови.
  • Дисульфирам, вследствие тенденции развития бредового синдрома.
  • Антитиреоидные препараты и таблетки амитриптилина могут увеличить риск агранулоцитоза.
  • Гормоны щитовидной железы и амитриптилин имеют потенциал для расширения побочных эффектов, таких как избыточная стимуляция ЦНС и аритмия.
  • Анальгетики, например, трамадол, в совокупности с амитриптилином способен повысить риск развития сердечной недостаточности.
  • Леводопа, по причине задержек опорожнения желудка и снижения перистальтики кишечника.

Передозировка амитриптилином

Симптомы и лечение при передозировке амитриптилина, в значительной степени так же, как для других трициклических антидепрессантов. Многие исследования подтверждают, что амитриптилин может быть особенно опасным при передозировке, таким образом, его применение в качестве первой линии терапии депрессии, не рекомендуется.

Возможные симптомы передозировки амитриптилином, включают в себя:

  • сонливость;
  • гипотермию;
  • тахикардию;
  • другие аритмии с нарушениями в ножках пучка Гиса;
  • ЭКГ свидетельствует о нарушениях проводимости;
  • хроническая сердечная недостаточность;
  • расширенные зрачки;
  • судороги, чаще миоклонического типа;
  • тяжелые гипотонии;
  • ступор;
  • кома;
  • полирадикулоневропатию;
  • гиперактивные рефлексы;
  • повышенный тонус скелетной мускулатуры;
  • рвоту.

Для лечения передозировки амитриптилином не существует специфических антидотов. Активированный уголь может уменьшить всасывание препарата, если принять в течение 1-2 часов после факта передозировки. Если пострадавший находится в бессознательном состоянии или имеет нарушение рвотного рефлекса, возможно использование назогастрального зонда с целью доставки активированного угля в желудок.

Все манипуляции по обезвреживанию амитриптилина должны проводится на фоне мониторинга ЭКГ и в течение следующих пяти дней после улучшения. Сердечные аритмии рекомендуется контролировать с помощью пропранолола, а сердечную недостаточность – с помощью дигиталиса.

Амитриптилин увеличивает угнетающее действие на ЦНС, но не откатывает противосудорожное действие барбитуратов, ингаляции рекомендуются с целью контроля судорог. Диализ не имеет смысла из-за высокой степени связывания амитриптилина с белками.

Одно из самых распространенных расстройств, диагностируемых психиатрами, - депрессия. Это патологическое состояние может развиться после утраты близкого человека, на фоне стрессовой ситуации на работе, в результате других психических и физических травм (например, тяжелого заболевания). Типичными симптомами депрессии являются:

  • подавленность;
  • беспокойство;
  • раздражительность;
  • нарушения мышления;
  • утрата интереса ко всему происходящему и к жизни в целом;
  • двигательная заторможенность и т.д.

Лечение депрессии – комплексное, включающее, прежде всего, психосоциальную терапию и прием лекарственных препаратов.

Медикаментозная терапия предусматривает прием антидепрессантов – психотропных лекарственных средств, которые классифицируются по механизму действия на несколько классов. Одним из основных представителей класса трициклических антидепрессантов является препарат Амитриптилин. Однако это лекарство, как и другие антидепрессанты, рекомендуют также и при других нарушениях. Рассмотрим, кому показано применение таблеток Амитриптилин, как он действует, а также, каковы особенности приема этого препарата.

Показания к применению таблеток Амитриптилин

Амитриптилин назначают при следующих диагнозах:

Состав и фармакологическое действие Амитриптилина

Действующее вещество препарата - амитриптилина гидрохлорид. Вспомогательные компоненты:

  • целлюлоза микрокристаллическая;
  • лактозы моногидрат;
  • крахмал прежелатинизированный;
  • кремния диоксид;
  • магния стеарат;
  • тальк.

Помимо антидепрессивного действия, достигаемого за счет блокировки обратного захвата нейромедиаторов (норадреналина, серотонина и др.), лекарство производит следующий эффект:

  • выраженный седативный;
  • снотворный;
  • противотревожный;
  • антигистаминный;
  • обезболивающий;
  • легкий стимулирующий;
  • легкий психоэнергизирующий;
  • противоязвенный.

В результате применения таблеток Амитриптилин у пациентов:

  • улучшается настроение;
  • уменьшается или снимается вялость;
  • снижается тревожность, эмоциональная напряженность;
  • нормализуется сон и аппетит.

Способ применения таблеток Амитриптилин

Данный препарат применяют сразу после еды, не разжевывая. Дозировка и кратность приема подбирается в индивидуальном порядке в зависимости от поставленного диагноза и тяжести состояния, а также возраста пациента. Как правило, лечение начинают с малых доз, постепенно их увеличивая. В тяжелых случаях назначается Амитриптилин в форме внутримышечных или внутривенных инъекций с дальнейшим переходом на таблетированную форму.

Продолжительность лечебного курса зависит от состояния пациента, эффективности терапии и переносимости препарата. Зачастую терапевтический курс длится от месяца до года.

Апо-амитриптилин – фармацевтический препарат, которому свойственно провоцировать подавление обратного...
  • Взаимодействие амитриптилина... Использование амитриптилина наряду с фармацевтическими средствами, которым свойственно угнетать центральную...
  • Осложнения и побочные... В большинстве случаев лекарственный препарат под названием амитриптилин переносится пациентами достаточно...
  • Амитриптилин – один из мощных антидепрессантов, активный компонент которого наделен как антибулимическим,...
  • Производится данный лекарственный препарат в форме таблеток и раствора для инъекций. В его инструкции по применению читатель сможет найти всю необходимую информацию относительно его дозировок, побочных эффектов, противопоказаний и так далее. Сразу же отметим, что амитриптилин ни в коем случае нельзя использовать пациентам с теми или иными сбоями в работе сердечно-сосудистой системы. В данном случае речь идет как об инфаркте миокарда , так и о гипертонической болезни, а также декомпенсированной сердечной недостаточности. Различные нарушения нормальной работоспособности печени либо почек также принято считать противопоказанием к применению данного препарата. Если у больного отмечается атония мочевого пузыря, индивидуальная непереносимость каких-либо компонентов данного медикамента, заболевания системы кроветворения либо разрастания предстательной железы, тогда ему также стоит отказаться от приема амитриптилина. Категорически противопоказан он и в случае обострения язвы желудка или двенадцатиперстной кишки.

    Используя данный медикамент нельзя забывать и о том, что амитриптилин можно использовать наряду далеко не со всеми препаратами. Нередко при использовании данного медикамента отмечаются и различные нарушения со стороны центральной нервной системы, о которых обязан знать каждый пациент. Если курс терапии прекратить очень внезапно, это может стать причиной развития синдрома отмены.

    Если говорить непосредственно об отзывах, которые касаются данного препарата, то их на самом деле очень много. Примерно в пятидесяти процентах случаев люди жалуются на побочные эффекты, которые возникают у них уже через день или два лечения данным медикаментом. Чаще всего они выделяют апатию и чрезмерную сонливость. Учитывая возникновение таких побочных эффектов, пациенты вынуждены принимать данное лекарственное средство преимущественно перед отходом ко сну. Бывают и такие случаи, когда больные жалуются на эти же признаки, при этом, указывая на тот факт, что они продолжают преследовать их в течение более двух – трех месяцев. В таких случаях препарат чаще всего заменяют другим фармацевтическим средством. Существуют и такие отзывы, в которых люди с уверенностью говорят о том, что на фоне использования амитриптилина у них не было отмечено ни одного побочного эффекта. Самым распространенным отзывом являются слова о том, что данный медикамент не очень хорошо переносится организмом, однако у всех людей он может вызвать совершенно разные побочные эффекты. Даже если организм его и не воспринимает, тогда данное лекарственное средство можно в любой момент заменить другим препаратом.

    Используя данное лекарственное средство, рекомендуется крайне осторожно менять лежачее положение на сидячее либо стоячее. Все движения следует выполнять плавно. Отметим и тот факт, что в случае резкой отмены данного медикамента вполне возможно возникновение так называемого синдрома отмены. Используя данное лекарственное средство в дозировке более ста пятидесяти миллиграмм в сутки, отмечается снижение порога судорожной готовности. Нужно помнить о том, что если человек предрасположен к судорожным состояниям, тогда приступ эпилепсии может возникнуть у него в любой момент. Такие приступы могут возникать и у тех пациентов, которые используют те или иные антипсихотические медикаменты.

    Не стоит забывать и о том, что у больных, страдающих депрессией , могут наблюдаться и попытки суицида. Использовать амитриптилин наряду с электросудорожным лечением можно только под постоянным контролем специалиста. У пожилых людей, а также граждан, которые являются предрасположенными к развитию тех или иных расстройств, данный медикамент может вызвать возникновение лекарственных психозов. Чаще всего такие психозы отмечаются в ночное время суток. После отмены медикамента они исчезают самостоятельно уже через три – пять дней.

    С особой осторожностью к использованию амитриптилина должны отнестись и все те больные, у которых имеется в наличии хронический запор . Все дело в том, что при данном патологическом состоянии прием данного медикамента может спровоцировать развитие паралитической кишечной непроходимости. Это же явление может наблюдаться и у тех больных, которые по той или иной причине являются прикованными к постели. Если человек принимает этот медикамент, и он нуждается в общей или местной анестезии , он в обязательном порядке должен сообщить данный факт анестезиологу. Данное лекарственное средство можно использовать не раньше чем через две недели после курса терапии ингибиторами МАО. Ни в коем случае нельзя использовать данное лекарственное средство наряду с норэпинефрином, эпинефрином, фенилпропаноламином и другими симпатомиметиками.
    Проходя курс терапии амитриптилином очень важно, чтобы пациент вел поистине здоровый образ жизни , в котором в самую первую очередь не должно быть места спиртным напиткам.

    Противопоказания к применению данного препарата
    Данное фармацевтическое средство можно использовать далеко не всем и все потому, что ему присущи многочисленные противопоказания к применению. Так, к примеру, его ни в коем случае нельзя прописывать больным, которые проходят курс терапии ингибиторами
    моноаминоксидазы. От использования данного лекарственного препарата стоит отказаться и в случае наличии гипертрофии предстательной железы, атонии мочевого пузыря, паралитической непроходимости кишечника, пилоростеноза. При глаукоме и инфаркте миокарда его применять также не рекомендуется. Очень важно не использовать данный медикамент и во время беременности , а также в период лактации . В детском возрасте его следует использовать только по рекомендации специалиста. Крайне осторожно следует отнестись к данному медикаменту и всем тем больным, у которых отмечается аритмия , сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца или различные нарушения сердечного ритма.

    Сразу же обратим внимание читателей и на тот факт, что на фоне использования апо-амитриптилина о себе могут дать знать и весьма разнообразные побочные эффекты. Это может быть как нарушение зрения, так и сухость во рту, запор , чрезмерное отделение пота, задержка мочеиспускания, головокружение , чрезмерная сонливость, желудочковая аритмия, тремор, нарушение сердечной проводимости и так далее. Нередко о себе дают знать и различного рода аллергические реакции, сопровождающиеся возникновением не только кожной сыпи, но еще и зуда. Используя данное фармацевтическое средство, очень важно уделять пристальное внимание и имеющимся мерам предосторожности по его использованию наряду с другими препаратами.


    Антидепрссант Амитриптилин входит в группу неизбирательных ингибиторов нейронального захвата моноаминов. Амитриптилин обладает выраженным тимоаналептическим и седативным действием.

    Фармакодинамика
    Механизм антидепрессивного действия амитриптилина связан с угнетением обратного нейронального захвата катехоламинов (норадреналина, дофамина) и серотонина в ЦНС. Амитриптилин является антагонистом мускариновых холинергических рецепторов в ЦНС и на периферии, обладает периферическими антигистаминовыми (Н1) и антиадренергическими свойствами. Также вызывает антиневралгическое (центральное анальгетическое), противоязвенное и антибулемическое действие, эффективен при ночном недержании мочи. Антидепрессивное действие развивается в течение 2-4 нед. После начала применения.

    Фармакокинетика
    Биодоступность амитриптилина при различных путях введения - 30-60%, его активного метаболита нортриптилина - 46-70%. Время достижения максимальной концентрации (Tmax) после приема внутрь 2,0-,7,7 ч. Объем распределения 5-10 л/кг. Эффективные терапевтические концентрации в крови амитриптилина - 50-250 нг/мл, для нортриптилина (его активного метаболита) 50-150 нг/мл. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) -0,04-0,16 мкг/мл. Проходит через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический барьер (в т.ч. нортриптилин). Концентрации амитриптилина в тканях выше, чем в плазме. Связь с белками плазмы 92-96%. Метаболизируется в печени (путем деметилирования, гидроксилирования) с образованием активных метаболитов - нортриптилина, 10-гидрокси-амитриптилина, и неактивных метаболитов. Период полувыведения из плазмы крови от 10 до 28 часов для амитриптилина и от 16 до 80 часов для нортриптилина. Выделяется почками - 80%, частично с желчью. Полное выведение в течение 7-14 дней. Амитриптилин проникает через плацентарный барьер, выделяется в грудное молоко в концентрациях, аналогичных плазменным.

    Показания к применению

    Препарат Амитриптилин применять строго по назначению врача.
    Депрессии любой этиологии. Особенно эффективен при тревожно - депрессивных состояниях, в силу выраженности седативного эффекта. Не вызывает обострения продуктивной симптоматики (бреда, галлюцинаций) в отличие от антидепрессантов со стимулирующим действием.
    Смешанные эмоциональные расстройства и нарушения в поведении, фобические расстройства.
    Детский энурез (за исключением детей с гипотоническим мочевым пузырем).
    Психогенная анорексия, булимический невроз.
    Неврогенные боли хронического характера, для профилактики мигрени.

    Способ применения

    Таблетки Амитриптилина назначают внутрь (во время или после еды).

    Начальная суточная доза Амитриптилина при приёме внутрь составляет 50-75мг (25мг в 2-3 приёма), затем дозу постепенно увеличивают на 25-50мг, до получения желаемого антидепрессивного эффекта. Оптимальная суточная терапевтическая доза составляет 150-200мг (максимальная часть дозы принимается на ночь). При тяжелых депрессиях, резистентных к терапии, дозу увеличивают до 300мг и более, до максимально переносимой дозы. В этих случаях лечение целесообразно начинать с внутримышечного или внутривенного введения препарата, применяя при этом более высокие начальные дозы, ускоряя наращивание дозировок под контролем за соматическим состоянием.

    После получения стойкого антидепрессивного эффекта через 2-4 недели дозы постепенно и медленно снижают. В случае появления признаков депрессии при снижении доз необходимо вернуться к прежней дозе.

    Если состояние больного не улучшается в течении 3-4 недель лечения, то дальнейшая терапия нецелесообразна.

    У больных пожилого возраста при легких нарушениях, в амбулаторной практике, дозы составляют 25-50-100мг (mах) в разделенных дозах или 1раз в сутки на ночь. Для профилактики мигрени, хронических болях неврогенного характера (в том числе длительных головных болях) от 12,5-25мг до 100мг/сут. Взаимодействие с другими лекарственными средствами Амитриптилин потенцирует угнетение ЦНС следующими препаратами: нейролептиками, седативными и снотворными средствами, противосудорожными препаратами, центральными и наркотическими анальгетиками, средствами для наркоза, алкоголем.

    Назначают внутримышечно или внутривенно. При тяжелых депрессиях, резистентных к терапии: внутримышечно или внутривенно (вводить медленно!) вводят в дозе 10-20-30 мг до 4-х раз в сутки, увеличение дозы следует проводить постепенно, максимальная суточная доза 150 мг; спустя 1-2 недели переходят на прием препарата внутрь. Детям старше 12 лет и лицам пожилого возраста вводят более низкие дозы и повышают их медленнее.

    При совместном применении амитриптилина с нейролептиками, и/или антихолинергическими препаратами может возникнуть фебрильная температурная реакция, паралитическая кишечная непроходимость. Амитриптилин потенцирует гипертензивные эффекты катехоламинов, но ингибирует эффекты препаратов воздействующих на высвобождение норадреналина.

    Амитриптилин может снижать антигипертензивное действие симпатолитиков (октадина, гуанетидина и препаратов со сходным механизмом действия).

    При одновременном приёме амитриптилина и циметидина возможно повышение концентрации в плазме амитриптилина .

    Одновременный приём амитриптилина с ингибиторами МАО может привести к летальному исходу. Перерыв в лечении между приёмом ингибиторов МАО и трициклическими антидепрессантами должен составлять не менее 14 дней!

    Побочные действия

    В основном связанные с холиноблокирующим действием препарата: парез аккомодации. Нечеткость зрения, повышение внутриглазного давления, сухость во рту, запор, кишечная непроходимость, задержка мочеиспускания, повышение температуры тела. Все эти явления обычно проходят после адаптации к препарату или снижения доз.
    Со стороны ЦНС: головная боль, атаксия, повышенная утомляемость, слабость, раздражительность, головокружение, шум в ушах, сонливость или бессонница, нарушение концентрации внимания, кошмарные сновидения, дизартрия, спутанность сознания, галлюцинации, двигательное возбуждение, дезориентация, тремор, парестезии, периферическая невропатия, изменения на ЭЭГ. Редко-экстрапирамидные расстройства, судороги, тревога. Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, нарушение проводимости, лабильность артериального давления, расширение комплекса QRS на ЭКГ (нарушение внутрижелудочковой проводимости), симптомы сердечной недостаточности, обморок. Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, изжога, анорексия, стоматит, нарушения вкуса, потемнение языка, ощущение дискомфорта в эпигастрии, гастралгия, повышение активности "печеночных " трансаминаз, редко холестатическая желтуха, диарея. Со стороны эндокринной системы: увеличение размеров грудных желез у мужчин и у женщин, галакторея, изменение секреции антидиуретического гормона (АДГ), изменение либидо, потенции. Редко- гипо- или гипергликемия, глюкозурия, нарушение толерантности к глюкозе, отек яичек. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, фотосенсибилизация, ангионевротический отек, крапивница. Прочие: агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, пурпура и другие изменения крови, выпадение волос, увеличение лимфатических узлов, повышение массы тела при длительном применении, потливость, поллакиурия. При длительном лечении, особенно в высоких дозах, при резком прекращении лечения, возможно развитие синдрома отмены: головная боль, тошнота, рвота, диарея, а также раздражительность, нарушение сна с яркими, необычными сновидениями, повышенная возбудимость.

    Противопоказания

    Сердечная недостаточность в стадии декомпенсации
    Острый и восстановительный период инфаркта миокарда
    Нарушение проводимости сердечной мышцы
    Выраженная артериальная гипертензия
    Острые заболевания печени и почек с выраженным нарушением функций
    Язвенная болезнь желудка и 12-ти перстной кишки в стадии обострения
    Гипертрофия предстательной железы
    Атония мочевого пузыря
    Пилоростеноз, паралитическая непроходимость кишечника
    Одновременное лечение ингибиторами МАО (см. Взаимодействие)
    Беременность, период грудного вскармливания
    Детский возраст до 6 лет
    Повышенная чувствительность к амитриптилину
    Амитриптилин следует с осторожностью применять у лиц, страдающим алкого-лизмом, при бронхиальной астме, маниакально-депрессивном психозе (МДП) и эпилепсии (см. Особые указания), при угнетении костномозгового кроветворения, гипертиреозе, стенокардии и сердечной недостаточности, закрытоугольной глаукоме, внутриглазной гипертензии, шизофрении (хотя при его приёме обычно не происходит обострения продуктивной симптоматики).

    Передозировка

    Сонливость, дезориентация, спутанность сознания, расширение зрачков, повышение температуры тела, одышка, дизартрия, возбуждение, галлюцинации, судорожные припадки, ригидность мышц, супор, кома, рвота, аритмия, артериальная гипотензия, сердечная недостаточность, угнетение дыхания.
    Меры помощи: прекращение терапии амитриптилином , промывание желудка, инфузия жидкости, симптоматическая терапия, поддержание АД и водно-электролитного баланса. Показано мониторирование сердечно-сосудистой деятельности (ЭКГ) в течение 5 дней, т.к. рецидив может наступить через 48 часов и позже. Гемодиализ и форсированный диурез мало эффективны.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами

    Амитриптилин усиливает угнетающее действие на ЦНС следующих препаратов: нейролептиков, седативных и снотворных средств, противосудорожных препаратов, анальгетиков, средств для наркоза, алкоголя; проявляет синергизм при взаимодействии с другими антидепрессантами. При совместном применении амитриптилина с нейролептиками, и/или антихолинергическими препаратами может возникнуть фебрильная температурная реакция, паралитическая кишечная непроходимость. Амитриптилин потенцирует гипертензивные эффекты катехоламинов и других адреностимуляторов, что повышает риск развития нарушений сердечного ритма, тахикардии, тяжелой артериальной гипертензии, но ингибирует эффекты препаратов воздействующих на высвобождение норадреналина. Амитриптилин может снижать антигипертензивное действие гуанетидина и препаратов со сходным механизмом действия, а также ослаблять эффект противосудорожных средств. При одновременном применении амитриптилина и антикоагулянтов - производных кумарина или индандиона возможно повышение антикоагулянтной активности последних. При одновременном приеме амитриптилина и циметидина возможно повышение концентрации в плазме амитриптилина с возможным развитием токсических эффектов.

    Индукторы микросомальных ферментов печени (барбитураты, карбамазепин) снижает плазменные концентрации амитриптилина. Амитриптилин усиливает действие противопаркинсонических средств, и других лекарственных средств, вызывающих экстрапирамидные реакции. Хинидин замедляет метаболизм амитриптилина. Совместное применение амитриптилина с дисульфирамом и другими ингибиторами ацетальдегиддегидрогеназы может спровоцировать делирий. Эстрогенсодержащие пероральные противозачаточные средства могут повышать биодоступность амитриптилина; пимозид и пробукол могут усиливать сердечные аритмии. Амитриптилин может усиливать депрессию, вызванную глюкокортикостероидами; совместное применение с лекарственными средствами для лечения тиреотоксикоза повышается риск развития агранулоцитоза. Одновременный прием амитриптилина с ингибиторами МАО может привести к летальному исходу. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и трициклическими антидепрессантами должен составлять не менее 14 дней!

    Особые указания

    Амитриптилин в дозах выше 150 мг/сут снижает порог судорожной активности, поэтому следует учитывать возможность возникновения судорожных припадков у больных с таковыми в анамнезе, и у той категории больных, которые предрасположены к этому из-за возраста или травм. Лечение амитриптилином в пожилом возрасте должно проходить под тщательным контролем и, с применением минимальных доз препарата, повышая их постепенно, во избежание развития делириозных расстройств, гипомании и других осложнений. Пациенты с депрессивной фазой МДП, могут перейти в маниакальную стадию. Во время приема амитриптилина запрещается вождение транспортных средст, обслуживание механизмов и других видов работ, требующих повышенной концентрации внимания, а также прием алкоголя.

    Форма выпуска

    Возможны такие формы выпуска:
    Упаковка - 50 таблеток, каждая из которых содержит 25 мг активного вещества.
    Упаковки по 20, 50 и 100 таблеток, покрытых оболочкой.
    По 2 мл в ампулы из бесцветного стекла. По 5 ампул упаковано в формованный контейнер из ПВХ. По 2 формованных контейнера (10 ампул) вместе с инструкцией по применению помещены в картонную пачку.
    Раствор для инъекций 10 мг/мл в ампулах по 2 мл, по 5 или 10 ампул в пачку из картона; по 5 ампул в контурную ячейковую упаковку, 1 или 2 контурных ячейковых упаковок в пачку из картона вместе с инструкцией по применению.

    Описание раствора

    Прозрачный бесцветный, не содержащий механических включений, может быть слегка окрашен.

    Условия хранения

    При температуре от 10 °C до 25 °C в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.

    Срок годности - 2-3 года (в зависимости от формы выпуска и производителя). Не принимать после истечения срока годности, указанного на упаковке!

    Условия отпуска из аптек - по рецепту врача.

    Синонимы

    Теперин, Триптизол, Адеприл, Адепресс, Атриптал, Дамилен, Дапримен, Элатрал, Лантрон, Лароксал, Новотриптин, Редомекс, Саротен, Саротекс, Триптил, Триптанол, Элавил, Амиприн, Лароксил, Лентизол, Прогептадиен, Триптопол, Амитриптилина Гидрохлорид, Амитриптилин-Словакофарма, Амитриптилин Лечива, Амитриптилин-Акос Amitriptylin-Slovakopharma

    Состав

    Амитриптилин таблетки покрытые оболочкой содержат по 0,0283 г (28,3мг) амитриптилина гидрохлорида, что соответствует 0,025г (25мг) амитриптилина.

    На 1 мл раствора для инъекций Амитриптилина гидрохлорида 10 мг (в пересчете на амитриптилин )
    Вспомогательные вещества: глюкоза, натрия хлорид, бензэтоний хлорид, вода для инъекций.

    Международное название: 5-(3-диметиламинопропилиден)-10,11-дигидродибензоциклогептен.

    Основные параметры

    Название: АМИТРИПТИЛИН
    Код АТХ: N06AA09 -