Соль висмута (III) калия 2-гидрокси-1,2,3-пропантрикарбоксилат
Коллоидный субцитрат висмута относят к группе антацидов и адсорбентов . Вещество обычно находится в составе таблеток, покрытых оболочкой. Его молекулярная масса равняется 704 г на моль.
Обволакивающее, антибактериальное, гастропротективное, противоязвенное.
Вещество обладает выраженным вяжущим и противовоспалительным действием. Попадая в кислую среду желудка оксихлорид висмута и цитрат висмута осаждаются и образуют хелатные комплексы в виде защитной пленки на поверхности поврежденной слизистой. Средство стимулирует синтез PgE2 , выделение гидрокарбоната и слизи, активизирует защитные свойства слизистой желудка, тем самым, защищая ЖКТ от воздействия агрессивных кислот, солей и ферментов. В зоне, где произошло повреждение слизистой оболочки, накапливается эпидермальный фактор роста . Активность пепсина и пепсиногена начинает снижаться.
Дицитрат Висмута накапливается внутри бактерий Хеликобактер и приводит к разрушению их цитоплазматической мембраны и гибели. Благодаря способности вещества проникать под слой дуоденальной слизи , где концентрация Helicobacter pylori наиболее велика, его эффективность при эрадикации бактерии Хеликобактер значительно выше, чем у аналогичных средств.
Лекарство не всасывается стенками ЖКТ и не проникает в системный кровоток. Неизмененное вещество выводится с каловыми массами. Небольшое количество средства, проникшее в кровь, подвергается метаболизму и выводится с мочой.
Препарат Висмут Трикалия Дицитрат используют:
Лекарственное средство нельзя назначать:
Во время лечения препаратом могут возникнуть:
При длительном использовании данного вещества в центральной нервной системе может накапливаться висмут , это приводит к развитию .
В зависимости от заболевания целесообразно использовать различные схемы лечения.
Таблетки Висмута Трикалия Дицитрат принимают внутрь, запивая водой.
Как правило, взрослым назначают по 480 мг средства в сутки, распределенные на 4 приема, за пол часа перед приемом пищи или сном. Также можно принимать по 240 мг, 2 раза в день.
Детям от 4 до 8 лет назначают по 8 мг на кг веса в день, суточную дозировку необходимо распределить на 2 приема. Курс лечения назначает лечащий врач и, как правило, он составляет 1-2 месяца.
В течение 2 месяцев после прохождения курса нельзя принимать препараты висмута .
Висмута Трикалия Дицитрат используют в различных схемах лечения Helicobacter pylori. Лекарство сочетают с ингибиторами протонной помпы ( , или ) и антибиотиками ( , , ).
При длительном приеме сверхдоз препарата наблюдаются: нарушения в работе почек, .
В качестве лечения назначают: промывание желудка, энтеросорбенты и солевые слабительные средства, симптоматическую терапию.
При нарушениях в работе почек, которые сопровождаются высоким уровнем висмута в крови, показаны: комплексообразователи — димеркапто-пропансульфоновая кислота и димеркапто-янтарная кислота, .
Прежде чем приступить к лечению данным средством рекомендуется предупредить своего лечащего врача, если вы принимаете прочие препараты.
Также на эффективность препарата могут влиять: антациды , фруктовые соки и фрукты, молоко.
При наличии рецепта.
Хранят таблетки в прохладном месте, без доступа детей, при температуре не выше 25 градусов.
Во время проведения терапии средством кал может окраситься в черный цвет, редко наблюдается изменение цвета языка.
Вещество входит в состав лекарств: , .
Эпохальное и давно ожидаемое событие для всей гастроэнтерологической общественности произошло в 2005 году – Нобелевская премия по физиологии и медицине присуждена двум австралийским врачам – гастроэнтерологу Бэрри Маршаллу и патоморфологу Робину Уоррену – за открытие Helicobacter pylori и ее роли при гастрите и язвенной болезни.
А.И. Головченко, д.м.н.
В мировых научных кругах так и не сформировалось единое мнение по поводу этого микроорганизма: одни недооценивают роль H. pylori в развитии патологических процессов, другие ее преувеличивают. В любом случае значение открытия Уоррена и Маршалла трудно переоценить: оно потребовало пересмотра традиционных взглядов на возникновение, развитие и терапию весьма широкого круга заболеваний, а также существенно обогатило собственно бактериологическую методологию.
С момента открытия микроорганизма появились принципиально новые подходы к лечению гастрита и язвенной болезни, которые обеспечили потрясающие результаты, но с течением лет все больше ранее нерешенных и вновь возникших вопросов предстает перед исследователями и практическими специалистами. Изучение особенностей Helicobacter pylori и модификация схем терапии в ответ на изменения микроорганизма продолжаются.
Украинские врачи, не только гастроэнтерологи, терапевты, но и представители других специальностей, принявшие участие в научно-практическом симпозиуме «Новейшие перспективные технологии диагностики и контроля лечения заболеваний органов пищеварения», который проходил в Виннице 22-23 марта, проявляют большой интерес к современным методикам терапии при патологии желудочно-кишечного тракта. Именно поэтому высокую оценку аудитории получил доклад начальника клиники гастроэнтерологии Военно-медицинского центра воздушных сил Вооруженных сил Украины, доктора медицинских наук Александра Ивановича Головченко о применении альтернативных схем эрадикационной терапии.
– Согласно международным нормам, указанным в Маастрихтском консенсусе (Рим, 21-22 ноября 2000 года), показания к эрадикации Helicobacter pylori подразделяются на абсолютные и относительные. Среди абсолютных показаний – дуоденальная язва желудка или двенадцатиперстной кишки (активная, неактивная), MALT-лимфома, атрофический гастрит, состояние после резекции желудка по поводу рака, первая линия родства с больными раком желудка, желание пациента (после консультации с врачом). К относительным показаниям относятся функциональная диспепсия, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь и лечение нестероидными противовоспалительными препаратами. Основные направления Маастрихтского консенсуса-III (2005) сформулированы в следующих тезисах.
Инфицированность людей H. pylori в настящее время очень велика. По данным некоторых авторов, она достигает 80%. Однако частота хеликобактерассоциированных заболеваний варьирует в зависимости от страны (чем ниже экономический уровень страны, тем чаще отмечается хеликобактериоз), возраста больного (наиболее часто заражаются H. pylori в возрасте 18-23 лет в развитых странах и 5-10 лет в экономически неблагоприятных странах). Передача Helicobacter pylori происходит в основном от человека к человеку орально-оральным и фекально-оральным путем. Наиболее часто этот микроорганизм передается внутри семьи через предметы гигиены, посуду, при поцелуях. В большинстве случаев колонизация желудочно-кишечного тракта микроорганизмом не приводит к развитию патологического процесса.
Ответ организма на Helicobacter pylori зависит от многих факторов: состояния иммунитета человека, состава слизи в желудке и двенадцатиперстной кишки, а также уменьшения количества рецепторов на поверхности желудка, способствующих адгезии микроорганизма и вирулентности штамма H. pylori (способности продуцировать вакуолизирующий токсин (VacA), а также цитотоксинассоциированный протеин (CagA), которые обусловливают быструю деструкцию эпителиальных клеток с разрушением субэпителиальных тканей и экстрацеллюлярного матрикса). Патологический процесс в желудке запускается в случаях нарушения гомеостаза защитных систем и агрессивных факторов. При этом появляются показания для назначения антихеликобактерной терапии, которая состоит из антимикробных препаратов и средств, снижающих кислотопродуцирующую функцию желудка.
Терапия первой линии включает ингибиторы протонной помпы (ИПП) 2 раза в сутки, кларитромицин – 500 мг 2 раза в сутки, если для региона характерна первичная резистентность к кларитромицину более 15-20% – применяется амоксициллин в дозе 1000 мг 2 раза в сутки либо схема с использованием ИПП, кларитромицина в таких же дозах и метронидазола в дозе 500 мг дважды в сутки. Длительность лечения составляет 14 дней.
Терапия второй линии состоит из ИПП – 2 раза в сутки, висмута субцитрата – 120 мг 4 раза в сутки или 240 мг 2 раза в сутки, метронидазола по 500 мг 2 раза в сутки и тетрациклина – 500 мг 4 раза в сутки.
Лечение третьей линии после двух курсов различной эрадикационной терапии предусматривает определение чувствительности к антибиотикам. Первичная резистентность к кларитромицину составляет 15-20% и зависит от популяции, географического положения, а также проведенных курсов эрадикационной терапии.
В клинической практике хорошо зарекомендовала себя методика эрадикации Helicobacter pylori с применением ИПП. Флемоксина Солютаб по одной таблетке 500 мг 4 раза в день через 15 мин после еды, Де-Нола по 1 таблетке 120 мг 3 раза в день за час до еды и перед сном. Длительность курса терапии составляет 7 дней.
Препараты висмута для лечения заболеваний пищеварительного тракта начали использовать в далекие времена. Еще за много сотен лет до открытия Helicobacter pylori лекари прописывали это вещество при боли в области желудка. Но, как показали современные исследования, антихеликобактерный эффект оказывают лишь коллоидные соли висмута, которые обладают однородностью со слизью, хорошо перемешиваются с ней, а за счет адгезивных свойств способны длительно фиксироваться на слизистой оболочке. Препараты висмута практически не всасываются в кровь и выделяются кишечником, окрашивая испражнения в темный цвет. Побочные эффекты при их применении сравнительно редки. Кроме способности к эрадикации Helicobacter pylori, субцитрат висмута позитивно влияет на восстановление соотношения между уровнями соматостатина и гастрина, улучшая процессы репарации и регенерации поврежденной слизистой оболочки желудка. В глобальном масштабе препараты висмута обладают уникальным свойством – к ним отсутствует резистентность штаммов Helicobacter pylori.
Формирование устойчивости Helicobacter pylori к антибактериальным препаратам создает большую угрозу для медицины. Основными причинами появления резистентных штаммов Helicobacter pylori являются неполноценные схемы антихеликобактерной терапии, нарушение больными режима приема препаратов. По мнению G. Tytgat, в настоящее время лишь меньшая часть пациентов с язвенной болезнью получает адекватную антихеликобактерную терапию. В связи с этим в ряде стран ведутся динамические наблюдения за ростом уровня резистентности H. pylori к антибактериальным препаратам, которые входят в схемы антихеликобактерной терапии на популяционном уровне, и предпринимаются адекватные меры для предотвращения этого роста. К этим мерам относится включение коллоидных препаратов висмута в современные схемы эрадикационной терапии.
В последние годы установлена еще одна особенность Helicobacter pylori – под влиянием неблагоприятных условий, в т. ч. и неадекватной антибактериальной терапии, переходить из вегетативной формы в кокковую. При этом микроорганизм редуцирует ферментативную активность, и его трудно обнаружить с помощью уреазных тестов.
Характеризуя осложнения, обусловленные альтернативными схемами антихеликобактерной терапии, можно отметить формирование дисбиотических изменений толстой кишки. Среди побочных эффектов – аллергические реакции, активация моторики кишечника и прямое токсическое действие препаратов на слизистую оболочку.
Резюмируя вышесказанное, следует отметить, что ни одна из приведенных выше схем лечения не обеспечивает 100% эрадикации Helicobacter pylori, что может быть объяснено различными факторами. Однако эффективность рекомендуемых схем терапии в настоящее время составляет не менее 80%. Основываясь на этом, врачам необходимо продолжать назначать эрадикационное лечение и контролировать его результаты у конкретных пациентов.
Подготовила Елена Семиног
Висмута трикалия дицитрат (лат. bismuthate tripotassium dicitrate ) - гастропротективное, противоязвенное, антибактериальное лекарственное средство. Другое название: коллоидный субцитрат висмута .
Химическое соединение: висмута (III) калия 2-гидрокси-1,2,3-пропантрикарбоксилат (соль 1:3:2). Эмпирическая формула C 12 H 10 BiK 3 O 14 .
Висмута трикалия дицитрат - международное непатентованное наименование (МНН) лекарственного средства. По фармакологическому указателю висмута трикалия дицитрат относится к группе «Антациды и адсорбенты». По АТХ - к группе «Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагеального рефлюкса» и имеет код A02BX05.
Висмута трикалия дицитрат (субцитрат) обладает выраженным обволакивающим действием . В кислой среде ЖКТ субцитрат висмута образует на поверхности повреждённой слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки защитную пленку, которая способствует рубцеванию язв и предохраняет от воздействия соляной кислоты и пепсина . Кроме того, висмута субцитрат стимулирует синтез простагландина Е 2 , который, в свою очередь, стимулирует образование слизи и секрецию бикарбонатов и приводит к образованию и накоплению в повреждённой области эпидермального фактора роста, что также улучшает заживление эрозий и язв.
Висмута трикалия дицитрат способен накапливаться внутри бактерий Helicobacter pylori , в результате чего происходит разрушение цитоплазматических мембран бактерии и её гибель. Поэтому висмута трикалия дицитрат часто используют в различных схемах эрадикации Нр . При этом, висмута трикалия дицитрат, в отличие от других содержащих висмут лекарств, в частности, субнитрата висмута и субсалицилата висмута , способен растворяться в слизи, что позволяет проникать висмуту под слой желудочной или дуоденальной слизи, в места нахождения максимального количества бактерий Нр. Кроме того, висмут препятствует адгезии Нр к эпителию желудка и двенадцатиперстной кишки.
Дополнительное включение в схемы терапии Helicobacter pylori висмута трикалия дицитрата (субцитрата висмута) повышают частоту эрадикации Нр без роста побочных эффектов.
Очень широкое и неправильное применение распространенных антибактериальных средств привело к повышению устойчивости к ним Helicobacter pylori
. Выбор схемы эрадикации зависит от наличия индивидуальной непереносимости пациентами конкретных лекарств, а также чувствительности штаммов Helicobacter pylori
к этим лекарствам. Поэтому в качестве базисного препарата при эрадикации Helicobacter pylori
все чаще стал использоваться висмута трикалия дицитрат. В рекомендациях по эрадикации Helicobacter pylori
, изложенных в Стандартах диагностики и лечения кислотозависимых и ассоциированных с Helicobacter pylori заболеваний , принятых Научным обществом гастроэнтерологов России в 2010 г. висмута трикалия дицитрат применяется как в некоторых схемах первой, так и второй линии (нумерация вариантов дана в соответствии с упомянутыми Стандартами):
На основании выполненных сравнительных исследований в отношении применения разных схем эрадикации Нр в педиатрии были получены данные, подтверждающие, что применение в этих схемах висмута трикалия дицитрата у детей эффективно, безопасно и экономически оправдано. Наилучшей клиникоэкономической эффективностью, как следует из экономической экспертизы различных схем, обладает схема: висмута трикалия дицитрат + фуразолидон + амоксициллин (Белоусова Ю.Б. и др.). Важно, что этом бактерицидное действие висмута трикалия дицитрата, в отличие от действия большинства антибактериальных средств, проявляется в отношении как вегетативных, так и кокковых форм Helicobacter pylori . Применение препаратов висмута в составе эрадикационной терапии позволяет преодолевать резистентность Helicobacter pylori , к метронидазолу и кларитромицину. Важным обстоятельством является полное отсутствие штаммов Helicobacter pylori , резистентных к солям висмута. Висмута трикалия дицитрат также снижает активность пепсина и пепсиногена , вероятно, за счёт связывания пепсина, а при кислых значениях рН способен связывать желчные кислоты , что наиболее актуально в случае дуоденогастроэзофагеальных рефлюксов . Кроме того, висмута трикалия дицитрат достоверно увеличивает секрецию простагландинов и бикарбонатов в желудке и двенадцатиперстной кишке, образование слизи, стимулирует активность цитопротекторных механизмов и повышает резистентность слизистой оболочки к воздействию факторов агрессии, таких как: соляная кислота, пепсин, ферменты, соли желчных кислот (Балукова Е.В .).
При эрадикации Helicobacter pylori монотерапия препараты висмута не применяются . Эффект может быть достигнут только при использовании препаратов висмута в составе комплексной схемы из нескольких препаратов. «Маастрихт-IV» рекомендует только четырёхкомпонентные схемы с препаратами висмута и, в большинстве случаев (не всегда), в качестве схем второй линии (при неудаче первой линии), альтернативной и т.п. (Исаков В.А.).
Висмута трикалия дицитрат не всасывается в кровь из желудочно-кишечного тракта. Однако в течение всего периода лечения незначительное количество висмута может отщепляться от коллоида и поступать в кровь. Висмут, поступивший в кровь, выводится с мочой и его концентрация в плазме после окончания лечения быстро снижается. Висмута трикалия дицитрат выводится преимущественно с калом.
Побочное эффекты: возможна тошнота , рвота , более частая дефекация, редко - кожная сыпь, зуд.
При беременности и в период кормления грудью, а также при нарушения функции почек приём висмута трикалия дицитрата (субцитрата висмута) не рекомендован.
Особые указания.
Взаимодействие с другими лекарствами
:
При совместном применении висмута трикалия дицитрата уменьшает всасывание тетрациклина. При одновременном применении висмута трикалия дицитрата с другими препаратами, содержащими висмут, повышается риск увеличения концентрации висмута в крови.
У висмута трикалия дицитрата имеются противопоказания, побочные действия и особенности применения, необходима консультация со специалистом.
Формула:
C12H10BiK3O14, химическое название: висмута (III) калия 2-гидрокси-1,2,3-пропантрикарбоксилат (соль 1:3:2).
Фармакологическая группа:
органотропные средства/ желудочно-кишечные средства/ гастропротекторы.
Фармакологическое действие:
противоязвенное, гастропротективное.
В желудочном соке (при pH равном 4 и меньше) осаждаются нерастворимые висмута цитрат и оксихлорид, образуются с белковым субстратом хелатные соединения; они накрывают поверхность язвы, защищают ее от влияния кислоты, желчи и пепсина (данный полимергликопротеидный комплекс эффективен в большей степени, чем нормально секретируемая слизь). Висмута трикалия дицитрат коагулирует белковые соединения и уничтожает Helicobacter pylori. При приеме внутрь висмута трикалия дицитрат почти не всасывается в желудочно-кишечном тракте и выделяется кишечником с фекалиями. Только очень малая часть висмута отделяется от коллоидного комплекса и всасывается в кровь, а далее выводится почками с мочой.
Висмута трикалия дицитрат способствует сохранению целостности и восстановлению защитной функции барьера слизистой оболочки желудка, заживлению пептических язв, уменьшает частоту рецидивов язвы двенадцатиперстной кишки. Висмута трикалия дицитрат оказывает стимулирующее действие на продукцию простагландина E2, который увеличивает секрецию бикарбоната и образование слизи, улучшает продукцию муцина, а также качественные и количественные характеристики слизи желудка. Висмута трикалия дицитрат приводит в зоне дефекта слизистой к накоплению эпидермального фактора роста. Висмута трикалия дицитрат уменьшает активность пепсиногена и пепсина. Препарат покрывает поверхность язвы пенистым белым налетом, который сохраняется в течение нескольких часов; у больных, которые приняли препарат за 3 часа до операции, тонкий белый слой находится только на кратерах язв. При монотерапии висмута трикалия дицитратом Helicobacter pylori исчезает только в 30% случаев, при комбинированном лечении с амоксициллином или метронидазолом - в 90% случаев.
При продолжительном использовании высоких доз, в особенности у больных с нарушением функционального состояния почек, возможно появление обратимой энцефалопатии.
Обострение язвенной болезни двенадцатиперстной кишки и желудка, включая и связанную с Helicobacter pylori; обострение хронического гастродуоденита и гастрит, включая и связанный с Helicobacter pylori; функциональная диспепсия, которая не связана с органическими болезнями желудочно-кишечного тракта; синдром раздраженного кишечника, который протекает в основном с симптомами диареи.
Висмута трикалия дицитрат принимают внутрь. Пациенты старше12 лет: 4 раза в сутки по 120 мг за полчаса до еды и последний раз перед сном или 2 раза в сутки по 240 мг; пациенты 8 - 12 лет: 2 раза в сутки по 120 мг; пациенты 4 - 8 лет: 8 мг/кг в сутки в 2 приема. Длительность терапии составляет 4 – 8 недель, в течение последующих 8 недель нельзя принимать препараты, которые содержащие висмут; повторный курс лечения возможен через 8 недель.
Для удаления Helicobacter pylori необходимо комбинирование висмута трикалия дицитрата с приемом внутрь метронидазола - 4 раза в сутки по 250 мг и амоксициллина 4 раза в сутки по 250 мг (при наличии повышенной чувствительности к амоксициллину применяют тетрациклин - 3 раза в сутки по 500 мг) в течение 10 дней.
Не использовать длительно большие дозы препарата. Не применять висмута трикалия дицитрат больше 8 недель. Также не превышать во время терапии установленные суточные дозы. При лечении висмута трикалия дицитратом не применять другие препараты, которые содержит висмут. По окончании курсовой терапии препаратом в рекомендуемых дозах содержание в плазме крови активного действующего вещества не превышает 3-58 мкг/л, а интоксикации наблюдаются только при плазменном уровне активного действующего вещества более 100 мкг/л. При использовании висмута трикалия дицитрата возможно окрашивание кала в темный цвет из-за формирования сульфида висмута, а также, иногда, незначительное потемнение языка. Во время лечения препаратом не следует употреблять алкоголь. В течение получаса до и после приема препарата необходимо воздержаться от приема твердой пищи, напитков (включая и молоко, соки), антацидов.
Гиперчувствительность, период грудного вскармливания, беременность, выраженное нарушение функционального состояния почек.
Нет данных.
Использование висмута трикалия дицитрата противопоказано при беременности. На время терапии висмута трикалия дицитратом необходимо прекратить кормление грудью.
Система пищеварения:
тошнота, учащение стула, рвота, запор;
аллергические реакции:
зуд, кожная сыпь;
прочие:
при продолжительном использовании высоких доз висмута трикалия дицитрата развитие энцефалопатии, которая связана с накоплением висмута в центральной нервной системе.
Висмута трикалия дицитрат снижает всасывание тетрациклина. Препараты, которые в своем составе имеют висмут (включая и викаир, викалин), увеличивают вероятность развития системных побочных явлений (повышается содержание в крови висмута) при совместном использовании с висмута трикалия дицитратом. В течение 30 минут до и после приема висмута трикалия дицитрата не рекомендовано использование внутрь других препаратов, а также прием жидкости и пищи, в частности, антацидов, фруктов, молока, соков, потому что при совместном приеме внутрь они могут оказывать действие на эффективность висмута трикалия дицитрата.
При передозировке (частом приеме больших доз) висмута трикалия дицитратом возможно развитие почечной недостаточности. Необходимо: промывание желудка, прием солевых слабительных и активированного угля, симптоматическое лечение; больные с нарушением функционального состояния почек, которое сопровождается высоким плазменным уровнем висмута, вводят комплексообразователи, которые содержат SH-группы - димеркаптопропансульфоновую и димеркаптоянтарную кислоты; при тяжелой почечной недостаточности необходимо проведение гемодиализа.
