Инструкция по применению:
Международное название – Цетиризин
Цетрин – является антагонистом гистамина, блокирующим H1 – гистаминовые рецепторы. Действующее вещество – цетиризин. Цетрин показан в качестве профилактического средства против аллергических реакций, а также для облегчения их протекания. Оказывает противозудный и противоэкссудативный эффект. Оказывает влияние на аллергические реакции на ранней стадии. В стадии начавшейся аллергической реакции препарат ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Цетрин предупреждает отек тканей, снимает спазмы гладкой мускулатуры, снижает проницаемость капилляров. Устраняет кожные реакции на специфические аллергены. Не оказывает антисеротонинового и антихолинергического действия. При соблюдении терапевтических доз, практически не оказывает седативного действия. После разового приема препарата, начало эффекта, примерно у половины пациентов, наблюдается через 20 минут, через 1 час у 95% пациентов. Эффект препарата длится более 24 часов. При терапевтическом лечении не развивается толерантность к антигистаминному действию препарата. После окончания лечения эффект препарата сохраняется до 3 суток.
Цетрин хорошо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Прием препарата с пищей не оказывает влияния на абсорбцию. Максимальная концентрация цетиризина в крови наступает через 1 час после приема препарата и равняется 0,3 мкг/мл. В незначительной степени метаболизация препарата происходит в печени. Период полувыведения составляет приблизительно 10 часов, у пожилых пациентов до 12 часов, у детей около 6 часов. Препарат выделяется, в основном, с мочой.
При применении Цетрина лицами с хронической почечной недостаточностью, а также пациентами пожилого возраста и детьми, следует проявлять осторожность. О лечении детей младше одного года Цетрином отзывов получено не было.
Побочные эффекты Цетрина могут выражаться в виде сонливости, сухости во рту, реже в виде головной боли, головокружения, мигрени, расстройств желудочно-кишечного тракта, аллергических реакций.
Симптомы передозировки могут возникать при однократном приеме доз 50 мг. Передозировка проявляется сухостью во рту, сонливостью, задержкой мочеиспускания, запорами, беспокойством, повышенной раздражительностью. Лечится промыванием желудка, симптоматическим лечением. Антидота не существует. Эффективность гемодиализа не подтверждена.
Цетрин принимается перорально, в виде таблетки запивается водой, в виде капель растворяется в воде.
Дозировка для детей старше 6 лет и взрослых – 1 раз в день 10 мг препарата, или 2 раза в день по 5 мг. Детям, начиная с 2 до 6 лет, половина взрослой дозы. Детям от года до двух, 2 раза в день по 2,5 мг (5 капель). Пациентам с пониженной функцией почек 5 мг – один раз в сутки. При тяжелых формах хронической почечной недостаточности, Цетрин показан по 5 мг один раз в 48 часов.
Согласно полученным отзывам Цетрин, в дозах свыше 10 мг в сутки, может оказывать влияние на снижение быстроты реакции. В связи с этим инструкцией Цетрин рекомендуется проявлять особую осторожность, в период проведения терапии, лицам управляющим автомобилем. В пределах рекомендованных доз препарат не усиливает эффект этанола. Однако не рекомендуется употребление этанола в период терапии аналогами Цетрина.
Не было установлено сколь-нибудь существенного фармакокинетического взаимодействия Цетрина с циметидином, псевдоэфедрином, азитромицином, глипизидом, кетоконазолом, диазепамом, эритромицином.
Одновременное применение с теофиллином приводит к уменьшению клиренса цетиризина, не изменяя кинетику теофиллина.
Цетрин хранится в сухом, темном месте, недоступном для детей. Хранить препарат следует при комнатной температуре, не превышающей 25° С.
Лекарственное средство Цитрин можно рассматривать в качестве одного из наиболее эффективных препаратов антигистаминной группы. Препарат производится в форме таблеток, что обеспечивает удобство приема. Является блокатором гистаминовых Н1 рецепторов. Лекарственное средство переноситься хорошо, побочные реакции на фоне использования проявляются крайне редко. Препарат противопоказан при индивидуальной непереносимости или других компонентов состава, беременности и в период кормления грудным молоком.
Перечень вспомогательных компонентов:
В составе пленочной оболочки:
Цетеризин является метаболитом и конкурентным антагонистом гистамина. Средство обеспечивает профилактику появления и существенно облегчает процесс проявления аллергических реакций. Препарат обладает способностью устранять зуд и покраснения, устраняет симптомы аллергического ринита.
Оказывает положительное действие на процессы протекания аллергических реакций на ранних стадиях. Препарат освобождает медиаторов воспалительных процессов на поздних стадиях аллергии. Средство стабилизирует целостность мембран тучных клеток. Препарат снижает проницаемость капилляров и предотвращает образование отека тканей и слизистых оболочек, средство эффективно устраняет спазм мягкой мускулатуры. Препарат устраняет реакцию на введение гистамина в организм человека. Эффективен при холодовом дерматите.
Средство способо облегчать течение бронхиальной астмы. Действующее вещество не оказывает антисеротонинового действия. При приеме в терапевтических дозах седативный эффект не прослеживается. Эффект прослеживается спустя 20 минут после приема лекарственного средства. У 85 % пациентов препарат сохраняет свое действие в течение 20 минут после приема. После прекращения курса воздействия эффективность сохраняется на 3 суток. Преимуществом средства является то, что состав не провоцирует привыкания и сохраняет собственную эффективность даже при продолжительном приеме.
Непосредственно после перорального приема действующее вещество в полном объеме всасывается из ЖКТ. Процесс поглощения пищи не оказывает действия на подобный процесс. На фоне потребления существенно повышается концентрация действующего вещества в плазме крови. После приема однократной дозы концентрация в крови через 1-0,5 ч составляет 300 нг/мл. В незначительных количествах метаболизируется с образованием неактивного метаболита. Период полувыведения для взрослых пациентов составляет около 10 часов. Большая часть активного компонента выводится из организма пациента с мочой в неизменном виде.
Период полувыведения лекарственного средства для пациентов с хроническими заболеваниями почек несколько увеличивается. При хронической почечной недостаточности дозу лекарственного состава рекомендуют уменьшать в несколько раз для уменьшения вероятности нанесения урона жизненно важным органам. Период полувыведения состава из организма пациентов с хроническими поражениями печени также увеличивается.
Перечень показаний к применению состава можно представить в следующем виде:
Лекарственное средство часто назначается пациентам данной возрастной категории. Состав хорошо переноситься и редко провоцирует появление побочных эффектов. Для минимизации риска появления неадекватной реакции у пациентов с патологиями печени и почек рекомендуют уменьшать терапевтическую дозу. Связано это с тем, что лиц данных групп период полувыведения состава существенно удлиняется. На таком фоне часто повышается вред, наносимый организму больного.
– антигистаминный препарат, имеющий то же действующее вещество, что . Средство имеет аналогичный механизм действия и имеет те же показания и противопоказания к применению. Состав не рекомендовано использовать в период беременности и грудного вскармливания, поскольку его влияние на процесс не изучено. Средство не рекомендуют использовать в педиатрической практике. производится в Чехии. Действующим веществом медикамента также выступает . Препарат производиться не только в форме таблеток, но и форме сиропа, предназначенного для перорального применения. Использование в данной лекарственной форме показано детям в возрасте да 12 лет. Для устранения симптомов аллергии достаточно приема 1 раз в сутки.
Аллертек
Средство Аллертек является прямым аналогом . В составе содержатся аналогичные дозировки гидрохлорида и вспомогательных веществ на 1 таблетку. Препарат может выступать в качестве равнозначной замены в период лечения.. Противопоказан детям до 12 лет.
Содержит дигидрохлорил левоцетиризина. Выпускается в форме двояковыпуклых таблеток, покрытых пленочной оболочкой зеленого цвета. Применяется преимущественно для терапии идиопатической в хронической форме и аллергических ринитов сезонного и круглогодичного характера. Препарат строго противопоказан к применению детям до 6 лет.
Стоимость таблеток составляет в среднем 184 рублей. Цены колеблются от 134 до 265 рублей.
Цетиризина дигидрохлорид (cetirizine)
◊ Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне.
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, повидон (К-30), магния стеарат.
Состав пленочной оболочки: гипромеллоза, макрогол 6000, титана диоксид, тальк, сорбиновая кислота, полисорбат 80, диметикон.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
Конкурентный антагонист гистамина, метаболит , блокирует Н 1 -гистаминовые рецепторы. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием. Влияет на раннюю стадию аллергических реакций, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на "поздней" стадии аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры.
Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических , а также на охлаждение (при холодовой крапивнице). Снижает гистаминоиндуцированную бронхоконстрикцию при бронхиальной астме легкого течения.
Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.
В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.
Начало эффекта после разового приема 10 мг цетиризина - 20 мин, длительность эффекта - 24 ч. На фоне курсового лечения толерантность к антигистаминному действию цетиризина не развивается. После прекращения лечения действие сохраняется до 3 сут.
Фармакокинетические параметры цетиризина меняются линейно при назначении его в дозе 5–60 мг.
Всасывание
После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ, T max после приема внутрь – около 1 ч. Пища не влияет на полноту всасывания (AUC), но удлиняет на 1 ч T max и снижает величину C max на 23%. При приеме в дозе 10 мг 1 раз/сут в течение 10 сут C ss в плазме составляет 310 нг/мл и отмечается через 0.5-1.5 ч после приема.
Распределение
Связывание с белками 93% и не меняется при концентрации цетиризина в диапазоне 25-1000 нг/мл. V d - 0.5 л/кг.
Метаболизм
В небольших количествах метаболизируется в печени путем О-дезалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от других блокаторов гистаминовых H 1 -рецепторов, метаболизирующихся в печени с участием изоферментов системы цитохрома P 450 . Цетиризин не кумулирует.
Выведение
Около 2/3 препарата выводится в неизмененном виде почками и около 10% – с каловыми массами.
Системный клиренс – 53 мл/мин. T 1/2 у взрослых – 10 ч, у детей 6–12 лет – 6 ч, 2–6 лет – 5 ч, 0,5–2 лет – 3,1 ч. У пожилых больных T 1/2 увеличивается на 50%, системный клиренс снижается на 40% (снижение функции почек).
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с нарушением функции почек (КК ниже 40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а T 1/2 удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 70% и составляет 0.3 мл/мин/кг, а T 1/2 удлиняется в 3 раза), что требует соответствующего изменения режима дозирования. Практически не удаляется в ходе гемодиализа.
У больных с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярный, холестатический или билиарный цирроз печени) отмечается удлинение T 1/2 на 50% и снижение общего клиренса на 40% (коррекция режима дозирования требуется только при сопутствующем снижении скорости клубочковой фильтрации). Проникает в грудное молоко.
С осторожностью
Хроническая почечная недостаточность (средней и тяжелой степени – требуется коррекция режима дозирования), пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации).
Внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая, таблетки запивают 200 мл воды.
Взрослым – по 10 мг (1 таб.) 1 раз/сут или по 5 мг (1/2 таб.) 2 раза/сут.
Детям старше 6 лет – по 5 мг (1/2 таб.) 2 раза/сут или по 10 мг (1 таб.) 1 раз/сут.
У пациентов со сниженной функцией почек (КК 30-49 мл/мин) назначают 5 мг/сут (1/2 таб.), при тяжелой хронической почечной недостаточности (КК 10-30 мл/мин) – 5 мг/сут (1/2 таб.) через день.
Обычно Цетрин переносится хорошо.
В отдельных случаях: сонливость, сухость во рту.
Редко: головная боль, головокружение, мигрень, дискомфорт в ЖКТ (диспепсия, боль в животе, метеоризм), аллергические реакции (ангионевротический отек, сыпь, крапивница, зуд).
Симптомы (возникают при приеме однократной дозы 50 мг): сухость во рту, сонливость, задержка мочеиспускания, запоры, беспокойство, повышенная раздражительность.
Лечение: промывание желудка, назначение симптоматических лекарственных средств. Специфического антидота не существует. Гемодиализ неэффективен.
Фармакокинетического взаимодействия с псевдоэфедрином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, диазепамом и глипизидом не обнаружено.
Совместное назначение с теофиллином (400 мг/сут) приводит к снижению общего клиренса цетиризина (кинетика теофиллина не изменяется).
Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.
При превышении дозы 10 мг/сут способность к быстрым реакциям может ухудшиться.
Использование в педиатрии
Для детей в возрасте 2 лет и старше Цетрин применяется в форме сиропа.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Беременность
При анализе проспективных данных исходов беременности не выявлено случаев формирования пороков развития, эмбриональной и неонатальной токсичности с четкой причинно-следственной связью.
Исследования на животных не выявили каких-либо прямых или косвенных неблагоприятных эффектов цетиризина на развивающийся плод (в т.ч. в постнатальном периоде), течение беременности и родов.
Контролируемых клинических исследований по безопасности применения препарата во время беременности не проводилось, поэтому цетиризин не следует применять при беременности.
Грудное вскармливание
Цетиризин выделяется с грудным молоком в концентрации, представляющей от 25% до 90% от концентрации препарата в плазме крови в зависимости от времени назначения. В период грудного вскармливания препарат применяют после консультации с врачом, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.
Фертильность
Доступные данные о влиянии на фертильность человека ограничены, однако отрицательного влияния на фертильность не выявлено.
С осторожностью следует назначать препарат пациентам пожилого возраста (при возрастном снижении клубочковой фильтрации).
Препарат отпускается без рецепта.
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года.
Конкурентный антагонист гистамина, метаболит гидроксизина, блокирует Н 1 -гистаминовые рецепторы. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием. Влияет на раннюю стадию аллергических реакций, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на "поздней" стадии аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице). Снижает гистаминоиндуцированную бронхоконстрикцию при бронхиальной астме легкого течения.
Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не вызывает седативного эффекта. Начало эффекта после разового приема 10 мг цетиризина - 20 мин, продолжается более 24 ч. На фоне курсового лечения толерантность к антигистаминному действию цетиризина не развивается. После Прекращения лечения действие сохраняется до 3 сут.
Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, время достижения максимальной концентрации (ТC max) после приема внутрь - около 1 ч. Пища не влияет на полноту всасывания (AUC), но удлиняет на 1 ч ТC max и снижает величину максимальной концентрации (C max) на 23%. При приеме в дозе 10 мг 1 раз в день в течение 10 сут равновесная концентрация препарата (C ss) в плазме составляет 310 нг/мл и отмечается через 0.5-1.5 ч после приема. Связь с белками плазмы - 93% и не меняется при концентрации цетиризина в диапазоне 25-1000 нг/мл. Фармакокинетические параметры цетиризина меняются линейно при назначении его в дозе 5-60 мг. Объем распределения - 0.5 л/кг.
В небольших количествах метаболизируется в печени путем О-дезалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от других блокаторов Н 1 -гистаминовых рецепторов, метаболизирующихся в печени с участием системы цитохрома P 450). Цитиризин не кумулируется. Около 2/3 препарата выводится в неизмененном виде почками и около 10% - с каловыми массами. Системный клиренс - 53 мл/мин. Период полувыведения (T 1/2) у взрослых - 10 ч, у детей 6-12 лет - 6 ч, 2-6 лет - 5 ч, 0.5-2 лет - 3.1 ч. У пожилых больных T 1/2 увеличивается на 50%, системный клиренс снижается на 40% (снижение функции почек).
У больных с нарушением функции почек (клиренс креатинина ниже 40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а T 1/2 удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 70% и составляет 0.3 мл/мин/кг, а T 1/2 удлиняется в 3 раза), что требует соответствующего изменения режима дозирования.
Практически, не удаляется в ходе гемодиализа.
У больных с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярный, холестатический или билиарный цирроз печени) отмечается удлинение T 1/2 на 50% и снижение общего клиренса на 40% (коррекция режима дозирования требуется только при сопутствующем снижении скорости клубочковой фильтрации). Проникает в грудное молоко.
Сироп бесцветный или со слегка желтоватым оттенком, прозрачный, с приятным фруктовым запахом, свободный от видимых частиц; допускается незначительная опалесценция.
Вспомогательные вещества: глицерол - 100 мг, сахароза - 450 мг, бензойная кислота - 1.5 мг, динатрия эдетат - 1 мг, сорбитола раствор 70% - 200 мг, натрия цитрат - 1 мг, ароматизатор фруктовый - 2.07 мг, вода очищенная - q.s. 1 мл.
30 мл - флаконы темного стекла (1) в комплекте с мерной ложкой - пачки картонные.
60 мл - флаконы темного стекла (1) в комплекте с мерной ложкой - пачки картонные.
Внутрь, независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством воды, предпочтительно вечером.
Взрослым и детям старше 6 лет - по 10 мг (10 мл сиропа) 1 раз в сутки или по 5 мг (5 мл сиропа) 2 раза в сутки.
Детям 2-6 лет - 5 мг (5 мл сиропа) 1 раз в сутки или по 2.5 мг (2.5 мл сиропа) 2 раза в сутки, в зависимости от тяжести состояния и ответной реакции.
У пациентов со сниженной функцией почек (КК 30-40 мл/мин) назначают 5 мг/сут (5 мл сиропа), при тяжелой хронической почечной недостаточности (КК 10-30 мл/мин) - 5 мг/сут (5 мл сиропа) через день.
Пожилым пациентам с нормальной функцией почек корректировки дозы не требуется.
Симптомы (возникают при приеме однократной дозы 50 мг) - сухость во рту, сонливость, задержка мочеиспускания, запоры, беспокойство, повышенная раздражительность.
Лечение: промывание желудка, назначение симптоматических лекарственных средств. Специфического антидота не существует. Гемодиализ неэффективен.
Фармакокинетического взаимодействия с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, диазепамом и глипизидом не обнаружено.
Совместное назначение с теофиллином (400 мг/сут) приводит к снижению общего клиренса-цетиризина (кинетика теофиллина не изменяется).
Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.
В отдельных случаях возможны: сонливость, сухость во рту; редко - головная боль, головокружение, мигрень, дискомфорт в ЖКТ (диспепсия, боль в животе, метеоризм), аллергические реакции (ангионевротический отек, сыпь, крапивница, зуд).
С осторожностью
Хроническая почечная недостаточность (при средней и тяжелой степени выраженности требуется коррекция режима дозирования), пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации).
Противопоказано при беременности.
Противопоказано при лактации, так как препарат проникает в грудное молоко.
При превышении дозы 10 мг/сут способность к быстрым реакциям может ухудшиться. В рекомендуемых дозах не усиливает действие этанола (при его концентрации не более 0.8 г/л), тем не менее, рекомендуется воздерживаться от его употребления во время лечения.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
