Капсулы 100 мг
Одна капсула содержит
активное вещество – доксициклин (в виде доксициклина гиклата) 100 мг,
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, магния стеарат,
состав капсулы: желатин, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат титана диоксид (Е 171), желтый хинолиновый (Е 104), желтый солнечный закат (Е 110).
Капсулы твердые желатиновые №0 цилиндрической формы с полусферическими концами, желтого цвета. Содержимое капсул – порошок желтого цвета с белыми вкраплениями
Антибактериальные препараты для системного использования. Тетрациклины. Доксициклин.
Код АТХ J01AA02
Фармакокинетика
После приема внутрь, препарат всасывается из пищеварительного тракта, пропорционально принятой дозе. При приеме внутрь 200 мг доксициклина, максимальная концентрация в плазме, составляющая 2,6 мкг/мл, достигается через 2 ч. Биодоступность составляет 97–98 %. Прием пищи не оказывает существенного влияния на абсорбцию. Через 24 ч после приема концентрация доксициклина составляет 1,25–1,5 мкг/мл. Терапевтическая концентрация доксициклина в плазме составляет 1,5–3,0 мкг/мл.
В крови обратимо связывается с белками плазмы (на 80–93 %). Легко проникает через гистогематические барьеры во все органы и ткани. Через 30–45 мин после приема обнаруживается в терапевтических концентрациях в печени, почках, легких, селезенке, костях, зубах, предстательной железе, тканях глаза, плевральной и перитонеальной жидкости, желчи, синовиальной жидкости, экссудате гайморовых и лобных пазух. Накапливается в тканях ретикулоэндотелиальной системы и костях, где образует нерастворимые комплексы с ионами Ca2+. Проникает через плацентарный барьер, выделяется в грудное молоко (30–40 % от его уровня в плазме). В слюне концентрация доксициклина составляет 5–27 % от его концентрации в плазме крови. Через гематоэнцефалический барьер проникает плохо. Уровень доксициклина в спинномозговой жидкости составляет 10–20 % от уровня в плазме. Объем распределения доксициклина – 0,7 л/кг. При повторных введениях доксициклин может кумулировать.
Метаболизм доксицилина протекает в печени, где биотрансформации подвергается 30– 60 % лекарственного средства. Выводится с желчью (20– 60 %) и поступает в фекалии, где образует неактивные хелатные комплексы. Подвергается энтерогепатической циркуляции. В меньшей степени выводится с мочой (40 % за 72 ч, в виде активного доксициклина). Период полуэлиминации доксициклина составляет 10–18 ч после однократного приема и увеличивается до 22–23 ч при приеме повторных доз. У пациентов с нарушением функции почек элиминация доксициклина не изменяется, т.к. компенсаторно увеличивается выведение доксициклина через кишечник.
Фармакодинамика
Полусинтетический антибиотик группы тетрациклинов широкого спектра действия. Действует бактериостатически, угнетая синтез белка у микроорганизмов.
Механизм действия связан с нарушением синтеза белков в клетках бактерий. Доксициклин проникает внутрь бактериальной клетки и взаимодействует с аминоацильным центром 50S-субъединицы рибосом. Нарушает пептидилтранслоказную реакцию, не позволяя аминоацил-тРНК доставлять новые аминокислоты в рибосому для построения белковой цепи. На рибосомы человека не оказывает воздействия, что связано с наличием у него 70S-субъединицы рибосомы вместо 50S-субъединицы.
Активен в отношении грамположительных аэробных бактерий: Streptococcus haemolyticus , Streptococcus viridans , Streptococcus pneumoniae , Enterococcus faecalis , Staphylococcus spp . (в том числе Staphylococcus aureus , Staphylococcus epidermidis ), Listeria spp . (в том числе Listeria monocytogenes ), Bacillus anthracis ; грамотрицательных аэробных бактерий: Neisseria gonorrhoeae , Neisseria meningitides , Haemophilus influenzae , Brucella spp ., Escherichia coli , Shigella spp ., Salmonella spp ., Yersinia spp ., Pasteurella spp ., Vibrio spp ., Francisella tularensis , Klebsiella spp ., Legionella spp ., Treponema spp . (в том числе штаммы, устойчивые к β-лактамным антибиотикам), Campylobacter spp ., Rickettsiae spp .; грамотрицательные анаэробные микроорганизмы: Clostridium spp ., Enterobacter spp ., Bacteroides spp .
Высокоактивен в отношении Mycoplasma spp ., Chlamydia spp . Действует на некоторых простейших: P . falciparum , Entamoeba histolytica .
К доксициклину устойчивы большинство штаммов Proteus spp ., Serratia spp ., Pseudomonas spp . , грибки (за исключением Actynomyces spp . ). Бактерии, устойчивые к тетрациклину, обладают перекрестной устойчивостью к доксициклину.
Доксициклин способен блокировать металлопротеиназы матрикса соединительной ткани (ферменты, разрушающие коллаген и протеогликаны) и уменьшать выраженность повреждений хряща при деформирующем остеоартрозе.
Инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (обострение хронического бронхита у лиц до 65 лет, без сопутствующей патологии; пневмонии, отиты, синуситы), у пациентов с аллергией к β-лактамным антибиотикам
Урогенитальные инфекции, вызванные хламидиями и микоплазмами
Первичный и вторичный сифилис у пациентов с аллергией к β-лактамным антибиотикам
Гонорея, при чувствительности возбудителя к доксициклину
Инфекции желчевыводящих путей (холецистит, холангит);
Кишечные инфекции (гастроэнтероколит, диарея путешественников, иерсиниоз, шигеллез)
Инфекции, вызванные риккетсиями, чувствительными к доксициклину
Зоонозные инфекции: болезнь Лайма, лептоспироз, бруцеллез, актиномикоз, сап, гранулоцитарный эрлихиоз, туляремия (в сочетании со стрептомицином).
Амебная дизентерия
Малярия (лечение и профилактика)
Особо опасные инфекции: чума, сибирская язва, холера
Тяжелая угревая болезнь (в составе комбинированной терапии)
Доксициклин применяют внутрь во время или после еды, запивая стаканом воды.
Взрослым назначают в первый день 200 мг (2 капсулы) в 1 или 2 приема, со второго дня по 100 мг (1 капсула) 1 раз в день. Максимальная суточная доза при тяжелых инфекциях 200 мг/сут в 1–2 приема.
Длительность лечения зависит от вида инфекции и составляет обычно 5–10 дней. При инфекции вызванной S. pyogenes,
Доксициклин принимают не менее 10 дней.
При болезни Лайма, бруцеллезе курс лечения 3–4 недели.
При лечении гонореи назначают женщинам по 200 мг/сут (2 капсулы) в 1 прием, мужчинам по 200–300 мг/сут (2–3 капсулы) в 1 прием в течение 5 дней.
При сифилисе назначают в дозе 300 мг/сут (3 капсулы) в течение 10 дней.
При лечении хламидийной и микоплазменной инфекции по 200 мг/сут (2 капсулы) в течение 7 дней.
При лечении тяжелой угревой сыпи по 100 мг/сут в течение 6 недель, длительность лечения определяет врач.
При неосложненных урогенитальных инфекциях , вызванных Chlamydia trachomatis , цервиците, негонококковом уретрите, вызванным Ureaplasma urealiticum назначают по 100 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней.
Малярия (профилактика) назначают по 100 мг 1 раз в сутки за 1-2 дня до поездки, затем ежедневно во время поездки и в течение 4 недель после возвращения.
Диарея "путешественников " (профилактика) – 200 мг в первый день поездки (за 1 прием или по 100 мг 2 раза в сутки), далее по 100 мг 1 раз в сутки в течение всего пребывания в регионе (не более 3 недель).
Лептоспироз - по 100 мг внутрь 2 раза в сутки в течение 7 дней.
Профилактика лептоспироза
- по 200 мг 1 раз в неделю в течение пребывания в неблагополучном районе и по 200 мг в конце поездки.
С целью профилактики инфекций при медицинском аборте
назначают 100 мг за 1 час до и 200 мг после вмешательства.
Максимальные суточные дозы для взрослых - до 300 мг/сут или до 600 мг/сут в течение 5 дней при тяжелых гонококковых инфекциях.
При наличии почечной (клириенс креатинина менее 60 мл/мин) и/или печеночной недостаточности требуется снижение суточной дозы доксициклина, поскольку при этом происходит постепенное накопление его в организме (риск гепатотоксического действия), под контролем функции печени и почек.
Повышение внутричерепного давления, которое сопровождается анорексией, тошнотой, рвотой, головной болью, нарушения зрения из-за отека соска зрительного нерва), головокружение, атаксия, вестибулярные нарушения (головокружение или неустойчивость)
Отсутствие аппетита, изжога, тошнота, рвота, диарея, метеоризм, боли в животе, глоссит, затруднение глотания, изъязвление пищевода, гастрит, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, энтероколит
Реакции гиперчувствительности включая кожную сыпь, зуд, гиперемию кожи, ангионевротический отек, анафилактический шок, анафилактические и анафилактоидные реакции, анафилактическая пурпура, гипотония, периферические отеки, волчаночный синдром, сывороточная болезнь, одышка, тахикардия, перикардит
Повышенная чувствительность к свету, дескваматозный дерматит, синдром Лайелла, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсико-колликвационный некроз эпидермиса
В случае проявления какой-либо из вышеперечисленных аллергических реакции, следует немедленно прекратить прием препарата.
Гемолитическая анемия, тромбоцитопения, лейкоцитопения, нейтропения, порфирия, эозинофилия, нарушения свертываемости крови
При длительном применении наблюдаются:
Артралгия, миалгия
- нарушение развития зубов, окрашивание эмали зубов
Обратимое темно-коричневое прокрашивание ткани щитовидной железы
Местная инфекция кожи или слизистой оболочки, вызванная устойчивыми к препарату бактериями или грибами, проявляющаяся: зудом заднего прохода, воспалением слизистой ротовой полости и языка, наружных половых органов и влагалища, псевдомембранозный колит, стафилококковый энтерит и колит
Незначительное транзиторное повышение активности печеночных аминотрансфераз, нарушения функции печени, гепатит, желтуха, панкреатит
Кандидоз (стоматит, глоссит, проктит, вагинит) как проявление суперинфекции
– гиперчувствительность к доксициклину, другим тетрациклинам или к какому-либо веществу, входящему в состав препарата
– тяжелые нарушения функции печени и почек
– порфирия
– лейкопения
– беременность и период лактации
– детский и подростковый возраст до 18 лет
– наследственная непереносимость лактозы, галактозы, лактазная недостаточность, плохое всасывание глюкозы-галактозы.
Антацидные средства на основе магния, алюминия и кальция вызывают снижение абсорбции доксициклина за счет образования с ним хелатных комплексов. Интервал между приемом антацидов и доксициклина должен быть не менее 3 ч.
Препараты железа вызывают снижение абсорбции доксициклина за счет образования с ним хелатных комплексов.
Слабительные средства на основе солей магния вызывают снижение абсорбции доксициклина за счет образования с ним хелатных комплексов.
Доксициклин усиливает действие непрямых антикоагулянтов за счет подавления кишечной флоры и снижения синтеза витамина К. Доксициклин усиливает действие препаратов сульфониломочевины (пероральных противодиабетических препаратов). При одновременном применении этих препаратов с доксициклином, необходимо контролировать концентрацию глюкозы в сыворотке крови и параметры, определяющие функцию свертывающей системы – может оказаться необходимым уменьшение дозы этих препаратов.
Доксициклин снижает эффективность гормональных контрацептивных средств. Пациентки должны быть проинформированы о необходимости применения дополнительных негормональных методов контрацепции во время лечения доксициклином.
Лекарственные средства, индуцирующие микросомальные ферменты печени (барбитураты, фенитоин, карбамазепин, рифампицин) усиливают метаболизм доксициклина и снижают его концентрацию в крови.
β-лактамные антибиотики и доксициклин взаимно ослабляют противомикробное действие друг друга.
Колестирамин и колестипол снижают абсорбцию доксициклина в кишечнике.
Ретинол усиливает нейротоксическое действие доксициклина и повышает вероятность развития внутричерепной гипертензии.
Доксициклин может увеличивать плазменную концентрацию циклоспорина. Совместное назначение этих лекарственных средств должно осуществляться только под врачебным контролем.
При одновременном применении доксициклина и теофиллина чаще проявляются побочные действия со стороны пищеварительной системы.
Совместное применение тетрациклинов и метоксифлурана (средство для ингаляционного наркоза) может привести к развитию тяжелой почечной недостаточности (включая летальные исходы).
Молоко уменьшает степень и скорость всасывания доксициклина. Регулярное употребление алкоголя увеличивает период полуэлиминации доксициклина и замедляет его выведение.
Доксициклин необходимо с осторожностью применять у пациентов с печеночной недостаточностью или принимающих другие гепатотоксические препараты.
Антибиотики широкого антибактериального спектра действия (цефалоспорины, полусинтетические пенициллины, тетрациклины, макролиды) иногда могут вызывать псевдомембранозный колит. Нарушение нормальной бактериальной флоры в кишечнике способствует развитию палочки Clostridium difficile , токсины которой вызывают клинические симптомы псевдомембранозного колита. Поэтому пациенты, у которых во время лечения антибиотиком или сразу же после его прекращения появился понос, должны обратиться к врачу и не заниматься самолечением. В случае установления диагноза псевдомембранозного колита, необходимо немедленно прекратить прием антибиотика и начать соответствующее лечение.
Для предупреждения развития эрозивно-язвенного поражения пищевода рекомендуется запивать доксициклин большим количеством (200 – 300 мл) воды.
Применение в педиатрии
Не рекомендуется применять у детей и подростков до 18 лет, поскольку доксициклин может приводить к нарушению формирования или замедлению развития скелета, зубов, вызывать гипоплазию и необратимое прокрашивание эмали зубов в желто-серо-коричневый цвет, а также в связи с наличием в составе желатиновых капсул органических красителей (желтый хинолиновый Е 104 и желтый солнечный закат Е 110).
Осторожность при применении.
В связи с возможным развитием фотосенсибилизации необходимо ограничить инсоляцию на время лечения и в течение 4 – 5 дней после него.
При необходимости длительного введения доксициклина следует периодически (не реже 1 раза в 5–7 дней) контролировать показатели периферической крови, функции печени и почек.
Беременность и период лактации
Противопоказано применение. Проникает через плаценту и накапливается в тканях плода, в связи с чем, не исключено его токсическое и мутагенное влияние на развивающийся плод. Доксициклин, как и другие тетрациклины, проявляет сродство к молодым, быстроразвивающимся тканям, и не исключено его токсическое и мутагенное влияние на развивающийся плод. Кроме того, применение доксициклина в период формирования зубов и скелета (последний триместр беременности) может приводить к нарушению формирования или замедлению развития скелета, зубов, вызывать гипоплазию окрашиванию и повреждению зубов скелета.
Доксициклин проникает в молоко матери, поэтому нельзя его назначать кормящим грудью женщинам.
Влияние на лабораторные показатели
При лечении доксициклином могут возникать ложноположительные результаты при определении уровня катехоламинов в моче флуоресцентным методом. При исследовании биоптатов щитовидной железы у лиц длительно получавших доксициклин возможно их коричневое прокрашивание, что не свидетельствует о патологии.
Лекарственное средство содержит лактозу, поэтому пациенты с наследственной непереносимостью лактозы, синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы не следует применять это лекарственное средство.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами и управлять потенциально опасными механизмами
Данных о влиянии доксициклина на способность управлять автотранспортом или другими механизмами нет.
По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной фольги алюминиевой печатной.
По рецепту
Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь
Доксициклин
Доксициклин
Капсулы, 100 мг
Одна капсула содержит
активное вещество - доксициклин (в виде доксициклина гиклата 100 мг),
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон (поливинилпирролидон), крахмал, кальция стеарат,
состав оболочки капсулы:
корпус: желатин, титана диоксид (Е 171),
крышечка: желатин, титана диоксид (Е 171), синий блестящий (Е 133).
Содержимое капсул - гранулированная порошкообразная смесь от желтого до зеленовато-желтого цвета.
Антибактериальные препараты для системного использования. Тетрациклины.
Код АТС J01AA02
Фармакокинетика
После перорального приема, доксициклин почти полностью всасывается из верхней части тонкого кишечника (> 90 % принятой дозы). Спустя 1-2 часа после приёма, достигаются пиковые концентрации препарата в плазме. После приема разовой дозы в 200 мг пиковые концентрации составляют 3-5,3 мг/л. В первый день лечения назначают дозу 200 мг, а в последующие дни (с 24-часовым интервалом) разовые дозы по 100 мг. За счет этого быстро достигаются равновесные концентрации препарата. В случае использования схемы 200 мг/100 мг они находятся приблизительно на том же уровне, что и после приема разовой дозы 200 мг.
Степень связывания доксициклина с белками составляет 80-90 %.
Доксициклин распределяется во многих органах и средах организма. Высокая концентрация обнаруживается в желчи, а особенно хорошая тканевая диффузия достигается в печени, почках, легких, селезенке, костях и половых органах. Плохо проникает в спинномозговую жидкость. Доксициклин проходит через плаценту и обнаруживается в материнском молоке. Концентрация в материнском молоке составляет около 30-40 % от концентрации в плазме крови. Объем распределения доксициклина составляет около 0,75 л/кг.
Доксициклин метаболизируется лишь в незначительной степени (< 10 % дозы). Выделение происходит, в основном, в виде микробиологически активного вещества через почки (30-55%) и через кишечник (путем трансинтестинальной секреции и через желчь). Второй путь экскреции является основным у пациентов с нарушенной функцией почек. Период полувыведения составляет около 16 ± 6 часов; при нарушении функции печени период полувыведения значительно удлиняется.
В течение 24 часов в моче обнаруживается около 41 % (диапазон: 22-60 %) дозы доксициклина.
Фармакодинамика
Доксициклин относится к группе тетрациклинов. Доксициклин обладает преимущественно бактериостатическим действием. Механизм его действия основывается на подавлении рибосомального синтеза белков, причем препарат действует на возбудителей, расположенных как внеклеточно, так и внутриклеточно. Низкая токсичность основывается, предположительно, на значительно более высоком сродстве доксициклина к бактериальным рибосомам - по сравнению с рибосомами тканей человека.
Спектр действия доксициклина не отличается от спектра действия остальных тетрациклинов. Он охватывает многие грамположительные и грамотрицательные бактерии, включая анаэробы и спорообразующие микроорганизмы. Доксициклин, как и все тетрациклины, активен в отношении внутриклеточных микроорганизмов (микоплазмы, риккетсии, хламидии).
Спектр действия тетрациклинов
|
Грамположительные возбудители |
Грамотрицательные возбудители |
|
Стафилококки Стрептококки различных серологических групп Corynebacterium Listeria monocytogenes Клостридии (за исключением C. difficile ) Propionibacterium acnes Tropheryma whippelii |
Bartonella species Borrelia recurrentis Brucella spp Bacteroides (некоторые виды) Campylobacter granulomatis Campylobacter species Fusobacteria Neisseria gonorrhoeae Многие Enterobacteriaceae (например, E. coli, Citrobacter species, Klebsiella, Morganella morganii, Salmonella, Shigella, Yersinia ) Haemophilus influenzae Pasteurella multocida Treponema pallidum Vibrio cholerae |
|
Chlamydia species Mycoplasma species Ureaplasma urealyticum Риккетсии |
|
Стрептококки групп А и В, Bacteroides fragilis, E. coli, Citrobacter species , энтерококки, гонококки, Н . influenzae, Morganella morganii, пневмококки, стафилококки, Shigella spp. могут иметь вторичную (приобретенную) резистентность к доксициклину. Ente robacter aerogenes, Providencia species, Proteus spp., Serratia spp., Pseudomonas первично резистентны к доксициклину.
В пределах группы тетрациклинов существует полная перекрестная резистентность.
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к доксициклину микроорганизмами, в том числе:
Инфекции верхних и нижних дыхательных путей (тонзиллит, фарингит,
средний отит, синусит, бронхит, пневмония), вызванные Mycoplasma
pneumoniae , Chlamydia pneumoniae . Доксициклин применяется в качестве
альтернативного препарата у пациентов с гиперчувствительностью к
пенициллину при инфекциях дыхательных путей, вызванных Haemophilus
influenzae , Klebsiella spp ., Streptococcus pneumoniae
Инфекции желудочно-кишечного тракта, вызванные штаммами Escherichia
coli, Entamoeba histolytica, Shigella spp., Vibrio cholerae, Clostridium spp.
Гнойные инфекции кожи и мягких тканей, вызванные чувствительными к
препарату микроорганизмами, например Clostridium spp ., Propinibacterium
Инфекции органов мочеполовой системы, в том числе гонорея, сифилис
(при гиперрезистентности к пенициллину)
Сыпной тиф, бруцеллез, риккетсиозы, трахома, хламидиоз
Внутрь, запивая большим количеством жидкости (но не молока).
Взрослым
В первый день - 2 капсулы (200 мг) в сутки, затем - 1 капсула (100 мг) в сутки; при тяжелых инфекциях - 2 капсулы (200 мг) в сутки, в 1 или 2 приема, в течение 5 - 10 дней.
Продолжительность курса лечения обычно составляет 5-10 дней, в ряде случаев устанавливается индивидуально.
При гонорее женщинам назначают по 2 капсулы (200 мг) в сутки до полного излечения (в среднем, в течение 5-7 дней); мужчинам назначают по 2-3 капсулы (200-300 мг) в сутки в 1 прием в течение 5-7 дней либо в течение 1 дня по 3 капсулы (300 мг) 2 раза в сутки (второй прием через 1 ч после первого).
При сифилисе назначают по 3 капсулы (300 мг) в сутки, минимальная продолжительность лечения 10 дней.
Пациентам пожилого возраста, а также при нарушениях функции печени и почек (клиренс креатинина менее 60 мл/мин) необходимо предварительно проконсультироваться с врачом для индивидуальной коррекции дозы доксициклина и кратности приема.
тошнота, изжога, чувство давления в желудке, позывы к рвоте, рвота, метеоризм, стеаторея, диарея, псевдомембранозный энтероколит
фарингит, охриплость, затруднение глотания, меланоглоссия
повышение внутричерепного давления, проявляющееся в виде головных болей, тошноты, рвоты и нарушения зрения вследствие отека диска зрительного нерва
фототоксические реакции - при солнечном облучении кожи: покраснение, отек, образование пузырей, изменение цвета кожи и, крайне редко, изменения со стороны ногтей - отделение ногтя от ногтевого ложа и изменение цвета ногтевой пластины
лейкопения, лейкоцитоз, тромбоцитопения, анемия, лимфоцитопения, лимфаденопатия, атипичные лимфоциты и токсическая зернистость гранулоцитов
поражение печени, панкреатит
нефротоксические поражения, обострение уже имеющихся нарушений функций почек, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность, анурия
генерализованная экзантема, эритема, крапивница, кожный зуд, многоформная экссудативная эритема, обратимые местные отеки кожи, слизистых оболочек или суставов (ангионевротический отек), астма, анафилактический шок, стойкая лекарственная сыпь на половых органах и других участках тела
реакция, подобная сывороточной болезни, сопровождаемая лихорадкой, головными болями и болями в суставах
тяжелые острые симптомы гиперчувствительности, такие как, отек лица, набухание языка, внутренний отек гортани с сужением дыхательных путей, учащенное сердцебиение, удушье (одышка), падение артериального давления вплоть до шока и остановки сердца
эксфолиативный дерматит, синдром Лайелла
кандидоз кожи и слизистых оболочек (особенно, половых органов и слизистых оболочек рта и кишечника), сопровождаемый такими симптомами как воспаление слизистой оболочки рта и глотки (стоматит, глоссит), острые воспаления наружных половых органов и влагалища у женщин (вульвовагинит), а также зуд в анальной области
нарушения свертывания крови и гематурия
парестезии, миалгии, артралгии
тахикардия
беспокойство и состояние страха
эпилептические припадки
нарушение или потеря обонятельного и вкусового ощущения
гиперчувствительность к активному или вспомогательным веществам, тетрациклинам
тяжелые нарушения функции печени
наследственная непереносимость лактозы, фруктозы, галактозы, лактазная недостаточность
детский и подростковый возраст до 18 лет
беременность и период лактации
Всасывание доксициклина из желудочно-кишечного тракта снижается под воздействием 2- или 3-валентных катионов алюминия, кальция (молоко, молочные продукты и кальцийсодержащие фруктовые соки) и магния, входящих в состав антацидных средств, а также под воздействием препаратов железа, активированного угля и холестирамина. Поэтому лекарственные средства или продукты питания, содержащие данные катионы, следует принимать с интервалом в 2-3 часа относительно времени приема доксициклина.
Рифампицин, барбитураты, противосудорожные средства (карбамазепин, дифенилгидантоин и примидон), а также хроническое злоупотребление алкоголем, вследствие индукции ферментов в печени, ускоряют метаболизм доксициклина. В результате не могут быть достигнуты терапевтически эффективные концентрации доксициклина в крови при приеме обычных доз препарата.
Доксициклин усиливает действие сульфонилмочевины (оральные антидиабетические средства) и антикоагулянтов типа дикумарол. При комбинированном применении необходимо осуществлять контроль показателей уровня сахара в крови и параметров свертывания крови и, при необходимости, уменьшать дозу вышеуказанных лекарственных средств.
При одновременном применении доксициклина и циклоспорина А повышается токсическое действие иммунодепрессанта.
Терапия доксициклином в комбинации с метоксифлурановым наркозом может привести к почечной недостаточности.
Перед началом лечения, во время него и, непосредственно после терапии изотретиноином угревой сыпи, следует воздержаться от терапии доксициклином, поскольку оба лекарственных препарата могут вызывать повышение внутричерепного давления.
Следует избегать одновременного приема доксициклина и бета-лактамных антибиотиков, поскольку это приводит к снижению антибактериальной эффективности.
При одновременном применении теофиллина и тетрациклинов повышается вероятность появления побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта.
Больным с нарушенной функцией почек нет необходимости понижать дозу доксициклина.
При длительном применении необходимо регулярно проводить исследования крови, функции печени и почек.
Во время лечения доксициклином следует избегать солнечных ванн под открытым небом или в соляриях, вследствие возможности возникновения фототоксических реакций.
Следует учитывать, что вследствие приема антибиотиков группы тетрациклинов может быть неточным определение уровня сахара, белка, уробилиногена и катехоламинов в моче.
При терапии доксициклином может быть поставлена под вопрос надежность противозачаточного действия гормональных контрацептивов. Поэтому рекомендуется дополнительно использовать негормональные противозачаточные средства.
В случае развития псевдомембранозного колита, в зависимости от тяжести основного заболевания, следует принять решение относительно прекращения терапии доксициклином, а при необходимости, провести соответствующее лечение (прием специфических антибиотиков и химиотерапевтических средств, эффективность которых клинически доказана) без отмены препарата.
Беременность и период лактации
Доксициклин проникает через плаценту. Может вызывать долговременное изменение цвета зубов, гипоплазию эмали, подавление роста костей скелета плода, а также развитие жировой инфильтрации печени.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Учитывая побочные действия лекарственного средства, следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем и обслуживании потенциально опасных механизмов.
В настоящее время о случаях передозировки не сообщалось.
Симптомы: однако при передозировке существует опасность паренхиматозных поражений печени и почек, а также панкреатита.
Лечение: при пероральной передозировке доксициклина еще неабсорбированное вещество должно быть связано в невсасываемые хелатные комплексы путем приема антацидных препаратов или солей кальция и магния. Лечение препаратом должно быть немедленно прекращено. Проводится симптоматическое лечение. Гемодиализ или перитонеальный диализ являются малоэффективными.
Форма выпуска и упаковка
По 10 капсул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. Контурные упаковки помещают в коробки из картона. В каждую коробку вкладывают утвержденные инструкции по медицинскому применению на государственном и русском языках.
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30 о С.
Хранить в недоступном для детей месте!
По истечении срока годности препарат не применять.
По рецепту
АО «Химфарм», РЕСПУБЛИКА КАЗАХСТАН,
г. Шымкент, ул. Рашидова, б/н, т/ф: 561342
АО «Химфарм», РЕСПУБЛИКА КАЗАХСТАН
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
АО «Химфарм», г.Шымкент, РЕСПУБЛИКА КАЗАХСТАН,
ул. Рашидова, б/н, т/ф: 560882
Номер телефона 7252 (561342)
Номер факса 7252 (561342)
Адрес электронной почты [email protected]
Доксициклин – антибактериальный препарат, который предназначен для системного использования. Относится к группе тетрациклинов. Выпускается в форме капсул, которые заполнены желтым порошком с белыми элементами. Капсула содержит 100 мг препарата. По степени антибактериального воздействия Доксициклин превосходит природные антибиотики тетрациклинового ряда.
Состав Доксициклина:
Препарат очень эффективен в тех случаях, когда требуется обширное антимикробное действие. Активные вещества приостанавливают синтез протеинов в клетках микробов, что приводит к разрушению их мембраны. Также средство оказывает бактериостатическое воздействие: подавляет рост и размножение бактерий.
Сфера активности Доксициклина:
Наиболее чувствительными к препарату считаются гемофильные палочки, а также внутриклеточные патогены. Устойчивыми к Доксициклину будут синегнойные палочки, некоторые энтеробактерии, серрации, большинство штаммов бактероидов фрагилис, а также грибки и вирусы.
Средство абсорбируется почти полностью (вне зависимости от приема пищи). Через два часа после приема в крови наблюдается концентрация препараты в размере 2,6 мкг/мл, а через сутки – 1,45 мкг/мл. Препарат обладает хорошими проникающими способностями, поэтому его можно обнаружить в зубах, глазах и костях, печени, почках, селезенке, легких, разных биологических жидкостях. Также вещество может проникать через плаценту, накапливаться в организме плода и материнском молоке. Период полувыведения Доксициклина составляет 12-22 часа. При продолжительном приеме может накапливаться.
Чаще всего перед назначением антибиотикотерапии проводят тест на чувствительность инфекции к препаратам. Доксициклин является антибиотиком первого и второго ряда для многих заболеваний, возбудителями которых выступают грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы.
Показания к применению:
Некоторые инфекции удается лечить Доксициклином только в отдельных случаях, поэтому до назначения терапии рекомендуется проводить посевы и определять индивидуальную чувствительность к антибиотикам.
Если бактериологический тест подтвердит адекватную чувствительность, препарат назначают при:
При противопоказаниях к пенициллину можно использовать Доксициклин при следующих инфекциях:
Также препарат могут назначить в качестве дополнительной терапии острого амебиаза кишечника, тяжелой формы акне и для профилактики малярии.
Обычно дозировка и режим приема Доксициклина отличаются от принципов терапии другими тетрациклиновыми антибиотиками. Лечение должно продолжаться еще 1-2 суток после исчезновения симптомов, а при стрептококковых инфекциях все 10 дней.
Стандартная взрослая доза Доксициклина составляет две капсулы в первый день (однократно, либо по 100 мг с интервалом в 12 часов). Затем терапия осуществляется путем приема 100 мг в день или по 50 мг раз в 12 часов. При тяжелых инфекционных поражениях, в особенности хронических инфекциях мочевыводящих путей, врач может назначить по две капсулы в сутки на весь период лечения.
Дозировку детям старше 12 лет нужно рассчитывать из массы тела: до 50 кг назначают 4,4 мг/кг в первый день и по 2,2 мг/кг в последующие. Препарат можно принимать однократно или двумя частями. При тяжелых инфекционных заболеваниях можно использовать по 4,4 мг/кг в сутки во все дни терапии. Детям весом более 50 кг дают взрослую дозу препарата.
Доксициклин принимают перорально во время или после приема пищи. Чтобы понизить раздражение пищевода, следует запивать таблетку достаточным количеством воды. При изъявлении пищевода рекомендуется принимать антибиотик с пищей или молоком (пища не влияет на всасывание активных веществ).
При лечении инфекций в пожилом возрасте коррекция дозы не требуется. Препарат не ухудшает состояние пациента при почечной недостаточности, но при дисфункции печени и приеме гепатотоксических препаратов следует проявить осторожность.
Во время антибактериальной терапии с применением Доксициклина следует скорректировать рацион. Диета помогает облегчить лечение и минимизировать влияние антибиотика на печень, микрофлору кишечника и влагалища.
Терапия антибиотиками подразумевает отказ от жареных, копченых и острых блюд, кисломолочных продуктов и кислых фруктов. Пациент должен воздержаться от распития алкогольных и газированных напитков. После завершения лечения показан прием пробиотиков, которые поспособствуют восстановлению здоровой микрофлоры.
После любого вида аборта всегда назначают антибиотики, поскольку процедура сопряжена с риском инфицирования. Воспаление, развившееся после инструментального вмешательства, может сильно повлиять на репродуктивную систему женщины.
Сразу после процедуры назначают сильные антибактериальные средства. Зачастую это Доксициклин, Флуконазол, Метронидазол. Эти препараты признаны самыми эффективными для защиты от постабортных осложнений. Доксициклин назначают сразу после аборта: по одной капсуле дважды в сутки после приема пищи. Курс лечения обычно составляет 5-7 дней.
В период после выкидыша рекомендована антибактериальная профилактика. Для этих целей назначают Доксициклин одну капсулу в день осуществления вакуум-аспирации или выскабливания матки. Если у пациентки в анамнезе имеются воспалительные болезни органов малого таза (эндометриоз, сальпингит и прочее), антибактериальные препараты назначают на 5-7 дней.
Доксициклин может стать альтернативой при хроническом простатите. При поражении половых органов уреаплазмами назначают по капсуле препарата дважды в день на протяжении месяца.
Эпидидимоорхит (у мужчин до 35 лет) лечат Цефтриаксоном и Доксициклином, либо Амоксициллином, Ампициллином и Доксициклином. При орхите и эпидидимите (обусловленных хламидиями и гонококками) назначают по 100 мг лекарства дважды в день на 10 суток.
Данный антибиотик используется в педиатрической практике все чаще, хотя раньше возраст до 12 лет был прямым противопоказанием. Это обуславливалось тем, что препарат, как и все антибиотики тетрациклиновой группы, может негативно влиять на кости и зубы растущего организма.
Чтобы минимизировать дефекты эмали, Доксициклин детям назначают короткими курсами и без повторений. Считается, что активная кальцификация зубов длится с 4 месяца жизни по 6 год, поэтому назначение препарата детям постарше не приведет к значительным изменениям цвета эмали. Примечательно, что Доксициклин самый щадящий из тетрациклинов в этом плане.
Производители называют возраст до 9 лет противопоказанием по той причине, чтобы обезопасить себя на случай индивидуальных отклонений. В действительности же Доксициклин в умеренных дозах разрешен детям с 5 лет. Лучше использовать таблетки на основе доксициклина (Юнидокс Солютаб), ведь они меньше раздражает пищевод. Обычно детям назначают до 200 мг в два приема.
Доказано, что Доксициклин способен оказывать токсическое воздействие на плод и вызывать задержку развития скелета. Препарат блокирует металлопротеазы в хрящевой ткани, может спровоцировать дефекты зубов у ребенка. Так как кальцификация зубов у плода начинается с 14 недели вынашивания, прием антибиотика в этот период может закончиться недоразвитостью зубной эмали у малыша. Беременным антибиотик не назначают, поскольку он может вызывать поражение печени.
В качестве главного противопоказания выступает гиперчувствительность к доксициклину и вспомогательным веществам. Средство не прописывают при повышенной чувствительности к антибиотикам тетрациклинового ряда.
При грудном вскармливании антибиотик может содержаться в грудном молоке, но в сыворотке крови ребенка его не обнаруживают. Поэтому терапия Доксициклином в этот период назначается при необходимости.
Прямые противопоказания:
С осторожностью следует принимать препарат при лейкопении и дисфункции печени. При беременности антибиотик назначают только в крайнем случае. Длительная терапия Доксициклином требует повышенного внимания к состоянию печени и органов кроветворения. В состав Доксициклина входит лактоза, поэтому его не рекомендуют пациентам с врожденной непереносимостью лактозы, глюкозо-галактозной мальабсорбацией и дефицитом лактазы Лаппа.
Антибиотики тетрациклинового ряда склонны образовывать стойкие связи с кальцием, поэтому при лечении в период развития зубов эмаль может надолго окрашиваться в желтый, серый или коричневый оттенок. У некоторых пациентов отмечается недостаточное развитие эмали.
Побочные действия:
При возникновении симптомов передозировки следует прекратить лечение Доксициклином и провести симптоматическую терапию. Диализ не ускоряет выведение препарата, а потому неэффективен в данном случае.
Терапия с применением Доксициклина подразумевает отказ от управления транспортными средствами и опасными механизмами. Пациент не должен осуществлять деятельность, которая требует повышенного внимания и быстрых реакций. В связи с тем, что антибиотик может повышать чувствительность к ультрафиолету, рекомендуется избегать прямых солнечных лучей во время терапии и после (4-5 дней). При появлении эритемы лечение следует прекратить.
Доксициклин способен маскировать симптомы сифилиса, а потому требуется проводить серологический анализ в течение 4 месяцев после лечения микст-инфекции (заболевание, вызванное несколькими патогенными микроорганизмами).
Взаимодействие с лекарствами:
Аналогами Доксициклина можно считать не только препараты с аналогичным составом, но также и те, которые оказывают похожее действие даже при наличии других действующих веществ. Прямым аналогом Доксициклина можно считать Юнион Солютаб на основе доксициклина монохлорида.
Также существует понятие синонима препарата, когда одно лекарство выпускают в разных формах с разными названиями. В случае Доксициклина синонимы имеют действующее вещество доксициклина гидрохлорид.
Синонимы Доксициклина:
Нужно помнить, что без разрешения врача заменять препараты нельзя. Только специалист может оценить необходимость смены лечения и выбрать подходящее средство.
Так как препарат способен воздействовать на центральную нервную систему, сочетание его с алкоголем способствует усилению токсического воздействия на организм. Помимо головной боли и головокружения, может возникнуть мигрень, рвота, проблемы с координацией.
При всем этом алкоголь может как усиливать действие антибиотика, так и ослаблять его. Поскольку лекарства и спиртное разлагаются в печени, их сочетание приводит к сильной нагрузке органа и повышает риск развития гепатита.
Курение также влияет на активность антибиотика. Вещества дыма угнетают функции печени, Доксициклин начинает быстрее разлагаться, что снижает его эффективность. Нередко у курильщиков отмечается запоздалое действие антибиотиков, поэтому иногда таким пациентам повышают дозы.
На сегодняшний день Доксициклин является одним из самых мощных и безопасных антибиотиков тетрациклиновой группы. Несмотря на наличие многих современных антибактериальных средств, этот остается лидером при лечении мочеполовых и других инфекций.
Доксициклин относится к антибактериальным лекарственным препаратам тетрациклинового ряда. Широко применяется в терапии патологий мочевыводящих, дыхательных путей, желудка и кишечника и других заболеваний. Соблюдение требований, которые содержит инструкция по применению, является обязательным, чтобы не допустить развития осложнений терапии. В статье подобраны средние цены на препарат, отзывы больных и докторов, а также актуальные аналоги Доксициклина в России.
Активным веществом является химическое соединение, производное Тетрациклинов, — Доксициклин (международное название — Doxycyclinum) в форме гидрохлорида или моногидрата. Количество в одной дозе 100 или 200 мг.
Прочими компонентами являются лактоза, желтые красители, соли Ca, Натрия ЭДТА (в ампулах).
Препарат производится в следующих формах:
Доксициклин принадлежит к фармакологической группе антибактериальных препаратов, которые оказывают системное влияние на организм. По механизмам действия лекарство является бактериостатическим препаратом, который угнетает синтезирование белковых элементов бактериальных клеток.
Фармакологические действия Доксициклина следующие:
Широкий спектр активности препарата позволяет его принимать для лечения многих патологий, вызванных чувствительными возбудителями.
Производителем утвержден следующий список показаний к применению:
Важно! Доксициклин по описаниям клинических исследований эффективен как средство профилактики при малярии, лептоспирозе, диарее путешественников.
Перед назначением препарата обязательно исследуется чувствительность возбудителей к антибиотику. Только после этого доктор может подбирать дозу и кратность применения препарата конкретному пациенту.
Производители внесли в аннотацию такие противопоказания к применению Доксициклина:
Важно! Перед назначением препарата следует обязательно исключить указанные патологии.
Применение капсул
Доксициклин применяется во время или после еды. Разовая доза проглатывается целиком, в сидячем положении тела. Важно запить большим количеством жидкости — воды, молока, чая. Вечером препарат следует принимать задолго до сна.
Доксициклин используется для лечения болезней только у детей после 12-летнего возраста и взрослых. Суточная дозировка в первые сутки заболевания — 200 мг (по 1 капсуле утром и вечером). В следующие дни доза составляет 100 мг однократно в день.
Важно! При лечении хронических и тяжелых инфекций суточная доза в течение всего заболевания — 200 мг Д однократно или разделенная на два приема — до обеда и после обеда.
Длительность приема препарата устанавливается доктором и чаще составляет 10 суток. Важно продолжать прием Доксициклина еще на протяжении 1-2 суток даже после исчезновения симптоматики и достижения нормальных показателей температуры тела.
Способы применения при лечении акне
Суточная доза — 50 мг Доксициклина на протяжении 6-12 суток. Рекомендуется прием заменителей препарата, в которых доза активного вещества 50 мг.
Курс лечения заболеваний, передающихся половым путем и малярии
Суточная дозировка — 200 мг дважды в день. Кратность приема — два раза в сутки. Продолжительность применения 7-10 суток. В случае лечения сифилиса суточная доза — 400 мг, длительность приема должна составлять не менее двух недель.
Профилактика малярии
Суточные дозы для взрослых — 100 мг, для детей после 12 лет — 2 мг/кг массы тела. Начинать прием препарата следует за 2 суток до планируемой поездки в опасные регионы, продолжать весь период пребывания и еще месяц после возвращения.
В целях профилактики холеры Доксициклин применяется однократно в дозе 300 мг.
Профилактика диареи путешественников заключается в приеме 200 мг препарата в течение первых суток и по 100 мг на протяжении следующих двух дней.
Профилактика лептоспироза состоит в приеме 200 мг Доксициклина один раз в неделю на протяжении всех периодов пребывания в опасных районах.
Применение ампул
Препарат в данной форме используется для терапии тяжелых инфекционных патологий. Рекомендуется суточная доза взрослым 200 мг в виде внутривенных инъекций (уколов) или инфузий (капельное введение внутривенно). Чаще врач назначает двукратное введение Доксициклина в сутки — по 100 мг утром и вечером.
Детям 8-18 лет суточная доза рассчитывается следующим образом: в первый день заболевания — по 4 мг на один килограмм веса однократно или двукратно, далее — по 2-4 мг на килограмм веса за 1-2 введения.
Важно! Дозировка подбирается в зависимости от тяжести заболевания. Внутримышечно препарат не назначается.
Крайне редко встречаются описания последствий передозировки препарата. Среди возможных симптомов выделяют следующие:
Также возможно усиление выраженности побочных эффектов препарата.
Способы помощи могут быть следующие:
Важно! В целях предупреждения осложнений терапии следует принимать препарат только по назначению доктора и соблюдать все его рекомендации.
Побочные эффекты по сравнению с другими антибиотиками данной группы проявляются значительно реже. Производители указывают на возможное развитие таких побочных действий:
Важно! В случае выявления нежелательных реакций следует сообщить врачу.
Снижают эффективность Доксициклина такие препараты:
Доксициклин повышает в крови концентрацию Циклоспорина и Лития.
Доксициклин уменьшает эффективность пероральных контрацептивных средств. Этот факт должны учитывать женщины, которые не планируют беременность.
Доксициклин снижает эффективность антибиотиков пенициллинового и цефалоспоринового ряда. Комбинация с антикоагулянтами приводит к повышению их эффективности.
Важно обязательно учитывать все возможные последствия лекарственных взаимодействий, чтобы лечение препаратом было максимально эффективным.
Доксициклин противопоказан к назначению во время вынашивания ребенка. Важно помнить, что препарат быстро проникает в материнское молоко, вызывает потемнение эмали зубов у ребенка. Поэтому использование Доксициклина при кормлении грудью (активная лактация) следует согласовывать с доктором. На период лечения Доксициклином при грудном вскармливании следует прекратить употребление ребенком молока матери с целью исключения опасных осложнений.
Этиловый спирт, который контактирует с препаратом в случае взаимодействия с алкоголем приводит к понижению его эффективности. На период терапии важно исключить взаимодействие Доксициклина и алкоголя из-за их низкой совместимости.
Доксициклин можно заменять по согласованию с врачом на такие аналоги (зарубежные или отечественные российские):
Все заменители отличаются производителями и формами выпуска (имеются растворимые формы). В некоторых источниках указывается, что эффективнее Доксициклин, который перед приемом следует растворить в воде. Такая форма обладает меньшим негативным влиянием на пищеварительную систему.
Другими возможными заменителями Доксициклина могут быть такие средства (относятся к одной группе препаратов):
Доксициклин хранится в течение трех лет от даты изготовления. После окончания срока годности препарат применять не разрешается.
Доксициклин — это активный антибактериальный препарат, отпускающийся из аптек только по рецепту, который выписывается доктором на латинском. Важно, чтобы в рецептурном бланке было указано МНН средства (на русском или на латыни).
Доксициклин хранят в помещениях, где температура не превышает 25⁰С, а также нет доступа влаги и прямого света. Следует беречь средство от доступа детей.
В целях предупреждения молочницы (кандидоза) необходимо одновременно с применением Доксициклина назначать противогрибковые средства (Флуконазол, Нистатин) и пробиотики.
На фоне лечения препаратом не возникает нежелательных реакций, которые влияют на возможность управления транспортом.
Лицам с непереносимостью лактозы принимать лекарство следует с осторожностью.
При возникновении любых проявлений, указывающих на нарушения работы и целостности желудка и кишечника следует отменить препарат и обратиться к доктору.
Инструкция по применению
Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.
международное и химическое названия:
doxycycline; гидрохлорид гемиэтанол гемигидрат (4S,4aR,5S,5aR,6R,12aS)-4-(диметиламино)-3,5,10,12,12а-пентагидрокси-6-метил-1,11-диоксо-1,4,4а,5,5а,6,11,12а-октагидротетрацен-2-карбоксамида;
основные физико-химические свойства:
твердые капсулы с крышечкой и корпусом желтого цвета, содержащие порошок желтого с зеленоватым оттенком цвета. Допускаются белые вкрапления;
состав:
1 капсула содержит 100 мг доксициклина хиклата в пересчете на доксициклин;
вспомогательные вещества:
лактозы моногидрат, крахмал картофельный, кальция стеарат.
Форма выпуска. Капсулы.
Антибактериальные средства для системного применения. Тетрациклины. Доксициклин. Код АТС J01АА02.
Фармакодинамика
. Доксициклин – полусинтетический антибиотик (Антибиотики
- вещества обладающие способностью убивать микробы (или препятствовать их росту). Используются как лекарственные препараты, подавляющие бактерии, микроскопические грибы, некоторые вирусы и простейшие, существуют также противоопухолевые антибиотики)
группы тетрациклинов широкого спектра действия. Обуславливает бактериостатическое (Бактериостатический
- эффект антибиотиков, вызывающий торможение процессов размножения бактериальных клеток)
действие за счет угнетения синтеза белка (Белки
- природные высокомолекулярные органические соединения. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др)
возбудителей в результате блокирования связи аминоацил-транспортной РНК (РНК
- высокомолекулярные органические соединения, тип нуклеиновых кислот. В клетках всех живых организмов участвуют в реализации генетической информации)
(тРНК) с комплексом “информационная РНК (иРНК) – рибосома (Рибосома
- часть структуры клетки, в которой происходит синтез белка)
”.
Активен по отношению к грамположительным бактериям (Бактерии
- группа микроскопических, преимущественно одноклеточных организмов. Многие бактерии являются возбудителями болезней животных и человека. Также существуют бактерии, необходимые для нормального процесса жизнедеятельности)
: аэробным коккам – Staphylococcus spp. (в т.ч. продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae); аэробным спорообразующим бактериям – Bacillus anthracis; аэробным неспорообразующим бактериям – Clostridium spp. Доксициклин активен также по отношению к грамотрицательным бактериям: аэробным коккам – Neisseria gonorrhoeae; аэробным бактериям – Escherichia coli; Shigella spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Bordetella pertussis, а также по отношению к Rickettsia spp., Treponema spp., Mycoplasma spp., Chlamydia spp.
К действию доксициклина устойчивы Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp., Serratia spp., большинство штаммов Bacteroides fragilis.
Фармакокинетика . Препарат быстро всасывается из пищеварительного тракта и медленно выводится из организма; в зависимости от дозы терапевтическая концентрация в крови сохраняется в течение 18 – 24 ч. Связывается с белками крови на 80 – 90 %. Быстро распределяется в большинство жидкостей организма, включая желчь (Желчь - секрет, вырабатываемый железистыми клетками печени. Содержит воду, соли желчных кислот, пигменты, холестерин, ферменты. Способствует расщеплению и всасыванию жиров, усиливает перистальтику. Печень человека выделяет в сутки до 2 л желчи. Препараты желчи и желчных кислот используются как желчегонные средства (аллохол, дехолин и др.)) , секрет околоносовых пазух, плевральный выпот, синовиальную и асцитическую жидкости. Концентрация в спинномозговой жидкости варьирует и после парентерального (Парентеральные - лекарственные формы, вводимые, минуя желудочно-кишечный тракт, путем нанесения на кожу и слизистые оболочки организма\; путем инъекций в сосудистое русло (артерию, вену), под кожу или мышцу\; путем вдыхания, ингаляций (cм.Энтеральные)) применения может составлять 10 – 25% от концентрации в сыворотке крови. Период полувыведения (Период полувыведения (T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) препарата – 12 – 22 ч. Значительная часть выводится в неизменном виде с фекалиями, приблизительно 40% – с мочой.
Инфекции, вызванные чувствительными к Доксициклину микроорганизмами (Микроорганизмы - мельчайшие, преимущественно одноклеточные организмы, видимые только в микроскоп: бактерии, микроскопические грибы, простейшие, иногда к ним относят вирусы) , в том числе: органов дыхания и ЛОР-органов, пищеварительного тракта, гнойные инфекции кожи и мягких тканей (в том числе угревая сыпь), органов мочеполовой системы (в том числе гонорея (Гонорея - венерическое заболевание, вызываемое гонококком. Через 3-5 суток после заражения появляются резь и гноетечение из мочеиспускательного канала. Возможны воспалительные осложнения половых органов, мочевого пузыря, суставов и др.) , первичный и вторичный сифилис), сыпной тиф, бруцеллез (Бруцеллез – инфекционное заболевание людей и животных, вызываемое бруцеллами (мелкими патогенными бактериями) и характеризующееся поражением системы мононуклеарных фагоцитов, сосудистой и нервной систем) , риккетсиозы, остеомиелит (Остеомиелит – воспаление костного мозга кости, распространяющееся на остальные ее ткани) , трахома, хламидиозы, тропическая малярия (Тропическая малярия – инфекционное заболевание, характеризующееся приступами лихорадки, увеличением размеров селезёнки, увеличением размеров печени, анемией. Наиболее тяжелая форма малярийного заболевания) , холера, лептоспироз.
Назначают Доксициклин внутрь взрослым и детям от 12 лет. Назначают в первый день лечения 200 мг в сутки. В следующие дни – по 100 – 200 мг в сутки, в зависимости от тяжести клинического течения заболевания. Кратность приема – 1 – 2 раза в сутки.
Продолжительность курса лечения устанавливают индивидуально, продолжая лечение не менее 24 – 48 часов после исчезновения симптомов заболевания и нормализации температуры тела.
При лечении гонореи Доксициклин назначают: больным острым неосложненным уретритом – в курсовой дозе 500 мг (1-й прием – 300 мг, последующие 2 приема – по 100 мг с интервалом 6 ч); при осложненной форме гонореи курсовую дозу антибиотика (800 – 900 мг) разделяют на 6 – 7 приемов (300 мг на 1-й прием, по 100 мг с интервалом 6 ч – на 5 – 6 последующих приемов).
При неусложненных инфекциях уретры, шейки матки и ректальной зоны, вызванных Chlamydia trachomatis, – 100 мг 2 раза в сутки, не менее 7 дней.
При орхите (Орхит
– воспаление яичка)
или эпидидимите (Эпидидимит
– воспаление придатка яичка)
, вызванных Chlamydia trachomatis или Neisseria gonorrhoeae, –100 мг 2 раза в сутки; продолжительность лечения – не менее 10 дней.
При инфекциях половых органов у мужчин, вызванных Ureaplasma urealyticum, пациент и его половой партнер должны пройти курс лечения препаратом в дозе 100 мг 2 раза в сутки в течение 4 недель.
При первичном и вторичном сифилисе суточная доза препарата составляет 300 мг за несколько приемов, курс лечения – не менее 10 дней.
Для лечения тропической малярии (Малярия
– группа острых протозойное трансмиссивных заболеваний человека и животных, возбудители которых передаются комарами рода Anopheles. Сопровождается лихорадкой, ознобами, спленомегалией (увеличением размеров селезёнки), гепатомегалией (увеличением размеров печени), анемией)
, устойчивой к хлорохину, препарат применяют в суточной дозе 200 мг не менее 7 дней. Для профилактики малярии – 100 мг в сутки для взрослых. Профилактическое лечение можно начинать за 1 – 2 дня до поездки в регион с ненадежной эпидемической обстановкой и продолжать на протяжении 4 недель после возвращения из него.
Лечение больных с возвратным и сыпным тифом проводят однократным применением препарата в дозе 100 – 200 мг.
Для лечения и профилактики холеры у взрослых внутрь назначают 300 мг Доксициклина однократно; для профилактики японской речной лихорадки (Лихорадка
– особая реакция организма, которая сопровождает многие болезни и проявляется повышением температуры тела. Лихорадочная реакция чаще всего возникает при инфекционных заболеваниях, при введении лечебных сывороток и вакцин, при травматических повреждениях, размозжении тканей и т. п.)
– однократно 200 мг препарата.
Для лечения лептоспироза (Лептоспироз
– общее инфекционное заболевание, которое избирательно поражает печень, почки, сосудистые капилляры)
препарат назначают по 100 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней.
Возможны снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея (Диарея
- учащенное выделение жидких испражнений, связанное с ускоренным прохождением содержимого кишечника вследствие усиления его перистальтики, нарушением всасывания воды в толстом кишечнике и выделением кишечной стенкой значительного количества воспалительного секрета)
, запор, глоссит (Глоссит
- воспаление языка, острое или хроническое, поверхностное или глубокое. Причины: травма, стоматит, некоторые инфекционные заболевания (грипп, корь, скарлатина и др.), болезни крови, авитаминозы и др.)
, дисфагия (Дисфагия
– расстройство любой фазы акта глотания или неприятные ощущения, испытываемые больным при прохождении пищи через пищевод)
, стоматит, гастрит (Гастрит
- заболевание, проявляющееся воспалением слизистой оболочки стенки желудка)
, проктит, кандидоз (Кандидоз
– заболевание, которое вызывается условно-патогенными дрожжеподобными грибами рода Candida)
. Могут возникать аллергические кожные реакции, отек Квинке (Отек Квинке
- (ангионевротический отек), острый ограниченный приступообразно появляющийся отек тканей - реакция организма на аллерген. Внешне отек Квинке проявляется резко ограниченной отечностью тканей (главным образом губ, век, щек), иногда кожными высыпаниями в месте отека, обычно без зуда и боли)
.
Со стороны органов кроветворения возможны нейтропения (Нейтропения
– снижение абсолютного числа циркулирующих нейтрофилов (подвид лейкоцитов))
, тромбоцитопения (Тромбоцитопения
- уменьшение количества тромбоцитов)
, гемолитическая анемия (Гемолитическая анемия
– анемия, обусловленная усиленным гемолизом (разрушение эритроцитов), который возникает вследствие дефекта структуры мембран эритроцитов)
.
Следует соблюдать осторожность при нарушении функции почек, печени (возможны кумуляция (Кумуляция
- накопление лекарственного вещества в организме, как правило, сопровождающееся усилением эффекта и нередко ведущее к проявлению побочного или токсического эффекта)
препарата и гепатотоксическое действие высоких концентраций). Препарат вызывает фотосенсибилизацию, изменение цвета зубов у детей.
Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к тетрациклинам, при грибковых заболеваниях, в периоды беременности и кормления грудью, детям до 8 лет.
С осторожностью применяют его при нарушениях функции печени и почек.
До настоящего времени о случаях передозировки препарата не сообщалось.
Препарат принимают внутрь, после еды (во избежание раздражения слизистой оболочки желудка), запивая большим количеством воды.
Для профилактики развития кандидозов одновременно с Доксициклином рекомендуется назначать нистатин или леворин.
Несовместим с препаратами, имеющими щелочное рН, а также с неустойчивыми в кислой среде (аминофиллином, гидрокортизоном (Гидрокортизон
- гормон, вырабатываемый корой надпочечников (кортикостероид). Участвует в регуляции углеводного, белкового и жирового обмена. Стимулирует распад белков и синтез углеводов в организме. Применяют как противовоспалительное и противоаллергическое средство, а также при его недостаточности в организме)
, эритромицином).
При печеночно-почечной недостаточности препарат применяют под контролем функционального состояния печени и почек.
Возможно транзиторное повышение содержания в крови печеночных аминотрансфераз (Аминотрансферазы
- ферменты, катализируемые ими реакции осуществляют связь между белковым и углеводным обменом)
, щелочной фосфатазы, билирубина.
Не применяют в период беременности, поскольку, проникая сквозь плаценту (Плацента
- орган, осуществляющий связь и обмен веществ между организмом матери и зародышем в период внутриутробного развития. Выполняет также гормональную и защитную функцию. После рождения плода плацента вместе с оболочками и пуповиной выделяются из матки)
, препарат может нарушить нормальное развитие зубов, вызвать угнетение роста костей скелета плода, а также жировую инфильтрацию печени (Жировая инфильтрация печени
– состояние, при котором более 5 % массы печени составляет жир, преимущественно триглицериды)
.
В случае необходимости применения препарата в период лактации (Лактация
– выделение молока молочной железой)
следует прекратить кормление грудью.
Доксициклин не назначают детям до 8 лет, поскольку тетрациклины, в том числе Доксициклин, вызывают долговременное изменение цвета зубов и гипоплазию эмали, угнетение продольного роста костей скелета. Детям от 8 до 12 лет препарат в данной лекарственной форме (Лекарственная форма
- придаваемое лекарственному средству или лекарственному растительному сырью удобное для применения состояние (твердое, мягкое, жидкое, газообразное), при котором достигается необходимый лечебный эффект)
не назначают.
Нет ссылок на то, что препарат может негативно влиять на водителей и людей, которые работают с техникой.
Гидрокарбонат натрия (Гидрокарбонат натрия
- питьевая сода)
, антациды, содержащие соли алюминия, висмута, магния, препараты железа (Железы
- органы, вырабатывающие и выделяющие специфические вещества, которые участвуют в различных физиологических функциях и биохимических процессах организма. Железы внутренней секреции выделяют продукты своей жизнедеятельности – гормоны непосредственно в кровь или лимфу. Железы внешней секреции – на поверхность тела, слизистых оболочек или во внешнюю среду (потовые, слюнные, молочные железы))
, кальция снижают всасывание Доксициклина и его уровень в плазме (Плазма
- жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты)
крови, образуя с препаратом неактивные хелаты, в связи с чем необходимо избегать одновременного их назначения.
При одновременном применении с барбитуратами, карбамазепином, фенитоином концентрация Доксициклина в плазме крови снижается в связи с индукцией микросомальных ферментов (Индукция микросомальных ферментов
- абсолютное увеличение количества активности изоферментов, осуществляющих в микросомах гепатоцитов метаболизм ксенобиотиков, в том числе лекарственных средств, что ведет к ускорению процессов метаболизма)
, что может быть причиной уменьшения его антибактериального действия.
Необходимо избегать комбинации препарата с пенициллинами, цефалоспоринами, оказывающими бактерицидное действие и являющимися антагонистами (Антагонисты
- лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста (веществ формирующих отклик рецепторов))
бактериостатических антибиотиков, в том числе Доксициклин.
Условия и срок хранения. Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности. 3 года.
Условия отпуска. По рецепту.
Упаковка. По 10 капсул в контурной ячейковой упаковке, по 1 упаковке в пачке.
Производитель. ЗАО НПЦ "Борщаговский химико-фармацевтический завод" .
Местонахождение. 03680, Украина, г. Киев, ул. Мира, 17.
Сайт. www.bhfz.com.ua
Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.
