Малярия вызванная Plasmodium falciparum (B50)
Малярия вызванная Plasmodium vivax (B51)
Малярия вызванная Plasmodium malariae (B52)
Малярия неуточненная (B54)
Токсоплазмоз неуточненный (B58.9)
Пириметамин , наполнитель.
Таблетки округлой формы в оболочке 0,005 и 0,01 г в картонной пачке №10.
Антипротозойное.
Хлоридин обладает антитоксоплазмоидным и противомалярийным действием. В основе механизма действия лежит блокировка фолатредуктазы , осуществляющую переход в фолиновую . Препарат обладает выраженной активностью в отношении плазмодиев (Plasmodium vivax , falciparum , malariae ), вызывающих различные виды , а также возбудителя Toxoplasma gondii (токсоплазмоза ), оказывает шизонтоцидное действие.
Хлоридин активен, как в отношении плазмодиев , циркулирующих в кровеносном русле, так и относительно плазмодиев, находящихся в гепатоцитах . Препарат в человеческом организме оказывает влияния на половые формы малярийного плазмодия , однако, подавляет процесс оплодотворения гамонт в организме переносчика. Оказывает спороцидный эффект относительно Plasmodium falciparum/vivax и снижает циклическую передачу спор при условии широкого использования. Активность препарата относительно возбудителя токсоплазмоза усиливается при его сочетанном приеме с сульфаниламидами . У плазмодиев быстро развивается устойчивость к препарату.
Хлоридин при приеме внутрь в ЖКТ всасывается относительно медленно, достигая максимальной концентрации в крови через 4-6 часов. Связь с белками крови 80%. Аккумулируется в организме, преимущественно в селезенке, печени, почках. В крови после однократного приема циркулирует на протяжении 7-8 суток. Период полувыведения длительный, порядка — 90 часов. Проникает через ГЭБ. Выводится в виде метаболитов почками, частично с грудным молоком. Метаболизируется в печени. T1/2 составляет около 110 часов.
В комплексном лечении и для профилактики малярии , токсоплазмоза .
Высокая чувствительность к Хлоридину, заболевания почек, кроветворных органов, I триместр , лактация, возраст до 2 месяцев. Принимать с осторожностью при дефиците фолиевой кислоты , заболеваниях печени, судорогах.
Тошнота, рвота, сыпь, аллергические проявления, боль в животе спастического характера, гематурия , аритмии , B12-дефицитная анемия , угнетение процесса костномозгового кроветворения, сухость во рту, циркуляторный коллапс , (при наличии предрасположенности); у новорожденных детей — гиперфенилаланинемия ; у пациентов пожилого возраста при длительном приеме - злокачественные заболевания ( , ретикулярноклеточная ).
Для лечения малярии Хлоридин следует принимать внутрь взрослым в дозировке 0,03 г/сутки, разделив дозу на 2-3 приема на протяжении трех суток. С целью химиопрофилактики в дозировке 0,025 г — один раз в неделю на протяжении всего эпидемического периода.
Для лечения острого токсоплазмоза взрослым пациентам назначают лекарство в дозировке 0,025 г 2-3 раза день совместно с . Для полного излечения назначают 3 курса по 7 дней с перерывом между ними 7-10 дней.
Для лечения токсоплазмоза в хронической форме проводят один курс комбинированной терапии с последующей вакцинотерапией .
Прием препарата в значительной дозировке вызывает тошноту , циркуляторные расстройства, рвоту, угнетение дыхательного центра, судороги .
Лекарственные формы: Таблетки по 0,01 г, в упаковке - 10 штук.
Лечебные свойства: Противомалярийный. Хлоридин эффективен в отношении эритроцитарных (шизонты и гамонты) форм всех видов возбудителей малярии. Оказывает химиотерапевтическое действие при токсоплазмозе, лейшманиозе.
Хранение: Список Б.
Синонимы: Дараприм, Тиндурин.
Малярия (в сочетании с хингамином, или делагилом и сульфаниламидами), токсоплазмоз (в сочетании с сульфадимезином).
Заболевания кроветворных органов и почек.
Головная боль, головокружение, боль в области сердца, диспептические явления, анемия, лейкопения.
Способ и дозировка
Хлоридин принимают внутрь. Для лечения малярии взрослым по 0,03 г/сут в 2-3 приема в течение 3 дней. Для химиопрофилактики по 0,025 г 1 раз в неделю в течение эпидемического периода. Детям в меньших дозах в соответствии с возрастом. При остром токсоплазмозе взрослым по 0,025 г 2-3 раза в сутки, детям по 0,5-1 мг/кг массы тела в сутки. Одновременно назначают сульфадимезин. Проводят 3 курса лечения но 5-7 дней с интервалом 7-10 дней. При хронических формах токсоплазмоза назначают один курс комбинированного лечения с последующей вакцинотерапией.
Цена на Хлоридин в разных аптеках может существенно отличаться. Это связано с использованием более дешёвых компонентов и ценовой политикой аптечной сети.
Связь с белками плазмы - 87%. Подвергается метаболизму в печени. T1/2 у взрослых - 80-123 ч, но этот показатель может сокращаться до 23 ч у пациентов с синдромом иммунодефицита. T1/2 у новорожденных и детей до 1 года жизни - около 64 ч (от 52 до 87 ч).
TCmax - 3 ч (2-6 ч). Cmax у взрослых после приема 25 мг составляет 0.13-0.31 мкг/мл; у детей в возрасте до 1 года - 1.3 мкг/мл при использовании дозы 1 мг/кг. Элиминация осуществляется почками (20-30% выводится в неизмененном виде). Выведение может продолжаться 30 дней и более. Концентрация препарата снижается на 47% при проведении перитонеального диализа.
Лечение: симптоматическое, раннее промывание желудка. Промывание желудка может дать положительный эффект только в течение 2 ч после приема препарата. Для борьбы с возможной фолиевой недостаточностью необходимо принимать кальция фолинат до исчезновения симптомов интоксикации. Поскольку побочное действие, связанное с лейкопенией, может максимально проявляться с отсрочкой на 7-10 дней, лечение кальция фолинатом следует продолжать в течение всего периода повышенного риска.
Усиливает антифолиевые влияния ингибиторов фолиевого обмена. Усиливает миелосупрессорное действие цитостатиков, особенно метотрексата, обладающего антифолатным эффектом, а также всех ЛС, угнетающих костномозговое кроветворение. У больных, страдающих острой миелотоксичной анемией, совместный прием с даунорубицином и цитозин-арабинозой вызывает фатальную аплазию костного мозга.
Увеличивает токсичность хинидина, непрямых антикоагулянтов (вытесняет из связи с белками).
Одновременный прием лоразепама вызывает токсическое поражение печени.
У детей с лейкозом и поражением ЦНС на фоне одновременного введения метотрексата могут возникать судороги.
Активное вещество - пириметамин: 2,4-Диамино-5-пара-хлорфенил-6-этил-пиримидин.
Хлоридин эффективен в отношении эритроцитарных (шизонты и гамонты) форм всех видов возбудителей малярии. Оказывает химиотерапевтическое действие при токсоплазмозе.
Малярия (в сочетании с хингамином, или делагилом и сульфаниламидами), токсоплазмоз (в сочетании с сульфадимезином).
Хлоридин принимают внутрь. Для лечения малярии взрослым по 0,03 г в сутки в 2-3 приема в течение 3 дней, при остром токсоплазмозе взрослым по 0,025 г 2-3 раза в сутки, детям по 0,5- 1 мг/кг массы тела в сутки. Одновременно назначают сульфадимезин. Проводят 3 курса лечения по 5-7 дней с интервалом 7-10 дней.
При хронических формах токсоплазмоза назначают один курс комбинированного лечения с последующей вакцинотерапией.
Головная боль, головокружение, боль в области сердца, диспептические явления, анемия, лейкопения.
Заболевания кроветворных органов и почек.
Противомалярийные средства повышают (взаимно) активность. Хинидин и варфарин увеличивают токсичность. Антифолиевые препараты и цитостатики потенцируют миелосупрессию, даунорубицин и цитозин-арабинозид - риск аплазии костного мозга. Препятствует связыванию варфарина с белками. У детей с лейкемией и поражением ЦНС сочетание с метотрексатом повышает риск возникновения судорог.
Симптомы: тошнота, рвота, диарея судороги.Лечение: промывание желудка, при судорогах - внутривенное введение седуксена или барбитуратов.
В период лечения рекомендуется употреблять большое количество жидкости и дополнительно принимать препараты фолиевой кислоты и витамин В12. С осторожностью назначают при почечной и печеночной недостаточности, судорожных заболеваниях и при дефиците фолиевой кислоты. Пациенты должны быть предупреждены о необходимости сообщить врачу о появлении сыпи, ангины, бледности, глоссита или пурпуры. При использовании высоких доз обязателен еженедельный контроль функции почек и общий анализ крови. Профилактическое применение у беременных и лечение токсоплазмоза следует проводить под прикрытием препаратов фолиевой кислоты. При токсоплазмозе у беременных назначают в случае нарастания титра антител и угрозе потери зрения.
Таблетки по 0,01 г, в упаковке 10 штук.
Список Б. В сухом месте.
Краткое описание препарата . Хлоридин применяют для лечения малярии и токсоплазмоза.
