Фармакологическое действие
Пероральное гипогликемическое средство, производное сульфонилмочевины. Стимулирует секрецию инсулина β-клетками поджелудочной железы, увеличивает высвобождение инсулина. Повышает чувствительность периферических тканей к инсулину.
Фармакокинетика
При многократном приеме внутрь в дозе 4 мг/сут C max в сыворотке крови достигается примерно через 2.5 ч и составляет 309 нг/мл; существует линейная зависимость между дозой и C max , а также между дозой и AUC. Прием пищи не оказывает значительного влияния на абсорбцию.
V d около 8.8 л. Связывание с белками плазмы составляет более 99%.
Клиренс - около 48 мл/мин.
Подвергается метаболизму. Гидроксилированный и карбоксилированный метаболиты глимепирида образуются, по-видимому, вследствие метаболизма в печени и обнаруживаются в моче и в кале.
T 1/2 составляет 5-8 ч. После приема глимепирида в высоких дозах T 1/2 увеличивается. После однократного приема внутрь дозы глимепирида, меченого радиоактивностью, 58% радиоактивности обнаруживалось в моче и 35% - в кале. Неизмененное активное вещество в моче не обнаруживалось.
T 1/2 гидроксилированного и карбоксилированного метаболитов глимепирида составляли, соответственно, около 3-6 ч и 5-6 ч.
У пациентов с нарушениями функции почек (с низким КК) наблюдалась тенденция к увеличению клиренса глимепирида и к снижению его средних концентраций в сыворотке крови. Таким образом, у данной категории пациентов не имеется дополнительного риска кумуляции глимепирида.
Показания
Сахарный диабет 2 типа (инсулиннезависимый) в случае неэффективности диетотерапии и физической нагрузки.
Режим дозирования
Начальную и поддерживающую дозу устанавливают индивидуально на основании результатов регулярного контроля уровня глюкозы в крови и в моче.
Начальная доза составляет 1 мг 1 раз/сут. При необходимости суточная доза может быть постепенно увеличена (на 1 мг за 1-2 недели) до 4-6 мг.
Максимальная доза составляет 8 мг/сут.
Побочное действие
Со стороны обмена веществ: гипогликемия, гипонатриемия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, ощущение дискомфорта в эпигастрии, боли в животе, диарея, повышение активности печеночных трансаминаз, холестаз, желтуха, гепатит (вплоть до развития печеночной недостаточности).
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, эритропения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, гемолитическая анемия.
Со стороны органа зрения: преходящие нарушения зрения.
Аллергические реакции: зуд, крапивница, кожная сыпь; редко - диспноэ, падение АД, анафилактический шок, аллергический васкулит, фотосенсибилизация.
Противопоказания к применению
Сахарный диабет 1 типа (инсулинзависимый), кетоацидоз, прекома, кома, печеночная недостаточность, почечная недостаточность (в т.ч. больные, находящиеся на гемодиализе), беременность, лактация, повышенная чувствительность к глимепириду, другим производным сульфонилмочевины и сульфаниламидам.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан к применению при беременности. В случае планируемой беременности или при наступлении беременности женщину следует перевести на инсулин.
В период лактации следует перевести женщину на инсулин.
В экспериментальных исследованиях установлено, что глимепирид выделяется с грудным молоком.
Применение у детей
Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.
Передозировка
После приема внутрь большой дозы глимепирида возможно развитие гипогликемии, продолжительностью от 12 до 72 ч, которая может повториться после первоначального восстановления концентрации глюкозы в крови. В большинстве случаев рекомендуется наблюдение в условиях стационара. Могут возникать: усиление потоотделения, чувство тревоги, тахикардия, повышение АД, ощущение сердцебиения, боли в области сердца, аритмия, головная боль, головокружение, резкое повышение аппетита, тошнота, рвота, апатия, сонливость, беспокойство, агрессивность, нарушение концентрации внимания, депрессия, спутанность сознания, тремор, парезы, нарушение чувствительности, судороги центрального генеза. Иногда клиническая картина гипогликемии может напоминать инсульт. Возможно развитие комы.
Лечение включает индукцию рвоты, обильное питье с активированным углем (адсорбентом) и натрия пикосульфатом (слабительным). При приеме большого количества препарата показано промывание желудка, с последующим введением натрия пикосульфата и активированного угля. Как можно скорее начинают введение декстрозы, при необходимости в виде в/в струйного введения 50 мл 40% раствора, с последующим инфузионным введением 10% раствора, с тщательным мониторированием концентрации глюкозы в крови. В дальнейшем лечение должно быть симптоматическим.
При лечении гипогликемии, развившейся вследствие случайного приема глимепирида грудными или маленькими детьми, для того, чтобы избежать гипергликемии, следует контролировать дозу декстрозы (50 мл 40% раствора) и непрерывно мониторировать концентрацию глюкозы в крови.
Лекарственное взаимодействие
Усиление гипогликемического действия глимепирида возможно при одновременном применении с инсулином или другими гипогликемическими препаратами, ингибиторами АПФ, аллопуринолом, анаболическими стероидами и мужскими половыми гормонами, хлорамфениколом, производными кумарина, циклофосфамидом, дизопирамидом, фенфлурамином, фенирамидолом, фибратами, флуоксетином, гуанетидином, изофосфамидами, ингибиторами МАО, миконазолом, ПАСК, пентоксифиллином (при инъекционном введении в высоких дозах), фенилбутазоном, азапропазоном, оксифенбутазоном, пробенецидом, хинолонами, салицилатами, сульфинпиразоном, сульфаниламидами, тетрациклинами.
Ослабление гипогликемического действия глимепирида возможно при одновременном применении с ацетазоламидом, барбитуратами, кортикостероидами, диазоксидом, диуретиками, эпинефрином (адреналином) и другими симпатомиметиками, глюкагоном, слабительными средствами (после длительного применения), никотиновой кислотой (в высоких дозах), эстрогенами и прогестогенами, фенотиазином, фенитоином, рифампицином, гормонами щитовидной железы.
При одновременном применении блокаторы гистаминовых H 2 -рецепторов, клонидин и резерпин способны как потенцировать, так и снижать гипогликемическое действие глимепирида.
На фоне применения глимепирида возможно усиление или ослабление действия производных кумарина.
Этанол может усиливать или ослаблять гипогликемическое действие глимепирида.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при почечной недостаточности (в т.ч. больным, находящимся на гемодиализе).
С осторожностью применяют у пациентов с сопутствующими заболеваниями эндокринной системы, воздействующими на углеводный обмен (в т.ч. нарушения функции щитовидной железы, аденогипофизарная или адренокортикальная недостаточность).
В стрессовых ситуациях (при травме, хирургическом вмешательстве, инфекционных заболеваниях, сопровождающихся лихорадкой) может возникнуть необходимость во временном переводе больного на инсулин.
Следует учитывать, что симптомы гипогликемии могут быть сглажены или совсем отсутствовать у пожилых пациентов, пациентов с НЦД или получающих одновременное лечение бета-адреноблокаторами, клонидином, резерпином, гуанетидином или другими симпатолитиками.
При достижении компенсации сахарного диабета повышается чувствительность к инсулину; в связи с этим в процессе лечения может снизиться потребность в глимепириде. Во избежание развития гипогликемии необходимо своевременно снизить дозу или отменить глимепирид. Коррекцию дозы также следует проводить при изменении массы тела пациента или при изменении его образа жизни, либо при появлении других факторов, способствующих развитию гипо- или гипергликемии.
При переходе на глимепирид с другого препарата необходимо принимать во внимание степень и продолжительность эффекта предшествующего гипогликемического средства. Может возникнуть необходимость во временном прекращении лечения во избежание аддитивного эффекта.
В первые недели лечения может повыситься риск развития гипогликемии, что требует особо строгого наблюдения за больным. К факторам, способствующим развитию гипогликемии, относятся: нерегулярное, неполноценное питание; изменения привычной диеты; употребление алкоголя, особенно в сочетании с пропуском приема пищи; изменение привычного режима физических нагрузок; одновременное применение других лекарственных средств. Гипогликемия может быть быстро купирована немедленным приемом углеводов.
В период лечения необходим регулярный контроль уровня глюкозы в крови и моче, а также концентрации гликированного гемоглобина.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственная форма: таблетки Состав:На одну таблетку:
Одна таблетка 1,0 мг содержит :
Действующее вещество:
глимепирид - 1,00 мг;Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 79,30 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 12,00 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 4,00 мг, повидон-К25 - 2,50
Одна таблетка 2,0 мг содержит :
Действующее вещество: глимепирид - 2,00 мг;
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 78,30 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 12,00 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 4,00 мг, повидон-К25 - 2,50 мг, полисорбат-80 - 0,50 мг, магния стеарат - 0,70 мг.
Одна таблетка 3,0 мг содержит :
Действующее вещество: глимепирид - 3,00 мг;
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 117,45 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 18,00 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 6,00 мг, повидон-К25 - 3,75 мг, полисорбат-80 - 0,75 мг, магния стеарат - 1,05 мг.
Одна таблетка 4,0 мг содержит :
Действующее вещество: глимепирид - 4,00 мг;
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 156,60 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 24,00 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 8,00 мг, повидон-К25 - 5,00 мг, полисорбат-80 - 1,00 мг, магния стеарат - 1,40 мг.
Описание: Таблетки белого или почти белого цвета: дозировка 1 мг - круглые, двояковыпуклые, с риской, с одной стороны; дозировки 2 мг, 3 мг, 4 мг - круглые, плоскоцилиндрические, с риской, с одной стороны и фасками. Фармакотерапевтическая группа: Гипогликемическое средство для перорального применения группы сульфонилмочевины III поколения АТХ:A.10.B.B.12 Глимепирид
Фармакодинамика:Глимепирид снижает концентрацию глюкозы в крови, главным образом за счет стимуляции высвобождения инсулина из бета-клеток поджелудочной железы. Его эффект преимущественно связан с улучшением способности бета-клеток поджелудочной железы реагировать на физиологическую стимуляцию глюкозой.
По сравнению с глибенкламидом прием низких доз глимепирида вызывает высвобождение меньшего количества инсулина при достижении приблизительно одинакового снижения концентрации глюкозы в крови. Этот факт свидетельствует в пользу наличия у глимепирида экстрапанкреатических гипогликемических эффектов (повышение чувствительности тканей к инсулину и инсулиномиметический эффект).
Секреция инсулина.
Как и все другие производные сульфонилмочевины, регулирует секрецию инсулина за счет взаимодействия с АТФ-чувствительными калиевыми каналами на мембранах бета-клеток. В отличие от других производных сульфонилмочевины, избирательно связывается с белком с молекулярной массой 65 кДа, находящимся в мембранах бета-клеток поджелудочной железы. Это взаимодействие глимепирида со связывающимся с ним белком регулирует открытие или закрытие АТФ-чувствительных калиевых каналов.Глимепирид закрывает калиевые каналы. Это вызывает деполяризацию бета-клеток и приводит к открытию вольтаж-чувствительных кальциевых каналов и поступлению кальция внутрь клетки. В итоге, повышение внутриклеточной концентрации кальция активирует секрецию инсулина путем экзоцитоза.
Глимепирид гораздо быстрее и, соответственно, чаще вступает в связь и высвобождается из связи со связывающимся с ним белком, чем . Предполагается, что это свойство высокой скорости обмена глимепирида со связывающимся с ним белком обуславливает его выраженный эффект сенсибилизации бета-клеток к глюкозе и их защиту от десенсибилизации и преждевременного истощения.
Эффект повышения чувствительности тканей к инсулину . Глимепирид усиливает эффекты инсулина на поглощение глюкозы периферическими тканями.
Инсулиномиметический эффект . обладает эффектами, подобными эффектам инсулина на поглощение глюкозы периферическими тканями и выход глюкозы из печени. Поглощение глюкозы периферическими тканями осуществляется путем ее транспорта внутрь мышечных клеток и адипоцитов. непосредственно увеличивает количество транспортирующих глюкозу молекул в плазменный мембранах мышечных клеток и адипоцитах. Повышение поступления внутрь клеток глюкозы приводит к активации гликозилфосфатидилинозитол-специфической фосфолипазы С. В результате этого внутриклеточная концентрация кальция снижается, вызывая уменьшение активности протеинкиназы А, что в свою очередь приводит к стимуляции метаболизма глюкозы.
Глимепирид ингибирует выход глюкозы из печени за счет увеличения концентрации фруктозо-2,6-бисфосфата, который ингибирует глюконеогенез.
Влияние на агрегацию тромбоцитов . Глимепирид уменьшает агрегацию тромбоцитов in vitro и in vivo . Этот эффект, по-видимому, связан с селективным ингибированием циклооксигеназы, которая отвечает за образование тромбоксана А, важного эндогенного фактора агрегации тромбоцитов.
Антиатерогенное действие препарата . Глимепирид способствует нормализации содержания липидов, снижает содержание малонового альдегида в крови, что ведет к значительному снижению перекисного окисления липидов. У животных приводит к значимому уменьшению образования атеросклеротических бляшек.
Снижение выраженности окислительного стресса , который постоянно присутствует у пациентов с сахарным диабетом 2 типа. повышает содержание эндогенного α-токоферола, активность каталазы, глютатионпероксидазы и супероксиддисмутазы.
Сердечно-сосудистые эффекты . Через АТФ-чувствительные калиевые каналы (см. выше) производные сульфонилмочевины также оказывают воздействие на сердечно-сосудистую систему. По сравнению с традиционными производными сульфонилмочевины, оказывает достоверно меньший эффект на сердечно-сосудистую систему, что может объясняться специфической природой его взаимодействия со связывающимся с ним белком АТФ-чувствительных калиевых каналов.
У здоровых добровольцев минимальная эффективная доза глимепирида составляет 0,6 мг.
Эффект глимепирида является дозозависимым и воспроизводимым. Физиологическая реакция на физическую нагрузку (снижение секреции инсулина) при приеме глимепирида сохраняется.
Отсутствуют достоверные различия в эффекте в зависимости от того, был принят препарат за 30 мин до еды или непосредственно перед едой. У пациентов с сахарным диабетом можно достигать достаточного метаболического контроля в течение 24 ч при однократном приеме препарата. В клиническом исследовании у 12 из 16 пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 4-79 мл/мин) также был достигнут достаточный метаболический контроль.
Комбинированная терапия с метформином . У пациентов с недостаточным метаболическим контролем при применении максимальной дозы глимепирида, может быть начата комбинированная терапия глимепиридом и метформином. В двух исследованиях при проведении комбинированной терапии было доказано улучшение метаболического контроля по сравнению с таковым при лечении каждым из этих препаратов в отдельности. Комбинированная терапия с инсулином.
У пациентов с недостаточным метаболическим контролем при применении максимальных доз глимепирида может быть начата одновременная терапия инсулином. По результатам двух исследований, при применении этой комбинации достигается такое же улучшение метаболического контроля, как и при применении только одного инсулина; однако, при комбинированной терапии требуется более низкая доза инсулина.
Применение у детей . Имеется недостаточное количество данных по долгосрочной эффективности и безопасности применения препарата у детей.
Фармакокинетика:Абсорбция
При многократном приеме глимепирида в суточной дозе 4 мг, максимальная концентрация (С mах) в плазме крови достигается примерно через 2,5 ч и составляет 309 нг/мл. Существует линейное соотношение между дозой и С mах глимепирида в плазме крови, а также между дозой и площадью под кривой "концентрация-время" (AUC). При приеме внутрь глимепирида его абсолютная биодоступность является полной. Прием пищи не оказывает существенного влияния на абсорбцию, за исключением незначительного замедления ее скорости.
Распределение
Для глимепирида характерен очень низкий объем распределения (около 8,8 л), приблизительно равный объему распределения альбумина, высокая степень связывания с белками плазмы (более 99%) и низкий клиренс (около 48 мл/мин).
Метаболизм
Глимепирид метаболизируется в печени (главным образом при участии изофермента CYP 2C 9) с образованием двух метаболитов - гидроксилированного и карбоксилированного производных, которые обнаруживаются в моче и в кале.
Выведение
После однократного приема глимепирида внутрь 58% дозы выводится почками и 35% дозы - через кишечник. Неизмененный в моче не обнаруживается.
Средний период полувыведения (Т 1/2), определяемый по сывороточным концентрациям в условиях многократного приема препарата, составляет приблизительно 5-8 ч. После приема высоких доз, отмечается незначительное увеличение Т 1/2 .
Средний Т 1/2 гидроксилированного и карбоксилированного метаболитов глимепирида составляет 3-5 и 5-6 ч соответственно.
Глимепирид проникает в грудное молоко и через плацентарный барьер.
Сравнение однократного и многократного (один раз в сутки) приема глимепирида не выявило достоверных различий в фармакокинетических показателях; наблюдается их очень низкая вариабельность между разными пациентами. Значимое накопление препарата отсутствует.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Фармакокинетические параметры сходны у пациентов разного пола и различных возрастных групп.
У пациентов с нарушением функции почек (с низким клиренсом креатинина) наблюдается тенденция к увеличению клиренса глимепирида и снижению его средних концентраций в сыворотке крови, что, по всей вероятности, обусловлено более быстрым выведением препарата вследствие более низкого связывания его с белком. Таким образом, у данной категории пациентов отсутствует дополнительный риск кумуляции препарата.
Показания:Сахарный диабет 2 типа (в монотерапии или в составе комбинированной терапии с метформином или инсулином).
Противопоказания:Сахарный диабет 1 типа;
Диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома;
Тяжелые нарушения функции печени (отсутствие опыта клинического применения);
Тяжелые нарушения функции почек, в т.ч. у пациентов, находящихся на гемодиализе (недостаточность опыта клинического применения);
Непереносимость лактозы, недостаточность лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
Беременность;
Грудное вскармливание;
Детский возраст до 18 лет;
Повышенная чувствительность к глимепириду или к какому-либо неактивному компоненту препарата, к другим производным сульфонилмочевины или к сульфаниламидным препаратам (риск развития реакций гиперчувствительности).
С осторожностью:В первые недели лечения (повышенный риск развития гипогликемии).
При наличии факторов риска для развития гипогликемии (см. раздел "Особые указания", может потребоваться коррекция дозы глимепирида или всей терапии).
При интеркуррентных заболеваниях во время лечения или при изменении образа жизни пациентов (изменение диеты и времени приема пищи, увеличение или уменьшение физической активности).
При недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
При нарушениях всасывания пищи и лекарственных средств в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ) (кишечная непроходимость, парез кишечника).
Беременность и лактация:Глимепирид противопоказан к применению у беременных женщин. В случае планируемой беременности или при наступлении беременности женщину следует перевести на инсулинотерапию.
Глимепирид проникает в грудное молоко, поэтому его нельзя принимать в период грудного вскармливания. В этом случае необходимо перейти на инсулинотерапию или прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы:Состояния, при которых также может потребоваться коррекция дозы препарата:
Снижение массы тела;
Изменения образа жизни (изменение диеты, времени приема пищи, количества физических нагрузок);
Возникновение других факторов, которые приводят к предрасположенности к развитию гипогликемии или гипергликемии (см. раздел "Особые указания").
Продолжительность лечения
Потенцирование гипогликемического действия и в некоторых случаях связанное с этим возможное развитие гипогликемии
может наблюдаться при сочетании с одним из следующих препаратов: инсулин и другие гипогликемические средства для перорального применения, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), анаболические стероиды и мужские половые гормоны, . производные кумарина, дизопирамид, фенфлурамин, фенирамидол, фибраты, гуанетидин, ингибиторы моноаминооксидазы, пара- , (высокие парентеральные дозы), азапропазон, оксифенбутазон, пробенецид, хинолоны, салицилаты, сульфинпиразон, сульфаниламиды, тетрациклины, тритоквалин, трофосфамид.Ослабление гипогликемического действия и связанное с этим повышение концентрации глюкозы в крови может наблюдаться при сочетании с одним из следующих препаратов: , барбитураты, глюкокортикостероиды, диазоксид, диуретики, и другие симпатомиметические средства, слабительные средства (при длительном применении), (в высоких дозах), эстрогены и прогестагены, фенотиазины, йодсодержащие гормоны щитовидной железы.
Блокаторы Н 2 -гистаминовых рецепторов, бета-адреноблокаторы, и способны как усиливать, так и ослаблять гипогликемическое действие глимепирида.
Под влиянием симпатолитических средств, таких как бета-адреноблокаторы, гуанетидин и , признаки адренергической контррегуляции в ответ на гипогликемию могут уменьшаться или отсутствовать.
На фоне приема глимепирида может наблюдаться усиление или ослабление действия производных кумарина.
Однократное или хроническое употребление алкоголя может, как усиливать, так и ослаблять гипогликемическое действие глимепирида.
Секвестранты желчных кислот: колесевелам связывается с глимепиридом и уменьшает всасывание глимепирида из ЖКТ. В случае применения глимепирида по крайней мере за 4 ч до приема колесевелама, никакого взаимодействия не наблюдается. Поэтому необходимо принимать по крайней мере за 4 ч до приема колесевелама.
Особые указания:В особых клинических стрессовых состояниях, таких как травма, хирургические вмешательства, инфекции, протекающие с фебрильной температурой, возможно ухудшение метаболического контроля у пациентов с сахарным диабетом, и им может потребоваться временный перевод на инсулинотерапию для поддержания адекватного метаболического контроля.
В первые недели лечения может возрастать риск развития гипогликемии, и поэтому в это время требуется особенно тщательный контроль концентрации глюкозы в крови.
К факторам, способствующим риску развития гипогликемии, относятся:
Нежелание или неспособность пациента (наиболее часто наблюдающиеся у пациентов пожилого возраста) к сотрудничеству с врачом;
Недоедание, нерегулярный прием пищи или пропуски приема пищи;
Изменение диеты;
Употребление алкоголя, особенно в сочетании с пропусками приема пищи;
Тяжелые нарушения функции почек;
Тяжелые нарушения функции печени (у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени показан перевод на инсулинотерапию, по крайней мере, до достижения метаболического контроля);
Передозировка глимепирида;
Некоторые декомпенсированные эндокринные расстройства, нарушающие углеводный обмен или адренергическую контррегуляцию в ответ на гипогликемию (например, некоторые нарушения функции щитовидной железы и переднего отдела гипофиза, недостаточность коры надпочечников);
Одновременный прием некоторых лекарственных средств (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами");
Прием глимепирида при отсутствии показаний к его применению.
Лечение производными сульфонилмочевины, к которым относится и , может привести к развитию гемолитической анемии, поэтому у пациентов с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы следует соблюдать особую осторожность при назначении глимепирида и лучше применять гипогликемические средства, не являющиеся производными сульфонилмочевины.
В случае наличия вышеперечисленных факторов риска для развития гипогликемии может потребоваться коррекция дозы глимепирида или всей терапии. Это также относится к возникновению интеркуррентных заболеваний во время лечения или изменению образа жизни пациентов.
Симптомы гипогликемии, которые отражают адренергическую контр регуляцию организма в ответ на гипогликемию (см. раздел "Побочное действие"), могут быть слабо выраженными или отсутствовать при постепенном развитии гипогликемии, у пациентов пожилого возраста, пациентов с нейропатией вегетативной нервной системы или пациентов, получающих бета-адреноблокаторы, гуанетидин и другие симпатолитические средства.
Гипогликемия может быть быстро устранена при немедленном приеме быстро усваивающихся углеводов (глюкозы или сахарозы).
Как и при приеме других производных сульфонилмочевины, несмотря на первоначальное успешное купирование гипогликемии, гипогликемия может возобновиться. Поэтому пациенты должны оставаться под постоянным наблюдением.
При тяжелой гипогликемии дополнительно требуется немедленное лечение и наблюдение врача, а в некоторых случаях - госпитализация пациента.
Во время лечения глимепиридом требуется проведение регулярного контроля функции печени и картины периферической крови (особенно количества лейкоцитов и тромбоцитов).
Поскольку отдельные побочные действия, такие как тяжелая гипогликемия, серьезные изменения картины крови, тяжелые аллергические реакции, печеночная недостаточность, могут при определенных обстоятельствах представлять собой угрозу для жизни, в случае развития нежелательных или тяжелых реакций пациенту необходимо сразу же информировать о них лечащего врача и ни в коем случае не продолжать прием препарата без его рекомендации.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:В случае развития гипогликемии или гипергликемии, особенно в начале лечения или после изменения лечения, или когда препарат не принимается регулярно, возможно снижение внимания и скорости психомоторных реакций. Это может нарушить способность пациента управлять транспортными средствами или другими механизмами.
Форма выпуска/дозировка:Таблетки, 1 мг, 2 мг, 3 мг и 4 мг.
Упаковка:По 10, 25, 30 или 50 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90, 100 или 120 таблеток в банки из полиэтилентерефталата для лекарственных средств, укупоренные крышками навинчиваемыми с контролем первого вскрытия или системой "нажать-повернуть" из полипропилена или полиэтилена или банки полипропиленовые для лекарственных средств, укупоренные крышками натягиваемыми с контролем первого вскрытия из полиэтилена или банки полипропиленовые для лекарственных средств, укупоренные крышками натягиваемыми с контролем первого вскрытия из полиэтилена высокого давления.
Одну банку или 1, 2, 3, 4, 6, 9 или 12 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).
ОЗОН ООО
Россия Дата обновления информации: 30.04.2017 Иллюстрированные инструкцииCatad_pgroup Пероральные сахароснижающие средства
Одна таблетка содержит:
активное вещество:
глимепирид - 2 мг или 3 мг.
вспомогательные вещества
: лактоза (сахар молочный), целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, краситель «солнечный закат» желтый Е110*, краситель хинолиновый желтый водорастворимый Е104*.
* Красители входят только в состав таблетки с дозировкой 3 мг.
Фармакодинамика
Глимепирид представляет собой гипогликемический препарат для перорального применения - производное сульфонилмочевины III поколения.
Глимепирид действует, главным образом, стимулируя секрецию и высвобождение инсулина из бета-клеток поджелудочной железы (панкреатическое действие). Как и у других производных сульфонилмочевины, в основе этого эффекта лежит увеличение реакции бета-клеток поджелудочной железы на физиологическую стимуляцию глюкозой, при этом количество секретируемого инсулина значительно меньше, чем при действии традиционных препаратов - производных сульфонилмочевины. Наименьшее стимулирующее влияние глимепирида на секрецию инсулина обеспечивает и меньший риск развития гипогликемии. В дополнение к этому, глимепирид обладает внепанкреатическим действием - способностью улучшать чувствительность периферических тканей (мышечной, жировой) к действию собственного инсулина, снижать поглощение инсулина печенью; ингибирует продукцию глюкозы в печени. Глимепирид избирательно ингибирует циклооксигеназу и снижает превращение арахидоновой кислоты в тромбоксан А2, который способствует агрегации тромбоцитов, таким образом оказывая антитромботическое действие.
Глимепирид способствует нормализации содержания липидов, снижает уровень малонового альдегида в крови, что ведет к значительному снижению перикисного окисления липидов, это способствует антиатерогенному действию препарата.
Глимепирид повышает уровень эндогенного α-токоферола, активность каталазы, глутатионпероксидазы и супероксиддисмутазы, что способствует снижению выраженности окислительного стресса в организме больного, который постоянно присутствует при сахарном диабете типа 2.
Фармакокинетика
При многократном приеме глимепирида в суточной дозе 4 мг максимальная концентрация в сыворотке крови (Сmах) достигается примерно через 2,5 часа и составляет 309 нг/мл; существует линейное соотношение между дозой и Сmах, а также между дозой и AUC (площадь под кривой «концентрация-время»). При приеме внутрь глимепирида его биодоступность составляет 100%. Прием пищи не оказывает существенного влияния на всасывание, за исключением незначительного замедления скорости абсорбции. Для глимепирида характерен очень низкий объем распределения (около 8,8 л), приблизительно равный объему распределения альбумина, высокая степень связывания с белком (более 99%) и низкий клиренс (около 48 мл/мин).
После однократного приема внутрь дозы глимепирида почками выводится 58% и через кишечник - 35%. Неизмененное вещество в моче не обнаруживалось. Период полувыведения при плазменных концентрациях препарата в сыворотке, соответствующих многократному режиму дозирования, составляет 5-8 часов. После приема высоких доз период полувыведения несколько увеличивается.
В моче и фекалиях выявляются два неактивных метаболита, по всей вероятности образующиеся в результате метаболизма в печени, один из них является гидроксипроизводным, а другой - карбоксипроизводным. После приема внутрь глимепирида терминальный период полувыведения этих метаболитов составляет 3-5 часов и 5-6 часов, соответственно.
Глимепирид выделяется с грудным молоком и проникает через плацентарный барьер.
Препарат плохо проникает через гематоэнцефалический барьер.
У пациентов с нарушениями функции почек (с низким клиренсом креатинина) наблюдалась тенденция к увеличению клиренса глимепирида и к снижению его средних концентраций в сыворотке крови, что по всей вероятности, обусловлено более быстрым выведением препарата вследствие более низкого связывания его с белком. Таким образом, у данной категории пациентов не имеется дополнительного риска кумуляции препарата.
Препарат показан для лечения сахарного диабета 2 типа при неэффективности ранее назначенной диеты и физической нагрузки.
При неэффективности монотерапии глимепиридом, возможно его применение в комбинированной терапии с метформином или с инсулином.
С осторожностью
Состояния, требующие перевода больного на инсулинотерапию: обширные ожоги, тяжелые множественные травмы, большие хирургические вмешательства, а также нарушения всасывания пищи и лекарственных средств в желудочно-кишечном тракте - кишечная непроходимость, парез желудка и т.д.
Глимепирид противопоказан к применению у беременных женщин. В случае планируемой беременности или при наступлении беременности женщину следует перевести на инсулинотерапию.
Так как глимепирид, по-видимому, проникает в грудное молоко, то его не следует назначать женщинам в период лактации. В таком случае, необходимо перейти на инсулинотерапию или прекратить кормление грудью.
Препарат применяется внутрь. Начальную и поддерживающую дозы глимепирида устанавливают индивидуально на основании результатов регулярного контроля концентрации глюкозы в крови.
Начальная доза и подбор дозы
В начале лечения назначают 1 мг глимепирида один раз в сутки. При достижении оптимального терапевтического эффекта рекомендуется принимать эту дозу в качестве поддерживающей.
В случае отсутствия гликемического контроля, суточная доза должна быть поэтапно увеличена под регулярным контролем концентрации глюкозы в крови (с интервалами в 1-2 недели) до 2 мг, 3 мг или 4 мг в сутки. Дозы свыше 4 мг в сутки эффективны только в исключительных случаях. Максимальная рекомендованная суточная доза - 6 мг.
Время и кратность приема
суточной дозы определяется врачом с учетом образа жизни больного. Суточная доза назначается в один прием непосредственно перед или во время плотного завтрака, или первого основного приема пищи. Таблетки глимепирида принимают целиком, не разжевывая, с достаточным количеством жидкости (около 0,5 стакана). Не рекомендуется пропускать прием пищи после употребления глимепирида.
Продолжительность лечения
Лечение глимепиридом длительное, под контролем содержания глюкозы в крови и моче.
Применение в комбинации с метформином
В случае отсутствия гликемического контроля у больных, принимающих метформин, может быть начата сопутствующая терапия глимепиридом. При сохранении дозы метформина на прежнем уровне лечение глимепиридом начинается с минимальной дозы, а затем доза постепенно увеличивается в зависимости от желаемого уровня гликемического контроля, вплоть до максимальной суточной дозы. Комбинированная терапия должна проводиться под тщательным медицинским наблюдением.
Применение в комбинации с инсулином
В случаях, когда не удается достигнуть гликемического контроля приемом максимальной дозы глимепирида в монотерапии или в комбинации с максимальной дозой метформина, возможна комбинация глимепирида с инсулином. В этом случае последняя, назначенная больному доза глимепирида, остается неизменной. При этом лечение инсулином начинается с минимальной дозы, с возможным последующим постепенным увеличением его дозы под контролем концентрации глюкозы в крови. Комбинированное лечение требует обязательного врачебного контроля.
Перевод больного с другого перорального гипогликемического препарата на глимепирид
При переводе больного с другого перорального гипогликемического препарата на глимепирид начальная суточная доза последнего должна составлять 1 мг (даже в том случае, если больного переводят на глимепирид с максимальной дозы другого перорального гипогликемического препарата). Любое повышение дозы глимепирида следует проводить поэтапно в соответствии с приведенными выше рекомендациями. Необходимо принимать во внимание эффективность, дозу и продолжительность действия используемого гипогликемического средства. В некоторых случаях, особенно при приеме гипогликемических препаратов с большим периодом полувыведения (например, хлорпропамида) может возникнуть необходимость во временном (в течение нескольких дней) прекращении лечения во избежание аддитивного эффекта, повышающего риск развития гипогликемии.
Перевод больного с инсулина на глимепирид
В исключительных случаях, при проведении инсулинотерапии у больных сахарным диабетом типа 2, при компенсации заболевания и при сохранной секреторной функции ß-клеток поджелудочной железы, возможна замена инсулина глимепиридом. Перевод должен проводиться под тщательным наблюдением врача. При этом перевод больного на глимепирид начинают с минимальной дозы в 1 мг.
Со стороны обмена веществ
: в редких случаях возможно развитие гипогликемических реакций. Эти реакции, главным образом, возникают вскоре после приема препарата, могут иметь тяжелую форму и течение и их не всегда удается легко купировать. Наступление этих симптомов зависит от индивидуальных факторов, таких как особенности питания и дозирование.
Со стороны органа зрения
: во время лечения (особенно в его начале) могут наблюдаться транзиторные нарушения зрения, обусловленные изменением концентрации глюкозы в крови.
Со стороны системы органов пищеварения
: иногда могут отмечаться тошнота, рвота, ощущение тяжести или дискомфорта в эпигастрии, боли в животе, диарея, очень редко приводящие к прекращению лечения; в редких случаях - повышение активности «печеночных ферментов», холестаз, желтуха, гепатит (вплоть до развития печеночной недостаточности).
Со стороны системы кроветворения
: редко возможна тромбоцитопения (от умеренной до тяжелой), лейкопения, гемолитическая или апластическая анемия, эритроцитопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз и панцитопения.
Аллергические реакции:
иногда возможно появление крапивницы (зуд, кожная сыпь). Такие реакции бывают, как правило, умеренно выраженными, но могут прогрессировать, сопровождаясь падением артериального давления, диспноэ, вплоть до развития анафилактического шока. При появлении крапивницы следует немедленно обратиться к врачу. Возможна перекрестная аллергия с другими производными сульфонилмочевины, сульфаниламидами, также возможно развитие аллергического васкулита.
Прочие побочные действия
: в исключительных случаях возможно развитие головных болей, астении, гипонатриемии, фотосенсибилизации, поздней кожной порфирии.
Отдельные побочные действия (тяжелая гипогликемия, серьезные изменения картины крови, тяжелые аллергические реакции, печеночная недостаточность), могут при определенных обстоятельствах представлять собой угрозу для жизни пациента. В случае развития нежелательных или тяжелых реакций больному необходимо сразу же информировать о них лечащего врача и ни в коем случае не продолжать прием препарата без его рекомендации.
После приема внутрь большой дозы глимепирида возможно развитие гипогликемии, продолжительностью от 12 до 72 часов, которая может повториться после первоначального восстановления концентрации глюкозы в крови. В большинстве случаев рекомендуется наблюдение в условиях стационара. Могут возникать усиление потоотделения, чувство тревоги, тахикардия, повышение артериального давления, ощущение сердцебиения, боли в области сердца, аритмия, головная боль, головокружение, резкое повышение аппетита, тошнота, рвота, апатия, сонливость, беспокойство, агрессивность, нарушение концентрации внимания, депрессия, спутанность сознания, тремор, парезы, нарушение чувствительности, судороги центрального генеза. Иногда клиническая картина гипогликемии может напоминать инсульт. Возможно развитие комы.
Лечение включает
индукцию рвоты, обильное питье с активированным углем (адсорбентом) и натрия пикосульфатом (слабительным). При приеме большого количества препарата показано промывание желудка, с последующим введением натрия пикосульфата и активированного угля. Как можно скорее начинают введение декстрозы, при необходимости в виде внутривенного струйного введения 50 мл 40% раствора, с последующим инфузионным введением 10% раствора, с тщательным мониторированием концентрации глюкозы в крови. В дальнейшем лечение должно быть симптоматическим.
При лечении гипогликемии, развившейся вследствие случайного приема глимепирида грудными или маленькими детьми, для того, чтобы избежать гипергликемии, следует контролировать дозу декстрозы (50 мл 40% раствора) и непрерывно мониторировать концентрацию глюкозы в крови.
Одновременное применение глимепирида с некоторыми лекарственными препаратами может вызвать как усиление, так и ослабление гипогликемического действия препарата. Поэтому другие лекарственные препараты можно принимать только после согласования с врачом.
Усиление гипогликемического действия
и, связанное с этим, возможное развитие гипогликемии может наблюдаться при одновременном применении глимепирида с инсулином, метформином или другими пероральными гипогликемическими препаратами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), аллопуринолом, анаболическими стероидами и мужскими половыми гормонами, хлорамфениколом, производными кумарина, циклофосфамидом, трофосфамидом и ифосфамидом, фенфлурамином, фибратами, флуоксетином, симпатолитиками (гуанетидином), ингибиторами моноаминооксидазы (МАО), миконазолом, пентоксифиллином (при парентеральном введении в высоких дозах), фенилбутазоном, азапропазоном, оксифенбутазоном, пробенецидом, хинолоновыми антибиотиками, салицилатами и аминосалициловой кислотой, сульфинпиразоном, некоторыми сульфаниламидами пролонгированного действия, тетрациклинами, тритоквалином, флуконазолом.
Ослабление гипогликемического действия
, и связанное с этим повышение концентрации глюкозы в крови, может наблюдаться при одновременном применении глимепирида с ацетазоламидом, барбитуратами, глюкокортикостероидами, диазоксидом, салуретиками, тиазидными диуретиками, эпинефрином и другими симпатомиметическими средствами, глюкагоном, слабительными средствами (при длительном применении), никотиновой кислотой (в высоких дозах) и производными никотиновой кислоты, эстрогенами и прогестагенами, фенотиазинами, хлорпромазином, фенитоином, рифампицином, гормонами щитовидной железы, солями лития.
Блокаторы Н 2 -гистаминовых рецепторов, клонидин и резерпин способны как потенциировать, так и ослаблять гипогликемическое действие глимепирида.
Под действием таких симпатолитических средств, как ß-адреноблокаторы, клонидин, гуанетидин и резерпин, возможно ослабление или отсутствие клинических признаков гипогликемии.
На фоне приема глимепирида может наблюдаться усиление или ослабление действия производных кумарина.
При одновременном применении с лекарственными средствами, угнетающими костномозговое кроветворение, увеличивается риск миелосупрессии.
Однократное или хроническое употребление алкоголя может как усиливать, так и ослаблять гипогликемическое действие глимепирида.
Глимепирид следует принимать в рекомендуемых дозах и в назначенное время. Ошибки в применении препарата, например, пропуск приема, никогда нельзя устранять посредством последующего приема более высокой дозы. Врач и больной должны заранее обговорить меры, которые следует принимать в случае таких ошибок (например, пропуск приема препарата или приема пищи) или в ситуациях, когда невозможен прием очередной дозы препарата в установленное время. Больной должен немедленно информировать врача в случае приема слишком высокой дозы препарата.
Развитие гипогликемии у пациента после приема 1 мг глимепирида в сутки означает возможность контроля гликемии исключительно при помощи диеты.
При достижении компенсации сахарного диабета типа 2 повышается чувствительность к инсулину. В связи с этим в процессе лечения может снизиться потребность в глимепириде. Во избежание развития гипогликемии необходимо временно уменьшить дозу или отменить глимепирид. Коррекция дозы должна проводиться также при изменении массы тела больного, его образа жизни, или при появлении других факторов, способствующих повышению риска развития гипо- или гипергликемии.
Адекватная диета, регулярные и достаточные физические упражнения и, при необходимости, снижение массы тела имеют такое же важное значение для достижения оптимального контроля уровня глюкозы в крови, как и регулярный прием глимепирида.
Клиническими симптомами гипергликемии
являются: увеличение частоты мочеиспусканий, сильная жажда, сухость во рту и сухость кожных покровов.
В первые недели лечения может повыситься риск развития гипогликемии, что требует особо тщательного наблюдения за больным. На фоне лечения глимепиридом при нерегулярном приеме пищи или пропуске приема пищи может развиться гипогликемия. Ее возможными симптомами являются: головная боль, чувство голода, тошнота, рвота, чувство усталости, сонливость, нарушения сна, беспокойство, агрессивность, нарушения концентрации внимания и реакции, депрессия, спутанность сознания, речевые и зрительные расстройства, афазия, тремор, парез, сенсорные нарушения, головокружение, потеря самоконтроля, делирий, церебральные судороги, спутанность или потеря сознания, включая коматозное состояние, поверхностное дыхание, брадикардия. Кроме этого, в результате адренергического механизма обратной связи могут возникать такие симптомы как холодный, липкий пот, беспокойство, тахикардия, повышение артериального давления, стенокардия и нарушения сердечного ритма. К факторам, способствующим развитию гипогликемии, относятся:
Врач должен быть информирован об указанных выше факторах и об эпизодах гипогликемии, поскольку они требуют особо строгого наблюдения за больным. При наличии таких факторов, повышающих риск развития гипогликемии, следует скорректировать дозу глимепирида или всю схему лечения. Это необходимо сделать также в случае интеркуррентного заболевания или изменения образа жизни больного.
Симптомы гипогликемии могут быть сглажены или совсем отсутствовать у пожилых, у больных, страдающих вегетативной нейропатией или получающих одновременное лечение ß-адреноблокаторами, клонидином, резерпином, гуанетидином или другими симпатолитическими средствами. Гипогликемия почти всегда может быть быстро купирована немедленным приемом углеводов (глюкозы или сахара, например, в виде кусочка сахара, сладкого фруктового сока или чая). В связи с этим больной должен всегда иметь при себе не менее 20 г глюкозы (4 кусочка сахара). Сахарозаменители неэффективны в лечении гипогликемии.
Из опыта применения других препаратов сульфонилмочевины известно, что несмотря на начальный успех купирования гипогликемии, возможен ее рецидив. В связи с этим, необходимо непрерывное и тщательное наблюдение за больным. Тяжелая гипогликемия требует немедленного лечения под наблюдением врача, а при определенных обстоятельствах и госпитализации больного.
Если больного, страдающего сахарным диабетом, лечат разные врачи (например, во время пребывания в больнице после несчастного случая, при заболевании в выходные дни), он должен обязательно сообщить им о своем заболевании и о предшествующем лечении.
Во время лечения глимепиридом требуется проведение регулярного контроля функции печени и картины периферической крови (особенно количества лейкоцитов и тромбоцитов).
В стрессовых ситуациях (например, при травме, хирургическом вмешательстве, инфекционных заболеваниях, сопровождающихся лихорадкой) может возникнуть необходимость во временном переводе больного на инсулинотерапию.
Отсутствует опыт применения глимепирида у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени и почек или пациентов, находящихся на гемодиализе. Пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек и печени показан перевод на инсулинотерапию.
Во время лечения глимепиридом необходим регулярный контроль концентрации глюкозы в крови, а также концентрации гликозилированного гемоглобина.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
В начале лечения, при переходе с одного лекарственного средства на другое, или при нерегулярном приеме глимепирида может иметь место, обусловленное гипо- или гипергликемией, снижение концентрации внимания и скорости психомоторных реакций больного. Это может отрицательно сказаться на способности к управлению автотранспортом или к управлению различными машинами и механизмами.
Таблетки 2 мг и 3 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
3, 6 или 10 контурных упаковок вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.
Список Б. При температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
По рецепту.
Производитель/ организация, принимающая претензии потребителя:
ОАО "Фармстандарт - Лексредства",
305022, г. Курск, ул. 2-ая Агрегатная, д.1а/18
Глимепирид (Glimepiride) – самый современный из препаратов сульфонилмочевины. При сахарном диабете он увеличивает выброс инсулина в кровь, снижает гликемию. Впервые это действующее вещество было применено компанией Санофи в таблетках Амарил. Сейчас препараты с таким составом выпускают во всем мире.
Важно знать! Новинка, которую советуют врачи-эндокринологи для Постоянного контроля Диабета! Нужно всего лишь каждый день...
Российский Глимепирид так же хорошо переносится, эффективно снижает сахар, вызывает минимум побочных действий, как и оригинальные таблетки. Отзывы свидетельствуют об отличном качестве и низкой цене отечественных лекарств, поэтому неудивительно, что диабетики Глимепирид часто предпочитают оригинальному Амарилу.
Препарат рекомендован для нормализации гликемии только при 2 типе диабета. Инструкция по применению не уточняет, когда оправдано лечение Глимепиридом, так как выбор конкретного препарата и его дозировки – компетенция лечащего врача. Попробуем разобраться, кому показано лекарство Глимепирид.
Сахар при диабете поднимается по двум причинам: из-за и уменьшения выброса инсулина из бета-клеток, расположенных в поджелудочной железе. Инсулинорезистентность развивается еще до дебюта сахарного диабета, ее можно обнаружить у больных с ожирением и . Причиной являются нерациональное питание, недостаток нагрузок, лишний вес. Это состояние сопровождается усиленной выработкой инсулина, таким способом организм пытается преодолеть сопротивление клеток и очистить кровь от излишков глюкозы. В это время рациональным лечением является смена образа жизни на здоровый и назначение метформина — препарата, активно снижающего инсулинорезистентность.
Чем выше гликемия у больного, тем активнее прогрессирует сахарный диабет. К первоначальным нарушениям присоединяется снижение секреции инсулина, у больного вновь возникает гипергликемия. По отзывам врачей, при нехватка инсулина обнаруживается у почти половины пациентов. На этом этапе болезни в дополнение к инсулину нужно назначать лекарства, стимулирующие работу бета-клеток. Самыми эффективными и доступными из них являются производные сульфонилмочевины, сокращенно ПСМ.
Диабет - причина почти 80% от всех инсультов и ампутаций. 7 из 10 человек умирают из-за закупорки артерий сердца или мозга. Практически во всех случаях причина такого страшного конца одна - высокий сахар в крови.
Сбивать сахар можно и нужно, иначе никак. Но это никак не лечит саму болезнь, а лишь помогает бороться со следствием, а не с причиной болезни.
Единственное лекарство, которое официально рекомендуется для лечения диабета и оно же используется эндокринологами в их работе - это .
Эффективность препарата, подсчитанная по стандартной методике (количество выздоровевших к общему числу больных в группе из 100 человек, проходивших курс лечения) составила:
Производители не являются коммерческой организацией и финансируются при поддержке государства. Поэтому сейчас у каждого жителя есть возможность .
Мнение эксперта
Аркадий Александрович
Специалист-Эндокринолог со стажем
Задать вопрос экспертуGlimepiride – наиболее современный и безопасный препарат из группы ПСМ. Он относится к последнему поколению и рекомендован к применению эндокринологическими ассоциациями по всему миру.
Исходя из вышесказанного, выделим показания для назначения препарата Глимепирид:
Инструкция разрешает использовать лекарство Глимепирид с инсулином и метформином. По отзывам, препарат также хорошо сочетается с глитазонами, глиптинами, миметиками инкретина, .
Выброс инсулина из поджелудочной железы в кровоток возможен благодаря особым KATP-каналам. Они присутствуют в каждой живой клетке и обеспечивают поступление калия через ее мембрану. Когда концентрация глюкозы в сосудах находится в пределах нормы, эти каналы на бета-клетках открыты. При росте гликемии они закрываются, что вызывает приток кальция, а затем и выброс инсулина.
Препарат Глимепирид и все остальные ПСМ закрывают калиевые каналы, увеличивая тем самым производство и секрецию инсулина. Количество выбрасываемого в кровь гормона зависит только от дозировки Глимепирида, а не от уровня глюкозы.
За последние несколько десятков лет было изобретено и опробовано 3 поколения, или регенерации, ПСМ. На активность лекарств 1 поколения, хлорпропамида и толбутамида, сильно влияли другие принимаемые при диабете таблетки, что часто приводило к непредсказуемым тяжелым гипогликемиям. С появлением ПСМ 2 генерации, глибенкламида, гликлазида и глипизида, эту проблему получилось решить. Они взаимодействуют с другими веществами гораздо слабее, чем первые ПСМ. Но и у этих препаратов есть множество недостатков: при нарушении режима питания и нагрузок вызывают гипогликемию, приводят к постепенному набору веса, а значит, усилению инсулинорезистентности. По данным некоторых исследований, ПСМ 2 поколения могут негативно влиять на работу сердца.
При создании лекарства Глимепирид учитывались вышеперечисленные побочные действия. В новом препарате их удалось минимизировать.
Преимущество Глимепирида перед ПСМ предыдущих поколений:
Общепринятые дозировки Глимепирида, которых придерживаются производители – 1, 2, 3, 4 мг активного вещества в таблетке. Подобрать нужное количество препарата можно с высокой точностью, при необходимости дозу легко изменить. Как правило, таблетка снабжена риской, которая позволяет разделить ее пополам.
Сахароснижающий эффект препарата растет одновременно с увеличением дозы от 1 до 8 мг. По отзывам диабетиков, большинству для компенсации сахарного диабета достаточно 4 мг или менее Глимепирида. Большие дозировки возможны у больных с и сильной инсулинорезистентностью. Они должны постепенно снизиться по мере стабилизации состояния – улучшения чувствительности к инсулину, похудения, изменения образа жизни.
Ожидаемое падение гликемии (средние цифры по данным исследования):
Сведения из инструкции о последовательности подбора нужной дозы:
Пик действия препарата наступает примерно спустя 2 часа с его приема. В это время гликемия может немного снизиться. Соответственно, если пить Glimepiride раз в сутки, такой пик будет один, если разделить дозу на 2 раза, пика будет два, но более мягких. Зная эту особенность препарата, можно подобрать время приема. Желательно, чтобы пик действия приходился на время после полноценной еды, содержащей , и не совпадал с плановыми физическими нагрузками.
Риск гипогликемии увеличивают нерегулярное или неполноценное питание, высокая активность при недостаточном употреблении углеводов, тяжелые заболевания, эндокринные расстройства, некоторые лекарственные средства.
Лекарственное взаимодействие согласно инструкции:
| Направление действия | Перечень препаратов |
| Усиливают действие таблеток, повышают риск гипогликемии. | Инсулин, таблетированные противодиабетические средства. Стероиды, тестостерон, некоторые антибиотики (левомицетин, тетрациклин), стрептоцид, флуоксетин. Противоопухолевые, антиаритмические, гипотензивные, противогрибковые средства, фибраты, антикоагулянты. |
| Ослабляют сахароснижающий эффект, необходимо временное увеличение дозы препарата Глимепирид. | Диуретики, глюкокортикоиды, адреномиметики, эстрогены, трийодтиронин, тироксин. Большие дозы витамина B3, долгое лечение слабительными средствами. |
| Ослабляют симптомы гипогликемии, из-за чего ее становится сложно вовремя распознать. | Клофелин, симпатолитики (резерпин, октадин). |
Данные о совместимости с алкоголем из инструкции к Глимепириду : спиртные напитки увеличивают риск побочных действий препарата, непредсказуемо сказываются на сахаре крови. По отзывам, во время застолья глюкоза обычно растет, зато ночью – резко падает, вплоть до тяжелых гипогликемий. Регулярное употребление спиртного сильно ухудшает компенсацию сахарного диабета, независимо от того, какое лечение назначено.
При применении во время беременности препарат Глимепирид проникает в кровь плода и может вызывать у него гипогликемию. Также вещество проникает в грудное молоко, а оттуда в пищеварительный тракт ребенка. При беременности и ГВ прием Глимепирида строго запрещен. FDA (американское управление по контролю за лекарствами) относит Glimepiride к классу C. Это значит, что исследования на животных выявили у этого вещества негативное воздействие на плод.
Детям Glimepiride не назначают, даже если у них диагностирован 2 тип диабета. Препарат не проходил необходимых испытаний, его влияние на растущий организм не изучалось.
Самым серьезным нежелательным эффектом препарата Глимепирид является гипогликемия. По данным испытаний, ее риск существенно меньше, чем у самого мощного ПСМ – глибенкламида. Падения сахара, которые привели к госпитализации и потребовали капельниц с глюкозой, у больных на Глимепириде – 0,86 штук на 1000 человеко-лет. По сравнению с глибенкламидом этот показатель в 6,5 раз ниже. Несомненным достоинством препарата является и более низкая опасность гипогликемий во время активных или длительных занятий спортом.
Другие важные побочные эффекты Глимепирида из инструкции по применению:
| Область нарушения | Описание | Частота |
| Иммунная система | Аллергические реакции. Могут возникать не только на глимепирид, но и на другие компоненты лекарства. В этом случае может помочь замена препарата аналогом другого производителя. Тяжелые аллергии, требующие немедленной отмены лечения, очень редки. | < 0,1% |
| ЖКТ | Тяжесть, ощущение переполненности, боль в животе. Диарея, подташнивание. | < 0,1% |
| Кровь | Снижение числа тромбоцитов. Есть данные о единичном случае тяжелой тромбоцитопении. | < 0,1% |
| Уменьшение количества лейкоцитов, эритроцитов. Гипонатриемия. | отдельные случаи | |
| Печень | Повышение печеночных ферментов в крови, гепатит. Патологии могут развиваться вплоть до печеночной недостаточности, поэтому их появление требует отмены препарата. После отмены нарушения постепенно исчезают. | отдельные случаи |
| Кожа | Фотосенсибилизация – увеличение чувствительности к солнечным лучам. | отдельные случаи |
| Органы зрения | В начале лечения или при увеличении дозы возможны преходящие нарушения зрения. Вызваны они резким снижением сахара и пройдут самостоятельно, когда глаза приспособятся к новым условиям. | не определена |
Также есть сообщение о возможности нарушения секреции антидиуретического гормона. Это побочное действие еще проверяется, поэтому в инструкцию не вошло.
Каким бы современным и мягким препаратом не был Глимепирид, он все равно остается производным сульфонилмочевины, а значит, его передозировка ведет к гипогликемии. Это побочное действие заложено в самом механизме работы лекарства, избежать его можно только тщательным соблюдением дозировки.
Правило профилактики гипогликемии из инструкции по применению: если таблетка Глимепирида была пропущена, или нет уверенности, что препарат был выпит, при следующем приеме нельзя увеличивать дозу, даже если сахар крови поднялся.
Гипогликемию можно купировать при помощи глюкозы – сладкого сока, чая или сахара. Не обязательно ждать характерных симптомов, достаточно данных гликемии. Так как препарат работает почти сутки, восстановленный до нормы сахар может еще неоднократно снижаться до опасных цифр. Все это время нужно следить за гликемией, не оставлять диабетика одного.
Сильная единоразовая передозировка, длительный прием завышенных доз Глимепирида опасны для жизни. У больного сахарным диабетом возможны потеря сознания, неврологические нарушения, . В тяжелых случаях неоднократные падения сахара могут продолжаться несколько дней.
Лечение передозировки – промывание желудка, абсорбенты, восстановление нормогликемии путем введения глюкозы в вену.
В каких случаях прием лекарства Глимепирид может нанести вред здоровью:
Доктор медицинских наук, глава Института Диабетологии - Татьяна Яковлева
Уже много лет я изучаю проблему диабета. Страшно, когда столько людей умирают, а еще больше становятся инвалидами из-за сахарного диабета.
Спешу сообщить хорошую новость - Эндокринологическому научному центру РАМН удалось разработать лекарство полностью вылечивающее сахарный диабет. На данный момент эффективность данного препарата приближается к 98%.
Еще одна хорошая новость: Министерство Здравоохранения добилось принятия , по которой компенсируется большая стоимость препарата. В России диабетики до 6 марта (включительно) могут получить его - Всего за 147 рублей!
Инструкция рекомендует проявлять особую осторожность в начале лечения Глимепиридом, на этапе подбора дозы, при изменении диеты или образа жизни. К гипергликемии могут привести травмы, инфекционные и воспалительные болезни, особенно сопровождающиеся лихорадкой. В период выздоровления, напротив, возможны гипогликемии.
Изменить действие таблеток могут болезни пищеварения, если нарушены процессы всасывания. Наследственный дефицит глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы при приеме лекарства Глимепирид может усугубляться.
Доступные аналоги в России, зарегистрированные в реестре лекарственных средств:
| Группа | Наименование | Производитель | Страна производства |
| Полные аналоги, активное вещество – только глимепирид. | Амарил | Санофи | Германия |
| Глимепирид | Рафарма, Атолл, Фармпроект, Вертекс, Фармстандарт. | Россия | |
| Инстолит | Фармасинтез | ||
| Глимепирид Канон | Канонфарма | ||
| Диамерид | Акрихин | ||
| Глайм | Актавис Групп | Исландия | |
| Глимепирид-Тева | Плива | Хорватия | |
| Глемаз | Кимика Монтпеллиер | Аргентина | |
| Глемауно | Вокхард | Индия | |
| Меглимид | КРКА | Словения | |
| Глюмедекс | Шин Пунг Фарма | Корея | |
| Частичные аналоги, комбинированные препараты, содержащие глимепирид. | Авандаглим (с росиглитазоном) | ГлаксоСмитКляйн | Россия |
| Амарил М (с метформином) | Санофи | Франция |
По отзывам диабетиков, качественными аналогами Амарила являются Глимепирид-Тева и Глимепирид отечественного производства. Остальные дженерики в аптеках встречаются довольно редко.
Активным веществом в является гликлазид, ПСМ 2 поколения. Таблетка имеет особую структуру, которая обеспечивает постепенное поступление препарата в кровь. Благодаря этому Диабетон МВ реже вызывает гипогликемии, чем обычный гликлазид. Из всех доступных ПСМ именно модифицированный гликлазид и глимепирид рекомендуют эндокринологи как наиболее безопасные. Они имеют близкий сахароснижающий эффект в сопоставимых дозировках (1-6 мг для Глимепирида, 30-120 мг для гликлазида). Частота гипогликемий у этих лекарств также близка.
Различий у Диабетона и Глимепирида немного. Наиболее важные из них:
– это оригинальный препарат, производит его один из лидеров рынка противодиабетических средств, концерн Санофи. Все исследования, упомянутые выше, проводились именно с участием этого лекарства.
Также препараты глимепирида производятся под одноименными торговыми марками пятью российскими компаниями. Они являются дженериками, или аналогами, имеют такой же или очень близкий состав. Все они дешевле Амарила. Разница в цене объясняется тем, что эти препараты не проходили всех испытаний, которые требуются для регистрации нового лекарства. Процедура для дженериков упрощена, производителю достаточно подтвердить биологическую эквивалентность его таблеток оригинальному Амарилу. Степень очистки, вспомогательные вещества, форма таблетки могут отличаться.
Несмотря на то, что отзывы на Амарил и российские Глимепириды практически не отличаются, есть диабетики, предпочитающие только оригинальные лекарства. Если есть подозрения, что дженерик может работать хуже, лучше покупать Амарил, так как доверие к назначенному лечению очень важно. Эффект плацебо действует на каждого из нас и оказывает непосредственное влияние на наше самочувствие.
Цена упаковки Глимепирида, дозировка 4 мг:
| Торговая марка | Производитель | Средняя цена, руб. |
| Амарил | Санофи | 1284 (3050 руб. за пачку 90 шт.) |
| Глимепирид | Вертекс | 276 |
| Озон | 187 | |
| Фармстандарт | 316 | |
| Фармпроект | 184 | |
| Глимепирид Канон | Канонфарма | 250 |
| Диамерид | Акрихин | 366 |
Самые дешевые аналоги производят самарский Озон и Фармпроект из Санкт-Петербурга. Оба предприятия фармацевтическую субстанцию закупают у индийских фармкомпаний.
Срок годности у разных производителей отличается и составляет 2 или 3 года. Требования к температуре хранения едины – не выше 25 градусов.
Форма выпуска
Таблетки
Упаковка
30 шт.
Фармакологическое действие
Глимепирид представляет собой гипогликемический препарат для перорального применения - производное сульфонилмочевины новой (третьей) генерации. Глимепирид действует, главным образом стимулируя секрецию и высвобождение инсулина из бета-клеток поджелудочной железы (панкреатическое действие). Как и у других производных сульфонилмочевины, в основе этого эффекта лежит увеличение реакции бета-клеток поджелудочной железы на физиологическую стимуляцию глюкозой, при этом количество секретируемого инсулина значительно меньше, чем при действии традиционных препаратов - производных сульфонилмочевины. Наименьшее стимулирующее влияние глимепирида на секрецию инсулина обеспечивает и меньший риск развития гипогликемии. В дополнение к этому, глимепирид обладает внепанкреатическим действием - способностью улучшать чувствительность периферических тканей (мышечной, жировой) к действию собственного инсулина, снижать поглощение инсулина печенью; ингибирует продукцию глюкозы в печени. Глимепирид избирательно ингибирует циклооксигеназу и снижает превращение арахидоновой кислоты в тромбоксан А2, который способствует агрегации тромбоцитов, таким образом оказывая антитромботическое действие.
Глимепирид способствует нормализации содержания липидов, снижает уровень малового альдегида в крови, что ведет к значительному снижению перикисного окисления липидов, это способствует антиатерогенному действию препарата.
Глимепирид повышает уровень эндогенного α-токоферола, активность каталазы, глютатионпероксидазы и супероксиддисмутазы, что способствует снижению выраженности окислительного стресса в организме больного, который постоянно присутствует при сахарном диабете типа 2.
Показания
Препарат показан для лечения сахарного диабета 2 типа при неэффективности ранее назначенной диеты и физической нагрузки.
При неэффективности монотерапии Глимепиридом возможно его применение в комбинированной терапии с метформином или с инсулином.
Противопоказания
Сахарный диабет 1 типа; диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома; гиперосмолярная кома; повышенная чувствительность к глимепириду или к какому-либо неактивному компоненту препарата, к другим производным сульфонилмочевины или к сульфаниламидным препаратам (риск развития реакций гиперчувствительности); тяжелые нарушения функции печени; тяжелые нарушения функции почек (в т.ч. больные, находящиеся на гемодиализе); непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глкжозо-галактозная мальабсорбция; детский возраст до 18 лет; недостаточность глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы; беременность и период грудного вскармливания.
С осторожностью - состояния, требующие перевода пациента на инсулинотсрапию (обширные ожоги, тяжелая множественная травма, обширные хирургические вмешательства); надпочечниковая недостаточность; заболевания щитовидной железы (гипотиреоз, тиреотоксикоз); нарушения всасывания пищи и лекарственных средств в желудочно-кишечном тракте, в том числе кишечная непроходимость, парез кишечника; инфекционная лихорадка; алкоголизм; в первые дни лечения (повышенный риск развития гипогликемии); при повышенном риске развития гипогликемии; при интеркуррентных заболеваниях во время лечения или при изменении образа жизни пациента (изменение диеты и времени приема пищи, увеличение или уменьшение физической активности).
Применение при беременности и кормлении грудью
Глимепирид противопоказан к применению у беременных женщин. В случае планируемой беременности или при наступлении беременности женщину следует перевести на инсулинотерапию.
Так как глимепирид, по-видимому, проникает в грудное молоко, то его не следует назначать женщинам в период лактации. В таком случае, необходимо перейти на инсулинотерапию или прекратить кормление грудью.
Особые указания
Глимепирид следует принимать в рекомендуемых дозах и в назначенное время. Ошибки в применении препарата, например, пропуск приема, никогда нельзя устранять посредством последующего приема более высокой дозы. Врач и больной должны заранее обговорить меры, которые следует принимать в случае таких ошибок (например, пропуск приема препарата или приема пищи) или в ситуациях, когда невозможен прием очередной дозы препарата в установленное время. Больной должен немедленно информировать врача в случае приема слишком высокой дозы препарата.
Если у пациента развилась гипогликемическая реакция при приеме 1 мг Глимепирида в сутки, это указывает на то, что у этого пациента нормализация уровня глюкозы в крови может достигаться с помощью одной диеты.
При достижении компенсации сахарного диабета типа 2 повышается чувствительность к инсулину. В связи с этим в процессе лечения может снизиться потребность в Глимепириде. Во избежание развития гипогликемии необходимо временно уменьшить дозу или отменить Глимепирид. Коррекция дозы должна проводиться также при изменении массы тела больного, при изменении его образа жизни или при появлении других факторов, способствующих повышению риска развития гипо- или гипергликемии. Адекватная диета, регулярные и достаточные физические упражнения и, при необходимости, снижение массы тела имеют такое же важное значение для достижения оптимального контроля уровня глюкозы в крови, как и регулярный прием Глимепирида.
Клиническими симптомами гипергликемии (недостаточного снижения уровня глюкозы в крови) являются: увеличение частоты мочеиспусканий, сильная жажда, сухость во рту и сухость кожных покровов. В первые недели лечения может повыситься риск развития гипогликемии, что требует особо тщательного наблюдения за больным. На фоне лечения Глимепиридом при нерегулярном приеме пищи или пропуске приема пищи может развиться гипогликемия. Ее возможными симптомами являются: головная боль, чувство голода, тошнота, рвота, чувство усталости, сонливость, нарушения сна, беспокойство, агрессивность, нарушения концентрации, внимания и реакции, депрессия, спутанность сознания, речевые и зрительные расстройства, афазия, тремор, парез, сенсорные нарушения, головокружение, делирий, церебральные судороги, спутанность или потеря сознания, включая коматозное состояние, поверхностное дыхание, брадикардия. Кроме этого, в результате адренергического механизма обратной связи могут возникать потливость, беспокойство, тахикардия, повышение артериального давления, стенокардия и нарушения сердечного ритма. К факторам, способствующим развитию гипогликемии, относятся:
нежелание или (особенно в пожилом возрасте) недостаточная способность больного к сотрудничеству с врачом;
неполноценное, нерегулярное питание, пропуск приемов пищи, голодание, изменения привычной диеты;
дисбаланс между физической нагрузкой и потреблением углеводов;
употребление алкоголя, особенно в сочетании с пропуском приема пищи;
нарушение функции почек;
тяжелое нарушение функции печени;
передозировка Глимепирида;
некоторые некомпенсированные заболевания эндокринной системы, оказывающие влияние на углеводный обмен (например, нарушения функции щитовидной железы, гипофизарная недостаточность или недостаточность коры надпочечников);
одновременное применение лекарственных средств, усиливающих действие Глимепирида.
Врач должен быть информирован об указанных выше факторах и об эпизодах гипогликемии, поскольку они требуют особо строгого наблюдения за больным. При наличии таких факторов, повышающих риск развития гипогликемии, следует скорректировать дозу Глимепирида или всю схему лечения. Это необходимо сделать также в случае интеркуррентного заболевания или изменения образа жизни больного.
Симптомы гипогликемии могут быть сглажены или совсем отсутствовать у пожилых больных, у больных, страдающих вегетативной нейропатией или получающих одновременное лечение β-адреноблокаторами, клонидином, резерпином, гуанетидином или другими симпатолитическими средствами. Гипогликемия почти всегда может быть быстро купирована немедленным приемом углеводов (глюкозы или сахара, например, в виде кусочка сахара, сладкого фруктового сока или чая). В связи с этим больной должен всегда иметь при себе не менее 20 г глюкозы (4 кусочка сахара). Сахарозаменители неэффективны в лечении гипогликемии.
Из опыта применения других препаратов сульфонилмочевины известно, что, несмотря на начальный успех купирования гипогликемии, возможен ее рецидив. В связи с этим, необходимо непрерывное и тщательное наблюдение за больным. Тяжелая гипогликемия требует немедленного лечения под наблюдением врача, а при определенных обстоятельствах и госпитализации больного.
Если больного, страдающего сахарным диабетом, лечат разные врачи (например, во время пребывания в больнице после несчастного случая, при заболевании в выходные дни), он должен обязательно сообщить им о своем заболевании и о предшествующем лечении.
Во время лечения Глимепиридом требуется проведение регулярного контроля функции печени и картины периферической крови (особенно количества лейкоцитов и тромбоцитов).
В стрессовых ситуациях (например, при травме, хирургическом вмешательстве, инфекционных заболеваниях, сопровождающихся лихорадкой) может возникнуть необходимость во временном переводе больного на инсулинотерапию.
Отсутствует опыт применения Глимепирида у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени и почек или пациентов, находящихся на гемодиализе. Пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек и печени показан перевод на инсулинотерапию.
Во время лечения Глимепиридом необходим регулярный контроль концентрации глюкозы в крови, а также концентрации гликозилированного гемоглобина.
В начале лечения, при переходе с одного лекарственного средства на другое, или при нерегулярном приеме Глимепирида может иметь место снижение концентрации внимания и скорости психомоторных реакций больного, обусловленное гипо- или гипергликемией. Это может отрицательно сказаться на способности к вождению автотранспорта или к управлению различными машинами и механизмами.
Состав
В одной таблетке содержится:
Активное вещество - глимепирид - 2 мг
Вспомогательные вещества: лактоза (сахар молочный), целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, натрия лаурилсульфат, магния стеарат.
Способ применения и дозы
Препарат применяется внутрь. Начальную и поддерживающую дозы Глимепирида-Тева устанавливают индивидуально на основании результатов регулярного контроля концентрации глюкозы в крови.
Начальная доза и подбор дозы
В начале лечения назначают по 1 мг Глимепирида один раз в день. При достижении оптимального терапевтического эффекта рекомендуется принимать эту дозу в качестве поддерживающей. В случае отсутствия гликемического контроля суточная доза должна быть поэтапно увеличена под регулярным контролем концентрации глюкозы в крови (с интервалами в 1-2 недели) до 2 мг, 3 мг или 4 мг в сутки. Дозы свыше 4 в сутки эффективны только в исключительных случаях. Максимальная рекомендованная суточная доза - 6 мг. Применение в комбинации с метформином
В случае отсутствия гликемического контроля у больных, принимающих метформин, может быть начата сопутствующая терапия Глимепиридом. При сохранении дозы метформина на прежнем уровне лечение Глимепиридом начинается с минимальной дозы, а затем доза постепенно увеличивается в зависимости от желаемого уровня гликемического контроля, вплоть до максимальной суточной дозы. Комбинированная терапия должна проводиться под тщательным медицинским наблюдением.
Применение в комбинации с инсулином
В случаях, когда не удается достигнуть гликемического контроля приемом максимальной дозы Глимепирида-, в монотерапии или в комбинации с максимальной дозой метформина, возможна комбинация Глимепирида с инсулином. В этом случае последняя, назначенная больному доза Глимепирида, остается неизменной. При этом лечение инсулином начинается с минимальной дозы, с возможным последующим постепенным увеличением его дозы под контролем концентрации глюкозы в крови. Комбинированное лечение требует обязательного врачебного контроля.
Время и кратность приема суточной дозы определяется врачом с учетом образа жизни больного. Как правило, достаточно назначение суточной дозы в один прием непосредственно перед или во время плотного завтрака или первого основного приема пищи. Таблетки Глимепирида принимают целиком, не разжевывая, с достаточным количеством жидкости (около 0,5 стакана). Очень важно не пропускать прием пищи после приема Глимепирида.
Продолжительность лечения
Как правило, лечение Глимепиридом, бывает длительным.
Перевод больного с другого пероралъного гипогликемического препарата на глимепирид.
При переводе больного с другого перорального гипогликемического препарата на Глимепирид начальная суточная доза последнего должна составлять 1 мг (даже в том случае, если больного переводят на Глимепирид с максимальной дозы другого перорального гипогликемического препарата). Любое повышение дозы Глимепирида следует проводить поэтапно в соответствии с приведенными выше рекомендациями. Необходимо принимать во внимание эффективность, дозу и продолжительность действия используемого гипогликемического средства. В некоторых случаях, особенно при приеме гипогликемических препаратов с большим периодом полувыведения (например, хлорпропамида) может возникнуть необходимость во временном (в течение нескольких дней) прекращении лечения во избежание аддитивного эффекта, повышающего риск развития гипогликемии.
Перевод больного с инсулина на Глимепирид
В исключительных случаях, при проведении инсулинотерапии у больных сахарным диабетом типа 2, при компенсации заболевания и при сохранной секреторной функции (3-клеток поджелудочной железы, возможна замена инсулина Глимепиридом. Перевод должен проводиться под тщательным наблюдением врача. При этом перевод больного на Глимепирид начинают с минимальной дозы в 1 мг.
Побочные действия
Редко:
Со стороны обмена веществ: развитие гипогликемических реакций. Эти реакции, главным образом, возникают вскоре после приема препарата, и их не всегда удается легко купировать.
Со стороны органов зрения: во время лечения (особенно в его начале) может наблюдаться транзиторное снижение зрения, обусловленное изменением концентрации глюкозы в крови.
Со стороны системы органов пищеварения: повышение активности печеночных ферментов, холестаз, желтуха, гепатит (вплоть до развития печеночной недостаточности).
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения (от умеренной до тяжелой), лейкопения, гемолитическая или апластическая анемия, эритроцитопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз и панцитопения.
Иногда:
Со стороны системы органов пищеварения: тошнота, рвота, ощущение тяжести или дискомфорта в эпигастрии, боли в животе, диарея, очень редко приводящие к прекращению лечения.
Аллергические реакции: появление симптомов крапивницы (зуд, кожная сыпь). Такие реакции бывают, как правило, умеренно выраженными, но могут прогрессировать, сопровождаясь падением артериального давления, диспноэ, вплоть до развития анафилактического шока. При появлении симптомов крапивницы следует немедленно обратиться к врачу. Возможна перекрестная аллергия с другими производными сульфонилмочевины, сульфаниламидами, или подобными им веществами, также возможно развитие аллергического васкулита.
В исключительных случаях:
Прочие побочные действия: возможно развитие фотосенсибилизации, гипонатриемии.
Поскольку отдельные побочные действия, такие как: тяжелая гипогликемия, серьезные изменения картины крови, тяжелые аллергические реакции, печеночная недостаточность, могут при определенных обстоятельствах представлять собой угрозу для жизни, в случае развития нежелательных или тяжелых реакций больному необходимо сразу же информировать о них лечащего врача и ни в коем случае не продолжать прием препарата без его рекомендации.
Лекарственное взаимодействие
Глимепирид метаболизируется с помощью цитохрома Р450 2С9 (CYP2C9). При одновременном применении с индукторами изофермента CYP2C9, например, рифампицином, возможно уменьшение гипогликемического действия глимепирида и увеличение риска развития гипогликемии в случае их отмены без коррекции дозы глимепирида. При одновременном применении с ингибиторами изофермента CYP2C9, например, флуконазолом, возможно усиление гипогликемического действия глимепирида и повышение риска развития гипогликемии и побочных эффектов глимепирида, а также возможно уменьшение его гипогликемического действия при их отмене без коррекции дозы глимепирида. Усиление гипогликемического действия и связанное с этим возможное развитие гипогликемии может наблюдаться при одновременном применении глимепирида с инсулином или другими пероральными гипогликемическими препаратами, метформином, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), аллопуринолом, анаболическими стероидами и мужскими половыми гормонами, хлорамфениколом, производными кумарина, цикло-, тро- и изофосфамидами, фенфлурамином, дизопирамидом, фибратами, флуоксетином, симпатолитиками (гуанетидином), ингибиторами моноаминооксидазы (МАО), миконазолом, флуконазолом, пентоксифиллином (при парентеральном введении в высоких дозах), фенилбутазоном, азапропазоном, оксифенбутазоном, пробеницидом, хинолонами, салицилатами и аминосалициловой кислотой, сульфинпиразоном, некоторыми сульфаниламидами длительного действия, тетрациклинами, тритоквалином. Ослабление гипогликемического действия и связанное с этим повышение концентрации глюкозы в крови может наблюдаться при одновременном применении глимепирида с ацетазоламидом, барбитуратами, глюкокортикостероидами, глюкагоном, слабительными средствами (при длительном применении), никотиновой кислотой (в высоких дозах) и производными никотиновой кислоты, эстрогенами и прогестогенами, фенотиазинами, хлорпромазином, фенитоином, рифампицином, гормонами щитовидной железы, солями лития. Блокаторы H2-гистаминовых рецепторов, клонидин и резерпин, способны как потенцировать, так и ослаблять гипогликемическое действие глимепирида. Под действием таких симпатолитических средств, как бета-адреноблокаторы, клонидин, гуанетидин и резерпин, возможно ослабление или отсутствие клинических признаков гипогликемии. На фоне приема глимепирида может наблюдаться усиление или ослабление действия производных кумарина. При одновременном применении с лекарственными средствами, угнетающими костномозговое кроветворение, увеличивается риск миелосупрессии. Однократное или хроническое употребление алкоголя может как усиливать, так и ослаблять гипогликемическое действие глимепирида.
Передозировка
Симптомы: гипогликемия (тошнота, рвота и боли в эпигастральной области, беспокойство, тремор, зрительные расстройства, нарушения координации, сонливость, кома и судороги). Лечение: если пациент в сознании - индукция рвоты, обильное питье, активированный уголь и слабительное. В случае тяжелой передозировки - внутривенное болюсное введение раствора декстрозы (50 мл 40% раствора), затем - инфузионное введение 10% раствора. Необходимо постоянное наблюдение за больным, поддержание жизненно-важных функций и контроль концентрации глюкозы в крови (возможно повторение эпизодов гипогликемии). В дальнейшем лечение симптоматическое.
Условия хранения
При температуре не выше 30°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту врача
