Коргликон представляет собой препарат, который содержащит целый ряд гликозидов, полученных из листьев ландыша.
Коргликон является сердечным гликозидом , который ингибирует фермент транспортной натрий-калий-АТФазы. Благодаря этому увеличивается концентрация ионов натрия в кардиомиоцитах, что обуславливает открытие кальциевых каналов и увеличеение концентрации ионов Ca++ в кардиомиоцитах. Избыток ионов натрия обуславливает к ускорение выхода ионов кальция из саркоплазматического ретикулума, благодаря чему содержание Ca++ в сердечных клеткахувеличивается. Избыток ионов кальция приводит к угнетению тропонинового комплекса, что приводит к ингибиции взаимодействия миозина и актина.
Коргликон повышает скорость и силу сокращения сердечной мышцы (позитивный инотропный эффект). Механизм повышения систолической функции миокарда отличается от механизма Франка-Старлинга, повышение контрактильности независит от степени предварительного растяжения волокон миокарда. Систола желудочков сердца становится более энергетически экономичной и короткой. Вследствии повышения систолической функции миокарда левого желудочка повышается минутный и ударный объемы крови (МОК и УОК). Достоверно снижается конечно-диастолический и конечно-систолический объемы сердца (КДО и КСО), что приводит к сокращению размеров сердца, к снижению потребности кардиомиоцитов в кислороде, повышению тонуса миокарда. Негативный дромотропный эффект манифестируется в потенцировании рефрактерности атриовентрикулярного (предсердно-желудочкового) узла. При мерцательной тахиаритмии (фибрилляции предсердий) сердечные гликозиды, в частности коргликон, замедляют частоту сокращений сердца, удлиняют периоды диастолического раслабления и наполнения, благодаря чему улучшается системная и интракардиальная гемодинамика.
Негативный хронотропный эффект проявляется в виде урежения частоты сердечных сокращений. Данный фармакологический эффект формируется в результате опосредованного и прямого влияния коргликона на физиологическую регуляцию ритма сердца. Если при использовании препарата не реализуется позитивный инотропный эффект (например, у человека, собак и других видов животных при нормальном уровне сократимости миокарда левого желудочка) коргликон оказывает прямое сосудосуживающее действие. Напротив, у пациентов с с хронической (застойной) сердечно-сосудистой недостаточностью препарат вызывает опосредованное сосудорасширяющее действие, повышает диурез снижает венозное кровяное давление, снижает отечный синдром, диспноэ.
Позитивный батмотропный эффект проявляется в токсических и близких к ним дозах. При внутривенном ввведении коргликон начинает действовать спустя 10 минут и максимальный эффект развивается спустя 120 минут.
Согласно инструкции по применению у человека и домашних животных для коргликона установлены следующие показания:
Согласно инструкции к применению у коргликона имеется ряд противопоказаний:
C осторожностью назначают препарат при:
Гликозидная интоксикация проявляется следующими симптомами:
Верапамил, допегит, хинидин, верошпирон, клофелин, амиодарон повышают концентрацию коргликона в плазме крови из-за конкурентного угнетения секреции проксимальными почечными канальцами.
Сочетанное использование коргликона с верапамилом и β-адреноблокаторами потенцируется угнетение атриовентрикулярной проводимости.
Хлористый и глюконат кальция, мочегонные препараты и катехоламины достоверно повышают риск осложнений в виде гликозидной интоксикации.
Глюкокортикостероиды и мочегонные препараты значительно повышают риск формирования гипомагниемии и гипокалиемии; тиазидные диуретики , глюконат и хлорид кальция (особенно при внутривенных инъекциях) - гиперкальциемии; мерказолил, амиодарон, диакарб - гипотиреоза.
В медицине применяют
0,06% раствор коргликона для инъекций
Вводят его внутривенно медленно (в течение 4–5 минут), в дозах по 0,5–1 мл 0,06% раствора, 2 раза в сутки (детям от 2 до 5 лет - по 0,2–0,5 мл, от 6 до 12 лет - 0,5–0,75 мл). Перед использованием препарат разводят на 10-20 мл 40% раствора глюкозы или изотонического раствора хлорида натрия. Высшая разовая доза человеку при внутривенном введении составляет 1 мл, суточная - 2 мл.
В ветеринарии применяют 0,06% раствор коргликона для инъекций. Вводят его внутривенно медленно (в течение 4–5 минут). Перед использованием препарат разводят на 10-20 мл 40% раствора глюкозы или изотонического раствора хлорида натрия. Дозы коргликона в вену: лошади 3-5,0 мл; корове 3-8,0 мл; собаке 0,1-1,0 мл в зависимости веса. Собакам карликовых пород разовая доза коргликона составляет 0,1-0,2 мл, мелких пород - 0,2-0,4 мл, средних пород – 0,4-0,7 мл, крупных пород - 0,8-1,0 мл.
В соответствии с инструкцией по применению коргликона, разработаны следующие терапевтические мероприятия при симптомах отравления данным лекарственным препаратом.
Симптомы отравления коргликоном:
Терапевтическая помощь при отравлении коргликоном: отказ от лечения сердечными гликозидами, антидототерапия (ЭДТА, унитиол), симптоматическое лечение. В качестве противоаритмических лекарственных средств используют препараты класса I (в частности, фенитоин и лидокаин). Если имеется снижение уровня калия в сыворотке крови требуется внутривенное введение калия хлорида (из расчета на взрослого человека 6,0–8,0 г в сутки, 1,0–1,5 г на 0,2-0,5 литра 5-10% раствора глюкозы и 3–8 ЕД инсулина; данную «поляризующую смесь» можно дополнить 5-10 мл 25% сернокислой магнезией, инфузию осуществляют в течение 3 часов). Если развилась выраженная брадикардия, атривоентрикулярная блокада, используют м-холиноблокаторы (атропина сульфат). Применение бета-адреномиметиков весьма опасно, вследствие их потенциального проаритмогенного эффекта, особенно в комбинации с сердечными гликозидами. При полной атриовентрикулярной блокаде с пароксизмами Морганьи-Адамса-Стокса, требуется временная или постоянная электрокардиостимуляция.
Коргликон у собак, кошек и человека является небезопасным лекарственным средством.
Риск развития коргликоновой интоксикации возрастает при гипомагниемии, гипокалиемии, гипернатриемии, гиперкальциемии, гипотиреозе, миокардите , острой дилатации сердца, ожирении, а также у пациентов пожилого возраста.
При гемодинамически значимом митральном стенозе при нормо- или брадикардии недостаточность кровообращения формируется вследствие ухудшения наполнения левого желудочка в диастолу.
Коргликон увеличивает систолическую функцию миокарда правого желудочка и может вызывать прогрессирующую легочную гипертензию, что может обострить левожелудочковую сердечную недостаточность или инициировать отек легких.
Пациентам со стенозом митрального клапана сердечные гликозиды применяют, при осложнении болезни мерцательной тахиаритмией либо при развитии недостаточности правого желудочка.
Различные нарушения в работе сердца — проблема многих людей. И довольно часто для того, чтобы устранить симптомы или приостановить развитие болезни, пациентам назначают препараты, известные под названием «сердечные гликозиды». К этой группе лекарств относится и «Коргликон». Инструкция по применению, показания к проведению лечения, побочные эффекты, аналоги и отзывы — вот основные вопросы, которые интересуют пациентов. Так чем же является данное лекарство и какими свойствами обладает?
Препарат «Коргликон» выпускается в виде прозрачного раствора для инъекций с легким желтоватым оттенком. Лекарство продается в стеклянных ампулах объемом в 1 мл. В одной упаковке содержится 10 ампул.
Основным активным веществом препарата является коргликон — это биологически активный гликозид, который получают из листьев майского ландыша. В одном миллилитре раствора содержится 600 мкг этого компонента, соответственно, концентрация составляет 0,06%. В качестве вспомогательных веществ в составе присутствуют хлорбутанолгидрат и очищенная
Активные компоненты препарата получают путем очищения экстрактов майского ландыша и его разновидностей. Это сердечный гликозид, который оказывает на организм человека положительно
Данный препарат активирует натрий-кальциевый обмен мембраны кардиомиоцитов, что, в свою очередь, повышает силу сокращений сердечной мышцы. На фоне терапии наблюдается увеличение ударного объема крови, снижение конечного систолического и диастолического объема сердца и снижению потребности миокарда в кислороде.
Также лекарство обеспечивает отрицательный хронотропный эффект. Лечение приводит к повышению чувствительности кардиопульмональных барорецепторов, уменьшая чрезмерную активность симпатической системы. С другой стороны, лекарство повышает активность умешает скорость проведения импульса через атриовентрикулярный узел и, таким образом, оказывает антиаритмическое действие.
При наличии мерцательной тахиаритмии данное лекарство замедляет скорость сокращения желудочков сердца, удлиняет период диастолы, улучшает внутрисердечную гемодинамину. При внутривенном введении лекарство начинает действовать уже спустя 3-5 минут. Максимальный эффект наблюдается спустя 25-30 минут после приема лекарства.
Данный препарат довольно часто применяется в современной медицине. Но многие пациенты интересуются вопросом о том, в каких именно случаях целесообразен прием лекарства «Коргликон». Показания к применению здесь разные. В частности, его назначают пациентам, страдающим от Также препарат помогает при пароксизмального типа.
Есть и другие ситуации, в которых целесообразно использовать лекарственное средство «Коргликон». Показания к приему — это также приступы пароксизмальной наджелудочковой тахикардии. В современной медицинской практике данный препарат нередко назначают пациентам с хронической недостаточностью второго, третьего и четвертого функционального класса. Естественно, при подобном заболевании инъекции являются лишь частью комплексной терапии.
Назначить подобное лекарство может только врач после тщательной диагностики. Специалист также определит максимально эффективную дозу и составит график проведения инъекций. Для приготовления раствора содержимое одной ампулы разбавляют в 10-20 мл раствора декстрозы или глюкозы с концентрацией в 20 или 40%.
Разовая доза для взрослых пациентов составляет 0,5-1 мл препарата. Дети в возрасте от 6 до 12 лет, как правило, получают не более 0,5-0,75 мл данного лекарственного средства. Малыша возрастом от 2 до 5 лет назначают по 0,2-0,5 мл. Вводят разведенный декстрозой раствор внутривенно на протяжении 5-6 минут. Процедуру повторяют дважды в день с перерывом не менее 8-10 часов. Максимальная суточная доза для взрослых составляет 2 мл «Коргликона». Длительность терапии определяется индивидуально.
Всем ли категориям пациентов разрешено лечение с помощью препарата «Коргликон»? Инструкция по применению содержит информацию о том, что противопоказания к терапии все же имеются, поэтому с их списком полезно будет ознакомиться:
Существуют и так называемые относительные противопоказания, при наличии которых терапии возможна только под постоянным контролем. К подобным состояниям относят атриовентрикулярную блокаду первой степени, острый инфаркт миокарда, гипертрофический субаортальный стеноз, сердечную недостаточность с нарушением диастолической функции, экстрасистолию, изолированный митральный стеноз, нарушения уровня электролитов, гипотиреоз, миокардит, ожирение, почечную и печеночную недостаточность, алкалоз. С осторожностью препарат назначают пациентам пожилого возраста.
Многие пациенты перед началом терапии задают вопросы о возможных осложнениях на фоне использования лекарства «Коргликон». Инструкция по применению содержит информацию о том, что препарат действительно может вызывать побочные эффекты. Вот список самых распространенных из них:
При наличии любых ухудшений стоит проконсультироваться у врача. Возможно, вам нужно будет лишь подкорректировать дозу. Но иногда требуется полная отмена лекарственного средства.
Некоторым пациентам по тем или иным причинам может не подойти назначенный врачом препарат. Что же делать в таких случаях? Можно ли чем-то заменить лекарство «Коргликон»? Аналоги данного средства на современном фармацевтическом рынке найти не так-то просто, так как препаратов с теми же активными компонентами попросту не существует. Тем не менее можно попытаться заменить его лекарствами с другим составом.
Например, примерно теми же свойствами обладает лекарственное средство «Дигоксин». В некоторых случаях в качестве заменителя можно использовать препарат «Строфантин», который выделяется среди прочих действительно быстрым воздействием. К прочим аналогам можно отнести «Дигитоксин». Стоит отметить, что все эти гликозиды получают из растительного сырья.
Помимо других факторов, для многих пациентов важна и стоимость того или иного препарата, который назначают им врачи. Конечно же, точную сумму определить сложно, ведь здесь все зависит от фирмы-производителя, финансовой политики аптечного пункта, города проживания и т. д.
Так во сколько же обойдется лекарственное средство «Коргликон»? Цена упаковки из десяти ампул составляет около 50-65 рублей. Кстати, препарат продается по рецепту. Только врач может назначить пациенту лекарство «Коргликон» (рецепт на латинском языке выглядит так — Corglyconi 0,06%).
Выпускается Коргликон в форме раствора для инъекций. Лекарство расфасовано в ампулы по 1 мл, по 10 штук в упаковке.
Препарат обладает кардиотоническим действием .
Коргликон является сердечным гликозидом, специфический эффект которого приближен к , но отличается большей длительностью. При этом препарат воздействует на Na+-K+-нacoc и транссарколемную систему обмена Na+ и Са2+, а также циклический аденозинмонофосфат – вторичный медиатор, участвующий в энергетическом обеспечении сократительного процесса миофибрилл.
При внутривенном введении эффективность препарата проявляется спустя 3-5 минут, максимальное действие через 30 минут. В организме лекарство не вступает в связь с белками плазмы и не метаболизируется. Выведение вещества происходит в составе мочи, в неизмененном виде.
Основные показания к применению – лечение:
Не назначают препарат при:
Важно соблюдать осторожность при лечении пациентов с брадикардией, AV блокадой и синдромом слабости синусового узла, пароксизмальной желудочковой , гипертрофической обструктивной кардиомиопатией , изолированным митральным стенозом, острым , нестабильной , синдромом WPW , хронической сердечной недостаточностью с отклонениями в диастолической функции, амилоидозом сердца , констриктивным перикардитом и так далее.
При лечении Коргликоном может развиваться интоксикация сердечными гликозидами, сопровождаемая: снижением , тошнотой, рвотой, , , спутанностью сознания, делириозным психозом , снижением остроты зрения, тромбоцитопенией, , тромбоцитопеническим пурпуром , носовыми кровотечениями, петехией, гинекомастией, нарушениями сна, и .
Как сообщает инструкция по применению Коргликона, раствор для инъекций предназначен для внутривенного введения. Дозировка препарата устанавливается индивидуально. Раствор вводится медленно, примерно 4-5 мин. Перед применением его нужно развести в 10-20мл раствора декстрозы 40% или раствора натрия хлорида 0,9%. Максимальная разовая дозировка для в/в введения составляет 1 мл, в сутки не больше 2 мл.
В случаях передозировки может развиваться: желудочковая пароксизмальная или экстрасистолия, узловая тахикардия , мерцание и трепетание предсердий, SA блокада, AV блокада, рвота, , некроз кишечника , боль в животе, «мушки» перед глазами, искажённое восприятие предметов, снижение остроты зрения, невриты, радикулиты, и маниакально-депрессивные синдромы.
Лечение симптомов передозировки требует отмены сердечных гликозидов, введения и проведения симптоматической терапии. При гипокалиемии вводят внутривенно капельно хлорид калия. Выраженная брадикардия, AV-блокада требует использования м-холиноблокаторов. Применение бета-адреностимуляторов может быть опасно по причине усиления проаритмогенного эффекта сердечных гликозидов. Полная поперечная блокада с приступами Морганьи-Адамса-Стокса нуждается во временной электрокардиостимуляции.
Сочетание с бета-адреноблокаторами, усиливает выраженность сокращения AV проводимости.
Одновременное применение с Хинидином, Допегитом, увеличивает концентрацию в составе из-за конкурентного понижения секреции проксимальными почечными канальцами.
Комбинации с ГКС, диуретиками способствуют развитию гипокалиемии, гипомагниемии, а соли Ca2+ и тиазиды вызывают гиперкальциемию.
, и вызывают гипотиреоз .
Наличие гипокалиемии, гиперкальциемии, гипернатриемии, гипомагниемии, гипотиреоза, дилатации полостей сердца, миокардита, ожирения и пожилого возраста – повышают риск развития интоксикации.
При снижении диастолического наполнения левого желудочка может развиваться сердечная недостаточность у больных с митральным стенозом и нормо- или брадикардией.
Приём препарата увеличивает сократимость миокарда в правом желудочке, что вызывает повышение давления в лёгочной артерии, нередко приводящее к отёчности лёгких или усугублению левожелудочковой недостаточности.
Пациентам с митральным стенозом назначаются сердечные гликозиды в случае дополнительной правожелудочковой недостаточности или имеющейся мерцательной тахиаритмии . Контролировать уровень дигитализации при лечении сердечными гликозидами можно при наблюдении за их плазменной концентрацией.
Лекарственная форма: раствор для внутривенного введения Состав:1 мл раствора содержит:
Активное вещество: Коргликон (ландыша листьев гликозид) 0,6 мг;
вспомогательные вещества : хлорбутанола гемигидрат 4,0 мг, вода для инъекций до 1 мл.
Описание: Прозрачная, от бесцветной до желтоватого цвета жидкость, со специфическим запахом входящего в состав консерванта. Фармакотерапевтическая группа: Кардиотоническое средство - сердечный гликозид Фармакодинамика:Очищенный препарат из листьев ландыша майского и его разновидностей. Сердечный гликозид, блокирует транспортную Na+/K+-АТФ-азу, в результате содержание ионов натрия в кардиомиоците возрастает, что приводит к открыванию кальцевых каналов и вхождению ионов кальция в кардиомиоциты. Избыток ионов натрия приводит к ускорению выделения ионов кальция из саркоплазматического ретикулума, таким образом концентрация ионов кальция повышается, что приводит к ингибированию тропонинового комплекса, оказывающего угнетающее влияние на взаимодействие актина и миозина. Увеличивает силу и скорость сокращения миокарда (положительный инотропный эффект), что происходит по механизму, отличному от механизма Франка-Старлинга, и не зависит от степени предварительного растяжения миокарда; систола становится более короткой и энергетически экономичной.
В результате увеличения контрактильности миокарда, увеличивается ударный объем крови и минутный объем крови, снижается конечный систолический и конечный диастолический объемы сердца, что, наряду с повышением тонуса миокарда, приводит к сокращению его размеров и таким образом к снижению потребности миокарда в кислороде.
Оказывает отрицательное хронотропное действие, уменьшает чрезмерную симпатическую активность путем повышения чувствительности кардиопульмональных барорецепторов.
Благодаря увеличению - активности блуждающего нерва, оказывает антиаритмическое действие, обусловленное уменьшением скорости проведения импульсов через атриовентрикулярный узел и удлинением эффективного рефрактерного периода. Этот эффект усиливается прямым действием на атриовентрикулярный узел и симпатолитическим действием.
Отрицательный дромотропный эффект проявляется в повышении рефракторности атриовентрикулярного (АV) узла.
При мерцательной тахиаритмии сердечные гликозиды способствуют замедлению частоты сердечных сокращений, удлиняют диастолу, улучшают внутрисердечную и системную гемодинамику. Положительное батмотропное действие проявляется в субтоксических и токсических дозах.
Оказывает прямое вазоконстрикторное действие (в том случае, если не реализуется положительное инотропное действие сердечных гликозидов - у пациентов с нормальной сократимостью или с чрезмерным растяжением сердца); у больных с хронической сердечной недостаточностью вызывает опосредованный вазодилатирующий эффект, снижает венозное давление, повышает диурез: уменьшает отеки, одышку. При внутривенном введении действие начинается через 10 мин и достигает максимума через 2 ч.
Фармакокинетика:Распределение: связывание с белками плазмы крови незначительное.
Выведение: практически не подвергается биотрансформации в печени и в неизмененном виде выводится почками.
Показания: В составе комплексной терапии, хронической сердечной недостаточности II - функционального класса (при наличии клинических проявлений) и III-IV функционального класса по классификации NYHA, тахисистолическая форма мерцания и трепетания предсердии пароксизмального и хронического течения (особенно в сочетании с хронической сердечной недостаточностью). Противопоказания: Гликозидная интоксикация, повьшенная чувствительность к препарату, атриовентрикулярная (AV) блокада II степени, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, перемежающая полная атриовентрикулярная или синоатриальная блокада. Детский возраст до 2 лет. С осторожностью:Cопоставляя пользу/риск:
атриовентрикулярная блокада I степени, синдром слабости синусового узла без водителя ритма, вероятность нестабильного проведения по атриовентрикулярному узлу, указания в анамнезе на приступы Морганьи-Адамса-Стокса, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, изолированный митральный стеноз с редкой частотой сердечных сокращений, сердечная астма у больных с митральным стенозом (при "отсутствии тахисистолической формы мерцательной аритмии), острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, артериовенозный шунт, гипоксия, сердечная недостаточность с нарушением диастолической функции (рестриктивная кардиомиопатия, амилоидоз сердца, констриктивный перикардит, тампонада сердца), предсердная экстрасистолия, выраженная дилатация полостей сердца, "легочное" сердце, электролитные нарушения: гипокалиемия, гипомагниемия, гиперкальциемия, гипонатриемия; гипотиреоз, тиреотоксикоз, алкалоз, миокардит, пожилой возраст, почечная и/или печеночная недостаточность, ожирение.
Беременность и лактация: Применение препарата во время беременности возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Способ применения и дозы:Вводят внутривенно медленно в течение 5-6 минут (в 10-20 мл 40 % раствора декстрозы (глюкозы) или изотонического раствора натрия хлорида) 1-2 раза в день. Взрослым вводят в разовой дозе 0,5-1 мл, детям в возрасте от 2 до 5 лет - по 0,2-0,5 мл, от 6 до 12 лет по 0,5-0,75 мл. При введении 2 раза в день интервал между инъекциями равен 8-10 часам. Высшие дозы для взрослых при внутривенном введении: разовая - 1,0 мл, суточная - 2,0 мл.
Меры предосторожности при применении
При быстром внутривенном введении возможно развитие брадиаритмии, желудочковой тахикардии, AV блокады и остановки сердца. На максимуме действия может появиться экстрасистолия, иногда в виде бигеминии. Для профилактики этого эффекта дозу можно разделить на 2-3 введения. Если больному ранее назначались другие сердечные гликозиды, необходимо до внутривенного введения сделать перерыв (5-24 дней - в зависимости от выраженности кумулятивных свойств предшествующего лекарственного средства). Лечение проводят под постоянным ЭКГ-контролем.
Побочные эффекты:Побочные эффекты Коргликона связаны с повышенной чувствительностью пациента к сердечным гликозидам или передозировкой.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, AV блокада.
Со стороны центральной нервной системы и органов чувств: сонливость, спутанность сознания, нарушения сна, головная боль, головокружение, делириозный психоз, снижение остроты зрения, нарушение цветового восприятия.
Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, носовые кровотечения, петехии.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, анорексия.
Прочие: аллергические реакции, гинекомастия.
Передозировка:Со стороны сердечно-сосудистой системы : желудочковая пароксизмальная тахикардия, желудочковая экстрасистолия (часто бигеминия, политопная желудочковая экстрасистолия), узловая тахикардия, мерцание и трепетание предсердий, AV блокада.
Со стороны желудочно-кишечного тракта : снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, некроз кишечника.
Со стороны нервной системы и органов чувств : сонливость, спутанность сознания, делириозный психоз, снижение остроты зрения, окрашивание видимых предметов в желто-зеленый цвет, мелькание "мушек" перед глазами, восприятие предметов в уменьшенном или увеличенном виде; неврит, радикулит, маниакально-депрессивный синдром, парестезии.
Лечение : отмена сердечных гликозидов, введение антидотов ( , натрия эдетат), симптоматическая терапия. В качестве антиаритмических средств -препараты I класса ( , ). При гипокалиемии - в/в введение калия хлорида (6-8 г/сут из расчета 1-1,5 г на 0,5 л 5% раствора декстрозы и 6-8 ЕД инсулина; вводят капельно, в течение 3 ч). При выраженной брадикардии, AV блокаде - м-холиноблокаторы. Бета-адреномиметики вводить опасно, ввиду возможного усиления аритмогенного действия сердечных гликозидов. При полной поперечной блокаде с приступами Морганьи-Адамса-Стокса - временная электрокардиостимуляция.
Взаимодействие:Адреномиметические средства. Совместное применение эфедрина, эпинефрифина, норэпинефрина, а также селективных бета-адреномиметических средств с сердечными гликозидами может способствовать возникновению аритмии сердца.
Хорпромазин и прочие фенотиазиновые производные. Действие сердечных гликозидов уменьшается.
Антихолинэстеразные препараты. При одновременном применении антихолинэстеразных препаратов с сердечными гликозидами брадикардия, усиливается. При необходимости ее можно устранить или ослабить введением атропина.
Глюкокортикостероиды. При возникновении гипокалиемии в результате продолжительного лечения (глюкокортикостероидами возможно увеличение нежелательных эффектов сердечных гликозидов.
Диуретические средства. При совместном применении диуретических средств (вызывают гипокалиемию и гипомагниемию, но увеличивают концентрацию ионов кальция в крови) с сердечными гликозидами действие последних усиливается. При одновременном их применении нужно придерживаться оптимального дозирования. Можно периодически назначать калийсберегающие диуретики (амилорид, триамтерен), которые устраняют гипокалиемию. Однако при этом может развиться гипонатриемия.
Препараты калия. Под влиянием препаратов калия нежелательные эффекты сердечных гликозидов уменьшаются. Препараты солей калия нельзя применять, если под воздействием сердечных гликозидов появились нарушения проводимости на ЭКГ, однако соли калия часто назначают вместе с препаратами наперстянки для предупреждения нарушений ритма сердца.
Препараты кальция. При лечении сердечными гликозидами парентеральное применение препаратов кальция опасно, поскольку кардиотоксические эффекты (аритмии сердца и др.) усиливаются.
Натрия эдетат. Наблюдается снижение эффективности и токсичности сердечных гликозидов.
Препараты кортикотропина. Действие сердечных гликозидов под влиянием кортикотропина может усиливаться.
Производные ксантина. Препараты кофеина или теофилина иногда способствуют возникновению аритмии сердца.
Трифосаденин. Не следует назначать одновременно с сердечными гликозидами.
Витамин Д. При гипервитаминозе, вызванном эргокальциферолом, возможно усиление действия сердечных гликозидов, обусловленное развитием гиперкальциемии.
Наркотические анальгетики. Комбинация фентанила и сердечных гликозидов может вызвать гипотензию.
Напроксен. У здоровых добровольцев совместное применение сердечных, гликозидов с напроксеном не влияет на результаты психологического тестирования.
Парацетамол. Клиническое значение этого взаимодействия изучено недостаточно, но есть данные об уменьшении выделения почками сердечных гликозидов под влиянием парацетамола.
Препараты кофеина и теофиллина повышают риск развития аритмий.
Бета-адреноблокаторы, антиаритмические средства IA класса, магния сульфат усиливают выраженность снижения атриовентрикулярной проводимости.
Хинидин, тетрациклин повышают концентрацию в плазме крови сердечных гликозидов.
Глюкокортикостероиды, диуретики, салуретики повышают риск развития гипокалиемии, гипомагниемий, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента и антагонисты рецепторов ангиотензина II - снижают; тиазиды и соли кальция (особенно при в/в введении) - гиперкальциемии; , гипотиреоза. Слабительные средства: , амфотерицин В, салицилаты повышают риск развития гликозидной интоскикации.
Индукторы микросомальных ферментов печени ( , ); а также и цитостатические средства могут снижать концентрацию сердечных гликозидов в плазме крови.
Особые указания:Вероятность возникновения интоксикации повышается при гипокалиемии, гипомагниемии, гиперкальциемии, гипернатриемии, гипотиреозе, выраженной дилатации полостей сердца, легочном сердце, миокардите, ожирении, пожилом возрасте. При выраженном митральном стенозе и нормо- или брадикардии, сердечная недостаточность развивается вследствие снижения диастолического наполнения левого желудочка.
Больным с митральным стенозом сердечные гликозиды назначают при присоединении правожелудочковой недостаточности, либо при наличии мерцательной тахиаритмии. Коргликон при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта, снижая AV проводимость, способствует проведению импульсов через добавочные пути - в обход AV узла, провоцируя развитие пароксизмальной тахикардии.
В качестве одного из методов контроля за уровнем дигитализации при назначении сердечных гликозидов, используют мониторинг их плазменной концентрации.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.: В. период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (вождение автомобиля и др.). Форма выпуска/дозировка: Раствор для внутривенного введения 0,6 мг/мл. Упаковка: По 1 мл в ампулы из стекла. По 10 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению и скарификатором ампульным, вкладывают в коробку с гофрированным вкладышем. Коробку оклеивают этикеткой-бандеролью! Или по 10 ампул в контурную ячейковую упаковку. Одну контурную ячейковую упаковку вместе с инструкцией по медицинскому применению и скарификатором ампульным вкладывают в пачку. При использовании ампул с точкой или кольцом излома вкладывания скарификаторов не предусмотрено. Условия хранения:Хранить в защищенном от света месте при температуре от 8 °С до 15 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности: 2 года. Не использовать после истечения срока годности. Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: ЛС-000789 ИнструкцииРегистрационный номер
Торговое название препарата: Коргликон
Описание:
прозрачная жидкость слегка желтоватого цвета, со специфическим запахом, входящего в раствор консерванта.
Код ATX С01АХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Очищенный препарат из листьев ландыша майского и его разновидностей. Сердечный гликозид, оказывает положительное инотропное действие. Это обусловлено прямым ингибирующим действием Na+/K+ АТФ-азы на мембраны кардиомиоцитов, что приводит к увеличению внутриклеточного содержания ионов натрия и, соответственно, снижению ионов калия. Повышенное содержание ионов натрия вызывает активацию натрий/кальциевого обмена, повышение содержания ионов кальция, вследствие чего повышается сила сокращения миокарда.
В результате увеличения контрактильности миокарда, увеличивается ударный объем крови, снижается конечный систолический и конечный диастолический объемы сердца, что. наряду с повышением тонуса миокарда, приводит к сокращению его размеров и таким образом к снижению потребности миокарда в кислороде.
Оказывает отрицательное хронотропное действие, уменьшает чрезмерную симпатическую активность путем повышения чувствительности кардиопульмональных барорецепторов. Благодаря увеличению активности блуждающего нерва, оказывает антиаритмическое действие, обусловленное уменьшением скорости проведения импульсов через атриовентрикулярный узел и удлинением эффективного рефрактерного периода. Этот эффект усиливается прямым действием на атриовентрикулярный узел и симпатолитическим действием.
Отрицательный дромотропный эффект проявляется в повышении рефракторности атриовентрикулярного (AV) узла.
При мерцательной тахиаритмии сердечные гликозиды способствуют замедлению желудочковых сокращений, удлиняют диастолу, улучшают внутрисердечную и системную гемодинамику. Положительное батмотропное действие проявляется в субтоксических и токсических дозах.
Оказывает прямое вазоконстрикторное действие, которое наиболее четко проявляется при отсутствии застойных периферических отеков. В то же время косвенный вазодилатирующий эффект (в ответ на повышение минутного объема крови и снижение излишней симпатической стимуляции сосудистого тонуса), как правило, превалирует над прямым вазоконстрикторным действием, в результате чего снижается общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС).
При внутривенном введении действие начинается через 3-5 мин и достигает максимума через 25-30 мин.
Фармакокинетика
Распределение:
связывание с белками плазмы крови незначительное.
Выведение:
практически не подвергается биотрансформации в печени и в неизмененном виде выводится с мочой.
Показания к применению
В составе комплексной терапии хронической сердечной недостаточности II-IV функционального класса (при наличии клинических проявлений), тахисистолическая форма мерцания и трепетания предсердий пароксизмального и хронического течения (особенно в сочетании с хронической сердечной недостаточностью).
Противопоказания
Гликозидная интоксикация, повышенная чувствительность к препарату, атриовентрикулярная (AV) II степени, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, перемежающая полная блокада, беременность и период лактации.
С осторожностью (сопоставляя пользу/риск): атриовентрикулярная блокада I степени, синдром слабости синусового узла без водителя ритма, вероятность нестабильного проведения по атриовентрикулярному узлу, указания в анамнезе на приступы Морганьи-Эдамс-Стокса, гипертрофический субаортальный стеноз, изолированный митральный стеноз с редкой частотой сердечных сокращений, сердечная астма у больных с митральным стенозом (при отсутствии тахисистолической формы мерцательной аритмии), острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, артериаовенозный шунт, гипоксия, сердечная недостаточность с нарушением диастол и ческой функции (рестриктивная кардиомиопатия. амилоидоз сердца, контриктивный перикардит, тампонада сердца), экстрасистолия, выраженная дилатация полостей сердца, "легочное" сердце, электролитные нарушения: гипокалиемия, гипомагниемия, гиперкальциемия, гипонатриемия; гипотиреоз, алкалоз, миокардит, пожилой возраст, почечно-печеночная недостаточность, ожирение.
Способ применения и дозы
Вводят внутривенно медленно в течение 5-6 минут (в 10-20 мл 20 % или 40 % раствора декстрозы (глюкозы)) 1-2 раза в день. Взрослым вводят в разовой дозе 0,5-1 мл, детям в возрасте от 2 до 5 лет - по 0,2-0,5 мл, от 6 до 12 лет - по 0,5-0,75 мл. При введении 2 раза в день интервал между инъекциями равен 8-10 часам. Высшие дозы для взрослых в вену: разовая - 1,0 мл, суточная - 2,0 мл.
Побочное действие
Побочные эффекты Коргликона связаны с повышенной чувствительностью пациента к сердечным гликозидам или передозировкой.
аритмия, AV блокада.
Со стороны центральной нервной системы и органов чувств:
сонливость, спутанность сознания, нарушения сна, головная боль, головокружение, делириозный психоз, снижение остроты зрения.
Со стороны органов кроветворения:
тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, носовые кровотечения.
Со стороны пищеварительной системы:
анорексия.
Прочие:
аллергические реакции.
Передозировка
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
желудочковая пароксизмальная тахикардия, желудочковая экстрасистолия (часто бигеминия, политопная желудочковая экстрасистолия), узловая тахикардия, мерцание и трепетание предсердий, AV блокада.
Со стороны пищеварительного тракта:
анорексия, рвота, диарея, абдоминальные боли, некроз кишечника.
Со стороны нервной системы и органов чувств:
неврит, маниакально-депрессивный синдром, окрашивание видимых предметов в желто-зеленый цвет, мелькание "мушек" перед глазами, снижение остроты зрения, восприятие предметов в уменьшенном или увеличенном виде.
Лечение: отмена сердечных гликозидов, введение антидотов (унитиол, этилендиаминтетрауксусная кислота), симптоматическая терапия. В качестве антиаритмических средств - препараты I класса (лидокаин. фенитоин). При гипокалиемии - в/в введение калия хлорида (6-8 г/сут из расчета 1-1.5 г на 0.5 л изотонического раствора декстрозы и 6-8 ЕД инсулина; вводят капельно, в течение 3 ч). При выраженной брадикардии, AV блокаде - М-холиноблокаторы. Бета-адреностимуляторы вводить опасно, ввиду возможного потенцирования аритмогенного действия сердечных гликозидов. При полной поперечной блокаде с приступами Морганьи-Адамса-Стокса - временная электрокардиостимуляция.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Адреномгшетические средства.
Совместное применение эфедрина гидрохлорида, адреналина гидрохлорида или норадреналина гидротартрата, а также селективных бета-адреномиметических средств с сердечными гликозидами может способствовать возникновению аритмии сердца.
Аминазин и прочие фенотиазиновые производные.
Действие сердечных гликозидов уменьшается.
Антихолинэстеразные препараты.
При одновременном применении антихолинэстеразных препаратов с сердечными гликозидами брадикардия усиливается. При необходимости ее можно устранить или ослабить введением атропина сульфата.
Глюкокортикостероиды.
При возникновении гипокалиемии в результате продолжительного лечения глюкокортикостероидами возможно увеличение нежелательных эффектов сердечных гликозидов.
Диуретические средства.
При объединении диуретических средств (вызывают гипокалиемию и гипомагниемию, но увеличивают концентрацию ионов кальция в крови) с сердечными гликозидами действие последних усиливается. При одновременном их применении нужно придерживаться оптимального дозирования. Можно периодически назначать калийсберегатощие диуретики (спиронолактон, триамтерен). которые устраняют гипокалиемию. Однако при этом может развиться гипонатриемия.
Препараты калия.
Под влиянием препаратов калия нежелательные эффекты сердечных гликозидов уменьшаются.
Препараты кальция.
При лечении сердечными гликозидами парентеральное применение препаратов кальция опасно, поскольку кардиотоксические эффекты (аритмии сердца и др.) усиливаются.
Кислоты этилендиаминтетрауксусной динатриевая соль.
Наблюдается снижение эффективности и токсичности сердечных гликозидов.
Препараты кортикотропииа.
Действие сердечных гликозидов под влиянием кортикотропина может усиливаться.
Производные ксантина.
Препараты кофеина или теофилина иногда способствуют возникновению аритмии сердца.
Натрия адеиозинотрифосфат.
Не следует назначать натрия аденозинотрифосфат одновременно с сердечными гликозидами.
Эргокалъциферол.
При гипервитаминозе, вызванном эргокальциферолом, возможно усиление действия сердечных гликозидов, обусловленное развитием гиперкальциемии.
Наркотические анальгетики.
Комбинация фентанила и сердечных гликозидов может вызвать гипотензию.
Напроксен.
У здоровых людей совместное применение сердечных гликозидов с напроксеном не влияет на результаты психологического тестирования.
Парацетамол.
Клиническое значение этого взаимодействия изучено недостаточно, но есть данные об уменьшении выделения почками сердечных гликозидов под влиянием парацетамола.
Особые указания
Вероятность возникновения интоксикации повышается при гипокалиемии, гипомагниемии, гиперкальциемии, гимернатриемии, гипотиреозе, выраженной дилатации полостей сердца, легочном сердце, миокардите, ожирении, пожилом возрасте. При выраженном митральном стенозе и нормо- или брадикардии, сердечная недостаточность развивается вследствие снижения диастолического наполнения левого желудочка. Строфантин, увеличивая сократимость миокарда правого желудочка, вызывает дальнейшее повышение давления в системе легочной артерии, что может спровоцировать отек легких или усугубить левожелудочковую недостаточность.
Больным с митральным стенозом сердечные гликозиды назначают при присоединении правожелудочковой недостаточности, либо при наличии мерцательной тахиаритмии. Коргликон при синдроме WPW, снижая AV проводимость, способствует проведению импульсов через добавочные пути - в обход AV узла, провоцируя развитие пароксизмальной тахикардии.
В качестве одного из методов контроля за уровнем дигитализации при назначении сердечных гликозидов, используют мониторинг их плазменной концентрации.
Форма выпуска
Раствор для внутривенного введения 0,6 мг/мл По 1 мл в ампулы из стекла.
По 10 ампул, вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным вкладывают в коробку.
Или по 10 ампул в контурную ячейковую упаковку из ПВХ.
Одну контурную упаковку, вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным вкладывают в пачку.
Условия хранения
В защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре от +8 °С до+15°С.
Срок годности
2 года.
Не применять позже даты, указанной на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Предприятие-производитель
АО "Галичфарм". Адрес: Украина, 79024. г. Львов, ул. Опрышковская, 6/8
