Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
ЛИНКОМИЦИНА ГИДРОХЛОРИД
Торговое название
Линкомицина гидрохлорид
Международное непатентованное название
Линкомицин
Лекарственная форма
Раствор для инъекций 30%, 1мл, 2мл
Состав
1 мл и 2 мл раствора содержит
активное вещество - линкомицина гидрохлорид (в пересчёте на
линкомицин основание) 300.0 мг и 600 мг,
вспомогательные вещества : динатрия эдетат, 0,1 М раствор натрия гидроксида, вода для инъекций.
Описание
Прозрачная, бесцветная или слегка желтоватая жидкость со специфическим запахом
Ф армакотерапевтическая группа
Антибактериальные препараты для системного использования. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Линкозамиды. Линкомицин
Код АТХ J01FF02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После внутримышечного введения в дозе 600 мг максимальная концентрация в плазме составляет 12-20 мкг/мл и достигается через 0,5-1 час. При внутривенной инфузии в той же дозе в течение 2 часов максимальная концентрация линкомицина в плазме крови составляет 20 мкг/мл.
Связывание линкомицина с белками плазмы обратно пропорционально его концентрации в крови и при введении в дозах 300-600 мг составляет 72%. Линкомицин легко проникает через гистогематические барьеры в ткани. В крови плода, перитонеальной и плевральной жидкости концентрация линкомицина составляет 25-50% от его уровня в крови, в материнском молоке уровень линкомицина составляет 50-100% концентрации в крови, в костной ткани - около 40%, в окружающих место инъекции мягких тканях - 75%. Хорошо проникает в ткани глаза. Через гематоэнцефалический барьер проникает плохо (уровень линкомицина в ликворе составляет 1-18% от уровня в крови), но при менингите проницаемость барьера для линкомицина повышается (до 40% от уровня в крови). Объем распределения линкомицина составляет 0,5 л/кг.
Подвергается активному метаболизму в печени. Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов почками и с желчью, при этом концентрация линкомицина в желчи в 10 раз превышает его уровень в плазме. После внутримышечного введения экскреция неизмененного линкомицина с мочой составляет 2-25% (в среднем 17%), а с желчью 4-14%. Период полуэлиминации линкомицина 5,0-5,4 ч. При хронической почечной или печеночной недостаточности он увеличивается до 12 ч. При проведении гемодиализа и перитонеального диализа практически не удаляется из крови.
Фармакодинамика
Линкомицина гидрохлорид является представителем антибиотиков класса линкозамидов. Обладает широким спектром антибактериального действия, оказывает бактерицидное и бактериостатическое действие.
Механизм действия связан с нарушением синтеза белков в клетках бактерий. Линкомицин проникает внутрь бактериальной клетки и взаимодействует с пептидильным центром 50S-субъединицы рибосом, нарушает пептидилтранслоказную реакцию, вытесняя из рибосомы синтезирующийся пептид.
Высокоактивен в отношении широкого спектра микроорганизмов - грамположительных аэробных бактерий: Staphylococcus spp . (в том числе устойчивых к пенициллину), Streptococcus spp . (в том числе Streptococcus pneumoniae ), действует на грамположительные анаэробные неспорообразующие микроорганизмы: Actinomyces spp ., Propionibacterium spp ., Eubacterium spp ., анаэробные кокки Peptococcus spp ., Peptostreptococcus spp . и грамотрицательные анаэробные бактерии Bacteroides spp ., Fusobacterium spp . Активен в отношении грамположительных споровых бактерий Clostridium spp . (за исключением C . difficile ).
Неактивен в отношении Streptococcus faecalis , грамотрицательных бактерий, в том числе Neisseria spp ., Haemophilus influenzae , Pseudomonas spp . , патогенных грибков, вирусов, простейших. Микроорганизмы устойчивые к клиндамицину и эритромицину имеют перекрестную устойчивость к линкомицину.
Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания (тяжелое течение):
Способ применения и дозы
Препарат применяют внутримышечно, внутривенно (только капельно).
Вводить внутривенно без предварительного разведения нельзя.
При внутривенном введении 600 мг (2 мл 30% раствора) разводят в 250 мл стерильного изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы. Скорость введения не должна превышать 60-80 капель/мин (5,0-10,0 мг/мин).
Взрослым
При тяжелых инфекциях назначают внутримышечно по 600 мг (2 мл 30% раствора) 1-2 раза в сутки или внутривенно капельно по 600-1000 мг (2-3,3 мл 30% раствора) каждые 8-12 ч.
Максимальная суточная доза для взрослых - 1800 мг.
В особо тяжелых случаях максимальная суточная доза может быть увеличена до 2400 мг.
Детям старше 1 месяца
Детям при тяжелых инфекциях назначают внутримышечно через каждые 12 ч или 8 ч в суточной дозе 10-20 мг/кг/сут. Допускается внутривенное капельное введение в дозе 10-20 мг/кг/сут в одно или несколько введений.
У пациентов с хронической почечной недостаточностью
Суточная доза составляет 25-30% от дозы для пациентов с нормальной функцией почек. Максимальная суточная доза не должна превышать 1800 мг (6 мл 30% раствора), интервал между введениями не менее 12 ч.
Продолжительность курса лечения составляет 7-14 дней.
При остеомиелите - 3 недели и более.
Побочные действия
Часто
Иногда
Редко
Крайне редко
Желтуха, нарушение функции печени
Противопоказания
Лекарственные взаимодействия
При совместном применении ослабляет противомикробное действие макролидов, цефалоспоринов, пенициллинов и азитромицина. Тетрациклины и хлорамфеникол усиливают противомикробный эффект линкомицина.
Усиливает нервно-мышечную блокаду при совместном применении с миорелаксантами, тиамином (в случае внутривенного введения последнего), аминогликозидами.
Усиливает миорелаксацию, вызываемую курареподобными средствами.
При совместном применении с опиоидными анальгетиками и кодеином возрастает риск развития остановки дыхания, вплоть до апноэ.
Антидиарейные препараты ослабляют эффект.
Фармацевтически несовместим в растворах с барбитуратами, ампициллином, гепарином, глюконатом кальция, сульфатом магния, теофиллином, канамицином и новобиоцином.
Особые указания
Следует ограничить применение препарата у пациентов с грибковыми заболеваниями кожи, слизистых полости рта, влагалища (парентеральное введение).
При совместном применении с миорелаксантами линкомицина гидрохлорид усиливает нервно-мышечную блокаду.
В период применения препарата необходим контроль функции печени и почек.
С осторожностью применяют линкомицин у пациентов, имеющих в анамнезе указания на заболевания органов пищеварительного тракта.
Псевдомембранозный колит
При применении линкомицина, а также в течение 2-3 недель после его отмены возможно развитие псевдомембранозного колита. При развитии у пациента водянистой диареи на фоне лейкоцитоза и лихорадки прием линкомицина гидрохлорида следует немедленно прекратить до получения результатов микробиологического исследования кала. В случае развития псведомембранозного колита необходимо начать терапию колестирамином и ванкомицином (бацитрацином) для уничтожения C . difficile .
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом или потенциально опасными механизмами
Учитывая побочные действия лекарственного средства следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Симптомы: боли в животе, тошнота, рвота, диарея. В случае быстрого внутривенного введения возможна остановка дыхания и остановка сердца.
Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет. Проведение форсированного диуреза и гемодиализа неэффективно.
Форма выпуска и упаковка
По 1 мл или 2 мл разливают в ампулы шприцевого наполнения нейтрального стекла с точкой или кольцом излома.
На каждую ампулу наклеивают этикетку из бумаги этикеточной или писчей.
По 5 или 10 ампул упаковывают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
Контурные ячейковые упаковки вместе с утвержденными инструкциями по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в коробки из картона для потребительской тары или гофрированного.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищённом от света, месте, при температуре не выше 30 ºС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
АО «Химфарм», Республика Казахстан,
г. Шымкент, ул. Рашидова, 81
Владелец регистрационного удостоверения
АО «Химфарм», Республика Казахстан
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
АО «Химфарм», г. Шымкент, РЕСПУБЛИКА КАЗАХСТАН,
ул. Рашидова, 81
Номер телефона 7252 (561342)
Номер факса 7252 (561342)
(2S-транс)-Метил-6,8-дидезокси-6-[[(1-метил-4-пропил-2- пирролидинил)карбонил]амино]-1-тио-D-эритро-альфа-D-галакто- октопиранозид (и в виде моногидрохлорида)
Антибиотик группы линкомицинов (линкозамидов), продуцируемый Streptomyces lincolnensis или другими родственными актиномицетами. Белый или почти белый кристаллический порошок горького вкуса. Легко растворим в воде, трудно — в спирте.
Подавляет белковый синтез бактерий вследствие обратимого связывания с 50S субъединицей рибосом, нарушает образование пептидных связей. Эффективен в отношении грамположительных микроорганизмов (Staphylococcus spp., Streptococcus spp. , в т.ч. Streptococcus pneumoniae , Corynebacterium diphtheriae ), некоторых анаэробных спорообразующих бактерий (Clostridium spp. ) и грамотрицательных анаэробов (Bacteroides spp. , Mycoplasma spp. ). Действует на микроорганизмы (особенно Staphylococcus spp. ), устойчивые к другим антибиотикам. Не чувствительны к линкомицину Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis ), грамотрицательные микроорганизмы, грибы, вирусы, простейшие. Уступает по активности эритромицину в отношении спорообразующих анаэробов, Neisseria spp. , Corynebacterium spp. Резистентность развивается медленно. Между линкомицином и клиндамицином существует перекрестная резистентность. В терапевтических дозах оказывает бактериостатическое действие, в более высоких и в отношении высокочувствительных микроорганизмов — бактерицидное.
При приеме внутрь на пустой желудок всасывается примерно 20-30% дозы (прием пищи значительно снижает всасывание, биодоступность при приеме после еды — 5%), C max в крови достигается через 2-4 ч. Хорошо и быстро распределяется в большинство тканей и жидкостей организма (кроме спинно-мозговой жидкости), высокие концентрации создаются в желчи и костной ткани. Плохо проходит через ГЭБ . Быстро проходит через плаценту, концентрации в сыворотке крови плода составляют 25% от концентрации в крови матери. Проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени. T 1/2 при нормальной функции почек — 4-6 ч, при заболевании почек в терминальной стадии — 10-20 ч, при нарушении функции печени T 1/2 увеличивается в 2 раза. Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов с желчью и почками. При приеме внутрь 30-40% дозы выводится в неизмененном виде с фекалиями в течение 72 ч. Гемодиализ и перитонеальный диализ не эффективны для удаления линкомицина из организма.
Инфекционно-воспалительные заболевания тяжелого течения, вызванные чувствительными микроорганизмами (прежде всего стафилококками и стрептококками, особенно микроорганизмами, устойчивыми к пенициллинам, а также при аллергии к пенициллинам): инфекции нижних дыхательных путей (в т.ч. аспирационная пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры), отит, инфекции костей и суставов (острый и хронический остеомиелит, гнойный артрит), гнойные инфекции кожи и мягких тканей (пиодермия, фурункулез, флегмона, рожистое воспаление, раневая инфекция).
Гиперчувствительность, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, ранний грудной возраст (до 1 мес).
Грибковые заболевания кожи, слизистых оболочек полости рта, влагалища; миастения (для парентерального введения, дополнительно).
Противопоказано при беременности (за исключением случаев, когда это необходимо по жизненным показаниям).
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, диарея, боль в животе, глоссит, стоматит, транзиторная гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз; при длительном применении — кандидоз ЖКТ , антибиотикоассоциированная диарея, псевдомембранозный энтероколит.
Со стороны органов кроветворения: обратимая лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения.
Аллергические реакции: крапивница, эксфолиативный дерматит, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Прочие: местные реакции при в/в введении — флебит; при быстром в/в введении — снижение АД , головокружение, астения, расслабление скелетной мускулатуры.
Возможен антагонизм при одновременном применении с эритромицином, хлорамфениколом, ампициллином и другими бактерицидными антибиотиками, синергизм — с аминогликозидами. Противодиарейные ЛС снижают эффект линкомицина (интервал между их применением должен составлять не менее 4 ч). Усиливает действие ЛС для ингаляционного наркоза, миорелаксантов и опиоидных анальгетиков, повышая риск нервно-мышечной блокады и остановки дыхания. Фармацевтически несовместим с канамицином.
Внутрь, в/в , в/м , местно.
Не следует комбинировать с миорелаксантами. При тяжелых инфекциях линкомицин сочетают с аминогликозидами или другими антибиотиками, действующими на грамотрицательные бактерии. Назначение пациентам с печеночной недостаточностью допустимо лишь по жизненным показаниям. При длительном применении необходим систематический контроль функции почек и печени. В случае развития псевдомембранозного колита прием прекращают и назначают ванкомицин или бацитрацин. Следует избегать быстрого в/в введения. При местном применении следует соблюдать осторожность при дерматомикозах.
| Название | Значение Индекса Вышковского ® |
В теле человека находится огромное количество бактерий. Некоторые из них приносят пользу, а есть такие, которые могут спровоцировать нежелательные последствия такого соседства. В борьбу с инфекцией включаются антибиотические средства, останавливающие размножение бактерий и развитие возможных осложнений.
Линкомицин является антибиотиком из группы линкозамидов, позволяющих эффективно остановить воспалительный процесс и предотвратить распространение бактерий. Высокий результат достигается тем, что активное вещество имеет способность накапливаться в тканях зуба. Основным компонентом в лекарственном средстве выступает гидрохлорид линкомицина.
Кроме него в состав препарата входят:
Состав средства может разниться в зависимости от производителя.
Данный антибактериальный препарат выпускается в форме:
Капсулы выпускаются в блистерах количеством 10 штук. Каждая капсула содержит 250 или 500 мг активного вещества. Картонная упаковка может включать как 2, так и 3 блистера.
Раствор Линкомицина для инъекций поступает в продажу в ампулах, по 10 штук в упаковке.
Диплен представляет собой пленку, состоящую из двух слоев:
Линкомицин оказывает бактериостатическое действие, нарушая при этом синтезирование белка в бактериальных клетках. Препарат можно принимать как внутренне, как и наружно.
Лекарственное средство имеет следующие фармакологические свойства:
Использование Линкомицина как возможно в некоторых случаях:
Во время проведения лечения гнойных процессов инъекции Линкомицина дополняют Лидокаином. В профилактических целях можно проводит полоскания рта раствором, содержащим лекарственное средство.
Как и любой медицинский препарат, Линкомицин имеет ограничения в применении. Средство противопоказано:
С особой осторожностью следует применять при:
Лекарственный препарат, выпущенный в виде капсул, имеет следующие особенности применения:
При назначении лекарственного средства в детском возрасте суточная доза рассчитывается исходя из веса ребенка – 30 мг на килограмм массы тела. По показаниям дозировка может быть увеличена.
Линкомицин в виде мази наносят на пораженный участок слизистой небольшим слоем несколько раз в день. Стоит проявить осторожность при наличии грибковых заболеваний кожи.
Инъекции раствора делают каждые 8-12 часов. Дозировку определяют по массе тела человека – 10-20 мг на килограмм . Так же ставят и капельницы, отрегулировав скорость порядка 60-80 капель в минуту.
Диплен приклеивают на больной участок на 6-8 часов. По истечении данного периода, пластырь осторожно снимают.
Данное антибиотическое средство помимо положительного действия может вызвать и нежелательные последствия:
Внутривенное применение линкомицина также имеет ряд побочных эффектов при несоблюдении правильного введения препарата:
Линкомицин стоит с осторожностью применять совместно с некоторыми препаратами:
Лекарственное средство способно также снижать действенность амбенониума, пиридостигмина и неостигмина.
Аналоги Линкомицина могут применяться при привыкании бактерий к медикаменту. Спектр действия подобных антибиотических средств аналогичный, но состав немного другой. Таковыми являются:
Данные лекарственные средства могут отличаться формой выпуска. Перед приобретением обязательно стоит ознакомиться с инструкцией по применению.
Стоимость Линкомицина зависит от того, в какой форме выпускается антибиотик. Так, самым дорогостоящим считается пластырь диплен. Дешевыми являются растворы в ампулах.
Производители лекарственных препаратов также наносят свой отпечаток на цену Линкомицина. Так, стоимость капсул антибиотика варьируется от 20 до 130 рублей за 20 штук . Ампулы можно приобрести по 30-40 рублей за упаковку.
Применение Линкомицина способно быстро и эффективно справиться с бактериями и избежать ухудшения ситуации. Результативность этого антибиотического средства доказана годами.
Линкомицин – антибиотик из группы линкозамидов.
Линкомицин выпускают в различных лекарственных формах:
Главным действующим веществом препарата является линкомицина гидрохлорид.
Согласно инструкции Линкомицин является антибиотиком, продуцируемым Streptomyces lincolniensis, который оказывает выраженное бактериостатическое действие. Применение Линкомицина подавляет синтез белков бактерий, нарушает образование пептидных связей.
Линкомицина гидрохлорид активен в отношении некоторых грамположительных кокков, Mycoplasma spp., Bacillus anthracis, Haemophilus influenzae, Corynebacterium diphtheriae, Bacteroides spp., Clostridium tetani, Clostridium perfringens. Эффективен в отношении Staphylococcus spp., устойчивых к тетрациклинам, пенициллину, стрептомицину, хлорамфениколу и цефалоспоринам.
Максимально эффективно действует в щелочной среде (рН 8-8,5).
По инструкции Линкомицин назначают для лечения бактериальных инфекций, вызванных чувствительными к линкомицину гидрохлориду микроорганизмами (стрептококками и стафилококками), а также микроорганизмами, резистентными по отношению к пенициллинам, либо при аллергии к пенициллиновой группе:
В стоматологии Линкомицин назначают при лечении различных инфекций челюстно-лицевой системы. Как правило, стоматологи отдают предпочтение данному препарату за его способность депонироваться в зубах и костной ткани.
Распространено применение Линкомицина в стоматологии в комбинации с лидокаином для лечения гнойных процессов при пародонтите, гингивите, периодонтите. Так как прямых указаний на применение Линкомицина в стоматологии нет, то вопрос о назначении препарата необходимо решать только с лечащим врачом.
Суточная доза Линкомицина при парентеральном введении составляет 1,8 г, разовая – не более 0,6 г. Если инфекция имеет тяжелое течение, допускается увеличение дозировки до 2,4 г, разделенные на три приема с восьмичасовым интервалом. Детям доза лиофилизата при внутривенном введении составляет 10-20 мг/кг, независимо от возраста. Внутривенно Линкомицин вводится только капельно, оптимальная скорость – 60-80 кап/мин.
Капсулы Линкомицин принимают внутрь за 1-2 часа до приема пищи. Для взрослых максимальная дозировка капсул Линкомицина составляет 1-1,5 г, а разовая – не более 0,5 г. Для детей капсулы Линкомицин нельзя назначать более 30-60 мг/кг в сутки.
Продолжительность лечения Линкомицином зависит от формы заболевания, но преимущественно не превышает 1-2 недель. Исключение составляет остеомиелит, когда лечение может продолжаться до трех и более недель.
Если курс лечения длительный, необходимо контролировать функции печени и почек.
Линкомицин в любой лекарственной форме противопоказан:
Линкомицин по инструкции назначают с осторожностью при грибковых болезнях кожи, влагалища, слизистой оболочки рта, миастении (при парентеральном введении).
Применение Линкомицина может вызывать следующие побочные реакции:
При внутривенном введении возможно развитие флебита. При слишком быстром внутривенном введении может наблюдаться снижение АД, астения, головокружение, слабость скелетной мускулатуры.
Чтобы не допустить развития асептического некроза и тромбофлебита, Линкомицин лучше вводить глубоко внутримышечно. Запрещается вводить препарат внутривенно без предварительного разбавления.
С осторожностью следует назначать парентеральную форму препарата недоношенным детям, так как это чревато развитием бронхоспазма.
Линкомицина гидрохлорид фармацевтически несовместим с ампициллином, теофиллином, канамицином, глюконатом кальция, сульфатом магния, барбитуратами, гепарином.
При парентеральном введении Линкомицин усиливает нервно-мышечную блокаду, вызванную миорелаксантами.
Линкомицин – антибактериальное средство широкого спектра действия из группы линкозамидов. Код лекарства по АТХ (анатомо-терапевтическо-химической классификации) – J01FF01. Латинское название медикамента – Lyncomycin.
Линкомицин – антибактериальное средство широкого спектра действия из группы линкозамидов.
Антибиотик выпускается в виде раствора для уколов и капсул. Также в продаже имеется мазь. Это лекарственная форма Линкомицина-Акос. Мазь помещена в тубы по 10 и 15 г. Готовые капли с линкомицином отсутствуют в продаже.
Раствор разлит по ампулам. В 1 мл содержится 300 мг активного вещества (линкомицина). Ампулы помещены в картонные пачки по 10 шт. Раствор может вводиться в мышцу или внутривенно капельно.
Данный препарат в стандартной дозировке действует на микробов бактериостатически (препятствует их размножению и росту). В более высокой концентрации антибиотик оказывает бактерицидный эффект (убивает чувствительные бактерии). Лекарство не действует на грибки, простейшие и вирусы. Антибактериальный эффект обусловлен способностью линкомицина нарушать образование белка в бактериальной клетке.
При использовании мази образуется защитная пленка.
К антибиотику чувствительны следующие микроорганизмы:
Отмечается перекрестная устойчивость микробов к линкомицину и клиндамицину.
Препарат применяется при следующих патологиях:
Лекарство широко применяется в гинекологии и стоматологии. Антибиотик может назначаться при флюсе и пародонтозе. В данном случае препарат применяется в виде капель, которые наносятся на десну или зуб.
При воспалении бронхов данное лекарство используется при непереносимости препаратов 1 линии (пенициллинов, макролидов и цефалоспоринов).
Капсулы нужно пить после еды, так как прием пищи ухудшает всасывание лекарства. Разовая доза при лечении взрослых равна 500 мг. Кратность приема лекарства составляет 3-4 раза в сутки. При лечении детей дозировка зависит от их веса. После 14 лет суточная доза составляет 30-60 мг/кг.
При заболеваниях кожных покровов антибиотик применяется в форме мази. Она наносится тонким слоем на кожу 2-3 раза в день. При внутримышечном введении раствора разовая доза составляет 600 мг. Антибиотик вводится внутримышечно 1-2 раза в сутки. В тяжелых случаях лекарство вводится в вену медленно при помощи капельницы по 600 мг 1-2 раза в день. Детская дозировка составляет 10-20 мг/кг. Кратность введения – 2-4 раза в день.
Инъекции ставят в верхний наружный квадрант ягодицы. Перед введением проверяют целостность ампул, срок годности и состояние раствора. До укола обрабатывают руки и кожу спиртом и выпускают пузырьки воздуха из шприца при наборе лекарства. При капельном введении Линкомицина антибиотик разводят в 250 мл раствора Натрия хлорида.
Средняя длительность терапии антибиотиком равна 7-14 дням.
При лечении Линкомицином нужно знать следующее:
В период лактации лечение Линкомицином запрещено. Препарат не назначается и во время вынашивания плода.
При почечной патологии дозировка лекарства уменьшается на 1/2 или 1/3 от стандартной или увеличивается интервал между приемом препарата в течение суток. При затянувшемся лечении оценивается функциональное состояние почек.
При печеночной недостаточности лекарство не используется.
При приеме таблеток и введении раствора возможны следующие последствия:
Противопоказаниями к использованию Линкомицина являются:
