Быстрый переход по странице
Мексидол является синтетическим антиоксидантом. Он оказывает фармакологический эффект сразу на трех уровнях: метаболическом, сосудистом и нейрональном.
Благодаря направленному действию препарата на все звенья патогенного свободнорадикального окисления, его успешно используют для лечения множества психоневрологических и сердечно-сосудистых заболеваний.
О препарате, составе, форме выпуска
Препарат выпускается в двух формах – таблетки и раствор для инъекций. В состав таблеток Мексидола взходит 125 мг этилметилгидроксипиридина сукцината. Они белого цвета, покрыты оболочкой, выпускаются по 30 или 50 штук в упаковке.
Кроме действующего вещества (Mexidolum) в состав препарата входят вспомогательные компоненты: картофельный крахмал, белая глина, Твин-80, октадекановая кислота, кальция стеарат (Е-572), метилцеллюлоза, тальк и диоксид титана. Жидкая форма препарата выпускается с дозировкой лекарственного вещества 50 мг/мл в ампулах по 2 или 5 мл.
Активным компонентом препарата является мексидол (химическое название этилметилгидроксипиридина сукцинат). Этот нейропротектор оказывает следующее фармакологическое действие:
Благодаря своей химической структуре мексидол помогает нормализовать структурно-функциональные элементы мембраны клеток, восстанавливать нейромедиаторный баланс, улучшать энергетический баланс клетки, уменьшать вязкость мембран и увеличиватьт их текучесть.
От чего помогает Мексидол легко понять по фармакологическим эффектам — препарат назначают как для профилактики, так и для лечения многих состояний. Обычно это заболевания связанные с нарушениями в работе нервной или сердечно-сосудистой систем. Мексидол назначают в следующих ситуациях:
Мексидол используют для лечения болезней, которые сопровождаются нейродегенерацией, например, при инсульте, и . Он обладает антиамнестическим действием и позволяет улучшать память и мыслительные способности, для чего Мексидол и применяют у людей старческого возраста и у больных с когнитивными расстройствами.
Препарат может быть использован в комплексном лечении с противосудорожными препаратами, поскольку он потенцирует их действие и позволяет уменьшить их дозировку.
Рассматривая, от чего помогает Мексидол, необходимо отметить, что препарат можно использовать и у здоровых людей при повышенных эмоциональных, умственных или физических нагрузках, для сбережения ресурсов организма.
Раствор Мексидола вводят внутримышечно или внутривенно, дозировку подбирают в зависимости от патологии, состояниях больного и его индивидуальных особенностей.
При внутривенных капельных инфузиях введение препарата должно быть медленным – не быстрее 60 капель в минуту, струйное введение должно длиться 5-7 минут.
Комплексная терапия уколами Мексидола при нарушениях мозгового кровообращения начинается с введения 200-400 мг внутривенно каждый день, а с 5 суток меняется на внутримышечное введение по 100 мг трижды в сутки. Длительность курса – 2 недели.
Лечение после травм головы заключается во внутривенном введении 200 — 500 мг препарата ежедневно по 3 раза в течение 15 дней. Дисциркуляторная энцефалопатия лечится Мексидолом около месяца, первую половину месяца вводят внутривенно по 100 мг 3 раза в сутки, а вторую – внутримышечно 1 раз в день.
При терапии когнитивных расстройств у людей преклонного возраста вводят 100-300 мг препарата внутримышечно на протяжении двух-четырех недель.
В среднем терапия длится 7-14 дней, дозировку постепенно увеличивают, а потом постепенно уменьшают к окончанию терапии. При комбинированном лечении ишемической болезни сердца препарат принимают 1,5-2 месяца.
Особые указания
Лекарственное средство может вызвать нарушение концентрации внимания и сонливость. Поэтому во время терапии следует отказаться от вождения автотранспорта и работ, которые требуют быстрой реакции.
Важно помнить о том, что Мексидол усиливает действие некоторых противосудорожных и седативных лекарств, поэтому врач должен скорректировать их дозировку, чтобы избежать нежелательных явлений.
Прием Мексидола может вызвать появление побочных эффектов. Чаще всего среди жалоб встречаются тошнота и сухость во рту, однако могут проявляться и другие неблагоприятные явления:
Препарат нельзя принимать при недостаточности работы печени и почек, в детском возрасте, беременным и кормящим грудью женщинам, а также при наличии гиперчувствительности к компонентам препарата. Передозировка вызывает сонливость и лечится дезинтоксикационной терапией.
Аналогами российского препарата Мексидол являются:
Помните, что консультация врача обязательна, но если вы собираетесь использовать аналог уже назначенного Мексидол - инструкция по применению, цена и отзывы на аналоги не распространяется и не могут использоваться в качестве руководства для лечения. При замене Мексидол консультация лечащего врача обязательна, возможно изменение схемы лечения, дозировок и др.
По отзывам врачей Мексидол — это малотоксичный препарат, который обладает большой терапевтической широтой и практически не имеет побочных эффектов. Он показывает высокую эффективность при лечении неврологических, психических и сердечно-сосудистых заболеваний. Его можно использовать для лечения хронических и острых процессов, а также использовать для поддержания организма при повышенной умственной и физической нагрузках.
Антиоксидантный препарат
Этилметилгидроксипиридина сукцинат (ethylmethylhydroxypyridine succinate)
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до белого с кремоватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 97.5 мг, - 25 мг, магния стеарат - 2.5 мг.
Состав пленочной оболочки: опадрай II белый 33G28435 - 7.5 мг (гипромеллоза - 3 мг, титана диоксид - 1.875 мг, лактозы моногидрат - 1.575 мг, полиэтиленгликоль (макрогол) - 0.6 мг, триацетин - 0.45 мг).
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
Мексидол является ингибитором свободнорадикальных процессов, мембранопротектором, обладающим антигипоксическим, стресс-протективным, ноотропным, противосудорожным и анксиолитическим действием. Препарат повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов ( , гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами /нейролептиками/).
Механизм действия препарата Мексидол обусловлен его антиоксидантным, антигипоксантным и мембранопротекторным действием. Препарат ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Мексидол модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальций-независимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Мексидол повышает содержание в головном мозге . Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания АТФ и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.
Препарат улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов) при гемолизе. Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и ЛПНП.
Антистрессорное действие проявляется в нормализации постстрессового поведения, сомато-вегетативных нарушений, восстановлении циклов "сон-бодрствование", нарушенных процессов обучения и памяти, снижении дистрофических и морфологических изменений в различных структурах головного мозга.
Мексидол обладает выраженным антитоксическим действием при абстинентном синдроме. Устраняет неврологические и нейротоксические проявления острой алкогольной интоксикации, восстанавливает нарушения поведения, вегетативные функции, а также способен снимать когнитивные нарушения, вызванные длительным приемом этанола и его отменой. Под влиянием Мексидола усиливается действие транквилизирующих, нейролептических, антидепрессивных, снотворных и противосудорожных средств, что позволяет снизить их дозы и уменьшить побочные эффекты.
Мексидол улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда. В условиях коронарной недостаточности увеличивает коллатеральное кровоснабжение ишемизированного миокарда, способствует сохранению целостности кардиомиоцитов и поддержанию их функциональной активности. Эффективно восстанавливает сократимость миокарда при обратимой сердечной дисфункции.
Всасывание и распределение
Быстро всасывается при приеме внутрь. C max при дозах 400-500 мг составляет 3.5-4.0 мкг/мл.
Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время удержания препарата в организме при приеме внутрь - 4.9-5.2 ч.
Метаболизм
Метаболизируется в печени путем глюкуронконъюгирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат - образуется в печени и при участии ЩФ распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит — фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1-2 сутки после введения; 3-й - выводится в больших количествах с мочой; 4-й и 5-й — глюкуронконъюгаты.
Выведение
T 1/2 при приеме внутрь - 2-2.6 ч. Быстро выводится с мочой в основном в виде метаболитов и в незначительном количестве - в неизмененном виде. Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4 ч после приема препарата. Показатели выведения с мочой неизмененного препарата и метаболитов имеют индивидуальную вариабельность.
— последствия острых нарушений мозгового кровообращения, в т.ч. после транзиторных ишемических атак, в фазе субкомпенсации (в качестве профилактических курсов);
— легкая черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм;
— повышенная индивидуальная чувствительность к препарату.
В связи с недостаточной изученностью действия препарата - детский возраст, беременность, грудное вскармливание.
Внутрь по 125-250 мг 3 раза/сут; максимальная суточная доза - 800 мг (6 таб.). Длительность лечения - 2-6 недель; для купирования алкогольной абстиненции - 5-7 дней. Лечение прекращают постепенно, уменьшая дозу в течение 2-3 дней.
Начальная доза - 125-250 мг (1-2 таб.) 1-2 раза/сут с постепенным повышением до получения терапевтического эффекта; максимальная суточная доза - 800 мг (6 таб.).
Продолжительность курса терапии у больных ИБС составляет не менее 1.5-2 месяцев. Повторные курсы (по рекомендации врача) желательно проводить в весенне-осенние периоды.
Возможно появление индивидуальных побочных реакций: диспептического характера, аллергических реакций.
При передозировке возможно развитие сонливости.
Мексидол является антиоксидантным препаратом, реализующим свои эффекты через ингибирование свободнорадикальных процессов. Также обладает мембранопротекторным свойством, может оказывать ноотропное, легкое противосудорожное, вазоактивное и анксиолитическое действия.
Лекарственное средство способно повышать устойчивость к повреждающим влияниям (гипоксия, ишемия, шок, нарушение кровообращения мозга, интоксикации алкогольными напитками или антипсихотиками). Препарат блокирует перекисное окисление липидов, которое способно вызывать повреждение клеток. Также модулируется активность мембранных ферментов, рецепторных комплексов, что улучшает работу мембран клеток мозга. На фоне приема Мексидола улучшается работа синапсов, усиливается механизм компенсаторного гликолиза и снижается угнетение окислительных процессов цикла Кребса в условиях низкого содержания кислорода в клетках.
Мексидол способен уменьшать агрегацию тромбоцитов, улучшая тем самым реологические свойства крови. Стабилизирует мембраны клеток крови при гемолитических процессах. Обладает легким гиполипидемическим действием.
Помимо вышеописанных эффектов Мексидол способен стабилизировать нарушенные вегетативные процессы, восстанавливает сон, улучшает память, снижает морфологические и дистрофические нарушения в структурах мозга. Обладает хорошим антитоксическим действием при злоупотреблении алкоголя, в том числе при абстиненции. Уменьшает проявления острой алкогольной интоксикации, нормализует поведение, снимает когнитивные нарушения при хроническом употреблении алкоголя. Мексидол способен усиливать действие транквилизаторов, антидепрессантов, нейролептиков, снотворных препаратов и противосудорожных средств, что, при совместном приеме, может способствовать уменьшению дозировок препаратов и уменьшить вероятные побочные действия.
Фармакокинетически Мексидол в таблетках хорошо всасывается при пероральном приеме. Быстро распределяется по органам и тканям, среднее время действия Мексидола около 4-5 часов. Метаболизируется в печени на 5 метаболитов, фармакологически активные метаболиты определяются в моче до 48 часов.
Период полувыведения при пероральном приеме 2,5 часа. Выводится мочой, в основном в виде метаболитов, а также, незначительно, в неизмененном виде. Наиболее интенсивное выведение отмечается в первые 4 часа после приема.
Мексидол в таблетках используется очень широко в неврологической практике, в частности при следующих состояниях:
Имеется ряд противопоказаний к использованию препарата:
Также нежелательно использовать Мексидол при значимых нарушениях функции печени.
Мексидол в таблетках принимает внутрь, независимо от приема пищи. Дозы составляют 1-2 таблетки (125-250 мг) трижды в день. Максимальная дозировка 6 таблеток (или 0,8 грамма). Курс лечения равен 1-2 месяцам. Повторные курсы возможны 2-3 раза в год.
При алкогольной абстиненции и отравлении антипсихотиками курс лечения может быть равен 7-10 дням.
Побочные эффекты при приеме Мексидола в таблетках достаточно редки. Иногда отмечается индивидуальная плохая переносимость в виде тошноты и иных диспептических жалоб. Также, как и на любой препарат, на Мексидол возможны реакции гиперчувствительности.
Передозировка
Мексидол в таблетках безопасен для использования, случаи передозировки крайне редки. При передозировке возможно развитие общей слабости или сонливости.
При приеме Мексидола в таблетках, следует помнить об особых указаниях:
Мексидол в таблетках должен храниться в темном сухом месте при температурах не выше 24-25 градусов по Цельсию. Срок хранения не должен превышать 3 года.
Мексидол в таблетках является оригинальным лекарственным средством. Дженерическими препаратами, действующее вещество которых также этилметилгидроксипиридиносукцинат, являются такие лекарственные средства, как , Мексифин, Мексикор, Метостабил, а также некоторые другие препараты, не получившие широко распространения на рынке.
Мексидол в таблетках отпускается из аптек по рецепту (назначению) врача. Встречается практически во всех аптеках. Средние цены варьируют в не широких пределах в силу различных факторов и составляют:
Цены указаны приблизительные. Анализ рынка лекарственных препаратов на 2019 год пока не проводился.
Не занимайтесь самолечением во избежание трагических последствий. Перед использованием Мексидола в таблетках обратитесь к лечащему врачу!
Мексидол – это оригинальный препарат российского производства.
Мексидол производит существенныйантиалкогольный эффект, обладает геропротекторным (корригирует процессы, свойственные старению организма) и антиатерогенным (препятствует возникновению патологических изменений в сосудах и аорте) действием .
Однако, как всякое химическое лекарственное средство, Мексидол проявляет побочные действия на организм и имеет противопоказания к его применению.
Какие же побочные действия на организм проявляет Мексидол?
К счастью, сам препарат отличается низкой токсичностью; побочных эффектов от его применения мало. Эксперименты на животных показали, что даже при использовании максимально допустимых терапевтических доз Мексидола, не наступает каких-либо существенных побочных эффектов.
В лечении очень важно, чтобы медикамент не оказывал отрицательного влияния на печень. И таким свойством обладает Мексидол. Более того, препарат обладает гепатопротекторным действием (защищает печень) .
Может, Мексидол меняет частоту сердечных ритмов, электрокардиограмму, артериальное давление (АД), гемодинамику? Ответ отрицательный!
Опыты на животных показали, что Мексидол не оказывает также никакого влияния на уринацию, саливацию и дефекацию, на дыхание и состав крови.
Т.А. Воронина в статье «Мексидол: основные эффекты…» (Москва, 2005) пишет, что в опытах на животных отрицательные стороны Мексидола проявляются следующим образом: Мексидол угнетает двигательную активность и расстраивает координацию движений. Причем эти явления проявляются далеко не у всех подопытных животных и только при использовании высоких доз Мексидола (свыше трехсот мг/кг) при внутрибрюшинном введении препарата и при введении Мексидола внутрь в дозах, превышающих четыреста мг/ кг.
Важным является тот факт, что при длительном лечении Мексидолом (от двух до трех месяцев) эффект от препарата не снижается и, в то же время, никакие нежелательные проявления не наблюдаются.
Кроме того, после длительного лечения Мексидолом не появляется синдром отмены !
Мексидол обладает выраженным терапевтическим эффектом. О лекарственном средстве Мексидол, о его дозировках при тех или иных заболеваниях можно прочесть в статье
Мексидол – низкотоксичный медикамент, поэтому случаи передозировки (при соблюдении инструкции) маловероятны.
Допустимые побочные эффекты в виде нарушения сна (сонливость или бессонница) проходят быстро: в течение суток.
В отдельных случаях при внутривенном струйном введении Мексидола могут появиться
сухость слизистой рта, металлический привкус, першение в горле… Отменять лечение Мексидолом в подобных случаях не требуется. Постепенно негативные эффекты ослабевают. Вводить препарат рекомендуется медленнее.
Изредка бывают и другие побочные эффекты:
тошнота, аллергические реакции, изжога, повышенное газообразование…
При терапии Мексидолом очень осторожным следует быть тому, кто болен бронхиальной астмой и при этом страдает повышенной чувствительностью к сульфитам.
Больным с высоким / низким АД назначать Мексидол следует с осторожностью.
Имеются у Мексидола противопоказания, но их немного.
Это гиперчувствительность к составляющим Мексидола, острое нарушение функций почек и печени.
Причем следует отметить:
печень не имеет болевых рецепторов (иногда болит оболочка печени, но чаще прилежащие органы). Это к вопросу, который иногда задают читатели в своих письмах (может ли болеть печень из-за лекарственного средства — из-за Мексидола в частности). Мексидол обладает гепатозащитными свойствами.
Надо отметить следующее:
строго контролируемых опытов использования Мексидола у беременных и при лактации, а также у детей не проводилось.
Поэтому лечение Мексидолом беременных и женщин, кормящих детей грудью
, противопоказано.
Лечение детей Мексидолом
Нередко читатели в своих письмах задают нам вопрос: «Как помочь ребенку, если он съел таблетки Мексидола?».
Во — первых, ответим банально: сделайте все, чтобы этого не произошло,т.е. прячьте лекарства от детей — и чем дальше/выше, тем лучше!
Во-вторых, общие правила при отравлении лекарствами :
1. Дать выпить воды комнатной температуры побольше (не давать ребенку минеральную воду, а дать любую жидкость без углекислоты).
2. Наклонить верхнюю часть туловища ребенка и надавить на корень языка (постараться вызвать рвоту).
3. Дать ребенку активированный уголь (должен быть в любой семье!).
Все эти манипуляции вы проделываете до приезда «Скорой», которую вы вызываете сразу же по факту обнаружения съеденных ребенком таблеток. Упаковку из-под лекарства следует взять с собой в больницу.
Ни в коем случае не поите ребенка молоком, касторовым маслом, солевым раствором (ничего не давайте, кроме того, о чем написано выше).
Действующим веществом Мексидола
является этилметилгидроксипиридина сукцинат
(2-этил-6-метил-3-оксипиридина сукцинат). Выпускается инъекционный раствор (50г/л) или таблетки, содержащие 125 мг действующего вещества. Это отечественный лекарственный препарат, относится к числу препаратов-антиоксидантов
нового поколения. В качестве вспомогательных веществ в раствор для инъекций Мексидол входит метабисульфит натрия (1 г) и инъекционная вода (до 1 л).
В составе таблеток вспомогательными веществами являются стеарат магния, натрия карбоксиметилцеллюлоза (иначе – кармеллоза), лактозы моногидрат, а также компоненты, из которых состоит оболочка таблетки – это тальк, макрогол, поливиниловый спирт и диоксид титана.
Раствор для инъекций Мексидол выпускается в ампулах прозрачного или тёмного стекла, имеющих точку надлома объёмом 2 мл, которые упакованы в ячейковую контурную пачку по 5 штук, и коробки по 5 или 10 ампул.
Мексидол усиливает эффект от применения транквилизаторов , нейролептиков и антидепрессантов , а также веществ со снотворным и противосудорожным действием. Это позволяет уменьшить их дозы и снять большинство побочных эффектов.
Мексидол применяется как антиоксидантный препарат. Неврология:
В стоматологии Мексидол применяют местно в виде аппликаций и полосканий 5% инъекционным раствором полости рта и пародонтального кармана. Выполняют процедуру 2-3 раза в день, до ожидаемого терапевтического эффекта.
Применение инъекционного раствора – в соответствующем разделе.
Применяется для внутривенных инъекций, капельным или струйным введением. Растворитель – инъекционная вода. Струйное введение – 5-7 минут, а капельное – по 60 капель в минуту. Подбор дозы производится индивидуально.
В начале лечения применяют введение 0,05-0,1 г от 1 до 3 раз в сутки, после дозу медленно увеличивают. Максимально в сутки можно принимать не больше 0,8 г.
У возрастных пациентов для лечения слабоумия применяют внутримышечные инъекции по 0,1-0,3 г в сутки.
Зубная паста Мексидол выпускается в нескольких разновидностях:
Это не только гигиенические средства. Линейка средств Мексидол по гигиене ротовой полости имеет выраженное лечебное действие при наличии гингивита , стоматита , пародонтита, кариеса.
Зубная паста MEXIDOL dent Professional White предназначена для отбеливания зубов. Подходит пациентам с чувствительными зубами.Очистка зубов от налёта происходит при помощи папаина. Содержит гидроксиапатит и цитрат кальция, которые хорошо проникают внутрь зубной эмали после снятия налёта. Мексидол, входящий в состав пасты, снимает воспаление ротовой полости и десен, устраняет кровоточивость.
Средство не оказывает негативного действия на печень, не влияет на артериальное давление , гемодинамику, дыхательный ритм, состав крови и частоту сердечных сокращений.
Побочные эффекты были выявлены у отдельных животных, и выражались в снижении двигательной активности и сбоях в координации движений. Наблюдались эти эффекты при введении больших доз (300 мг/кг препарата), а также при введении лекарства в брюшину в дозах свыше 400 мк/кг.
У людей при большой передозировке наблюдается тошнота , сонливость, сухость слизистых рта , которые проходят самостоятельно. При индивидуальной гиперчувствительности к компонентам лекарства могут наблюдаться аллергические реакции.
Достоверных исследований по использованию мексидола у беременных не проводилось. В некоторых инструкциях указано, что при беременности он противопоказан.Местное применение в стоматологической практике проходит без осложнений.
Оба препарата дополняют друг друга и часто применяются совместно при лечении проблем мозгового кровообращения. Нежелательно смешивать эти препараты в одну капельницу, лучше вводить раздельно.
Милдронат (триметилгидразиния пропионат) - сосудорасширяющее средство, улучшает снабжение тканей кислородом, повышает гуморальный и тканевый иммунитет, снижает артериальное давление, применяется при лечении ишемической болезни . Может назначаться совместно с Мексидолом при абстинентном синдроме, нарушениях кровоснабжения головного мозга, так как препараты дополняют друг друга.
