Метилдопа беременным. Форма выпуска, состав и упаковка

Допегит при беременности назначается в целях борьбы с повышенным давлением, а так же для снятия сопутствующих этому симптомам. Его эффективность была доказана неоднократно, а риск негативного влияния на плод практически равен нулю. Однако препарат все же является лекарственным средством, поэтому применять его можно только по назначению врача.

Допегит и беременность: особенности взаимодействия

Проблема высокого артериального давления волнует большинство будущих мамочек. Особенно она обостряется ближе к середине срока. В это время подросший плод серьезно нарушает привычную работу всего организма и кровоснабжение, в том числе.

При повышении давления у женщины отмечается общее ухудшение состояния, головокружения, тошнота, иногда рвота. Все эти состояния неблагоприятны для будущего ребенка и могут помешать ему нормально развиваться.

Игнорировать проблему повышенного давления при беременности и тем более отказываться от медикаментозного лечения строго запрещено. Так как это может серьезно навредить маленькому организму.

Все время, находясь в утробе матери, малыш получает питательные вещества через кровь. Если кровоток будет нарушен, то кроме них, в его организм перестанет поступать необходимое количество кислорода. Данное явление чревато развитием гипоксии, которая имеет довольно печальные последствия.

Препарат быстро нормализует состояние женщины. Он способен с легкостью преодолевать плацентарный барьер, но опасности в этом нет. Вредного воздействия на малыша он не окажет. Самое главное правило, чтобы таблетки не пошли во вред, это соблюдение рекомендаций по приему препарата.

Особенности препарата

Главный действующий компонент метилдопа оказывает комплексное действие, которое заключается в уменьшении артериального давления и снятии сопровождающих его симптомов.

Основными показаниями для назначения являются:

  • повышение давления;
  • головокружения;
  • поздний токсикоз;
  • головные боли;
  • тошнота.

Более того, препарат окажет успокаивающее действие, которое обеспечит расслабление и облегчение женщины в эмоциональном плане.

Как правильно принимать

Прием разрешается начинать только после 20 недели беременности. С этого момента средство уже не сможет нанести вреда для малыша, если будут соблюдены все меры предосторожности. Дозировка устанавливается строго лечащим врачом.

Максимальное количество таблеток в сутки не должно превышать 8 шт.

Таблетки нужно запивать достаточным количеством чистой воды. Нужный эффект будет достигнут при приеме препарата как до, так и после еды. После того, как состояние пациентки стабилизируется, доктор разрешит постепенно снижать дозировку, чтобы вскоре полностью отказаться от препарата.

Особенности влияния на организм

В большинстве случаев Допегит оказывает мягкое действие, расширяя сосуды. Он постепенно улучшает самочувствие беременной, и долго держит эффект. Хотя нередко после приема первой таблетки может отмечаться легкое недомогание, головокружение. Это состояние вскоре проходит, но для безопасности женщины и ее будущего ребенка после приема лучше находиться в горизонтальном положении.

Инструкция по применению указывает на довольно сильный седативный эффект препарата, что лишний раз убеждает употреблять таблетки в домашних условиях. У беременной отмечается сонливость, снижается скорость реакции.

Серьезные нарушения дозировки чреваты для женщины проявлением побочных эффектов. Их сила и опасность полностью зависит от степени нарушения правил приема и индивидуальных особенностей женщины.

Лекарственное средство способно негативно отразиться на многих органах системах, если принять слишком большое количество:

  1. Пищеварительная система. Развитие колита, панкреатита, расстройство стула.
  2. Сердечно-сосудистая. Сбои в кровоснабжении мозга, миокардит, стенокардия.
  3. Печень и почки. Возможны признаки желтухи, увеличение отеков.
  4. Суставы. Появление болевых ощущений, миалгии.
  5. Психика. Приступы страха паники, галлюцинации.
  6. Кожные покровы. Диагностируются волчанка, экзема, крапивница.
  7. Эндокринная система. Гормональное нарушение, которое может изменить работу всего организма.
  8. Дыхание. Сбои в работе дыхательной системы, одышка.

Перечисленные симптомы появляются крайне редко и только при неправильном приеме препарата. Если у беременной отметиться ухудшение состояния после Допегита или даст о себе знать хотя бы один из вышеперечисленных симптомов, необходимо срочно обратиться за квалифицированной помощью.

Когда стоит отказать от приема Допегита

При кажущейся безопасности лекарственное средство для борьбы с повышенным давлением могут применять не все женщины в интересном положении. Существует перечень заболеваний, при которых придется подыскивать средство против гипертензии среди других вариантов.

Препарат имеет накопительное действие, поэтому в некоторых случаях он может стать настоящим ядом для организма женщины и ребенка.

  • анемия;
  • почечная недостаточность;
  • цирроз;
  • гепатит;
  • инфаркт миокарда в острой стадии.

Также он запрещен при наличии аллергических реакций на любой компонент, входящий в состав средства. Строгим запретом является первый триместр беременности, так как действие активного вещества Допегита окажет негативное действие на формирование плода.

В заключение хотелось бы добавить, что Допегит успешно борется с гипертензией у женщин и мужчин уже более 50 лет. При этом его безопасность позволила применять таблетки даже такой незащищенной категории населения, как беременные. Безопасность препарата может быть гарантирована только в том случае, если женщина ведет прием по строгим указаниям специалистов.

Повышенное артериальное давление вызывает целый ряд неприятных симптомов - тошноту, головные боли и даже рвоту. Во время беременности такое состояние доставляет женщине еще больше переживаний, ведь она волнуется, что изменение давления может повлиять не только на ее здоровье, но и на самочувствие и безопасность ребенка. К счастью, современная медицина имеет опыт применения многих препаратов, способных понизить кровяное давление, не причинив вреда плоду. Помните, что беременность - это не то время, когда можно самостоятельно экспериментировать с лекарственными средствами, назначать которые должен только врач в индивидуальном порядке. В двух случаях из трех при повышенном артериальном давлении будущим мамам назначается Допегит.

Инструкция по применению

Допегит пользуется широкой популярностью среди врачей всего мира. Он начал применяться еще в шестидесятые годы прошлого столетия, а именно в акушерстве и гинекологии его используют, начиная с 70-х - 80-х годов ХХ века.

Данное медицинское средство относится к группе антигипертензивных препаратов. Снижение давления обеспечивается содержанием в нем активного вещества - метилдола, который является синтетическим стимулятором центральных альфа-2 - адренорецепторов. Помимо метилдола, в состав Допегита также входят и вспомогательные компоненты - тальк, ацетилцеллюлоза, стеарат магния и стеариновая кислота. Выпускается лекарство только в таблетках и способно быстро привести кровяное давление в норму. Улучшение самочувствия наступает через 4-6 часов после приема таблеток, а сохраняется данный эффект на протяжении суток. При длительном курсе приема препарата максимальное снижение давления достигается на 2 или 3 сутки. После окончания приема Допегита показатели артериального давления возвращаются к исходному значению в течение одного-двух дней. Кроме понижения давления, Допегит оказывает благотворное действие и на работу сердечной мышцы беременной женщины. Он снижает количество сокращений сердца и объем перегоняемой сердцем крови. 1/2 лекарственного средства всасывается в кровь непосредственно из пищеварительной системы. Метилдопа связывается с плазмой крови всего на 20%. Вещество способно проникать через плацентарный барьер, а также содержится в грудном молоке.

Две трети препарата выводится с мочой в неизменном виде, остальная часть выводится через кишечник. Полностью выводится из организма активное вещество через 36 часов после приема.

Как действует препарат на организм

Механизм воздействия на организм Допегита состоит в следующем:

  1. Снижает общее периферическое сопротивление кровеносных сосудов, а также активность ренина, выравнивая артериальное давление.
  2. Замещает биологически активное вещество допамин, повышающее артериальное давление.
  3. Уменьшает тонус нервной системы.
  4. Оказывает незначительное успокаивающее действие.

Показания к применению

Допегит назначается беременным женщинам в следующих случаях:

  • необходимо улучшить общее самочувствие;
  • необходимо прекратить развитие уже имеющихся сердечно-сосудистых заболеваний и предотвратить их осложнения и развитие гестоза;
  • для обеспечения всех необходимых условий для полноценного развития плода;
  • для снижения артериального давления.

С учетом того, что Допегит обладает мягко выраженным воздействием на организм, часто его дополняют и другими медикаментозными средствами.

Как принимать

Максимальная суточная доза принимаемого препарата ни в коем случае не должна превышать 1 грамм.

Если женщина принимает Допегит в составе комплексной терапии, в которую входят лекарства схожего действия, то количество Допегита необходимо снизить до 500мг в сутки. Если при применении препарата наблюдается стойкое улучшение состояния, то постепенно нужно уменьшать дозировку. Резко бросать прием Допегита не рекомендуется, так как это может привести к скачкам артериального давления. Принимать таблетки нужно перед или после еды, запивая достаточным количеством чистой питьевой воды.

При приеме препарата могут наблюдаться побочные эффекты:

  • вялость, заторможенность реакций;
  • сонливость.

Такие симптомы встречаются редко и продолжаются на протяжении первых дней приема Допегита. После того, как организм привыкает к действию препарата, его седативное влияние снижается и проходит совсем.

Также крайне редко бывают другие нежелательные побочные эффекты:

  • со стороны сердечно-сосудистой системы: усиление стенокардии, миокардит, перикардит, сердечная недостаточность, периферические отеки и увеличение массы тела, вызванная отечностью;
  • со стороны центральной нервной системы: периферический паралич лицевого нерва, понижение интеллектуальных возможностей, недостаточность мозгового кровообращения, различные психические расстройства (кошмарные сновидения, депрессия, легкий психоз), повышенная утомляемость, снижение либидо;
  • со стороны дыхательной системы: заложенность носа;
  • со стороны пищеварительной системы: , колит, тошнота, окрашивание языка, панкреатит, вздутие живота, колит, желтуха;
  • со стороны кожных покровов: экзема или сыпь;
  • со стороны костно-мышечной системы: легкая суставная боль, миалгия;
  • со стороны эндокринной системы: гиперпролактинемия, гинекомастия, аменорея, галакторея;
  • со стороны иммунной системы: васкулит, медикаментозная лихорадка, волчаночный синдром.

Допегит - достаточно сильный препарат, поэтому для его применения существует ряд противопоказаний:

  • гепатит в острой форме и цирроз печени;
  • заболевания печени, наблюдаемые раньше;
  • депрессия;
  • острый инфаркт миокарда;
  • феохромоцитома;
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата;
  • возраст до 3 лет;
  • совместная терапия ингибиторами МАО.

При почечной недостаточности препарат назначают с осторожностью, адекватно скорректировав дозировку.

Опасен ли прием при беременности

Производители препарата утверждают, что он не оказывает тератогенного воздействия на плод. Результаты клинических исследований свидетельствуют о том, что применение Допегита во втором и третьем триместрах не повлекли никаких негативных последствий для ребенка.

Полноценных исследований в третьем триместре не проводилось, поэтому врачи рекомендуют принимать его в этот период только при острой необходимости.

Наблюдение за детьми, рожденными от матерей, принимавших Допегит, начиная с 26 недели, показало, что нежелательных последствий для их здоровья после приема препарата не выявлено. Кроме того, состояние плода было лучше у тех женщин, которые принимали Допегит в третьем триместре беременности, чем у тех, кто его не принимал при наличии показаний.

Так как Допегит отлично переносится женщинами во время беременности, многие врачи считают его идеальным средством для снижения артериального давления в этот период, которое можно принимать длительный срок. Лекарство не оказывает отрицательного влияния на работу почек, не ухудшает маточно-плацентарное кровообращение. Однако его прием должен проходить под строгим контролем состояния крови беременной и наблюдением врача. При соблюдении правильной дозировки Допегит можно принимать на любом сроке беременности.

Когда необходимо комбинировать Допегит с другими препаратами?

В том случае, если Допегит до конца не снижает давление, его могут назначить вместе с Реополикглюкином, Гепарином и другими лекарственными препаратами для снижения высокого давления.

Допегит в сравнении с другими гипотензивными препаратами является более безопасным для малыша. Беременная нормально переносит лекарственное средство, оно имеет длительное и мягкое действие, поэтому его можно использовать постоянно. После приема необходимо для контроля сдавать анализ крови, чтобы узнать, не повлиял ли Допегит на печень беременной женщины.

Правила приема Допегита для беременных

Опытные врачи говорят о том, что лучше всего сначала снижать давление безопасными средствами, которые не навредят. Допегит будущим мамам можно принимать только под контролем врача. Лучше всего избежать этой серьезной терапии. Для того чтобы предотвратить высокое давление, необходимо устранить основную провоцирующую причину:

  • Откажитесь от продуктов, в составе которых кофеин: от крепкого кофе и чая, черного шоколада.
  • Как можно больше гуляйте на свежем воздухе.
  • Ходите спокойно, никуда не спешите.
  • Выполняйте дыхательную гимнастику, которая поможет расслабиться, снять стресс.
  • Ознакомьтесь с йогой, .

Действие Допегита на организм беременной

  • Помогает снизить сосудистое сопротивление, таким образом артериальное давление выравнивается.
  • Является заместительным биологически активным веществом Допамина, который повышает артериальное давление.
  • Успокаивает центральную нервную систему.
  • Значительно уменьшает тонус ЦНС.

Когда обязательно нужно принимать Допегит беременной?

  • Для улучшения самочувствия.
  • Если нужно остановить прогрессирование сердечно-сосудистого заболевания, предотвратить дальнейшее осложнение гестоза.
  • Когда необходимо обеспечить необходимые условия для развития плода.
  • Для снижения артериального давления.

Побочные эффекты Допегита

Важно учитывать, что препарат имеет большое количество разных побочных эффектов:

  • Проблемы с сердечной-сосудистой системой: усугубляется миокардит, стенокардия, перикардит. Также наблюдается большое количество периферических отеков, беременная набирает лишний вес.
  • Проблемы с центральной нервной системой: паралич лица, снижение интеллекта, недостаток кровообращения в мозге, психическое расстройство, сильная головная боль, отсутствие либидо.
  • Проблемы с дыхательной системой – постоянно закладывает нос.
  • Расстройство пищеварительное системы – диарея, колит, рвота, желтуха, запоры, панкреатит, сильно вздувается живот.
  • Проблемы с кожей: сыпь, экзема.
  • Ломит суставы, наблюдается миалгия.
  • , гинекоматия, аменорея.

Противопоказания Допегита для беременных

Обратите внимание, что Допегит относится к сильнодействующему препарату, поэтому применять его нужно крайне осторожно. Учитывайте такие противопоказания:

  • Цирроз печени, острая форма гепатита.
  • Депрессивное состояние.
  • Инфаркт.
  • Анемия.
  • Феохромоцитома.
  • Повышенная чувствительность к разным компонентам препарата.

Запрещено совмещать препарат с ингибиторами. Также осторожно назначают препарат беременной при проблемах с почками.

Может ли навредить Допегит будущему ребенку?

Ряд проведенных исследований показал, что Допегит не приводит к разным патологиям плода. Если есть показания, его необходимо принимать во втором и третьем триместре беременности. Клинические исследования показали, что женщины, которые при высоком давлении принимали Допегит, рождали здоровых детей. А вот те, которые отказывались от приема Допегит имели серьезные проблемы, поэтому важно слушаться своего лечащего врача.

Таким образом, высокое давление является серьезной проблемой во время беременности. От него страдает не только женщина, но и будущий малыш. Для облегчения состояния, одним из вариантов является Допегит. Принимать его можно только по строгим показаниям, не превышая дозировки, учитывая все побочные эффекты.

Одним из недомоганий, с которыми часто сталкиваются беременные женщины, является повышенное давление. Этот симптом является тревожным сигналом не только об ухудшении состояния будущей матери, но и несет высокие риски для будущего малыша. При стойком повышении артериального давления, т.е. артериальной гипертензии, чаще всего назначают препарат под названием Допегит, который, согласно инструкции по применению, является совершенно безопасным для ребенка.

Зачем принимать Допегит во время беременности

Независимо от того, по какой именно причине у беременной женщины повышается давление, оно сопровождается и другими сопутствующими симптомами: тошнотой, головокружением, болью, спутанным сознанием и общим ухудшением состояния. Все эти факторы в совокупности приводят к резкому сужению сосудов, в результате чего они хуже проводят кровь и, соответственно, кислород. Как результат – плод испытывает гипоксию и не получает необходимые для нормального развития полезные вещества. Если вовремя не стабилизировать состояние беременной, то это может привести к гестозу или тяжелому гипертоническому кризу. В связи с этим возникает вопрос: можно ли принимать Допегит при беременности?

Препарат Допегит известен в медицинской практике довольно давно и применяется в акушерстве уже на протяжении пятидесяти лет. По результатам проводимых исследований, Допегит не представляет опасности для женщины в период беременности и для будущего ребенка.

Допегит при беременности согласно инструкции по применению способен преодолеть плацентарную преграду и задержаться в молоке, поэтому лечение этим препаратом производится под строгим контролем специалистов.

Согласно проведенным исследованиям, дети, рожденные женщинами, которые проходили терапию Допегитом в период вынашивания, после рождения чувствовали себя лучше, чем дети тех женщин, которые пренебрегли лечением. У последних были отмечены неврологические нарушения, спровоцированные длительной гипоксией.

Как действует Допегит

Главное действующее вещество, которое входит в состав Допегита, называется метилдопа и оказывает стимулирующее воздействие на определенные рецепторы нейронов стволовой области головного мозга.

Наблюдать максимальный эффект действия таблеток от давления Допегит при беременности можно после 5-6 часов после непосредственного приема лекарственного средства. При этом длится он в течение 12-24 часов.

При беременности таблетки Допегита проявляют себя следующим образом:

  • Способствуют выработке особого гормона, который стабилизирует диастолическую функцию;
  • Попав в кровоток, таблетки достигают нервных окончаний и частично замещают там вещество, отвечающее за поднятие уровня давления. Из-за возникающей реакции показатели артериального давления снижаются;
  • Подавляют выработку фермента, который отвечает за синтез серотонина, норадреналина и допамина, которые способствуют повышению давления;
  • Снижают частоту сердечного ритма;
  • Оказывают небольшое седативное действие;
  • Не угнетают мочевыделительную систему, но только при приеме в рекомендованных дозах.

При этом единственным показанием для принятия таблеток Допегита является именно повышенное давление. Своевременные меры позволят улучшить самочувствие беременной женщины и восстановят благоприятные условия для нормального и здорового развития плода.

Как принимать Допегит при беременности

Допегит – это антигипертензивный препарат, который очень часто назначается женщинам, находящимся в положении. Его популярность обусловлена минимальным количеством противопоказаний и отсутствием токсического воздействия на ребенка.

Допегит назначается только после комплексного обследования женщины в положении. По результатам анализом назначается суточная доза средства и обозначается длительность лечения. Начинают прием Допегита с одной таблетки, а впоследствии доза поднимается до полной нормализации состояния. Пьют их до или после еды и принимают не разово, а курсами.

Максимальная суточная доза составляет 2 г. После того, как показатели давления нормализуются, дозировку необходимо снизить и делать это постепенно. В конечном счете нужно довести прием препарата до одной таблетки в 2-3 дня.

Прекращение приема препарата во втором триместре может существенно ухудшить состояние женщины в дальнейшем.

Для того, чтобы достичь максимальной эффективности препарата, необходимо соблюдать некоторые правила его применения:

  1. Средство принимается за полчаса до или через полчаса после еды;
  2. Общая суточная доза препарата разделяется на 2-4 приема;
  3. Препарат можно использовать в течение длительного промежутка времени, иногда до самых родов. Однако после трехмесячного непрерывного лечения часто развивается эффект привыкания. В таком случае потребуется назначение дополнительных лекарственных средств.

Как правило, Допегит назначается после 20 недели беременности, так как влияние препарата на плод в первом триместре беременности до конца еще не изучено. Однако существует такое понятие как «хроническая гипертония», при котором повышенное давление мучает женщину еще до беременности. В таком случае прием специальных препаратов показан с первых дней гестации и наиболее безопасными таблетками являются именно Допегит.

В первые сутки после приема Допегита многие женщины в положении жалуются на некоторые головные боли, сонливость и головокружения, однако после нормализации состояния все эти симптомы пропадают.

Противопоказания для приема Допегита

К сожалению, не существует лекарственных средств, которые подходят совершенно всем. У некоторых людей, а особенно женщин, находящихся в положении, могут возникать побочные реакции на прием даже самых безопасных медицинских препаратов. Прием Допегита необходима остановить, если наблюдается один из следующих симптомов:

  • Нарушения в работе печени;
  • Депрессивные состояния;
  • Гемолитическая анемия;
  • Высокая чувствительность к составляющим препарата;
  • Прием ингибиторов МАО.

Важно помнить, что Допегит плохо сочетается со многими другими лекарственными средствами. Например, одновременный прием этих таблеток вместе с препаратами железа снижает эффективность обоих средств. Нельзя одновременно применять Допегит также вместе с противовоспалительными и седативными средствами.

Нарушение дозировки также приводит к побочным эффектам приема препарата. Среди них самыми распространенными являются:

  • Боль в суставах;
  • Повышение веса тела;
  • Пониженное давление;
  • Снижение либидо;
  • Нарушения стула, вздутие живота, панкреатит;
  • Стенокардия, миокардит;
  • Кожные высыпания;
  • Васкулит, лихорадка;
  • Постоянная слабость.

При невозможности проводить лечение при помощи Допегита его можно заменить на другие препараты с аналогичным действием. Наиболее распространенными аналогами Допегита являются Клонидин, Нифедипин, Экибар и Альдомет 250.

Повышенное давлениетревожный признак. Не стоит экспериментировать и принимать какие-либо лекарственные средства самостоятельно. Не стоит также заниматься самолечением при помощи народных методов.

Самое первое, что необходимо сделать беременной женщине при регулярном повышении давления – это обратиться за помощью к врачу. Только квалифицированный специалист, проведя комплексное обследование, сможет подобрать по-настоящему эффективный и безопасный препарат.

Catad_pgroup Гипотензивные центрального действия

Допегит - официальная* инструкция по применению

*зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер:

П N012744/01

Торговое название:

Международное непатентованное название:

метилдопа

Лекарственная форма:

таблетки

Состав:

1 таблетка содержит: действующее вещество: метилдопы сесквигидрат 282 мг (соответствует 250 мг метилдопы); вспомогательные вещества: этилцеллюлоза 8,8 мг, магния стеарат 1 мг, крахмал кукурузный 45,7 мг, стеариновая кислота 3 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 3,5 мг, тальк 6 мг.

Описание: белые или серовато-белые, круглые плоские таблетки с фаской, с гравировкой DOPEGYT на одной стороне таблетки, без или почти без запаха.

Фармакотерапевтическая группа:

Стимулятор центральных альфа 2 -адренорецепторов. Гипотензивное средство.

КОД ATX: С02АВ02

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамика:
Метилдопа - гипотензивное средство с центральным механизмом действия. При попадании в центральную нервную систему препарат оказывает антигипертензивное действие посредством своего метаболита (альфа-метилнорадреналина) через несколько механизмов:
- снижение симпатического тонуса путем стимуляции центральных тормозных пресинаптических альфа 2 -адренорецепторов;
- замещение эндогенного допамина в дофаминергических нервных окончаниях (при этом метилдопа выступает в качестве ложного нейромедиатора);
- снижение активности ренина в плазме крови и уменьшение общего периферического сосудистого сопротивления;
- подавление синтеза норадреналина, уменьшение концентрации допамина, серотонина, норадреналина и адреналина в тканях за счет угнетения активности фермента ДОФА-декарбоксилазы.
Метилдопа не оказывает непосредственного влияния на работу сердца, не уменьшает сердечный выброс, не вызывает рефлекторную тахикардию, а также не снижает скорость клубочковой фильтрации, почечный кровоток и фильтрационную фракцию. В некоторых случаях метилдопа может уменьшить частоту сердечных сокращений. Препарат эффективно снижает уровень артериального давления как в положении стоя, так и в положении лежа. Метилдопа редко вызывает постуральную гипотензию.
После приема разовой пероральной дозы максимальный эффект метилдопа развивается в течение 4–6 ч и продолжается приблизительно 12–24 ч. При многократном применении препарата максимальное снижение артериального давления достигается на 2–3 сутки. После прекращения терапии уровень артериального давления возвращается к исходным значениям в течение 1–2 дней.
Фармакокинетика
Всасывание метилдопы из желудочно-кишечного тракта составляет примерно 50 %. После приема внутрь биодоступность метилдопа составляет около 25 %. Максимальная концентрация препарата в плазме крови определяется через 2–3 ч.
Связь с белками плазмы крови менее 20 %.
Метаболизм действующего вещества происходит интенсивно. Метилдопа метаболизируется преимущественно в печени. Активный метаболит метилдопы-альфа-метилнорадреналин, образуется в адренергических нейронах центральной нервной системы. Также существуют некоторые другие производные метилдопы, которые выводятся из организма почками.
Приблизительно две трети всосавшейся метилдопы выводятся из организма почками в неизмененном виде, а также в форме сульфатных соединений. Остальная часть препарата выводится через кишечник (также в неизмененном состоянии). Выведение метилдопы имеет двухфазный характер. При сохранной функции почек период полувыведения препарата составляет 1,8 ± 0,2 ч. Действующее вещество полностью выводится из организма в течение 36 ч. Метилдопа удаляется из организма с помощью диализа.
Шестичасовой сеанс гемодиализа приводит к выведению приблизительно 60 % всосавшейся дозы, тогда как в результате 20–30-часового перитонеального диализа удаляется ориентировочно 22–39 % препарата.
Метилдопа проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.
Пациенты с нарушенной функцией почек
При нарушении функции почек выведение метилдопы замедляется пропорционально тяжести почечной недостаточности. При тяжелой почечной недостаточности (без гемодиализа) период полувыведения препарата увеличивается приблизительно в 10 раз.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Артериальная гипертензия.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Повышенная чувствительность к препарату, острый гепатит, цирроз печени, заболевания печени в анамнезе (на фоне приема метилдопы), сопутствующая терапия ингибиторами моноаминооксидазы (МАО), депрессия, гемолитическая анемия, острый инфаркт миокарда, феохромоцитома, детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы).

С ОСТОРОЖНОСТЬЮ
Почечная недостаточность (требуется коррекция дозы), пожилой возраст, диэнцефальный синдром, детский возраст (старше 3 лет).

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И В ПЕРИОД ЛАКТАЦИИ
Клинические исследования: после применения метилдопы во время второго и третьего триместров беременности не выявлено признаков повреждения плода или новорожденного. Поскольку не проведены адекватные, надлежащим образом контролируемые исследования в третьем триместре беременности, применять препарат рекомендуется только после тщательного сопоставления всех рисков и полезных эффектов.
Исследование детей, рожденных матерями, принимавшими метилдопу после 26-й недели беременности, не выявило нежелательных эффектов препарата. У беременных, принимавших препарат в третьем триместре, состояние плода было лучше, чем у женщин не принимающих препарат.
Метилдопа выделяется с грудным молоком, поэтому назначать препарат кормящим женщинам рекомендуется только после тщательного сопоставления риска и пользы.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Для приема внутрь. Терапия препаратом Допегит ® требует индивидуального подбора дозы. Препарат можно принимать как до, так и после еды.
Взрослые пациенты
Рекомендованная начальная доза препарата Допегит ® в первые 2 дня терапии составляет 250 мг 2–3 раза в сутки. Затем дозу можно постепенно увеличить или уменьшить (в зависимости от степени снижения артериального давления). Продолжительность интервалов между повышением и снижением дозы препарата Допегит ® должна составлять не менее 2 дней. Поскольку в течение 2–3 дней после начала терапии, а также при последующем увеличении дозы может наблюдаться побочное седативное влияние препарата, рекомендуется сначала увеличивать вечернюю дозу препарата.
Стандартная поддерживающая доза препарата Допегит ® составляет 500–2000 мг/сутки.
Эта доза делится на 2–4 приема. Максимальная суточная доза препарата не должна превышать 3000 мг. В случаях, когда на фоне приема препарата в дозе 2000 мг/сутки отмечается недостаточно эффективное снижение уровня артериального давления, рекомендуется комбинировать Допегит ® с другими антигипертензивными препаратами.
Спустя 2–3 месяца терапии, к метилдопе может выработаться толерантность. Эффективное снижение уровня артериального давления может быть достигнуто за счет увеличения дозы препарата или сопутствующего применения диуретиков.
Спустя 48 ч после прекращения терапии препаратом Допегит, артериальное давление обыкновенно возвращается к исходному уровню. «Эффект рикошета» при этом не наблюдается.
Препарат Допегит ® можно назначать пациентам, которые уже получают терапию другими антигипертензивными препаратами, при условии постепенной отмены этих препаратов. В таких случаях начальная доза препарата Допегит ® не должна превышать 500 мг в сутки. Увеличение дозы осуществляется по мере необходимости, с интервалами не менее 2 дней.
При применении препарата Допегит ® в дополнение к ранее назначенной антигипертензивной терапии, для того чтобы гарантировать плавный переход может потребоваться коррекция доз гипотензивных препаратов.
Пожилые пациенты
Пожилым пациентам препарат назначается в минимальной начальной дозе, которая не должна превышать 250 мг в сутки. При необходимости дозу можно постепенно увеличивать. Продолжительность интервалов между повышением дозы препарата составляет не менее 2 дней. Максимальная суточная доза препарата Допегит ® не должна превышать 2000 мг.
У пожилых пациентов чаще наблюдаются обмороки. Это может быть связано с повышенной восприимчивостью к препарату и выраженным атеросклеротическим поражением сосудов. Развития обмороков можно избежать за счет снижения дозы препарата Допегит ® .
Дети старше 3 лет
Для детей начальная доза препарата составляет 10 мг/кг массы тела в сутки. Суточная доза делится на 2–4 приема. При необходимости дозу можно постепенно увеличивать, пока не будет достигнут желаемый эффект. Между повышением дозы препарата необходимо соблюдать интервал не менее 2 дней. Максимальная суточная доза препарата Допегит ® составляет 65 мг/кг массы тела в сутки, но не более 3 г/сутки.
Нарушения функции почек
Метилдопа выводится преимущественно почками, поэтому при лечении больных с нарушенной функцией почек дозу препарата Допегит ® необходимо снижать. При легкой почечной недостаточности (скорость клубочковой фильтрации - 60–89 мл/мин/1,73 м 2) интервал между приемами препарата рекомендуется увеличить до 8 ч, при почечной недостаточности средней тяжести - до 8–12 ч (скорость клубочковой фильтрации - 30–59 мл/мин/1,73 м 2), а при тяжелой почечной недостаточности - до 12–24 ч (скорость клубочковой фильтрации - <30 мл/мин/1,73 м 2).
Метилдопа удаляется из организма при диализе, поэтому рекомендуется использовать добавочную дозу препарата 250 мг для профилактики увеличения уровня артериального давления после сеанса гемодиализа.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
В начале терапии препаратом Допегит ® , а также при увеличении дозы препарата могут наблюдаться преходящие седативные эффекты, головная боль, общая слабость и повышенная утомляемость.
Классификация нежелательных реакций в зависимости от частоты встречаемости: очень часто(≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), отдельные случаи.
В каждой из указанных категорий нежелательные эффекты представлены в порядке убывания серьезности.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко: прогрессирование стенокардии, миокардит, перикардит; отдельные случаи: застойная сердечная недостаточность, длительная гиперчувствительность каротидного синуса, ортостатическая гипотензия (рекомендуется снижение дозы препарата), периферические отеки, увеличение массы тела, синусовая брадикардия.
Периферические теки и увеличение массы тела обыкновенно регрессируют на фоне терапии диуретиками. Если отеки нарастают или появляются признаки сердечной недостаточности, прием препарата следует прекратить.
Со стороны центральной нервной системы: очень редко: паркинсонизм; отдельные случаи: периферический паралич лицевого нерва (паралич Белла), снижение интеллекта, непроизвольная хореоатетотическая двигательная активность, симптомы недостаточности мозгового кровообращения (возможно, как следствие гипотензии), расстройства психики, (включая кошмарные сновидения, обыкновенно обратимые легкий психоз и депрессию), головная боль, седативный эффект (обыкновенно преходящий), общая слабость или повышенная утомляемость, головокружение, парестезии, снижение либидо.
Со стороны дыхательной системы: отдельные случаи: заложенность носа.
Со стороны пищеварительной системы: очень редко: панкреатит; отдельные случаи: колит, рвота, диарея, воспаление слюнных желез, боль или темное окрашивание языка, тошнота, запор, вздутие живота, метеоризм, сухость слизистой оболочки рта, гепатит, некротический гепатит; холестаз, желтуха.
Со стороны кожных покровов: отдельные случаи: токсический эпидермальный некролиз, экзема или сыпь, напоминающая лишай.
Со стороны опорно-двигательной системы: отдельные случаи: легкая боль в суставах с отеком или без него, миалгия.
Со стороны эндокринной системы: отдельные случаи: гиперпролактинемия, гинекомастия, галакторея, аменорея.
Со стороны иммунной системы: отдельные случаи: васкулит, волчаночный синдром, медикаментозная лихорадка, эозинофилия.
Лабораторные показатели: очень часто: положительная проба Кумбса; редко: гемолитическая анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения; отдельные случаи: угнетение функции костного мозга, положительные результаты тестов на антинуклеарные антитела, LE-клетки и ревматоидный фактор, повышение активности «печеночных» трансмиаз, повышенная концентрация мочевины в крови.
Прочее: отдельные случаи: импотенция, нарушения семяизвержения.

ПЕРЕДОЗИРОВКА
Симптомы: выраженное снижение АД, головокружение, выраженная сонливость, слабость, брадикардия, заторможенность, тремор, атония кишечника, запор, вздутие живота, метеоризм, диарея, тошнота, рвота.
Лечение: вскоре после передозировки - промывание желудка, стимуляция рвоты могут снизить количество всосавшегося препарата. Необходим контроль ЧСС, объема циркулирующей крови, водно-электролитного баланса, функции кишечника и почек, а также головного мозга. При необходимости можно вводить симпатомиметики (например, эпинефрин). Специфического антидота не существует.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ нельзя применять одновременно со следующими лекарственными средствами:

  • Ингибиторы МАО.
    Одновременное применение со следующими лекарственными средствами требует особой осторожности:
    Препараты, снижающие антигипертензивный эффект таблеток Допегит ® :
  • Симпатомиметики (усиливают прессорный эффект), трициклические антидепрессанты, фенотиазины (в то же время они могут обладать аддитивным антигипертензивным действием), препараты железа для приема внутрь (они могут снизить биодоступность метилдопы), нестероидные противовоспалительные препараты, эстрогенные препараты.
    Препараты, усиливающие антигипертензивный эффект Допегита ® :
  • другие гипотензивные средства, бета-адреноблокаторы (усиление гипотензивного эффекта), леводопа + карбидопа (возможно развитие ортостатической гипотензии, в этом случае, больные после приема препаратов должны находиться в горизонтальном положении в течении 1–2 часов), общие анестетики, анксиолитические лекарственные средства (транквилизаторы)
    Метилдопа и следующие препараты могут изменить эффекты друг друга:
  • литий (опасность усиления токсичности лития), леводопа (снижение антипаркинсонического эффекта и усиление нежелательного действия на ЦНС), этанол и другие препараты, угнетающие ЦНС (усилении депрессии), антикоагулянты (усиление антикоагулянтного эффекта, опасность кровотечения), бромокриптин (возможно нежелательное влияние на концентрацию пролактина), галоперидол (возможно нарушение когнитивных функций - дезориентация и спутанное состояние сознания). ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
    В редких случаях у пациентов, принимавших метилдопа, развивалась гемолитическая анемия. При появлении признаков анемии необходимо определить концентрацию гемоглобина и гематокрит. Если анемия подтверждается, следует дополнительно оценить степень гемолиза. В случае развития гемолитической анемии терапию препаратом Допегит ® необходимо прекратить. После прекращения терапии (с назначением кортикостероидов или без них) обыкновенно удается быстро достигнуть ремиссии. Тем не менее, в редких случаях наблюдались летальные исходы. Прием Допегит ® противопоказан пациентам с гемолитической анемией, развившейся на фоне терапии этим препаратом.
    У некоторых пациентов, длительное время принимающих препарат Допегит ® , определяется положительная проба Кумбса. Согласно сообщениям различных исследователей, распространенность этой реакции варьирует от 10 до 20 %.
    Положительная проба Кумбса редко наблюдается в течение первых шести месяцев терапии. Если это явление не развилось в течение первых 12 месяцев терапии, то в дальнейшем его выявление маловероятно. Распространенность положительной пробы Кумбса носит дозозависимый характер. Реже всего это явление наблюдается у пациентов, принимающих препарат в дозе 1000 мг/сутки или менее. Проба Кумбса, положительная на фоне приема метилдопа, становится отрицательной спустя несколько недель или месяцев после прекращения терапии препаратом.
    Перед началом лечения, а также на 6 и 12 месяце терапии рекомендуется выполнять общий анализ крови и прямую пробу Кумбса.
    Выявление положительной пробы Кумбса в прошлом или на фоне проводимой терапии само по себе не является противопоказанием к приему препарата Допегит ® . В случаях, когда положительная прямая проба Кумбса выявляется на фоне приема препарата, необходимо исключить наличие у больного гемолитической анемии и определить клиническую значимость этого явления.
    Сведения о предшествующих положительных результатах пробы Кумбса помогают при оценке крови на перекрестную совместимость перед трансфузией. Если при лечении пациента, принимающего препарат Допегит ® , возникает необходимость в проведении трансфузии, то перед переливанием крови необходимо выполнить как прямую, так и непрямую пробу Кумбса. При отсутствии гемолитической анемии обыкновенно положительной бывает только прямая проба Кумбса. Положительная прямая проба Кумбса не оказывает влияния на определение группы крови и результат пробы на перекрестную совместимость. Если непрямая проба Кумбса тоже положительна, то могут возникнуть трудности при оценке перекрестной совместимости. В таких случаях необходима консультация гематолога или трансфузиолога.
    В редких случаях на фоне терапии метилдопой наблюдалось развитие обратимой лейкопении и гранулоцитопении. После прекращения терапии количество гранулоцитов возвращалось к норме. Кроме того, у пациентов, принимавших метилдопу, регистрировались редкие случаи обратимой тромбоцитопении.
    У некоторых пациентов в течение первых трех недель терапии препаратом наблюдалась лихорадка, которая иногда сопровождалась эозинофилией или повышение активности «печеночных» трансмиаз. Кроме того, прием метилдопы может сопровождаться развитием желтухи. Желтуха обычно появляется в течение первых 2–3 месяцев терапии. В некоторых случаях на фоне желтухи подтверждался холестаз. Очень редко у пациентов развивался фатальный некротический гепатит. Биопсия печени, произведенная у нескольких пациентов с нарушениями функции этого органа, показала микроскопический фокальный некроз, характерный для лекарственной гиперчувствительности.
    Перед началом приема препарата Допегит ® , на 6 и 12 неделях лечения, а также в любое время при появлении необъяснимой лихорадки рекомендуется определять активность «печеночных» трансмиаз и общий анализ крови с лейкоформулой.
    При появлении лихорадки, желтухи или повышении активности «печеночных» трансмиаз, прием препарата Допегит ® необходимо сразу же прекратить. Если появление этих признаков связано с гиперчувствительностью к метилдопе, то после отмены препарата лихорадка исчезнет, а функциональные печеночные пробы возвратятся к нормальным значениям. Возобновлять прием препарата таким пациентам не рекомендуется.
    Пациентам с патологией печени в анамнезе терапию препаратом Допегит ® следует проводить с особой осторожностью.
    Пациентам, принимающим Допегит ® , может потребоваться снижение доз анестетиков.
    При развитии гипотонии во время проведения общей анастезии рекомендуется использовать терапию вазопрессорами. Адренергические рецепторы не теряют свою чувствительность на фоне терапии метилдопа.
    У некоторых пациентов, принимающих метилдопу, появляются периферические отеки и увеличивается масса тела. Эти побочные явления легко устранить с помощью диуретиков.
    При нарастании отеков и появлении симптомов сердечной недостаточности терапию препаратом Допегит ® необходимо прекратить.
    Поскольку метилдопа удаляется из организма при помощи диализа, после завершения сеанса может наблюдаться рост уровня артериального давления.
    У пациентов с двусторонним поражением сосудов головного мозга (цереброваскулярная болезнь) прием метилдопа может сопровождаться непроизвольными хореоатетотическими движениями. В таких случаях терапию препаратом необходимо прекратить.
    Препарат Допегит ® необходимо с большой осторожностью применять при лечении больных печеночной порфирией и их близких родственников.
    Терапия препаратом Допегит ® может оказывать влияние на результаты измерения концентрации мочевой кислоты (с применением фосфорно-вольфрамового реактива), креатинина (с помощью щелочного пикрата) и аспартатаминотрансферазы (колориметрическим методом) в сыворотке крови. О влиянии терапии метилдопы на спектрофотометрический анализ концентрации аспартатаминотрансферазы не сообщалось.
    На фоне терапии метилдопа могут быть получены ложноположительные результаты определения содержания катехоламинов в моче флуоресцентным методом, что осложняет диагностику феохромоцитомы. В то же время, метилдопа не оказывает влияния на оценку концентрации ванилилминдальной кислоты в моче.
    В редких случаях на воздухе моча пациентов, принимающих метилдопу, может темнеть.
    Этот эффект связан с разложением метилдопа и его метаболитов.
    Во время приема препарата Допегит ® не следует употреблять алкогольные напитки.
    Влияние на способность к вождению транспортных средств и управлению механизмами
    Терапия препаратом Допегит ® может сопровождаться седативными эффектами, которые обычно носят преходящий характер и развиваются в начале лечения или при повышении дозы препарата. При развитии таких эффектов пациентам не следует осуществлять деятельность, которая требует повышенного внимания, например, управлять транспортными средствами или механизмами. ФОРМА ВЫПУСКА
    Таблетки 250 мг. По 50 таблеток во флаконе коричневого стекла с медицинской ватой, укупоренным ПЭ крышкой. 1 флакон вместе с инструкцией по применению в картонной пачке. СРОК ГОДНОСТИ
    5 лет. Не использовать после истечения срока годности. УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
    При температуре от 15 до 25 °С.
    Хранить в недоступном для детей месте. УСЛОВИЯ ОТПУСКА
    По рецепту. ПРОИЗВОДИТЕЛЬ
    ЗАО Фармацевтический завод ЭГИС
    1106 Будапешт, ул. Керестури, 30-38 ВЕНГРИЯ Организация, принимающая претензии:
    Представительство ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС» (Венгрия) г. Москва 121108, г. Москва, ул. Ивана Франко, д. 8.