Применение Метоклопрамида во время кормления грудью возможно только после его прекращения.
Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter
* Инструкция по медицинскому применению к препарату Метоклопрамид опубликована в свободном переводе. ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ПЕРЕД ПРИМЕНЕНИЕМ НЕОБХОДИМО ПРОКОНСУЛЬТИРОВАТЬСЯ СО СПЕЦИАЛИСТОМ
Лекарственная форма" type="checkbox">
Раствор для инъекций 0,5 % 2 мл
1 мл раствора содержит
активное вещество: метоклопрамида гидрохлорид – 5 мг;
вспомогательные вещества: натрия хлорид, динатрия эдетат, натрия сульфит безводный (Е221), пропиленгликоль, 0,1 М кислота хлороводородная, вода для инъекций.
Прозрачная бесцветная жидкость.
Препараты для лечения функциональных расстройств ЖКТ. Стимуляторы моторики ЖКТ. Метоклопрамид.
Код АТХ А03F А01.
Фармакологические свойства" type="checkbox">
Фармакокинетика
Начало действия на желудочно-кишечный тракт отмечается через 1-3 минуты после внутривенного введения и через 10-15 минут после внутримышечного введения. С белками плазмы крови связывается 13-30 % препарата. Объем распределения – 3,5 л/кг. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, выделяется в грудное молоко. Метаболизируется в печени. Период полувыведения – 4-6 часов. Часть дозы (около 20 %) выводится в исходной форме, а остальное (около 80 %) после метаболических превращений печенью выводится почками в соединениях с глюкуроновой или серной кислотой.
Фармакодинамика
Метоклопрамид является центральным допаминовым антагонистом, который также оказывает периферическую холинергическую активность.
Отмечают два основных эффекта препарата: противорвотный и эффект ускорения опорожнения желудка и прохождения сквозь тонкую кишку.
Противорвотный эффект вызван действием на центральную зону стволовой части мозга (хеморецепторы – активирующая зона рвотного центра), вероятно, из-за торможения допаминергических нейронов.
Усиление перистальтики также частично контролируется высшими отделами центральной нервной системы, но также частично может быть задействован механизм периферического действия вместе с активацией постганглионарных холинергических рецепторов и, возможно, угнетением допаминергических рецепторов желудка и тонкой кишки. Через гипоталамус и парасимпатическую нервную систему регулирует и координирует двигательную активность верхнего отдела желудочно-кишечного тракта: повышает тонус желудка и кишечника, ускоряет опорожнение желудка, уменьшает гастростаз, препятствует пилорическому и эзофагеальному рефлюксу, стимулирует перистальтику кишечника. Нормализует выделение желчи, уменьшает спазм сфинктера Одди, не изменяя его тонус, устраняет дискинезию желчного пузыря.
Побочные эффекты распространяются главным образом на экстрапирамидные симптомы, в основе которых лежит механизм допамин-рецептор-блокирующего действия на центральную нервную систему.
Длительное лечение метоклопрамидом может вызвать рост концентрации пролактина в сыворотке крови вследствие отсутствия допаминергического торможения секреции пролактина. У женщин описаны случаи галактореи и нарушения менструального цикла, у мужчин – гинекомастия. Однако эти симптомы исчезали после прекращения лечения.
Взрослые
Метоклопрамид 5 мг/мл раствор для инъекций показан взрослым для:
Предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты; тошноты и рвоты, вызванных радиотерапией;
Симптоматического лечения тошноты и рвоты, включая те, которые связаны с острой мигренью
Предотвращения тошноты и рвоты, вызванных радиотерапией.
Дети
Метоклопрамид 5 мг/мл раствор для инъекций показан детям (в возрасте 1-18 лет) для:
Как препарат второй линии для предотвращения отсроченных тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией
Как препарат второй линии для лечения имеющейся послеоперационной тошноты и рвоты.
Раствор применять внутривенно или внутримышечно. Внутривенно должно применяться в виде медленной болюсной инъекции на протяжении как минимум 3 минут.
Все показания (взрослые)
Для предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты рекомендуется разовая доза 10 мг. Для симптоматического лечения тошноты и рвоты, включая те, которые связаны с острой мигренью, а также тошноты и рвоты, вызванных радиотерапией рекомендуемая разовая доза составляет 10 мг до 3 раз в сутки.
Рекомендуемая максимальная суточная доза составляет 30 мг или 0,5 мг/кг веса тела. Длительность лечения инъекционными формами должна быть как можно короче с наиболее быстрым переходом на пероральные или ректальные формы лечения.
Все показания (дети в возрасте 1-18 лет)
Схема дозирования
Для лечения имеющейся послеоперационной тошноты и рвоты максимальная длительность лечения составляет 48 часов. Для предотвращения отсроченных тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией максимальная длительность лечения составляет 5 дней.
Способ применения:
Должен соблюдаться интервал не менее 6 часов между двумя приемами даже в случае рвоты или отказа от дозы.
Особые группы населения
Пациенты пожилого возраста
У пациентов пожилого возраста должна учитываться возможность снижения дозы в зависимости от почечной или печеночной функции и общего состояния.
Пациенты с нарушением функции почек
У пациентов с терминальной стадией нарушения функции почек (клиренс креатинина 15 мл/мин) суточная доза должна быть сокращена до 75%. У пациентов с умеренным и тяжелым нарушением почек (клиренс креатинина 15-60 мл/мин) доза должна быть сокращена на 50 %.
Пациенты с нарушением функции печени
У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью доза должна быть сокращена на 50 %.
Дети
Метоклопрамид противопоказан детям в возрасте до 1 года.
Побочные действия " type="checkbox">
Оценка побочных явлений основывается на классификации с учетом частоты возникновения: очень часто (> 1/10); часто (> 1/100 - <1/10); иногда (> 1/1000 - <1/100), редко (> 1/10000 - <1/1000), очень редко (<1/10000) явления.
Очень часто:
- сонливость
Часто:
Астения
Экстрапирамидные расстройства (особенно у детей и молодых и/или когда рекомендуемая доза превышена, даже после введения одной дозы препарата), паркинсонизм, акатизия
Депрессия
Гипотензия, особенно при внутривенном введении
Кожная сыпь, гиперемия и зуд кожи, крапивница, отек Квинке.
Из-за наличия в лекарственной форме натрия сульфита могут наблюдаться отдельные случаи реакций повышенной чувствительности, особенно у больных бронхиальной астмой, в виде тошноты, рвоты, свистящего дыхания, острого приступа астмы, нарушения сознания или шока. Эти реакции могут иметь индивидуальное течение
Иногда:
Анафилактический шок
Редко:
Брадикардия (особенно при внутривенном введении)
Аменорея, гиперпролактинемия
Гиперчувствительность
Дистония, дискинезия, спутанность сознания
Галлюцинации
Галакторея
Диарея (при применении в дозах превышающих суточную)
Головокружение, сонливость, беспокойство
Очень редко
- судороги, в особенности у пациентов с эпилепсией
Паркинсонизм (тремор, подергивания мышц, брадикинезия, ригидность мышц, маскообразное лицо) после длительного лечения метоклопрамидом у некоторых пациентов пожилого возраста, а также при почечной недостаточности
Поздняя дискинезия, которая может быть необратимой, может возникать при длительной терапии метоклопрамидом, в основном у пожилых пациентов (особенно женщин), у пациентов с сахарным диабетом и обычно развивается после отмены препарата. Проявляется непроизвольными движениями языка, лица, рта, челюсти, иногда непроизвольными движениями туловища и/или конечностей
Нейролептический злокачественный синдром, включающий гиперпирексию, измененное сознание, мышечную ригидность, расстройство функций вегетативной нервной системы и повышенный уровень креатинфосфокиназы в сыворотке крови. Этот синдром является потенциально летальным, при его возникновении следует немедленно прекратить прием метоклопрамида и срочно начать лечение (дантролен, бромокриптин)
Депрессия
Реакции гиперчувствительности.
Неизвестно
Метгемоглобинемия
Остановка сердца, происходящая вскоре после инъекционного применения, атриовентрикулярная блокада, удлинение интервала QT
Гинекомастия
Воспаление и локальный флебит в месте инъекции
Анафилактические реакции (включая анафилактический шок) особенно при внутривенном введении
Поздняя дискинезия, которая может быть постоянной, во время или после длительного лечения, особенно у пожилых пациентов, злокачественный нейролептический синдром
Шок, обморок после инъекций. Острая артериальная гипертензия у больных с феохромоцитомой.
Кожные реакции, такие как сыпь, зуд, ангионевротический отек и крапивница.
При развитии этих явлений Метоклопрамид отменяют.
Единичные:
Снижение/повышение артериального давления при внутривенном введении. Имели место после парентерального введения метоклопрамида отдельные случаи суправентрикулярной экстрасистолы, желудочковой экстрасистолы, тахикардии и брадикардии, которые иногда могут привести к остановке сердца
Экстрапирамидные реакции, как правило, дистонии (в том числе очень редко случаи дискинетического синдрома), особенно у детей и пациентов в возрасте до 30 лет, риск которых увеличивается при превышении суточной дозы 0,5 мг/кг массы тела: спазм мускулатуры лица, тризм, ритмическая протрузия языка, бульбарный тип речи, спазм экстраокулярных мышц, включая окулогирные кризы, неестественные положения головы и плеч, опистотонус, мышечный гипертонус
Сухость во рту
Частота неизвестна:
- головная боль, чувство усталости, чувство страха, растерянность, шум в ушах
Тошнота, диспепсия
После более длительной терапии препаратом, в связи со стимулированием секреции пролактина могут возникать гиперпролактинемия, гинекомастия, галакторея или нарушение менструального цикла, при развитии этих явлений применение метоклопрамида следует прекратить.
Другие:
- у подростков и больных с тяжелыми нарушениями функции почек (почечная недостаточность), в результате которых замедляется выведение метоклопрамида, особенно внимательно следят за развитием побочных явлений. В случае их возникновения применение препарата сразу же прекращают.
Гиперчувствительность к любому компоненту препарата
Кровотечения из желудочно-кишечного тракта
Стеноз привратника желудка
Механическая обструкция желудочно-кишечного тракта
Перфорация желудка или кишечника
Подтвержденная феохромоцитома или подозрение на ее наличие из-за риска тяжелых эпизодов гипертензии
Эпилепсия (повышенная частота и интенсивность судорог)
Болезнь Паркинсона
Одновременное применение антихолинергических препаратов, леводопы и дофаминергических агонистов
Наличие в анамнезе поздней дискинезии, индуцированной приемом нейролептиков или метоклопрамида
Наличие в анамнезе метгемоглобинемии при совместном применении с метоклопрамидом или дефицит NADH-цитохром b5редуктазы
Пролактинома или пролактинзависимая опухоль
Детский возраст до 1 года из за риска экстрапирамидных реакций
I-III триместр беременности и период лактации
Бронхиальная астма
Противопоказана комбинация
Леводопа или дафаминергические агонисты и Метоклопрамид являются антагонистами.
Сочетание, которое следует избегать
Алкоголь усиливает седативный эффект Метоклопрамида
Сочетание, которое должно быть принято во внимание
Метоклопрамид повышает всасывание диазепама, тетрациклина, ампициллина, парацетамола, ацетилсалициловой кислоты, леводопы, этанола; замедляет всасывание дигоксина и циметидина.
Антихолинергические препараты и производные морфина
Антихолинергические препараты и производные морфина могут иметь взаимный антагонизм с Метоклопрамидом по влиянию на моторику желудочно-кишечного тракта.
Депрессанты, угнетающие активность центральной нервной системы (производные морфина, транквилизаторы, седативные блокаторы Н1 гистаминовых рецепторов, седативные антидепрессанты, барбитураты, клофелин и подобные)
Метоклопрамид потенцирует эффект успокоительных средств, влияющих на центральную нервную систему.
Нейролептики
При одновременном применении Меткоклопрамида с нейролептиками возрастает риск развития экстрапирамидных расстройств.
Серотонинергические препараты
Использование Метоклопрамида с серотонинергическими препаратами, такими как СИОЗС может повысить риск развития серотонинового синдрома.
Дигоксин
Метоклопрамид может уменьшить биодоступность дигоксина. Требуется тщательный мониторинг концентрации дигоксина в плазме.
Циклоспорин
Метоклопрамид увеличивает биодоступность циклоспорина (Сmax на 46% и влияние на 22%). Требуется тщательный мониторинг концентрации циклоспорина в плазме.
Мивакуриум и суксаметоний
Инъекции Метоклопрамид могут продлить продолжительность нервно-мышечной блокады (путем ингибирования холинэстеразы плазмы).
Сильные ингибиторы CYP2D6
Экспозиция Метоклопрамида повышается при совместном назначении с сильными ингибиторами CYP2D6, таких как флуоксетин и пароксетин.
Инфузионные растворы, имеющие щелочную среду
Метоклопрамид несовместим с инфузионными растворами, имеющими щелочную среду.
Бромкриптин
Метоклопрамид повышает концентрацию бромкриптина.
Витамины
При одновременном назначении метоклопрамида с тиамином (Витамин В1) последний быстро распадается.
Аспирин, парацетамол: действие метоклопрамида на двигательную функцию желудка может изменить абсорбцию других одновременно принимаемых пероральных лекарственных средств из желудочно- кишечного тракта либо уменьшением абсорбции из желудка или повышением абсорбции из тонкой кишки (например, действия парацетамола и аспирина усиливаются).
Атоваквон: метоклопрамид может уменьшать его концентрации в плазме крови.
Следует проявлять осторожность при использовании Метоклопрамида у пациентов с историей атопии (включая астму и порфирии).
Неврологические нарушения
Могут наблюдаться экстрапирамидные нарушения, особенно у детей и молодых лиц и/или при применении высоких доз. Эти реакции обычно наблюдаются в начале лечения и могут возникать после однократного применения. В случае развития экстрапирамидных симптомов метоклопрамид необходимо немедленно отменить. Обычно эти эффекты после прекращения лечения полностью исчезают, но могут потребоваться симптоматическое лечение (бензодиазепин у детей и/или антихолинергические противопаркинсонические лекарственные средства у взрослых). Между каждым введением метоклопрамида, даже в случае рвоты и отторжения дозы, чтобы избежать передозировки, необходимо соблюдать как минимум 6-часовый интервал. Длительное лечение метоклопрамидом может приводить к поздней дискинезии, потенциально необратимой, особенно у лиц пожилого возраста. Лечение следует прекратить при появлении клинических признаков поздней дискинезии.
При применении метоклопрамида в комбинации с нейролептиками, а также при монотерапии метоклопрамидом сообщалось о развитии злокачественного нейролептического синдрома. В случае развития симптомов злокачественного нейролептического синдрома применение метоклопрамида необходимо немедленно прекратить и начать соответствующее лечение.
Пациенты до 30 лет имеют большую предрасположенность к возникновению дистонично-дискинетических нарушений при лечении метоклопрамидом.
С осторожностью назначать препарат пациентам пожилого возраста в связи с более частым возникновением паркинсонизма.
Для пациентов с нарушением функции почек дозу необходимо скорректировать в соответствии со степенью нарушений.
Применение в гериатрии
При применении у пациентов пожилого возраста необходимо иметь в виду, что при длительном применении препарата в высоких или средних дозах наиболее частым побочным действием являются экстрапирамидные расстройства, особенно паркинсонизм и поздняя дискинезия.
Метоклопрамид следует назначать с осторожностью пациентам с артериальной гипертонией, так как возможно повышение концентрации катехоламинов в плазме крови.
Метгемоглобинемия:
Сообщалось о случаях метгемоглобинемии, которые могут быть связаны с дефицитом NADH-цитохром-b5-редуктазы. В таких случаях следует немедленно прекратить прием метоклопрамида и принять соответствующие меры (например, прием метиленового синего).
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы:
Сообщалось о тяжелых побочных реакциях со стороны сердечно-сосудистой системы, включая случаи острой сосудистой недостаточности, тяжелой брадикардии, остановки сердца и увеличения продолжительности интервала QT, которые наблюдались после применения метоклопрамида в инъекционной форме, особенно после внутривенного введения.
С должной внимательностью следует применять метоклопрамид, особенно при внутривенном введении у лиц пожилого возраста, пациентов с нарушением сердечной проводимости (включая удлинение интервала QT), пациентов с нарушением электролитного баланса, брадикардией, а также у пациентов, принимающих препараты, потенциально удлиняющих интервал QT.
Внутривенно препарат следует вводить путем медленной болюсной инъекции (минимум в течение 3 мин), чтобы снизить риск развития побочных реакций (например, артериальной гипотензии, акатизии).
Нарушение функции почек и печени:
Пациентам с нарушением функции почек или тяжелым нарушением функции печени рекомендуется снижение дозы.
Следует с осторожностью применять метоклопрамид у пациентов групп риска, а именно у лиц пожилого возраста с нарушением сердечной проводимости, с нарушениями электролитного баланса или брадикардией, и лиц, принимающих другие препараты, увеличивающие продолжительность интервала QT. Препарат не следует применять для лечения при хронических заболеваниях, таких как гастропарез, диспепсия и гастроезофагеальная рефлюксная болезнь или как дополнительное средство при проведении хирургических или радиологических процедур.
Беременность, период лактации
Данные, полученные о применении метоклопрамида у беременных женщин указывают на отсутствие фетотоксичности и способности вызывать пороки развития у плода, но эмбриотоксические данные не указывают на полную безопасность препарата, не исключены экстрапирамидные эффекты у новорожденных.
Препарат противопоказан в Ι триместре беременности. Применение препарата в II и III триместрах возможно только при наличии жизненных показаний.
В случае необходимости применения препарата на период лечения необходимо прекратить кормление грудью.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом и особо опасными механизмами
При применении препарата следует воздержаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания (управление автотранспортом, работа с другими механизмами).
Симптомы: сонливость, спутанность сознания, раздражительность, беспокойство и его усиление, судороги, экстрапирамидно-моторные расстройства, нарушения функции сердечно-сосудистой системы с брадикардией и повышением или понижением артериального давления. Сообщалось об единичных случаях метгемоглобинемии.
Лечение: экстрапирамидные расстройства устраняют медленным введением антидота биперидена. В случае применения больших доз метоклопрамида его необходимо удалить из желудочно-кишечного тракта путем промывания желудка или принять активированный уголь и сульфат натрия. За жизненно важными функциями организма наблюдают до полного исчезновения симптомов отравления.
По 2 мл препарата в ампулы из стекла.
На ампулу наклеивают этикетку из бумаги с самоклеящимся покрытием или наносят краской глубокой печати для стеклянных изделий.
По 5 ампул вместе с ножом для вскрытия ампул помещают в контурную ячейковую упаковку (кассету).
При упаковке ампул с цветным кольцом излома, или цветной точкой излома, укладка ножей для вскрытия ампул исключается.
Не использовать после истечения срока годности.
По рецепту
ЧАО «Фармацевтическая фирма «Дарница», Украина
02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.
Рвотный рефлекс у человека вызывают пищевые отравления, инфекции, болезни органов пищеварения. Метоклопрамид рекомендован к приему при патологической рвоте.
Медикаментозное средство производится в таблетках и растворе для инъекционного введения. Изготавливается ФГУП «Московским эндокринным заводом», ООО «Эларой», ОАО «Новосибхимфармом», Борисовским заводом медпрепаратов (РБ), АО «Фармацевтическим заводом Польфарма» (Польша).
В таблетках ключевой элемент - метоклопрамида гидрохлорид, по 10 мг. Вторичные ингредиенты представлены натриевой солью карбоксиметилового эфира крахмала, магниевой солью стеариновой кислоты, молочным сахаром, фармацевтическим тальком, крахмалом из кукурузы.
В ампулах активный ингредиент - метоклопрамида гидрохлорид, по 0,005 г. Вспомогательные элементы - натриевая соль уксусной кислоты, этановая кислота, трилон Б, натрий пиросернистокислый.
Метоклопрамид относится к противорвотным средствам, позволяющим уменьшить тошноту, икоту, стимулирующие перистальтику ЖКТ. Подавление рвотного рефлекса обусловлено блокированием допаминовых D2-рецепторов, увеличением порога хеморецепторов триггерной зоны. За счет активного компонента расслабляется гладкая мускулатура желудка, медикамент ускоряет его опорожнение на фоне увеличения активности антрума, верхних участков тонкой кишки.
Самопроизвольный выброс пищевого комка в пищевод снижается из-за увеличения уровня давления сфинктера в состоянии покоя, повышения клиренса кислоты, благодаря повышению перистальтики. Медикамент стимулирует выработку пролактина, провоцирует транзиторное повышение альдостерона, сопровождающегося задержкой жидкости на некоторое время.
Лекарство прописывается при различных патологических состояниях. Средство Метоклопрамид, отчего эти таблетки: они помогают бороться:
Показания к применению при проведении диагностических мероприятий: рентгенографические исследования с введением контрастных веществ. Метоклопрамид необходим для увеличения перистальтики кишечника.
В аннотации указаны основные состояния, при которых Метоклопрамид не назначается. К ним относят ряд патологических и физиологических отклонений:
В список противопоказаний входит глаукома, непереносимость компонентного состава Метоклопрамида. Средство запрещено для кормящих матерей и беременных женщин, на любом сроке вынашивания.
Средство употребляют за полчаса до приема пищи, с небольшим количеством воды. Дозировка таблеток зависит от возраста больного:
Продолжительность курса не превышает 5 суток. При дисфункции почек проводится корректировка дозировки: на терминальной стадии - 25% от суточного объема, на умеренной или тяжелой - 50% от ежедневной дозировки. Тяжелая печеночная недостаточность требует уменьшения количества препарата наполовину от среднего объема.
Инъекции раствора вводятся внутримышечно или внутривенно. Дозировки соответствуют возрасту пациента:
При приеме цитостатиков или перед проведением лучевой терапии вводят по 2 мг на кг веса, за полчаса до процедур. При необходимости инъекцию повторяют через 2,5 часа. По 10-20 мг Метоклопрамида вводят за 10 минут до рентгенологического обследования. Дисфункция почек или печени требует снижения дозы на 50%, следующие объемы определяются по показаниям, самочувствию больного.
Пищеварительный отдел: начало терапии может сопровождаться запорами, диспепсическими расстройствами. В редких случаях отмечается сухость слизистых ротовой полости.
ЦНС: в первые дни лечения ощущение усталости, сонливость, периодические головокружения, приступы головной боли, депрессивные состояния, патологическая двигательная активность. У молодежи и детей может формироваться экстрапирамидная симптоматика: гиперкинезы, спазмы лицевой мускулатуры, спастический вариант кривошеи. Проявления исчезают после отмены медикамента.
Продолжительное применение Метоклопрамида у людей старшего возраста провоцирует дискинезию, симптомы паркинсонизма.
Отдел кроветворения: на начальных этапах терапии приводит к агранулоцитозу.
Эндокринный отдел: продолжительное лечение высокими дозировками провоцирует галакторею, нарушения менструального цикла, гинекомастию. В редких случаях проявляются аллергические реакции в форме дерматологических высыпаний.
Признаки отравления: выраженная сонливость, нарушения и спутанность сознания, необоснованная раздражительность, беспокойство, судорожный синдром, моторно-экстрапирамидные расстройства, дисфункция сердца и сосудов с замедленным сердцебиением, увеличением или снижением уровня АД. У отдельных пациентов развиваются галлюцинации, дистония, внезапная остановка сердечной, дыхательной деятельности.
В единичных случаях регистрировалась метгемоглобинемия.
Появление экстрапирамидных расстройств при передозировке купируется введением Биперидена.
Помощь: большие дозировки Метоклопрамида удаляются из организма промыванием ЖКТ, приемом активированного угля, сульфата натрия. За пациентом нужен уход до полного исчезновения негативной симптоматики.
Осторожность соблюдается при назначении пациентам при бронхиальной астме, гипертонической болезни, нарушениях работы почек, печени, болезни Паркинсона. В детском возрасте существует риск формирования дискинетического синдрома. Метоклопрамид показывает эффективность не у всех больных, проходящих терапию цитостатиками.
Назначение медикамента в повышенных или средних дозировках для пациентов старшего возраста может стать причиной развития экстрапирамидных расстройств: поздней дискинезии, паркинсонизма.
Существует вероятность искажения лабораторных данных работоспособности печени, при определении количества альдостерона, пролактина в анализах крови.
При прохождении терапии рекомендуется избегать управления личным автотранспортом. Метоклопрамид противопоказан для выполнения работ, связанных с быстротой реакции, повышенным вниманием. При беременности и грудном кормлении средство запрещено.
Одновременное использование препарата с отдельными веществами и медикаментами могут стать причиной нестандартных реакций организма. Совмещение провоцирует следующие эффекты:
Ускорение всасывание в ЖКТ наблюдается при одновременном приеме с Диазепамом, Парацетамолом, Ацетилсалициловой кислотой (Аспирином), Этанолом. Снижение проникновения препарата в кровоток регистрируется при совмещении с , Циметидином.
Возникновение побочных реакций требует замены Метоклопрамида. Аналоги подбираются по РЛС лечащим врачом исходя из возникшей негативной симптоматики.
Метоклопрамид относится к подгруппе противорвотных средств, отпускаемых только по рецепту врача. Самолечение лекарством может привести к серьезным осложнениям, необходимости госпитализации.
Метоклопрамид
Метоклопрамид
Раствор для инъекций 0,5% 2 мл
2 мл раствора содержат
активное вещество - метоклопрамида гидрохлорид 10 мг,
вспомогательные вещества: натрия пиросульфит, натрия хлорид, вода для инъекций.
Прозрачный раствор, без запаха.
Препараты для лечения функциональных расстройств ЖКТ.
Стимуляторы моторики ЖКТ. Метоклопрамид.
Код АТХ A03FA01
Фармакокинетика
Всасывание
Действие метоклопрамида гидрохлорида начинается в течение 1-3 минут после внутривенного введения, а после внутримышечного введения спустя 10-15 минут.
Фармакологическое действие сохраняется на протяжении 1-2 часов после приема.
Распределение
Метоклопрамида гидрохлорид в незначительной степени связывается с белками плазмы (13 - 30%), в основном с альбуминами.
Oбъем распределения составляет 3,5 л/кг, что свидетельствует о широком распределении лекарственного препарата в тканях.
Метоклопрамида гидрохлорид проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Концентрация лекарственного препарата в грудном молоке через 2 часа после приема выше, чем в плазме.
Метоклопрамида гидрохлорид проникает через гематоэнцефалический барьер.
Метаболизм
Метоклопрамида гидрохлорид биотрансформируется только в незначительной степени. Связывается с серной и глюкуроновой кислотой.
Элиминация
Период полувыведения (Т1/2) метоклопрамида гидрохлорида у взрослых с нормальной функцией почек составляет от 5 дo 6 часов и увеличивается у пациентов с нарушениями функции почек.
Около 85% пероральной дозы лекарственного препарата выводится с мочой, в основном в неизмененной форме или связанной с серной и глюкуроновой кислотой, в течение 72 часов. Остальное количество выводится с калом.
Нарушение функции почек
Клиренс метоклопрамида снижается на 70% у пациентов с тяжелым нарушением функции почек, тогда как период полувыведения из плазмы увеличивается (примерно 10 часов при клиренсе креатинина 10-50 мл/мин и 15 часов при клиренсе креатинина <10 мл/мин).
Нарушение функции печени
У пациентов с циррозом печени наблюдалось накопление метоклопрамида, ассоциированное со снижением плазменного клиренса на 50%.
Фармакодинамика
Метоклопрамид является антагонистом дофаминовых рецепторов. Проявляет также антагонистическое действие в отношении 5-HT3 рецепторов и слабое возбуждающее действие на ганглии. Блокирует пресинаптические дофаминовые рецепторы и способствует высвобождению ацетилхолина из холинергических мотонейронов в стенке кишечника. Благодаря этому, метоклопрамид повышает высвобождение из нейронов ацетилхолина, который индуцирует спазм путем возбуждения мускариновых M2 рецепторов в клетках гладких мышц пищеварительного тракта. Повышая физиологическую проводимость в холинергических нейронах, метоклопрамид ингибирует расслабление гладкой мускулатуры желудка, вызываемое допамином, усиливая таким образом холинергические реакции гладкой мускулатуры ЖКТ. Препарат стимулирует также моторику верхнего отдела желудочно-кишечного тракта (в том числе повышает статический тонус нижнего эзофагеального сфинктера). Кроме того, улучшается гастродуоденальная координация между функцией привратника и моторикой проксимального отдела двенадцатиперстной кишки. Почти не влияет на моторику ободочной кишки и желчного пузыря. Не влияет на секрецию желудочного сока, желчи и панкреатических ферментов.
Метоклопрамид проникает через гематоэнцефалический барьер, оказывая на центральную нервную систему (ЦНС) действие, типичное для блокатора дофаминовых рецепторов. Оказывает седативное и противорвотное действие, устраняет тошноту.
Применение у взрослых:
Профилактика послеоперационной тошноты и рвоты
Симптоматическое лечение тошноты и рвоты, включая тошноту и рвоту при острой мигрени
Профилактика тошноты и рвоты индуцированной лучевой терапией
Профилактика отсроченной тошноты и рвоты индуцированной химиотерапией
Применение у детей:
Профилактика отсроченной тошноты и рвоты индуцированной химиотерапией как вариант второй линии терапии
Лечение послеоперационной тошноты и рвоты как вариант второй линии терапии
Метоклопрамид вводят внутримышечно (в/м) или внутривенно (в/в).
В/в инъекции следует вводить болюсно медленно (не менее 3 минут).
Режим дозирования у взрослых:
Для устранения послеоперационной тошноты и рвоты рекомендуемая разовая доза 10 мг. Для симптоматического лечения тошноты и рвоты, включая тошноту и рвоту при острой мигрени, а также для профилактики тошноты и рвоты индуцированной лучевой терапией и профилактика отсроченной тошноты и рвоты, вызванной химиотерапией: рекомендуемая разовая доза составляет 10 мг до трех раз в день.
Режим дозирования у детей и подростков (1-18 лет):
При назначении препарата должен соблюдаться минимальный шестичасовой интервал между введением препарата.
Максимальная рекомендованная продолжительность лечения 48 часов для лечения послеоперационной тошноты и рвоты. Максимальная рекомендованная продолжительность лечения 5 дней для устранения отсроченной тошноты и рвоты, индуцированной химиотерапией. В отдельных случаях срок продолжительности лечения устанавливает врач оценивая потенциальную пользу и риск для ребенка. Детям в возрасте 1-14 лет метоклопрамид назначают только в случае подтвержденного диагноза.
Пожилые
Следует рассматривать снижение дозы пожилым пациентам, исходя из функций почек и печени, общего состояния.
Почечная недостаточность
У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности (клиренс креатинина ≤ 15 мл/мин) суточная доза должна быть уменьшена на 75%.
У пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 15-60 мл/мин), суточную дозу следует уменьшить на 50%.
Печеночная недостаточность
У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, суточную дозу следует уменьшить на 50%
Часто (≥ 1/100, < 1/10)
Астения
Экстрапирамидные расстройства (особенно у детей и молодых и/или когда рекомендуемая доза превышена, даже после введения одной дозы препарата), паркинсонизм, акатизия
Депрессия
Гипотензия, особенно при внутривенном введении
Не часто (≥ 1/1000, < 1/100)
Брадикардия (особенно при внутривенном введении)
Аменорея, гиперпролактинемия
Гиперчувствительность
Дистония, дискинезия, угнетение сознания
Галлюцинации
Редко (≥ 1/10 000, < 1/1000)
Бессоница, головные боли, головокружение, нарушения зрения, спутанность сознания
Отек языка или гортани
Галакторея
Судороги, в особенности у пациентов с эпилепсией
Очень редко (< 1/10 000)
Нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз без определенной связи с применением Метоклопрамида
Бронхоспазм, особенно у пациентов с астмой в анамнезе
Сыпь, крапивница
Неизвестно
Метгемоглобинемия
Остановка сердца, происходящая вскоре после инъекционного применения, атриовентрикулярная блокада, удлинение интервала QT
Гинекомастия, импотенция
Порфирия
Воспаление и локальный флебит в месте инъекции
Анафилактические реакции (включая анафилактический шок) особенно при внутривенном введении
Поздняя дискинезия, которая может быть постоянной, вовремя или после длительного лечения, особенно у пожилых пациентов, злокачественный нейролептический синдром
Шок, обморок после инъекций, острая артериальная гипертензия у больных с феохромоцитомой
Недержание мочи, частые мочеиспускания
* Эндокринные нарушения во время длительного лечения, связанные с гиперпролактинемией (аменорея, галакторея, гинекомастия).
Следующие реакции, иногда ассоциированные, чаще возникают при применении препарата в больших дозах:
Экстрапирамидные симптомы: острая дистония и дискинезия, паркинсонический синдром, акатизия, даже после введения одной дозы препарата, особенно у детей и молодых взрослых
Сонливость, угнетение сознания, спутанность сознания, галлюцинации.
Гиперчувствительность к любому компоненту препарата
Кровотечения из желудочно-кишечного тракта
Стеноз привратника желудка
Механическая кишечная непроходимость
Перфорация желудка или кишечника
Подтвержденная феохромоцитома или подозрение на ее наличие из-за риска тяжелых эпизодов гипертензии
Эпилепсия (повышенная частота и интенсивность судорог)
Болезнь Паркинсона
Одновременное применение антихолинергических препаратов, леводопы и дофаминергических агонистов.
Наличие в анамнезе поздней дискинезии, индуцированной приемом нейролептиков или метоклопрамида
Наличие в анамнезе метгемоглобинемии при совместном применении с метоклопрамидом или дефицит NADH-цитохром b5 редуктазы.
Пролактинома или пролактинзависимая опухоль
Детский возраст до 1 года
III триместр беременности и период лактации
Противопоказана комбинация
Леводопа или дофаминергические агонисты и Метоклопрамид являются антогонистами.
Сочетание, которое следует избегать
Алкоголь усиливает седативный эффект Метоклопрамида.
Сочетание, которое должно быть принято во внимание
Метоклопрамид повышает всасывание диазепама, тетрациклина, ампициллина, парацетамола, ацетилсалициловой кислоты, леводопы, этанола; замедляет всасывание дигоксина и циметидина.
Антихолинергические препараты и производные морфина
Антихолинергические препараты и производные морфина могут иметь взаимный антагонизм с Метоклопрамидом по влиянию на моторику желудочно-кишечного тракта.
Депрессанты, угнетающие активность центральной нервной системы (производные морфина, транквилизаторы, седативные блокаторы Н1 гистаминовых рецепторов, седативные антидепрессанты, барбитураты, клофелин и подобные)
Метоклопрамид потенцирует седативный эффект успокоительных средств, влияющих на центральную нервную систему.
Нейролептики
При одновременном применении Метоклопрамида с нейролептиками возрастает риск развития экстрапирамидных расстройств.
Серотонинергические препараты
Использование Метоклопрамида с серотонинергическими препаратами, такими как СИОЗС может повысить риск развития серотонинового синдрома.
Дигоксин
Метоклопрамид может уменьшить биодоступность дигоксина. Требуется тщательный мониторинг концентрации дигоксина в плазме.
Циклоспорин
Метоклопрамид увеличивает биодоступность циклоспорина (Cmax на 46% и влияние на 22%). Требуется тщательный мониторинг концентрации циклоспорина в плазме.
Мивакуриум и суксаметоний
Инъекции Метоклопрамида могут продлить продолжительность нервно-мышечной блокады (путем ингибирования холинэстеразы плазмы).
Сильные ингибиторы CYP 2 D 6
Экспозиция Метоклопрамида повышаеся при совместном назначении с сильными ингибиторами CYP2D6, таких как флуоксетин и пароксетин.
Ингибиторы МАО
У пациентов с гипертензией, леченных ингибиторами МАО (ингибиторами моноаминоксидазы), метоклопрамид потенцирует действие ингибиторов МАО.
Неврологические расстройства
Возможно возникновение экстрапирамидных расстройств, особенно у детей и молодых, и/или при использовании высоких доз метоклопрамида. Эти реакции как правило возникают в начале лечения и могут проявится после однократного введения. Следует немедленно прекратить прием метоклопрамида в случае возникновения симптомов экстрапирамидных расстройств. Данные симптомы, как правило, полностью обратимы после прекращения лечения, но может потребоваться симптоматическое лечение (бензодиазепины у детей и/или противопаркинсонические антихолинергические препараты у взрослых).
Длительное лечение метоклопрамидом может привести к поздней дискинезии, потенциально необратимой, особенно у пожилых людей. Лечение не должно превышать трех месяцев из-за риска возникновения поздней дискинезии. Лечение должно быть прекращено, при проявлении клинических признаков поздней дискинезии.
Возможно возникновение злокачественного нейролептического синдрома при приеме метоклопрамида в сочетании с нейролептиками, а также при монотерапии метоклопрамидом. Следует немедленно прекратить прием препарата в случае возникновения симптомов злокачественного нейролептического синдрома и начать соответствующее лечение.
При назначении препарата особое внимание следует уделять пациентам с сопутствующими неврологическими заболеваниями, и пациентам, получающим другие препараты центрального действия.
Сердечно-сосудистые заболевания
С осторожностью вводят в/в пожилые пациенты, пациентам с нарушениями сердечной проводимости (в том числе удлинение интервала QT), пациентам с нескорректированным электролитным дисбалансом, с брадикардией и принимающих другие препараты, удлиняющие интервал QT.
В/в метоклопрамид должен вводится медленно (не менее 3 минут), с тем, чтобы уменьшить риск побочных эффектов (например, гипотонии, акатизии).
Метоклопрамид состорожностью применяют у пациентов с бронхиальной астмой, артериальной гипертензией, нарушениями функции печени и/или почек.
Пациенты с нарушением функции почек и печени
При применении препарата у пациентов с нарушением функции почек и у пациентов с тяжелым нарушением функции печени рекомендуется снижение дозы.
Гипокалиемия
У пациентов с нарушениями функции почек во время лечения метоклопрамидом может наблюдаться гипокалиемия, поскольку лекарственный продукт увеличивает концентрацию альдостерона в плазме и снижает выведение натрия.
Депрессия
У пациентов с депрессией в анамнезе, особенно средней тяжести или тяжелой степени, сопровождающейся суицидальными тенденциями, во время лечения метоклопрамидом может наступить рецидив болезни. Перед началом лечения необходимо взвесить соотношение потенциальной пользы от лечения к возможному риску.
Нарушения со стороны эндокринной системы
Метоклопрамид вызывает транзиторное повышение уровня альдостерона в
плазме. Это может привести к задержке жидкости в организме, особенно у пациентов с циррозом печени или застойной сердечной недостаточностью.
Применение в педиатрии
Детям в возрасте 1-14 лет метоклопрамид назначают только в случае подтвержденного диагноза.
Применение в гериатрии
При применении у пациентов пожилого возраста необходимо иметь в виду, что при длительном применении препарата в высоких или средних дозах наиболее частым побочным действием являются экстрапирамидные расстройства, особенно паркинсонизм и поздняя дискинезия.
Беременность и период лактации
Многочисленные данные, полученные о применении метоклопрамида у беременных женщин (более 1000 описанных случаев) указывают на отсутствие фетотоксичности и способности вызывать пороки развития у плода. Но эмбриотоксические данные не указывают на полную безопасность препарата. Поэтому метоклопрамид может использоваться во время беременности (I-II триместры беременности) только если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Не применяется в III триместре беременности, так как не исключается вероятность развития экстрапирамидных симптомов у новорожденного. Метоклопрамид выделяется с грудным молоком, не рекомендуется его применять во время грудного вскармливания.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
При приеме препарата следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрой психической и двигательной реакции (управление транспортными средствами и др.).
Симптомы: сонливость, спутанность сознания, галлюцинации, раздражительность, судороги, экстрапирамидные двигательные расстройства, нарушения функции сердечно - сосудистой системы с брадикардией и артериальной гипо- или гипертензией.
Лечение : отмена препарата, симптоматическая терапия.При возникновении симптомов экстрапирамидных расстройств проводится симптоматическое лечение (бензодиазепины у детей и/или противопаркинсонические антихолинергические препараты у взрослых).
По 2 мл в ампулах из бесцветного прозрачного стекла.
По 5 ампул помещают в пластиковый контейнер. По 1 контейнеру вместе с инструкцией помедицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную пачку.
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте!
Не применять препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.
По рецепту
Фармацевтический завод «Польфарма» АО
ул. Пельплиньска 19, 83-200 Старогард Гданьски, Польша
«Химфарм» АО, Республика Казахстан
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
АО «Химфарм», г. Шымкент, Республика Казахстан,
ул. Рашидова, 81
Номер телефона 7252 (561342)
Номер факса 7252 (561342)
Адрес электронной почты [email protected]
В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Метоклопрамид . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Метоклопрамида в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Метоклопрамида при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения тошноты, рвоты и метеоризма у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.
Метоклопрамид - противорвотное средство. Специфический блокатор дофаминовых (D2) и серотониновых (5-НТЗ) рецепторов, угнетает хеморецепторы триггерной зоны ствола головного мозга, ослабляет чувствительность висцеральных нервов, передающих импульсы от привратника желудка и двенадцатиперстной кишки к рвотному центру. Через гипоталамус и парасимпатическую нервную систему (иннервация желудочно-кишечного тракта) оказывает регулирующее и координирующее влияние на тонус и двигательную активность верхнего отдела ЖКТ (в т.ч. тонус нижнего сфинктера пищевода). Повышает тонус желудка и кишечника, ускоряет опорожнение желудка, уменьшает, гиперацидный стаз, препятствует дуоденопилорическому и гастроэзофагеальному рефлюксу, стимулирует перистальтику кишечника. Нормализует отделение желчи, уменьшает спазм сфинктера Одди. Не изменяя его тонуса, устраняет дискинезию желчного пузыря по гипомоторному типу. Не влияет на тонус кровеносных сосудов мозга, артериальное давление, функцию дыхания, а также почек и печени, на кроветворение, секрецию желудка и поджелудочной железы. Стимулирует секрецию пролактина. Увеличивает чувствительность тканей к ацетилхолину (действие не зависит от вагусной иннервации, но устраняется м-холиноблокаторами). Стимулируя секрецию альдостерона, усиливает задержку ионов натрия и выведение ионов калия.
Начало действия на желудочно-кишечный тракт отмечается через 1-3 минуты после внутривенного введения, 10-15 минут - после внутримышечного введения и проявляется ускорением эвакуации содержимого желудка (примерно от 0.5-6 ч в зависимости от пути введения) и противорвотным эффектом (продолжается 12 ч).
Состав
Метоклопрамида гидрохлорид + вспомогательные вещества.
Фармакокинетика
Связь с белками плазмы - около 30%. Подвергается метаболизму в печени. Период полувыведения составляет 4-6 ч, при нарушении функции почек - до 14 ч.
Выведение препарата происходит в основном через почки в течение 24-72 ч в неизмененном виде и в виде конъюгатов. Проходит через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры и проникает в материнское молоко.
Показания
Формы выпуска
Таблетки 10 мг.
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения (уколы в ампулах для инъекций).
Инструкция по применению и дозировка
Таблетки
Таблетки принимают за 30 мин до еды, запивая небольшим количеством воды. Взрослым - по 5-10 мг 3-4 раза в сутки. Максимальная разовая доза - 20 мг, суточная - 60 мг. Детям старше 6 лет - по 5 мг 1-3 раза в сутки.
Ампулы
Внутривенно или внутримышечно.
Взрослым в дозе 10-20 мг 1-3 раза в сутки (максимальная суточная доза - 60 мг). Детям старше 6 лет по 5 мг 1-3 раза в сутки.
Для профилактики и лечения тошноты и рвоты, обусловленных приемом цитостатиков или лучевой терапией, препарат вводят внутривенно в дозе 2 мг/кг массы тела за 30 мин до применения цитостатиков или облучения; при необходимости, введение повторяют через 2-3 ч.
Перед рентгенологическим исследованием взрослым вводят внутривенно 10-20 мг за 5-15 мин до начала исследования.
Больным с клинически выраженной печеночной и/или почечной недостаточностью назначают дозу в два раза меньшую обычной, последующая доза зависит от индивидуальной реакции больного на метоклопрамид.
Побочное действие
Противопоказания
Применение при беременности и кормлении грудью
Метоклопрамид противопоказан к применению в 1 триместре беременности. Применение во 2 и 3 триместрах беременности возможно только по жизненным показаниям.
При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение у детей
Противопоказан в раннем детском возрасте (детям до 2 лет - противопоказано применение метоклопрамида в виде любых лекарственных форм, детям до 6 лет - противопоказано парентеральное введение).
Применение препарата у детей вызывает повышенный риск развития дискинетического синдрома.
Особые указания
Не эффективен при рвоте вестибулярного генеза.
Большинство побочных эффектов возникает в течение 36 ч от начала лечения и проходит в течение 24 ч после отмены. Лечение должно быть, по возможности, кратковременным.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Лекарственное взаимодействие
Усиливает действие этанола (алкоголя) на центральную нервную систему, седативный эффект снотворных средств, повышает эффективность терапии блокаторами Н2-гистаминовых рецепторов.
Повышает всасывание диазепама, тетрациклина, ампициллина, парацетамола, ацетилсалициловой кислоты, леводопы, этанола (алкоголя); замедляет всасывание дигоксина и циметидина.
При одновременном применении с нейролептиками возрастает риск развития экстрапирамидных симптомов.
Действие метоклопрамида могут ослабить ингибиторы холинэстеразы.
Если Вы принимаете другие препараты, необходимо проконсультироваться с врачом.
Аналоги лекарственного препарата Метоклопрамид
Структурные аналоги по действующему веществу:
Аналоги по оказываемому лечебному эффекту (противорвотные средства):
При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.
