«Новокаин» – лекарственное средство из группы местных анестетиков.
Какой у «Новокаин» состав и форма выпуска?
Лекарство Новокаин производится в прозрачном растворе для осуществления инъекций, он бесцветный. Активное соединение представлено прокаином. Вспомогательные соединения – это очищенная вода и хлористоводородная кислота.
Раствор размещен по ампулам из стекла по 10, 2 и 5 миллилитров, они помещены в картонную коробку. К препарату прилагается специальный ампульный нож, который еще называют скарификатор. Местный анестетик можно приобрести по рецепту. Срок его годности указан на упаковке, он равен трем годам, по прошествии этого времени лекарство подлежит утилизации.
Какое у медикамента Новокаин действие?
Местноанестезирующее средство Новокаин оказывает умеренное анестезирующее действие, блокирует натриевые каналы, а также препятствует проведению импульсов непосредственно по нервным волокнам, уменьшает образование ацетилхолина, способствует устранению мышечного спазма, снижает возбудимость миокарда, а также угнетает так называемые полисинаптические рефлексы.
Стоит отметить, что введение препарата Новокаин в больших дозировках может стать причиной судорог. Активное соединение медикамента обладает довольно-таки короткой анестезирующей активностью, ее продолжительность составляет максимум один час. Степень абсорбции определяется дозировкой и путем введения. Гидролизуется в печени с образованием активных метаболитов – парааминобензойной кислоты и диэтиламиноэтанола. Выводится почками.
Какие у препарата Новокаин показания к применению?
Препарат Новокаин инструкция по применению разрешает использовать при инфильтрационной анестезии, а также лекарство используют для проведения разных блокад: вагосимпатическая шейная, циркулярная, кроме того, паранефральная, паравертебральная.
Какие у средства Новокаин противопоказания к применению?
Средство Новокаин (раствор) инструкция по применению не разрешает использовать при повышенной чувствительности к компонентам лекарства, а также не используют раствор до 12 лет, не применяют медикамент при фиброзном изменении тканей (для анестезии методом так называемого ползучего инфильтрата).
С осторожностью Новокаин применяют при экстренных операциях с острой кровопотерей; при тяжелой патологии печени; при воспалении места предполагаемой инъекции; в пожилом возрасте; при дефиците псевдохолинэстеразы; при почечной недостаточности; при беременности; у ослабленных больных.
Какие у лекарства Новокаин применение и дозировка?
Новокаин 0,5% предназначен для инфильтрационной анестезии, раствор вводят в начале операции не более 150 мл, а затем, на протяжении каждого часа оперативного вмешательства - не более 400 миллилитров.
При блокаде по Вишневскому так называемой паранефральной блокаде в околопочечную клетчатку лекарственное средство Новокаин вводят в количестве от 50 до 80 миллилитров.
Внутрикожно средство вводят в дозе 5 или 10 миллилитров при проведении паравертебральной или циркулярной блокады, а при вагосимпатической – до 40 миллилитров препарата.
Для удлинения действия анестетика можно дополнительно ввести 0,1% эпинефрина гидрохлорид. Стоит отметить, что Новокаин усиливает угнетающее воздействие на нервную систему следующих лекарственных препаратов: снотворных, седативных, кроме того, транквилизаторов, наркотических анальгетиков.
Какие у раствора Новокаин побочные эффекты?
Применение раствора Новокаин может вызывать следующие побочные эффекты: пациент ощущает головную боль, наблюдается болезненность за грудиной, головокружение, присоединяется сонливость, слабость, возможен тризм, кроме того, лабильность артериального давления, не исключена периферическая вазодилатация, коллаптоидное состояние, а также брадикардия, аритмия.
Кроме того, возможно изменение со стороны кроветворения, выражающееся в метгемоглобинемии, отмечаются аллергические реакции, которые проявляются зудом кожи, сыпью, крапивницей, возможен анафилактический шок, а также некоторые прочие побочные эффекты.
Если во время введения препарата Новокаин у больного возникнут какие-либо побочные реакции, а также присоединятся симптомы, которые не указаны в инструкции к лекарственному средству, тогда необходимо срочно проконсультироваться с врачом.
Передозировка от Новокаин
Симптомы передозировки средства Новокаин следующие: бледность кожных покровов, а также слизистых оболочек, наблюдается головокружение, присоединяется тошнота, возможна рвота, так называемый холодный пот, кроме того, учащение дыхания, не исключена , коллапс, а также метгемоглобинемия.
Помимо перечисленных симптомов отмечается чувство страха, у пациента наблюдается двигательное возбуждение, возможны галлюцинации, а также не исключены судороги. В подобной ситуации больному назначают дезинтоксикационную терапию и проводят симптоматическое лечение.
Особые указания
Перед применением средства Новокаин, о котором мы и продолжаем говорить на этой странице www.сайт, пациенту рекомендуется провести пробу на индивидуальную чувствительность к медикаментозному препарату. У больного требуется контролировать деятельность дыхательной и нервной системы, а также сердечно-сосудистой.
Чем заменить ампулы Новокаин, аналоги какие использовать?
Препарат , лекарство , кроме того, Прокаина гидрохлорид, а также медикамент Новокаин-Виал.
Заключение
Использовать анестезирующее средство Новокаин следует в соответствии с показаниями и по назначению доктора.
Будьте здоровы!
Татьяна, www.сайт
Google
- Уважаемые наши читатели! Пожалуйста, выделите найденную опечатку и нажмите Ctrl+Enter. Напишите нам, что там не так.
- Оставьте, пожалуйста, свой комментарий ниже! Просим Вас! Нам важно знать Ваше мнение! Спасибо! Благодарим Вас!
В составе раствора Новокаин входит действующий ингредиент , а также дополнительные компоненты: кислота хлористоводородная, вода.
В состав суппозиториев входит активный компонент прокаина гидрохлорид и твердый жир в качестве дополнительного компонента.
Производится раствор Новокаин 0.5 % для инъекций. Это бесцветная прозрачная жидкость. Содержится в ампулах по 2 мл, 5 мл, 10 мл. В упаковке из картона содержится 10 ампул, а также нож или скарификатор.
Также производится Новокаин 0.25% , Новокаин 2% — прозрачный раствор без цвета или слегка желтоватый.
Новокаин производится в форме суппозиториев ректальных . В упаковке из картона – 10 шт.
Википедия свидетельствует, что Новокаин (МНН: Прокаин) – это средство для местной анестезии, которое демонстрирует умеренную анестезирующую активность. Название на латыни – Novocainum . Формула активного вещества — C13H20N2O2 . Качественные реакции на новокаин описаны в учебниках по фармацевтике. Обладает большой широтой терапевтического влияния. Активное вещество блокирует Na+- каналы, препятствуя генерации импульсов и их проведению по нервным волокнам.
Под воздействием прокаина изменяется потенциал действия в мембранах нервных клеток, при этом не отмечается выраженного воздействия на потенциал покоя. Средство подавляет в организме проведение болевых импульсов, и импульсов другой модальности.
При введении непосредственно в кровоток и в процессе всасывания понижает уровень возбудимости периферических холинергических систем, снижает производство и высвобождение ацетилхолина из преганглионарных окончаний.
Как свидетельствует фармакопея, Новокаин снимает спазм гладкой мускулатуры, снижает уровень возбудимости миокарда и моторных зон коры мозга. Под его воздействием происходит угнетение полисинаптических рефлексов, устраняются нисходящие тормозные воздействия ретикулярной формации ствола мозга. При приеме больших доз препарат у пациента могут развиваться судороги.
Отмечается короткая анестезирующая активность лекарства. При этом длительность инфильтрационной анестезии равна от 0.5 до 1 часа.
В организме отмечается полное системное всасывание активного вещества.
Уровень всасывания зависит от пути введения, места введения, а также от дозы лекарства. Вещество в организме быстро гидролизуется, вследствие чего образуются два основных метаболита, фармакологически активных. Это диэтиламиноэтанол , который производит умеренный сосудорасширяющий эффект, и парааминобензойная кислота (конкурентный антагонист сульфаниламидных препаратов, ослабляющий их противомикробный эффект). Время полувыведения — 30-50 с, время полувыведения в неонатальном периоде равно 54-114 с. Из организма в основном выводится через почки, около 2% выводится в неизменном виде. Через слизистые оболочки всасывается плохо.
Применение Новокаина практикуется для проведения инфильтрационной, внутрикостной, эпидуральной, проводниковой, спинномозговой . Также используется для проведения анестезии слизистых оболочек при лечении ЛОР-заболеваний. Также это средство применяется для проведения паранефральной, вагосимпатической шейной, паравертебральной и циркулярной блокады.
Новокаин в/в вводится с целью потенцирования влияния основных препаратов, используемых для проведения ; также вводится внутривенно с целью купирования болевого синдрома разного происхождения.
Внутримышечно используется для растворения пенициллина, чтобы продлить срок его действия. Также отмечается, что такое средство как вспомогательное ЛС при следующих болезнях:
Ректально применяются свечи с Новокаином при и , в случае спазмов гладкой мускулатуры кишечника.
Существуют некоторые противопоказания к применению лекарства. Не следует применять Новокаин в/в и внутримышечно при высокой чувствительности к средству, а также к другим местным анестетикам-эфирам и парааминобензойной кислоте. Не назначают препарат детям до 12 лет.
Для местной анестезии средство не используют при наличии выраженных фиброзных изменений в тканях.
Осторожно Новокаин применяют при:
В процессе применения могут отмечаться такие побочные действия:
В случае развития описанных выше негативных проявлений или других побочных эффектов нужно сразу сообщить об этом лечащему специалисту.
Новокаин 0.5% применяется для проведения инфильтрационной анестезии в дозе 350-600 мг. Взрослым людям в начале оперативного вмешательства вводится доза не более 0.75 г (150 мл), далее, в течение каждого часа хирургической операции – не больше 2 г (400 мл) раствора.
Проведение паранефральной блокады предусматривает введение в околопочечную клетчатку 50-80 мл раствора.
Проведение циркулярной и паравертебральной блокады предусматривает введение внутрикожно 5-10 мл раствора. В случае вагосимпатической блокады нужно ввести 30-40 мл.
С целью снижения всасывания и удлинения влияния при проведении местной анестезии вводят дополнительно раствор из расчета 1 капле на 2-5-10 мл раствора прокаина .
При применении у подростков после 12 лет наибольшая доза составляет 15 мг на 1 кг веса.
Применение суппозиториев проводится по индивидуальной схеме, в зависимости от заболевания. Свечку следует вводить в задний проход на 3-4 см. Введение проводят после опорожнения кишечника или после проведения клизмы. Как правило, свечку вводят 1-2 раза в сутки. Период лечения – до 1 месяца.
При передозировке препарата у больного может проявляться бледность слизистых оболочек и кожных покровов, тошнота , головокружение , рвота , появление «холодного» пота, , учащение дыхания, понижение АД вплоть до коллапса, метгемоглобинемия , . ЛС влияет на нервную систему, что проявляется ощущением страха, судорогами , галлюцинациями , двигательным возбуждением.
При передозировке необходимо поддерживать адекватную легочную вентиляцию, проводить симптоматическое и дезинтоксикационное лечение.
Новокаин потенцирует влияние на ЦНС препаратов, применяемых для общего обезболивания, седативных и снотворных средств, транквилизаторов и наркотических анальгетиков.
При одновременном приеме антикоагулянтов увеличивается вероятность проявления кровотечений.
Если место инъекции было обработано растворами для дезинфекции, в которых содержатся тяжелые металлы, увеличивается риск проявления отека и болезненности в качестве местной реакцию.
Применение Новокаина одновременно с ингибиторами моноаминоксидазы увеличивает вероятность резкого понижения .
Новокаин удлиняет и увеличивает воздействие миорелаксирующих ЛС.
Местноанестезирующий эффект удлиняют вазоконстрикторы (фенилэфрин , эпинефрин , метоксамин ).
Под влиянием прокаина понижается антимиастеническое воздействие средств. Поэтому может потребоваться дополнительная коррекция терапии .
Парааминобензойная кислота (метаболит прокаина) — это антогонист сульфаниламидов.
При одновременном приеме ингибиторов холинэстеразы уменьшается метаболизм местноанестезирующих препаратов.
Можно приобрести Новокаин 0,5% 5.0 по рецепту, врач выписывает рецепт на латинском.
Хранить Новокаин нужно при комнатной температуре, в сухом и темном месте, беречь от детей.
Можно хранить 3 года, после истечения срока годности применять нельзя.
Перед тем, как использовать средство, нужно провести индивидуальную пробу на чувствительность к препарату.
В процессе лечения необходимо контролировать функции сосудов, сердца, ЦНС, дыхательной системы.
За 10 дней до введения анестетика местно нужно отменить прием ингибиторов моноаминоксидазы.
Важно учесть, что при применении одинаковой дозы новокаина токсичность прокаина выше в том случае, если раствор более концентрированный.
Так как сквозь неповрежденные слизистые оболочки прокаин проникает плохо, он не является эффективным для проведения поверхностного обезболивания.
Во время лечения нужна осторожность при вождении транспорта, а также при другой деятельности, требующей концентрации.
Электрофорез с Новокаином при проводят после установления диагноза и под контролем лечащего врача.
Нельзя капать раствор Новокаина в глаза без согласования таких действий с врачом.
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Производится ряд препаратов, которые являются аналогами этого лекарства. Это средства Новокаин Буфус , Новокаин-Виал , , Прокаина Гидрохлорид и др. Наиболее оптимальное средство подбирает врач, учитывая диагноз пациента.
Лекарство не используют для детей до 12 лет. Подросткам от 12 до 18 лет применяют с осторожностью.
Если существует необходимость использовать Новокаин при беременности, специалисты определяют предполагаемую пользу и возможный риск. В период родов применяют с осторожностью. Если нужно использовать Новокаин в период грудного кормления, лактацию нужно прекратить.
О Новокаине отзываются, как о популярном средстве для обезболивания. Как правило, он обеспечивает эффективную анестезию, хорошо переносится пациентами. Пользователи пишут об успешном применении Новокаина при оперативных вмешательствах, в стоматологической практике и др.
Также отмечается эффективность других средств с прокаином – пациенты используют растворы, капли, спрей и др. В качестве положительного момента отмечается низкая стоимость лекарства.
Цена Новокаина в ампулах – от 30 руб. за 10 шт. Купить средство можно в любой аптеке.
Новокаин буфус раствор для инъекций 5 мг/мл 5 мл 10 шт. Renewal [Обновление]
Новокаин раствор для инъекций 5 мг/мл 10 мл 10 шт. Дальхимфарм
Новокаин раствор для инъекций 0.5 % 5 мл 10 шт. Гротекс ООО
Новокаин суппозитории ректальные 100 мг n10 ОАО "Дальхимфарм"
Новокаин буфус р-р для ин 0,5% 5 мл 10 амп реневал СЛАВЯНСКАЯ АПТЕКА ООО
Новокаин р-р для ин 0,5% 10 мл 10 амп Дальхимфарм ОАО
Новокаин 0 5%-5мл 10 шт Славянская аптека
Новокаинамид таблетки 250 мг 20 табл Органика, АО
Новокаин (амп. 0,5% 5мл №10)
Новокаин (амп. 2% 2мл №10)
Новокаин свечи (супп. 100мг №10)
Новокаин (амп. 0,5% 10мл №10)
Новокаин (амп. 0,5% 5мл №10)
Торговое название:
НовокаинМеждународное непатентованное название:
ПрокаинЛекарственная форма:
раствор для инъекций.Состав:
1 мл раствора содержит 5 мг или 20 мг прокаина гидрохлорида в качестве активного вещества и вспомогательные вещества - раствор кислоты хлористоводородной 0,1 м, вода для инъекций.
Описание:
прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.Фармакотерапевтическая группа:
местноанастезирующее средство.
Код АТХ:
[ N01BA02 ]
Фармакодинамика
Местноанестезирующее средство с умеренной анестезирующей активностью и большой широтой терапевтического действия. Являясь слабым основанием, блокирует Na+ каналы, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Изменяет потенциал действия в мембранах нервных клеток без выраженного влияния на потенциал покоя. Подавляет проведение не только болевых, но и импульсов др. Модальности. При всасывании и непосредственном внутрисосудистом введении снижает возбудимость периферических холинергических рецепторов, уменьшает образование и высвобождение ацетилхолина из преганглионарных окончаний (обладает некоторым ганглиоблокирующим действием), устраняет спазм гладкой мускулатуры, уменьшает возбудимость миокарда и моторных зон коры головного мозга. При внутривенном введении оказывает анальгезирующее, гипотензивное и антиаритмическое действие (увеличивает эффективный рефрактерный период, снижает возбудимость, автоматизм и проводимость), в больших дозах может нарушать нервно- мышечную проводимость. Устраняет нисходящие тормозные влияния ретикулярной формации ствола мозга. Угнетает полисинаптические рефлексы. В больших дозах может вызывать судороги. Обладает короткой анестезирующей активностью (продолжительность инфильтрационной анестезии составляет 0,5-1ч).
Фармакокинетика
Подвергается полной системной абсорбции. Степень абсорбции зависит от места (степень васкуляризации и скорость кровотока в области введения), пути введения и суммарной дозировки. Быстро гидролизуется эстеразами плазмы и печени с образованием 2 основных фармакологически активных метаболитов: диэтиламиноэтонола (обладает умеренным сосудорасширяющим действием) и пара-аминобензойной кислоты (является конкурентным антагонистом сульфаниламидных химиотерапевтических препаратов и может ослабить их противомикробное действие).Период полувыведения 30-50 секунд, в неонотальном периоде -54-114 с. Выводится, преимущественно, почками в виде метаболитов, в неизменном виде выводится не более 2%.
Показания к применению
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к пара-аминобензойной кислоте и другим местным анестетикам), детский возраст до 12 лет.
Для анестезии методом ползучего инфильтрата: выраженные фиброзные изменения в тканях. Для эпидуральной анестезии: атриовентрикулярная блокада, выраженное снижение артериального давления, шок, инфицирование места проведения люмбальной пункции, септицемия.
С осторожностью
Экстренные операции, сопровождающиеся острой кровопотерей; состояния, сопровождающиеся снижением печеночного кровотока (например, при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени); дефицит псевдохолинэстеразы; почечная недостаточность; детский возраст от 12 до 18 лет и у пожилых пациентов (старше 65 лет); ослабленные больные; беременность и период родов.
Способ применения и дозы
Для инфильтрационной анестезии: используют 0,25-0,5% растворы; для анестезии по методу Вишневского (тугая ползучая инфильтрация) - 0,125-0,25% растворы. Для уменьшения всасывания и удлинения действия при местной анестезии, дополнительно вводят 0,1% раствор эпинефрина гидрохлорида - по 1 капле на 2-5- 10 мл раствора прокаина. Высшие дозы для инфильтрационной анестезии для взрослых: первая разовая доза в начале операции - не более 500 мл для 0,25% раствора или 150 мл для 0 5% раствора. В дальнейшем, на протяжении каждого часа операции - не выше 1000 мл для 0,25% раствора или 400 мл для 0,5% раствора.
Максимальная доза для применения у детей старше 12 лет -15 мг/кг.
Для проводниковой анестезии: 1-2% растворы (до 25 мл); для эпидуральной - 2% раствор (20-25 мл). При паранефральной блокаде (по А.В.Вишневскому) в околопочечную клетчатку вводят 50-80 мл 0,5% раствора или 100-150 мл 0,25% раствора, а при вагосимпатической блокаде - 30-100 мл 0,25% раствора.
Для циркулярной или паравертебральной блокад внутрикожно вводят 0,25%- 0,5%раствор.
Побочное действие
Головная боль, головокружение, сонливость, слабость, синдром конского хвоста, судороги, повышение или снижение артериального давления, коллапс, периферическая вазодилатация, брадикардия, аритмия, боль в грудной клетке, непроизвольное мочеиспускание или дефекация, импотенция,метгемоглобинемия, аллергические реакции (вплоть до анафилактического шока).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.
Прочие: возвращение боли, стойкая анестезия, гипотермия, при анестезии в стоматологии: нечувствительность и парестезии губ и языка, удлинение анестезии.
Передозировка
Симптомы: бледность кожных покровов и слизистых оболочек. Головокружение, тошнота, рвота, «холодный» пот, усиление выраженности побочных эффектов. Лечение: поддержание адекватной легочной вентиляции, дезинтоксикационная и симпатическая терапия.
Взаимодействие
Усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему средств для общей анестезии, снотворных и седативных препаратов, наркотических анальгетиков и транквилизаторов.
При использовании местноанестезирующих лекарственных средств для спинальной и эпидуральной анестезии с гуанадрелем, гуанетидином, мекамиламином, триметафаном, повышается риск резкого снижения артериального давления и брадикардии.
Антикоагулянты (ардепарин, далтепарин, данапароид, эноксапарин, гепарин, варфарин) повышают риск развития кровотечений. При обработке места инъекции местного анестетика дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.
Использование с ингибиторами МАО (фуразолидон, прокарбазин,селегелин) повышает риск развития гипотонии.
Усиливают и удлиняют действие миорелаксантов.
При назначении прокаина совместно с наркотическими анальгетиками отмечае» аддитивный эффект, что используется при проведении спинальной и эпидурально анестезии, при этом усиливается угнетение дыхания.
Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие.
Прокаин снижает антимиастеническое действие лекарственных средств, особенно при использовании его в высоких дозах, что требует дополнительной коррекции лечения миастении.
Ингибиторы холинэстеразы (антимиастенические JIC, циклофосфамид, демекарин, экотиофат, тиотепа) снижают метаболизм прокаина.
Метаболит прокаина (пара-аминобензойная кислота) является антагонистом сульфаниламидов.
Особые указания
Пациентам требуется контроль функций сердечно-сосудистой, дыхательной и центральной нервной систем. Необходимо отменить ингибиторы МАО за 10 дней до введения местного анестетика. В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Перед применением обязательное проведение проб на индивидуальную чувствительность к препарату. Необходимо учитывать, что при проведении местной анестезии при использовании одной и той же общей дозы, токсичность новокаина тем выше, чем более концентрированный раствор используется. Не всасывается со слизистых оболочек; не обеспечивает поверхностной анестезии при накожном применении.Форма выпуска:
раствор для инъекций 5 мг/мл, 20 мг/мл. По 2, 5мл-20мг/мл, 5, 10мл - 5мг/мл в ампулы из нейтрального стекла. По 10 ампул вместе с инструкцией по применению в пачку или коробку из картона. По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку.2 контурные ячейковые упаковки в пачку из картона. В каждую коробку вкладывают нож ампульный или скарификатор или скарификатор ампульный керамический. При упаковке ампул с точкой или кольцом разлома нож ампульный или скарификатор не вкладывают.
Условия хранения
Список Б. В защищенном от света месте.
Срок годности
3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту врача.
Производитель/ Организация, принимающая претензии:
ФГУП «Армавирская биологическая фабрика»
352212. Россия, Краснодарский край, Новокубанский район, п. Прогресс, ул. Мечникова, 11
Фарм группа:
Форма выпуска: Жидкие лекарственные формы. Раствор для инъекций.
Активное вещество: прокаина гидрохлорид (новокаин) - 5 мг; Вспомогательные вещества: 0,1 М раствор хлористоводородной кислоты - до 3,8-4,5, вода для инъекций - до 1 мл.
Фармакодинамика. Местноанестезирующее средство с умеренной анестезирующей активностью и большой широтой терапевтического действия. Являясь слабым основанием, блокирует Nа+- каналы, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Изменяет потенциал действия в мембранах нервных клеток без выраженного влияния на потенциал покоя. Подавляет проведение не только болевых, но и импульсов другой модальности. При всасывании и непосредственном сосудистом введении в ток крови снижает возбудимость периферических холинергических систем, уменьшает образование и высвобождение ацетилхолина из преганглионарных окончаний (обладает некоторым ганглиоблокирующим действием), устраняет спазм гладкой мускулатуры, уменьшает возбудимость миокарда и моторных зон коры головного мозга. Устраняет нисходящие тормозные влияния ретикулярной формации ствола мозга. Угнетает полисинаптические рефлексы. В больших дозах может вызывать . Обладает короткой анестезирующей активностью (продолжительность составляет 0,5-1 ч).
Фармакокинетика. Подвергается полной системной абсорбции. Степень абсорбции зависит от места и пути введения (особенно от васкуляризации и скорости кровотока введения) и итоговой дозы (количества и концентрации). Быстро гидролизуется эстеразами плазмы и печени с образованием двух основных фармакологически активных метаболитов: диэтиламиноэтанола (обладает умеренным сосудорасширяющим действием) и парааминобензойной кислоты (является конкурентным антагонистом сульфаниламидных препаратов и может ослабить их противомикробное действие). Период полувыведения - 30-50 с, в неонатальном периоде - 54-114 с. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, в неизмененном виде выводится не более 2 %.
Инфильтрационная (в том числе внутрикостная) анестезия; вагосимпатическая шейная, паранефральная, циркулярная и паравертебральная блокады.
Важно! Ознакомься с лечением ,
Только для раствора прокаина 5 мг/мл (0,5 %).
Для инфильтрационной анестезии вводят 350-600 мг (70-120 мл).
Высшие разовые дозы для инфильтрационной анестезии для взрослых: первая доза в начале операции - не более 0,75 г (150 мл), в дальнейшем на протяжении каждого часа операции - не более 2 г (400 мл) раствора.
При паранефральной блокаде (по А.В. Вишневскому) в околопочечную клетчатку вводят 50-80 мл.
При циркулярной и паравертебральной блокаде внутрикожно вводят 5-10 мл.
При вагосимпатической блокаде вводят 30-40 мл.
Для уменьшения всасывания и удлинения действия при местной анестезии, дополнительно вводят 0,1 % раствор эпинефрина - по 1 капле на 2-5-10 мл раствора прокаина.
Максимальная доза для применения у детей старше 12 лет - 15 мг/кг.
Перед применением рекомендуется проведение проб на индивидуальную чувствительность к препарату.
Пациентам требуется контроль функций сердечно-сосудистой системы, дыхательной системы и центральной нервной системы.
Необходимо отменить ингибиторы моноаминоксидазы за 10 дней до введения местного анестетика.
Следует учитывать, что при проведении при использовании одной и той же общей дозы, токсичность прокаина тем выше, чем более концентрированный раствор используется.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: , сонливость, слабость, .
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или снижение артериального давления, периферическая вазодилатация, боль в грудной клетке.
Со стороны органов кроветворения: .
Аллергические реакции: зуд кожи, другие анафилактические реакции (в том числе ), (на коже и слизистых оболочках).
Если при применении препарата появились любые из указанных в инструкции побочных эффектов или они усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему лекарственных средств для общей анестезии, снотворных, седативных препаратов, наркотических анальгетиков и транквилизаторов.
Антикоагулянты (ардепарин натрия, далтепарин натрия, данапароид натрия, эноксапарин натрия, гепарин натрия, варфарин) повышают риск развития кровотечений.
При обработке места инъекции дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.
Использование с ингибиторами моноаминоксидазы (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) повышает риск развития выраженного снижения артериального давления.
Усиливает и удлиняет действие миорелаксирующих лекарственных средств.
Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие.
Прокаин снижает антимиастеническое действие лекарственных средств, особенно при использовании его в высоких дозах, что требует дополнительной коррекции лечения миастении.
Ингибиторы холинэстеразы (антимиастенические лекарственные средства, циклофосфамид, демекария бромид, экотиопата йодид, тиотепа) снижают метаболизм местноанестезирующих лекарственных средств.
Метаболит прокаина (пара-аминобензойная кислота) является антогонистом сульфаниламидов.
Повышенная чувствительность (в том числе к пара-аминобензойной кислоте и другим местным анестетикам-эфирам).
Детский до 12 лет.
Для анестезии методом ползучего инфильтрата - выраженные фиброзные изменения в тканях.
Применение при беременности При необходимости назначения препарата в период беременности следует сопоставить предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода. При необходимости назначения препарата в период кормления следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Симптомы: бледность кожных покровов и слизистых оболочек, головокружение, «холодный» пот, учащение дыхания, снижение артериального давления, вплоть до коллапса, апноэ, метгемоглобинемия. Действие на центральную нервную систему проявляется чувством страха, галлюцинациями, судорогами, двигательным возбуждением.
Лечение: поддержание адекватной легочной вентиляции, дезинтоксикационная и симптоматическая терапия.
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок годности 3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
По рецепту
1 мл раствора для инъекций содержит прокаина гидрохлорида 2,5, 5, 10 или 20 мг; в ампулах по 1, 2 или 5 мл, в картонной коробке 10 шт.
Наименование:
Новокаин (Novocainum)
Фармакологическое
действие:
Местноанестезирующее средство
с умеренной анестезирующей активностью и большой широтой терапевтического действия.
Являясь слабым основанием, блокирует натриевые каналы, вытесняет кальций из рецепторов, расположенных на внутренней поверхности мембраны и, таким образом, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам.
Изменяет потенциал действия в мембранах нервных клеток без выраженного влияния на потенциал покоя. Подавляет проведение не только болевых, но и импульсов другой модальности.
При попадании в системный кровоток снижает возбудимость периферических холинергических систем
, уменьшает образование и высвобождение ацетилхолина из преганглионарных окончаний (обладает слабым ганглиоблокирующим действием), устраняет спазм гладкой мускулатуры, уменьшает возбудимость миокарда и моторных зон коры головного мозга.
По сравнению с лидокаином и бупивакаином прокаин оказывает менее выраженное анестезирующее действие и в связи с этим обладает относительно малой токсичностью и большей терапевтической широтой.
Фармакокинетика
Плохо абсорбируется через слизистые оболочки.
При парентеральном введении хорошо всасывается, быстро гидролизуется эстеразами плазмы и тканей с образованием двух основных фармакологически активных метаболитов: диэтиламиноэтанола (обладает умеренным сосудорасширяющим действием) и ПАБК. T1/2 - 0.7 мин.
Выводится преимущественно почками в виде метаболитов - 80%.
Показания к
применению:
Инфильтрационная, проводниковая, эпидуральная и спинномозговая анестезия;
- внутрикостная анестезия;
- анестезия слизистых оболочек (в ЛОР-практике); вагосимпатическая и паранефральная блокада;
- циркулярная и паравертебральная блокады при экземах, нейродермите, ишалгии.
В/в
: для потенцирования действия основных средств для наркоза; для купирования болевого синдрома различного генеза.
В/м
: для растворения пенициллина с целью удлинения срока его действия; в качестве вспомогательного средства при некоторых заболеваниях, чаще встречающихся в пожилом возрасте, в т.ч. эндартериит, атеросклероз, артериальная гипертензия, спазмы коронарных сосудов и сосудов мозга, заболевания суставов ревматического и инфекционного генеза.
Ректально
: геморрой, спазмы гладкой мускулатуры кишечника, анальные трещины.
В качестве вспомогательного средства прокаин применяют в/в и внутрь
при артериальной гипертензии, поздних токсикозах беременных с гипертоническим синдромом, спазмах кровеносных сосудов, фантомных болях, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, НЯК, зуде, нейродермите, экземе, кератите, иридоциклите, глаукоме.
Способ применения:
При инфильтрационной анестезии
высшие дозы в начале операции не более 500 мл 0,25% раствора или 150 мл 0,5% раствора, далее на каждый час до 1000 мл 0,25% раствора или 400 мл 0,5% раствора в течение каждого часа.
Для проводниковой анестезии
применяют 1-2% растворы, при перидуральной
(введении местного анестетика в эпидуральное пространство позвоночного канала с целью обезболивания областей, иннервируемых спинномозговыми нервами) -20-25 мл 2% раствора, для спинномозговой
- 2-3 мл 5% раствора, при паранефральной блокаде
- 50-80 мл 0,5% раствора, при вагосимпатической блокаде
- 30-100 мл 0,25% раствора, как местноанестезирующее и спазмолитическое
(снимающее спазмы) средство
препарат применяют в свечах по 0,1 г.
Возможно : артериальная гипотензия, коллапс, головокружение, слабость, крапивница, аллергические реакции, анафилактический шок.
Противопоказания:
Индивидуальная непереносимость.
Следует учитывать, что при проведении местной анестезии при применении одной и той же общей дозы токсичность прокаина тем выше
, чем более концентрированным является применяемый раствор.
Прокаин медленно проникает через неповрежденные слизистые оболочки, поэтому мало эффективен для поверхностной анестезии.
Способность влиять на скорость реакци при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
В период лечения необходимо придерживаться осторожности при управлении транспортными средствами и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:
Пролонгирует нервно-мышечную блокаду, вызванную суксаметонием (поскольку оба препарата гидролизуются холинэстеразой плазмы).
Применение одновременно с ингибиторами МАО (фуразолидон, прокарбазин, селегелин) повышает риск развития артериальной гипотензии
. Токсичность прокаина повышают антихолинэстеразные препараты (подавляющие его гидролиз).
Метаболит прокаина (парааминобензойная кислота) является конкурентным антагонистом сульфаниламидных препаратов и может ослабить их противомикробное действие.
При обработке места инъекции местного анестетика дезинфекционным растворами, содержащими тяжёлые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отёка
.
Потенциирует действие прямых антикоагулянтов.
Препрат уменьшает влияние антихолинэстеразных средств на нервно-мышечную передачу.
Возможна перекрёстная сенсибилизация.
Беременность:
Применение в период беремености возможно при условии хорошей переносимости.
В период кормления грудью применение препарата возможно после предварительной тщательной оценки ожидаемой пользы терапии для матери и потенциального риска для младенца.
При применении во время родов возможно развитие брадикардии, апноэ, судорог у новорождённого.
Передозировка:
Возможна только при применении новокаина в высоких дозах.
Симптомы
: бледность кожных покровов и слизистых оболочек, головокружение, тошнота, рвота, повышенная нервная возбудимость, «холодный» пот, тахикардия, снижение артериального давления почти до коллапса, тремор, судороги, апноэ, метгемоглобинемия, угнетение дыхания, внезапный сердечно-сосудистый коллапс.
Действие на центральную нервную системы проявляется ощущением страха, галлюцинациями, судорогами, двигательным возбуждением. В случаях передозировки введение препарата следует незамедлительно прекратить. При проведении местной анестезии место введения можно обколоть адреналином.
Лечение
: общие реанимационные мероприятия, которые включают ингаляцию кислорода, при необходимости – проведение искусственной вентиляции лёгких. Если судороги продолжаются более 15-20 сек, их купируют внутривенным введением тиопентала (100-150 мг) или диазепама (5-20 мг). При артериальной гипотензии и/или депрессии миокарда внутривенно вводят эфедрин (15-30 мг), в тяжёлых случаях – дезинтоксикационная и симптоматическая терапия.
В случае развития интоксикации после инъекции новокаина в мышцы ноги или руки рекомендуется срочное наложение жгута для снижения последующего поступления препарата в общий кровоток.
