Метформин – это лекарственное средство с одноименным действующим веществом в составе. Медикамент выпускается разными производителями, но от этого не меняет схему своего действия.
На метформин цена в аптеках варьируется и во многом зависит от региона приобретения, дозировки и количества таблеток в упаковке.
Цена на Метморфин Канон (60 шт по 500 мг) составляет около 3 долларов, а Метформин Рихтер (60 шт по 500 мг) обойдется почти в 4 доллара.
Несмотря на то, что инструкция по применению Метформин не дает подобных данных, препарат сопоставляется с лекарством универсального действия, которое оказывает уникальную помощь организму, избавляя его от имеющихся заболеваний и предотвращая появление новых.
О том, что Метформин продлевает жизнь и спасает от старости сейчас можно услышать от многих пациентов.
Действующим веществом медикамента является метформина гидрохлорид. Это наименование является международным.
С таким же действующим компонентом выпускаются аналоги Метформина. Форма выпуска для всех препаратов идентична – таблетки.
Оригинальный препарат, как и дженерики, оказывает положительное действие на организм человека:
С каждым исследованием обнаруживаются новые положительные качества препарата Метформин. Это позволяет использовать его многим людям.
Изначально механизм действия лекарства определятся, как .
Другими словами, препараты, содержащие метформин гидрохлорид, применялись для снижения уровня сахара в крови, повышения чувствительности к инсулину и подавления выработки глюкозы печенью.
Механизм действия Метформина является определяющим в собирательном анализе перечня показаний.
Согласно инструкции, медикамент используется для , а также с целью профилактики данного заболевания.
Таблетки при сахарном диабете Метформин назначаются людям всех возрастов, в том числе и детям с 10 лет.
Отойдя от инструкции по применению, можно узнать, что лекарство применяется в гинекологии, диетологии, репродуктологии, косметологии, ангиологии, геронтологии, что еще раз доказывает его уникальность и эффективность.
Применение Метформина обязывает пациента регулярно обследоваться на предмет почечных патологий и изменений показателей крови.
В соответствии с результатами схема лечения может корректироваться врачом.
При проведении рентгена с использованием контрастного вещества необходимо воздержаться от использования лекарства в течение 2 суток.
При бронхолегочных заболеваниях или патологиях мочевыделительных путей надо поставить в известность врача. Возможно, для дальнейшего использования Метформина дозировка будет выбрана другая.
Метформин и алкоголь являются несовместимыми препаратами, так как спиртное может значительно понижать уровень сахара в крови, что грозит тяжелым состоянием пациента.
Нельзя также использовать препараты на основе спиртосодержащих жидкостей.
Лекарство Метформин при диабете 2 типа следует принимать по назначению врача. Медикамент также необходим пациентам, склонным к данному заболеванию.
Однако профилактику и лечение можно осуществлять с учетом использования других медикаментов.
Метформин вступает в реакцию с химическими веществами, производя следующий эффект:
Фармакологические предприятия выпускают множество заменителей Метформина.
Одни имеют схожее торговое наименование, но производятся разными фирмами, а другие поставляются на рынок под другими названиями:
Инструкция по применению, прилагающаяся к препарату Метформин, подробно описывает показания, противопоказания, побочные эффекты и схему действия при их возникновении.
Несмотря на это, у пациентов появляется масса вопросов, не освященных в аннотации. Это связано с новейшими результатами изучения Метформина и его заменителей.
Если применять Метформин для профилактики сахарного диабета и параллельно контролировать уровень сахара в крови, то можно на самом деле продлить себе жизни и сохранить здоровье.
Помимо этого, препарат благоприятно влияет на состояние сосудов и сердца, а ведь от них зависит функционирование всего организма.
Метформин способствует укреплению костей, особенно у женщин в период климакса, когда количество эстрогенов сильно снижется. В результате предупреждается формирование остеопороза.
В головном мозге медикамент влияет на стволовые клетки, способствуя рождению новых нейронов.
Это способствует укреплению памяти, предупреждает старение мозга и продлевает жизнь.
Важно соблюдать правила приема Метформина для профилактики и использовать его в дозе не более 1000 мг в сутки.
Метформин имеет противопоказания: повышенная чувствительность, почечная и печеночная недостаточность, гипоксия тканей, алкоголизм, молочнокислый ацидоз, беременность и лактация.
В этих случаях использовать медикамент для профилактики нельзя . Остальным пациентам можно пить Метформин – лекарство от старости – с целью профилактики.
Рекомендуется предварительно проконсультироваться с врачом для установления индивидуальной дозы. Обычно курс терапии начинается с 1000 мг в сутки, разделенных на 2-3 приема (можно целую таблетку разделить пополам).
Обязательно надо принимать гипогликемическое средство при высоком риске развития диабета. Оно поможет предупредить формирование опасной болезни и улучшит функции организма.
Курс лечения при преддиабете может быть длительным. Индивидуальные рекомендации даются врачом на основании реакции организма и уровня сахара в крови.
Сколько времени принимать Метформин устанавливать может только врач. Для одних пациентов достаточно курсового использования в течение месяца или года.
Медицинская практика имеет запротоколированные случаи, когда гипогликемическое средство назначалось для пожизненного использования, что значительно повышало выживаемость пациента.
При использовании медикамента необходимо интересоваться не только длительностью лечения, но и максимальной дозой.
В течение суток допустимо использовать не более 3 грамм лекарства. Данная порция является максимальной и назначается только врачом.
Если принимать Метформин для похудения, то необходимо обязательно придерживаться диеты. Следует сократить количество быстрых углеводов.
Однако голодать нельзя, в противном случае от использования медикамента начнутся побочные действия.
Суточная калорийность продуктов должна составлять не менее 1000 ккал. В приоритете белковая пища, полезные жиры и сложные углеводы, а также клетчатка и витамины.
Нередко пациенты задаются вопросом о том, что лучше принимать: Глюкофаж или Метформин Рихтер для похудения?
Если использовать медикамент без врачебной рекомендации, то большой разницы нет. Эти препараты являются аналогичными и взаимозаменяемыми.
В связи с тем, что медикамент противопоказан при нарушении функции почек, его следует заменить на лекарства, разрешенные для использования в этом состоянии:
Метформин при беременности противопоказан. Однако проведение исследований с участием беременных женщин показало положительные результаты.
В результате использования медикамента будущая мама не набирала избыточный вес, а ребенок рождался без предрасположенности к сахарному диабету.
Вопрос по поводу возможности использования Метформина решается индивидуально.
Метформина гидрохлорид (metformin)
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне; на поперечном разрезе - однородная белая или почти белая масса.
Профиль побочных реакций у детей в возрасте 10 лет и старше такой же, как у взрослых.
При одновременном применении с производными сульфонилмочевины, акарбозой, инсулином, салицилатами, ингибиторами МАО, окситетрациклином, ингибиторами АПФ, с клофибратом, циклофосфамидом возможно усиление гипогликемического действия метформина.
При одновременном применении с ГКС, гормональными контрацептивами для приема внутрь, даназолом, эпинефрином, глюкагоном, гормонами щитовидной железы, производными фенотиазина, тиазидными диуретиками, производными возможно уменьшение гипогликемического действия метформина.
У пациентов, получающих метформин, применение йодсодержащих контрастных веществ с целью проведения диагностических исследований (в т.ч. в/в урографии, в/в холангиографии, ангиографии, КТ) повышает риск развития острого нарушения функции почек и лактат-ацидоза. Данные комбинации противопоказаны.
Бета 2 -адреномиметики в виде инъекций повышают концентрацию глюкозы в крови вследствие стимуляции β 2 -адренорецепторов. В этом случае необходим контроль концентрации глюкозы в крови. При необходимости рекомендуется назначить инсулин.
Одновременный прием циметидина может усилить риск развития лактат-ацидоза.
Одновременный прием "петлевых" диуретиков может привести к развитию лактат-ацидоза из-за возможной функциональной почечной недостаточности.
Про одновременном приеме с этанолом повышается риск развития лактат-ацидоза.
Нифедипин повышает абсорбцию и C max метформина.
Катионные лекарственные средства (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен, триметоприм и ванкомицин), секретирующиеся в почечных канальцах, конкурируют с метформином за канальцевые транспортные системы и могут приводить к увеличению его C max .
Не применяют перед хирургическими операциями и в течение 2 дней после их проведения.
С осторожностью следует применять метформин у пациентов пожилого возраста и лиц, выполняющих тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития молочнокислого ацидоза. У пациентов старческого возраста часто наблюдается бессимптомное нарушение функции почек. Особая осторожность требуется, если нарушение функции почек спровоцировано приемом или диуретиков, а также НПВС.
Если во время лечения у пациента появились мышечные судороги, нарушение пищеварения (боли в животе) и выраженная астения, то следует иметь в виду, что эти симптомы могут свидетельствовать о начале развития лактацидоза.
В период лечения необходимо контролировать функцию почек; определение содержания лактата в плазме следует проводить не реже 2 раз в год, а также при появлении миалгии.
При применении метформина в виде монотерапии в соответствии с режимом дозирования гипогликемия, как правило, не возникает. Однако при комбинации с инсулином или с производными сульфонилмочевины имеется риск развития гипогликемии. В таких случаях необходим особо тщательный контроль концентрации глюкозы в крови.
В период лечения пациентам следует избегать употребления алкоголя из-за риска развития лактат-ацидоза.
В доклинических исследованиях показано, что метформин не обладает канцерогенным потенциалом.
Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения метформина при беременности не проводилось. Применение при беременности возможно в случаях крайней необходимости, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает возможный риск для плода. Метформин проникает через плацентарный барьер.
Метформин в небольших количествах выделяется с грудным молоком, при этом концентрация метформина в грудном молоке может составлять 1/3 от концентрации в плазме матери. Побочные эффекты у новорожденных при грудном вскармливании на фоне приема метформина не наблюдались. Однако в связи с ограниченным количеством данных, применение в период грудного вскармливания не рекомендовано. Решение о прекращении грудного вскармливания следует принимать с учетом пользы грудного вскармливания и потенциального риска возникновения побочных эффектов у ребенка.
В доклинических исследованиях показано, что метформин не оказывает тератогенного действия в дозах, которые в 2-3 раза превышают терапевтические дозы, применяющиеся у человека. Метформин не обладает мутагенным потенциалом, не оказывает влияния на фертильность.
Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.
Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.
В данном материале рассмотрен механизм действия метформина - популярного перорального сахароснижающего препарата, который назначается для лечения сахарного диабета 2 типа, а также лицам, имеющим лишний вес и ожирение. предотвращает развитие сердечно-сосудистых заболеваний и осложнений сахарного диабета, помогает организму повысить чувствительность к инсулину.
Несмотря на популярность, действие метформина на организм человека до конца не изучено . еще называют «бестселлером, не прочитанным до конца». По сей день активно проводятся различные исследования и ученые открывают новые грани этого препарата, выявляют его дополнительные полезные свойства и побочные эффекты.
Известно, что Всемирная организация здравоохранения признала одним из наиболее эффективных и безопасных лекарственных средств, используемых в системе здравоохранения.
С другой стороны, хотя метформин был открыт в далеком 1922 году, он только в 1995 году стал применяться в США. А в Германии метформин до сих пор не является рецептурным лекарственным средством и немецкие врачи не назначают его.
Метформин активирует выделение печеночного фермента АМФ-активируемую протеинкиназу (АМФК), который отвечает за процессы метаболизма глюкозы и жира. Активация АМФК нужна для ингибирующего действия метформина на глюконеогенез в печени.
Кроме подавления процесса глюконеогенеза в печени метформин увеличивает чувствительность тканей к инсулину , повышает периферический захват глюкозы, повышает окисление жирных кислот, уменьшая при этом всасывание глюкозы из желудочно-кишечного тракта.
Если говорить более простым языком, то после того, как пища с высоким содержанием углеводов попадает в организм, начинает секретироваться панкреатический инсулин для поддержания уровня сахара в крови в пределах нормы. Углеводы, содержащиеся в пищевых продуктах, перевариваются в кишечнике и превращаются в глюкозу, которая попадает в кровоток. При помощи инсулина она доставляется в клетки и становится доступной для получения энергии.
Печень и мышцы имеют способность хранить избыток глюкозы, а также легко выпускать ее в кровоток в случае необходимости (например, при , при физических нагрузках). Кроме того, печень может сохранять глюкозу из других питательных веществ, например, из жиров и аминокислот (строительных блоков белков).
Наиболее важным эффектом действия метформина является ингибирование (подавление) выработки продукции глюкозы печенью, что характерно для сахарного диабета 2 типа.
Другое действие препарата выражается в задержке всасывания глюкозы в кишечнике , что позволяет получать более низкие уровни глюкозы в крови после приемов пищи (постпрандиальный уровень сахара в крови), а также повысить чувствительность клеток к инсулину (клетки-мишени начинают более оперативно реагировать на инсулин, который выделяется при поглощении глюкозы).
Назначение метформина беременным женщинам не является абсолютным противопоказанием, некомпенсированный является гораздо более вредным для ребенка. Однако, для лечения гестационного диабета чаще назначается инсулин. Объясняется это противоречивыми результатами исследований о воздействии метформина на беременных пациентов.
Одно из исследований, проведенных в США, показало, что метформин безопасен во время беременности. Женщины с гестационным диабетом, принимавшие метформин, имели меньший прирост веса во время беременности, чем пациентки на инсулине. Дети, рожденные от женщин, получавших метформин, имели меньший прирост висцерального жира, что делает их менее склонными к резистентности к инсулину в более поздний период жизни.
В экспериментах на животных не наблюдалось никакого неблагоприятного влияния метформина на внутриутробное развитие плода.
Несмотря на это, в некоторых странах метформин не рекомендуется к приему беременным женщинам. Например, в Германии официально запрещено назначение этого препарата при беременности и гестационном диабете, а больные, желающие его принимать, берут все риски на себя и оплачивают его самостоятельно. По мнению немецких врачей, метформин может оказывать вредное воздействие на плод и формирует его предрасположенность к инсулинрезистентности.
При лактации следует отказаться от метформина , т.к. он проникает в грудное молоко. Лечение метформином при грудном вскармливании должно быть прекращено.
Метформин чаще всего используется для лечения диабета 2-го типа, но его назначают и при синдроме поликистозных яичников (СПКЯ) из-за взаимосвязи между этими заболеваниями, т.к. синдром поликистозных яичников нередко ассоциируется с резистентностью к инсулину.
Клинические исследования, завершенные в 2006-2007 годах, пришли к выводам, что эффективность приема метформина при поликистозе яичников не лучше, чем действие плацебо, а прием метформина в комбинации с кломифеном не лучше, чем прием только кломифена.
В Великобритании назначение метформина в качестве терапии первой линии при синдроме поликистозных яичников не рекомендуется. В качестве рекомендации показано назначение кломифена и подчеркивается необходимость изменения образа жизни, независимо от лекарственной терапии.
Ряд клинических исследований показал эффективность действия метформина при бесплодии, наравне с кломифеном. Метформин следует использовать в качестве лекарственного средства второго ряда, если лечение кломифеном показало свою неэффективность.
Другое исследование рекомендует назначать метформин без оговорок в качестве первичного варианта лечения, поскольку он оказывает положительное влияние не только на ановуляции, но и на , гирсутизм и ожирение, что часто наблюдается при СПКЯ.
Метформин может назначаться т при предиабете (лицам, подверженным риску развития сахарного диабета 2 типа), что снижает их шансы на развитие заболевания, хотя интенсивная физическая нагрузка и диета с ограничением углеводов значительно предпочтительнее для этой цели.
В США было проведено исследование, согласно которому одной группе испытуемых давали метформин, а другая занималась спортом и соблюдала диету. В результате, в группе здорового образа жизни заболеваемость сахарным диабетом была на 31% меньше, чем у преддиабетиков, принимающих метформин.
Вот что пишут о предиабете и метформине в одном научном обзоре, опубликованном на PubMed — англоязычной базе данных медицинских и биологических публикаций (PMC4498279 ):
"Люди с повышенным уровнем сахара в крови, не страдающие диабетом, подвергаются риску развития клинического диабета 2 типа, так называемого "предиабета". Термин предиабет обычно применим к пограничному уровню глюкозы в плазме крови натощак (нарушение уровня глюкозы натощак) и/или к уровню глюкозы в плазме крови, сданной через 2 часа после проведения перорального теста толерантности к глюкозе с 75 гр. сахара (нарушение толерантности к глюкозе). В США предиабетом стали считать даже верхне-пограничный уровень гликированного гемоглобина (HbA1c).
Лица с предиабетом имеют повышенный риск повреждения микрососудов и развития макроваскулярных осложнений , сходных с долгосрочными осложнениями диабета. Приостановить или обратить вспять прогрессирование снижения чувствительности к инсулину и разрушение функций β-клеток - является ключом к достижению профилактики сахарного диабета 2 типа.Разработано много мер, направленных на потерю веса: фармакологическое лечение (метформин, тиазолидиндионы, акарбоза, инъекции базального инсулина и прием препаратов для похудения), а также бариатрическая хирургия. Эти меры направлены на уменьшение риска развития сахарного диабета 2 типа у лиц с предиабетом, хотя не всегда достигаются положительные результаты.
Метформин усиливает действие инсулина в печени и скелетных мышцах , а его эффективность для задержки или предупреждения возникновения диабета была доказана в различных крупных, хорошо спланированных, рандомизированных исследованиях,
в том числе в программах по профилактике диабета. Десятилетия клинического применения показали, что метформин, как правило, хорошо переносится и безопасен".
Согласно исследованиям, метформин может помочь некоторым людям похудеть. Тем не менее, до сих пор не ясно, каким образом метформин приводит к потере веса .
Одна из теорий состоит в том, что метформин снижает аппетит, из-за чего происходит снижение веса. Несмотря на то, что метформин помогает похудеть, этот препарат напрямую не предназначен для этой цели.
Согласно рандомизированному долгосрочному исследованию (см.: PubMed, PMCID: PMC3308305 ), потеря веса от использования метформина имеет тенденцию происходить постепенно, в течение одного-двух лет. Количество сброшенных килограммов также варьируется у разных людей и связано со множеством других факторов - с конституцией тела, с количеством потребляемых ежедневно калорий, с образом жизни. По результатам исследования, испытуемые, в среднем, потеряли от 1,8 до 3,1 кг после двух и более лет приема метформина. Если сравнивать с другими методами похудения (низкоуглеводные диеты, высокая физическая активность, голодание), то это более чем скромный результат.
Бездумный прием препарата без соблюдения других аспектов здорового образа жизни не приводит к потере веса. Люди, которые соблюдают здоровую диету и занимаются физическими упражнениями, принимая метформин, как правило, теряют больше веса. Это связано с тем, что метформин увеличивает скорость сжигания калорий во время тренировки. Если вы не занимаетесь спортом, то вы, вероятно, не будете иметь этого преимущества.
Прием метформина детьми и подростками старше десяти лет допустим - это было проверено различными клиническими исследованиями. Они не выявили никаких конкретных побочных эффектов, связанных с развитием ребенка, но лечение должно проводится под наблюдением врача.
Источники:
Содержание
Фармацевтический рынок пополняется препаратами, которые эффективно снижают уровень глюкозы в крови. Такие лекарства особенно необходимы больным сахарным диабетом, но имеют много побочных эффектов.1957 год пополнил список сразу тремя лекарственными средствами – фенформин, буформин, метформин. Из них только последний препарат прижился и активно используется в клинической практике. Лекарство метформин назначают диабетикам, для лечения синдрома поликистозных яичников, в комплексе с диетой и физическими нагрузками – для снижения массы тела.
Лидирующие позиции в лечении сахарного диабета 2 типа занял Метформин. Он принадлежит к бигуанидам. Это вещества, снижающие уровень глюкозы в крови. Действенность средства доказана временем, практикой применения, о чем свидетельствуют отзывы пациентов. Это единственный медпрепарат, который используется для лечения диабета у детей. У Метформина несколько названий, его продают как Глюкофаж, Сиофор, Глиформин. Это зависит от фирмы-производителя и состава фармсредства.
Метформин выпускают в форме таблеток. Они круглые, двояковыпуклые, покрыты кишечнорастворимой оболочкой белого цвета. Фасуется лекарство в блистеры по 10 или по 15 штук. Картонная упаковка одержит 30 таблеток. В таблице указан состав одной капсулы лекарственного средства:
Метформин тормозит процессы синтеза АТФ (аденозинтрифосфорной кислоты) в митохондриях (специализированных органеллах клетки). Этот процесс оказывает непосредственное влияние на ряд биохимических реакций, связанных с углеводным обменом. Попадая в организм, диметилбигуанид вызывает снижение концентрации сахара за счет нескольких механизмов:
Под действием лекарства после приема пищи не происходит резкого изменения уровня глюкозы. Лекарственное средство:
Абсорбция лекарственного средства происходит из желудочно-кишечного тракта. Стандартная доза медикамента имеет 50-60% биодоступности. Метформин не вступает в реакцию с белками крови. Накапливается вещество в слюнных железах, мышечных тканях, почках, печени. Выводится почками в неизменном виде. Монотерапия метформином по сравнению с другими лекарственными средствами для нормализации уровня сахара снижает:
Этот медикамент входит в список жизненно важных препаратов, утвержденных ВОЗ (Всемирной организацией здравоохранения). Назначают Метформин при таких состояниях, как:
Таблетки проглатывают целиком, запивают большим количеством воды. Начальная минимальная доза составляет 500 мг 1 раз в сутки, максимальная – 2,5-3 г. Принимать таблетки метформин рекомендуется после ужина или непосредственно перед сном. Дозировку лекарственного средства лучше увеличивать постепенно. Большая начальная доза диметилбигуанида вызывает дисфункцию желудка и нарушает процесс пищеварения. Металлический привкус, тошнота – признаки передозировки на начальных этапах применения фармсредства.
При монотерапии препаратом лучше придерживаться проверенной схемы:
Лекарственное средство из группы гипогликемических препаратов применяется для лечения инсулинозависимых диабетиков, если низкоуглеводная диета и физические нагрузки не дали результата. Производитель – отечественная компания Гедеон Рихтер-Рус ЗАО. Действующее вещество – метформина гидрохлорид, его концентрация 850 или 500 мг. Отпускается по рецепту. Самостоятельное применение фармсредства недопустимо. Препарат противопоказан детям до 18 лет.
Препарат отечественный, производитель – ЗАО «Канонфарма продакшн». Действующее вещество – диметилбигуанид с концентрацией 1000, 850, 500 мг. Назначают его больным сахарным диабетом 2 типа с ожирением в качестве монотерапии, при комплексном лечении с другими гипогликемическими фармсредствами или инсулином. Для детей лекарственное средство рекомендовано с 10-летнего возраста. Для корректировки лечения обязателен контроль уровня глюкозы. Препарат отпускается по рецепту.
По мере приема препарата необходимо контролировать функциональность почек. 2 раза в год важно определять уровень лактата (молочной кислоты) в плазме. Это обязательно при возникновении мышечных болей. Важным показателем является уровень креатинина (метаболит при белковом обмене). Он характеризует состояние мышечной системы и почек. Анализ на определение концентрации этого вещества нужно проводить 1 раз в полгода.
Прием препарата нужно прекратить за 2 суток до и на 2 суток после проведения рентгеноконтрастного исследования. При возникновении бронхолегочной инфекции, инфекционных заболеваний мочеполовой системы необходимо немедленно обратиться к лечащему врачу. Лекарственное средство влияет на способность управления механизмами и транспортными средствами.
На фоне нарушения гормонального фона у беременных может появиться гестационный диабет. Многолетний клинический опыт использования метформина при беременности доказывает его действенность и безопасность при лечении диабета. Действующее вещество проходит через плаценту, но не вызывает патологий развития плода. Медики в отдельных случаях рассматривают этот препарат как альтернативу инсулину для лечения у беременных диабета 2 типа.
Препарат назначают детям с 10-летнего возраста при диагностированном инсулинозависимом диабете, который сопровождается ожирением, в остальных случаях согласно инструкции он противопоказан до 18 лет. Лекарство от диабета метформин назначают как мототерапию, в комплексе с другими гипогликемическими фармсредствами или инсулином. Препарат показан детям при отсутствии терапевтического эффекта гипогликемической диеты.
Дозировку и продолжительность лечения определяет лечащий врач. Стандартная схема лечения предполагает применение 500-850 мг препарата 1 раз. При необходимости в течение двух недель дозировку постепенно увеличивают. Максимальное допустимое количество действующего вещества составляет 2000 мг. При комплексном лечении количество инсулина подбирается в соответствии с уровнем глюкозы.
Одно из названий препарата на фармацевтическом рынке – Глюкофаж, или «пожиратель глюкозы». Такой эффект достигается благодаря одновременному запуску сразу нескольких биохимических механизмов, которые способствуют снижению веса:
Для предупреждения возникновения гипергликемии препарат не назначают одновременно с даназолом. Осторожности требует комбинация с хлорпромазином и нейролептиками. В этих случаях дозировка диметилбигуанида зависит от уровня сахара. Усиление гипогликемического действия препарата наблюдается при его одновременном употреблении с:
Увеличивается риск развития лактоацидоза на фоне приема циметидина. Метформин ослабляет действие антикоагулянтов. Уменьшение гипогликемического эффекта лекарственного средства наблюдается в сочетании с:
Применение Метформина не рекомендуется на фоне алкоголя. Велик риск возникновения лактоацидоза – резкого повышения концентрации молочной кислоты. Это состояние крайне опасно. По статистике летальность от лактоацидоза составляет от 50 до 90%. В группу риска входят диабетики старше 50 лет, у которых состояние усугубляется хроническими заболеваниями почек, печени, сердца и сосудов. Симптомы лактоацидоз в этом случае проявляются одновременно с диабетической комой.
Самым опасным состоянием, которое может возникнуть при терапии метформином, является лактоацидоз. При правильном лечении риск его возникновения незначительный. Побочные явления на применение лекарственного средства наблюдаются со стороны пищеварительной системы:
Все симптомы возникают на начальных стадиях терапии и по мере употребления лекарственного средства самостоятельно исчезают. При повышенной чувствительности к действующему веществу фармсредства могут возникнуть аллергические реакции. Это кожные высыпания и покраснения. При продолжительном лечении нарушается усвоение витамина В12, повышается риск гипогликемии. Как побочные эффекты описаны анорексия, анемия.
При несоблюдении схемы лечения, неправильной дозировке препарата развивается лактоацидоз. Накоплению лекарственного средства способствует дисфункция почек. Симптомы передозировки:
При проявлении описанных признаков прием препарата нужно немедленно прекратить, пациента госпитализировать, определить концентрацию лактата, уточнить диагноз. Самой эффективной мерой при лактоацидозе является гемодиализ. Симптоматическое лечение для восстановления жизненно важных функций проводят после вывода лекарственного средства из организма.
Препарат метформин имеет многочисленные противопоказания. Они связаны с острыми, хроническими заболеваниями пациента, его образом жизни, особыми состояниями. Это:
Таблетки от сахара Метформин хранят в сухом месте, недоступном для детей при температуре не выше +25° С. Нельзя принимать лекарство по истечении срока годности. Препарат можно купить в аптеках по рецепту.
Диметилбигуанид является действующим веществом многочисленных аналогов метформина. Их выбор обязательно согласовывается с лечащим врачом. Назначают:
Стоимость лекарственного средства зависит от производителя, концентрации действующего вещества, количества таблеток в упаковке. Средняя цена в аптеках Москвы указана в таблице:
| Название |
Препараты, вызывающие сенсибилизацию организма к инсулину , продемонстрировали эффект улучшения эндокринной и репродуктивной функций при СПКЯ. Наиболее хорошо изученный препарат, снижающий потребность в инсулине при СПКЯ, - метформин. Он относится к классу бигуанидов, механизм действия которых в основном сводится к супрессии печеночного глюконеогенеза и, в меньшей степени, повышению чувствительности периферических тканей к инсулину.
Тиазолидиндионы - агонисты рецепторов активации пероксисомной пролиферации, повышающие периферическую чувствительность к инсулину, но, по-видимому, не оказывающие влияния на образование глюкозы в печени. К этой группе относятся троглитазон, пиоглитазон и росиглитазон.
Троглитазон - старейший из группы этих препаратов. Он был снят с производства в 2000 г. по причине гепатотоксичности. Росиглитазон и пиоглитазон до сих пор есть в продаже и более безопасны. Роль сенсибилизирующих к инсулину средств в настоящее время активно изучают.
Положительное воздействие
на репродуктивную систему при СПКЯ доказано во многих исследованиях, в том числе и в одном из недавних, продемонстрировавшем феноменальное улучшение состояния пациенток через 6 мес лечения. Прием метформина женщинами, страдающими СПКЯ, с нормальной массой тела и гиперандрогенией привел к снижению следующих показателей:
амплитуды импульсного выброса ЛГ;
содержания андростендиона;
концентрации тестостерона;
объема яичников;
количества баллов по шкале Ферримана-Галлуэя.
У большинства пациенток восстановилась цикличность менструальных циклов . Исследователи не оценивали, увеличивает ли метформин вероятность овуляции и повышает ли он содержание ФСГ. Подобно этому при лечении троглитазоном у больных с СПКЯ восстанавливалась овуляция, уменьшилась выраженность гирсутизма, снизилось содержание свободного тестостерона и повысилась концентрация ГСПГ.
Средства, вызывающие сенсибилизацию к инсулину , оказывают благоприятный эффект на гиперандрогению, уменьшая секрецию ЛГ и тем самым устраняя основной стимул для патологического синтеза андрогенов в яичниках и надпочечниках. Снижение количества инсулина стимулирует образование ГСПГ в печени, что снижает концентрацию свободных андрогенов. Одновременное уменьшение гиперинсулинемии и гиперандрогении, вызванное применением средств, вызывающих сенсибилизацию к инсулину, может способствовать уменьшению проявлений гирсутизма.
Благоприятное влияние этих средств на овуляцию и регулярность менструальных циклов предполагает положительное воздействие на фертилыюсть. Вполне объяснимо, что частота спонтанной и кломифен-индуцированной овуляции у больных, пролеченных метформином, повышается. Спонтанная овуляция происходила у 34% женщин, принимавших 500 мг метформина 3 раза в день, по сравнению с 4% пациенток, получающих плацебо. Кломифен-индуцированная овуляция зарегистрирована у 90% женщин, получавших метформин, по сравнению с 8% в группе плацебо.
При резистентности к кломифену , что было доказано в рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании, предварительная терапия метформином приводила к повышению частоты овуляции и наступлению беременности. Прием только троглитазона или троглитазона и кломифена цитрата также способствовал повышению частоты овуляции и наступлению беременности у инсулинорезистентных женщин с СПКЯ.
Несмотря на то что относится к лекарственным препаратам группы В, использование его во время беременности все более привлекает клиницистов. В своем ретроспективном исследовании Jakubowicz и соавт. обнаружили, что если на момент зачатия женщина с СПКЯ, принимала метформин и продолжила его прием в течение беременности, риск раннего прерывания беременности был существенно ниже. Частота раннего прерывания беременности в группе метформина составила 8,8% по сравнению с 41,9% в контрольной группе.
У женщин с невынашиванием в анамнезе частота раннего прерывания беременности составила 11,1% для группы метформина и 58,3% для контрольной группы. Эффективность метформина в предотвращении раннего прерывания беременности окончательно не выяснена, данные о безопасности применения тоже пока отсутствуют.
Другим возможным положительным моментом применения во время беременности является снижение риска развития диабета беременных, что было показано в одном из проспективных когортных исследований. Прежде чем метформин будет рекомендован как средство профилактики диабета беременных с СПКЯ и инсулинорезистентностью, необходимо проведение рандомизированных исследований.
Метформин не следует назначать при состояниях, связанных с увеличением количества молочной кислоты, например болезнях печени и почек, так как при этом повышается риск возникновения лактат-ацидоза, характеризующегося 50% летальностью.
В большинстве исследований применяли в дозе 500 мг 3 раза в день, но работ, посвященных определению оптимального режима дозирования, обеспечивающего увеличение чувствительности к инсулину, снижение содержания андрогенов и возобновление овуляции, не было. Исследование зависимости «доза/эффект», проведенное на больных сахарным диабетом типа 2, показало, что суточная доза 2000 мг оптимальна для улучшения го-меостаза глюкозы, но применимость такой дозы к популяции больных с СПКЯ еще предстоит изучить.
Назначать следует постепенно, с медленным титрованием дозы, в течение нескольких недель во избежание побочных эффектов. У многих пациенток отмечаются симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, диарея, расстройство пищеварения, дискомфорт в животе. В большинстве случаев побочные явления проходят через несколько дней, что позволяет увеличивать дозу 1 раз в неделю до максимальной, составляющей 1000 мг 2 раза в день.
Перед началом терапии необходимо определить содержание креатинина сыворотки крови и проводить это исследование 1 раз в год в динамике, чтобы не пропустить развитие лактатацидоза. Если метформин назначен не столько для коррекции гипергликемии, сколько для улучшения репродуктивной функции, нужно проводить мониторинг ее параметров. Конечно, важно было бы подобрать минимальную дозу, способствующую овуляции, для женщин, желающих забеременеть. Оптимальная доза для коррекции гиперандрогенного фенотипа не уточнена, поэтому необходимо проводить мониторинг косметических эффектов лечения или количеств циркулирующих андрогенов.
В настоящее время нет стандартов длительного применения , направленного на улучшение состояния здоровья женщин с СПКЯ. Гепатотоксичность - один из серьезных сдерживающих факторов назначения тиазолидиндионов. В связи с этим перед началом лечения следует проводить исследование функций печени с последующим их мониторингом.
