Наименование:
Пропранолол (Propranololum)
Фармакологическое
действие:
Пропранолол является бета-адреноблокатором
, действующим как на бета так и на бета2-адренорецепторы (неизбирательного действия).
Ослабляя влияние симпатической импульсации на бета-адренорецепторы сердца, Пропранолол уменьшает силу и частоту сердечных сокращений.
Он уменьшает сократительную способность миокарда (сердечной мышцы) и величину сердечного выброса.
Потребность миокарда в кислороде снижается.
Артериальное давление под влиянием пропранолола понижается
.
Тонус бронхов в связи с блокадой бета2-адренорецепторов повышается.
Препарат усиливает спонтанные и вызванные сокращения матки.
Уменьшает кровотечение при родах и в послеоперационном периоде.
Показания к
применению:
Применяют Пропранолол для лечения ишемической болезни сердца, нарушений сердечного ритма, а также некоторых форм гипертонической болезни (стойкого повышения артериального давления).
При ишемической болезни сердца Пропранолол уменьшает частоту приступов стенокардии
, увеличивает переносимость физической нагрузки, уменьшает потребность в нитроглицерине.
Препарат эффективен при стенокардии покоя, но особенно при стенокардии напряжения.
Как антиаритмическое средство Пропранолол применяют при синусовой и пароксизмальной тахикардии (учащенных сердцебиениях), экстрасистолии, мерцании и трепетании предсердий.
Препарат показан больным с желудочковой экстрасистолией после перенесенного инфаркта миокарда.
При синусовой тахикардии обычно наблюдается нормализация ритма, в том числе в случаях резистентности (устойчивости) к сердечным гликозидам.
При гипертонической болезни Пропранолол назначают преимущественно в начальных стадиях заболевания.
Препарат наиболее эффективен у больных молодого возраста (до 40 лет) с гипердинамическим типом кровообращения и при повышенном содержании ренина.
Понижение артериального давления сопровождается уменьшением сердечного выброса
за счет урежения пульса и уменьшения ударного объема сердца.
Периферическое сопротивление (сопротивление сосудов току крови) умеренно повышается.
Препарат не вызывает ортостатической гипотензии (падения артериального давления при переходе из горизонтального в вертикальное положение).
Имеются данные о применении при гипертонической болезни (средней тяжести и при тяжелых формах) пропранолола в сочетании с альфа-адреноблокатором фентоламином.
Рекомендуется также применение пропранолола при симпатоадреналовых кризах (быстром и резком подъеме артериального давления) у больных с диэнцефальным синдромом (нарушением функции продолговатого мозга), а также для профилактики приступов мигрени.
Пропранолол урежает сердечные сокращения
и улучшает состояние больных с тиреотоксикозом (заболеванием щитовидной железы).
Он потенцирует (усиливает) действие тиреостатических средств (средств для лечения заболеваний щитовидной железы) и может применяться для лечения сердечно-сосудистых и нейропсихических нарушений у больных диффузным токсическим зобом (заболеванием щитовидной железы).
У больных тиреотоксическим зобом, подлежащих хирургическому лечению и не переносящих тиреостатические препараты, его применяют для предоперационной подготовки.
Способ применения:
Назначают пропранолол внутрь
(независимо от времени приема пищи). Обычно начинают у взрослых с дозы 20 мг (0,02 г) 3-4 раза в день.
При недостаточном эффекте и хорошей переносимости постепенно повышают дозу на 40-80 мг в сутки (с промежутками 3-4 дня) до общей дозы 320-480 мг в сутки (в отдельных случаях до 640 мг) с назначением равными дозами в 3-4 приема. Обычно пропранолол применяют длительно (под тщательным врачебным контролем).
Прекращать применение пропранолола (и других бета-адреноблокаторов) при ишемической болезни сердца следует постепенно.
При внезапной отмене препарата возможны
усугубление ангинозного синдрома (стенокардии) и явлений ишемии миокарда, ухудшение толерантности (устойчивости) к физической нагрузке, бронхоспазм (сужение просвета бронхов), а также изменение реологических характеристик (характеристик вязкости /текучести/) крови.
Длительное применение бета-адреноблокаторов у больных ишемической болезнью сердца необходимо сочетать с назначением сердечных гликозидов.
В акушерско-гинекологической практике применяют пропранолол
для возбуждения и усиления родовой деятельности при ее первичной слабости и для профилактики послеродовых осложнений, связанных с нарушениями сократительной способности матки.
Назначают пропранолол для родовспоможения и стимулирования родовой деятельности в дозе 20 мг 4-6 раз с промежутками 30 мин (80-120 мг в сутки).
В случае гипоксии (нарушения кровоснабжения) плода дозу уменьшают.
Для профилактики послеродовых осложнений назначают по 20 мг 3 раза в сутки с течение 3-5 дней.
При применении пропранолола возможны побочные явления
в виде тошноты, рвоты, диареи (поноса), брадикардии (редкого пульса), общей слабости, головокружений; иногда наблюдаются аллергические реакции (кожный зуд), бронхоспазм.
Возможны явления депрессии (подавленного состояния).
В связи с блокадой бета2-адренорецепторов периферических сосудов возможно развитие синдрома Рейно (сужение просвета сосудов конечностей).
При длительном применении
препарата необходимо особенно тщательно следить за функцией сердечно-сосудистой системы, общим состоянием больного.
Умеренная брадикардия, возникающая в процессе лечения, не является показанием к отмене препарата, при сильной брадикардии уменьшают дозу.
Противопоказания:
Больным с синусовой брадикардией;
- неполной или полной атриовентрикулярной блокадой (нарушением проведения возбуждения по сердцу);
- при выраженной право- и левожелудочковой сердечной недостаточности;
- при бронхиальной астме и склонности к бронхоспазмам;
- при сахарном диабете с кетоацидозом (закислением из-за избыточного содержания в крови кетоновых тел);
- при беременности;
- при нарушениях периферического артериального кровотока.
Осторожность нужна при
одновременном применении гипогликемических (понижающих уровень сахара в крови) средств (опасность гипогликемии /резкого снижения уровня сахара в крови/).
У больных сахарным диабетом
лечение должно проводиться под контролем содержания глюкозы в крови. Нельзя принимать пропранолол одновременно с нейролептиками и транквилизаторами.
Необходимо учитывать возможность угнетения внимания и скорости реакции при приеме пропранолола (и других бета-адреноблокаторов) операторами, водителями транспорта и лицами аналогичных профессий.
Пропранолола гидрохлорид — белый кристаллический порошок. Растворим в воде и спирте.
Блокирует бета 1 и бета 2 -адренорецепторы, оказывает мембраностабилизирующее действие. Угнетает автоматизм синоатриального узла, подавляет возникновение эктопических очагов в предсердиях, AV соединении, желудочках (в меньшей степени). Уменьшает скорость проведения возбуждения в AV соединении по пучку Кента, преимущественно в антероградном направлении. Урежает ЧСС, уменьшает силу сердечных сокращений и потребность миокарда в кислороде. Понижает сердечный выброс, секрецию ренина, АД, почечный кровоток и скорость клубочковой фильтрации. Подавляет реакцию барорецепторов дуги аорты на понижение АД.
После приема однократной дозы гипотензивный эффект продолжается в течение 20-24 ч. Однократный прием пролонгированных форм эквивалентен приему нескольких доз пропранолола гидрохлорида. Гипотензия стабилизируется к концу 2-й нед лечения. При длительном применении уменьшает венозный возврат, оказывает кардиопротективное действие (достоверно уменьшает риск повторного инфаркта миокарда и внезапной смерти на 20-50%). У больных с умеренной формой артериальной гипертензии — понижает вероятность развития ИБС и мозговых инсультов. При ИБС уменьшает частоту приступов, повышает переносимость физических нагрузок, понижает потребность в нитроглицерине. Наиболее эффективен у больных молодого возраста (до 40 лет) с гипердинамическим типом кровообращения и при повышенном содержании ренина. Увеличивает тонус бронхов и сократимость матки (уменьшает кровотечение при родах и в послеоперационном периоде), усиливает секреторную и моторную активность ЖКТ. Тормозит агрегацию тромбоцитов и активирует фибринолиз. Угнетает липолиз в жировой ткани, препятствуя повышению уровня свободных жирных кислот (при этом концентрация триглицеридов в плазме и коэффициент атерогенности увеличиваются. Подавляет гликогенолиз, секрецию глюкагона и инсулина, превращение тироксина в трийодтиронин. Понижает внутриглазное давление, уменьшает секрецию водянистой влаги.
Длительное введение (18 мес) крысам и мышам доз до 150 мг/кг/сут не выявило канцерогенных свойств и неблагоприятного влияния на фертильность. При дозе 150 мг/кг/сут, в 10 раз превышающей МРДЧ, оказывал эмбриотоксическое действие (увеличение частоты случаев резорбции плода).
При приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ (90%). Биодоступность составляет 30-40% (эффект «первого прохождения»), зависит от характера пищи и интенсивности печеночного кровотока и увеличивается при длительном приеме (образуются метаболиты, ингибирующие ферменты печени). C max в плазме отмечается через 1-1,5 ч или 6 ч (для пролонгированной формы). Связывается с белками плазмы на 90-95%; T 1/2 составляет 2-5 ч (10 ч для пролонгированной формы). Объем распределения — 3-5 л/кг. Накапливается в легочной ткани, головном мозге, почках, сердце, проходит через плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Подвергается глюкуронированию в печени (99%). Выводится с желчью в кишечник, деглюкуронируется и реабсорбируется (T 1/2 на фоне курсового введения может удлиняться до 12 ч). Экскретируется почками в виде метаболитов.
Артериальная гипертензия, стенокардия, синусовая тахикардия (в т.ч. при гипертиреозе), наджелудочковая тахикардия, тахисистолическая форма мерцания предсердий, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, гипертрофическая кардиомиопатия, инфаркт миокарда, пролапс митрального клапана, субаортальный стеноз, симпатикоадреналовый криз у больных диэнцефальным синдромом, нейроциркуляторная дистония, портальная гипертензия, эссенциальный тремор, панические атаки, агрессивное поведение, мигрень (профилактика), вспомогательное лечение при феохромоцитоме (только в сочетании с альфа-адреноблокаторами), тиреотоксикоз (в т.ч. предоперационная подготовка), тиреотоксический криз, первичная слабость родовой деятельности, менопаузные вазомоторные симптомы, абстинентный синдром; лечение акатизии, вызванной нейролептиками.
Гиперчувствительность, AV -блокада II-III степени, синоатриальная блокада, брадикардия (менее 55 уд./мин), синдром слабости синусного узла, артериальная гипотензия, острая и тяжелая хроническая сердечная недостаточность, стенокардия Принцметала, кардиогенный шок, облитерирующие заболевания сосудов, бронхиальная астма.
Хронический бронхит, эмфизема, сахарный диабет, гипогликемия, ацидоз, нарушение функции печени и почек, псориаз, спастический колит, миастения, беременность, кормление грудью, пожилой возраст.
Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, сердечная недостаточность, AV -блокада, гипотензия, нарушение периферического кровообращения, тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, агранулоцитоз.
Со стороны нервной системы и органов чувств: астения, головокружение, головная боль, бессонница, сонливость, ночные кошмары, уменьшение скорости психических и двигательных реакций, эмоциональная лабильность, депрессия, возбуждение, галлюцинации, дезориентация во времени и пространстве, кратковременная амнезия, нарушение чувствительности, парестезии; сухость глаз, расстройства зрения, кератоконъюнктивит.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, боль в животе, диарея или запор, тромбоз мезентериальной артерии, ишемический колит.
Со стороны респираторной системы: фарингит, боль в грудной клетке, кашель, одышка, бронхо- и ларингоспазм, респираторный дистресс-синдром.
Со стороны кожных покровов: алопеция, сыпь, кожный зуд, обострение псориаза.
Прочие : синдром отмены, ослабление либидо, импотенция, болезнь Пейрони, артралгия, аллергические реакции, волчаночный синдром, гипогликемия, лихорадка.
Усиливает (взаимно) отрицательное влияние верапамила и дилтиазема на миокард, пролонгирует действие недеполяризующих миорелаксантов, тормозит выведение лидокаина. Ослабляют гипотензивный эффект НПВС, глюкокортикоиды, эстрогены, кокаин; усиливают — нитраты и другие гипотензивные средства. Гепарин, антациды понижают уровень в плазме; циметидин и фенотиазины — повышают. Не рекомендуется одновременный прием с ингибиторами МАО. Замедляет метаболизм теофиллина и увеличивает его концентрацию в плазме крови.
Симптомы: головокружение, брадикардия, аритмия, сердечная недостаточность, гипотензия, коллапс, затруднение дыхания, акроцианоз, судороги.
Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих средств, симптоматическая терапия: атропин, бета-адреномиметики (изопреналин, изадрин), седативные (диазепам, лоразепам), кардиотонические (добутамин, допамин, эпинефрин) препараты вазопрессорные средства, глюкагон и др.; возможно проведение трансвенозной стимуляции. Гемодиализ неэффективен.
В/в, внутрь, внутриконъюнктивально.
Лечение следует проводить при регулярном врачебном контроле. При длительном применении следует рассмотреть возможность дополнительного назначения сердечных гликозидов. Уменьшает компенсаторные сердечно-сосудистые реакции в ответ на применение общих анестетиков. За несколько дней до проведения наркоза необходимо прекратить прием или выбрать анестезирующее средство с наименьшим отрицательным инотропным действием. Не рекомендуется в/в введение детям. У пожилых пациентов повышен риск побочных эффектов со стороны ЦНС. При нарушении функции печени рекомендуется уменьшение доз и наблюдение в первые 4 дня терапии. Может маскировать симптомы гипогликемии (тахикардию) у больных сахарным диабетом, принимающих инсулин и др. гипогликемические препараты. Возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза. На время лечения ремендуется исключить употребление алкогольных напитков. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. Прекращают лечение постепенно, в течение примерно 2 нед.
Пропранолол – официальное непатентованное торговое название неизбирательного бета-адреноблокатора.
Внимание! Препараты из этой группы используются для терапии заболеваний сердечно-сосудистой системы. В фармакологической классификации АТХ Пропранолол обозначается кодом C07AA05.
Пропранолол
Пропранолол оказывает выраженный гипотензивный эффект при эссенциальной гипертонической болезни и ишемическом заболевании сердечной мышцы. Пропранолол замедляет и нормализует сердечную деятельность. Аритмии, вызванные физическими упражнениями, наркозом или симпатомиметиками (пример: амфетамин), тоже могут лечиться Пропранололом.
Фармакодинамика Пропранолол применяется при сердечных заболеваниях без видимых органических причин, таких как гиперкинетический синдром сердца. Действующее вещество можно использовать для предотвращения повторного инфаркта сердечной мышцы и приступов стенокардии. Пропранолол положительно влияет на сердце при тиреотоксикозе.
Действующее вещество используется в профилактическом лечении мигрени, эссенциального тремора и тревожного расстройства.
Пропранолол, за некоторыми исключениями, имеет длительный период полураспада, поэтому однократного применения в день достаточно. Пероральная биодоступность низкая, что связано с неполным поглощением из желудочно-кишечного тракта.
С другой стороны, Пропранолол имеет выраженный эффект первого прохода в печени. Почечная экскреция гидрофильных бета-блокаторов обычно не изменяется, тогда как липофильные вещества должны сначала метаболизироваться в ней.
Гидрофильные бета-блокаторы имеют длительный период полувыведения при острой нефропатии, тогда как липофильные представители – при гепатоцитарной недостаточности. Еще стоит учитывать полиморфизмы в гене CYP2D6. Пропранолол относится к липофильным бета-адреноблокаторам.
Эксперты считают, что Пропранолол больше не должен рассматриваться как препарат первой линии при неосложненной гипертензии. В мета-анализе, опубликованном в Lancet, бета-адреноблокаторы смогли снизить риск развития инсульта значительно меньше, чем другие антигипертензивные препараты.
Анализ включал 13 исследований, в которых участвовало более 105 000 пациентов, где сравнивали липофильный Пропранолол с другими антигипертензивными методами лечения. В 7 исследованиях с примерно 27 400 пациентами был рассмотрен защитный эффект по сравнению с плацебо.
Хотя Пропранолол снижал риск инсульта на 19% по сравнению с плацебо, однако это было вдвое ниже, чем предполагалось в предыдущих исследованиях. Частота сердечных приступов и смертности тоже не отличалась. По сравнению с другими антигипертензивными веществами, бета-блокаторы показали снижение риска развития инсульта на 16%. В других исследованиях было установлено, что гидрофильные препараты менее эффективны, чем липофильные.
Таким образом, Пропранолол больше не следует рассматривать как препарат первой линии у пациентов с гипертонией. Пропранолол не рекомендуется для пациентов с повышенным риском развития диабета или инсульта.
Важно! Однако он используется в комбинации при высоком кровяном давлении с другими лекарственными средствами: ингибиторами АПФ, диуретиками или антагонистами АТ-1 рецепторов.
Свидетельства о продлении жизни у пациентов с ИБС при приеме Пропранолола зафиксированы после перенесенного инфаркта миокарда. Однако не проводились исследования на больных ишемической болезнью сердца без истории инфаркта.
Недавнее клиническое исследование оценило профилактический эффект Пропранолола у этих групп пациентов. Не было выявлено значительной пользы от лечения данным препаратом. Пациенты с ИБС без истории сердечного приступа были даже госпитализированы значительно чаще. У пациентов, подверженных риску развития ИБС, наблюдались значительно более частые сердечно-сосудистые катастрофы. Таким образом, Пропранолол эффективен только у пациентов с ИБС после острого инфаркта миокарда, по крайней мере в течение ограниченного периода времени.
Основные показания к назначению Пропранолола:
Основные формы выпуска Пропранолола – таблетки и ампулы с раствором (для внутривенного введения). Дозировка таблеток и инъекций устанавливается врачом индивидуально в зависимости от заболевания, которое нужно лечить, успеха терапии. Ребенок до 12 лет не должен принимать препарат.
Лечение гипертензии начинается с 1 таблетки два-три раза в день (что эквивалентно 80-120 миллиграммов гидрохлорида Пропранолола в сутки). При необходимости врач может повысить дозировку до двух таблеток по четыре раза в сутки.
В начале терапии принимают 1 таблетку антиангинального препарата три раза в день. При необходимости врач может увеличить дозу до двух или трех раз в день по две таблетки. Оптимальная доза для длительной терапии должна определяться индивидуально.
ИБС Стандартная начальная доза составляет два-три раза в день по одной таблетке. Дозировка и временные интервалы между дозами должны определяться индивидуально врачом при этих заболеваниях. Таблетки проглатывают целиком с небольшим количеством жидкости.
Продолжительность терапии не ограничена во времени. Если лечение следует приостановить или прекратить после длительного использования, это следует делать постепенно. Внезапная отмена препарата может привести к «синдрому отмены».
Препарат отпускается в аптеках строго по рецепту кардиолога. Выписать рецептуру на медикаментозное средство, содержащее в составе пропранолол, может только врач. Рецепт на латинском языке выглядит следующим образом:
Rp: Tabulettaee Propranololi 0,01 № 40
D.S. Внутрь по 1 таблетке 2 раза в сутки.
Торговые названия заменителей препарата на фармацевтическом рынке:
Анаприлин Побочные эффекты, такие как брадикардия и нарушения АВ-проводимости, возникают из-за отрицательного хронотропного и дромотропного воздействия на сердце. Блокада β-2-рецепторов в бронхиальной мускулатуре, особенно неселективными блокаторами, может вызывать приступы астмы.
Вазоконстрикция может уменьшить перфузию тканей, тем самым увеличивая периферические нарушения кровообращения и создавая ощущение холода в руках или ногах. β-2-рецепторная блокада в печени увеличивает риск гипогликемии у диабетиков, при этом предупреждающие симптомы (тахикардия, тремор, потливость) остаются незамеченными пациентом, поскольку подавляются препаратом.
В дополнение к проблемам с потенцией наблюдаются негативные эффекты со стороны центральной нервной системы (усталость и депрессивное настроение). Пропранолол взаимодействует с многочисленными антиаритмическими веществами и усиливает их брадикардические эффекты. Из-за отрицательных инотропных и хронотропных свойств Пропранолола комбинация с кардиодепрессивными антагонистами кальциевых каналов не должна использоваться.
Долгосрочная терапия Пропранололом не должна прерываться внезапно из-за риска развития рикошетного синдрома, сопровождаемого тахикардией и артериальной гипертензией. Причинами такого эффекта являются повышенная чувствительность к катехоламинам и увеличение плотности β-рецепторов.
Совет! Следовательно, отмена Пропранолола должна производиться с постепенным снижением дозировки.
Катехоламины Более 30 потенциальных побочных эффектов адреноблокаторов пугают многих. Поэтому пациенты прекращают прием лекарств из-за боязни предполагаемых побочных эффектов независимо от того, испытывают ли они их или нет. Мета-анализ в Международном журнале кардиологии показал, что среди бета-блокаторов только пять побочных эффектов на самом деле более распространены, чем при приеме плацебо, а именно: гипергликемия, диарея, головокружение, перемежающаяся хромота и брадикардия. Поэтому большинство других неблагоприятных реакций на лекарства являются результатом болезни или даже просто воображения (эффект ноцебо).
Пропрал, Пилапрон, Пропранолол Опранол, Индерал, Бетадрен, Дедерал, Пропанур, Антарол, Ангилол, Стобетин, Бедранол, Элиблок, Индерекс, Эланол, Доцитон, Наприлин, Кардинол, Пропанолола гидрохлорид, Алиндол, Авлокардил, Теномал, Типерал Брикоран, Полотен, Каридорол, Дералин, Обзидан, Слопролол и Анаприлин.
Инструкция по медицинскому применению препарата
Блокирует бета1 и бета2-адренорецепторы, оказывает мембраностабилизирующее действие.
Угнетает автоматизм синоатриального узла, подавляет возникновение эктопических очагов в предсердиях, AV соединении, желудочках (в меньшей степени).
Уменьшает скорость проведения возбуждения в AV соединении по пучку Кента, преимущественно в антероградном направлении. Урежает ЧСС, уменьшает силу сердечных сокращений и потребность миокарда в кислороде.
Понижает сердечный выброс, секрецию ренина, АД, почечный кровоток и скорость клубочковой фильтрации. Подавляет реакцию барорецепторов дуги аорты на понижение АД.
Аритмии, артериальная гипертензия, ИБС, гипертрофическая кардиомиопатия, миокардиодистрофия, нейроциркуляторная дистония, тиреотоксикоз, цирроз печени, абстинентный синдром, мигрень (профилактика), слабость родовой деятельности.
Таблетки 40 мг; блистер 10 коробка (коробочка) 5;
После приема однократной дозы гипотензивный эффект продолжается в течение 20–24 ч. Однократный прием пролонгированных форм эквивалентен приему нескольких доз пропранолола гидрохлорида. Гипотензия стабилизируется к концу 2-й нед лечения.
При длительном применении уменьшает венозный возврат, оказывает кардиопротективное действие (достоверно уменьшает риск повторного инфаркта миокарда и внезапной смерти на 20–50%).
У больных с умеренной формой артериальной гипертензии - понижает вероятность развития ИБС и мозговых инсультов. При ИБС уменьшает частоту приступов, повышает переносимость физических нагрузок, понижает потребность в нитроглицерине. Наиболее эффективен у больных молодого возраста (до 40 лет) с гипердинамическим типом кровообращения и при повышенном содержании ренина.
Увеличивает тонус бронхов и сократимость матки (уменьшает кровотечение при родах и в послеоперационном периоде), усиливает секреторную и моторную активность ЖКТ.
Тормозит агрегацию тромбоцитов и активирует фибринолиз.
Угнетает липолиз в жировой ткани, препятствуя повышению уровня свободных жирных кислот (при этом концентрация триглицеридов в плазме и коэффициент атерогенности увеличиваются.
Подавляет гликогенолиз, секрецию глюкагона и инсулина, превращение тироксина в трийодтиронин.
Понижает внутриглазное давление, уменьшает секрецию водянистой влаги.
При приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ (90%). Биодоступность составляет 30–40% (эффект «первого прохождения»), зависит от характера пищи и интенсивности печеночного кровотока и увеличивается при длительном приеме (образуются метаболиты, ингибирующие ферменты печени). Cmax в плазме отмечается через 1–1,5 ч или 6 ч (для пролонгированной формы).
Связывается с белками плазмы на 90–95%; T1/2 составляет 2–5 ч (10 ч для пролонгированной формы). Объем распределения - 3–5 л/кг. Накапливается в легочной ткани, головном мозге, почках, сердце, проходит через плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Подвергается глюкуронированию в печени (99%).
Выводится с желчью в кишечник, деглюкуронируется и реабсорбируется (T1/2 на фоне курсового введения может удлиняться до 12 ч). Экскретируется почками в виде метаболитов.
Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Некомпенсированная сердечная недостаточность, бронхиальная астма, брадикардия, гипотония, расстройства периферического кровообращения, болезнь Рейно, инсулинотерапия, лечение ингибиторами МАО.
Слабость, головокружение, диспепсия, бронхоспазм, брадикардия, AV блокада, сердечная недостаточность, спазм периферических артерий, кожный зуд.
Внутрь, при гипертензии - 40 мг 2 раза в день, постепенно повышая дозу до 160–480 мг в 2 приема; при стенокардии и мигрени - 20 мг 4 раза в день, затем - до 40 мг на прием; при аритмиях, кардиомиопатии, тиреотоксикозе - по 10–40 мг 3–4 раза в день.
Симптомы: головокружение, брадикардия, аритмия, сердечная недостаточность, гипотензия, коллапс, затруднение дыхания, акроцианоз, судороги.
Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих средств, симптоматическая терапия: атропин, бета-адреномиметики (изопреналин, изадрин), седативные (диазепам, лоразепам), кардиотонические (добутамин, допамин, эпинефрин) препараты вазопрессорные средства, глюкагон и др.; возможно проведение трансвенозной стимуляции. Гемодиализ неэффективен.
Усиливает (взаимно) отрицательное влияние верапамила и дилтиазема на миокард, пролонгирует действие недеполяризующих миорелаксантов, тормозит выведение лидокаина.
Ослабляют гипотензивный эффект НПВС, глюкокортикоиды, эстрогены, кокаин; усиливают - нитраты и другие гипотензивные средства. Гепарин, антациды понижают уровень в плазме; циметидин и фенотиазины - повышают.
Замедляет метаболизм теофиллина и увеличивает его концентрацию в плазме крови.
С осторожностью назначают при инфаркте миокарда, нарушении функции печени и почек.
Во время лечения возможно изменение результатов тестов при проведении лабораторных исследований (повышение уровня мочевины, трансаминаз, фосфатаз, ЛДГ).
Список Б.:
** Справочник лекарств предназначен исключительно для ознакомительных целей. Для получения более полной информации просим Вас обращаться к аннотации производителя. Не занимайтесь самолечением; перед началом применения препарата Пропранолол Вы должны обратиться к врачу. EUROLAB не несет ответственности за последствия, вызванные использованием размещенной на портале информации. Любая информация на сайте не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.
Вас интересует препарат Пропранолол? Вы хотите узнать более детальную информацию или же Вам необходим осмотр врача? Или же Вам необходим осмотр? Вы можете записаться на прием к доктору – клиника Euro lab всегда к Вашим услугам! Лучшие врачи осмотрят Вас, проконсультируют, окажут необходимую помощь и поставят диагноз. Вы также можете вызвать врача на дом . Клиника Euro lab открыта для Вас круглосуточно.
** Внимание! Информация, представленная в данном справочнике лекарств, предназначена для медицинских специалистов и не должна являться основанием для самолечения. Описание препарата Пропранолол приведено для ознакомления и не предназначено для назначения лечения без участия врача. Пациентам необходима консультация специалиста!
Если Вас интересуют еще какие-нибудь лекарственные средства и медикаменты, их описания и инструкции по применению, информация о составе и форме выпуска, показания к применению и побочные эффекты, способы применения, цены и отзывы о лекарственных препаратах или же у Вас есть какие-либо другие вопросы и предложения – напишите нам , мы обязательно постараемся Вам помочь.
Контроль за больными, принимающими пропранолол, должен включать наблюдение за ЧСС и АД (в начале лечения – ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), ЭКГ, концентрацией глюкозы в крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес).
Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50/мин.
Перед назначением пропранолола пациентам с ХСН (ранние стадии) необходимо применять дигиталис и/или диуретики.
У "курильщиков" эффективность бета-адреноблокаторов ниже.
Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
Больным с феохромоцитомой назначают только после приема альфа-адреноблокатора.
При тиреотоксикозе пропранолол может замаскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.
При назначении бета-адреноблокаторов больным, получающим гипогликемические ЛС, следует соблюдать осторожность, поскольку во время продолжительных перерывов в приеме пищи может развиться гипогликемия. Причем такие ее симптомы, как тахикардия или тремор, будут маскироваться за счет действия препарата. Больных следует проинструктировать в отношении того, что основным симптомом гипогликемии во время лечения бета-адреноблокаторами является повышенное потоотделение.
При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены пропранолола.
Возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.
За несколько дней перед проведением общей анестезии хлороформом или эфиром необходимо прекратить прием препарата. Если больной принял препарат перед операцией, ему следует подобрать ЛС для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием.
Реципрокную активацию n.vagus можно устранить в/в введением атропина (1-2 мг).
ЛС, снижающие запасы катехоламинов (например резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания ЛС, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления артериальной гипотензии или брадикардии.
Нельзя одновременно применять с антипсихотическими ЛС (нейролептиками) и анксиолитическим ЛС (транквилизаторами).
Осторожно применять совместно с психоактивными ЛС, например ингибиторами МАО, при их курсовом применении более 2 нед.
В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50/мин), артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов.
Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 нед и более (на 25% в 3-4 дня).
Применение при беременности и лактации возможно в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и ребенка. При необходимости приема во время беременности – тщательное наблюдение за состоянием плода, за 48-72 ч до родов следует отменить.
Следует отменять перед исследованием в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилилминдальной кислоты; титров антинуклеарных антител.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
