Adrenalini hydrochloridum. Син.: - Эпинефрин.
Адреналин синтезируется в организме в надпочечниках. Он возбуждает одновременно и a- и b- адренорецепторы, вызывает сильное сужение периферических сосудов, выход крови из селезенки, перераспределение ее и повышение артериального давления из-за возбуждения a-адренорецепторов. По сравнению с норадреналином прессорное действие адреналина менее стабильное из-за одновременного возбуждения b-адренорецепторов, расширения коронарных, мозговых, легочных сосудов и сосудов скелетных мышц. Прессорное действие адреналина зависит от дозы и путей введения. В малых дозах и при подкожном введении он может вызывать гипотонию.
Адреналин резко усиливает работу сердца, вызывает тахикардию, повышает возбудимость, проводимость, увеличивает ударный и минутный объем выбрасываемой крови. В то же время при введении на фоне нормального или повышенного АД, он может вызывать рефлекторную брадикардию. Совмещение его прямого возбуждающего действия на сердце с развитием брадикардии через возбуждение вагуса от резкого повышения АД может привести к развитию аритмии, особенно в состоянии гипоксии.
Адреналин расслабляет гладкую мускулатуру бронхов, кишечника, детрузора, тормозит перистальтику, уменьшает секрецию пищеварительных желез. Он повышает тонус скелетной мускулатуры, усиливает ее сократительную деятельность.
Адреналин активирует ферменты гликолиза (аденилатциклазу, фосфорилазу), увеличивает распад гликогена, способствует развитию гипергликемии. Он активирует липолитические ферменты (триглицеридлипазу), повышает содержание в крови жирных кислот.
Адреналин усиливает основной обмен и повышает потребление кислорода. Усиливает сокращение сфинктеров ЖКТ, мочевого пузыря, вызывает мидриаз, суживает сосуды конъюнктивы, уменьшает продукцию водянистой влаги.
Адреналин возбуждает ЦНС, вызывает бессонницу, проявляет антинаркотическое, и противоаллергическое действие. На матку он влияет слабо из-за одновременного возбуждения a- и b- адренорецепторов.
При подкожном введении его действие продолжается до 30 минут, при в/в - до 5 минут.
Показания к применению: Адреналин используют для купирования приступов бронхиальной астмы и других аллергических состояний, например, реакция на пенициллин, сыворотки (вводят по 0,25-0,5 мл п/к), при коллапсах, отравлениях сосудорасширяющими ядами (вводить только в/в по 0,2-0,5 мл).
Адреналин в дозе 0,5-1 мл вводят совместно с 0,5 мл атропина внутрисердечно как оживляющее средство при остановке сердца от поражения электрическим током, удушения. Его можно использовать при брадиаритмиях, сердечных блокадах (0,2-0,5 мл), для выведения из гипогликемической комы.
Местно адреналин назначают для лечения простой открытоугольной глаукомы, остановки капиллярных кровотечений из слизистых оболочек, лечения ринитов, синуситов, при риноскопии, для удлинения действия местных анестетиков.
Противопоказания: адреналин противопоказан при хронической сердечной недостаточности, стенокардии, гипертонической болезни, атеросклерозе, тиреотоксикозе, диабете, беременности, фторотановом и циклопропановом наркозе.
Эфедрина гидрохлорид Ephedrini hydrochloridum . Син.: Эфетонин, Санедрин.
Эфедрин представляет собой алкалоид, содержашийся в разных видах эфедры. Он проявляет симпатомиметическое действие, способствует выбросу свободного норадреналина в синаптическую щель, одновременно угнетает МАО и уменьшает инактивацию медиатора. Есть у него и прямое адреномиметическое действие.
Эфедрин вызывает эффекты, подобные адреналину. В сравнении с последним он действует слабее, но более длительно - 2-3 часа, он стойкий при приеме внутрь, более сильно возбуждает ЦНС, вызывает эйфорию, пробуждающее действие, стимулирует дыхание.
Показания к применению: бронхиальная астма, сывороточная болезнь, крапивница и другие аллергические состояния. Его можно использовать для лечения гипотоний, развивающихся от кровопотерь, травм, при инфекционных заболеваниях, а также для профилактики гипотоний при спинномозговой анестезии.
Иногда его назначают для лечения миастении, нарколепсии, отравлениях снотворными средствами, для лечения энуреза (т.к. он уменьшает глубину сна, расслабляет детрузор и сокразает сфинктер мочевого пузыря).
Местно эфедрин используется при ринитах, синуситах, носовых кровотечениях.
Recipe: Solutionis Adrenalini hydrochloridi 0,1% - 1 ml
D.t.d.N. 10 in ampullis
Signa. Подкожно по 0,5 мл 1-2 раза в день.
Адреналин является биогенным катехоламином. Содержится в хромаффинных клетках мозгового слоя надпочечников. Адреналин оказывает прямое стимулирующее влияние на 7а 0-7 0 и 7b 0-адренорецепторы, вызывая соответствующие эффекты.
Особенно выражено влияние адреналина на сердечно-сосудистую систему. Стимулируя 7b 0-адренорецепторы сердца, адреналин увеличивает силу и частоту сердечных сокращений и в связи с этим - систолический и сердечный выбросы. При этом резко повышается потребление миокардом кислорода. Систолическое артериальное давление повышается. Прессорная реакция обычно вызывает рефлекторную брадикардию, однако она кратковременна. Общее периферическое сопротивление может понизиться, повыситься или не измениться. Чаще всего при введении средних доз адреналина наблюдается снижение ОПС (проявляется снижением диастолического артериального давления), что связано с преобладанием эффекта возбуждения 7b 0-адренорецепторов сосудов мышц и других областей и их расширением. Однако среднее артериальное давление вследствие увеличения систолического артериального давления повышается. В высоких дозах адреналин может повышать и ОПС. Прессорный эффект адреналин обычно сменяется депрессорным, который связан с возбуждением сосудистых 7b 42 0-адренорецепторов. Адреналин расширяет зрачки глаз, снижает внутриглазное давление. Стимулируя 7b 42 0-адренорецепторы бронхов он расслабляет гладкие мышцы и устраняет бронхоспазм. Тонус и моторика желудочно-кишечного тракта под влиянием адреналина снижаются. сфинктеры тонизируются.
Адреналин потенцирует нервно-мышечную передачу, по-видимому, за счет повышенного выделения ацетилхолина из пресинаптических окончаний, а также прямого действия адреналина на мышцу.
Адреналин стимулирует гликогенолиз (возникает гипергликемия, увеличивается в крови содержание молочной кислоты и ионов калия) и липолиз (увеличение в плазме крови содержание свободных жирных кислот).
При воздействии адреналина на центральную нервную систему преобладают слабовыраженные эффекты возбуждения. Отмечаются беспокойство, тремор, стимуляция центра рвоты и др.
Применяют адреналин при анафилактическом шоке, аллергическом отеке гортани, при бронхиальной астме и др. аллергических реакциях, для повышения артериального давления при шоке и коллапсе, однако предпочтительнее селективные 7 а 0-адреномиметики. Адреналин используют для устранения атриовентрикулярного блока, при резком снижении возбудимости миокарда, при остановке сердца. Местно используют для сужения сосудов при кровотечениях, добавляют к местным анестетикам. Используют так же для расширения зрачка и лечения открытоугольной глаукомы.
Побочные действия: тахикардия, увеличение сердечного выброса, резкое повышение артериального давления, ухудшение снабжения миокарда кислородом, аритмии, боли в области сердца.
Адреналин противопоказан при гипертензии, выраженном атеросклерозе, аневризмах, тиреотоксикозе, сахарном диабете, беременности. Нельзя применять адреналин при наркозе фторотаном и циклопропаном.
Так как при пероральном введении адреналин разрушается его применяют парентерально (подкожно, внутримышечно и внутривенно) и местно, иногда внутрисердечно. Действует адреналин кратковременно, так как происходит его быстрый нейрональный захват, а также ферментативное разрушение.
Форма выпуска: ампулы по 1 мл 0,1% раствора; флаконы по 10 мл 0,1% раствора. Список Б.
Альдактон (Aldactone). Синоним: spironolactonum.
При вторичном альдостеронизме. когда избыточно секретируются минералокортикоиды, наблюдается повышенная рсабсорбция натрия и появляется задержка жидкости в организме. В этих случаях хороший эффект достигается путем применения альдактона и его аналогов.
Показания. вторичный альдостеронизм, идиопатические отеки, ожирение и отечность при некоторых гипоталамо-гипофизарных синдромах, гипотиреоз, сердечно-сосудистая недостаточность с отеками, нефропатии, гипертоническая болезнь.
Альдактон может быть применен в период подготовки к операции удаления альдостером при первичном альдостеронизме.
При назначении альдактона необходимо следить за уровнем калия и натрия в крови.
При почечной недостаточности в некоторых случаях применение альдактона противопоказано.
Рецепт.
Rp. Aldactoni 0,025 г
D. t. d. N. 50 S. Внутрь по 1 драже 2 раза в день
Среди лечебных препаратов. подавляющих функцию коры надпочечников, были получены медикаменты типа амфенона и метопирона. Они блокируют синтез кортикоидных гормонов, по обладают некоторой токсичностью.
Физиологическая роль адреналина и норадреналина в человеческом и животном организме хорошо изучена. Их воздействие на центральную и периферическую нервную систему, на симпатические волокна экспериментально подтверждено.
Адреналин способствует повышению артериального давления, определяет частоту сердечных сокращений, ритм пульса, расширяет коронарные сосуды сердца. Симпатико-адреналовая система оказывает влияние на функцию щитовидной железы. Под воздействием адреналина усиливается ритм дыхания, расширяются просветы бронхов при спазмах, возникающих при бронхиальной астме. Адреналин усиливает распад гликогена в печени, повышает уровень сахара в крови.
Активно участвуя в реакциях стресса. адреналин стимулирует тирсотропную и адренокортикотропную функцию гипофиза.
К группе катехоламинов относятся вещества норадреналин и дофамин, которые появляются в процессе его синтеза.
Адреналин гидрохлорид (Adrenalinum hydrochloricum). Показания: острая сердечно-сосудистая недостаточность, остановка сердца, аддисопический криз, гипогликемическое состояние, падение артериального давления, приступы бронхиальной астмы. Вызывая спазм периферических сосудов, применяется как кровоостанавливающее средство.
Противопоказания. сахарный диабет, тиреотоксикоз, опухоль мозгового слоя надпочечников - феохромоцитома. Выраженный атеросклероз, кардиосклероз, атрио-вептрикулярная блокада. Беременность.
Рецепт.
Rp. Solutio Adrenalini hydrochloric! 0,1% 1,0
D. t. d. N. 6 in ampul. S. По 0,5-1 мл 1-2 раза в день под кожу
Норадреналина битартрат (Noradrenalinum bitartaricum). Его действие на сосудистую систему более выражено, чем действие адреналина, но в отличие от него он замедляет ритм сердечных сокращений, повышает систолическое и диастолическое давление.
Показания. коллаптоидные состояния и сердечно-сосудистая недостаточность.
Профилактически при хирургическом удалении феохромоцитомы.
Противопоказания те же, что и при применении адреналина.
Рецепт.
Rp. Sol. Noradrenalini 0,1% 1,0
D. t. d. N. 3 in ampul.
S. По 1 мл раствора в 300 мл 5% раствора глюкозы, внутривенно капельно
Рацепинефрин, Адреналин, Адреналин хлористоводородный, Аднефрин, Адренамин, Адренин, Эпиренан, Эпиринамин, Эппи, Глаукон, Глауконин, Глаукозан, Гипернефрин, Леворенин, Нефридии, Паранефрин, Реностиптицин, Стиптиренал, Супраренин, Супрареналин, Тоноген
Rp.: Sol.Adrenalini hydrochloridi 0,1% - 1 ml
D.t.d. №10 in amp.
S.: подкожно, 1 раз в день
Rp.: Sol. Epinephrini 0,1% - 1 ml
D.t.d. №10 in amp.
S.: подкожно
Эпинефрин (Epinephrine)
Симпатомиметик, действующий на альфа- и бета-адренорецепторы. Действие обусловлено активацией аденилатциклазы на внутренней поверхности клеточной мембраны, повышением внутриклеточной концентрации циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) и ионов кальция.
В очень низких дозах, при скорости введения меньше 0.01 мкг/кг/мин может снижать артериальное давление (АД) вследствие расширения сосудов скелетной мускулатуры. При скорости введения 0,04-0,1 мкг/кг/мин увеличивает частоту и силу сердечных сокращений, ударный объем крови и минутный объем крови, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС); выше 0,02 мкг/кг/мин сужает сосуды, повышает АД (главным образом систолическое) и ОПСС. Прессорный эффект может вызвать кратковременное рефлекторное замедление частоты сердечных сокращений.
Расслабляет гладкие мышцы бронхов, являясь бронходилататором. Дозы выше 0.3 мкг/кг/мин, снижают почечный кровоток, кровоснабжение внутренних органов, тонус и моторику желудочно-кишечного тракта (ЖКТ).
Расширяет зрачки, способствует снижению продукции внутриглазной жидкости и внутриглазного давления. Вызывает гипергликемию (усиливает гликогенолиз и глюконеогенез) и повышает содержание в плазме свободных жирных кислот.
Повышает проводимость, возбудимость и автоматизм миокарда. Увеличивает потребность миокарда в кислороде.
Ингибирует индуцированное антигенами высвобождение гистамина и медленно реагирующей субстанции анафилаксии, устраняет спазм бронхиол, предотвращает развитие отека их слизистой. Действуя на альфа-адренорецепторы, расположенные в коже, слизистых оболочках и внутренних органах, вызывает сужение сосудов, снижение скорости всасывания местноанестезирующих средств, увеличивает продолжительность и снижает токсическое влияние местной анестезии.
Стимуляция бета2-адренорецепторов сопровождается усилением выведения ионов калия из клетки и может привести к гипокалиемии.
При интракавернозном введении уменьшает кровенаполнение пещеристых тел. Терапевтический эффект развивается практически мгновенно при внутривенном (в/в) введении (продолжительность действия - 1-2 мин), через 5-10 мин после подкожного (п/к) введения (максимальный эффект - через 20 мин), при внутримышечном (в/м) введении - время начала эффекта вариабельное.
Фармакокинетика
При внутримышечном или подкожном введении хорошо всасывается. Также абсорбируется при эндотрахеальном и конъюнктивальном введении. Время достижения максимальной концентрации в плазме (ТС max) при подкожном и внутримышечном введении - 3-10 мин. Проникает через плаценту, в грудное молоко, не проникает через гематоэнцефалический барьер.
Метаболизируется в основном моноаминооксидазой и катехол-О-метилтрансферазой в окончаниях симпатических нервов и других тканей, а также в печени с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения при внутривенном введении - 1-2 мин.
Выводится почками в основном виде метаболитов (около 90%): ванилилминдальной кислоты, сульфатов, глюкуронидов; а также в незначительном количестве - в неизмененном виде.
Для взрослых:
Подкожно, внутримышечно, иногда внутривенно капельно.
Анафилактический шок: внутривенно медленно 0,1-0,25 мг, разведенные в 10 мл 0,9% раствора натрия хлорида, при необходимости продолжают внутривенное капельное введение в концентрации 1:10000. Если состояние пациента позволяет, предпочтительнее внутримышечное или подкожное введение 0,3-0,5 мг в разбавленном или неразбавленном виде, при необходимости повторное введение - через 10-20 мин до 3 раз.
Бронхиальная астма: подкожно 0,3-0,5 мг в разбавленном или неразбавленном виде, при необходимости повторные дозы можно вводить через каждые 20 мин до 3 раз, или внутривенно по 0,1-0,25 мг в разбавленном в концентрации 1:10000.
Для удлинения действия местных анестетиков: в концентрации 0,005 мг/мл (доза зависит от вида используемого анестетика), для спинномозговой анестезии - 0,2-0,4 мг.
Детям при анафилактическом шоке: подкожно или внутримышечно - по 10 мкг/кг (максимально - до 0,3 мг), при необходимости введение этих доз повторяют через каждые 15 мин (до 3 раз).
Детям при бронхоспазме: подкожно 0,01 мг/кг (максимально - до 0,3 мг), дозы при необходимости повторяют каждые 15 мин до 3-4 раз или каждые 4 ч.
При внутривенном капельном введении следует использовать инфузомат с целью точного регулирования скорости введения. Инфузии следует проводить в крупную (лучше в центральную) вену.
Приступы бронхиальной астмы
- гипогликемия вследствие передозировки инсулина
- острые медикаментозные аллергические реакции
- простая открытоугольная глаукома и др.;
- в качестве сосудосуживающего и противовоспалительного средства в оториноларингологической и офтальмологической практике.
Артериальная гипертензия
- распространенный атеросклероз
- тиреотоксикоз
- сахарный диабет
- закрытоугольная глаукома
- беременность.
Нельзя применять адреналин при наркозе фторотаном, циклопропаном (в связи с развитием аритмий).
Тахикардия
- нарушение ритма сердца
- повышение АД;
- при ишемической болезни сердца возможны приступы стенокардии.
0,1 % раствор в ампулах по 1 мл в упаковке по 6 штук; во флаконах по 30 мл.
Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата "" в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.
К адреномиметикам относятся лекарственные средства, возбуждающие адренорецепторы. По преимущественному стимулирующему действию на определенный тип адренорецепторов адреномиметики можно разделить на 3 группы:
1) стимулирующие преимущественно альфа-адренорецепторы (альфа-адреномиметики);
2) стимулирующие преимущественно бета-адренорецепторы (бета-адреномиметики);
3) стимулирующие альфа- и бета-адренорецепторы (альфа, бета-адреномиметики).
Адреномиметики имеют следующие показания к применению.
1) Острая сосудистая недостаточность с выраженной артериальной гипотензией (коллапс, инфекционного или токсического происхождения, шок, в том числе травматический, оперативные вмешательства и т. п.). В этих случаях применяют растворы норадреналина, мезатона, эфедрина. Норадреналин и мезатон вводят внутривенно, капельно. Мезатон и эфедрин - внутримышечно с интервалами 40-60 мин между введениями. При кардиогенном шоке с резкой гипотензией применение а-адреномиметиков требует большой осторожности: их введение, вызывая спазм артериол, еще больше усугубляет нарушение кровоснабжения тканей.
2) Остановка сердца. Необходимы введение в полость левого желудочка 0,5 мл 0,1 % раствора адреналина, а также массаж сердца и ИВЛ.
3) Бронхиальная астма. Для устранения приступа проводят ингаляцию растворов изадрина, новодрина, эуспирана, алупента (орципреналин сульфат, астмопент), адреналина, сальбутамола или внутримышечное введение адреналина, эфедрина, а также прием внутрь сальбутамола, изадрина (сублингвально). В период между приступами назначают эфедрин, теофедрин и др.
4) Воспалительные заболевания слизистых оболочек носа (риниты) и глаз (конъюнктивиты). Местно применяют в виде капель (для уменьшения отделяемого и воспалительных явлений) растворы эфедрина, нафтизина, мезатона, галазолина и др.
5) Местная анестезия. К растворам местных анестетиков добавляют 0,1 % раствор адреналина или 1 % раствор мезатона для продления их действия.
6) Простая открытоугольная форма глаукомы. Применяют 1-2 % (вместе с пилокарпином) раствор адреналина для вызывания сосудосуживающего эффекта, уменьшения секреции водянистой влаги, что приводит к снижению внутриглазного давления.
7) Гипогликемическая кома. Для усиления гликогенолиза и повышения содержания глюкозы в крови вводят внутримышечно 1 мл 0,1 % раствора адреналина или внутривенно 1 мл 0,1 % раствора адреналина в 10 мл 40 % раствора глюкозы.
Побочные действия адреномиметиков:
Резкое вазоконстрикторное действие, в результате которого могут наступить гипертензивный криз, инсульт, острая сердечная слабость с развитием отека легких (характерно для а-адреномиметиков - норадреналина, мезатона и др.);
Нейротоксические осложнения - возбуждение, бессонница, тремор, головные боли (характерно для альфа-, бета-адреномиметиков - эфедрина, адреналина; бета-адреномиметиков - изадрина и др.);
Аритмогенное действие, приводящее к различным нарушениям сердечного ритма (характерно для адреналина, эфедрина, изадрина).
Противопоказания: для альфа-адреномиметиков и альфа-, бета-адреномиметиков - гипертоническая болезнь, атеросклероз мозговых и коронарных сосудов, гипертиреоз, сахарный диабет; для бета-адреномиметиков - хроническая сердечная недостаточность, выраженный атеросклероз.
К группе альфа-адреномиметиков относится норадреналин - основной медиатор адренергических синапсов, выделяемый в небольших количествах (10-15 %) мозговым слоем надпочечников. Норадреналин оказывает преимущественное стимулирующее действие на альфа-адренорецепторы, в небольшой степени стимулирует бета- и еще меньше - бета 2 -адренорецепторы. На сердечно-сосудистую систему действие норадреналина проявляется в выраженном непродолжительном повышении артериального давления в связи с возбуждением альфа-адренорецепторов сосудов. В отличие от адреналина после прессорного действия гипотензивная реакция отсутствует в связи со слабым действием норадреналина на бета2 -адренорецепторы сосудов. В ответ на повышение давления возникает рефлекторная брадикардия, устраняемая атропином. Рефлекторное действие на сердце через блуждающий нерв нивелирует стимулирующее действие норадреналина на сердце, повышается ударный объем, но минутный объем сердца практически не изменяется или уменьшается. На другие органы и системы норадреналин действует подобно лекарственным средствам, возбуждающим симпатическую нервную систему. Наиболее рациональный способ введения норадреналина в организм - внутривенный капельный, что позволяет обеспечить надежную прессорную реакцию. В желудочно-кишечном тракте норадреналин разрушается, при подкожном введении может вызвать некроз ткани.
НОРАДРЕНАЛИНА ГИДРОТАРТРАТ . Форма выпуска норадреналина гидротартрата : ампулы по 1 мл 0,2 % раствора.
Пример рецепта норадреналина гидротартрата на латинском:
Rp.: Sol. Noradrenalini hydrotartratis 0,2 % 1 ml
D. t. d. N. 10 in ampull.
S. Для капельного внутривенного введения; развести 1-2 мл в 500 мл 5 % раствора глюкозы.
МЕЗАТОН - действует преимущественно на а-адренорецепторы. Мезатон вызывает сужение периферических сосудов и повышение артериального давления, но действует слабее, чем норадреналин. Мезатон может также вызывать рефлекторную брадикардию. Мезатон оказывает небольшое стимулирующее действие на ЦНС. Мезатон более стоек, чем норадреналин, и эффективен при назначении внутрь, внутривенно, подкожно и местно. Показания к применению мезатона, побочные действия и противопоказания к применению указаны в общей части этого раздела. Форма выпуска мезатона : порошок; ампулы по 1 мл 1 % раствора. Список Б.
Пример рецепта мезатона на латинском :
Rp.: Mesatoni 0,01 Sacchari 0,3 М. f. pulv.
D. t. d. N. 20
S. По 1 порошку 2-3 раза в день.
Rp.: Sol. Mesatoni 1 % 1 ml
D. t. d. N. 10 in ampull.
S. Содержимое ампулы растворить в 40 мл 40% раствора глюкозы. Вводить внутривенно, медленно (при шоке).
Rp.: Sol. Mesatoni 1 % 1 ml
D. t. d. N. 10 in ampull.
S. Вводить под кожу или внутримышечно 0,5-1 мл.
Rp.: Sol. Mesatoni 1 % 5 ml
D. S. Глазные капли. По 1-2 капли в день в оба глаза.
Rp.: Sol. Mesatoni 0,25 % 10 ml
D. S. Капли в нос.
ФЕТАНОЛ - по химической структуре близок к мезатону, являясь производиым федилалкиламидов. По сравнению с мезатоном на более продолжительный срок фетанол повышает артериальное давление, в остальном имеет свойства, присущие мезатону. Форма выпуска фетанола : порошок; таблетки по 0,005 г - ампулы по 1 мл 1 % раствора. Список Б.
Пример рецепта фетанола на латинском :
Rp.: Tab. Phethanoli 0,005 N. 20
D. S. По 1 таблетке 2 раза в день.
Rp.: Sol. Phethanoli 1 % 1 ml
D. t. d. N. 10 in ampull. S. По 1 мл подкожно.
НАФТИЗИН (фармакологические аналоги: нафазолин, санорин ) - применяют для лечения острых ринитов, гайморитов, аллергических конъюнктивитов, заболеваний полости носа и горла. Нафтизин оказывает противовоспалительное действие. Сосудосуживающий эффект нафтизина более продолжительный, чем у норадреналина и мезатона. Форма выпуска нафтизина : флаконы по 10 мл 0,05 % и 0,1 % растворов; 0,1 % эмульсия.
Пример рецепта нафтизина на латинском :
Rp.: Sol. Naphthyzini 0,1 % 10 ml
D. S. По 1-2 капли в полость носа 2-3 раза в день.
ГАЛАЗОЛИН - по действию близок к нафтизину. Галазолин применяют при ринитах, гайморитах, аллергических заболеваниях полости носа и горла. Форма выпуска галазолина : флаконы по 10 мл 0,1 % раствора. Список Б.
Пример рецепта галазолина на латинском :
Rp.: Sol. Halazolini 0,1 % 10 ml
D. S. По 1-2 капли в полость носа 1-3 раза в день.
СРЕДСТВА, СТИМУЛИРУЮЩИЕ ПРЕИМУЩЕСТВЕННО БЕТА-АДРЕНОРЕЦЕПТОРЫ (БЕТА-АДРЕНОМИМЕТИКИ)
ИЗАДРИН (фармакологические аналоги: изопреналина гидрохлорид, новодрин, эуспиран ) - типичный бета-адреномиметик, стимулирующий бета1- и бета2-адренорецепторы. Под влиянием изадрина наступает сильное расширение просвета бронхов за счет возбуждения бета 2 -адренорецепторов. Стимулируя бета-адренорецепторы сердца, изадрин способствует усилению его работы, увеличивает силу и частоту сердечных сокращений. Изадрин действует на бета-адренорецепторы сосудов, вызывает их расширение и снижение артериального давления. Изадрин также проявляет активность в отношении проводящей системы сердца: облегчает предсердно-желудочковую (атриовентрикулярную) проводимость, повышает автоматизм сердца Изадрин оказывает возбуждающее действие на ЦНС. Изадрин действует подобно адреналину на обмен веществ. Изадрин применяют для купирования спазмов бронхов рзаличной этиологии, а также при предсердно-желудочковой блокаде. Изадрин назначают 0,5-1 % раствор в виде ингаляций или сублингвально по 1 / 2 - 1 таблетке содержащей 0,005 г препарата. Форма выпуска изадрина : таблетки по 0,005 г; новодрин - флаконы по 100 мл 1 % раствора, аэрозоль по 25 г, ампулы по 1 мл 0 5 % раствора; эуспиран - флаконы по 25 мл 0,5 % раствора. Список Б.
Пример рецепта изадрина на латинском :
Rp.: Tab. Isadrini 0,005 N. 20
D. S. По 1 таблетке (держать в полости рта, до полного рассасывания).
Rp.: Sol. Novodrini 1 % 100 ml
D. S. По 0,5-1 мл для ингаляций.
Rp.: Sol. Euspirani 0,5 % 25 ml
D. S. По 0,5 мл для ингаляций.
ДОБУТАМИН - избирательно стимулирует бета-адренорецепторы сердца, оказывает сильное инотропное действие на сердечную мышцу, увеличивает коронарный кровоток, улучшает кровообращение. Побочные действия при применении добутамина: тахикардия, аритмия, повышение артериального давления, боли в области сердца. Добутамин противопоказан при субаортальном стенозе. Форма выпуска добутамина : флаконы по 20 мл с 0,25 г препарата.
Пример рецепта добутамина на латинском :
Rp.: Dobutamini 0,25
D. t. d. N. 10
S. Содержимое флакона развести в 10-20 мл воды для инъекций, затем разводить изотоническим раствором натрия хлорида. Вводить со скоростью 10мкг/кг массы тела в минуту.
ДОБУТРЕКС - комбинированный препарат, содержащий 250 мг добутамина и 250 мг маннита (в одном флаконе). Добавление маннита - калийсберегающего диуретика - нивелирует такое побочное действие добутамина, как повышение артериального давления, улучшает общее состояние больных. Препарат добутрекс применяют у взрослых для кратковременного усиления сокращения миокарда при декомпенсации сердечной деятельности (при органических заболеваниях сердца, хирургических операциях и др.). Добутрекс вводят внутривенно, с определенной скоростью (рассчитывается по специальной Формуле для каждого больного). Побочные действия и противопоказания к применению т акие же, как для добутамина. Форма выпуска добутрекса : флаконы с 0,25 г препарата (с растворителем).
САЛЬБУТАМОЛ (фармакологические аналоги: вентолин и др.) - стимулирует бета2-адренорецепторы локализованные в бронхах, дает выраженный бронхолитический эффект. Сальбутамол назначают внутрь и ингаляционно при бронхиальной астме и других заболеваниях дыхательных путей, сопровождающихся спастическим состоянием мускулатуры бронхов. Форма выпуска сальбутамола : аэрозольные ингаляторы и таблетки по 0,002 г.
Пример рецепта сальбутамола на латинском :
Rp.: Tab. Salbutamoli sulfatis 0,002 N. 30
D. S. По 1 таблетке 2 раза в день при бронхиальной астме.
САЛЬМЕТИРОЛ (фармакологические аналоги: серевент ) - стимулятор бета 2 -адренорецепторов пролонгированного действия. Сальметирол оказывает бронхорасширяющее и тонизирующее сердечно-сосудистую систему действие. Сальметирол применяют для устранения бронхоспазма при бронхиальной астме, других заболеваниях с бронхоспастическим синдромом. Сальметирол вводят ингаляционно в виде аэрозоля 2 раза в сутки. Побочные действия сальметирола и противопоказания такие же, как для других препаратов этой группы. Форма выпуска сальметирола : аэрозольные баллоны с дозатором (120 доз).
ОРЦИПРЕНАЛИНА СУЛЬФАТ (фармакологические аналоги: алупент, астмопент и др.) - бета-адреномиметик. Стимулируя бета 2 -адренорецепторы бронхов, орципреналина сульфат оказывает бронхорасширяющее действие. Выраженной тахикардии и снижения артериального давления не вызывает. Орципреналина сульфат применяют для лечения бронхиальной астмы, эмфиземы легких и других заболеваний с бронхоспастическим синдромом. Орципреналина сульфат назначают и при нарушениях предсердно-желудочковой проводимости. Препарат вводят подкожно, внутримышечно (1-2 мл 0,05 % раствора), ингаляционно в виде аэрозоля (в разовой дозе 0,75 мг), а также принимают внутрь по "/ 2 - 1 таблетке 3-4 раза в день. При внутривенном введении орципреналина сульфата возможно снижение артериального давления. Форма выпуска орципреналина сульфата : таблетки по 0,02 г; ампулы по 1 мл 0,05 % раствора; флаконы по 20 мл 2 % раствора для аэрозоля (алупент); флаконы по 20 мл 1,5 % раствора для аэрозоля (астмопент). Список Б.
Пример рецепта орципреналина сульфата на латинском :
Rp.: Sol. Alupenti 0,05 % 1 ml
D. t. d. N. 6 in ampull.
S. По 0,5-1 мл внутривенно при предсердно-желудочковой блокаде.
Rp.: Sol. Astmopenti 1,5% 20 ml
D. S. Для ингаляций: 1-2 вдыхания в момент приступа бронхиальной астмы.
ГЕКСОПРЕНАЛИН (фармакологические аналоги: ипрадол, гексопреналина сульфат ) - по сравнению с орципреналина сульфатом оказывает более избирательное и сильное действие на бета 2 -адренорецепторы бронхов. Гексопреналин практически не дает сердечно-сосудистого эффекта в терапевтических дозах. Гексопреналин назначают для ослабления и предотвращения бронхоспазма у взрослых и детей с хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей. Препарат гексопреналин вводят ингаляционно с помощью дозатора с аэрозолем (1 доза - 0,2 мг); внутривенно (2 мл, содержащие 5 мкг гексопреналина) или назначают внутрь (1-2 таблетки 3 раза в день - взрослому). Детям дозу уменьшают в соответствии с возрастом. Противопоказания к применению гексопреналина - характерные для препаратов этой группы. Форма выпуска гексопреналина : аэрозоль с дозатором (во флаконе 93 мг препарата - примерно 400 доз); ампулы по 2 мл (5 мкг препарата); таблетки по 0,5 мг. Список Б.
ТРОНТОКВИНОЛ ГИДРОХЛОРИД (фармакологические аналоги: инолин ) - см. раздел «Бронхолитики».
ФЕНОТЕРОЛА ГИДРОБРОМИ Д (фармакологические аналоги: беротек, партусистен ) - стимулирует бета 2 -адренорецепторы. Оказывает выраженное бронхолитическое действие, в связи с чем применяют при бронхиальной астме, астматическом бронхите и других заболеваниях дыхательных путей с бронхоспастическим компонентом. Фенотерола гидробромид обладает токолитическими свойствами (стимулирует бета 2 - иадрено - рецепторы матки), под названием «партусистен» применяют для расслабления мускулатуры матки (см. раздел «Маточные средства»). Для устранения бронхоспазма используют ингаляцию беротека - 1-2 дозы аэрозоля (дальнейшее применение возможно только через 3 ч); с профилактической целью назначают по 1 дозе 3 раза в день (взрослым), детям дозу уменьшают в зависимости от возраста. Противопоказания для применения фенотерола гидробромида: беременность. Форма выпуска фенотерола гидробромида : аэрозольные баллоны по 15 мл (300 доз).
БЕРОДУАЛ - комбинированный препарат, состоящий из 0,05 мг беротека (фенотерола гидробромид) и 0,02 мг ипратропиума бромида (атровента). Беродуал оказывает выраженное бронхолитическое действие за счет различного механизма действия входящих компонентов. Беродуал применяют при бронхиальной астме и других бронхолегочных заболеваниях, сопровождающихся спастическим состоянием мускулатуры бронхов (см. раздел «Средства, влияющие на функцию дыхания»). Форма выпуска беродуала : аэрозоль 15 мл (300 доз).
КЛЕНБУТЕРОЛА ГИДРОХЛОРИД (фармакологические аналоги: кленбутерол, контраспазмин, спиропент ) - типичный бета 2 -адреномиметик. Кленбутерола гидрохлорид вызывает расслабление бронхиальной мускулатуры. Кленбутерола гидрохлорид применяют для лечения бронхиальной астмы, астматического бронхита, эмфиземы легких и др. Побочные действия при применении кленбутерола гидрохлорида: иногда может быть слабый тремор пальцев, что требует уменьшения дозы. Противопоказания к применению кленбутерола гидрохлорида: не рекомендуется применять в первые 3 мес беременности. Кленбутерола гидрохлорид назначают по 15 мл 2-3 раза в день, детям дозы уменьшают в соответствии с возрастом. Форма выпуска кленбутерола гидрохлорида : флаконы по 100 мл 0,1 % сиропа.
ТЕРБУТАЛИНА СУЛЬФАТ (фармакологические аналоги: бриканил, арубензол, брикарил ) - стимулирует бета 2 -адренорецепторы трахеи и бронхов. Тербуталина сульфат оказывает бронхолитическое действие. Тербуталина сульфат применяют при бронхиальной астме, бронхитах, эмфиземе легких и др. Тербуталина сульфат назначают внутрь по 1-2 таблетки 2-3 раза в день. Тербуталина сульфат можно вводить подкожно или внутривенно по 0,5-1 мл (максимально 2 мл) в сутки. Детям дозы уменьшают в соответствии с возрастом. Побочные действия: может быть тремор, который исчезает самостоятельно. Форма выпуска тербуталина сульфата : таблетки по 2,5 мг и ампулы по 1 мл (0,5 мг).
Среди альфа- и бета-адреномиметиков можно выделить 2 группы препаратов:
Альфа- и бета-адреномиметики прямого действия, возбуждающие адренорецепторы непосредственно;
Альфа- и бета-адреномиметики непрямого действия, влияющие на адренорецепторы опосредованно через эндогенные катехоламины.
АДРЕНАЛИН (фармакологические аналоги: эпинефрин ) - гормон мозгового слоя надпочечников, типичный представитель альфа-, бета-адреномиметиков прямого действия. В медицинской практике используют соли адреналина: гидрохлорид и гидротартрат. Стимулируя альфа- и бета-адренорецепторы, адреналин оказывает действие на различные системы и органы, но наиболее выражено - на сердечно-сосудистую систему. Адреналин стимулирует бета-адренорецепторы сердца, увеличивает частоту и силу сердечных сокращений, при этом возрастают также ударный и минутный объем сердца. Одновременно увеличивается потребление кислорода сердечной мышцей, что особенно проявляется при патологических изменениях в коронарных сосудах, когда введение адреналина противопоказано в связи с развитием гипоксии миокарда. Под влиянием адреналина повышается систолическое артериальное давление, что связано с усилением работы сердца и стимуляцией альфа-адренорецепторов сосудов (последнее имеет значение при использовании больших доз адреналина). При введении средних доз адреналина снижается общее периферическое сопротивление сосудов, уменьшается диастолическое давление, однако среднее артериальное давление повышается вследствие увеличения систолического даления. Адреналин сужает сосуды кишечника, кожи, почек, расширяет коронарные сосуды и сосуды скелетной мускулатуры, мало изменяет тонус мозговых и легочных сосудов. Повышение артериального давления в ответ на введение адреналина сменяется небольшим его снижением, что объясняется более длительным действием препарата на бета 2 -адренорецепторы сосудов. Адреналин оказывает выраженное действие на бронхи: стимулируя В 2 - адренорецепторы, он вызывает расслабление гладкой мускулатуры бронхов, снимает бронхоспазм. На желудочно-кишечный тракт адреналин действует через альфа-адренорецепторы, вызывая снижение его тонуса и моторики. За счет возбуждения альфа-адренорецепторов повышается тонус сфинктеров, увеличивается секреция слюнных желез (отделение вязкой, густой слюны). Повышается также тонус сфинктеров мочевого пузыря, уменьшается тонус мочеточников, желчного протока. Адреналин регулирует углеводный и жировой обмен. Адреналин плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, однако при его введении отмечается небольшое возбуждающее действие на ЦНС. Адреналин влияет на глаз через расположенные в радиальной мышце радужки А-дренорецепторы, возбуждение которых приводит к сокращению этой мышцы и расширению зрачков. При этом незначительно нарушается аккомодация и уменьшается внутриглазное давление за счет уменьшения образования внутриглазной жидкости, а возможно, и за счет увеличения ее оттока. Форма выпуска адреналина : адреналина гидрохлорида - ампулы по 1 мл и флаконы по 30мл 0,1 % раствора, адреналина гидротартрата - ампулы по 1 мл 0,18 % раствора. Список Б.
Пример рецепта адреналина на латинском :
Rp.: Sol. Adrenalini hydrotartratis 0,18 % 1 ml
D. t. d. N. 6 in ampull.
S. По 0,5 мл под кожу 1-2 раза в день.
Rp.: Sol. Adrenalini hydrochloridi 0,1 % 10 ml
Pilocarpini hydrochloridi 0,1
M. D. S. Глазные капли. По 2 капли 2-3 раза в день (при глаукоме).
ЭФЕДРИН (фармакологические аналоги: неофедрин и др.) - алкалоид растения эфедра. В медицинской практике используют эфедрина гидрохлорид; в отличие от адреналина эфедрин действует на пресинаптическую часть синапса, стимулирует выброс норадреналина, который оказывает действие на адренорецепторы. Другим компонентом в механизме действия эфедрина является его способность непосредственно оказывать слабое стимулирующее действие на адренорецепторы. В целом, давая такие же эффекты, как и адреналин, эфедрин значительно уступает ему по активности. Исключением является стимулирующее действие эфедрина на ЦНС, которое превышает действие адреналина, так как эфедрин лучше проникает через гематоэнцефалический барьер. При повторном введении эфедрина в организм через небольшой интервал времени возможна тахифилаксия. Этот эффект связан с уменьшением содержания депонированного норадреналина в пресинаптической части синапса в результате усиленного выделения его под действием эфедрина. Для того чтобы запасы норадреналина восполнились и препарат оказал свое терапевтическое действие эфедрин следует назначать с интервалами между приемами более 30 мин.
Несколько отлично от адреналина действие эфедрина на глаз: он так же, как и адреналин, расширяет зрачки, но не влияет на аккомодацию и внутриглазное давление. Эфедрин оказывает более продолжительное, чем адреналин действие на величину артериального давления. В отличие от адреналина он сохраняет активность при приеме внутрь. Дезаминирование эфедрина происходит в печени, однако он устойчив к действию МАО. Выделяется почками около половины однократно введенной дозы - в неизмененном виде. Эфедрин применяют для лечения бронхиальной астмы, крапивницы и других аллергических заболеваний, ринитов, артериальной гипотензии, в офтальмологической практике для расширения зрачка с диагностической целью и т. д. Побочные действия при применении эфедрина: тахикардия, тошнота, бессонница, нервное возбуждение, тремор, задержка мочи. Противопоказания к применению эфедрина: атеросклероз и гипертоническая болезнь, гипертиреоз, органические заболевания сердца, беременность. Форма выпуска эфедрина : порошок; таблетки 0,025 г и 0,01 г; таблетки по 0,01 г с димедролом (по 0,01 г); ампулы по 1 мл и шприц-тюбики с 5 % раствором; флаконы по 10 мл 2 % и 3 % растворов. По одному рецепту отпускать не более 0,6 г (в пересчете на чистое вещество), рецепт оставлять в аптеке! Список Б.
Пример рецепта эфедрина на латинском :
Rp.: Tab. Ephedrini hydrochloridi 0,025 N. 10
D. S. По 1 таблетке 2-3 раза в день.
Rp.: Sol. Ephedrini hydrochloridi 5 % 1 ml
D. t. d. N. 10 in ampull.
S. По 0,5-1 мл под кожу 1-2 раза в день.
Rp.: Sol. Ephedrini hydrochloridi 2 % (3 %) 10 ml
D. S. Капли в нос. По 5 капель через 3-4 ч.
ДЭФЕДРИН - по действию близок к эфедрину, однако менее активен, но и менее токсичен. Дэфедрин применяется при легких и средней тяжести формах бронхиальной астмы и астматических бронхитов. Дэфедрин назначают внутрь по 0,03- 0,06 г 2-3 раза в день. Курс лечения 10-20 дней. Побочные действия дэфедрина и противопоказания к применению такие же, как для эфедрина. Форма выпуска дэфедрина : таблетки по 0,03 г. Список Б.
ТЕОФЕДРИН - комбинированный препарат, содержащий эфедрина гидрохлорида 0,02 г, теофиллина 0,05 г, теобромина 0,05 г, кофеина 0,05 г, амидопирина 0,2 г, фенацетина 0,2 г, фенобарбитала 0,02 г, экстракта красавки 0,004 г, цитизина 0,0001 г. Теофедрин применяют как лечебное и профилактическое средство при бронхиальной астме. Назначают по 1/2 или 1 таблетке 1 раз в день. Форма выпуска теофедрин : таблетки. Список Б.
ЭФАТИН - аэрозольный препарат, содержащий эфедрина гидрохлорида 0,05 г, атропина сульфата 0,02 г, новокаина 0,04 г, этанола до 10 мл, хладона 12- 20 г. Эфатин применяют при бронхиальной астме, для снятия астматических состояний при бронхите, пневмонии, эмфиземе легких и др. Эфатин используют в виде ингаляций 1-5 раз в сутки. Противопоказания к применению эфатина такие же, как для составляющих препарат компонентов. Форма выпуска эфатина : аэрозольные баллоны по 30 мл с распылителем. Форма А.
КОФФЕКС - комбинированный препарат, содержащий эфедрина гидрохлорид, аммония хлорид и ипекакуану (сироп). Коффекс оказывает бронхолитическое и отхаркивающее действие. Коффекс назначают при заболеваниях легких и верхних дыхательных путей. Форма выпуска коффекс : флаконы по 100 мл.
СОЛУТАН - комбинированный препарат, в состав которого входят эфедрина гидрохлорид (17,5мг в 1 мл), алкалоид корня красавки - радобелин (0,1 мг в 1 мл) и другие компоненты. Солутан применяют как отхаркивающее и бронхолитическое средство при бронхиальной астме и бронхитах (по 10- 30 капель 3 раза в день). Побочные действия при применении солутана: расширение зрачков, сухость во рту. Солутан противопоказан при глаукоме. Форма выпуска солутан а : флаконы по 50 мл. Список Б.
