Aktualizováno: 10. 10. 2019 14:57:59
Rozhodčí: Boris Kaganovič
*Přehled toho nejlepšího podle názoru redakce webu. O kritériích výběru. Tento materiál je subjektivní, není reklamou a neslouží jako vodítko k nákupu. Před nákupem je třeba se poradit s odborníkem.
Nemusíte mít lékařské vzdělání, abyste pochopili, co jsou křeče. Všichni byli s každým z nás. Křeč je bolestivá, nepředvídatelná a mimovolní kontrakce kosterních svalů. Stává se ale, že se sval jen lehce zachvěje. Takže například oko může samovolně cukat, lépe řečeno oční víčko. Nejedná se o spasmus, ale o fascikulaci, tedy ne o synchronní mimovolní kontrakci celého svalu, ale o chvění jednotlivých vláken, která jsou inervována malou motorickou větví. To může být rušivé a otravné, ale častěji se to netýká tématu článku.
Zde je příklad pravdivých, ale místních křečí. Starší lidé, stejně jako pacienti se srdečním selháním a otoky, často užívají diuretika. Velmi známý a účinný Furosemid neboli Lasix, který má výrazný diuretický účinek. Ale zároveň má důležitou nevýhodu: odstraňuje z těla spolu s tekutinou také draslík. Pokud jej tedy užíváte ve velké dávce a zároveň nekompenzujete budoucí ztrátu draslíku (tablety Panangin nebo Asparkam), můžete dosáhnout stavu hypokalémie, kdy koncentrace draslíku v krevní plazma klesá. Charakteristickým příznakem hypokalémie po užívání diuretik budou křeče, nejčastěji v noci, nejčastěji v lýtkových svalech. Toto je nejčastější příčina záchvatů z nepovoleného předávkování diuretiky.
Fyziologická křeč může nastat i při plavání ve studené vodě na základě tonického kontrakčního reflexu – příkazu k intenzivní práci v podmínkách vazospasmu a nedostatku živin.
K těmto příkladům lze přidat řadu dalších důvodů, které jsou lékařům známé. To:
Ale v tomto materiálu budeme hovořit o zcela jiných křečích ao jiných lécích - ne o Pananginu a ne o anestetikech, které zastavují opistotonus (difúzní křeče) s tetanem. Pomáhají s těmi křečemi, které se nerodí ve svalu samotném nebo ve svalové skupině, ale v mozkové kůře. Simultánní synchronní výboj motorických nebo senzorických neuronů, fokální nebo celkový „záblesk“ vede k výskytu buď konvulzivního syndromu v celé jeho rozmanitosti, nebo nekonvulzivních ekvivalentů (senzitivní aura, vegetativní). Toto onemocnění se nazývá epilepsie nebo epilepsie. Existuje ale také episyndrom. Co to je a jaký je rozdíl?
Kromě epilepsie, která je považována za primární onemocnění se zcela nejasnými příčinami, může být konvulzivní syndrom (episindrom) vyprovokován i jinou patologií, např. mozkovým nádorem nebo nádorem mozkových blan, který periodicky stlačuje a dráždí mozkovou příhodu. kůra. Takový stav, kdy je jasná příčina podráždění kůry, se neoznačuje jako epilepsie, ale episyndrom. Episyndrom je považován za sekundární jev a je důležité tuto příčinu najít včas. Poměrně často se tento syndrom vyskytuje v důsledku těžkého traumatického poranění mozku, jako následek hnisavé encefalitidy a meningitidy a v dalších stavech. Pokud byly i přes veškeré vytrvalé hledání příčiny neúspěšné a pacient má periodicky zjevnou kliniku záchvatů nebo jejich ekvivalentů, pak je stanovena diagnóza epilepsie.
Pro diagnostiku epilepsie a episyndromu existuje kromě samozřejmé kliniky pouze jedna, ale velmi přesná metoda instrumentální diagnostiky, která se používá v různých verzích. Jedná se o EEG záznam neboli elektroencefalogram, který zachycuje bioproudy mozkových neuronů. Pokud jsou na encefalogramu speciální patologické rytmy, například komplexy vrcholových vln, pak má pacient zvýšenou křečovou připravenost a epileptickou aktivitu. Takový člověk nedostane povolení řídit auto, nemůže sloužit v ozbrojených silách, nebude pilotem, protože každou chvíli se tato křečovitá pohotovost registrovaná na encefalogramu může projevit jako skutečný záchvat. Existují také nekonvulzivní ekvivalenty, které je také třeba léčit.
Zde jsou pro léčbu epilepsie a záchvatů způsobených fokálními výboji různých částí mozkové kůry antikonvulziva. Jejich další název je antiepileptika, AED.
Neměli byste si myslet, že dlouhodobá a někdy i celoživotní léčba se stanovenou diagnózou epilepsie těmito léky je zaměřena pouze na prevenci vzniku křečového syndromu, i když i to je velmi důležité. Užívání antiepileptik může zabránit rozvoji charakteristických změn osobnosti, které se nazývají epileptoidní psychopatie. Vyznačuje se pomstychtivostí, nadměrnou patologickou důkladností, skrupulí, podezřívavostí, absurdním kontrastem v používání zdrobnělých podstatných jmen („nůž“, „postel“) v každodenním životě v kombinaci s krutostí.
Epilepsie je poměrně často diagnostikované onemocnění a pro vyspělé země představuje společenský problém. Takže v USA má asi 1 % populace různé diagnózy související s tímto onemocněním a častěji je s epilepsií diagnostikována pouze mozková příhoda. Celkově je na světě asi 50 milionů pacientů a frekvence výskytu v Rusku je v průměru 7 případů na 2000 obyvatel, nebo 1 případ na 285 lidí. To je poměrně hodně a PEP jsou žádané. Před zvážením antikonvulziv a jejich účinku na tělo trochu z historie léčby epilepsie.
Možná skutečná, vědecká epilepsie začala v polovině 19. století. Předtím byli nemocní izolováni, žili v klášterech, byli považováni za svaté blázny nebo věštce pravdy. Pravda, někdy se pokoušeli léčit trepanací lebky, která častěji končila smrtí.
První úspěšný lék, který byl skutečně účinný, byl bromid draselný a sloučeniny bromu se začaly používat jako sedativa a antikonvulziva. Důvodem pro předepisování bromových preparátů byla jedna z falešných teorií, která věřila, že epilepsie je způsobena nadměrnou sexuální touhou, a pacient by měl být uklidněn. S bromem prostě „hádali“, stejně jako s jinými prostředky. Přibližně 50 let byla epilepsie léčena bromovými přípravky, které však nemají skutečnou antikonvulzivní aktivitu a pouze potlačují funkce centrálního nervového systému.
Počátkem 20. století byl ale objeven první lék se skutečnou antikonvulzivní aktivitou ze skupiny barbiturátů, zvaný fenobarbital. Po mnoho desetiletí se používá k léčbě různých forem epilepsie a používá se dodnes, i když s vážnými omezeními. Fenobarbital je překvapivě jediným volně prodejným lékem skupiny barbiturátů v Rusku, který lze zcela volně zakoupit, i když ne v čisté formě. Je součástí obvyklého Valocordinu nebo Corvalolu, spolu s mátovým olejem, chmelovým olejem, ethyl bromoisovalerianátem a etylalkoholem, poskytuje sedativní a hypnotický účinek.
Objevy pak pršely jako z roh hojnosti. Ve třicátých letech byl nalezen fenytoin, na konci šedesátých let karbamazepin, který je dodnes považován za „zlatý standard“ v léčbě epilepsie. Poté, od osmdesátých a devadesátých let, se v léčebných režimech začala používat antiepileptika 2. a 3. generace. Tento článek pojednává o nejznámějších prostředcích první a druhé generace – o dostupném a oblíbeném jazyce.
Všechny léky na léčbu epilepsie musí zabránit spontánnímu rozvoji obecného impulsu, který postihne celý neuron. K tomu je nutné snížit aktivitu neuronů, tedy snížit akční potenciál, a schopnost nervové buňky přijímat od ostatních neuronů a přenášet vzruch. Toho je dosaženo různými mechanismy. Nejprve budou zvažována antiepileptika první generace a poté modernější. U každého léčivého přípravku budou uvedena synonyma a obchodní názvy registrované v Ruské federaci. U léků bude uveden rozsah maloobchodních cen relevantních pro lékárny všech forem vlastnictví v Ruské federaci za září 2019.
Překvapivě byla veškerá antiepileptická aktivita léků první generace objevena jako výsledek náhodných studií. Nedocházelo k cíleným vyhledáváním nebo úpravám již známých drog při hledání vyšší aktivity. Náhodou byly nalezeny fenobarbital, fenytoin, valproát, etosuximid a další léky. Vezměme si ty, které pacientům i s těžkými formami epilepsie stále pomáhají a v některých případech je stále upřednostňují epileptologové i před nejnovějšími léky.
Karbamazepin je možná nejpoužívanější antiepileptikum. Pravděpodobně všechny ostatní léky představují menší objem prodeje než samotný karbamazepin.
A to proto, že jeho farmakologický účinek je nejen antikonvulzivní, ale také analgetický. Je velmi dobrý při zmírňování zvláštního druhu bolesti, neuropatické bolesti. Tato bolest se vyvíjí podle mechanismu podobného výbuchu neuronální aktivity během epileptického záchvatu. Tato bolest nastává po herpetické neuralgii, s neuralgií trojklaného nervu, a vyznačuje se velmi rychlým, záchvatovitým průběhem, záchvat je podobný elektrickému šoku, má nepříjemný, palčivý odstín.
Kromě toho se karbamazepin používá v psychiatrii jako stabilizátor nálady a antimanikum. Karbamazepin působí tak, že blokuje sodíkové kanály, a tím inhibuje akční potenciál neuronů. To vede ke zvýšení sníženého prahu záchvatů a snižuje riziko rozvoje záchvatu. Karbamazepin je indikován pro jednoduché, parciální záchvaty, stejně jako pro generalizované stavy, které se nazývají velký tonicko-klonický konvulzivní záchvat.
Pokud se používá u dětí, pak dobře snižuje deprese a úzkosti, snižuje potenciál pro podrážděnost a agresivitu. Karbamazepin se také předepisuje při léčbě chronického alkoholismu, ke zmírnění abstinenčního syndromu, symptomů jako je podrážděnost a třes.
Existuje i karbamazepin v prodloužené formě, který působí delší dobu, např. Finlepsin Retard. Předností této formy je, že koncentrace látky v krevní plazmě je stálejší a stabilnější a méně náchylná ke skokům. To zlepšuje antikonvulzivní účinek. Zavedení prodloužené formy vedlo k možnosti používat Carbamazepin pouze jednou denně.
Karbamazepin je každoročně zahrnut do seznamu základních léků (Essential Drugs) a je levný. Takže Finlepsin v dávce 200 mg č. 50 stojí od 200 do 270 rublů a domácí INN generický Carbamazepin vyráběný Obolenskoye lze dokonce zakoupit za 60 rublů. Samozřejmě existuje podezření, že nebude fungovat tak dobře jako známé značky.
Za výhodu Carbamazepinu lze považovat šíři účinku, používá se u různých forem epilepsie a nejen u ní. Je levný, předepisuje se bez problémů na dlouhou dobu, ale má určitá omezení. Nelze jej použít při těžké anémii a poklesu leukocytů v krvi, při srdečních arytmiích (atrioventrikulární blokáda), při přecitlivělosti na tricyklická antidepresiva, jichž je zástupcem.
Pozor je třeba dávat při srdečním selhání a zvláště v kombinaci s chronickým alkoholismem, při zvýšené sekreci antidiuretického hormonu a insuficienci kůry nadledvin, stejně jako při glaukomu. Zejména je nutné pečlivě sledovat těhotné ženy, které by měly užívat karbamazepin v minimálních dávkách. Nevýhodou je také nutnost užívat lék poměrně často (kromě retardované formy), až třikrát denně. Na pozadí karbamazepinu se vyvíjejí různé nežádoucí účinky, nejčastěji ospalost, závratě, snížená chuť k jídlu a další poruchy. Proto musí být pacient po zahájení léčby sledován lékařem. Existují také příznaky předávkování a zvláštní případy interakce s jinými léky, ale všechny jsou známé a dobře prostudované.
Tento lék první generace je u nás široce známý pod názvem Depakine-chrono, který vyrábí Sanofi, neboli Konvuleks, rakouská firma Valeant. Tento lék je dvakrát nebo dokonce třikrát dražší než karbamazepin. Depakine 500 mg č. 30 stojí od 220 do 650 rublů a Konvuleks má přibližně stejné náklady.
Účinnou látkou přípravku Konvuleks je kyselina valproová, proto odborníci nazývají tyto léky valproáty - rozpustné soli této kyseliny. Používají se v nemocnicích a ambulantních pacientech, jsou dostupné v tabletách, sirupu a dokonce i v ampulích pro nitrožilní použití.
Droga, kromě antikonvulzivního účinku, uvolňuje svaly, působí jako centrální myorelaxans (Mydocalm, Sirdalud) a má sedativní účinek. Zvyšuje koncentraci inhibičního mediátoru, kyseliny gama-aminomáselné, protože blokuje práci enzymu, který tento mediátor ničí.
Kyselina valproová je indikována u poměrně závažných poruch, jako je status epilepticus, pokud je podávána intravenózně. Také léky se používají u velkých nebo generalizovaných záchvatů u dospělých a dětí, které mohou probíhat odlišně. Convulex také léčí specifické syndromy, které u dětí způsobují těžkou epilepsii, jako je Lennox-Gastautův nebo Westův syndrom. Droga se používá k léčbě febrilních dětských záchvatů a také k léčbě maniodepresivní psychózy v psychiatrii, která se dnes nazývá bipolární afektivní porucha. Lék by měl být používán v těchto dávkách a podle schématu předepsaného lékařem je vyloučena jakákoli samoléčba.
Lék je dostupný v různých lékových formách a může být použit v pediatrii a v psychiatrické praxi a při úlevě od mimořádných stavů. Výhodou valproátů je, že lék je účinný u všech forem záchvatů a u všech typů epilepsie, takže s ním můžete zahájit léčbu jakékoli formy epilepsie a kyselina valproová bude lékem první volby, respektive první linie.
Lék je dostupný, stále má nepříliš vysokou cenu, ale má řadu kontraindikací. V prvé řadě jsou to těžké poruchy jater a slinivky břišní, hepatitida a pankreatitida, úbytek krevních destiček v krevní plazmě, dále těhotenství a kojení. S velkou opatrností se valproáty předepisují dětem, a to zejména mladším tří let, a také pokud dítě užívá více antiepileptik najednou. Kombinace látek je vždy méně předvídatelná než monoterapie.
Za výhodu přípravku Konvuleks a Depakine lze považovat celkem dobrou toleranci a nízký počet vedlejších účinků závislých na dávce. Pokud se objeví nežádoucí reakce, pak je to nejčastěji nevolnost, pocit únavy, mouchy před očima, chudokrevnost nebo změny tělesné hmotnosti, a to jak směrem nahoru, tak dolů. V analýzách pacienta se může zvýšit hladina bilirubinu, koncentrace jaterních transamináz a dusíku.
U jednoho pacienta by neměl být kombinován se současným podáváním valproátů a karbamazepinu, protože Convulex spolu s karbamazepinem přispívá ke snadnějšímu předávkování karbamazepinem. Konvuleks nekombinujte s fenobarbitalem, antipsychotiky, antidepresivy a některými antibiotiky ze skupiny karbapenemů.
Je přísně zakázáno pít alkohol během léčby valproátem, stejně jako v případě jiných drog, protože užívání etylalkoholu usnadňuje vznik epileptických záchvatů. Kombinace užívání ethanolu a valproátu vede ke zvýšenému toxickému účinku na játra.
Tento lék ze skupiny antiepileptik první generace lze jistě považovat za nejdražší. Láhev kapslí však v množství 100 kusů bude stát asi 3 000 rublů, v lékárnách není běžná a může být i nedostatková. Pokud mluvíme o průměrné, optimální denní dávce, pak je to u dospělých 15 mg na kg tělesné hmotnosti. Proto osoba, která bude vážit 80 kg, bude potřebovat 5 takových tablet denně, což znamená, že balíček za 3 000 rublů skončí po 20 dnech přijetí. Cena měsíčního kurzu bude přibližně 4500 rublů.
Proč se přípravek Suxilep používá? Především k léčbě malých epileptických záchvatů. Jeho specializací jsou speciální petit mal záchvaty s myoklonickou složkou, impulzivní juvenilní petit mal záchvaty a speciální formy absencí. Taková „úzká specializace“ umožnila Suxilepu být lídrem v „úzkém výklenku“, v poptávce, i přes jeho relativně vysoké náklady. Jako v každém jiném případě se antiepileptikum Suxilep zahajuje titrací dávky, která se postupně zvyšuje o jednu tabletu každých 5 dní, dokud se záchvaty nesníží nebo úplně vymizí. Lék můžete zvýšit, ale pouze na limit - až na dávku ne více než 6 tablet denně.
Suxilep je obvykle dobře snášen a mezi kontraindikace patří závažná dysfunkce vnitřních orgánů: jater a ledvin. Lék je kontraindikován u těhotných a kojících žen a vedlejší účinky tohoto léku jsou přibližně stejné jako u karbamazepinu. Přirozeně největší nevýhodou léku je jeho vysoká cena a není vždy k dispozici v lékárnách. Ale přesto, vzhledem k jeho jedinečnému působení na zvláštní formy epilepsie, je třeba se s těmito nedostatky smířit - koneckonců zatím neexistuje žádná konkurence. Drogu vyrábí pouze dovážená: francouzská společnost Delpharm Lille nebo německé společnosti - Jena Pharm a Mibe Artsneimittel.
Fenobarbital je opravdu levný lék a měl začít s revizí léků proti záchvatům. Jedno balení 10 tablet po 100 mg se prodává pouze za 23 rublů. Federální podnik, moskevský endokrinní závod, má prakticky monopol na výrobu fenobarbitalu. Kromě tohoto dávkování je dostupný v tabletách po 50 mg a 5 mg.
Oficiální návod k fenobarbitalu říká, že se nejedná pouze o antiepileptikum, ale také o prášek na spaní. Jako všechny barbituráty interaguje se speciální strukturou kyseliny gama-aminomáselné a snižuje dráždivost membrán neuronálních buněk. Fenobarbital způsobuje ve vysokých dávkách ospalost, hypnotický účinek a sedaci. Proto je součástí Corvalolu.
Fenobarbital má další důležitou vlastnost, která s epilepsií nesouvisí. Léčí žloutenku, ale pouze tu žloutenku, která je spojena s hemolytickým onemocněním novorozence a není důsledkem virové a alkoholické hepatitidy, cirhózy jater. Kromě epilepsie a konvulzivního syndromu u novorozenců je lék indikován na spastickou paralýzu, agitovanost, poruchy spánku, pokud nejsou k dispozici speciální drahé moderní léky.
Právě pro to, pro „ucpání děr“, se Corvalol vyrábí. Pokud počítáme množství Corvalolu, který se v Rusku ročně prodá, pak fenobarbital, byť čistě na hmotnost, bude nejčastěji používaným antikonvulzivem používaným pro jiné indikace. Fenobarbital užívejte opatrně a pouze na doporučení odborníka! Málokdo o tom ví, ale pouze 2 g fenobarbitalu užívané perorálně mohou způsobit smrt a požití 1 g způsobuje vážnou otravu. To znamená, že půl sklenice Corvalolu, neboli 100 ml, vypitého např. za účelem intoxikace, obsahuje 1,82 g fenobarbitalu a po takové „dávce“ se nemusíte probudit.
O fenobarbitalu, nebo můžete říci přísloví: "starý kůň brázdu nezkazí." Tento lék byl účinným antikonvulzivním lékem po mnoho let a dokonce desetiletí, ale ukázalo se, že jeho dlouhodobé užívání způsobuje významné poruchy mentálních funkcí, což vede ke snížení inteligence a deprese paměti. U pacientů, kteří byli dlouhodobě na monoterapii fenobarbitalem, se rozvinuly poměrně závažné psychózy, zejména v dětském věku.
Rozsah účinku fenobarbitalu na různé formy epilepsie přitom není tak široký jako u karbamazepinu nebo kyseliny valproové, pokud například mluvíme o absenční epilepsii, pak naopak průběh epilepsie zhoršuje. tato forma onemocnění a dokonce někdy vyvolává záchvaty. Proto je v současnosti fenobarbital i přes svou prevalenci a nízkou cenu považován za nejlepší lék první volby pouze pokud jde o konvulzivní záchvaty u novorozenců.
Od počátku 90. let vstoupila do klinické praxe antikonvulziva druhé generace. To jsou dnes již známé léky jako Neurontin a Lamictal, Keppra a Trileptal, Lyrica a Topamax. jiné prostředky.
Oproti lékům první generace je jejich hlavním rozdílem cílené hledání, nikoli náhodné objevování a mnohem menší počet nežádoucích účinků. Léky první generace poměrně často ovlivňovaly různé enzymové systémy a tlumily nebo zvyšovaly jejich aktivitu. To způsobilo nechtěné výbuchy hormonálních hladin, vyvolalo kognitivní poruchy. Proto je při léčbě epilepsie pomocí druhé generace větší jednoduchost schémat a adherence pacientů k léčbě je mnohem vyšší. Cena těchto léků je samozřejmě vyšší.
Vzhledem k tomu, že pacienti např. s generalizovanou epilepsií mohou zaznamenat změny osobnosti, je taková compliance nebo adherence pro úspěch naprosto nezbytná. Obecně je jejich hlavním rozdílem větší bezpečnost a lepší přenositelnost. Abychom nebyli výčet nebo opakování, zde jsou nejčastější nežádoucí účinky gabapentinu, topamaxu a lamotriginu. Nejčastěji se samozřejmě objevily závratě a pak - přechodná diplopie nebo dvojité vidění. Na Topamaxu se vyskytly poruchy řeči, ale nejčastější zůstala vždy ospalost. Zvažte nejtypičtější a nejoblíbenější zástupce druhé generace léku na léčbu záchvatů.
Možná je lamotrigin nejznámějším lékem druhé generace mezi epileptology a je to antagonista kyseliny listové a docela dobrý blokátor sodíkových kanálů. Jeho úlohou je potlačit uvolňování neurotransmiterů, které excitují neurony do synaptické štěrbiny. Při perorálním podání se rychle vstřebává a v těle žije dostatečně dlouho, jeho poločas je více než 30 hodin. Lamotrigin lze proto užívat ráno, jednou denně.
Lamotrigin je indikován k použití u osob starších 12 let k léčbě různých forem epilepsie, jejichž výčet člověku bez lékařského vzdělání nic nedává. Jde například o kombinovanou terapii refrakterní parciální epilepsie, stejně jako Lennox-Gastautův syndrom u dětí. Dá se ale použít i k léčbě velkých křečových záchvatů, tedy generalizované epilepsie. Důležité je, že Mezinárodní antiepileptická liga jej označila za lék volby pro seniory s vysokou úrovní důkazů pro léčbu částečných forem.
Průměrná denní dávka lamotriginu například v kombinaci s karbamazepinem je 400 mg. Používá se také k léčbě parkinsonismu a snížení rizika deprese u bipolární poruchy.
Původní lék Lamictal, který vyrábí společnost GlaxoSmithkline z Velké Británie, bude stát v průměru 2000 rublů. na balení (100 mg #30 tobolek) a toto balení může trvat týden. V souladu s tím bude měsíční léčba původním lékem stát 8 000 rublů. za měsíc. To je pro Rusa velmi, velmi drahé. Lék Lamolep společnosti Gedeon Richter bude stát 1400 rublů. ve stejném dávkování a měsíční kurz bude stát 5500, ale to je také vysoká cena. Nejlevnějším analogem je Lamotrigine, INN generikum od Canonpharma, a jeho cena je asi 600 rublů. pro balení.
Z vedlejších účinků Lamotriginu jsou nejčastější a bohužel nepříjemné a nebezpečné kožní vyrážky nebo exantém. Zcela vzácně se projevuje jako těžký syndrom – Stevens-Johnsonův nebo Lyellův, kdy dochází k odlupování kůže, a tento stav je život ohrožující a vyznačuje se vysokou mortalitou. Pokud má pacient při užívání Lamotriginu pouze sebemenší náznak změny na kůži, pak je lék naléhavě zrušen, protože ve většině případů je vyrážka trvalá a nevratná. To je samozřejmě velmi závažný vedlejší účinek, ale naštěstí velmi vzácný. Tomuto vývoji se lze vyhnout, pokud se dávka při volbě požadované koncentrace zvyšuje velmi pomalu.
Další „vedlejší účinek“ lze nazvat vitiligo, ospalost a nevolnost, pokles krevních destiček v krevní plazmě, leukopenie a zvýšení jaterních transamináz. Ale pokud jde o nežádoucí účinky v populaci, Lamotrigin je poměrně dobře tolerován. U pacientů se kromě antiepileptického účinku zlepšuje nálada, působí antidepresivně a zlepšuje pozornost. Včetně lamotriginu dobře léčí epilepsii u starších osob, a zejména v přítomnosti deprese.
Originální Topamax, který vyrábí Janssen Сilag ze Švýcarska, stojí od 1100 do 1300 rublů za balení (60 kapslí po 50 mg). Domácí analog lze zakoupit za cenu asi 190 rublů, ale mějte na paměti, že koncentrace je poloviční, 25 mg, a počet tobolek je také poloviční (30 ks). Proto je nutné hned vynásobit čtyřmi, aby bylo srovnání spravedlivé. A pak ekvivalentní množství topiramátu vyrobeného v Rusku bude stát asi 800 rublů. Proto je lepší trochu vydržet a koupit originální švýcarský lék.
Topamax snižuje frekvenci akčního potenciálu a spolupracuje s kyselinou gama-aminomáselnou, blokuje sodíkové kanály. Je indikován k léčbě přísně starší dvou let, a to jak u nově diagnostikované epilepsie, tak v rámci komplexní léčby spolu s dalšími léky. Je důležité, že Topamax lze použít k prevenci záchvatů migrény a používá se pouze v období mezi záchvaty.
Topamax by měl být použit tak, že otevřete tobolky a smíchejte je s jakýmkoli měkkým jídlem, okamžitě spolkněte a bez žvýkání. Může být spolknut celý, ale předběžné rozptýlení činidla způsobí rychlejší a rovnoměrnější absorpci. Průměrná denní dávka, která musí být pečlivě zvolena spolu s lékařem, je přibližně 300 mg. To znamená, že původní lék bude trvat 10 dní a náklady na měsíční léčbu budou přibližně 3 300 rublů.
Topiramát je dobře snášen bez abstinenčních příznaků, pokud je vyžadováno náhlé vysazení této látky. Nejčastěji pacienti zaznamenali pokles tělesné hmotnosti, který závisí na dávce. V přítomnosti obezity je to velmi pozitivní, ale bohužel ne povinný vedlejší účinek. Bylo tu však ještě něco. Snížila se koncentrace pozornosti, objevily se závratě, ospalost a slabost. To znamená, že během léčby přípravkem Topamax je lepší neřídit. To samozřejmě platí pro osoby s migrénou, protože pacienti s epilepsií mají zakázáno řídit. Kromě toho je topiramát kontraindikován u těhotných a kojících žen a u pacientů s urolitiázou, protože lék může vést k tvorbě vápenatých nebo fosfátových kamenů - alkalizuje moč. Ženy užívající hormonální antikoncepci při užívání přípravku Topamax by měly být zvláště pozorovány. Účinnost antikoncepce může být výrazně snížena.
Keppra poprvé vyrobila chorvatská společnost Pliva. Nyní jej vyrábí belgická společnost UCB-Pharma a v Rusku lék vyrábí ve formě levetiracetamu Ozon a R-pharm. Jedno balení tablet Keppra v množství 30 kusů bude stát asi 800 rublů, každý 250 mg. Domácí droga bude stát více než polovinu, levetiracetam od Ozonu lze koupit v září 2019 za 315 rublů.
Tento lék zůstává do značné míry záhadou, protože antiepileptický mechanismus levetiracetamu je stále nejasný. Používá se však jak u parciálních záchvatů, tak u primárně generalizovaných, grand mal záchvatů u dospělých a dětí starších 12 let. Částečné záchvaty mohou nebo nemusí mít sekundární generalizaci, ale levetiracetam bude docela účinný. Aplikuje se dvakrát denně a začíná se dávkou jedna tableta dvakrát denně. Toto je fáze zvykání si na drogu a posouzení její tolerance. Po 2 týdnech se dávka zdvojnásobí na 1 g denně. Obvykle začíná terapeutický účinek při této dávce a v případě potřeby může být zvýšen, ale ne více než dvakrát, až na 3 g denně. Kromě takové monoterapie může existovat komplexní terapie, kdy je kromě levetiracetamu předepsáno nějaké další léčivo, pak se výpočet provádí na základě dávky na kilogram tělesné hmotnosti.
Keppra a kvalitní levetiracetam jsou dobře tolerovány a významně zlepšují kvalitu života pacientů. Z nežádoucích účinků je nejčastější ospalost a čím vyšší, tím výraznější. Na druhém místě - hubnutí, průjem, dvojité vidění. Lidé, u kterých se objeví ospalost, samozřejmě nechtějí řídit, ale pacient s diagnózou epilepsie nemůže získat řidičský průkaz, takže tento stav není příliš relevantní. Také pacienti s takovou diagnózou mají zakázáno pracovat v nebezpečných pracovních podmínkách, s pohyblivými stroji a mechanismy, s tím je také třeba počítat. Ne vždy totiž může pacient s nově diagnostikovaným křečovým syndromem okamžitě odstranit oddělení ochrany práce, případně převést na zdravotně nezávadnou práci. Nepoužívejte levetiracetam v tabletách pro děti mladší čtyř let a v roztoku - až 1 měsíc. Opatrně se předepisuje starším lidem a osobám s těžkým poškozením jater. V extrémních případech může být lék použit u těhotných žen a během kojení, ale o tom by mělo rozhodnout zastupitelstvo.
Na rozdíl od antiepileptik 2. generace získal gabapentin triumfální slávu nad rámec léčby epilepsie a v další oblasti je léčba neuropatické bolesti a je účinnější než předpis karbamazepinu. Je znám jako lék, který výrazně zlepšuje kvalitu života při chronické, palčivé a karbamazepinem neřešitelné bolesti. Gabapentin působí na stavy, jako je neuralgie trojklaného nervu, stav po pásovém oparu nazývaný postherpetická neuralgie.
Nejdražším lékem je originální lék Neurontin, Pfizer. Jedno balení 300 mg kapslí v množství 50 kusů bude stát v průměru 1000 rublů. Tebantine Gedeona Richtera bude stát přibližně stejně. Maximální náklady na Konvalis (domácí společnost Pharmstandard - 700 rublů) a Belupo's Catena stojí od 350 do 680 rublů.
Zdálo by se, že se jedná o nízkou cenu, ale na rozdíl od jiných léků může mít výběr terapie gabapentinem a zvyšování dávky poměrně velké limity.
Gabapentin funguje trochu jinak než jednoduchý blokátor sodíkového kanálu. Vůbec neovlivňuje ani záchyt, ani metabolismus GABA - tohoto inhibičního mediátoru. Předpokládá se, že obecně neovlivňuje sodíkový, ale vápníkový kanál. Důležité je, že neinterferuje s metabolismem dopaminu, serotoninu a norepinefrinu a nemá vedlejší účinky SSRI, což jsou běžně používaná antidepresiva.
Lék je indikován především k léčbě neuropatické bolesti a jako antikonvulzivum - k léčbě parciálních záchvatů s a bez sekundární generalizace u dětí starších 12 let a u dospělých. Používá se také jako doplňkové léčivo v komplexní terapii pro léčbu parciálních záchvatů.
Výše bylo řečeno, že Neurontin a jeho analogy se prodávají v kapslích po 300 mg a musíte začít jednu kapsli 3krát denně. Maximální dávka je 4krát vyšší, to znamená 3600 mg denně. Lékaři však poznamenávají, že dávky nad 1800 mg za den pravděpodobně nebudou mít pozitivní účinek, obvykle snížení bolesti nebo antikonvulzivní účinek funguje až do této dávky, to znamená až do dávky 2 tobolky 3krát denně.
Neměli byste se bát, že lék bude špatně snášen, je dobře snášen v dávkách téměř 5 g denně. Odhaduje se, že jedno balení Neurontinu vystačí přibližně na 3 dny při výpočtu průměrné dávky. Pak bude měsíční kurz stát 10 000 rublů. A vzhledem k jeho dlouhodobému použití k léčbě neuropatické bolesti je tento farmakoekonomický aspekt dobře známým problémem.
Velkou výhodou gabapentinu je jeho skutečně prokázaná účinnost, snížení palčivých a nepříjemných bolestí, které lidi v noci trápí, a dokonce způsobují sebevraždu. Za nepříjemnost lze považovat častý příjem – třikrát denně nutnost počítat počet kapslí pro dosažení požadovaného účinku. Na druhou stranu gabapentin snáší velmi dobře téměř každý a nejčastějšími nežádoucími účinky jsou zácpa, dušnost a rozmazané vidění. Účinky jsou závislé na dávce a při vysokých dávkách se může také objevit ospalost a poruchy koordinace.
Je třeba připomenout, že by se neměl používat u dětí mladších 12 let jako hlavní lék pro léčbu parciálních záchvatů. V těhotenství a kojení jej lze použít, ale opět – po dohodě odborníků, pokud přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod. Vzhledem k tomu, že tento lék je vylučován do mateřského mléka a jeho účinek nebo nedostatek na kojence je nejasný, je vzhledem k tomuto riziku nutné kojení během užívání gabapentinu.
Dnes 21. století změnilo své druhé desetiletí. Hotové jsou již farmaceutické přípravky 3. generace, například Briviak. Jejich účel je však stále nižší než u léků první a druhé generace, protože ani jejich potenciál není do konce jasný a i léky druhé generace lze bezpečně používat k léčbě epilepsie několik desetiletí.
Na druhou stranu režimy společného podávání se neustále zlepšují, otevírají se nové možnosti, já a kombinace léků. Někteří odborníci se domnívají, že stávající léky jsou dostatečné. Mnohem většího účinku dosáhnete při co nejlepším dodržování následujících zásad léčby:
Nemedikamentózní léčba této prastaré, ale známé nemoci se navíc neustále zdokonaluje. Proto v případě, že se u vás nebo u vašich příbuzných objeví nepochopitelné záchvaty, je naléhavé kontaktovat neurologa. Je velmi důležité si uvědomit, že epilepsie nejsou vždy křeče. Lze je považovat za pád, nepochopitelné mdloby, záchvaty podobné hysterickým, ale i prostě nepochopitelný stav strnulosti a ztuhnutí v jedné poloze. Někdy jsou ambulantní pacienti automaticky. Pokud toto stisknutí není klávesou počítače. Někdy si ale můžete místo cibule i nadále krájet vlastní prsty. Teprve po elektroencefalografii s provokací, případně i vícekrát, po důkladném vyšetření neurologem – epileptologem, lze stanovit diagnózu a předepsat léčbu.
Epilepsie je chronické onemocnění mozku charakterizované tendencí k tvorbě patologického ložiska synchronního výboje neuronů a projevuje se velkými, malými záchvaty a epileptickými ekvivalenty.
V léčbě epilepsie se využívá principu monoterapie - celoživotní příjem jednoho konkrétního léku. Bi- a triterapie se někdy používá, když pacient užívá dva nebo více léků. Polyterapie se používá, když monoterapie jedním lékem nefunguje.
Antiepileptika jsou skupinou léků, které zabraňují rozvoji záchvatů a zastavují akutní epileptický záchvat.
Poprvé v klinické praxi byly použity bromidy. Přes nízkou účinnost byly předepisovány od poloviny 18. do počátku 20. století. V roce 1912 byl poprvé syntetizován lék fenobarbital, ale lék měl širokou škálu vedlejších účinků. Teprve v polovině 20. století vědci syntetizovali fenytoin, trimethadion a benzobarbital, které měly méně vedlejších účinků.
V průběhu vývoje lékaři a výzkumníci vypracovali zásady, které by moderní léky pro léčbu epilepsie měly splňovat:
Cílem každé farmakologické terapie je úplné odstranění záchvatů. Toho je ale dosaženo pouze u 60 % pacientů. Zbytek pacientů získá lékovou intoleranci nebo přetrvávající rezistenci na antiepileptika.
Onemocnění je založeno na patologickém procesu, kdy je v mozku synchronně excitována velká skupina neuronů, díky čemuž mozek vydává tělu nekontrolované a neadekvátní příkazy. Klinický obraz symptomů závisí na lokalizaci patologického zaměření. Úkolem léků pro léčbu epilepsie je stabilizovat membránový potenciál nervové buňky a snížit jejich dráždivost.
Antikonvulziva na epilepsii nebyla dostatečně studována. Jejich základní princip účinku je však znám - inhibice excitace mozkových neuronů.
Excitace je založena na působení kyseliny glutamové, hlavního excitačního neurotransmiteru nervového systému. Léky, jako je fenobarbital, blokují příjem glutamátu v buňce, díky čemuž se elektrolyty Na a Ca nedostanou do membrány a akční potenciál neuronu se nemění.
Jiná činidla, jako je kyselina valproová, jsou antagonisté glutaminového receptoru. Zabraňují glutamátu v interakci s mozkovou buňkou.
V nervovém systému jsou kromě excitačních neurotransmiterů inhibiční neurotransmitery. Přímo potlačují buněčnou excitaci. Typickým představitelem inhibičních neurotransmiterů je kyselina gama-aminomáselná (GABA). Léky benzodiazepinové skupiny se vážou na GABA receptory a působí na ně, což způsobuje inhibici v centrálním nervovém systému.
V synaptických štěrbinách – v místě kontaktu dvou neuronů – jsou enzymy, které využívají určité neurotransmitery. Například po procesech inhibice zůstaly v synaptické štěrbině malé zbytky kyseliny gama-aminomáselné. Normálně jsou tyto zbytky využívány enzymy a následně zničeny. Takže například lék Tiagabine brání využití zbývající kyseliny gama-aminomáselné. To znamená, že koncentrace inhibičního neurotransmiteru po jeho expozici neklesá a dále inhibuje excitaci v postsynaptické membráně sousedního neuronu.
Inhibiční neurotransmiter gama-aminomáselná kyselina je produkován rozkladem excitačního neurotransmiteru glutamátu enzymem glutamátdekarboxylázou. Například lék Gebapantin urychluje využití glutamátu k produkci většího množství kyseliny gama-aminomáselné.
Všechny výše uvedené léky ovlivňují nepřímo. Existují však léky (karbamazepin, fenytoin nebo valproát), které přímo ovlivňují buněčnou fyziologii. Neuronová membrána má kanály, kterými vstupují a vystupují kladně a záporně nabité ionty. Jejich poměr v buňce a kolem ní určuje buňku, membránový potenciál a možnost následné inhibice či excitace. Karbamazepin blokuje napěťově řízené kanály a zabraňuje jejich otevření, v důsledku čehož ionty nevstupují do buňky a neuron není excitován.
Ze seznamu léků je zřejmé, že lékař má moderní arzenál antiepileptik různých skupin, které ovlivňují mnoho mechanismů excitace a inhibice buňky.
Antiepileptika jsou klasifikována podle principu vlivu na mediátorové a iontové systémy:
Existují tři generace antiepileptik. Třetí generace je nejmodernější a studovaný prostředek v léčbě onemocnění.
Antiepileptika nové generace:
13 z těchto léků je již testováno v laboratořích a klinických studiích. Kromě toho se tyto léky zkoumají nejen jako účinná léčba epilepsie, ale i jiných psychiatrických poruch. Nejvíce studovanými a již studovanými léky jsou Pregabalin a Lacosamid.
Většina antiepileptik potlačuje aktivitu neuronů a způsobuje v nich inhibici. To znamená, že nejčastějším účinkem je sedace a relaxace centrálního nervového systému. Prostředky snižují koncentraci pozornosti a rychlost psychofyziologických procesů. Jedná se o nespecifické nežádoucí účinky, které jsou charakteristické pro všechna antiepileptika.
Některé z léků mají specifické vedlejší účinky. Například fenytoin a fenobarbital v některých případech vyvolávají rakovinu krve a měknutí kostní tkáně. Přípravky na bázi kyseliny valproové způsobují třes končetin a dyspeptické příznaky. Při užívání Carbamazepinu se snižuje zraková ostrost, objevuje se dvojité vidění a otok obličeje.
Mnoho léků, zejména léků na bázi kyseliny valproové, zvyšuje riziko defektního vývoje plodu, proto se tyto léky nedoporučují těhotným ženám.
Epilepsie je běžné neurologické onemocnění, které dnes postihuje více než 40 milionů obyvatel naší planety. Toto chronické onemocnění, kterému se za starých časů říkalo „pád“, se projevuje neočekávanými křečovitými záchvaty.
Ale jestliže ještě před 150 lety bylo lidstvo proti epilepsii bezmocné, pak rychlý rozvoj neurofarmakologie dnes umožnil revidovat principy léčby tohoto závažného onemocnění a dal milionům lidí šanci na normální, plnohodnotný život. Potvrzují to i statistiky, podle kterých lze použitím moderních antiepileptik dosáhnout pozitivního terapeutického účinku u 80–85 % pacientů. Přibližně 20 % pacientů s epilepsií přitom nedostává adekvátní léčbu a to vše proto, že není tak snadné vybrat optimální lék. Více podrobností o vlastnostech antiepileptik bude diskutováno v tomto článku.
Okamžitě musíme říci, že vzhledem ke specifikům léčby epilepsie jsou na léky této skupiny kladeny zvláštní požadavky. Měly by to být prostředky dlouhodobého působení, ale bez rozvoje závislosti, protože se budou muset brát roky. Měly by mít vysokou aktivitu a široké spektrum účinku, ale zároveň neovlivňovat organismus toxiny a nenarušovat duševní schopnosti pacienta. A konečně, užívání antiepileptik by nemělo být doprovázeno závažnými vedlejšími účinky. Upřímně řečeno, moderní přípravky pro boj s epilepsií odpovídají všem uvedeným požadavkům jen částečně.
Léky pro boj s epilepsií se vybírají na základě typu epileptického záchvatu. V tomto ohledu lze rozlišit 4 skupiny léků:
1. Antikonvulziva
Léky zahrnuté do této skupiny dokonale uvolňují svaly, a proto jsou předepisovány v případě časové, idiopatické, ale i fokální nebo kryptogenní epilepsie. Takové léky mohou být předepsány i malým pacientům, pokud jsou u nich zjištěny myoklonické křeče.
2. Uklidňující prostředky
Tyto léky se používají k potlačení zvýšené excitability. Jsou předepisovány s opatrností a v prvních týdnech přijetí je pacient sledován, protože. v počáteční fázi léčby se klinický obraz zhoršuje, což znamená, že se zvyšuje frekvence záchvatů.
3. Sedativa
Četná pozorování ukazují, že záchvaty ne vždy projdou bez následků. U 40 % pacientů se v předvečer nebo po záchvatu objeví podrážděnost nebo se rozvine depresivní stav. Aby se zabránilo těmto projevům, jsou předepsány sedativa.
4. Injekce
V případě potřeby potlačení soumrakových stavů, stejně jako v případě afektivních poruch u pacientů s epilepsií, nelze upustit od injekcí předem vybraných antiepileptik.
Kromě toho se léky pro boj s epilepsií obvykle dělí na léky řady I a II, tedy léky základní kategorie a léky nové generace.
1. Z první řady je vybráno jedno antiepileptikum.
2. Lék se vybírá s přihlédnutím k typu epileptického záchvatu.
3. Lékař musí kontrolovat terapeutický účinek a toxické účinky léku na tělo.
4. V případě neúčinnosti monoterapie odborník předepisuje léky druhé volby.
5. Terapie antiepileptiky by neměla být náhle ukončena.
6. Při předepisování léku musí lékař přihlížet k materiálním možnostem pacienta.
Jak bylo uvedeno výše, neurofarmakologie pomáhá zmírnit stav asi u 80 % pacientů. Zbývajících 20 % pacientů je přitom nuceno trpět již existujícím onemocněním až do konce svého života. Proč jim drogy nepomáhají? Jak ukazuje praxe, účinnost léčby závisí na několika faktorech:
V některých případech je na vině samotných pacientů, kteří odmítají předepsanou terapii v obavě z vedlejších účinků. Specialista však nikdy nepředepíše lék, pokud hrozba z jeho použití převáží potenciální přínos. Moderní medicína navíc vždy dokáže nabídnout způsob, jak nežádoucí účinky napravit nebo zvolit jiný, vhodnější lék.
Zpočátku je třeba chápat, že příčina epileptických záchvatů spočívá v abnormální elektrické aktivitě určitých částí mozku (epileptických ložisek). Existují tři různé způsoby, jak se s tímto fenoménem vypořádat.
1. Blokování iontových kanálů mozkových buněk
Vzhledem k tomu, že elektrická aktivita v neuronech mozku se zvyšuje s určitým poměrem draslíku, vápníku a sodíku, blokování iontových kanálů ve většině případů umožňuje vyhnout se útoku.
2. Stimulace GABA receptorů
Je známo, že kyselina gama-aminomáselná blokuje činnost nervového systému. Na základě toho lze stimulací jeho receptorů zpomalit činnost mozkových buněk a zabránit vzniku epileptického záchvatu.
3. Blokování produkce glutamátu
Glutamát je neurotransmiter, který excituje mozkové buňky. Snížením jeho produkce nebo úplným zablokováním jeho přístupu k receptorům je možné lokalizovat ohnisko vzruchu a zabránit jeho šíření do celého mozku.
Každé z léčiv na farmakologickém trhu může mít jeden nebo několik mechanismů účinku. V každém případě zůstává výběr jednoho nebo druhého léku na specialistovi.
Osobám s tímto onemocněním je předepsán pouze jeden lék, tk. Současné podávání několika léků je přísně kontraindikováno. V opačném případě se zvyšuje pravděpodobnost toxického poškození těla.
Zpočátku lékař předepíše minimální dávku léku, aby zkontroloval reakci pacienta na lék. Při absenci vedlejších účinků se dávka postupně zvyšuje.
Již jsme zmínili, že všechna antiepileptika se dělí do dvou kategorií – základní léky a širokospektré léky. První skupina zahrnuje fondy založené na 5 aktivních složkách:
1. Benzobarbital (benzen).
2. Karbamazepin (Stazepin, Tegretol).
3. Valproát sodný (Convulex, Depakine).
4. Ethosuximid (Petnidan, Suxilep).
5. Fenytoin (Dilantin, Difenin).
Tyto prostředky se již osvědčily proti epilepsii. Pokud však z nějakého důvodu takové léky nepomohou vyřešit problém, odborník předepisuje léky druhé linie.
Tento moderní vývoj ve farmakologii není tak populární, protože ne vždy poskytuje požadovaný výsledek a kromě toho má řadu vedlejších účinků. Některé z nich jsou však pacientům s epilepsií předepisovány na poměrně dlouhou dobu. Jedná se o léky jako Dikarb a Seduxen, Frizium a Luminal, Sabril a Lamictal.
Stojí za to říci, že uvádíme pouze nejznámější léky. Jejich úplný seznam je poměrně rozsáhlý, protože existuje mnoho analogů léků na epilepsii a mohou být mnohem levnější než originál. V tomto případě někteří pacienti začnou šetřit na drogách a věří, že nepoškodí své zdraví a získají požadovaný účinek.
Důrazně se nedoporučuje dělat to na vlastní pěst. Při léčbě epilepsie je důležitá nejen určitá účinná látka, ale také její dávkování a přítomnost dalších složek. Levné analogy ne vždy odpovídají originálům. Jejich suroviny jsou zpravidla nejhorší kvality, a proto mají pozitivní terapeutický účinek mnohem méně často a kromě toho mají mnoho vedlejších účinků. Z tohoto důvodu by měl lék vybrat pouze lékař.
Je důležité pochopit, že léčba epilepsie se provádí poměrně dlouhou dobu, někdy po celý život. Právě z tohoto důvodu se před konečným výběrem léku hodnotí jeho přínos a pravděpodobnost nežádoucích účinků. Někdy není potřeba užívat léky vůbec, ale pouze tehdy, když jsou záchvaty ojedinělé a vzácné (ačkoli u většiny typů epilepsie, a je jich více než 40, se bez léků neobejdete).
Pokud odborník předepsal lék 1. řady, měl by se užívat 2 r / den, nejlépe s intervalem 12 hodin, tzn. ve stejnou dobu. Při trojnásobném podání by se měl lék vypít po 8 hodinách, aby byly intervaly mezi dávkami stejné. Pokud lékař předepsal lék jednou denně, je lepší jej užívat před spaním. V případě nežádoucích účinků by měly být hlášeny lékaři (netolerujte nepohodlí a neodmítejte užívat pilulky).
Začněme popisem skupiny antiepileptika (AED).
Antiepileptické léky schopný zabránit rozvoji záchvatů u pacientů s epilepsií.
Stručné historické pozadí o antikonvulziva.
Od roku 1853 se bromidy používají k léčbě epileptických záchvatů. Byly to neúčinné léky, byly používány ve velkých dávkách a měly výrazné vedlejší účinky. Od roku 1912 se začalo užívat fenobarbital, který je již účinnějším prostředkem, proto se i v současnosti předepisuje, ale působí tlumivě na centrální nervový systém. Od roku 1938 se syntetizují jeho analogy s menšími vedlejšími účinky – fenytoin, benzobarbital, primidon a trimethadion. Později se začaly používat etosuximid, karbamazepin, lamotrigin, gabapentin a další.
Co se děje .
U epilepsie dochází k difuzní nebo fokální spontánní excitaci mozkových neuronů a to může vést k záchvatům. Spuštění excitace přichází z buněk – „kardiostimulátorů“ – neuronů s nestabilním klidovým potenciálem na membráně. Působením antiepileptik je stabilizace klidového potenciálu těchto neuronů a snížení dráždivosti epileptogenního ložiska.
odlišný.
Fenytoin, lamotrigin a fenobarbital inhibují uvolňování glutamátu z zakončení excitačních neuronů, čímž brání aktivaci neuronů epileptického fokusu.
Kyselina valproová je antagonista neuronálních NMDA receptorů a zabraňuje interakci glutamátu s NMDA receptory, což snižuje excitaci v epileptickém ložisku.
Benzodiazepiny a fenobarbital interagují s GABA receptorovým komplexem, zvyšují citlivost na GABA inhibiční mediátory a zvyšují tok chloridových iontů do neuronů, což zvyšuje jejich odolnost.
Tiagabine blokuje zpětné vychytávání GABA ze synaptické štěrbiny, což inhibuje aktivaci neuronů. Vigabatrin vede k inhibici enzymu, který ničí GABA, což zvyšuje množství inhibičního neurotransmiteru v nervových buňkách.
Gabapentin zvyšuje tvorbu GABA zpomalením jejího metabolismu, zvyšuje využití glutamátu, prekurzoru GABA, a také otevírá draslíkové kanály. To vše membránu stabilizuje.
Karbamazepin, valproát a fenytoin omezují šíření elektrického potenciálu blokováním sodíkových a vápníkových kanálů. Ethosuximid blokuje vápníkové kanály typu T.
obchodní jména - 110; Účinné látky - 26.
|
Účinná látka |
Obchodní jména | |
| Acetazolamid* (acetazolamid*) | acetazolamidDiakarb® | |
| Barbexaclone* (Barbexaclone*) | Maliazin | |
| Beklamid* (Beklamamid*) | ChloraconChloracone tablety 250 mg | |
| Benzobarbital* (Benzobarbital*) | benzobarbitalBenzonal
Benzonal tablety 0,05 g Benzonal tablety 0,1 g |
|
| Kyselina valproová* (kyselina valproová*) | Valparin®
Valparin® XPvalproát sodný kyselina valproová Sandoz® Depakine® Depakine ® chrono Depakine ® Chronosphere™ Depakine® Enterik 300 Dipromal Convulex® Convulsofin® ozdobit Encorat chrono |
|
| Valpromid* (Valpromid*) | Depamid | |
| Vigabatrin* (Vigabatrin*) | Sabril | |
| Gabapentin* (Gabapentin*) | Gabagamma®
Gabapentin Gapentek® Catena® Convalis Lepsitin Neurontin® Tebantine® EGIPENTINE Eplirontin |
|
| Diazepam* (Diazepam*) | Apaurin
Valium Roche diazepa bene Diazepam Diazepam Nycomed Diazepam-ratiopharm diazepex Diapam Relanium® Relium Seduxen Sibazon Sibazone injekce 0,5% Tablety Sibazone |
|
| Zonisamid* (Zonisamid*) | Zonegran® | |
| Karbamazepin* (karbamazepin*) | Actinerval®
Apo-karbamazepin Zagretol Zeptol Karbalepsin retard karbamazepin Karbamazepin Nycomed Tablety karbamazepinu 0,2 g Karbamazepin-Acri® Karbamazepin-Ferein Karbapin Karbasan retard Mazepin Stazepin Storylat Tegretol® Tegretol® CR Finlepsin® Finlepsin® retard Epial |
|
| Clonazepam* (Clonazepam*) | klonazepam
Clonotril Rivotril |
|
| Lacosamid* (Lakosamid*) | Vimpat® | |
| Lamotrigin* (Lamotrigin*) | Vero-LamotriginConvulsan
Lameptil Lamictal® Lamitor DT Lamitor® Lamolep® Lamotrigin Lamotrix® Seizar Triginet |
|
| Levetiracetam* (Levetiracetam*) | Keppra®Komviron
Levetinol® levetiracetam levetiracetam Kánon Epiterra |
|
| Oxkarbazepin* (Oxkarbazepin*) | Trileptal® | |
| Perampanel* (perampanel*) | Fycompa™ | |
| Pregabalin* (Pregabalin*) | AlžírskoLyrica®
pregabalin Pregabalin-Richter |
|
| Primidone* (Primidone*) | HexamidinMisolin
primidon |
|
| Retigabin* (Retigabin*) | Trobalt | |
| Tiagabine* (tiagabin*) | Gabitril | |
| Topiramát* (Topiramát*) | Maxitopyr®topalepsin
Topamax® topiramát Topiramát-Teva Topiromax Topsaver Toreal® T orepimat Epimax epitop |
|
| Fenytoin* (fenytoin*) | difenin | |
| Fenobarbital* (fenobarbital*) | fenobarbitalFenobarbital (Luminal)
Tablety fenobarbitalu pro děti Tablety fenobarbitalu Fenobarbital tablety pro děti 0,005 |
|
| Eslikarbazepin acetát (Eslikarbazepin acetát) | Exalief® | |
| Ethosuximid* (Ethosuximid*) | Suxilep |
Mechanismus účinku antiepileptik ještě není zcela prozkoumána. Probíhá vědecký výzkum, aby jej zdokonalil a syntetizoval nové účinné prostředky. Bylo prokázáno, že stabilizace neuronů je možná různými mechanismy účinku a jejich kombinacemi.
V současné fázi v arzenálu lékařů existuje mnoho starých a nových docela účinných a bezpečných antiepileptika.
Na epilepsii existují různé prášky. Jedná se o chronické onemocnění mozku, jehož hlavním příznakem jsou náhlé záchvaty, vyjádřené v křečích, ztrátě vědomí. Je to jedna z nejčastějších neurologických poruch.
Epilepsie se dělí na 2 hlavní typy: idiopatická a symptomatická.
Idiopatická forma je nejčastěji generalizovaná. Pro symptomatickou je charakteristická částečná manifestace. To je způsobeno různými faktory, které vyvolávají výskyt patologie. V CNS jsou signály přenášeny mezi neurony působením elektrických impulsů generovaných na povrchu buněk.
Často se objevují zbytečné nadměrné vibrace. Pokud nervový systém funguje stabilně, jsou takové impulsy neutralizovány přirozenými antiepileptickými strukturami.
Idiopatická forma poruchy nastává, když existují genetické poruchy takových struktur. V takové situaci se nervový systém špatně vyrovnává s nadměrnou elektrickou saturací neuronů, dochází ke křečovité pohotovosti, kvůli které se objevuje záchvat. Při částečné formě onemocnění se tvoří ohnisko s epileptickými záchvaty, nervovými buňkami v některé hemisféře. Vytvářejí elektrické impulsy.
V tomto případě se provádí ochranná reakce antiepileptických struktur kolem takových ložisek. Do určitého bodu se křeče neobjeví, ale epileptické výboje mohou prorazit přirozenou obranu a začne křečovitý záchvat. Do dalšího útoku to nebude dlouho trvat.
Podobné ohniska s epileptickými strukturami se často vytvářejí na pozadí určitých patologií. Uvádíme ty hlavní: vady vývoje mozkových struktur, novotvary, neustálá konzumace alkoholu, infekční procesy v centrálním nervovém systému, poranění lebky, drogová závislost, užívání drog, dědičná predispozice, antifosfolipidový syndrom,.
Jsou situace, kdy se genetická porucha neprojeví jako idiopatická epilepsie, takže pacient existuje bez nemoci. Pokud se objeví některá z výše uvedených poruch, začíná symptomatická epilepsie. U mladých pacientů se epilepsie objevuje po poranění hlavy, intoxikaci alkoholem, u starších osob - na pozadí novotvarů nebo stavů po mrtvici.
Užívání léků pomáhá předcházet novým záchvatům a anestetizovat je. Pokud nelze záchvatům zabránit, frekvence podávání se sníží. Když se rozvine další záchvat, mohou se objevit problémy s dýcháním. Léky v takové situaci pomáhají zkrátit dobu trvání křečí, zabraňují opakování záchvatů.
Když pacient představuje nebezpečí pro sebe a okolí, používá se nucená ústavní léčba. Díky terapii je možné se zbavit stavu, který vede k záchvatům. Pro úspěšnou léčbu je třeba dodržovat jednoduché pokyny. Normy léků během epilepsie u kojenců a dospělých se liší v závislosti na tělesné hmotnosti.
Minimální sazba je přiřazena od samého začátku kurzu, rozměry se postupně zvětšují do požadovaného efektu. Nemůžete přestat brát léky hned. Je třeba snižovat dávku postupně a snižovat rychlost přechodu na jiný lék. Všechny léky na léčbu epilepsie může předepsat pouze terapeut.
Antikonvulziva nebo antikonvulziva mají farmakologický účinek, snižují křeče, frekvenci a délku trvání záchvatů. Práce inhibičních neuronů je stimulována, vzrušující nervová vlákna omezují signály.
Seznam hlavních antispasmodických léků zahrnuje použití barbiturátů. Fenobarbital má neselektivní účinek na centrální nervový systém. Deriváty tohoto činidla také stimulují aktivitu inhibičních neuronů.
Polyterapie je předepsána ve vzácných případech kvůli riziku několika vedlejších účinků. Toxické účinky mohou ovlivnit zdraví různými způsoby, proto byste měli být před zákroky pravidelně vyšetřováni odborníkem.
Správně zvolená léčba nezpůsobuje vedlejší účinky, výrazně zlepšuje kvalitu života. Hlavní podmínkou pro dosažení stabilního terapeutického účinku je dlouhý a pravidelný příjem léků. V některých situacích by léčba neměla být nikdy ukončena.
Účinnost terapie by měla být posouzena několik let po zahájení užívání. Pokud chcete nástroj vyměnit, budete se muset poradit s odborníkem. Vlastnosti účinků léků na tělo vyžadují postupné snižování dávky po přerušení užívání.
Antikonvulziva mohou používat děti, dávku a způsob použití určuje odborník. V prvním trimestru, při nošení plodu, je nežádoucí užívat pilulky. Za výjimku můžeme považovat situaci, kdy je zdravotní stav zhoršený.
Mezi antipsychotika patří psychofarmaka s výtažky z různých rostlin. Pro lékařské účely se používá pouze efedrin, opiát, morfin. Působí na periferní a centrální nervový systém tím, že snižují nebo stimulují impulsy v několika oblastech mozku. Zvyknutí u dospělých brání jejich používání.
Racetamy jsou moderní nootropní látky, které vzrušují nervové buňky. Lékaři na tyto léky spoléhají při léčbě částečných generalizovaných křečí.
Sedativní léky se používají při nadměrném vzrušení nemocných pacientů a při depresích. Tato skupina léků se používá v kombinaci s antispasmodiky, zlepšuje kvalitu spánku, uklidňuje, odstraňuje úzkost. Injekce se používají ke zmírnění soumrakových stavů a afektivních poruch.
Takové léky určují pouze lékaři kvůli možné závislosti. Léky z této kategorie by se měly používat podle indikací. Je nutné informovat lékaře o následujících změnách stavu: afektivní porucha, deprese, panika.
Trankvilizéry inhibují činnost určitých částí mozku. Je to dáno jejich účinností při epileptických záchvatech. Jsou obdařeny některými vedlejšími účinky, objevují se nežádoucí důsledky, takže je třeba je používat opatrně.
Sedativa pomáhají dosáhnout následujícího účinku:
Sedativa mají oproti trankvilizérům výhody. Nejsou návykové. Nejoblíbenějšími prostředky jsou pivoňková tinktura nebo glycin. Aktivní složky léků jsou tělem snadno tolerovány. Léky jsou bezpečné, lze je předepsat i dětem. Pokud uděláte seznam nejoblíbenějších sedativ, lék se dostane na první místo v žebříčku.
Suxilep se používá při mírných křečích během jídla 3x denně. Nejprve vypijí ¼ tablety nebo 20 kapek, postupně dávku zvyšují. Množství užívaných léků určuje lékař individuálně. Nemohou jej používat ženy během těhotenství, se složitými poruchami ledvin, jater, krevních cév, krve.
Trimetin se často používá na křeče, je třeba ho užívat s jídlem 3x denně. Lék se vyznačuje vedlejšími účinky: zvracení, závratě, zhoršení chuti k jídlu, ospalost. Nepoužívat v těhotenství nebo při komplexních poruchách ledvin, jater, krve. Glycin je vynikající bezpečný lék, má uklidňující účinek, stimuluje mozek, je předepsán pro děti do 3 let.
Výsledky léčby závisí na samotném pacientovi. Léky vybrané lékaři by měly být konzumovány po dlouhou dobu bez zpoždění, selhání a porušení režimu. Antikonvulziva lze užívat každý den.
Vybírá pouze léky. Když pacient není s nápravou spokojen, je třeba se poradit a vybrat vhodnou náhradu. Bez ohledu na to, že drahé léky způsobují méně vedlejších účinků, ne každý si je může koupit.
Pokud je pacientovi předepsán příliš drahý lék, musíte se poradit s odborníkem. Není těžké vybrat správný lék z analogů.
Antiepileptika obsahující primidon. Tato chemická modifikace deoxybarbiturátu má charakteristický antikonvulzivní účinek, netlumí centrální nervový systém a je považována za základ pro první fáze terapie. Eliminuje dráždivost nervových buněk v epileptickém ohnisku.
Lékaři jej předepisují při různých formách epilepsie, na myoklonické záchvaty má malý vliv. Nepoužívá se u hysteroidní epilepsie. Analogy: Mizodin, Primaklon, Milepsin.
Počet užívaných léků pro dospělé určuje odborník, tablety lze užívat po jídle. Pokud je snášenlivost léku vysoká, dávka se postupně zvyšuje na 250 mg denně. Nekonzumujte více než 1,5 g denně pro dospělé a 1 g pro děti.
Nežádoucí účinky zahrnují mírnou ospalost, letargii po prvních dávkách. Takové příznaky se po několika dnech při pravidelném používání odstraní samy. Pokud se vyskytnou nežádoucí účinky, měli byste kontaktovat odborníka, který pravděpodobně takovou terapii zruší.
Lék je prezentován jako bílý prášek z hlediska farmakologických vlastností, připomíná chlorakon. Dobrý terapeutický účinek je vyjádřen v těžkých křečích, duševních poruchách, paroxysmech.
Rozdílem léku je možnost jeho použití při nekonvulzivních záchvatech. Lék blokuje nadměrnou elektrickou aktivitu v určitých oblastech mozku. Zhoršení excitability neuronů způsobuje stabilizaci membránových potenciálů, snižuje se konvulzivní pohotovost. Analogy: alepsin, fenytoin, dipantin.
Pokud má pacient komplexní poruchu, je fenacon kombinován s léky z jiných skupin. Změna terapie se provádí postupně. Denní dávka pro dospělé začíná 1 g po jídle, maximálně lze zkonzumovat 5 g denně.
Fenacon by se měl pít ráno a na dně, aby nedošlo k nežádoucím účinkům ve formě závratí, gastrointestinálních poruch.
Jedná se o léky na epilepsii, které inhibují enzymy v centrálním nervovém systému odpovědné za výskyt vzrušení. Valproát sodný je obdařen uklidňujícími vlastnostmi, eliminuje excitabilitu určitých částí mozku.
Tento lék je vhodný pro monoterapii různých forem onemocnění, je účinný u generalizovaných forem. Existuje seznam analogů: Delakin, Konvuleks, Enkorat. Tablety se rychle vstřebávají a mají vysokou biologickou dostupnost. To způsobuje určitý efekt terapie.
Toxický účinek na tělo omezuje použití valproátu u pacientů s hepatocelulárním systémem a abúzů alkoholu. Kromě poškození jater se rozlišují tyto nežádoucí účinky: neustálé přibírání na váze, trombocytopenie, dyspepsie, závratě, třes rukou a nohou, vypadávání vlasů.
Potřebujete neustálé darování krve na analýzu, která odráží funkčnost ledvin. Pokud se objeví abnormality, léčba tímto přípravkem by měla být přerušena.
Karbamazepin se používá pro parciální nebo trojnásobně se rozvíjející epileptické záchvaty. Absence a myoklonické příznaky jsou považovány za kontraindikaci užívání léku. Karbamazepin má antipsychotický účinek, užívají ho pacienti trpící duševními poruchami, epilepsií. V lékárnách je seznam takových analogů: Finlepsin, Carbamezelin, Tegretol.
Léky blokují sodíkové kanály membrán s intenzivně se projevujícími neuronálními gliemi, aminokyselinami neurotransmiterů a je eliminován účinek na nervové buňky. Zlepšuje se činnost nervového systému. Lék má antimanické vlastnosti, účinku je dosaženo snížením metabolismu enzymu dopaminu, norepinefrinu. Antikonvulzivní účinek se často objevuje u parciálních a generalizovaných záchvatů.
Lékaři doporučují užívat 100 mg denně po jídle. Množství se postupně zvyšuje až na 1700 mg.
