Gyógyszer: efedrin-hidroklorid. Gyógyászati ​​segédkönyv geotar

Farmakológiai csoport: alkaloidok
Farmakológiai hatás: szimpatomimetikus, stimulálja az alfa- és béta-adrenerg receptorokat. Az efferens adrenerg rostok varikózus megvastagodására hatva elősegíti a noradrenalin felszabadulását a szinaptikus hasadékba. Ezen túlmenően, gyengén stimuláló hatása van közvetlenül az adrenerg receptorokra. Érszűkítő, hörgőtágító és pszichostimuláló hatást okoz. Növeli a teljes perifériás vaszkuláris rezisztenciát (TPVR) és a szisztémás vérnyomást, növeli a percnyi vérkeringést, a szívfrekvenciát és a szívösszehúzódások erejét, javítja az AV vezetést; növeli a vázizomzat tónusát és a vércukorkoncentrációt. Gátolja a bélmozgást, kitágítja a pupillát (anélkül, hogy befolyásolná az akkomodációt és intraokuláris nyomás). Serkenti a központi idegrendszert, pszichostimuláló hatása hasonló a fenaminhoz. Gátolja a MAO és a katekolamin-O-metiltranszferáz aktivitását. Serkentően hat a bőr ereinek alfa-adrenerg receptoraira, a kitágult erek összehúzódását okozza, ezáltal csökkenti azok fokozott permeabilitását, ami csalánkiütés esetén a duzzanat csökkenéséhez vezet.
Hatás a receptorokra: alfa- és béta-adrenerg receptorok (stimuláns).

Az efedrin az efedra növény négy aktív összetevőjének egyike. Az efedrin serkentheti a fogyást azáltal, hogy több zsírt termel üzemanyagként, valamint növeli a test által felhasznált hőt. Az efedrin állítólag 5%-kal gyorsítja az anyagcserét az emberben.

Leírás

Az efedrin egy stimuláns gyógyszer, amely a szimpatomimetikumokként ismert gyógyszerek csoportjába tartozik. Különösen alfa- és béta-adrenerg receptor agonista (szelektív béta-2-adrenerg receptor agonista). Ezenkívül az efedrin fokozza a noradrenalin felszabadulását. Ennek a vegyületnek a hatása hasonló az emberi szervezet fő adrenerg hormonjához - az epinefrinhez (adrenalin), amely az alfa- és béta-receptorokra is hat. Beadva az efedrin jelentősen növeli a központi aktivitását idegrendszer, és más célsejteket is stimulál.
Az efedrint a sportban lehet használni.
Amikor a zsírszövetben a trigliceridek lebomlása miatt megnő a szabad zsírsavak mennyisége, a testhőmérséklet enyhén megemelkedik (serkenti az anyagcserét), csökken a zsírszint és javul a vérellátás. Az efedrinről azt is tartják, hogy bizonyos mértékig növeli a szteroidok anabolikus hatékonyságát. Ennek a gyógyszernek a stimuláló hatása a vázizmok összehúzódási erejének növelésében is kifejeződik.

Általános információk

Az efedrin az efedra növény négy aktív összetevőjének egyike. Az efedrin serkentheti a fogyást azáltal, hogy több zsírt termel üzemanyagként, valamint növeli a test által felhasznált hőt. Az efedrin állítólag 5%-kal gyorsítja az anyagcserét az emberben. A test által felhasznált hő növelésével az efedrin az izomsejtekre és a zsírsejtekre is hatással van. Az efedrin bizonyos esetekben segít megelőzni az izomszövetek lebomlását is. Az efedrin fokozhatja a tulajdonságait, és általában az úgynevezett „ECA” készítményekben (efedrint, koffeint és aszpirint tartalmazó testsúlycsökkentő keverékek) tartalmazzák. Az efedrinnek gyakorlatilag nincs mellékhatása, kivéve, hogy növelheti a vérnyomás, valamint növeli a vér glükózszintjét, azonban ezek a hatások megszűnnek, ha abbahagyja a gyógyszer alkalmazását. Az efedrin túladagolás esetén hiperstimuláns. Az efedrin jól tanulmányozott és meglehetősen biztonságos vegyület, bár nem mindig hatékony. A hatékonyság növelése és a kockázat csökkentése érdekében mellékhatások, a gyógyszert figyelembe kell venni fizikai aktivitásés diéták. Más néven Ephedra Vulgaris, Ephedraceae, ma huang.

Nem tévesztendő össze az efedronnal, epinefrinnel

Fontos megjegyezni! Az efedrin stimuláns, az efedra növény pedig még nagyobb stimuláns.

Farmakológiai hatás: zsírégető: jól kombinálható: metilxantinokkal, mint a koffein és a teopillin (a zöld teában található). Különösen hatékony, ha

    A túlsúly elleni küzdelem

    El kell fojtani az étvágyat

Az efedrin növelheti az agy dopaminszintjét is, ezért óvatosan kell kombinálni a johimbinnel. Ha szívbetegsége van, az efedrint csak orvosa felügyelete mellett szabad bevenni.

Efedrin: használati utasítás

Az összes alábbi felhasználási javaslat az Ephedrine HCl gyógyszerre vonatkozik. Az ECA-típusú készítményekben az efedrin napi adagja 20-24 mg naponta háromszor. Efedrin benne tiszta forma adott pozitív eredményeket humán vizsgálatokban a zsíranyagcsere sebességére vonatkozóan a dózis napi háromszor 20-50 mg volt. A megemelt adag (150 mg) egyes felhasználóknál fejfájást és enyhe kézremegést okozhat. Az efedrint általában xantinvegyületekkel együtt fogyasztják – és néha. A koffein jelentősen fokozza az efedrin hatását.

Történet

Az efedrin egy régóta bevált gyógyszer, amelyet az Egyesült Államokban évek óta használnak az orvostudományban, többek között serkentőként, étvágycsökkentőként és érzéstelenítéssel összefüggő hipotenzió kezelésére. IN utóbbi években Az Egyesült Államokban az efedrin piac feletti ellenőrzés megnőtt annak a ténynek köszönhetően, hogy a kábítószer a metamfetamin előállításának előfutáraként használható. Tekintettel az efedrin vény nélkül kapható gyógyszerként való magas hozzáférhetőségére, a titkos gyáraknak minden lehetőségük van arra, hogy saját céljaikra használják fel. Kialakult az a tendencia, hogy nagy mennyiségű efedrint vásárolnak a kiskereskedelmi forgalomban, és sok állam szembesült azzal, hogy jogszabályt kell alkotni az efedrin és a kábítószerek előállításához használt hasonló anyagok értékesítésének ellenőrzésére. 2006-ban fogadták el szövetségi törvény, korlátozza az efedrin fogyasztását és értékesítési csatornáit az Egyesült Államokban. A metamfetamin-függőség (és a kapcsolódó bűncselekmények) növekedésével egyesek úgy vélik, hogy az efedrin hamarosan felkerülhet a kormány által szabályozott anyagok listájára. A szigorú intézkedések ellenére az anyag továbbra is vény nélkül kapható.

Hogyan szállítják

Az efedrint (efedrin-hidrokloridot vagy efedrin-szulfátot) leggyakrabban 25 vagy 50 mg-os tabletták formájában szállítják.

Az efedrin eredete és szerkezete

Összetétel (efedra)

Az efedrin az Ephedra Sinica növényben található, más néven Ma Huang vagy kínai efedra. Ez különösen fontos, mert az Ephedraceae családban egy egész Ephedrea faj található, és a zsírégető efedrin alkaloidok csak az Ephedra Sinicában találhatók meg. Az efedrafajok 50 növényt foglalnak magukban, amelyek a világon mindenhol növekszenek, sok közülük félszáraz és sivatagi körülményekhez, néhányuk a Földközi-tenger és Észak-Amerika nedves és mérsékelt éghajlatához alkalmazkodott. A zsírégetőként forgalmazott Ma Huang (Ephedra Sinica) a következőket tartalmazza:

Ephedra növények Északi és Dél-Amerika körülbelül a felét teszik ki létező fajokés nem tartalmaz eleget nagy számban az efedrin alkaloidok azonban anekdotikusan pszeudoefedrint tartalmazhatnak. Egyes tanulmányok szerint az Észak-Amerikából származó efedra növények nem tartalmaznak sem efedrint, sem pszeudoefedrint.

Efedrin: összetétel (efedrin alkaloidok)

Az efedrinnek, mint molekulának két királis centruma van, ennek köszönhetően négy variációja (vagy négy sztereomerje) van:

    1R,2S (-)-efedrin

    1S,2S(+)- pszeudoefedrin

    1S,2R(+)-efedrin

    1R,2R (-)- pszeudoefedrin

Ezenkívül az efedrin és a pszeudoefedrin hajlamos metilcsoportot veszíteni, és norefedrinekké válni, vagy metilálódik és N-metilefedrin keletkezik. A norefedrint és a norpseudoefedrint fenilpropinolaminként vagy PPA-ként is ismerik.

Efedrin: tulajdonságai

Az efedrin akár 9 hónapig is stabil állapotban maradhat a vizeletben -20°C és 37°C közötti hőmérsékleten, vagy 15 óráig 60 fokos hőmérsékleten, ami megegyezik a csomagtartó vagy a kesztyűtartó hőmérsékletével. egy autó a hőségben. Az efedrin 6 váltakozó fagyasztási és felengedési ciklus alatt is stabilnak tűnt.

Szerkezeti jellemzők

Az efedrin egy szimpatomimetikus amin, szerkezetében hasonló az amfetaminhoz vagy a metamfetaminhoz. A kémiai neve (1 R,2S)-2-(metilamino)-1fenilpropán1-0l.

Mellékhatások

Az efedrin számos nem kívánt mellékhatást okozhat. A stimuláló hatás kézremegést, remegést, izzadást, szapora szívverést, szédülést és belső nyugtalanság érzését okozhatja. Amikor függőség lép fel vagy az adagot csökkentik, ezek a hatások kisebb mértékben jelentkeznek. Egyszerűen fogalmazva, ha egy személy nem szereti a hatását, nem valószínű, hogy szereti az efedrint, amely erősebb hatással van a szervezetre. Mentális és fizikai változások A gyógyszer bevétele következtében fellépő változások nagyon hasonlóak a szedésekor megfigyelt változásokhoz. A gyógyszer alkalmazásakor észrevehető étvágycsökkenés tapasztalható, amelyet általában úgy érzékelnek, mint pozitív hatása. Az efedrin nagyon gyakran megtalálható az étvágycsökkentőkben. Az efedrin rendszeres használata esetén fejfájás és vérnyomás-emelkedés léphet fel. Egészségi állapotú felhasználók számára pajzsmirigy A magas vérnyomásban vagy szívproblémákkal küzdőknek kerülniük kell ennek a gyógyszernek a szedését. Az efedrin egy központi idegrendszeri stimuláns, amely halálos túladagolást okozhat. A túladagolás tünetei lehetnek szapora légzés, rendellenes vérnyomás, szívdobogásérzés, eszméletvesztés, remegés, pánik, rendkívüli nyugtalanság, súlyos hányinger, hányás és hasmenés.

Efedrin használata

Az efedrint a testépítők és a sportolók körében zsírégetőként használják (off-label). A gyógyszert általában naponta többször használják a szárítás során, egyszerre 25-50 mg dózisban.

Gyógyszertan

Emésztés és felszívódás

Az 50 mg-os efedrin adag csökkenti a gyomor kiürítéséhez szükséges időt, és csökkenti az élelmiszer felszívódásához szükséges időt. Szisztémás felszívódás Az efedrin közvetlenül kölcsönhatásba lép az izomsejtekkel, és termogenezist indukál a miocitákban. Az efedrin képes csökkenteni a vizelettel történő nitrogénkiválasztást is, ami azt jelzi, hogy az efedrin izomkímélő hatással bír. Az efedrin növelheti a termogenezist is érösszehúzó tulajdonságainak köszönhetően (vascularis termogenezis). Az efedrin-kiegészítők a készítmény efedrintartalmától függően növelik a plazma-, glükóz- és C-peptidszintet. A metilxantin gyógyszerek (mint például a koffein és a teofillin) valószínűleg fokozzák az efedrin hatását. Az efedrin//teofillin 22mg/30mg/50mg dózisa kétszer olyan hatásosnak bizonyult, mint önmagában, de a legnagyobb hatékonyságot az efedrin/koffein 20mg/200mg keverék mutatta, ami a az ECA gyógyszer létrehozása, amely efedrint/koffeint/aszpirint tartalmaz 20mg/200mg/91mg dózisban.

Hatás a testre

Ideggyógyászat

Az efedrin a leghatékonyabb stimuláns a kalóriakorlátozás során. Stimuláló hatás agyi tevékenység efedrinnel kombinálva a legerősebb.

Zsírtömeg és elhízás

Efedrin: akció

Az efedrin képes egyidejűleg negatívan befolyásolni a barna zsírszövet béta-adrenerg receptorainak mindhárom altípusát, ami fokozott termogenezist eredményez az alfa-adrenerg receptor osztály jelentős aktiválása nélkül, és képes lehet ellensúlyozni ezen receptorok agonistáinak aktiválódását.

Az anyagcsere sebessége és az oxigénfogyasztás

Humán vizsgálatok kimutatták, hogy az efedrin kezdeti adagját (20 mg) követően az oxigénfogyasztás minden esetben 30-60 perccel megnő (a stimuláns toleranciával nem rendelkező egyének esetében további aktivitással), bár a krónikus efedrin adagolás lelassítja az oxigénfogyasztás várható csökkenését. 3 órával a beadás után. Ez arra utal, hogy az efedrin hosszabb ideig tartó használat esetén nagyobb zsírégető hatást fejt ki. hosszú időszak(4-12 hét), nem pedig időszakosan, és lehetséges, hogy ennek hátterében a fokozott béta-adrenerg szenzibilizáció áll. Az efedrin a testmozgástól függetlenül fokozhatja az anyagcserét; ez eltér attól, amely csak fizikai aktivitás mellett működik zsírégetőként. Mellesleg ez lehet az oka annak, hogy az efedrin kombinációja szinergiában hat a fizikai aktivitással, ami az oxigénfogyasztás növekedéséhez vezet. Az efedrin kombinációja ugyanolyan hatásos (vagy még hatékonyabb), mint 15 mg dexfenfluramin, ha 12 héten át szedik. Megállapították, hogy a koffein azonban fokozhatja az efedrin hatását, függetlenül az edzéstől, és ez a hatás a zöld tea esetében is megfigyelhető. Ez arra utal, hogy a metil-xantin vegyületek (az adrenalinszint növekedése révén) fokozzák az efedrin hatását. Korábbi állatkísérletek kimutatták, hogy az oxigénfogyasztás 10%-kal nőtt efedrin-kiegészítés mellett, az emberi vizsgálatok azonban változékonyabbak (3,6%, 10,7% (valamint) és 7,1%). Az indirekt kalorimetriát alkalmazó vizsgálatokban változó növekedést figyeltek meg, például 30,1 ± 5,4 kcal/3 óra 20 mg efedrin + 200 mg és 22,7 ± 7,7 kcal/3 óra féldózisú efedrin esetén. Az anyagcsere sebessége, a termogenezis és az oxigénfogyasztás megnő, ha efedrin-kiegészítőket szed. Ezt a növekedést más xantinvegyületek bevitele fokozza. A hatás nagyobb az elhízott embereknél, és leginkább a kalóriakorlátozás időszakában. Az anyagcsere sebességének növekedése a becslések szerint körülbelül 5-12%.

Efedrin: zsírégető

Egyes tanulmányok megerősítették, hogy az efedrin (az efedrinnel együtt) hosszú távú előnyökkel járhat. pozitív hatást a diencephalicus elhízás elleni küzdelemben. Túlsúlyos nőkön végzett vizsgálatok kimutatták, hogy három adag 20 mg-os efedrin 4 hét alatt 2,5 kg-os, 12 hét alatt 5,5 kg-os fogyást eredményez, függetlenül az étrend és a testmozgás változásaitól. Ebből az következik, hogy az efedrin bevételének hatása idővel csökken (függetlenül az oxigénfogyasztástól). Tanulmányokat végeztek olyan gyógyszerekkel, mint az ECA, amelyek kimutatták, hogy az elhízott emberek az elfogyasztott kalóriák számának szándékos korlátozása nélkül 2,2 kg-ot fogytak 8 hét alatt, míg a placebo 0,7 kg-os fogyást eredményezett. Miután felfedték a szert az alanyoknak, a 2,2 kg-os eredmény 3,2 kg-ra nőtt. A kalóriabevitel korlátozásával 16 hét alatt az EC 3,4 kg-mal hatékonyabban csökkentette az elhízott emberek súlyát, mint a placebó, és 30-60 mg efedrin (300-600 mg-mal együtt) 20 héten át 5,9 kg-mal csökkentette a serdülők súlyát. . Ezen túlmenően, az efedrin hosszú távú (5 hónap) használatának eredménye az állandó súlycsökkenés (5,2 kg) a kontrollcsoporthoz (-0,03 kg) képest. Egyes tanulmányokban, amelyekben az alanyok közötti súlycsökkenés különbsége nem statisztikailag szignifikáns, fontos tényező pozitív tendenciák a testszövetek összetételében.

Gyakorlat és vázizom

A vázizom hipertrófiája

Az efedrin, mint béta-adrenerg agonista, megőrizheti az izomtömeget azáltal, hogy csökkenti a nitrogénkiválasztást a szervezetből (és titrálja a nitrogén egyensúlyt pozitív oldala). A vizsgálatok azt mutatják, hogy az efedrin használata után csökkent a vizelet nitrogéntartalma, és legalább egy esetben nem volt fogyás a zsírvesztés miatt, miközben nőtt izomtömeg, ahol az elmúlt nyolc hét során az alany 4,5 kg zsírt és 2,8 kg izomtömeget fogyott. Ezek az arányok növekedhetnek, ha olyan nőket figyelnek meg, akik kezdetben elhízottak. A vázizomzat 50%-kal fokozza az efedrin zsírégető képességét, mivel elsősorban a raktározásra hat barna zsírés maguk a vázizmok.

Efedrin a testépítésben

A vizsgálatban kilenc egészséges, képzett férfi vett be 300 mg és 60 mg Ephedra sinensis-t (nem volt tudatában az efedrintartalomnak) 60 és 150 perccel a gyakorlati tesztek előtt – egy-egy sorozat fekvenyomásból és függőleges sorozásból, azonban az erőfeszítés és a koncentráció növelése mellett. edzés közben a gyógyszerek szedésének hatása nem különbözött a 300 mg cukor (placebo) bevételétől. Ezután egy másik vizsgálatot végeztek a súlyzós gyakorlatok energia-visszatérülésének értékelésére, ezúttal megnövelve az efedrin adagját (0,8 mg/kg 90 perccel lábtorna előtt: több sorozat fekvenyomás), és az efedrint kapó alanyok képesek voltak erre. 3 sorozattal több, mint azok, akik placebót kaptak (16-13), és az eredménnyel kombinálva további 6 megközelítéssel nőtt (19-16), azonban a megközelítések kisebb növekedésével (1-től 2-ig); A kutatók úgy vélik, hogy a fáradtság szerepet játszhatott a többszörös sorozatban, és csak a vizsgálat első szakaszában kapott eredmények szignifikánsak (míg a következő két fázis, amely egy kétperces szünetet tartalmazott, statisztikailag jelentéktelen). Egy egyszeri adag Egészséges, képzett férfiaknak adott 24 mg efedrin nem eredményezett energianövekedést. A dinamométeres vizsgálatok nem mutattak ki energianövekedést 60 mg Ephedra sinensis (300 mg mellett) elfogyasztásából, míg az efedrin energianövekedést mutatott a 30 másodperces Wingate-teszt során (csak 5 és 10 másodpercnél) 90 percig 1 mg/kg adag beadása után. ; bár ezt a tanulmányt kritizálták amiatt, hogy túl kicsik az eredményei (kevesebb mint 1%-os javulás 30 másodperc alatt), ami indokolatlanná teszi a nagy dózisú efedrin használatának kockázatát. Az energianövekedés kisebb efedrin dózisok mellett nem volt szignifikáns, míg a nagyobb dózisok (0,8-1 mg/kg) nagyobb eredményeket produkáltak, ha 90 perccel edzés előtt adták be. A szükségtelen kockázatok és mellékhatások miatt azonban egyes kutatók megkérdőjelezik a nagy dózisok alkalmazásának célszerűségét.

Fizikai állóképesség

Egy kerékpáros sebességtesztben (amelyben a placebo válasz 12,6 percet eredményezett) 1 mg/kg efedrin 19%-kal csökkentette a fáradtságot, ami statisztikailag jelentéktelen, azonban az 5 mg/kg-mal együtt a hatás 39%-ra nőtt, ami már jelentősebb eredmény. Hasonló eredményt értek el más kutatók is hasonló adagolás mellett, és a pulzusszám növekedését és a fáradtságérzet csökkenését is megfigyelték a fizikai aktivitás során. Egy másik vizsgálatot is végeztek – egy 10 kilométeres versenyt felszereléssel (11 kg) 0,8 mg/kg efedrin bevétele után, amely azt mutatta, hogy a futási sebesség 2,8%-kal nőtt az efedrint szedő alanyoknál, mint a placebót szedőknél (ugyanúgy, mint az efedrint szedőknél). ennek eredményeként az utolsó 5 km-en nőtt a futástempó, de a VO2max teszt nem mutatott jelentős változást; ez a szérum szabad zsírsavak növekedésével és a katekolaminok modulációjával magyarázható (kevesebb adrenalin és több dopamin). Az efedrinről beszámoltak arról, hogy növeli az állóképességet edzés közben, ami egyszerűen a szérum szabad zsírsavszintjének emelkedése és esetleg az edzés közbeni fáradtság csökkenése miatt következhet be.

Kölcsönhatás hormonokkal

Ösztrogén

A napi 0,5 mg/kg efedrin adagolása ösztrogénellenes hatással bír egerekben, és ebből a szempontból hatékonyabb, mint a kínai efedra és a szinefrin.

Szív- és érrendszer

Vérnyomás

Számos humán tanulmány számol be a szisztolés vérnyomás kismértékű, 5-23 Hgmm-es emelkedéséről, ami nincs hatással a diasztolés nyomásra. Ez a hatás rövid életű volt, és az efedrinnek való kitettség okozta. Az efedrin hosszú időn keresztül (8-12 hét) csökkenti a vérnyomást, bár ennek oka a fogyás. Néha azonban a vérnyomás nem változik. Azoknál a magas vérnyomásban szenvedőknél, akiknél nem csökken, az efedrin szedése problémás lehet, de úgy gondolják, hogy idővel a vérnyomás csökkenhet a fogyással együtt. Úgy tűnik, hogy az efedrin szabályozott dózisban történő bevétele nincs hatással a pulzusszámra. Változása általában vagy szorongással vagy túlzott mennyiségű adrenalinnal jár, ami efedrin és.

A szívverés és a szív egészsége

A vizsgálat a szérum káliumszintjének csökkenését találta efedrinnel (20 mg x 3). Átlagosan ez a csökkenés 4,1 mmol és 3,7 mmol között változott, bár ez a szám csökkent a gyógyszer folyamatos használatával. Más vizsgálatok az adrenalinszint kevésbé szignifikáns növekedését mutatták ki, bár ezt a növekedést nem figyelték meg a vizeletben, de a nitrogénszint csökkenését figyelték meg, ami a nitrogénegyensúly javulását jelzi, és ezáltal az izmok efedrin raktározási képességének növekedését. 50 mg naponta háromszor).

Kardiotoxicitás és túladagolás

Nagy dózisok (50 mg/ttkg) ma huang (efedra) vagy 25 mg/kg efedrin alkalmazása esetén a toxicitás klinikai és biológiai tünetei figyelhetők meg. A 12,5 mg Ma Huang testtömegkilogrammonkénti adagolása (ami 6,25 mg/kg efedrinnek felel meg) minimális toxicitási jelekkel jár. A gyógyszer egyszeri, 25 mg-os kényszerdózisa testtömeg-kilogrammonként (14-szer nagyobb, mint az emberre megengedett norma) halálos patkányok számára. A patkányokon végzett vizsgálatok szerint a kardiotoxicitás kifejezettebb az idősebb állatoknál. )]

Lipoproteinek és trigliceridek

efedrin (in közös kutatás c) csökkenti a HDL-C szintet alacsony kalóriatartalmú étrend alatt anélkül, hogy jelentősen befolyásolná általános szinten koleszterin a szervezetben.

Tápanyag kölcsönhatások

Efedrin, koffein, aszpirin (ECA)

Az ECA-típusú gyógyszereket először 1989-ben javasolták, és 1990-ben tesztelték biológiaiként aktív adalékanyagok, amelyek kölcsönhatásba lépnek egymással. Ekkor már ismert volt, hogy a xantinvegyületek (beleértve a koffeint is) 22 mg efedrinnel együtt megközelítőleg kétszeresére gyorsítják az anyagcserét, és étvágycsökkenést okoznak az állatokban. A koffein önmagában is képes felgyorsítani az anyagcserét, azonban efedrinnel kombinálva fokozzák egymás hatását. Két gyógyszer kombinációja többel jár hatékony gyorsulás anyagcserét, mint a két gyógyszert külön szedni. Ez feltehetően az adenozin antagonizmusnak köszönhető, míg a másik elmélet (foszfodiészteráz gátlás) valószínűleg in vivo megbukik, mivel az alacsony sejtkoncentráció nem elegendő a jelentős gátláshoz. A koffein in vivo szinergikusan hat az efedrinnel, és széles körben használják fogyókúrás vizsgálatokban, párhuzamosan a diétával ill. gyakorlat, és egyes kutatók úgy vélik, hogy ez a kombináció szükséges annak biztosításához, hogy az efedrin zsírégető hatása eltérjen a placebo hatásától. Ez csekély jelentőségű lehet azoknál, akikre nem hat az efedrin a xantinvegyületek együttes alkalmazása nélkül. Egyszerűen fogalmazva, akik nem reagálnak az efedrinre, azok az efedrin és a xantin kombinációjára reagálnak. Becslések szerint az efedrin és a xantin kombinációja 64%-kal hatékonyabb, mint az egyes egyének szervezetére gyakorolt ​​hatás. Ezt a hatást farmakodinámiás fokozással érik el, és a gyógyszerek kombinációja semmilyen módon nem változtatja meg azok farmakokinetikai profilját. A tanulmány szerint az efedrin kombinációja nem befolyásolja a diasztolés vérnyomást, míg minden gyógyszer önmagában ilyen hatással van. Ez arra utal, hogy a gyógyszerkombináció nem befolyásolja jobban a szisztolés vérnyomást, mint bármelyik gyógyszer önmagában. Az aszpirin közvetett hatást fejt ki az efedrinen keresztül, mivel az aszpirin önmagában nem olyan hatékonyan befolyásolja a súlyváltozást. Az efedrin 18%-kal csökkenti az állatok súlyát, míg az efedrin analginnal kombinálva 27%-kal. Ez a kombináció a prosztaglandin gátláson keresztül fejti ki hatását, ami adrenalin felszabadulását eredményezi efedrin szedése során. Az aszpirin (efedrinnel együtt) nem képes jelentősen növelni az élelmiszerek termikus hatását. Az efedrin (25-50 mg), (200 mg) és (300 mg) ("ECA") kombinációja széles körben ismert, hogy rendkívül erős. erős eszköz zsírégetéshez, és több széles körű alkalmazás mint az efedrin önmagában. Ebben a kombinációban az efedrin erős termogén stimulánsként működik. Segít gátolni a lipogenezist azáltal, hogy gátolja az acetát beépülését zsírsavak. A sportoló nyomon követheti a testhőmérsékletet markerként megfelelő működés ezt a kombinációt. Általános szabály, hogy az ECA bevételekor a hőmérséklet 1 fokkal növekszik, ami nem okoz észrevehető kényelmetlenséget. A kombinációt naponta 2-3 alkalommal kell bevenni több héten keresztül. Amikor a testhőmérséklet normalizálódik, az ECA-t leállítják, mert csökken a hatékonysága. Ahhoz, hogy a gyógyszerek ismét optimális szinten kezdjenek hatni, legalább 4-6 hét szünetet kell tartani.
Az efedrint egyes profi sportolók (beleértve az erőemelést is) stimulánsként is használják edzés vagy verseny előtt. Az erő és az energia kismértékű növelése javíthatja az anaerob teljesítményt és a nagyobb emelések végső teljesítményét. A gyógyszerről úgy gondolják, hogy fokozza az agyi aktivitást is, ami megnövekedett energiát és jobb összpontosítási képességet eredményez a szükséges feladatokra. Ahhoz, hogy szükség esetén ezeket a hatásokat kiváltsák, az efedrint általában 25-50 mg-os dózisban alkalmazzák. Fontos megjegyezni, hogy ezt a vegyületet nem használják folyamatosan, mivel hatása a hozzászokással csökken. A legtöbb esetben a gyógyszert csak hetente 2-3 alkalommal veszik be, általában különleges jelentőségű napokon.
A gyógyszer több hetes használata után jobb egy kis szünetet tartani (legalább 1-2 hónapig), hogy a gyógyszer hatékonysága optimális szinten maradjon.

Nikotin

Az efedrint és a koffeint használták a dohányosok testsúlycsökkentésére irányuló vizsgálatokban, a dohányzás abbahagyását együtt próbálták meg csökkenteni a súlygyarapodást, és bár némi előrelépés történt, az efedrin nem volt különösen hatékony a fogyás elősegítésében.

Biztonság és toxicitás

Megfelelő felügyelet mellett az efedrin és a serdülők (14-17 éves kor közötti) kombinációja biztonságos. Egyes megfigyelések arra utalnak, hogy a gyógyszerek hatása nem különbözik a placebo-hatástól, bár egy metaanalízis 2-3,5 egységnyi tartományt mutatott ki, és azt találta, hogy az ilyen terápia előnyei meghaladják a költségeket. Ha 24 héten keresztül naponta háromszor 20 mg/200 mg efedrint fogyasztott, nem figyeltek meg klinikailag jelentős elvonási tüneteket.

Klinikai megfigyelések

Meg kell jegyezni, hogy az efedrin-toleráns és nem toleráns alanyok vizsgálata során kapott több mérés szerint nem figyeltek meg szignifikáns különbségeket a teljesítményben. szív- és érrendszer. Ezenkívül 50 tanulmány és 284 esetjelentés metaanalízise, ​​amelyet benyújtottak a Minőségbiztosítási Hivatalhoz élelmiszeripari termékekés a gyógyszerek azt mutatták, hogy összefüggés van az efedrin/efedra használata és a megnövekedett pulzusszám között, de az orvosi feljegyzések nem elegendőek az általános következtetések levonásához. Súlyosabb mellékhatásokat is azonosítottak a Gyógyszerügyi Hatóság mellékhatásokra vonatkozó adatainak áttekintése során, de az információ pánikot kelthet a lakosság körében. Ez az elemzés csak 284 alkalmas esetet azonosított a 18 000-ből (feltéve, hogy az efedrint 24 órával a vizsgálat előtt vették be). Ebből következik, hogy a nem orvosi esetek 98,5%-át hipochondria okozza, bár ez nem zárja ki a tényleges károsodás lehetőségét. Azokban az emberekben, akik a múltban szedték narkotikus anyagok, az efedrin szélütést okozhat. Egy 44 éves férfinál legalább egy szívkárosodás fordult elő, de a számokat sokféle gyógyszer használata torzította. Egy másik esetjelentés az efedra, a xenadrin és a hydroxycut 2 éven keresztül történő használatát említette, ami aneurizmát okozott koszorúér, bár ez inkább a xenadrinnek volt köszönhető, mint az efedrinnek. Egy esetjelentés összefüggésbe hozta az efedrint a vesekövek képződésével. Az efedrin alkaloidok a tömeg 95%-át tették ki vesekövek egy vesével rendelkező személynél, aki 4 típusú gyógyszert szedett, és veseelégtelenségben szenvedett. Azonban „több mint 200” egyéb ephedra-alkaloidokat tartalmazó vesekő esetet észleltek. Legalább egy alkalommal efedrint használtak öngyilkossághoz. A pontos adag nem ismert, de lényegesen magasabb volt, mint a terápiás célra ajánlott adag.

Név:

Név: Efedrin-hidroklorid (Ephedrini hydrochloridum)

Használati javallatok:
Az efedrint az erek összehúzására és a gyulladás csökkentésére használják nátha (orrnyálkahártya-gyulladás) esetén, hogy fokozza vérnyomás at sebészeti beavatkozások(főleg amikor spinális érzéstelenítés), sérülések, vérveszteség, fertőző betegségek, hipotenzió (alacsony vérnyomás) stb. Alkalmazzák (általában más gyógyszerekkel kombinálva) bronchiális asztma, néha szénanátha, csalánkiütés, szérumbetegség és mások esetén is. allergiás betegségek. Használják myasthenia gravis (izomgyengeség), narkolepszia (a központi idegrendszer betegsége), altató- és gyógyszermérgezés, valamint enuresis (ágyvizelés) esetén is. Az enuresis hatása a központi idegrendszerre gyakorolt ​​serkentő hatással jár, aminek következtében az alvás kevésbé mély, és könnyebben felébred, amikor megjelenik a vizelési inger.
Az efedrin oldatot helyileg érszűkítőként és a pupilla tágítására használják. diagnosztikai célja V szemészeti gyakorlat).
A gyógyszert a kardiológiában is használják rendellenességek kezelésére pulzusszám.

Farmakológiai hatás:
Stimulálja az alfa- és béta-adrenoreceptorokat.
Perifériás szimpatomimetikus hatását tekintve az efedrin közel áll az adrenalinhoz. Érszűkületet, megnövekedett vérnyomást, hörgők tágulását, a bélperisztaltikát (hullámszerű mozgások) gátolja, pupillatágulást, vércukorszint emelkedést okoz.
Az adrenalinhoz képest az efedrin kevésbé drámai, de sokkal tartósabb hatást fejt ki. Nagyobb stabilitása miatt az efedrin hatékony szájon át adva, és kényelmesen használható tanfolyam kezelés(például allergiás betegségek esetén).
Az adrenalintól eltérően az efedrinnek specifikus stimuláló hatása van a központi idegrendszerre. Ebből a szempontból közel áll a fenaminhoz, de később sokkal erősebben hat.

Efedrin-hidroklorid: az alkalmazás módja és adagolása:
Az efedrint szájon át (étkezés előtt), bőr alá, izomba és vénába, helyileg is alkalmazzák.
Akut vérnyomáscsökkenés esetén lassan intravénás beadás; fertőző betegségek esetén, spinális érzéstelenítés előtt stb. - szubkután vagy intramuszkuláris beadás; bronchiális asztma és egyéb allergiás betegségek esetén általában szájon át írják fel.
Felnőtteknek 0,025-0,05 g szájon át naponta 2-3 alkalommal írnak fel.
A kezelés folyamata általában 10-15 napig tart. Felírhat 3-4 napos ciklusokban is, 3 napos szünetekkel.
Az enuresis esetén lefekvés előtt írják fel.
A bronchiális asztma kezelésére az efedrint teofillinnel, difenhidraminnal, kalcium-glükonáttal és más gyógyszerekkel kombinálva alkalmazzák.
A gyermekek efedrint szájon át a következő adagokban írnak fel: 1 éves kortól - 0,002-0,003 g; 2-5 év - 0,003-0,01 g; 6-12 éves korig - 0,01-0,02 g adagonként.
Felnőtteknek naponta 2-3 alkalommal 0,02-0,05 g-ot kell beadni szubkután és intramuszkulárisan; Felnőtteknek intravénásan adva (lassan) 0,02-0,05 g-os (0,4-1 ml 5%-os oldatban) vagy 100-500 ml-ben csepegtetve izotóniás oldat nátrium-klorid vagy 5%-os glükóz oldat legfeljebb 0,08 g (80 mg) összdózisban.
Nagyobb dózisú efedrin felnőtteknek szájon át és bőr alatt: egyszeri - 0,05 g, naponta - 0,15 g.
A szemészeti gyakorlatban 1-5%-os oldatokat használnak ( szemcsepp). at vazomotoros rhinitis(az orrnyálkahártya gyulladása) - 2-3% -os oldatok.
Az efedrint csak az orvos által előírt módon alkalmazzák.
Az efedrint hosszú ideig nem szabad használni.
Az éjszakai alvás megzavarásának elkerülése érdekében az efedrint és az azt tartalmazó termékeket nem szabad a nap végén vagy lefekvés előtt beadni.

Az efedrin-hidroklorid ellenjavallatai:
Álmatlanság, magas vérnyomás (magas vérnyomás), érelmeszesedés, szerves szívbetegség, pajzsmirigy túlműködés (pajzsmirigy betegség).

Efedrin-hidroklorid mellékhatások:
A gyógyszer általában jól tolerálható. Néha, 15-30 perccel a bevétel után, enyhe remegés és szívdobogás észlelhető. Ezek a jelenségek gyorsan elmúlnak. A termék túladagolása számos mérgező jelenséget okozhat: ideges izgatottság, álmatlanság, keringési zavarok, végtagremegés, vizeletvisszatartás, étvágytalanság, hányás, fokozott izzadás, bőrkiütés.

Kiadási űrlap:
Por; tabletta 0,002; 0,003 és 0,001 g (a gyermekorvosi gyakorlat); 5% -os oldat (injekcióhoz) 1 ml-es ampullákban; 2%-os és 3%-os oldatok 10 ml-es palackokban (fül-orr-gégészeti gyakorlathoz).

Szinonimák:
Efedrin-hidroklorid, Efalon, Ephedrozan, Neofedrin, Sanedrin, Efetonin stb.

Tárolási feltételek:
Lista B. Por - jól zárható tartályban, fénytől védve; tabletták, ampullák és oldatok palackban - fénytől védett helyen.

Ezen kívül:
Különböző típusú efedrákban (Ephedra L.) található alkaloid, fam. ephedraaceae (Ephedraceae), köztük Ephedra equisetina Bge. (efedra zsurló), Közép-Ázsia hegyvidéki régióiban növekszik és Nyugat-Szibéria, Ephedra monosperma S.A.M., a Transbaikalában termő stb.
Az efedrint a kombinációs termékek is tartalmazzák: aitastman, astapect, astapectcodeine, asztfillin, broncholitin, gambaran, dixafen, fülcseppek prednizolonnal, Coldex Teva, sunoref kenőcs, passuma, solutan, spasmoveralgin, teofedrin, teofedrin, efatinol N.

Figyelem!
A gyógyszer alkalmazása előtt konzultálnia kell orvosával.
Az utasítások csak tájékoztató jellegűek.

Használati utasítás gyógyszer szakemberek számára

Efedrin-hidroklorid

Kereskedelmi név

Efedrin-hidroklorid

Nem védett nemzetközi név

Adagolási forma

Oldatos injekció, 5% 1 ml

1 ml oldat tartalmaz

hatóanyag - efedrin-hidroklorid 50,0 mg,

segédanyagok - injekcióhoz való víz 1,0 ml-ig.

Leírás

Átlátszó, színtelen vagy enyhén sárgás folyadék

Farmakoterápiás csoport

Az obstruktív légúti betegségek kezelésére szolgáló gyógyszerek. Alfa és béta adrenerg agonisták.

ATC kód: R03CA02

Farmakológiai tulajdonságok

Farmakokinetika

Kis mennyiségben metabolizálódik a májban. A felezési idő 3-6 óra. A vesén keresztül ürül, főként változatlan formában.

Farmakodinamika

Az efedrin-hidroklorid serkenti a szívműködést (növeli a kontrakciók gyakoriságát és erősségét), elősegíti az atrioventrikuláris vezetést, emeli a vérnyomást, hörgőtágító hatást fejt ki, elnyomja a bélmozgást, kitágítja a pupillát (anélkül, hogy befolyásolná az akkomodációt és az intraokuláris nyomást), növeli a tónust Az efedrin az adrenalintól eltérően specifikusan serkenti a központi idegrendszert, erek összehúzására és gyulladás csökkentésére szolgál, műtétek során, sérülések, vérveszteség esetén. artériás hipotenzió. Néha bronchiális asztmára használják.

Használati javallatok

Artériás hipotenzió (összeomlás, sokk, sebészeti beavatkozások,

különösen spinális érzéstelenítés, trauma, vérveszteség,

fertőző betegségek)

Bronchiális asztma, szénanátha, csalánkiütés, szérumbetegség

(kombinációs terápia részeként)

Myasthenia gravis, narkolepszia

Mérgezés altatókés a drogok

Használati utasítás és adagolás

A felnőttek 20-50 mg-ot (0,4-1 ml 5% -os oldatot) naponta 2-3 alkalommal adnak be a bőr alá és intramuszkulárisan. Akut vérnyomáscsökkenés esetén a felnőttek intravénásan, áramban (lassan!) 20-50 mg-ot (0,4-1 ml 5%-os oldat) vagy csepegtetve 100-500 ml izotóniás nátrium-klorid oldatban ill. 5%-os glükóz oldat legfeljebb 80 mg (legfeljebb 1,6 ml) összdózisban. Nagyobb dózisú efedrin felnőtteknek a bőr alá: egyszeri 50 mg (1 ml 5%-os oldat), napi 150 mg (3 ml 5%-os oldat).

Az efedrin-hidroklorid nem alkalmas hosszú távú használatra.

Az efedrint csak az orvos által előírt módon szabad használni!

Mellékhatások

Étvágytalanság, hányás

Fokozott izzadás, szívdobogás

Szívritmuszavarok

Jelentős vérnyomás emelkedés

Izgalom

Álmatlanság

A végtagok remegése

Vizeletvisszatartás

Bőrkiütés

Ellenjavallatok

érelmeszesedés

artériás magas vérnyomás

szerves szívbetegség

hyperthyreosis

álmatlanság

glaukóma

Gyógyszerkölcsönhatások

Az efedrin gyengíti az opioid fájdalomcsillapítók és más központi idegrendszeri depresszánsok hatását. A sreserpin és a monoamin-oxidáz inhibitorok (MAOI-k) egyidejű alkalmazása esetén a vérnyomás éles emelkedése lehetséges, nem szelektív béta-blokkolók esetén - a hörgőtágító hatás csökkenése. Szívglikozidokkal, kinidinnel, triciklusos antidepresszánsokkal, dopaminnal, gyógyszerekkel egyidejűleg alkalmazva inhalációs érzéstelenítés(kloroform, enflurán, halotán, izoflurán, metoxiflurán, triklór-etilén) megnő a súlyos kamrai aritmiák kialakulásának kockázata; más szimpatomimetikus gyógyszerekkel együtt - a mellékhatások fokozott súlyossága szív- és érrendszer.Vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel (beleértve a szimpatolitikumokat, vízhajtókat, rauwolfia alkaloidokat) együtt történő alkalmazása csökkenti hipotenzív hatás. Adrenerg hörgőtágítókkal való egyidejű alkalmazása a központi idegrendszer további túlzott stimulációjához vezethet, ami fokozott ingerlékenységet, ingerlékenységet, álmatlanságot, görcsöket és aritmiákat okozhat. Az ergometrin, az ergotamin, a metilergometrin, az oxitocin növeli az érszűkítő hatást és az ischaemia és gangréna kockázatát, valamint a súlyos artériás magas vérnyomás, az intracranialis vérzésig.

Különleges utasítások

Az éjszakai alvás megzavarásának elkerülése érdekében az efedrin-hidrokloridot nem szabad későn vagy lefekvés előtt beadni. Ha az oldat átlátszatlan, a fel nem használt részt meg kell semmisíteni.

Terhesség és szoptatás

Az efedrin terhesség és szoptatás alatt történő alkalmazása csak akkor lehetséges, ha az anya számára várható előny meghaladja lehetséges kockázat magzat vagy csecsemő számára

A gyógyszer vezetési képességre gyakorolt ​​​​hatásának jellemzői jármű vagy potenciálisan veszélyes mechanizmusok

Figyelembe véve a gyógyszer mellékhatásait, óvatosan kell eljárni járművek vezetése és gépek mozgatása során.

Túladagolás

Tünetek: ideges izgatottság, álmatlanság, vizeletvisszatartás, megemelkedett vérnyomás, remegő végtagok, étvágytalanság, hányás, fokozott izzadás, bőrkiütés.

A kezelés tüneti.

Kiadási forma és csomagolás

1 ml 5. vagy 10. számú semleges üvegampullában buborékcsomagolásban vagy 1 ml 10. számú ampullában, kartondobozban, a használati utasítással együtt.

Tárolási feltételek

Száraz helyen, fénytől védve, +2°C és +30°C közötti hőmérsékleten tárolandó.

Gyermekek elől elzárva tartandó!

Szavatossági idő

Ne használja a lejárati idő után.

A gyógyszertári kiadás feltételei

Receptre

Gyártó

JSC "Khimpharm", Shymkent,

KAZAH KÖZTÁRSASÁG, st. Rashidova, b/n,

t/f (725-2) 560722, (725-2) 560533.

A fő anyag az efedrin-hidroklorid. Mi ez és hogyan működik? Hatóanyag stimulálja a béta- és alfa-adrenerg receptorokat. A gyógyszer hatása alatt felszabadulás következik be noradrenalin a szinaptikus hasadék lumenébe. A gyógyszer az adrenerg, efferens rostok varikózus megvastagodásaira hat. Az efedrinnek enyhe stimuláló hatása lehet az adrenerg receptorokra.

A gyógyszer pszichostimuláns, hörgőtágító és érösszehúzó hatást vált ki a szervezetben. A gyógyszer javul atrioventrikuláris vezetés , növeli a pulzusszámot, az IOC, a szívösszehúzódások erősségét, növeli a szisztémás és a perifériás érellenállást, gátolja a bélmozgást, növeli a vércukorszintet és növeli a vázizmok tónusát.

A hatóanyag hatás nélkül tágítja a pupillát És szállás . Pszichostimuláló hatását tekintve a gyógyszer közel áll . Gyógyszer képes gátolni a katekolamin-0-metiltranszferáz, monoamin-oxidáz aktivitását. A gyógyszer stimulálja az alfa-adrenerg receptorokat vérerek bőr, szűkülnek a kitágult erek, ami fokozott áteresztőképességük csökkenéséhez vezet. Ez a mechanizmus magyarázza az ödéma súlyosságának csökkenését.

Efedrint szájon át szedve terápiás hatás 15-60 perc alatt alakul ki, kb 5 óráig tart. at intramuszkuláris injekció a hatás 10-20 perc után jelentkezik, és körülbelül egy órán át tart.

Pressor hatás gyógyszert újbóli bevezetése 10-30 perc elteltével gyorsan csökken, tachyphylaxis alakul ki, amit a noradrenalin tartalékok csökkenése okoz a varikózus megvastagodásokban.

Használati javallatok

Szív- és érrendszer: kellemetlen érzés és fájdalom a mellkasban, kamrai , vérnyomásesés, szívdobogásérzés, tachycardia vagy bradycardia, angina pectoris, bőr hyperemia, szokatlan vérzések.

A gyógyszer túlzott mennyisége a szívizominfarktus során felerősödést és progressziót okozhat ischaemia a szívizomszövet fokozott oxigénigénye miatt.

A terápia előtt a hipovolémiát korrigálják.

Az efedrin beadása nem helyettesíti a sóoldatokat, a vérpótló folyadékokat, a plazmát vagy a vért.

Elfogadhatatlan hosszú távú kezelés efedrin.

A spinális érzéstelenítés során a gyógyszer fokozott szívfrekvenciát okozhat a magzatban.

A gyógyszer tartós artériás magas vérnyomást okozhat, ha olyan gyógyszerekkel kombinálják, amelyek növelik munkaerő, amikor helyi érzéstelenítőt adunk a szülés során.

Elfogadhatatlan az átlátszatlan oldat használata.

Az infúzió után megmaradt oldat megsemmisül.

Korábban az efedrint szájon át szedték a myasthenia gravis és az enuresis kezelésére.

A monoamin-oxidáz gátlók együttes szedése esetén a szimpatomimetikumok presszoros hatása fokozódik, ami hányást, fejfájást, szívritmuszavart okoz, és növeli a kockázatot. hipertóniás krízis .

Számos módja van ennek az alkaloidnak a szintézisére.

A gyógyszer leírása a Wikipédiában található. Létezik egy megfelelő gyógyszerkönyvi monográfia is.

Az efedrin + koffein + kombinációját testépítésben és fitneszben használják a „szárításhoz”. Használatát azonban nem javasoljuk, mert veszélyes lehet az egészségére.

Analógok

A 4-es szintű ATX kód egyezik:

Az analógok közé tartoznak az ugyanazt tartalmazó gyógyszerek hatóanyag: , , Efedrin-hidroklorid. Ezeket a gyógyszereket csak receptre lehet megvásárolni, mivel hatásosak. Ezeket is orvos felügyelete mellett kell alkalmazni.

Az előkészületekben benne van

ATX:

R.03.C.A.02 Efedrin

Farmakodinamika:

Szimpatomimetikum (közvetett hatású adrenerg agonista), egy alkaloid, amelyből származik különféle típusok az ephedrafélék (Ephedraceae) családjába tartozó ephedra (Ephedra L.). , a növényekben található, balra forgató izomer. Szintetikusan nyert racemát, gyengébb aktivitású balra forgató izomer.

Az efedrin beadása után az α- és β-adrenerg receptorok gerjesztődnek: az efferens adrenerg rostok varikózus megvastagodásaira hatva elősegíti a mediátor noradrenalin felszabadulását a szinaptikus hasadékba. Ezen túlmenően, gyengén stimuláló hatása van közvetlenül az adrenerg receptorokra.

Serkenti a szívműködést (növeli a kontrakciók gyakoriságát és erősségét), elősegíti az atrioventrikuláris vezetést, emeli a vérnyomást, hörgőtágító hatást vált ki, elnyomja a bélmozgást, kitágítja a pupillát (anélkül, hogy befolyásolná az akkomodációt és az intraokuláris nyomást), növeli a csontváz tónusát izmokat, hiperglikémiát okoz.

Az epinefrintől eltérően az efedrin hatása lassan fejlődik ki, de tovább tart. Az efedrin rövid időközönkénti (10-30 perc) ismételt beadásával gyorsan csökken a nyomásfokozó hatása - tachyphylaxis (gyors függőség) lép fel, amely a noradrenalin tartalékok fokozatos csökkenésével jár a varikózus megvastagodásokban.

Az efedrin stimulálja a központi idegrendszert, és pszichostimuláló hatása hasonló a fenaminhoz.

Gátolja a MAO és a katekol-O-metiltranszferáz aktivitását.

Farmakokinetika:

A felszívódás jó. Biotranszformáció a májban (jelentéktelen). A felezési idő 3-6 óra (a vizelet savasodásával lerövidül). A vesén keresztül történő elimináció, főként változatlan formában (a vizelet savasodásával fokozódik).

Javallatok:

Artériás hipotenzióval sebészeti műtétek(különösen spinális érzéstelenítés során), trauma, vérveszteség, fertőző betegségek.

Bronchialis asztma és egyéb obstruktív betegségek légutak, vazomotoros és allergiás rhinitis, arcüreggyulladás (az orrnyálkahártya ereinek szűkületére), szérumbetegség, csalánkiütés és egyéb allergiás állapotok.

Narkolepszia, enuresis (a központi idegrendszerre gyakorolt ​​serkentő hatás következtében az alvás kevésbé mély, vizelési inger jelentkezésekor könnyebbé válik az ébredés), myasthenia gravis.

Szemészeti gyakorlatban: a pupilla tágítása diagnosztikai célból.

V.F90-F98.F98.0 Szervetlen természetű enuresis

VI.G70-G73.G70.2 Veleszületett vagy szerzett myasthenia gravis

IX.I95-I99.I95 Hipotenzió

X.J30-J39.J30.3 Egyéb allergiás rhinitis

X.J30-J39.J30.1 Allergiás rhinitis növényi pollen okozza

X.J30-J39.J30.0 Vasomotoros rhinitis

X.J30-J39.J32 Krónikus arcüreggyulladás

X.J00-J06.J01 Akut arcüreggyulladás

X.J40-J47.J44 Egyéb krónikus obstruktív tüdőbetegség

X.J40-J47.J45 Asztma

XII.L50-L54.L50 Urticaria

XXI.Z00-Z13.Z01.0 Szem- és látásvizsgálat

XIX.T80-T88.T80.6 Egyéb szérumreakciók

Ellenjavallatok:

Nem kontrollált artériás magas vérnyomás és tachycardia, hipertrófiás obstruktív kardiomiopátia, álmatlanság, pheochromocytoma, kamrafibrilláció.

Óvatosan:

Óvatosan alkalmazza metabolikus acidózis, hypercapnia, hypoxia, pitvarfibrilláció, zárt szögű glaukóma, pulmonális hipertónia, hipovolémia, szívinfarktus, elzáródásos érbetegségek (beleértve a kórelőzményt is): artériás embólia, atherosclerosis, Buerger-kór, fagyás, diabéteszes endarteritis, Raynaud-kór; szív- és érrendszeri betegségek (beleértve az angina pectorist, tachyarrhythmiát, kamrai aritmiát, koszorúér-elégtelenség, artériás magas vérnyomás), diabetes mellitus, thyreotoxicosis, jóindulatú hiperplázia prosztata mirigy, inhalációs érzéstelenítés egyidejű alkalmazása.

Terhesség és szoptatás:

Az efedrin alkalmazása terhesség és szoptatás alatt ( szoptatás) csak akkor lehetséges, ha az anya számára várható előny meghaladja a magzatra vagy a csecsemőre gyakorolt ​​lehetséges kockázatot.

Használati utasítás és adagolás:

Felnőttek 20-50 mg-ot adnak be szubkután, intramuszkulárisan vagy intravénásan; szájon át - 25-50 mg naponta 2-3 alkalommal.

Helyi alkalmazás esetén az adagolási rend egyéni.

Maximális adagok: felnőttek esetében szájon át és szubkután adva egyszeri adag 50 mg, napi adag- 150 mg.

Mellékhatások:

Kívülről A központi idegrendszer és a perifériás idegrendszer: fejfájás, alvászavar, gyengeség, idegesség, nyugtalanság, szédülés, görcsök, izomgörcsök, remegés, a karok vagy lábak zsibbadása, álmosság, kitágult pupillák, homályos látás; nagy dózisban alkalmazva - hallucinációk, hangulati vagy pszichés változások.

Kívülről szív- és érrendszer: angina, bradycardia vagy tachycardia, szívdobogásérzés, emelkedett vagy csökkent vérnyomás, kamrai aritmiák, kellemetlen érzés vagy fájdalom mellkas, vérzések, az arcbőr kipirulása, a perifériás erek szűkülete.

Kívülről emésztőrendszer: hányinger, hányás, a száj vagy a garat szárazsága vagy irritációja (parenterális alkalmazás esetén), étvágytalanság, gyomorégés.

Kívülről húgyúti rendszer: nehéz és fájdalmas vizelés.

Egyéb: fokozott izzadás, sápadt bőr, allergiás reakciók, légszomj vagy légzési nehézség, hidegrázás, hipertermia; helyi reakciók- fájdalom vagy égő érzés az intramuszkuláris injekció beadásának helyén.

Túladagolás:

Hipertónia, szívritmuszavarok, átmeneti bradycardia tachycardiába való átmenettel, szívinfarktus, tüdőödéma, veseelégtelenség, metabolikus acidózis, nehézlégzés, fejfájás, hányás, szokatlan sápadtság, hideg bőr.

A kezelés tüneti.

Kölcsönhatás:

Az efedrin gyengíti az opioid fájdalomcsillapítók és más központi idegrendszeri depresszánsok hatását.

Nem szelektív béta-blokkolókkal és nitrátokkal egyidejűleg alkalmazva - gyengülés terápiás hatás(a β-adrenerg receptorok blokkolása az alfa-adrenerg aktivitás túlsúlyához vezethet, ami az artériás magas vérnyomás és a kifejezett bradycardia kialakulásának kockázatát okozhatja. lehetséges fejlesztés szívblokk; a β-adrenerg receptorok blokkolása szintén befolyásolja a béta 2 -adrenerg hörgőtágító hatást).

A vizeletet lúgosító szerek (beleértve a kalcium- és magnéziumionokat tartalmazó antacidokat, karboanhidráz-gátlókat, citrátokat) növelik az efedrin felezési idejét és a mérgezés kockázatát.

Szívglikozidokkal, kinidinnel, triciklusos antidepresszánsokkal, dopaminnal, inhalációs érzéstelenítőkkel (kloroform, enflurán, metoxiflurán, triklór-etilén) egyidejűleg alkalmazva megnő a súlyos kamrai aritmiák kialakulásának kockázata; más szimpatomimetikumokkal - a szív- és érrendszeri mellékhatások fokozott súlyossága; vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel (beleértve a szimpatolitikumokat, diuretikumokat, rauwolfia alkaloidokat) - a vérnyomáscsökkentő hatás csökkenése.

Hörgőtágítókkal és béta-agonistákkal történő egyidejű alkalmazása a központi idegrendszer további túlzott stimulációját eredményezheti, ami fokozott ingerlékenységet, ingerlékenységet, álmatlanságot, görcsöket és aritmiákat okozhat.

A rezerpin és a MAO-gátlók (beleértve a ) egyidejű alkalmazása esetén fejfájás, szívritmuszavarok, hányás, hirtelen és kifejezett vérnyomás-emelkedés, hyperpireticus krízis lehetséges; fenitoinnal - a vérnyomás hirtelen csökkenése és bradycardia (az adagtól és az adagolás sebességétől függően); pajzsmirigyhormon-készítményekkel - a hatás kölcsönös fokozása.

Növeli a glükokortikoszteroidok, az ACTH metabolikus clearance-ét hosszú távú használat(adagolás módosítására lehet szükség). , ergotamin, növelik az érszűkítő hatást és az ischaemia és gangréna kockázatát.

A levodopa növeli az aritmiák kockázatát (a szimpatomimetikum adagjának csökkentése szükséges).

Növeli a központi idegrendszer stimuláló hatását és a xantinok (beleértve az aminofillint, teofilint, koffeint) toxikus hatásának kockázatát.

A kokain fokozza a központi idegrendszerre és a szív- és érrendszerre kifejtett stimuláló hatást.

Különleges utasítások:

Az éjszakai alvás megzavarásának elkerülése érdekében az ezt tartalmazó gyógyszereket nem szabad a nap végén vagy lefekvés előtt használni.

Nem tanácsos hosszú ideig használni. Központi idegrendszerre gyakorolt ​​serkentő hatása miatt visszaélhető vele.

Utasítás