Preductal® MR
Trimetazidine
Módosított hatóanyagleadású filmtabletta, 35 mg
Egy tabletta tartalmaz
hatóanyag: trimetazidin-dihidroklorid 35 mg,
segédanyagok: kalcium-hidrogén-foszfát-dihidrát, hipromellóz 4000, magnézium-sztearát, povidon, vízmentes kolloid szilícium-dioxid,
héj összetétele: glicerin, makrogol 6000, magnézium-sztearát, hipromellóz 6, vörös vas-oxid E172, titán-dioxid E171
Lencse alakú tabletták rózsaszín színű, fóliahéjjal borított, körülbelül 8 mm átmérőjű és körülbelül 4 mm vastagságú.
Egyéb gyógyszerek szívbetegségek kezelésére. Trimetazidine.
ATX kód: C01EV15
Farmakokinetika
A gyógyszer szájon át történő bevétele után a trimetazidin gyorsan és teljesen felszívódik. A maximális koncentrációt (Cmax) 5 óra elteltével érik el. A gyógyszer koncentrációja a plazmában több mint 24 órán keresztül a 11 óra elteltével meghatározott koncentráció 75%-át meghaladó szinten marad. A táplálékfelvétel nem befolyásolja a trimetazidin farmakokinetikai tulajdonságait.
Az egyensúlyi állapot (Css) 60 óra elteltével alakul ki. A megoszlási térfogat (Vd) 4,8 l/kg, ami jó szöveti diffúzióra utal. A plazmafehérjékhez való kötődés alacsony, körülbelül 16% (in vitro).
A trimetazidin főként változatlan formában ürül ki a szervezetből a vesén keresztül. A felezési idő (T1/2) körülbelül 7 óra, 65 év feletti betegeknél körülbelül 12 óra.
A trimetazidin vese-clearance-e közvetlenül korrelál a kreatinin-clearance-el, a hepatikus clearance pedig az életkorral csökken.
Farmakodinamika
A Preductal® MR lassítja a β-oxidációt zsírsavak a hosszú szénláncú 3-ketoacetil-CoA tioláz szelektív gátlása miatt, ami fokozott glükózoxidációhoz és a glikolízis és az oxidatív dekarboxiláció közötti kapcsolat helyreállításához vezet, és meghatározza a szívizom védelmét az ischaemiával szemben.
Azoknál a betegeknél koszorúér-betegség szív (CHD), a Preductal® MR, mint metabolikus szer gátolja az intracelluláris szívizom nagyenergiájú foszfátok szintjét. Az anti-ischaemiás hatás egyidejű hemodinamikai megnyilvánulások nélkül érhető el.
Klinikai tapasztalatok igazolják a Preductal® MR hatékonyságát és biztonságosságát az angina kezelésében, mind monoterápiában, mind más antianginás gyógyszerek hatástalansága esetén.
Felnőttek kiegészítő terápiaként a tüneti kezelés betegek stabil angina nem megfelelően kontrollált vagy intolerancia az első vonalbeli antianginás gyógyszerekre
A Preductal®MR-t naponta kétszer egy tablettával írják fel, reggel és este. A tablettákat étkezés közben vízzel kell lenyelni.
Az egyszeri adag 35 mg, a napi adag 70 mg.
A terápia időtartamát egyénileg határozzák meg. A kezelés előnyeit 3 hónapos Preductal®MR kezelés után kell értékelni, ha nincs hatás, a kezelést le kell állítani.
Veseelégtelenségben szenvedő betegek
Mérsékelten veseelégtelenség(kreatinin-clearance 30-60 ml/mn) ajánlott adag: 1 db 35 mg-os tabletta reggel, reggelivel.
Idős betegek
Idős betegeknél a vesefunkció életkorral összefüggő romlása miatt a gyógyszer eliminációs periódusa meghosszabbodik, ezért óvatosan kell kiválasztani az adagot. Javasolt adag: 1 35 mg-os tabletta reggel, reggelivel.
Gyakran
Szédülés, fejfájás
Hasi fájdalom, hasmenés, dyspepsia, hányinger, hányás
Kiütés, viszkető bőr, csalánkiütés
Aszténia
Ritkán
Palpitatio, extrasystole, tachycardia
artériás hipotenzió; ortosztatikus hipotenzió, amely a beteg rosszullétével, szédülésével vagy elesésével járhat, különösen azoknál a betegeknél, akik vérnyomáscsökkentő gyógyszert kapnak
Hiperémia
Frekvencia ismeretlen
Parkinson-kór tünetei (remegés, akinézia, magas vérnyomás), bizonytalan járás, szindróma nyugtalan lábak, egyéb mozgászavarok, általában reverzibilis a gyógyszer abbahagyása után
Akut generalizált exanthemás pustulosis, angioödéma
Agranulocytosis, thrombocytopenia, thrombocytopeniás purpura
Májgyulladás
Alvászavarok (álmatlanság, álmosság)
Parkinson-kór, parkinson tünetek, remegés, nyugtalan láb szindróma és egyéb mozgászavarok
Súlyos vesekárosodás (kreatinin-clearance<30 мл/мин)
Gyermekek és 18 év alatti serdülők (a hatásosság és a biztonságosság nem igazolt)
A készítmény hatóanyagával vagy bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység
Nincsenek adatok más gyógyszerekkel való kölcsönhatásról.
A trimetazidin a parkinsonizmus tüneteit (remegés, akinézia, magas vérnyomás) okozhatja vagy ronthatja, amelyeket rendszeresen ellenőrizni kell, különösen idős betegeknél. Kétes esetekben a betegeket neurológushoz kell irányítani megfelelő vizsgálatok elvégzésére.
Ha mozgászavarok jelentkeznek, mint például parkinsonizmus, nyugtalan láb szindróma, remegés, bizonytalan járás, a gyógyszer szedését abba kell hagyni.
Ezek az esetek ritkán fordulnak elő, és általában visszafordíthatók a gyógyszer abbahagyása után. A legtöbb betegnél a gyógyulás a trimetazidin abbahagyását követő 4 hónapon belül megtörténik.
Ha a parkinsonizmus tünetei a gyógyszer abbahagyása után több mint 4 hónapig fennállnak, neurológushoz kell fordulnia.
A beteg eleshet a járás instabilitása vagy alacsony vérnyomás miatt, különösen azoknál a betegeknél, akik vérnyomáscsökkentő gyógyszereket szednek.
Óvatosan kell eljárni, ha a gyógyszert olyan betegeknél szedik, akiknél a trimetazidin megnövekedett eliminációs ideje a szervezetből:
Mérsékelt veseműködési zavar;
75 év feletti idős betegek.
A gyógyszert nem szánják az anginás rohamok enyhítésére, valamint a stabil angina vagy a szívizominfarktus kezdeti kezelésére, a kórházi kezelés előtt vagy a kórházi kezelés első napjaiban.
Terhesség és szoptatás időszaka.
Terhesség alatt ellenjavallt. A szoptatást le kell állítani a kezelés alatt.
A gyógyszer hatásának jellemzői a járművezetési képességre vagy a potenciálisan veszélyes mechanizmusokra.
Klinikai vizsgálatok során a trimetazidin nem mutatott hemodinamikai hatást a szervezetre. A forgalomba hozatalt követő vizsgálatok során azonban szédülést és álmosságot jelentettek, amelyek befolyásolhatják a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket.
Tünetek: artériás hipotenzió, hőhullámok.
Kezelés: szimptomatikus.
30 tabletta polivinil-klorid fóliából és nyomtatott alumíniumfóliából készült buborékcsomagolásban.
2 csomag az állami és orosz nyelvű használati utasításokkal együtt egy kartondobozban van elhelyezve.
30°C-ot meg nem haladó hőmérsékleten tárolandó.
Gyermekek elől elzárva tartandó!
Tartalom
Ischaemia esetén a kardiológusok gyakran Preductal-t írnak fel a betegeknek - a gyógyszer használati utasítása azt jelzi, hogy segít stabilizálni a vérnyomást és csökkenti a szív és az erek terhelését. A gyógyszert az orvosok írják fel a jólét javítása és a morbiditás megelőzése érdekében. Olvassa el a Preductal használati utasítását.
A farmakológiai besorolás szerint a Preductal olyan antianginás gyógyszerek közé tartozik, amelyek javítják a szívizom energia-anyagcseréjét a szív- és érrendszer ischaemiás betegségei esetén.
A gyógyszert orvos írja fel, és szigorúan a recept szerint adják ki. A készítmény hatóanyaga a trimetazidin-dihidroklorid, amelynek feladata a kálium- és nátriumionok transzportjának normalizálása.
Hogyan működik a gyógyszer
A gyógyszer hatóanyaga szelektíven hat, megakadályozva az intracelluláris adenozin-trifoszfát (ATP) csökkenését azáltal, hogy fenntartja a sejtek energia-anyagcseréjét hipoxiás állapotban (az agyszövethez való oxigén hozzáférése nélkül). Ez biztosítja a membráncsatornák normális működését, a kálium- és nátriumionok átvitelét, valamint a sejtháztartás megőrzését. A trimetazidin alkalmazásakor csökken a zsírsav-oxidáció sebessége.
érzékelési süketség esetén bővíti az érzékelt hangtartományt. Orális adagolás után a trimetazidin gyorsan felszívódik, és öt óra múlva éri el a maximális koncentrációt.. A táplálékfelvétel nem befolyásolja a gyógyszer biohasznosulását. Az anyag 16%-ban kötődik a plazmafehérjékhez, és változatlan formában ürül ki a veséken keresztül. A felezési idő fiataloknál 7 óra, 65 év felett - 12. A 75 év felettieknél az eliminációs idő megnőhet a vesefunkció életkorral összefüggő hanyatlása miatt.
A Preductal gyógyszerre vonatkozó utasítások szerint a következő betegségek jelzik a használatát:
Az utasítások szerint a Preductal tablettákat egészben, szájon át kell bevenni, és nem lehet rágni. Vegye be a gyógyszert vízzel, a maximális napi adag 70 mg. Az orvosok a Preductal-t naponta kétszer, étkezés közben egy tablettát írnak fel. A gyógyszert reggel és este egyszerre célszerű bevenni. A kezelés menetét a kezelőorvos határozza meg. Közepesen súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknél a napi adag 35 mg, reggel, reggelivel bevéve. Idős, 75 év feletti betegek esetében az adagot egyénileg írják elő.
A gyógyszerre vonatkozó utasítások speciális szabályokat tartalmaznak a használatára vonatkozóan, amelyeket a betegeknek tanulmányozniuk kell:
A használati utasítás szerint a Preductal gyógyszernek nincs gyógyszerkölcsönhatása más gyógyszerekkel. Az orvosok heparinnal, kalciparinnal, K-vitamin antagonistákkal és orális lipidcsökkentő gyógyszerekkel együtt írhatnak elő terápiát a gyógyszerrel. Nem volt kölcsönhatás a Preductal és az acetilszalicilsav, a béta-adrenerg receptor blokkolók, a kalcium antagonisták, a Digitalis készítmények között (a hatóanyag nem befolyásolja a digoxin szintjét a vérplazmában).
Mint bármely más gyógyszer, a Preductal sem ajánlott alkohollal kombinálni. Ennek oka a májra gyakorolt toxikus hatások növekedése és a szervezet egészségére gyakorolt negatív hatások egyéb kockázatai. Az etanol megnöveli a hatóanyag és metabolitjainak a gyomor-bél traktusból való eltávolításának időtartamát, ami túladagoláshoz vezethet.
A gyógyszer használati utasítása információkat tartalmaz a következő mellékhatások megnyilvánulásáról a szedése során:
A Preductal szedése szigorúan tilos a használati utasításban meghatározott alábbi ellenjavallatok fennállása esetén:
A Preductal a gyógyszertárakban csak receptre kapható. Gyermekek elől elzárva három évig tárolják. Nincs szükség különleges tárolási feltételekre.
A hatóanyag vagy a farmakológiai hatás alapján a Preductal gyógyszer következő analógjait különböztetik meg, amelyeket a hazai és külföldi gyógyszergyárak tabletta formájában állítanak elő:
A Preductalt megvásárolhatja az interneten vagy a szokásos gyógyszertárakban. A költség a választott gyógyszertártól függ (a kereskedelmi felár szintje mindegyikben eltérő). A hozzávetőleges árakat a táblázat tartalmazza.
A szívkoszorúér-betegségben szenvedő betegek kezelésének hagyományos megközelítései a szívizomsejtek oxigénellátásának javítására és az iránti igény csökkentésére irányulnak. A β-adrenerg receptor blokkolók, kalcium-antagonisták és nitrátok antianginás hatást fejtenek ki a hemodinamikai paraméterek megváltoztatásával (szívösszehúzódások erőssége és gyakorisága, javítja a koszorúér véráramlását, csökkenti a szív elő- és utóterhelését stb.). E gyógyszerek széles választéka ellenére a monoterápia gyakran nem biztosít megfelelő kezelési hatékonyságot, mivel ezek a gyógyszerek csak közvetetten befolyásolják a szívizom oxigénellátását. Másrészt számos vizsgálat (TIBET, IMAGE, CESAR stb.) eredménye kimutatta, hogy a β-adrenerg receptor blokkolók, kalcium-antagonisták és nitrátok kombinációja nem eredményez jelentős további csökkenést az angina gyakoriságában és súlyosságában. pectoris. Ez jelentősen növeli a mellékhatások, például bradycardia, aritmia, hipotenzió stb. kialakulásának kockázatát. A szívkoszorúér-betegség kezelésében egyértelműen meg kell határozni az alkalmazott gyógyszer alkalmazási helyét és alkalmazásának lehetőségét különböző betegcsoportokban. Az elmúlt néhány évtizedben számos kísérlet történt olyan gyógyszerek létrehozására, amelyek hatékonyan hatnak közvetlenül az ischaemiás kardiomiocitákra. A tudósok erőfeszítései az ischaemia patogenetikai láncának végső láncszemére összpontosultak - az oxidatív folyamatok sejtszintű megzavarására. Ezt az irányt citoprotektívnek vagy metabolikusnak nevezik.
Az IHD kezelésének modern koncepciója olyan metabolikus gyógyszerek alkalmazását foglalja magában, amelyek kifejezett antianginás hatással rendelkeznek. Nagyon fontos, hogy a metabolikus szemlélet evidenciaalapú medicinán alapuljon, vagyis bizonyítottan anginás hatású, tanulmányozott hatásmechanizmusú metabolikus gyógyszereket írnak fel. Egy ilyen gyógyszer hatékonyságát klinikai vizsgálatokkal kell megerősíteni, és egyértelmű bizonyítékra van szükség az antianginás hatásáról koszorúér-betegségben szenvedő betegeknél.
A PREDUCTAL ® MR (módosított felszabadulású trimetazidin tabletta) – a Servier (Franciaország) eredeti fejlesztése – a metabolikus hatásmechanizmusú anginás szerek új csoportjának képviselője. A gyógyszer jól bevált az angina pectorisban szenvedő betegek kezelésében, különösen akkor, ha a hemodinamikai szerekkel végzett monoterápia hatékonysága nem volt kielégítő (Makolkin V.I., Osadchiy K.K., 2004). A PREDUCTAL ® MR ma az egyetlen anyagcsere-gyógyszer, amelyet az ukrán gyógyszerpiacon bemutatnak, tanulmányozott hatásmechanizmussal és bizonyított anginás hatású. Szerepel a stabil angina kezelésére vonatkozó legújabb európai irányelvekben (2006), és az Ukrán Kardiológiai Társaság ajánlja a koszorúér-betegség kezelésére.
A hatás a kardiomiociták metabolikus folyamataira gyakorolt közvetlen hatáson alapul. Mint ismeretes, az ischaemia során a szív károsodott vérellátása a szívizom működésének károsodásához vezető anyagcserezavarok kialakulásának kiváltó pontja. Az ember ezeket a változásokat fájdalomként érzi a szívében. A szív folyamatos működéséhez állandó és megbízható energiaellátásra van szükség. A glükóz és a szabad zsírsavak a két fő szubsztrát típus, amelyeket a szívizom, mint sok más testszövet, az ATP szintézisére használ. Normál szívműködésben a kardiomiociták előnyben részesítik a zsírsavakat, és fokozott funkcionális terhelés esetén, amikor az ATP-szintézis folyamatának felgyorsítására van szükség, glükózt használnak. A zsírsavak kevésbé „hatékony” energiaforrást jelentenek a glükózhoz képest, mivel 10%-kal több oxigénre van szükségük ahhoz, hogy azonos mennyiségű ATP-t képezzenek (Kapelko V.I., 2000; Shakhnovich R.M., 2001). A hipoxia során a szabad zsírsavak felhalmozódnak a szívizomban, gátolják a glikolízist (a glükóz oxidatív foszforilációját), ami az ATP képződés csökkenéséhez, a szívizom kontraktilitásának gyengüléséhez és a sejtmembránok károsodásához vezet.
A PREDUCTAL MR hatása a szívizom metabolikus folyamataira gyakorolt közvetlen hatáson alapul. A gyógyszer a sejtek szintjén fejti ki hatását, szelektíven gátolja a zsírsavak β-oxidációs láncának egyik kulcsenzimét, és ezáltal aktiválja a glükóz oxidációjának hatékonyabb és gazdaságosabb folyamatát. A PREDUCTAL MR metabolikus hatásai tehát a szívizom energia-anyagcseréjének normalizálódásának és a szívi anyagcsere legelőnyösebb útra való „átváltásának” köszönhetőek annak érdekében, hogy ischaemia esetén maximalizáljuk az energiatermelést és megelőzzük a szívizom anyagcsere további zavarait. Az energiametabolizmusnak ez a „váltása” az ATP szintézis növekedéséhez vezet a szívizomsejtekben, csökkenti az ischaemia során fellépő szöveti acidózist, és fenntartja a szívizom összehúzó funkcióját (Kantor P.F. et al., 2000). A PREDUCTAL ® MR gyógyszer szedése közben a foszfolipid metabolizmus is fokozódik, ami biztosítja a sejtmembránok védelmét a károsodástól és védő hatást a kardiomiocitákra. A PREDUCTAL ® MR ezen pozitív hatásai semmilyen módon nem kapcsolódnak a koszorúér-perfúzió és a szívizom oxigénigénye közötti egyensúly változásához, és nem befolyásolják a szívfrekvenciát vagy a vérnyomást (Belardinelli R. et al., 2001). Ezért szükséges a PREDUCTAL MR, az angina kezelésére szolgáló metabolikus antianginás gyógyszer, az Európai Kardiológiai Társaság új irányelvei (2006) által hivatalosan javasolt alkalmazása.
MIKOR SZÜKSÉGES A SZÍV MAXIMÁLIS VÉDELEMRE ISCHÉMIA ELLEN?
Az IHD egy krónikus betegség, amely jelentősen rontja a beteg életminőségét. A fájdalomtól tartva korlátozza a fizikai aktivitást, és gyakran nem tudja elvégezni szokásos munkáját. Ezért a koszorúér-betegségben szenvedő betegeknek rendszeresen gyógyszereket kell szedniük, hogy biztosítsák a szív folyamatos védelmét az ischaemiától.
Jelenleg egyértelmű bizonyíték van arra, hogy az olyan kóros állapotokat, mint az angina pectoris, a szívizominfarktus és az agyi stroke, az előfordulás bizonyos gyakorisága jellemzi. Az őszi-téli időszakban és a kora reggeli órákban gyakoribbá válnak. Így a koszorúér-betegségben szenvedő beteg gyakran reggel anginás rohamra ébred, vagy az ébredés utáni első percekben roham lép fel. Az anginát a környezeti hőmérséklet hirtelen változása is okozhatja (például meleg helyiségből hidegbe költözés). Ezzel szemben a legtöbb előző este szedett anti-ischaemiás gyógyszer hatása ekkorra már gyengül, és a reggeli adagot általában jóval később veszik be, és éppen az ébredés pillanatában van a beteg a legkevésbé védve a farmakológiai szempontból. kilátás. Ezért nagyon fontos a gyógyszerek hatékony koncentrációjának fenntartása a vérben abban az időben, amikor a legnagyobb szükség van rájuk, vagyis megbízható védelmet kell nyújtani az ischaemia ellen egész nap. A Preductal ® MR pontosan egy ilyen gyógyszer, amelyet kifejezetten az antianginás hatás meghosszabbítására és a szív egész napos stabil védelmére fejlesztettek ki.
MILYEN ELŐNYEI VAN A PREDUCTAL MR MÁS TRIMETAZIDIN KÉSZÍTMÉNYEKHEZ?
A Servier (Franciaország) által megalkotott PREDUCTAL® bizonyos előnyökkel járt a koszorúér-betegségben szenvedő betegek számára az anginás rohamok csökkentésében és a terhelési tolerancia növelésében. Az új módosított kiadású forma (MR forma) kifejlesztése jelentős eredmény volt a cég számára. A PREDUCTAL ® MR megfelel a modern antianginás gyógyszerekkel szemben támasztott összes követelménynek, nevezetesen: magas anti-ischaemiás hatékonyság egész nap, biztonság és könnyű használat (napi kétszer).
A PREDUCTAL ® MR a tabletta eredeti szerkezetében különbözik a rövid hatású trimetazidin készítményektől, amelynek nincs analógja a többi trimetazidin készítmény között (1. ábra). A PREDUCTAL ® MR filmtablettában a hatóanyag egyenletesen oszlik el a hidrofil mátrixban (metil-hidroxipropilcellulóz). A gyomor-bél traktus váladékával érintkezve a mátrix megduzzad és gél képződik. Így a hatóanyag lassú, szabályozott felszabadulása történik a vérbe, ami biztosítja az antianginás hatás stabilitását.
| Táblázat | ||||||||||||||||||
| A trimetazidin 20 mg és a PREDUCTAL MR megkülönböztető jellemzői (Genissel P. et al., 2004 szerint) |
||||||||||||||||||
|
A módosított hatóanyagleadású forma miatt a PREDUCTAL MR effektív koncentrációja a vérplazmában szignifikánsan (31%-kal) magasabb a trimetazidin rövid hatású adagolási formájához képest (2. ábra, táblázat). Ezenkívül a PREDUCTAL MR tablettából a hatóanyag módosított felszabadulása 7 órával növeli a plazma egyensúlyi koncentrációjának időtartamát a 20 mg trimetazidinhoz képest, és lehetővé teszi a hatóanyag koncentrációjának növelését is. a vérben a reggeli „ischaemiás” órákban, amikor a legnagyobb kockázatot észlelik a koszorúér-betegség legtöbb akut megnyilvánulásának kialakulásában: instabil angina, miokardiális infarktus, hirtelen halál (Genissel P. et al., 2004).
És nem csak a farmakokinetikai és farmakodinamikai különbségekről beszélünk, hanem egy jelentős minőségi előnyről is - a szív megbízható védelméről az ischaemiától egész nap, ami különösen fontos, tekintettel a szívizom ischaemia rohamainak cirkadián mintázatára. A PREDUCTAL MR farmakokinetikai jellemzőit megerősítik olyan klinikai vizsgálatok adatai, amelyeket a gyógyszer hatékonyságának és tolerálhatóságának értékelésére végeztek stabil anginában szenvedő betegeknél a tabletta bevétele után 12 órával (közvetlenül a következő adag előtt), azaz a gyógyszer bevételének időpontjában. a gyógyszer minimális koncentrációja a vérben (Sellier P., Broustet J.P., 2003). A vizsgálat kimutatta, hogy a PREDUCTAL ® MR már közvetlenül a következő tabletta bevétele előtt kifejezett anginás hatást fejt ki, vagyis egész nap stabil védelmet nyújt a szívnek az ischaemia ellen. A PREDUCTAL MR antianginás hatásának ideje éppen a legveszélyesebb (szövődmények kialakulása szempontjából) kora reggeli időszakot fedi le.
MIÉRT FONTOS IHD-BETEGEK SZÁMÁRA A PREDUCTAL ® MR HASZNÁLATA?
A PREDUCTAL® MR hatékony az angina pectoris monoterápiájaként (Detry J. M. et.al., 1994; Lu C. és munkatársai, 1998). A TEMS-tanulmány bebizonyította, hogy a Preductal ® MR hatékonysága nem alacsonyabb az anginás rohamok számának csökkentésében, mint a β-adrenerg receptor blokkolók. A vizsgálatban részt vevő betegek éjjel-nappali EKG-monitorozásának eredményei szerint a Preductal ® MR hatékonyabban csökkentette a fájdalommentes rohamok számát, mint egy β-adrenerg receptor blokk, amelyek nagyon veszélyesek és szívrohamot okozhatnak. . A Preductal MR β-adrenerg receptor blokkolók vagy kalcium antagonisták kombinációja hatékonyan csökkenti az anginás rohamok számát (Manchanda S.C. et al., 1997).
Egy multicentrikus vizsgálatban a TRIUMPH-t (Oroszország) vizsgálták, a PREDUCTAL MR antianginás hatását, amelyet stabil anginában szenvedő betegek nem kellően hatékony terápiájához adtak hozzá. Ebben a vizsgálatban 846 stabil anginás beteg vett részt. A PREDUCTAL MR antianginás hatásának vizsgálata mellett az életminőséget a páciens és az orvos is értékelte speciális kérdőívek segítségével. A TRIUMPH vizsgálat eredményei a betegek állapotának jelentős javulását, az anginás rohamok csökkenését és a nitroglicerin szükségességét jelzik. Mindössze 1 hónappal a PREDUCTAL MR kezeléshez való hozzáadása után az anginás rohamok száma 2-szeresére, 2 hónap múlva pedig 3-szorosára csökkent. A gyógyszer tolerálhatóságát mind az orvosok (98,4%), mind a betegek (97,7%) kiválónak és jónak értékelték. A vizsgálat végén a betegek 96%-a jelezte, hogy folytatni kívánja a PREDUCTAL® MR-kezelést (Makolkin V.I., Osadchiy K.K., 2004).
Így számos klinikai vizsgálat eredményei azt mutatják, hogy a PREDUCTAL ® MR, mind monoterápiában, mind bármely antianginás gyógyszercsoporttal kombinálva, nemcsak az anginás rohamok számát és a nitrátszükségletet csökkenti, hanem jelentősen növeli az edzéstűrő képességet is. növeli a szegmens depresszió megjelenéséig eltelt időt ST az EKG-n (Sellier P., Broustet J. P., 2003; Genissel P. et al., 2004). Magas klinikai hatékonysága mellett a PREDUCTAL ® MR jól tolerálható, gyakorlatilag nem okoz mellékhatásokat. A gyógyszer nem befolyásolja a hemodinamikai paramétereket, például a vérnyomást és a pulzusszámot. Ezért a PREDUCTAL ® MR felírásakor az orvosnak nem kell attól tartania, hogy a beteg vérnyomása csökkenni fog, vagy szívritmusa megzavarodik.
A szívkoszorúér-betegségben szenvedő idős betegek kezelésekor az életkorral összefüggő sajátosságok miatt gyakran szükséges a szívgyógyszerek adagjának módosítása. A PREDUCTAL ® MR jól tolerálható, magas biztonsági profillal rendelkezik, nem lép kölcsönhatásba más gyógyszerekkel és nem befolyásolja a vér biokémiai paramétereit. Idős betegek kezelésekor nincs szükség a PREDUCTAL MR adagjának módosítására.
A PREDUCTAL ® MR-t 1 tablettát kell bevenni reggel és este. Ez jelentősen növeli a betegek kezeléshez való ragaszkodását (Genissel P. et al., 2004), ami különösen fontos a koszorúér-betegség kezelésében. Ennél a betegségnél a betegnek az ischaemia fennállásaig hosszú ideig, legtöbb esetben élethosszig tartó kezelésben kell részesülnie. Ezért nagyon fontos a PREDUCTAL ® MR rendszeres szedése a hatékony szívműködés és a jó egészség megőrzése érdekében. A PREDUCTAL MR leállítása vagy hatástalan gyógyszerrel való helyettesítése a tünetek visszatérését eredményezi. Ugyanakkor azok a betegek, akiknek PREDUCTAL ® MR-t írtak fel, és nem hagyják abba a szedését, jelentősen javítják életminőségüket a fájdalom intenzitásának jelentős csökkenése és a terheléstűrő képesség növekedése miatt - gyorsan visszatérnek szokásos napi tevékenységükhöz. .
Ezért a PREDUCTAL ® MR kifejezett antianginás hatékonyságának, kedvező biztonsági profiljának, kényelmes adagolási rendjének (napi 2-szer 1 tabletta) és a betegek magas kezelési betartásának köszönhetően a PREDUCTAL ® MR az orvosok által legtöbbször felírt szívgyógyszer (a rendszeres vizsgálat szerint). „Comcon-Pharma Ukraine” „A gyógyszerek felírásának ellenőrzése”, 2006).
Az „APTEKA Weekly” sajtószolgálata
Hatóanyag Preductal- trimetazidin-dihidroklorid. Anti-ischaemiás és antianginás hatása van. Preductal MP – trimetazidin módosított hatóanyagleadású tabletta (elnyújtott felszabadulás). Preductal- rövid hatású tabletták. A trimetazidin segít stabilizálni az energiaanyagcserét a sejtekben ischaemia vagy hipoxia esetén azáltal, hogy megakadályozza az adenozin-trifoszfát szintjének csökkenését a sejtekben. Ennek köszönhetően az ionpumpák működése és a nátrium-kálium transzmembrán áramlás normalizálódik, miközben fenntartja a sejt homeosztázist. A Preductal hatóanyag részben gátolja a zsírsavak oxidációját a 3-CAT - hosszú szénláncú 3-ketoacil CoA tioláz elnyomása miatt. Ez normalizálja az energiaanyagcserét a szívsejtekben, fokozza a glükóz oxidációját és javítja a glikolízissel összefüggő glükóz oxidációt, ami megvédi a szívizomsejteket az ischaemiás károsodástól.
Preductal Fokozza a foszfolipidek metabolizmusát és a foszfolipidek sejtmembránokba való beépülését is, aminek köszönhetően ischaemia vagy hipoxia esetén a membránok stabilizálódása figyelhető meg. Hipoxiában vagy ischaemiában a legoptimálisabb energia-anyagcsere a glükóz oxidációja; A trimetazidin átállítja az anyagcserét a zsírsav-oxidációról egy kedvezőbb útra - a glükóz oxidációra, ami megmagyarázza az antianginás hatást Preductal.
Preductal MR A módosított hatóanyag-leadású adagolási formának köszönhetően a trimetazidin optimális farmakokinetikai profillal rendelkezik. Napközben a Preductal MR hatóanyag plazmakoncentrációja 11 órán keresztül a maximum 75%-a marad. Ahhoz képest Preductal a rövid hatású minimális hatásos koncentráció a vérplazmában 31%-kal magasabb. Ez biztosítja a gyógyszer stabil hatékonyságát 24 órán keresztül, beleértve a nap korai óráit is, amikor a szív- és érrendszeri szövődmények valószínűsége a legmagasabb. Így a hosszan tartó Preductal MR éjjel-nappal megbízható kardioprotektív és anti-ischaemiás hatást biztosít.
Orális adagolás után a trimetazidin egyensúlyi koncentrációja a vérplazmában legkésőbb 60 órával a használat megkezdése után alakul ki. A módosított hatóanyagleadású tabletták farmakokinetikai jellemzőit a táplálékfelvétel nem befolyásolja. Az eloszlási térfogat mutatója 4,8 l/kg. A hatóanyagnak csak egy kis része kombinálódik plazmafehérjékkel - körülbelül 16%. Főleg változatlan formában ürül ki a vesék által. A felezési idő fiatal egészséges önkénteseknél 7 óra, 65 év felettieknél 12 óra. Időseknél nincs szükség az adagolás módosítására.
Klinikai vizsgálatokban Preductal mind komplex kezelés részeként, mind monoterápiaként írják fel; mind krónikus, mind akut állapotok kezelésében. Megállapítást nyert, hogy hipoxia és ischaemia során a trimetazidin javítja az energia-anyagcserét a neuroszenzoros szervekben és a szívizomban, megakadályozza az ischaemiával összefüggő iontranszmembrán fluxusok változásait, csökkenti a sejten belüli acidózis súlyosságát, csökkenti a polimorfonukleáris neutrofil granulociták beszűrődő képességét és reperfundált és ischaemiás szívizomba vándorolnak. A gyógyszer emellett csökkenti az ischaemiával összefüggő rendellenességek súlyosságát, és jelentősen csökkenti a kísérleti úton előidézett szívinfarktusok méretét. Nem változtatja meg a hemodinamikai paramétereket.
Az angina pectorisban szenvedő betegeken végzett kontrollos klinikai vizsgálatokban kimutatták, hogy a trimetazidin késlelteti az ischaemia kialakulását azáltal, hogy a terápia körülbelül 15. napjától növeli a koszorúér-tartalékot fokozott stressz esetén; jelentősen csökkenti az anginás rohamok előfordulását; korlátozza a vérnyomás éles ingadozásait a pulzusszám klinikailag jelentős változása nélkül; segít csökkenteni a nitroglicerin adagját. A trimetazidin 2 hónapig tartó klinikai vizsgálatai adagolt fizikai aktivitás mellett azt mutatták, hogy ha 35 mg-os dózisban atenolollal (50 mg/nap) kombinálva alkalmazzák, az ischaemiától az ST látható változásáig eltelt idő megnő. szegmensben (1 mm-rel) a placebóhoz képest már 12 órával a beadás után.
A gyógyszer csökkenti a fülzúgás gyakoriságát és intenzitását, és csökkenti a kiújulásának valószínűségét. Bővíti az érzékelt hangtartományt észlelési süketség esetén.
Szemészeti gyakorlat
Ischaemiás chorioretinális rendellenességek.
Fül-orr-gégészeti gyakorlat
Ischaemiás vestibulo-cochlearis rendellenességek (tinnitus, szédülés, csökkent hallásélesség).
Preductal - tabletta 20 mg egyenként, 60 tabletta csomagonként.
Preductal
Hatóanyag (1 tabletta): trimetazidin-dihidroklorid 20 mg.
Segédanyagok: povidon, mannit, talkum, magnézium-sztearát, titán-dioxid (E171), kukoricakeményítő, glicerin, makrogol 6000, sárga alumíniumlakk FCF S (E110), kochineális alumíniumlakk A (E124), hipromellóz.
| Név: | PREDUCTAL |
| ATX kód: | C01EB15 - |
A preductal MB gyógyszer (hatóanyag - trimetazidin) az antihipoxánsok csoportjába tartozik: javítja az energiaanyagcserét (elsősorban a szívizomban), és növeli a szervezet hipoxiával szembeni ellenállását. Ezt a gyógyszert főként a kardiológiában használják a szívkoszorúér-betegségek kezelésére és a stabil anginás rohamok megelőzésére, de bizonyos esetekben a fül-orr-gégészetben és a szemészetben is igény lehet rá. A Preductal MV egy eredeti gyógyszer, amelyet a Servier gyógyszergyár és számos leányvállalata gyárt. Hatásmechanizmusa sejtszinten az ischaemiás szívizomsejtekre gyakorolt pozitív hatás révén valósul meg. A Preductal MB megfelelő szinten tartja az intracelluláris ATP koncentrációt, biztosítva a membránok ioncsatornáinak normál működését, a kálium- és nátriumionok rajtuk keresztül történő szállítását, valamint a sejt belső állapotának állandóságát. A gyógyszer elnyomja a zsírsavak oxidációját, ugyanakkor elősegíti a glükóz oxidációját, ami megvédi a szívizomot az ischaemia kialakulásától. Az energia-anyagcsere átvitele a zsírsavak oxidációjából a glikolitikus „sínekre” valójában a CF preductal fő „kiemelése”, amely farmakológiai hatásának hátterében áll. A klinikai vizsgálatok során számos pozitív tulajdonságot figyeltek meg a gyógyszerben. Szabályozta a szív energiaanyagcseréjét ischaemia során, mérsékelte a sejteken belüli sav-bázis egyensúly zavarainak következményeit, megakadályozta az ischaemiára jellemző membránokon keresztüli iontranszport változásait, csökkentette a szívizom ischaemiás károsodásának mértékét. Anginában szenvedő betegeknél a preduktális MV növeli a koszorúerek azon képességét, hogy a szív sürgős szükségleteinek megfelelően fokozzák a véráramlást (ezáltal gátolják a fizikai aktivitás okozta ischaemia kialakulását), csökkenti a vér amplitúdóját. fizikai aktivitás által kiváltott nyomásingadozások, anélkül, hogy jelentősen megváltoztatnák a pulzusszámot; csökkenti az anginás rohamok gyakoriságát, növeli a bal kamra funkcionális jellemzőit.
Mindezek az előnyök a CF preductal farmakológiai „összefoglalójában” lehetővé teszik, hogy optimizmussal tekintsünk az angina pectorisban szenvedő betegek ambuláns táblázatára. A Preductal MB-t módosított hatóanyag-leadású tablettákban állítják elő, és teljes mértékben megfelel a modern antianginás gyógyszerekkel szemben támasztott magas követelményeknek, mint például: magas anti-ischaemiás hatékonyság, a gyógyszerformának köszönhetően egész nap megmarad és kedvező biztonsági profil.
A CF preductal adagolási formáját külön kell tárgyalni. A tabletta hatóanyaga egyenletesen oszlik el a metil-hidroxi-propil-cellulózban. A gasztrointesztinális traktusba kerülve ez a hidrofil mátrix megduzzad és gélszerű anyagot képez, amely biztosítja a trimetazidin lassú, szabályozott felszabadulását a vérbe, és ennek következtében az anti-ischaemiás hatás stabilitását. Az eredeti adagolási formának köszönhetően a gyógyszer effektív koncentrációja a vérben 31%-kal magasabb, mint a rövid hatású gyógyszerformáé. Ez nagyon fontos, különösen reggel, amikor a legmagasabb az ischaemia akut megnyilvánulásainak kialakulásának kockázata.
A Preductal MB-t rágás nélkül, bő vízzel kell bevenni. Adagolás és alkalmazás gyakorisága: 1 tabletta. Napi 2 alkalommal reggel és este étkezés közben. A kezelés időtartamát az orvos határozza meg. Összefoglalva, meg kell jegyezni, hogy a Preductal CF-et nem használják az anginás rohamok közvetlen enyhítésére, és nem az instabil angina kezdeti kezelésében.
Olyan gyógyszer, amely normalizálja a hipoxiának vagy ischaemiának kitett sejtek energiaanyagcseréjét. Megakadályozza az intracelluláris ATP-tartalom csökkenését, biztosítja a membrán ioncsatornáinak normális működését, a kálium- és nátriumionok transzmembrán transzportját és a sejt homeosztázisának megőrzését.
A trimetazidin lelassítja a zsírsav-oxidációt azáltal, hogy szelektíven gátolja a hosszú láncú 3-ketoacetil-CoA tiolázt, ami fokozott glükózoxidációt és a glikolízis és az oxidatív dekarboxiláció közötti kapcsolat helyreállítását eredményezi, és kimutatták, hogy védelmet nyújt a szívizom ischaemia ellen. A trimetazidin antianginás hatásának hátterében a zsírsav-oxidációról a glükóz-oxidációra való átállás áll.
Állatokon végzett kísérleti vizsgálatok kimutatták, hogy a trimetazidin támogatja a szív és a neuroszenzoros szervek energiaanyagcseréjét az ischaemiás epizódok idején; csökkenti az intracelluláris acidózis mértékét és az ischaemia során fellépő transzmembrán ionáramlás változásának mértékét; csökkenti a polinukleáris neutrofilek migrációjának és infiltrációjának szintjét a szív ischaemiás és reperfúziós szöveteiben, csökkenti a szívizom károsodásának méretét; azonban nem befolyásolja a hemodinamikát.
A trimetazidin gyorsan és szinte teljesen felszívódik a bélnyálkahártyán. A biohasznosulás 90%. A Cmax 2 órán belül érhető el, és (20 mg trimetazidin egyszeri orális adagja után) körülbelül 55 ng/ml. Vd – 4,8 l/kg. Könnyen átjut a hisztohematikus akadályokon. A plazmafehérjékhez való kötődés 16%.
T1/2 - 4,5-5 óra A vesék választják ki (körülbelül 60% - változatlan).
Módosított hatóanyagleadású tabletta, rózsaszín, kerek, mindkét oldalán domború, filmbevonatú.
Segédanyagok: kalcium-hidrogén-foszfát-dihidrát, povidon, magnézium-sztearát, titán-dioxid (E171), vörös vas-oxid (E172), glicerin, vízmentes kolloid szilícium-dioxid, makrogol, hipromellóz.
30 db. - buborékfólia (2) - kartoncsomagolás.
Szájon át, 40-60 mg/nap adagban, adagolási gyakoriság 2-3/nap. A terápia időtartamát egyénileg határozzák meg, a klinikai helyzettől függően.
