55,95 mg vagy 111,9 mg.
Segédanyagként magnézium-sztearát, hiprolóz, nátrium-karboxi-metil-keményítő, kalcium-hidrogén-foszfát-dihidrát.
50 mg-os és 100 mg-os filmtabletta.
Antidepresszáns.
Farmakodinamika
Sertralin egy újrafelvétel-gátló. Ennek eredményeként ennek a neurotranszmitternek a koncentrációja nő, és megszűnik a szerotoninhiány, amely a depressziós állapotok fő oka.
Nem fejt ki pszichostimuláló, nyugtató vagy m-antikolinerg hatást. Nincs affinitása vele szerotonerg hatású , muszkarin , GABA receptorok És benzodiazepin receptorok , nem gátolja a MAO-t. Nem okoz kábítószer-függőséget és súlygyarapodást. A gyógyszernek nincs kardiotoxikus hatása sem.
Antidepresszáns hatás A gyógyszert a második hét végén figyelik meg, és a kezdeti hatás az első héten jelentkezik.
Farmakokinetika
A gyomor-bél traktusból teljesen, de lassan felszívódik. A vérben a Cmax-ot 5-8 óra elteltével határozzák meg a biológiai hozzáférhetőség egyidejű táplálékfelvétellel. 98%-ban vérfehérjékhez kötődik. Ezzel kiemelkedik anyatej. Nincs adat a placenta gáton való behatolás lehetőségéről. A májban metabolizálódik. A vizelettel és széklettel ürül ki. T 1/2 22-36 óra.
Bizonyos óvatossággal kell eljárni a Stimuloton gyógyszer felírásakor mániás állapotok , késés mentális fejlődés, máj És .
Minden mellékhatás ritka:
A tablettákat szájon át kell bevenni, naponta 1 alkalommal. A belépés időpontja nem számít (reggel vagy este).
Kezelés depresszióÉs rögeszmés-kényszeres zavar neurózisok: 50 mg felnőtteknek.
at pánikzavarok a kezelést 25 mg-mal kezdik, 7 nap múlva az adagot 50 mg-ra emelik. Ilyen esetekben, ha szükséges, az adagot hetente egyszer 25-50 mg-mal emelik az SM 200 mg-os adagjára. A kezelés hatása egy héten belül jelentkezik a teljes és tartós antidepresszáns hatás eléréséhez, 2 héttől 1 hónapig tart. A minimális hatásos dózist fenntartó terápiaként írják elő.
Gyermekek 13-18 éves korig Vel rögeszmés-kényszeres neurózisok- 50 mg. Gyermekek 6-12 éves korig ezzel a betegséggel 25 mg javasolt, egy hét múlva 50 mg-ra növelve. A jövőben megengedett az adag hetente 50 mg-mal történő emelése 200 mg-os SM adagig. Mivel a gyermekek testtömege kisebb, számolni kell a túladagolás lehetőségével. A fenntartó terápia során a minimális hatásos dózisokat választják ki.
A Stimuloton használati utasítása információkat tartalmaz a gyógyszer adagolásával kapcsolatban bizonyos csoportokban: idős betegekés beteg károsodott vesefunkcióval- dózis nem módosítva, súlyos májműködési zavar- az adagot csökkentik.
A Stimuloton még nagy adagokban sem okoz súlyos tünetek túladagolás. De amikor felírják vele pszichotróp szerek
mérgezési eseteket figyeltek meg.
A túladagolás a megjelenésben nyilvánul meg szerotonin szindróma
:
Nincs ellenszer. Vezetett intenzív terápia valamint a szív- és légzésfunkció monitorozása. A gyomormosás nem túl hatékony; szorbensek .
A gyógyszer hatóanyaga, a szertralin szelektíven gátolja a szerotonin újrafelvételét a szinaptoszómákban az agyban. Terápiás dózisban a szertralin gátolja az emberi vérlemezkék szerotonin felvételét is. Az antidepresszáns hatás a szertralin rendszeres használatának 2. hetének végén figyelhető meg, és a maximális hatás 6 hét után figyelhető meg.
A szertralinnak nincs stimuláns, nyugtató, antikolinerg vagy kardiotoxikus hatása. A gyógyszer nem növeli a katecholaminerg aktivitást, nincs affinitása a muszkarin (kolinerg), szerotonin, dopamin, adrenerg, hisztamin, GABAerg és benzodiazepin receptorokhoz.
Orálisan bevéve gyorsan és szinte teljesen felszívódik a gyomor-bél traktusban, és biotranszformáción megy keresztül a májban. Maximális koncentráció a vérben a beadást követő 4,5-8,4 órán belül elérhető. Vérfehérje kötődés - 98%. Intenzíven metabolizálódik a májban. A metabolitok fő kiürülése a vizelettel és a széklettel történik; A szertralin 0,2%-a változatlan formában ürül a veséken keresztül. A felezési idő 62-104 óra Károsodott májműködés esetén a sertralin felezési ideje és AUC-értéke megnő.
Rövid távú (val akut állapotok) vagy átlagos időtartama(relapszus megelőzés) kezelés depressziós epizódok(unipoláris, bipoláris, szorongással járó); az unipoláris depresszió megelőzése és kezelése; a krónikus rögeszmés-kényszeres rendellenesség (OCD) rövid és hosszú távú kezelése; OCD 6 évesnél idősebb gyermekeknél; pánikrohamok(agorafóbiával vagy anélkül); poszttraumás stressz zavar (PTSD); szociális fóbia (szociális szorongásos zavar).
A Stimulotont naponta egyszer kell bevenni (reggel vagy este). Az egyidejű táplálékfelvétel nem befolyásolja a gyógyszer felszívódását, így bevitele nem függ a tápláléktól.
A depresszió vagy az OCD kezelésében a felnőttek adagja 50 mg naponta egyszer.
A gyakoriság és a súlyosság csökkentése érdekében mellékhatások pánikbetegségben, szociális fóbiában vagy PTSD-ben szenvedő betegeknél a kezelést 25 mg/nap adaggal javasolt egy hét elteltével kezdeni, az adag 50 mg/napra emelhető.
Ha terápiás hatás elégtelen, a gyógyszer napi adagja hetente 50 mg-mal emelhető a maximális napi 200 mg-os adagig.
A terápiás hatás általában 7 napon belül jelentkezik. A teljes terápiás hatás 2-4 hét elteltével észlelhető. OCD-ben a terápiás hatás még lassabban alakul ki. Fenntartó terápia esetén a gyógyszert alacsonyabb dózisban írják fel.
OCD-s 13-17 éves gyermekek és serdülők esetében a kezdő adag 50 mg/nap.
6-12 éves gyermekek számára 25 mg/nap kezdő adag javasolt egy hét elteltével, az adag 50 mg/nap-ra emelhető.
Ha a terápiás hatás nem kielégítő, a gyógyszer adagja napi 200 mg-ra (2 tabletta) emelhető, de legfeljebb hetente egyszer. A túladagolás elkerülése érdekében azonban a gyógyszer adagjának növelésekor figyelembe kell venni a gyermekek testsúlyát. at hosszú távú kezelés a gyógyszert a legalacsonyabb hatásos dózisban kell felírni.
Károsodott májműködés: a betegeknek ajánlott csökkenteni a gyógyszer adagját, vagy növelni az adagok közötti intervallumot.
A gyógyszer összetevőivel szembeni túlérzékenység; egyidejű alkalmazás MAO-gátlókkal, valamint a leállítás után 14 napig (és fordítva); instabil epilepszia; 6 év alatti gyermekek (a gyógyszer hatékonyságára és biztonságosságára utaló kellő klinikai tapasztalat hiánya miatt ebben a korcsoportban).
A központi idegrendszer oldaláról:álmosság (14%), alvászavar (22%), szédülés (13%), remegés (9%), szájszárazság (15%), fokozott izzadás(7%), szorongás (6%), csökkent libidó (5%), károsodott magömlés (14%).
A gyomor-bél traktusból:étvágytalanság (6%), hasmenés (20%), dyspeptikus zavarok (8%), puffadás (3%), hányás (4%), hányinger (28%).
Általános: gyengeség (12%), hőhullámok (2%) és homályos látás (4%).
A Stimuloton-kezelés során extrapiramidális rendellenességek, dyskinesia, görcsök, ill menstruációs ciklus, hiperprolaktinémia, galactorrhea, bőrkiütés, ritkán - erythema multiforme.
Klinikai adatok
Nagyon ritkán, bár a gyógyszerrel való ok-okozati összefüggést nem állapították meg megbízhatóan, a kezelés során motoros rendellenességek (extrapiramidális tünetek és járászavarok), görcsök, menstruációs zavarok, hiperprolaktinémia, galaktorrhea, bőrkiütések(nagyon ritkán - erythema multiforme). A legtöbb esetben mozgászavart észleltek az antipszichotikumokat szedő betegeknél, valamint azoknál, akiknek kórtörténetében mozgászavar szerepel.
Elkülönített esetekben a gyógyszer alkalmazásának abbahagyása elvonási tüneteket okoz.
Laboratóriumi mutatók
Elszigetelt esetekben (0,8%) észlelték tünetmentes növekedés máj transzaminázok (AST és ALT) szintje. Ezeket a változásokat a kábítószer-használat első 9 hetében észlelték, és a kezelés abbahagyása után azonnal abbamaradtak. Reverzibilis hyponatraemiáról is beszámoltak, amelyet általában olyan idős betegeknél figyeltek meg, akik egyidejűleg diuretikumokkal vagy más gyógyszerekkel kezeltek.
Elektrokonvulzív terápia
Nincsenek adatok az elektrokonvulzív terápia és a szertralin kockázatairól vagy előnyeiről.
A mánia és a hipománia aktiválása
Más antidepresszánsokhoz hasonlóan a gyógyszer mániát vagy hipomániát okozhat (a betegek legfeljebb 0,4%-ánál).
Öngyilkosság
A depressziós betegek az öngyilkossági kísérletek kockázati csoportjába tartoznak. A kezelés kezdetétől a kifejezett klinikai hatás kialakulásáig az ilyen betegeket szoros orvosi felügyelet alatt kell tartani.
Alkalmazása gyermekeknél és 18 év alatti serdülőknél
A Stimuloton nem alkalmazható gyermekek és 18 év alatti serdülők kezelésére, kivéve az OCD-ben szenvedő betegeket. Ha a gyógyszert klinikai indikációkra írják fel, a beteget ellenőrizni kell időben történő észleléseöngyilkossági kísérletek.
Epilepsziás rohamok
Közvetlen kommunikáció epilepsziás rohamokés a sertralin alkalmazása nem bizonyított. A gyógyszert nem szabad instabil epilepsziában szenvedő betegeknek felírni. Ha rohamok lépnek fel, a sertralin-kezelést abba kell hagyni.
Májelégtelenség
A szertralin metabolizmusa elsősorban a májban történik. A szertralint óvatosan kell felírni károsodott májfunkciójú betegeknek. Lehetőség van az adag csökkentésére vagy a gyógyszer bevétele közötti intervallum növelésére.
Veseelégtelenség
Károsodott vesefunkciójú betegek esetében nincs szükség speciális adagolásra.
Terhesség és szoptatás időszaka
A terhesség alatti megfelelő klinikai adatok hiánya miatt a sertralin csak akkor írható fel, ha a gyógyszer előnyei indokoltak. lehetséges kockázat a magzat vagy a gyermek számára.
A szertralin kiválasztódik az anyatejbe, ezért alkalmazása szoptatás alatt nem javasolt.
A vezetői képességre gyakorolt hatás járművekés potenciálisan veszélyes mechanizmusok
A szertralinnal végzett monoterápia nem befolyásolja a betegek pszichomotoros teljesítményét. Vezetéskor klinikai vizsgálatok a gépjárművezetéshez és egyéb gépek kezeléséhez szükséges képességeket befolyásoló nemkívánatos hatásokat nem észleltek.
MAO inhibitorok
A rendelkezésre álló adatok szerint a sertralin MAO-gátlókkal, köztük a szelegilinnel és a reverzibilis inhibitor moklobemiddel kombinált alkalmazása súlyos következményekkel jár. Ha ezeket a gyógyszereket kombinálták, hipertermia, izommerevség, myoclonus, az autonóm idegrendszer labilitása, változások mentális állapot, beleértve az ingerlékenységet, izgatottságot, amely delíriumig vagy kómáig terjedhet. Ezért a sertralint soha nem szabad MAO-gátlókkal együtt felírni, vagy a kezelés abbahagyását követő 14 napon belül, illetve a reverzibilis MAO-gátló kezelés abbahagyását követő 1 napon belül.
Hasonlóképpen, a szertralin-terápia abbahagyása után legalább 14 napnak el kell telnie a reverzibilis MAO-gátló alkalmazásának megkezdése előtt.
CNS-depresszánsok és alkohol
A szertralin 200 mg/nap napi alkalmazása nem fokozza az alkohol, a karbamazepin, a haloperidol vagy a fenitoin hatását a kognitív funkciókra és a pszichomotoros aktivitásra.
Fehérjekötő gyógyszerek
Mivel a szertralin plazmafehérjékhez kötődik, figyelembe kell venni a kölcsönhatás lehetőségét más, fehérjéhez kötődő gyógyszerekkel.
Cimetidin
Az egyidejű alkalmazás azonban jelentősen csökkenti a szertralin clearance-ét klinikai jelentősége ezt nem állapították meg.
Kumarin származékok
A kumarin származékok jelentősen megnövelik a protrombin időt, ezért a kezelés kezdetén és a kezelés abbahagyása után a protrombin időt ellenőrizni kell.
A citokróm P450 izoenzim által metabolizált gyógyszerek
A szertralinnal 50 mg/nap dózisban történő hosszú távú kezelést a dezpramin (a citokróm P450 2D6 izoenzim aktivitásának értékelésére használt vegyület) koncentrációjának növekedése kíséri a vérplazmában.
Lítium
Egy egészséges önkénteseken végzett vizsgálat kimutatta, hogy a farmakokinetika nem változik jelentősen, ha lítiumot adnak együtt szertralinnal. A placebo-csoporthoz képest azonban a tremor incidenciája magasabb volt, ami egy lehetséges farmakodinámiás kölcsönhatásra utal.
Szerotonerg szerek
A szelektív szerotonin újrafelvétel-gátlóról egy másikra való átállítás előtt szükséges kiürülési időszak hosszát még nem határozták meg, és rendkívüli óvatosságot igényel.
Egyidejű ügyintézés kerülni kell a triptofánt vagy a fenfluramint és a sertralint.
Mikroszomális enzimek indukciója
A vizsgálatok kimutatták, hogy a sertralin enyhén indukálja a májenzimeket.
Atenolol
Egyidejű alkalmazás esetén a sertralin nem változtatja meg az atenolol β-blokkoló hatását.
Glibenklamid és digoxin
Nem azonosított kölcsönhatás.
Tünetek:álmosság, szorongás, kitágult pupillák, hányás, tachycardia.
Kezelés: szükséges intenzív szupportív ellátás és az életfunkciók állandó monitorozása fontos szervek. Lehet hatékony bevezetés aktív szén. Szükséges a normál átjárhatóság fenntartása légutak. Nincs specifikus ellenszer.
25 °C-ig terjedő hőmérsékleten.
A Stimulotont megvásárolható gyógyszertárak listája:
Javallatok
A Stimulong minden típusú haszonállat, kutya, macska, baromfi kezelésére használható:
- a szervezet különböző betegségekkel szembeni ellenálló képességének növelésére;
- tonikként szülés közben; megelőzés céljából szülés utáni szövődmények(tetánia, szülés utáni parézis);
- tonik a lovak túlfáradtságára (verseny előtt 2-3 nappal);
- Hogyan kiegészítő jogorvoslat a szervezet kalcium- és magnéziumhiánya által okozott betegségekre és az izomaktivitás fokozására.
A gyógyszer olyan anyagcserezavarok esetén is javallott, amelyek rossz etetés, karbantartás, ill különféle betegségek; étvágytalansággal, krónikus rendellenességek emésztésre, vérszegénységre, mérgező szerként helminthiasis ellen, kölyökkutyák és cicák növekedésének serkentésére.
Farmakológiai hatás
A Stimulong tonizáló hatással van az állatok szervezetére, serkenti az anyagcsere folyamatokat (fehérje, szénhidrát és zsír), javítja a vérképzést, növeli a szervezet ellenálló képességét a káros tényezőkkel szemben, valamint elősegíti az állatok növekedését és fejlődését.
A butofoszfamid, amely a gyógyszer része, stimuláló hatással van a legtöbbre anyagcsere folyamatok a testben, növeli a tónust simaizom, szívizom, javítja a csontszövet regenerációját.
A gyógyszer alacsony toxikus, és az állatok jól tolerálják különböző korúak, ajánlott adagokban nincs lokálisan irritáló, szenzibilizáló, teratogén vagy embriotoxikus hatása, és nincs kumulatív tulajdonsága.
Dózisok és alkalmazási mód
A Stimulong-ot állatoknak intramuszkulárisan, szubkután, intravénásan (lassan) és madaraknak szájon át naponta egyszer adják be a következő adagokban: (ml/állat) akut betegségek esetén:
ló, szarvasmarha 10,0-25,0 ml;
borjak, csikók 5,0-12,0 ml;
juh, kecske 2,5-8,0 ml;
bárányok, gidák 1,5-2,5 ml;
sertés 2,5-10,0 ml;
szopós malacoknak 1,0-2,5 ml;
kutyák 0,5-5,0 ml;
macskáknak és prémes állatoknak 0,5-2,5 ml.
Csirke 1,0-1,5 ml 1 literenként ivóvíz; tojótyúkok esetében 2,0-3,0 ml 1 liter ivóvízre.
A gyógyszer használatának időtartama 4-5 nap.
at krónikus betegségek A "Stimulong"-ot a fent jelzett dózis felében adják be. Ha szükséges, ismételje meg a tanfolyamot 5-14 napos időközönként.
Mellékhatások
Különleges utasítások
A kábítószer felhasználása után az állatok húscélú levágása és a tej étkezési célú felhasználása korlátozás nélkül megengedett.
A gyógyszerrel végzett minden munkát speciális ruházatban kell végezni.
Munka közben enni, vizet inni, dohányozni tilos.
A munka befejezése után a kezet és az arcot alaposan meg kell mosni. meleg víz szappannal, öblítse ki a száját vízzel
Tárolási feltételek
A gyógyszert a gyártó csomagolásában, fénytől védett, száraz helyen, 4-25°C hőmérsékleten tárolják.
Az eltarthatóság a gyártástól számított 3 év, a tárolási szabályok betartásával.
Antidepresszáns
Sertralin
fehér vagy majdnem fehér, ovális, mindkét oldalán domború, egyik oldalán „E271” vésettel, másik oldalán bemetszéssel, szagtalan.
Segédanyagok: magnézium-sztearát - 2 mg, hiprolóz (hidroxipropilcellulóz) - 6,05 mg, nátrium-karboximetil-keményítő (A típusú) - 20 mg, kalcium-hidrogén-foszfát-dihidrát - 24 mg, mikrokristályos cellulóz - 45 mg.
A héj összetétele: hipromellóz - 2,9 mg, makrogol 6000 - 0,8 mg, titán-dioxid (C.I.77891 EEC 171) - 1,3 mg.
10 db. - buborékfólia (1) - kartoncsomagolás.
10 db. - buborékfólia (2) - kartoncsomagolás.
10 db. - buborékfólia (3) - kartoncsomagolás.
Filmtabletta fehér vagy csaknem fehér, ovális alakú, mindkét oldalán domború, egyik oldalán „E272” véséssel, másik oldalán bevágással, szagtalan.
Segédanyagok: magnézium-sztearát - 4 mg, hiprolóz (hidroxi-propil-cellulóz) - 12,1 mg, nátrium-karboximetil-keményítő (A típusú) - 40 mg, kalcium-hidrogén-foszfát-dihidrát - 48 mg, mikrokristályos cellulóz - 90 mg.
A héj összetétele: hipromellóz - 5,8 mg, makrogol 6000 - 1,6 mg, titán-dioxid (C.I.77891 EEC 171) - 2,6 mg.
14 db. - buborékfólia (1) - kartoncsomagolás.
14 db. - buborékfólia (2) - kartoncsomagolás.
Antidepresszáns. Szelektív visszavétel gátló. Gyengén befolyásolja a noradrenalin és a dopamin újrafelvételét. Terápiás adagokban a szertralin gátolja az emberi vérlemezkék szerotonin felvételét is.
Nincs serkentő, nyugtató vagy antikolinerg hatása. A szertralinnak nincs affinitása az m-kolinerg, szerotonin, dopamin, hisztamin, adrenerg, GABA és benzodiazepin receptorokhoz.
A Stimuloton alkalmazása során nem nő a testsúly. A gyógyszer nem okoz mentális vagy fizikai drogfüggőséget.
Az antidepresszáns hatás a gyógyszer rendszeres használatának második hetének végére figyelhető meg, míg maximális hatás csak 6 hét után érhető el.
Szívás
Szájon át történő alkalmazás után lassan, de szinte teljesen felszívódik a gyomor-bél traktusból. A Cmax 4,5-8,4 óra elteltével érhető el, ha a gyógyszert étkezéssel egyidejűleg veszik be, biohasznosulása 25%-kal nő, a Cmax gyorsabban érhető el.
Elosztás
A gyógyszer napi egyszeri adagjával a C ss rendszerint egy héten belül érhető el. A vérfehérje kötődés 98%. Vd - több mint 20 l/kg. A szertralin kiválasztódik az anyatejbe. Nincs adat arról, hogy képes-e áthatolni a placenta gáton.
Anyagcsere
A szertralin kiterjedt first-pass metabolizmuson megy keresztül a májon keresztül, N-demetiláción. Fő metabolitja, az N-dezmetil-szertralin kevésbé aktív, mint a szertralin.
Eltávolítás
A T1/2 22-36 óra, és nem függ a betegek életkorától és nemétől. A T1/2 N-dezmetil-szertralin 62-104 óra.
A vizelettel és a széklettel egyenlő mennyiségben metabolitok formájában ürül, a szertralin 0,2%-a változatlan formában ürül a vizelettel.
Farmakokinetika speciális klinikai helyzetekben
A sertralin T1/2-je és AUC-értéke növekszik károsodott májfunkcióval. A gyógyszer egyszeri adagban történő beadásával végzett farmakokinetikai vizsgálatok a szertralin T1/2 és AUC értékének növekedését mutatták ki a betegeknél.
Súlyosságtól függetlenül veseelégtelenség A sertralin farmakokinetikája nem változik a folyamatos használat során. A szertralin nem ürül ki hemodialízissel.
- depresszió különböző etiológiájú, beleértve szorongásérzés kíséri (kezelés és megelőzés);
— rögeszmés-kényszeres betegségek, beleértve 6 évesnél idősebb gyermekeknél;
- pánikbetegségek (agorafóbiával vagy anélkül);
- poszttraumás stressz zavar.
- MAO-gátlók egyidejű alkalmazása és a leállításuk után 14 napig;
- instabil epilepszia;
- 18 év alatti kor (a használattal kapcsolatos kellő klinikai tapasztalat hiánya miatt), a kényszerbetegségben szenvedő betegek kivételével;
- terhesség;
- laktációs időszak ( szoptatás);
- túlérzékenység a gyógyszer összetevőivel szemben.
VEL Vigyázat A gyógyszert az agy szerves megbetegedései (beleértve a mentális retardációt is), mániás állapotok, epilepszia, máj- és/vagy veseelégtelenség, fogyás, valamint 6 év feletti OCD-s gyermekek esetén kell felírni.
A gyógyszert szájon át írják fel, naponta 1 alkalommal (reggel vagy este).
Felnőtteknek at depresszióÉs a gyógyszert napi 1 alkalommal 50 mg-os adagban írják fel.
at pánikzavarokÉs poszttraumás stressz zavarokÓ A mellékhatások gyakoriságának és súlyosságának csökkentése érdekében javasolt a kezelést napi egyszeri 25 mg-os adaggal kezdeni, majd egy hét elteltével napi egyszeri 50 mg-ra emelni.
Ha a terápiás válasz nem kielégítő és jól tolerálható, a napi adag több hét alatt 50 mg-mal emelhető a maximális napi adag 200 mg-ra.
A terápiás hatás általában 7 napon belül érhető el. Az antidepresszáns hatás teljes megnyilvánulásához azonban a gyógyszer rendszeres alkalmazása 2-4 hétig szükséges. Obszesszív-kompulzív zavarban a terápiás hatás még lassabban alakul ki. Fenntartó terápia esetén a minimális hatásos dózist kell előírni.
at rögeszmés-kényszeres rendellenességek 13 és 18 év közötti gyermekek a gyógyszert napi 1 alkalommal 50 mg kezdő adagban írják fel. 6 és 12 év közötti gyermekek a gyógyszert napi 25 mg-os kezdeti adagban írják fel egy hét után, a napi adag 50 mg-ra növelhető. Ha a terápiás válasz nem kielégítő, az adag hetente napi 50 mg-mal emelhető a maximális napi 200 mg-os adagig. A túladagolás elkerülése érdekében az adag 50 mg/nap fölé emelésekor figyelembe kell venni, hogy a gyermekek testtömege kisebb, mint a felnőtteké. Hosszú távú fenntartó terápia esetén a gyógyszert a minimális hatásos dózisban kell felírni.
U idős betegek nincs szükség dózismódosításra.
U súlyos májműködési zavarban szenvedő betegek a gyógyszer adagját csökkenteni kell, vagy növelni kell az adagok közötti intervallumokat.
U károsodott vesefunkciójú betegek nincs szükség speciális dózisválasztásra.
A központi idegrendszerből és a perifériás idegrendszerből: ritkán - álmosság, fáradtság, szédülés, fejfájás, remegés, álmatlanság, ingerlékenység, akathisia, hipománia, mánia.
Más antidepresszánsokkal végzett kezeléshez hasonlóan előfordulhatnak olyan reakciók, amelyeket nehéz megkülönböztetni az alapbetegség tüneteitől, beleértve a. paresztézia, hypoesthesia, depresszió, hallucinációk, izgatottság, agresszivitás, izgatottság, szorongás, pszichózis.
Kívülről emésztőrendszer: szájszárazság, csökkent étvágy vagy fokozott étvágy (valószínűleg a depresszió enyhülése miatt); ritkán - étvágytalanság, görcsök a gyomorban, hasban, puffadás vagy fájdalom, instabil széklet, hasmenés, dyspepsia, hányinger, hányás.
Kívülről szív- és érrendszer: ritkán - szívdobogás.
Az anyagcsere oldaláról: fogyás.
A vérképző rendszerből: vérzés (beleértve az orrvérzést is).
Az érzékszervekből: ritkán - látásromlás (beleértve a homályos látást).
A reproduktív rendszerből: ritkán - dysmenorrhoea, szexuális működési zavar (késleltetett magömlés, csökkent potencia és/vagy libidó, anorgazmia).
Bőrgyógyászati reakciók: ritkán - bőrhiperémia vagy „vérpír” az arcban, fokozott izzadás.
A laboratóriumi paraméterekből: egyes esetekben (0,8%) - az AST és az ALT tünetmentes emelkedése (ezeket a változásokat a gyógyszer szedésének első 9 hetében figyelték meg, és a kezelés abbahagyása után azonnal leálltak); Reverzibilis hyponatraemiáról számoltak be (ez a jelenség feltehetően az elégtelen ADH-szekréció szindrómájához kapcsolódik, mivel főként idős betegeknél figyelték meg, akik egyidejűleg diuretikumokat vagy egyéb gyógyszereket kaptak).
Egyéb: ritkán - allergiás reakciók, ásít; egyes esetekben a gyógyszer abbahagyása elvonási szindrómát okoz.
Néha (az ok-okozati összefüggést a gyógyszerrel nem állapították meg megbízhatóan) - motoros rendellenességek (extrapiramidális tünetek és járászavarok), görcsök, menstruációs rendellenességek, hiperprolaktinémia, galaktorrhea, bőrkiütés(ritkán - exudatív erythema multiforme), viszketés. A legtöbb esetben mozgási zavarokat figyeltek meg az egyidejűleg szedő betegeknél antipszichotikus szerek(neuroleptikumok), valamint hosszú idejű mozgászavarok fennállása esetén.
Még akkor sem észleltek súlyos tüneteket, ha a sertralint nagy dózisban írták fel. Azonban a sertralin nagy dózisban más gyógyszerekkel vagy etanollal egyidejű alkalmazása súlyos mérgezést okozhat.
Tünetek: szerotonin szindróma hányingerrel, hányással, álmossággal, tachycardiával, izgatottsággal, szédüléssel, pszichomotoros izgatottsággal, hasmenéssel, fokozott verejtékezéssel, myoclonusszal és hiperreflexiával.
Kezelés: Nincsenek specifikus antidotumok. Intenzív szupportív ellátásra és a létfontosságú szervek funkcióinak folyamatos monitorozására van szükség. A hányás előidézése nem javasolt. Az aktív szén beadása hatékonyabb lehet, mint a gyomormosás. A légutakat fenn kell tartani. A szertralin nagy Vd-vel rendelkezik, ezért a fokozott diurézis, dialízis, hemoperfúzió vagy vérátömlesztés hatástalan lehet.
Ha a Stimulotont MAO-gátlókkal egyidejűleg alkalmazzák, pl. a reverzibilis MAO-gátló moklobemid esetében súlyos szövődmények figyelhetők meg. Szerotonin szindróma alakulhat ki. Több esetet jelentettek végzetes kimenetel más antidepresszánsok és MAO-gátlók kombinációjával, valamint a MAO-gátlók izolált adásával azonnal megkezdődött az egyéb antidepresszánsok abbahagyása után. Szelektív szerotonin-újrafelvétel-blokkolóval és MAO-gátlóval kombinálva hipertermia, merevség, myoclonus, autonóm instabilitás (néha a légzési és keringési funkciók gyors változásaival), változások mentális állapot(pl. zavartság, ingerlékenység, néha extrém izgatottsággal, ami delíriumhoz vagy kómához vezethet). Ezért a Stimuloton alkalmazása MAO-gátlókkal kombinálva vagy a MAO-gátló abbahagyását követő 14 napon belül, valamint a reverzibilis MAO-gátló kezelés abbahagyása után kevesebb mint 1 napon belül ellenjavallt. Hasonlóképpen, a Stimuloton abbahagyása után legalább 14 napnak kell eltelnie egy irreverzibilis MAO-gátló alkalmazásának megkezdése előtt.
Egészséges önkénteseken végzett vizsgálatokban a Stimuloton napi 200 mg/nap dózisú bevitele mellett nem tapasztalták az etanol, a haloperidol vagy a fenitoin kognitív funkciókra és pszichomotoros reakciókra gyakorolt hatásának növekedését. A sertralin szedése alatt azonban a központi idegrendszerre ható gyógyszereket rendkívül óvatosan kell alkalmazni, az etanol használatát a kezelés során kerülni kell.
A sertralin plazmafehérjékhez való kötődése erős, ezért figyelembe kell venni más plazmafehérje-kötő gyógyszerekkel (például diazepammal, tolbutamiddal stb.) való kölcsönhatás lehetőségét.
A Stimuloton és a cimetidin egyidejű alkalmazása esetén a szertralin clearance-e jelentősen csökken.
A Stimuloton kumarin-származékokkal történő egyidejű alkalmazása esetén a protrombin idő jelentős növekedése figyelhető meg (ilyen esetekben ajánlott a protrombin idő monitorozása a szertralin-kezelés kezdetén és a kezelés abbahagyása után).
A Stimulotonnal 50 mg/nap dózisban történő hosszú távú kezelés során a CYP2D6 izoenzim részvételével metabolizálódó gyógyszerek alkalmazása a vérplazma koncentrációjának növekedésével jár.
A kutatásban gyógyszerkölcsönhatások in vivo kimutatták, hogy a szertralin 200 mg/nap dózisú hosszú távú alkalmazása nem befolyásolja a kortizol CYP3A3/4 izoenzimek által közvetített endogén béta-hidroxilációját, sem a karbamazepin vagy terfenadin metabolizmusát. A szertralin 200 mg/nap dózisú hosszú távú alkalmazása nem befolyásolja a tolbutamid, fenitoin és warfarin koncentrációját a vérplazmában. Ez azt jelenti, hogy a szertralin klinikailag nem gátolja a CYP2C9 aktivitását. jelentős mértékben. A szertralin 200 mg/nap dózisú hosszú távú alkalmazása nem befolyásolja a diazepam koncentrációját a vérplazmában, ezért a CYP2C19 izoenzim aktivitásának klinikailag jelentős gátlását is ki kell zárni. In vitro vizsgálatok kimutatták, hogy a sertralinnak nincs vagy csak minimális gátló hatása van a CYP1A2-re.
A Stimuloton és a lítiumkészítmények egyidejű alkalmazása esetén az utóbbi farmakokinetikája nem változik. Ezzel a kombinációval azonban gyakrabban figyelhető meg a remegés. Csakúgy, mint más szelektív szerotonin újrafelvétel-gátlók felírásakor, fokozott elővigyázatosság szükséges, ha a Stimulotont olyan gyógyszerekkel kombinálják, amelyek befolyásolják a szerotoninerg transzmissziót (beleértve a lítium-gyógyszereket is).
Szükséges idő teljes eltávolítása a testtől hatóanyag mielőtt a beteget az egyik szelektív szerotonin újrafelvétel-gátlóról egy másikra váltanák, nincs meghatározva. Ezért az ilyen átmenetet rendkívül óvatosan kell végrehajtani.
Különös elővigyázatosság szükséges más szerotonerg anyagok (például triptofán vagy fenfluramin) és szertralin egyidejű alkalmazásakor. Az ilyen kombinációkat lehetőség szerint kerülni kell.
A klinikai vizsgálatok során a sertralinnak csak enyhe májenzim-indukáló hatását tapasztalták. A 200 mg/nap dózisú Stimuloton és a fenazon egyidejű alkalmazása esetén a sertralin kismértékű (5%), de jelentős csökkenést okozott a fenazon T1/2-ében. A fenazon T1/2 enyhe csökkenése a máj metabolizmusának klinikailag jelentéktelen változásának volt köszönhető.
Együtt alkalmazva a sertralin nem változtatja meg a béta-blokkoló hatást.
Ha a Stimulotont 200 mg/nap dózisban glibenklamiddal és digoxinnal kombinálták, nem észleltek gyógyszerkölcsönhatásokat.
Adatok kb lehetséges kockázatés hiányoznak az elektrokonvulzív terápia és a Stimuloton egyidejű alkalmazásának előnyei.
Más antidepresszánsokhoz hasonlóan a Stimuloton egyes esetekben (körülbelül 0,4%) mániát vagy hipomániát okozhat.
Az öngyilkossági gondolatok és kísérletek gyakran társulnak depresszióhoz; a remisszió kezdete előtt bármikor lehetségesek. Ezért a kezelés kezdetén, amíg az optimális klinikai hatás kialakul, a betegeknek gondos orvosi felügyeletre van szükségük.
IN klinikai vizsgálatok Stimuloton epilepsziás rohamokat a depresszióban szenvedő betegek 0,08%-ánál (körülbelül 3/4000) és a rögeszmés-kényszeres betegségekben szenvedő betegek 0,2%-ánál figyeltek meg (4/1800). Az epilepsziás rohamok és a Stimuloton alkalmazása között nem állapítottak meg szoros kapcsolatot. Nincsenek adatok az epilepsziás betegek Stimulotonnal történő kezeléséről. A gyógyszert nem szabad instabil epilepsziában szenvedő betegeknek felírni, és azokat a betegeket, akiknek nincs görcsrohamuk, rendszeresen ellenőrizni kell. Ha görcsrohamok jelentkeznek, a Stimuloton alkalmazását fel kell függeszteni.
A szertralin főként a májban metabolizálódik, ezért óvatosság szükséges, ha a Stimulotont májbetegségben szenvedő betegeknek írják fel.
Használata gyermekgyógyászatban
A Stimuloton alkalmazása ellenjavallt gyermekek és 18 év alatti serdülők, a rögeszmés-kényszeres betegségben szenvedő betegek kivételével. Az antidepresszánsokat kapó gyermekek és serdülők körében gyakrabban figyelték meg az öngyilkosság és az öngyilkossági gondolatok valószínűségének növekedését, valamint az ellenségességet (főleg agressziót, dacot és haragot), mint a placebót kapó csoportoknál. Ha szerint klinikai indikációk a gyógyszert felírják, a beteget ellenőrizni kell az öngyilkossági tünetek azonosítása érdekében. Ezenkívül nem állnak rendelkezésre hosszú távú biztonságossági adatok gyermekeknél és serdülőknél a növekedésre, érésre, valamint a kognitív és viselkedési fejlődésre vonatkozóan.
A gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre gyakorolt hatás
A klinikai vizsgálatok eredményei azt mutatták, hogy a Stimuloton monoterápia nem befolyásolja a pszichomotoros funkciók mutatóit. Mindazonáltal, mivel a hasonló indikációkra alkalmazott egyéb gyógyszerek károsan befolyásolhatják a pszichomotoros reakciókat, a gépjárművezetéshez és gépek vezetéséhez szükséges képességeket egyénileg kell meghatározni, a beteg kezelésre adott válaszától és az egyidejű terápia alkalmazásától függően.
A Stimuloton terhes nőknél történő alkalmazásának biztonságosságára vonatkozóan nincsenek ellenőrzött eredmények, ezért terhesség alatt történő alkalmazása ellenjavallt.
Reproduktív korú nők, aki állítólag Stimulotont ír fel, annak alkalmazása javasolt hatékony eszközök fogamzásgátlás.
A szertralin kiválasztódik az anyatejbe. Nincs megbízható adat a laktáció alatti alkalmazás biztonságosságáról. Ha a Stimulotont szoptatás alatt kell felírni, a szoptatást le kell állítani.
Ellenjavallat: 18 év alatti kor (a használattal kapcsolatos kellő klinikai tapasztalat hiánya miatt), a kényszerbetegségben szenvedő betegek kivételével
VEL Vigyázat A gyógyszert 6 évesnél idősebb, OCD-ben szenvedő gyermekeknek kell felírni.
Óvatosan alkalmazza veseelégtelenség esetén. U károsodott vesefunkciójú betegek Nincs szükség konkrét adag kiválasztására. A gyógyszert gyermekektől elzárva, 25 ° C-ot meg nem haladó hőmérsékleten kell tárolni. Felhasználhatósági idő - 5 év.
A Stimuloton egy szelektív szerotonin-újrafelvétel-gátló; antidepresszáns.
A Stimuloton adagolási formája - tabletta: ovális, mindkét oldalán domború, filmbevonatú, fehér vagy csaknem fehér, egyik oldalán bemetszéssel, másik oldalán „E271” (50 mg) vagy „E272” (100 mg) gravírozással, szagtalan (50 mg – 10 db buborékcsomagolásban, kartondobozban 1 vagy 3 buborékcsomagolás; 100 mg – 14 db buborékcsomagolásban, kartondobozban 1 vagy 2 buborékcsomagolás).
A gyógyszer hatóanyaga a sertralin (hidroklorid formájában), 50 vagy 100 mg 1 tablettában.
Segédanyagok: kalcium-hidrogén-foszfát-dihidrát, nátrium-karboximetil-keményítő (A típusú), hiprolóz (hidroxi-propil-cellulóz), magnézium-sztearát, mikrokristályos cellulóz.
A héj összetétele: hipromellóz, titán-dioxid, makrogol 6000.
Abszolút:
Rokon (különös odafigyelést igényel):
A Stimulotont szájon át kell bevenni naponta egyszer (reggel vagy este).
Felnőtteknél depresszió és OCD esetén 50 mg-ot írnak fel.
A pánik- és poszttraumás stressz-rendellenességek kezelését 25 mg-os adaggal javasolt kezdeni, majd 1 hét elteltével - 50 mg-ra emelni. Ha a terápiás válasz nem kielégítő, de a gyógyszer jól tolerálható, a napi adag fokozatosan emelhető több hét alatt (egyszerre 50 mg-ra) maximum 200 mg-ra.
A hatás általában 7 napon belül érhető el, de az antidepresszáns hatás teljes kifejtéséhez a gyógyszert 2-4 hétig rendszeresen kell szedni. OCD esetén ez még tovább tart. Fenntartó terápia esetén a minimális hatásos dózist írják elő.
A 13-18 éves gyermekek rögeszmés-kényszeres rendellenességei esetén 50 mg-ot írnak fel; 6-12 éves korban - 25 mg, és egy hét múlva az adagot szükség esetén 50 mg-ra emelik. Nem kielégítő terápiás válasz esetén az adagot tovább emelik 50 mg-mal, amíg el nem érik a 200 mg-os maximális napi adagot. Hosszú távú fenntartó terápia esetén a Stimulotont a minimális hatásos dózisban kell bevenni.
Időseknél és károsodott vesefunkciójú betegeknél nincs szükség dózismódosításra. Súlyosan károsodott májműködésű betegeknek csökkenteniük kell az adagot, vagy növelniük kell az adagok közötti intervallumot.
Arról érkeztek jelentések motoros rendellenességek(extrapiramidális tünetek és járászavarok), görcsök, galaktorrhea, hiperprolaktinémia, menstruációs rendellenességek, bőrviszketésés kiütések (beleértve a multiform exudatív erythema). Azonban ezeknek a mellékhatásoknak az ok-okozati összefüggését a Stimuloton alkalmazásával nem állapították meg megbízhatóan.
Az öngyilkossági gondolatok és kísérletek gyakran összefüggenek a depresszióval. Ezenkívül a remisszió kezdete előtt bármikor lehetségesek, ezért a kezelés kezdetén (az optimális klinikai hatás eléréséig) a betegeket szoros orvosi felügyelet alatt kell tartani.
A gyógyszer 18 éves kor alatt ellenjavallt, az OCD-ben szenvedő betegek kivételével. Ez többek között annak köszönhető, hogy az antidepresszánsokat szedő gyermekek és serdülők körében a placebót kapó csoportokhoz képest nagyobb az öngyilkossági gondolatok, az öngyilkosság és az ellenségeskedés (engedetlenség, agresszió, harag) valószínűsége. Ha a Stimuloton alkalmazása klinikailag indokolt, a betegeket folyamatos megfigyelés alatt kell tartani az esetleges öngyilkossági tünetek azonnali azonosítása érdekében. Ezenkívül meg kell jegyezni, hogy gyermekek és serdülők esetében hiányoznak a hosszú távú biztonságossági adatok a viselkedésre, a kognitív fejlődésre, valamint a növekedésre és érésre vonatkozóan.
Klinikai vizsgálatok szerint, ha a Stimulotont egyetlen gyógyszerként szedik negatív hatást pszichomotoros funkciókat nem figyeltek meg. Mindazonáltal a hasonló indikációkra alkalmazott egyéb gyógyszerek károsan befolyásolhatják a mentális és motoros reakciókat, ezért a beteg gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességét egyénileg kell meghatározni.
MAO-gátlók egyidejű alkalmazásával, pl. szelegilin és moklobemid, súlyos szövődmények figyelhetők meg. Fennáll a szerotonin szindróma kialakulásának lehetősége. Előfordultak olyan halálesetek, amikor más antidepresszánsokat MAO-gátlókkal kombináltak, valamint amikor MAO-gátlót adtak be közvetlenül az antidepresszáns abbahagyása után.
Ha egy MAO-gátlót szelektív szerotonin-újrafelvétel-blokkolóval kombináltak, myoclonus, merevség, láz, autonóm instabilitás (néha a keringési és légzésfunkció gyors változásaival), mentális állapotváltozások (pl. zavartság és ingerlékenység, néha extrém izgatottsággal, ami delíriumhoz vezet vagy kóma).
Figyelembe véve a fentieket, a Stimuloton nem írható fel MAO-gátlókkal kombinálva és azok abbahagyását követő 2 héten belül, valamint a reverzibilis MAO-gátló kezelés abbahagyását követő 1 napon belül. Ugyanez vonatkozik a MAO-gátlók felírására is a Stimuloton alkalmazása után: legalább 14 napnak el kell telnie.
A központi idegrendszerre ható gyógyszereket rendkívül óvatosan kell alkalmazni a sertralin-terápia során.
A szertralin plazmafehérjékhez kötődik, ezért figyelembe kell venni a kölcsönhatás lehetőségét más olyan gyógyszerekkel, amelyek szintén kötődnek a plazmafehérjékhez, mint például a warfarin, tolbutamid és diazepam.
A cimetidin jelentősen csökkenti a szertralin clearance-ét.
Ha olyan betegeknek írják fel, akik hosszú ideig szedik a Stimulotont napi adag 50 mg, a CYP2D6 izoenzim részvételével metabolizálódó gyógyszerek esetén figyelembe kell venni a vérplazmában való koncentrációjuk növekedésének valószínűségét.
Ha a Stimulotont kumarin származékokkal egyidejűleg alkalmazzák, a protrombin idő jelentősen megnő. Ezt a mutatót figyelni kell a sertralin használatának megkezdésekor és abbahagyása után.
A lítiumot tartalmazó gyógyszerek egyidejű alkalmazása esetén farmakokinetikája nem változik, de gyakrabban figyelhető meg tremor. Használatakor óvatosan kell eljárni gyógyszerek, befolyásolja a szerotonerg átvitelt, ez vonatkozik a lítiumkészítményekre is.
Rendkívül körültekintően kell eljárni, amikor egy beteget áthelyeznek egyikről szelektív inhibitor a szerotonin újrafelvétele egy másikba, mivel nincs meghatározva a hatóanyag teljes eliminációjának ideje a szervezetből.
Kerülni kell a Stimuloton más szerotonerg anyagokkal (például triptofánnal vagy fenfluraminnal) történő egyidejű alkalmazását. Ha ilyen kombinációra van szükség, különös gondossággal kell eljárni.
Klinikai vizsgálatok szerint a szertralin enyhén indukálja a májenzimeket. A Stimuloton napi 200 mg-os dózisban és fenazollal történő egyidejű alkalmazása esetén az utóbbi felezési idejének csökkenése figyelhető meg.
Legfeljebb 25 °C-on, gyermekektől elzárva tárolandó.
Felhasználhatósági idő - 5 év.
