Сам этот термин происходит от латинского «tranquillo». Это слово переводится как «успокаивать», поэтому под транквилизаторами скрываются противотревожные препараты. Они обладают противосудорожным, снотворным и седативным действием. Подробнее о видах и применении таких лекарств вы узнаете ниже.
В современном мире с каждым днем появляется все больше поводов для переживаний и стрессов. Для решения таких проблем все чаще стали использовать лекарства. Панацеей от серьезных и не очень психозов, фобий и неврозов сегодня выступают транквилизаторы, или анксиолитики. Это психотропные препараты, проявляющие высокую эффективность против тревожных состояний различной степени.
Особенность данных медикаментов в том, что они очень быстро вызывают привыкание, особенно при длительном применении. По этой причине лечение проводят короткими курсами. Кроме того, показаниями приема анксиолитиков являются серьезные неврозы, т.е. при незначительном беспокойстве не рекомендуется сразу хвататься за такие таблетки.
В современной медицине под транквилизаторами чаще подразумевают анксиолитики, устраняющие тревожность и страхи перед сном. По этой причине таким понятием заменяют термин «транквилизаторы. Список анксиолитиков по группам вы можете изучить в таблице:
Первого поколения | Препараты разных химических групп | Гидроксизин Бенактизин Мепробамат |
Второго поколения Сильнодействующие («большие») транквилизаторы | Производные бензодиазепина | Феназепам Седуксен |
Разных химических групп | Афобазол Пророксан |
|
Дневные («малые») анксиолитики | Производные бензодиазепина | Грандаксин Рудотель |
Других групп | Спитомин |
|
Анксиолитики нового поколения | Производные дифенилметана | |
Других групп | Буспирон Этифоксин Сукцинат оксиметилэтилпиридина |
Большинство анксиолитиков имеет право назначить только врач, поэтому и продаются такие лекарство по его рецепту. Хотя существует группа средств, для покупки которых не требуется предписание специалиста. Их легко заказать в интернет-аптеке или же сразу купить в обычной. Приобрести транквилизаторы без рецептов врачей можно следующие:
Особое место в классификации противотревожных препаратов занимают транквилизаторы нового поколения. Они не приводят к привыканию, но при этом проявляют свои лечебные свойства не так сильно. Кроме того, такие лекарства часто дают побочные эффекты на вегетативную нервную систему. Это проявляется в виде тошноты, рвоты, поноса и сухости во рту. Рекомендуется данная группа только из-за отсутствия привыкания к ее препаратам. В список транквилизаторов нового поколения входят:
Отдельную клиническую подгруппу составляют дневные транквилизаторы. По составу и воздействию они близки к препаратам бензодиазепинового ряда. Транквилизаторы дневного действия обладают только противотревожным эффектом. Седативный, миорелаксантный и снотворный эффекты у них выражены минимально. По этой причине такие лекарства не приводят к вялости и сонливости, из-за чего их назначают тем, чья работа связана с повышенным вниманием.
В целом такие препараты помогают вести обычную жизнь в течение дня. Их можно объединить в следующий список:
По причине того, что список анксиолитиков постоянно пополняется новыми препаратами, их классификация не имеет четко определенного вида. Несколько основных групп врачи все же выделяют. Самой распространенной группой в классификации транквилизаторов являются препараты бензодиазепинового ряда. Их можно разделить на следующие группы:
В следующую группу выделяют дневные транквилизаторы. По химическом составу они близки к бензодиазепинам, но не могут действовать так же сильно. Зато, принимая их, человек может придерживаться своего привычного ритма жизни, ведь дневные транквилизаторы не приводят к вялости. К таким препаратам относят Гидазепам, Грандаксин, Медазелам и Оксазепам.
В последнюю группу относят транквилизаторы нового поколения. Их преимущество в отсутствии привыкания. Адаптол, Атаракс и Афобазол – это яркие представители данной группы транквилизаторов. Их можно принимать, не опасаясь развития зависимости. Только эффект от этих лекарств слабый, причем часто сопровождается побочными эффектами – тошнотой, рвотой и диареей.
Противотревожные препараты имеют свою классификацию, которая разделяет их по химическому составу, совместимости с другими лекарствами и выраженности свойств. Последних выделяется всего 5:
Каждый препарат сочетает эти свойства в разных соотношениях. В целом механизм действия транквилизаторов на организм заключается в следующем – вещества в составе таблеток оказывают эффект на нервные окончания, называемые бензодиазепиновыми рецепторами. В результате человек «забывает» состояние, которое вызвало у него тревогу или страх. На более серьезные патологии, такие как галлюцинации и бред, анксиолитики не влияют. В таких случаях используют препараты нейролептики. По-другому их называют «большими транквилизаторами».
Применение анксиолитиков показано при психопатических патологиях и неврозах, которые сопровождаются целой группой симптомов. Среди них отмечаются:
Что лечат транквилизаторами помимо тревожных состояний? Их назначают при психосоматических расстройствах. К таким относят заболевания, возникшие в результате влияния физиологических и психологических факторов. Это относится к анксиолитикам, т.е. малым транквилизатором. Нейролептики же используют уже при серьезных психических расстройствах, таких как шизофрения, маниакально-депрессивный синдром и галлюцинации.
В отличие от нейролептиков и антидепрессантов данные лекарства не влияют на сердце и другие органы. Побочные эффекты анксиолитиков касаются чаще вегетативной нервной системы. Это проявляется в пониженном давлении, недержании мочи, запорах и снижении либидо. Самые опасные последствия могут возникнуть при единовременном приеме транквилизаторов и алкоголя. Галлюцинации, головокружение и даже попытки суицида – это побочные эффекты совмещения спиртного с анксиолитическим препаратом.
К основному списку побочных эффектов можно добавить еще несколько других симптомов, которые могут сопровождать прием транквилизаторов. Вот эти признаки:
Стоимость конкретного лекарства зависит от производителя, количества штук в упаковке и степени воздействия. Например, цена препарата Грандаксин составляет 358 рублей за 20 таблеток (50 мг). За то же лекарство, но уже в количестве 60 штук, придется заплатить 800-900 р. Подобная цена и у препарата Адаптол. Он стоит около 750-800 р. Только такая цена указана для упаковки из 20 таблеток. К дорогим средствам относится и Паксил. Цена этого препарата составляет 700 р. за 30 таблеток (20 мг). В аптеке можно купить Золофт. Цена этого безрецептурного лекарства тоже высокая – 1200 р. за 28 шт.
К более бюджетным можно отнести препарат-анксиолитик нового поколения Афобазол. Его стоимость - 384 р. за 60 таблеток (10 мг). Вот цена транквилизаторов из других групп:
Название лекарственной группы транквилизаторы с латинского языка переводится как «успокаивать». Действительно, эти препараты способны успокаивать человека и устранять такие симптомы как тревога, страх. Именно поэтому транквилизаторы назначают при расстройствах невротического спектра.
Транквилизаторы (синоним анксиолитики) существуют уже более шестидесяти лет. Первыми представителями этой группы считают Мепробамат, Хлордиазепоксид и Диазепам. Сейчас же группа транквилизаторов насчитывает около ста препаратов.
Транквилизирующими свойствами обладают различные по химической структуре лекарства. В зависимости от происхождения различают следующие группы транквилизаторов:
Наиболее часто используемой группой транквилизаторов является бензодиазепины. Они обладают наиболее выраженным транквилизирующим эффектом. Однако некорректное применения бензодиазепинов может привести к формированию привыкания и зависимости. Современные лекарственные препараты такие как Атаракс, Афобазол не обладают такими побочными эффектами, но при этом оказывают менее выраженное транквилизирующее действие.
Как же работают транквилизаторы? Препараты различных групп обладают неодинаковым механизмом действия. Так, бензодиазепины активируют ГАМК-рецепторы через особые бензодиазепиновые рецепторы, расположенные в центральной нервной системе. Это приводит к усилению восприимчивости рецепторов к ГАМК - нейромедиатору, оказывающему тормозное влияние на нервную систему. Такое фармакологическое воздействие приводит к тому, что человек успокаивается, расслабляется.
Транквилизаторы уменьшают возбудимость подкорковых структур ЦНС, ответственных за эмоциональную реакцию человека, а также замедляют взаимодействие между указанными структурами и корой мозга.
Транквилизаторы оказывают несколько фармакологических эффектов:
Эти эффекты у различных препаратов выражены в неодинаковой степени, что стоит учитывать при выборе лекарства. Так, например седативный эффект очень выражен у Диазепама, Феназепама и слабо выражен у Мезапама. А противосудорожный эффект максимально выражен у Диазепама, Клоназепама.
Некоторые транквилизаторы оказывают вегетостабилизирующий эффект, то есть нормализуют деятельность вегетативной нервной системы. Это проявляется уменьшением артериального давления, сердцебиения, устранением чрезмерной потливости пр.
Обратите внимание! Транквилизаторы оказывают потенцирующее действие. Их применение усиливает влияние снотворных, обезболивающих, наркозных средств. Именно поэтому транквилизаторы часто вводят пациентам перед хирургическими операциями.
Транквилизаторы практически не устраняют психотические нарушения (галлюцинации, бред), поэтому и не применяются в терапии эндогенных психических болезней: , БАР. Исключение составляют металкогольные психозы, которые успешно купируются приемом транквилизаторов.
Таким образом, показаниями к применению анксиолитиков являются:
Стоит отметить, что спектр применения анксиолитиков давно вышел за рамки лечения психических болезней. Так, эти препараты назначают при психосоматических заболеваниях: , язвенной болезни, а также при дерматологических болезнях, сопровождающихся зудом.
Решение о необходимости лечения транквилизаторами принимает только врач. Применение этой группы препаратов требует соблюдения особых условий. Прежде всего, необходимо учитывать факт того, что применение большинства транквилизаторов, особенно бензодиазепинов, может привести к привыканию.
Чтобы избежать этого дозу транквилизатора повышают постепенно, достигая оптимальной. Длительность применения не должна превышать двух-трех недель. По окончанию курса лечения дозу лекарства снижают постепенно. При необходимости длительного лечения транквилизатор назначают курсами с перерывами между ними.
Обратите внимание! Современные анксиолитики небензодиазепинового происхождения не вызывают привыкания, поэтому могут применяться дольше. Длительность лечения определяет врач.
Транквилизаторы, как уже было сказано, оказывают седатирующее влияние на человека, что может проявляться в ухудшении концентрации внимания. Поэтому при лечении транквилизаторами не следует водить автомобиль. Наименее выражено седатирующее действие у «дневных» транквилизаторов - Гидазепама, Триметозина, Мебикара, Атаракса.
Важно! Совместное применение анксиолитиков и алкоголя противопоказано, поскольку это приводит к выраженному угнетению нервной системы.
Возможные побочные эффекты при лечении транквилизаторами связаны главным образом с угнетением нервной системы. Это проявляется в виде дневной сонливости, вялости, ощущения «разбитости», притупления эмоциональных реакций, . Возможно также появление таких побочных эффектов как мышечная слабость, артериальная гипотензия, сухость во рту, диспепсические явления, нарушения потенции.
Применение бензодиазепиновых транквилизаторов может приводить к формированию привыкания, лекарственной зависимости, проявляющимися в виде синдрома отмены. Этот синдром проявляется после резкой отмены лекарства в виде бессонницы, страха, раздражительности, тремора, судорог, а иногда даже деперсонализации, галлюцинаций. Риск возникновения лекарственной зависимости увеличивается при длительной терапии транквилизаторами.
Противопоказания к назначению транквилизаторов:
Бензодиазепиновые транквилизаторы не назначают лицам, не достигшим восемнадцати лет. Лишь в случаях крайней необходимости может быть оправдано их назначение в этой возрастной группе.
Важно! Бензодиазепиновые транквилизаторы - это рецептурные препараты , которые отпускаются в аптеке по назначению врача. Анксиолитики другого происхождения продаются без рецепта , поэтому пользуются большей популярностью среди пациентов. Но стоит еще раз подчеркнуть , что самолечение психотропными препаратами недопустимо.
Один из старейших транквилизаторов, относится к группе бензодиазепинов. Также известен под такими названиями как «Сибазон», «Реланиум», «Седуксен», «Валиум». Выпускается в виде таблеток и раствора для инъекций. Седатирующий эффект появляется спустя несколько минут после внутривенного и полчаса после внутримышечного введения.
Лекарство эффективно устраняет тревогу, страх, нормализует ночной сон. Поэтому Диазепам назначают при неврозах, паническом и осбессивно-компульсивном расстройствах, при синдроме Туретта, а также для купирования абстинетного синдрома.
Кроме того, Диазепам обладает выраженными противосудорожным и миорелаксирующим эффектами. Поэтому его часто назначают для устранения судорожных припадков. Диазепам используют для премедикации перед проведением эндоскопии и операций.
Относится к группе бензодиазепинов, однако в отличие от других представителей этой группы оказывает активирующий эффект, а гипнотический и миорелаксирующий эффекты выражены слабо.
Гидазепам относят к «дневным» транквилизаторам. Его анксиолитическое действие проявляется уменьшением ощущения тревоги, страха и беспокойства. Препарат назначают для лечения неврозов, психопатий, вегетативной лабильности, логоневроза (заикания), абстинентного алкогольного синдрома.
Действующее вещество - гидроксизин, производное пиперазина. Атаракс - это небензодиазепиновый анксиолитик, относится к группе Н1-гистаминоблокаторов. Препарат причисляют к «мягким» транквилизаторам, он обладает умеренным анксиолитическим эффектом. Выпускается в виде таблеток, седативное действие развивается спустя пятнадцать-тридцать минут.
Основными показаниями к его применению являются тревожность, повышенная возбудимость, дерматологические заболевания, сопровождающиеся зудом, алкогольный абстинентный синдром. Помимо седативного и анксиолитического оказывает еще и противорвотное действие. В отличие от бензодиазепинов, Атаракс не вызывает привыкания и зависимости .
Небезодиазепиновый анксиолитик, выпускается в виде таблеток. Действующее вещество фабомотизол. Оказывает умеренное анксиолитическое и активизирующее действия.
Показания к использованию: неврастения, тревожное расстройство, абстинентный синдром, расстройства адаптации, психосоматические заболевания. Ощутимый эффект развивается на пятый-седьмой дни лечения, а максимальный эффект спустя четыре недели.
Действие препарата очень мягкое и менее выраженное, нежели действие бензодиазепинов. Однако преимущество Афобазола в том, что его применение не приводит к привыканию и зависимости.
Григорова Валерия, медицинский обозреватель
Транквилизаторы — медикаменты, которые применяются для купирования состояния паники, тревоги, стресса и депрессии. Препараты этой группы называют еще анксиолитики. Название произошло от двух греческих слов, буквально обозначающих — растворение тревоги.
Транквилизирующий эффект проявляется следующим образом:
Влияния на когнитивные, то есть познавательные функции мозга, у этих препаратов нет, или выражено оно крайне слабо. Не влияют они и на нарушения психики — галлюцинации, бредовые идеи.
Показания к применению для всех транквилизаторов — различные . Назначаются они и для устранения острого — на короткий курс лечения.
Первый транквилизатор был создан в 1951 году. Он носил название Мепробамат. Клинически его испытали только через четыре года, в 1955 
году. А название группы -транквилизаторы — появилось ещё позже, в 1957 году.
Транквилизаторы бензодиазепинового ряда были созданы в 1959 году, первым препаратом был . В это же время анксиолитическая эффективность была обнаружена у антигистаминного средства Гидроксизина.
На сегодняшний день группа транквилизаторы включает около десятка веществ по международным непатентованным названиям, по торговым названиям список препаратов значительно больше — несколько десятков.
Транквилизаторы своим действием уменьшают выраженность эмоциональных проявлений — будь то позитивные или негативные эмоции.
Антидепрессанты же «поднимают настроение», то есть способствуют усилению позитивных эмоций и уменьшению негативных.
Различие есть и в механизме действия. Анксиолитики стимулируют активность бензодиазепиновых и ГАМКергических рецепторов, подавляя лимбическую систему.
Антидепрессанты же являются ингибиторами обратного захвата серотонина — вещества, способствующего повышению настроения. При действии антидепрессантов повышается концентрация серотонина в синаптической щели — как следствие, возрастает его эффективность.
Вся группа транквилизаторов разделена на подгруппы — по взаимодействию препаратов с разными типами рецепторов:
Первая подгруппа применяется наиболее часто. К ней относятся препараты, являющиеся производными бензодиазепина. Для них тоже существует своя классификация, основанная на длительности действия препарата:
Существует и ещё одна разновидность классификации — по поколениям:
По химическому строению выделяют:
Это отдельная группа препаратов, у которых седативное и снотворное действие сведены к минимуму. Не проявляется подавление когнитивных функций. Благодаря этому препараты можно принимать в течение рабочего дня.
Одним из представителей дневных анксиолитиков является Грандаксин. Действущее вещество этого препарата — тофизопам.
Выпускается в форме таблеток. Фармакологическое действие сходно с действием бензодиазепиновых транквилизаторов, за исключением проявления снотворного эффекта. Показан при , стрессовых ситуациях, при тяжелом предменструальном и климактерическом синдроме.
Дозировка подбирается индивидуально, в среднем составляет 150 мг в сутки на три приёма. Из побочных действий отмечается головная боль и диспептические явления.
Противопоказан при дыхательной недостаточности, во время беременности и грудного вскармливания.
Бензодиазепиновые транквилизаторы способны оказывать следующее воздействие на организм:
Наличие этих эффектов обусловлено влиянием препаратов на лимбическую систему мозга. Наиболее сильное влияние бензодиазепиновые транквилизаторы оказывают на гиппокамп. Менее выраженное действие — на гипоталамус и ретикулярную формацию мозга. В гиппокампе эти препараты подавляют процесс обратного прохождения нервного импульса.
Такой механизм действия связан с влиянием этих препаратов на бензодиазепиновые рецепторы. Они, в свою очередь, имеют тесную связь с ГАМКергическими рецепторами.
Поэтому, когда бензодиазепиновые анксиолитики стимулируют «свои» рецепторы, происходит стимуляция и других рецепторов. Благодаря этому и происходит анксиолитическое и седативное действие.
Способность расслаблять напряженные мышцы у транквилизаторов обусловлена угнетением спинальных рефлексов — импульсов, исходящих от спинного мозга. Этот же эффект обусловливает и .
По своей структуре бензодиазепиновые транквилизаторы являются липофильными веществами. За счёт этого свойства они способны легко проникать через биологические барьеры организма, в том числе и гематоэнцефалический.
В организме эти препараты образуют связь с белками плазмы крови. Кроме этого, они способны накапливаться в жировой ткани. Выводятся они через почки и в небольшом количестве — через кишечник.
Для транквилизаторов бензодиазепинового ряда существует антагонист, применяемый при передозировке — Флумазенил. Его действие основано на блокировке бензодиазепиновых рецепторов. Вследствие этого транквилизаторы не могут образовать с ними связь и не оказывают своего эффекта.
Выпускается в форме таблеток и раствора для инъекций. Фармакологическое действие характеризуется ярко выраженным 
анксиолитическим эффектом, умеренными противосудорожным, миорелаксирущим и снотворным эффектами.
Действие основано на стимуляции ГАМКрецепторов, опосредованной через стимуляцию бензодиазепиновых рецепторов. При этом снижается возбудимость подкорковых образований в мозге, уменьшается активность спинальных нейронов.
Показан препарат при следующих патологических состояниях:
Таблетки Феназепама назначаются в дозе до 1 мг. При лечении нарушений сна разовая доза составляет 0,25 мг. Острый стресс или реактивный психоз требуют повышенной дозы — до 3 мг.
Из побочных действий отмечают небольшие когнитивные расстройства — нарушения памяти и внимания. Может возникать головокружение и головная боль, диспепсические расстройства, аллергические реакции. Длительный приём способствует развитию синдрома привыкания.
Противопоказан препарат при следующих состояниях:
Препарат из второй подгруппы бензодиазепиновых транквилизаторов. Действующее вещество — оксазепам. Обладает выраженным анксиолитическим и седативным эффектом. Имеется умеренное противосудорожное действие. Механизм действия подобен Феназепаму.
Показан при следующих патологических состояниях:
Дозировка препарата подбирается индивидуально и может достигать 120 мг в сутки. Из побочных действий отмечается головокружение и головная боль, нарушение внимания и походки.
Могут проявляться нарушения психического равновесия — эмоциональная неустойчивость, . В крови может обнаруживаться лейкопения и агранулоцитоз. Диспепсические расстройства и расстройства мочеиспускания. При длительном приёме также может развиться синдром привыкания.
Противопоказан, если есть:
Препарат из второй подгруппы — агонист серотониновых рецепторов - или . Он способен связываться с серотониновыми и дофаминовыми рецепторами. Основной эффект, как и у бензодиазепиновых транквилизаторов, анксиолитический.
Развивается он медленнее, в течение двух недель. Не свойственны Буспирону седативный, снотворный и миорелаксирующий эффекты.
В организме препарат также связывается с белками плазмы. Весь метаболизм его протекает в печени, а выделяется вещество в виде метаболитов через почки.
Показан для лечения различных тревожных состояний, . В противопоказаниях к приёму препарата такие состояния, как беременность и грудное вскармливание, тяжелая патология сердца, печени и почек.
Начальная доза для лечения составляет 15 мг в сутки, разделенная на три приёма. При необходимости дозу можно увеличить до 25 мг.
В третью группу входят несколько транквилизаторов, не поддающиеся классификации.
Препарат Амизил является холиноблокатором центрального действия. Основной его эффект — седативный. Он связан с подавлением м-холинорецепторов, расположенных в головном мозге.
Имеет медикамент также противосудорожное действие и способен угнетать кашлевой центр в продолговатом мозге.
Гидроксизин, или , является производным дифенилметана. Это один из старейших транквилизаторов, не потерявших своей эффективности и на сегодняшний день. Анксиолитический эффект умеренный. Имеются у этого препарата и другие эффекты:
Препарат способен проникать через биологические барьеры организма. Метаболизм происходит в печени, основным метаболитом является 
цетиризин - сильное антигистаминное вещество.
Показан Атаракс при следующих патологических состояниях:
Противопоказан препарат во время беременности и грудного вскармливания, при непереносимости самого Гидроксизина или его метаболитов.
Терапевтическая доза составляет от 25 до 100 мг, разделенных на несколько приемов в течение суток.
Почти все транквилизаторы отпускаются в аптеках по рецепту, однако дневные анксиолитики можно приобрести и без рецептов врачей, список этих средств был предложен выше.
Препараты этой группы незаменимы в лечении тревожных расстройств, неврозов и нарушений сна. Однако все они, за исключением дневных, назначаются на короткий курс, поскольку к ним быстро развивается привыкание и лекарственная зависимость.
Транквилизаторы (анксиолитики) – психотропные лекарственные средства, показанные преимущественно для лечения и устранения беспокойства, тревоги, страха, эмоциональной напряженности, при этом они практически не нарушают когнитивные функции. На современном фармацевтическом рынке представлен широкий список различных успокаивающих препаратов, которые можно приобрести без рецептов врачей.
Самые известные и распространенные транквилизаторы, обладающие выраженным антифобическим и противотревожным действием. Они разделяются на 3 подгруппы: препараты длительного, среднего и короткого периода действия.
Анксиолитики длительного действия (Феназепам, Хлордиазепоксид, Диазепам) являются сильными препаратами и имеют множество нежелательных побочных эффектов, которые перекрывают их достоинства и приводят к развитию серьезных осложнений, поэтому они редко отпускаются без рецепта.
Препараты среднего и короткого (дневные транквилизаторы) периода действия имеют меньшее количество побочных явлений и являются более безопасными, и их можно приобрести без рецепта, но все же рекомендуется принимать только после консультации с врачом.
Действующее вещество – алпразолам.
Применяется как средство, которое наиболее активно устраняет панические атаки и действует в качестве вегетостабилизатора. Также препарат назначается при ухудшении сна, снижении аппетита, потере интереса к окружающему миру.
В начале лечения назначают минимальную дозу, которая варьируется от 0,25 до 0,5 миллиграмма 3 раза в сутки, затем постепенно дозу можно довести до максимальной – 4,5 миллиграмм. Для ослабленных и пожилых больных начальная доза составляет 0,25 миллиграмма 2-3 раза в сутки. Снижать дозу необходимо постепенно, чтобы избежать синдрома отмены.
Побочные явления: возможны сыпь, зуд, недержание мочи, развитие лейкопении, анемии, нарушение функции почек др.
Противопоказания: миастения, шок, кома, острые отравления спиртными напитками, беременность, возраст до 18 лет, непереносимость компонентов препарата, беременность, лактация, нарушения работы почек или печени.
Выпускается в таблетках, драже; действующее вещество – лоразепам.
Лекарство средней длительности действия обладает снотворным и мощным антифобическим действием, эффективно используется при всех видах неврозов для лечения сенестопатических, ипохондрических расстройств, помогает стабилизировать вегетативную нервную систему.
Взрослым и подросткам принимать по 0,5-4 миллиграмма 1-3 раза в сутки. Максимальная суточная доза не должна превышать 10 миллиграмм.
Побочные действия: атаксия, мышечная слабость, головокружение, дисфагия, сухость во рте, зуд, кожная сыпь.
Противопоказания: закрытоугольная глаукома, миастения, острая алкогольная интоксикация, гиперчувствительность к лоразепаму, лактация.
При беременности применять исключительно по строгим показаниям и всегда под контролем врача. С осторожностью применять при нарушениях функции почек, подозрении на апноэ во сне, шоке, эпилепсии, болезнях легких.
Действующее вещество – медазепам.
Устраняет психоневротическое напряжение, чувство страха, тревоги, двигательное возбуждение, повышенную суетливость. Также лекарство стабилизирует работу вегетативной нервной системы, способствует восстановлению эмоционального равновесия и адекватной оценки собственной болезни.
Таблетки принимают 2-3 раза в день, начиная с дозировки 5 миллиграмм; постепенно дозу увеличивают до 30 миллиграмм в сутки. Редко допускается прием 40 миллиграмм препарата. Лицам пожилого возраста и подросткам – по 10-20 миллиграмм в сутки; детям от 10 лет и старше – 2 миллиграмма в сутки. Продолжительность терапии – не более 60 дней. Через месяц курс можно повторить.
Побочные действия: сухость во рту, падение кровяного давления, расторможенность, депрессия, потеря ориентации, спутанность сознания, диспепсические нарушения.
Противопоказания: непереносимость медазепама, беременность, лактация, миастения, патология почек или печени, различные формы зависимости (алкогольная, наркотическая), детский возраст до 10 лет.
При дыхательной недостаточности, внутриглазной гипертензии, мозжечковой атаксии таблетки Медазепам назначают с осторожностью.
Препараты с преобладающим противотревожным действием и минимально выраженными седативными, миорелаксантными и снотворными свойствами.
Без рецептов врачей можно приобрести следующие лекарства:
Действующее вещество – гидазепам.
Устраняет раздражительность, мигрень, успокаивает, смягчает абстинентный синдром при алкоголизме, улучшает сон.
Принимать внутрь по 20-50 миллиграмм 3 раза в сутки. Средняя доза при терапии пациентов с неврозоподобными и невротическими расстройствами – 60-150 миллиграмм в сутки, мигренях – 40-60 миллиграмм. Курс лечения – от 7 дней до 1-2 месяцев.
Побочные действия: сонливость, замедление скорости двигательных и психических реакций, лекарственная зависимость, нарушение походки.
Противопоказания: печеночная или почечная недостаточность, миастения, беременность, гиперчувствительность, лактация.
Действующее вещество – оксазепам.
Назначается при неврозах, психовегетативных расстройствах (например, расстройства у женщин, связанные с климактерическим периодом или выраженным предменструальным синдромом). В составе комплексной терапии лекарство применяется при реактивных депрессиях. Дозировка устанавливается в зависимости от показаний, возраста пациента и развития терапевтического эффекта.
Суточная доза варьируется от 10 до 120 миллиграмм.
Побочные действия: утомляемость, затруднение концентрации внимания, притупление эмоций, парадоксальные реакции (страх, галлюцинации, бессонница и др.), тошнота, рвота, аллергическая реакция, задержка мочи, нарушение работы почек.
Противопоказания: острая алкогольная интоксикация, кома, шок, миастения, закрытоугольная глаукома, дыхательная недостаточность, беременность, лактация, детский возраст до 6 лет, непереносимость компонентов лекарства.
Действующее вещество – празепам.
Лекарство стабилизирует аффективную реактивность, нормализует сон, улучшает настроение, снижает напряжение и чувство страха и при этом не снижает концентрацию и рефлексы. Кроме того, таблетки помогают избавить от функционально вегетативных нарушений при различных психосоматических расстройствах.
Для взрослых рекомендуемая суточная доза составляет 20 миллиграмм, то есть 2 таблетки (0,5 таблетки утром, 0,5 – в обед и 1 – вечером). Детям от 3 до 12 лет лекарство назначается по 10-15 миллиграмм, то есть 2-3 раза в сутки по 0,5 таблетки.
Побочные эффекты: чувство небольшой усталости, головокружение.
Противопоказания: тяжелые нарушения функции почек или печени, миастения. При необходимости и только с разрешения врача Празепам назначают в период беременности и лактации.
Выпускается в таблетках, порошке; действующее вещество – тофизопам.
Препарат прописывают для лечения вегетативных расстройств, сниженной активности, неврозов, сильного стресса. Также при климаксе, предменструальном синдроме, миастении, в составе комплексного лечения при кардиалгии.
Суточная доза для взрослых составляет 150 миллиграмм. Кратность приема – 3 раза в день.
Побочные эффекты: тошнота, снижение аппетита, угнетение дыхательных центров, болевые ощущения в мышцах, сухость слизистых оболочек, судороги, спутанность сознания, редко – желтуха.
Противопоказания: 1 триместр беременности, лактация, возраст до 18 лет, тяжелая форма депрессии, непереносимость компонентов препарата, синдром остановки дыхания во время сна.
Действующее вещество – триметозин.
Снижает чувство тревоги, страха, эмоциональную нестабильность.
Взрослым назначают в дозировке 0,5-1,5 грамма в сутки. При необходимости доза может быть увеличена до 2,5-3 грамм в сутки. Детям от 1 до 6 лет назначают по 0,5 таблетки 3-5 раз в сутки; от 7 до 12 лет – по 1 таблетке 3-5 раза в сутки.
Побочные действия: слабость, вялость, сонливость, сухость во рту.
Противопоказания: гиперчувствительность к лекарству.
Помогают устранить практически весь комплекс тревожно-невротических проявлений, обеспечивают поддержание привычного образа жизни, социальной активность, при этом являются безопасными, то есть обладают минимальным числом побочных эффектов и нежелательных реакций.
Безрецептурными являются:
Действующее вещество – афобазол.
Лекарство применяется у взрослых при неврастении, генерализованных тревожных расстройств, нарушение адаптации, бронхиальной астме.
Употреблять внутрь после приема пищи. Оптимальная разовая доза составляет – 10 миллиграмм, суточная – 30 миллиграмм. При необходимости максимальную дозу можно увеличить до 60 миллиграмм. Курс лечения – 2-4 недели.
Побочные действия: редко – головная боль, аллергическая реакция.
Противопоказания: беременность, лактация, непереносимость галактозы, гиперчувствительность к действующему веществу, возраст до 18 лет.
Действующее вещество – бенактизин.
В неврологической и психиатрической практике лекарство назначают в качестве успокаивающего средства при неврозах, которые сопровождаются страхом, тревожным напряжением, психической подавленностью.
Принимать внутрь после еды по 1-2 миллиграмма 1-4 раза в сутки; курс лечения – 4-6 недель.
Побочные действия: головокружение, запор, тошнота, тахикардия, задержка мочи.
Противопоказания: аденома предстательной железы, глаукома, гиперчувствительность, лактация, беременность.
Действующее вещество – буспирона гидрохлорид.
Применяется для лечения тревожных состояний различной этиологии, особенно неврозов, сопровождающихся ощущением беспокойства, тревоги, раздражительностью, напряжением.
В начале лечения назначают по 5 миллиграмм 2-3 раза в день. Для достижения максимального терапевтического эффекта суточную дозу постепенно увеличивают до 15-30 миллиграмм. Таблетки нужно пить в одно и то же время суток, не разжевывая, запивая водой.
Побочные действия: неспецифическая боль в груди, гипертензия, потеря сознания, сердечная недостаточность, изменения показателей крови, брадикардия, ночные кошмары и др.
Противопоказания: возраст до 18 лет, беременность, лактация, почечная недостаточность, миастения, застойная глаукома.
Действующее вещество – тетраметилтетраазабициклооктандион.
Препарат предназначен для лечения невротических расстройств (эмоциональная лабильность, панические расстройства, раздражительность, тревога и др.), появившихся в результате истощающих нервно-психических, психоэмоциональных и физических нагрузок. Также таблетки показаны для лечения пациентов с ишемическим заболеванием миокарда, реабилитации после инфаркта, для уменьшения влечения к курению, при неврозоподобных состояниях у больных алкоголизмом.
Принимать внутрь по 0,3-0,9 грамма 2-3 раза в день (независимо от еды). Максимальная суточная дозировка – 10 грамм. Курс для терапии и профилактики – от недели до 6 месяцев.
Побочные действия: аллергическая реакция, гипертермия, снижение температуры тела и артериального давления, диспепсические расстройства.
Противопоказания: гиперчувствительность к действующему веществу препарата.
Действующее вещество – этилметилгидроксипиридина сукцинат.
Лекарство обладает антиоксидантными, транквилизирующими, ноотропными, противогипоксическими, мембраностабилизирующими свойствами. Кроме того, оно способствует улучшению памяти, оказывает выраженное стресс-протективное действие (повышает резистентность организма к стрессу), обладает способностью купировать и предупреждать приступы судорог.
Для лечения нервозоподобных и невротических состояний принимать внутрь по 125-250 миллиграмм; максимальная суточная доза – 800 миллиграмм (6 таблеток). Продолжительность терапии составляет 2-6 недель.
Побочные эффекты: возможны аллергические реакции.
Противопоказания: острая почечная или печеночная недостаточность, непереносимость компонентов препарата, возраст до 18 лет, лактация, беременность.
Действующее вещество – бензоклидина гидрохлорид.
Обладает успокаивающим действием, уменьшает возбудимость нервной системы, усиливает действие обезболивающих, снотворных и наркотических средств. Применяется при всех видах неврозов, нарушение мозгового кровообращения, атеросклерозе.
В начале лечения принимать по 0,02 грамма 3-4 раза в день до приема пищи; далее суточную дозу увеличивают до 0,2-0,3 грамма. После достижения необходимого эффекта дозу необходимо снизить до 0,02 грамма в день. Продолжительность лечения составляет от 2 недель до 2 месяцев.
Побочные действия: тошнота, аллергическая реакция.
Противопоказания: тяжелая форма гипертонии, патология почек.
Выпускается в капсулах; действующее вещество – этифоксина гидрохлорид.
Стабилизирует и значительно улучшает состояние при ощущении страха, тревожных расстройствах, подавленном настроении, не вызывая сонливости и заторможенности, позволяет вести привычный образ жизни.
Принимать внутрь независимо от приема пищи по 50 миллиграмм (1 капсула) трижды в сутки или по 100 миллиграмм (2 капсулы) 2 раза в день. Продолжительность лечения составляет от нескольких дней до 4-6 недель.
Побочные действия: крапивница, кожные высыпания, отек Квинке.
Противопоказания: миастения, шоковые состояния, тяжелые нарушения функции печени или почек, возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к действующему веществу препарата, лактация, беременность.
Действующее вещество – аминофенилмасляная кислота.
Транквилизирующее действие лекарства реализуется за счет снижения возбудимости структур головного мозга, которые отвечают за торможение и эмоции. Основными показаниями к применению Фенибута являются: тревожные расстройства, симптомы астенического синдрома, расстройство памяти, снижение эмоциональной активности, бессонница и др.
Побочные действия: тошнота, скачки артериального давления, головные боли.
Противопоказания: беременность, лактация, гиперчувствительность к препарату, возраст до 8 лет, почечная недостаточность.
Практически все из перечисленных выше препаратов оказывают токсическое действие на плод и увеличивают риск развития врожденных пороков, поэтому в период беременности анксиолитик может быть назначен исключительно врачом, и только при острой необходимости.
В возрасте от 3 до 18 лет с разрешения врача могут быть прописаны такие препараты, как Празепам (Деметрин), Триоксазин, Фенибут, Оксазепам (Нозепам, Тазепам).
При отсутствии противопоказаний разрешены все препараты только в более низких дозах. Необходимую дозировку назначает лечащий врач.
Транквилизаторами (от лат. tranquilo-are - делать спокойным, безмятежным) называют психотропные препараты, устраняющие страх, тревогу, аффективную напряжённость при неврозах и неврозоподобных состояниях. Синонимами термина являются выражения «анксиолитические средства» (от англ. anxiety - страх), «противотревожные средства» (antianxiety agents), «атарактики» (от греч. ataraxia - спокойствие, невозмутимость), «антифобические средства», «общеуспокаивающие средства». Антипсихотическим действием и способностью устранять психотические страх и тревогу большинство транквилизаторов практически не обладает. Существуют, однако, мощные транквилизаторы с переходными к антипсихотическим свойствами (например, феназепам). Не обладают транквилизаторы и выраженным антидепрессивным эффектом, но и в этом отношении есть некоторые исключения. Основными свойствами данной группы препаратов являются:
анксиолитическое, устраняющее тревогу, страх, напряжение. В известной степени транквилизаторы могут существенно облегчить эмоциональное состояние психиатрических пациентов, поскольку их подавленность, страхи, тревога не всегда бывают непосредственно связаны с первичным повреждением нервно-психических процессов, а возникают как реакция на ситуацию или сознание болезни;
успокаивающее и только в этом смысле гипнотическое, то есть облегчающее наступление сна, поэтому их не назначают, если пациент выполняет работу, требующую быстрой психической и двигательной реакции. Транквилизаторы не оказывают прямого снотворного эффекта, хотя многие из них существенно улучшают качество сна, в частности освобождают пациентов от тягостных сновидений. Исключение составляют, пожалуй, только такие препараты, как натразепам, флунитрацепам и триазолам;
центральное миорелаксирующее, снижающее тоническое напряжение поперечно-полосатой мускулатуры;
противосудорожное; транквилизаторы могут быть эффективными и при психических припадках;
способность потенцировать действие алкоголя, седатиков, снотворных препаратов, наркотических и аналгезирующих средств;
способность вызывать явления привыкания и побочные явления, в частности повышение внутриглазного давления;
стресс-протекторное действие, то есть устойчивость к влиянию стресса;
в меньшей степени антидепрессивное действие; в первую очередь имеются в виду не эндогенные депрессии, а ситуационные и возникающие в качестве реакции на воздействие психотравмирующих факторов.
Механизмы действия транквилизаторов до конца не известны по настоящее время. Установлено, что транквилизаторы оказывают весьма слабое действие на норадренергические, дофаминергические и серотонинергические системы мозга. Вместе с тем было обнаружено, что бензодиазепиновые транквилизаторы активно воздействуют на ГАМКергические структуры и потенцируют центральное ингибиторное действие гамма-аминомасляной кислоты. В клетках ЦНС выявлены специфические «бензодиазепиновые» рецепторы (и их подгруппы), для которых бензодиазепины являются экзогенными лигандами (от лат. ligo - cвязываю). Производные дифенилметана (амизил и др.) активно влияют на холинергические системы мозга, отчего такие препараты называют центральными холинолитиками. Производные пропандиола не оказывают выраженного влияния на бензодиазепиновые и на холинергические рецепторы.
Это группа препаратов, представители которой существенно отличаются по профилю психотропной активности друг от друга. Так, выраженное анксиолитическое действие особенно свойственно феназепаму, диазепаму, нозепаму, лорзепаму, алпразоламу (описан в разделе «Другие антидепрессанты»). Седативно-гипнотическое действие более представлено у нитразепама, альпразолама, флунитразепама, триазолама. Противосудорожное действие особенно выражено у клоназепама, в меньшей степени - у феназепама, сибазона и нитразепама. Миорелаксантное действие более свойственно феназепаму, сибазону, лоразепаму. У «дневных» транквилизаторов преобладает противотревожное действие. Бензодиазепины обычно хорошо переносятся.
1.Хлозепид (Сhlozepidum). Синонимы: Либриум, Напотон, Хлордиазепоксид, Элениум, Ansiacal, Droxol, Labiton и мн. др. До сих пор не утратил своего значения при лечении невротических состояний со страхами, тревогой, аффективной напряжённостью, раздражительностью, впечатлительностью, а также неглубокой ипохондрической депрессии, эпилепсии, алкогольной абстиненции.
Назначается внутрь до 3–4 раз в день независимо от приёма пищи. Лечение взрослых начинают с 5–10 мг в день. При необходимости суточную дозу постепенно (по 5–10 мг) увеличивают до 30–50 мг. Снижают дозу также постепенно, так как существует возможность развития синдрома отмены. Ослабленным и пожилым пациентам назначают меньшие дозы (до 20 мг/сут). Детям в зависимости от возраста назначают по 2,5–5 мг на один приём.
Побочные явления: сухость во рту, сонливость, лёгкое головокружение, неуверенность походки, кожный зуд, тошнота, запор, дисменорея, повышение аппетита, снижение либидо, головная боль, артериальная гипотония, нарушение концентрации внимания, замедление психических и двигательных реакций, ослабление памяти, возбуждение, агрессивность, страх, мышечная слабость. В отдельных случаях в начале лечения возникает возбуждение. Описаны также галлюцинации, атаксия, изменения картины периферической крови. Иногда возникают парадоксальные реакции. Препарат потенцирует действие снотворных и анальгетиков, в первые 3–5 дней непрерывного лечения оказывает умеренный снотворный эффект.
Противопоказания к назначению: сверхчувствительность, острые заболевания печени и почек, миастения, первый триместр беременности, лекарственная и алкогольная зависимость. Препарат не сочетается с ингибиторами МАО и производными фенотиазина. В период лечения не рекомендуется употреблять алкоголь. Лица, работа которых требует быстрой умственной и физической реакции, не должны принимать хлозепид накануне рабочего дня.
Указанные осложнения и противопоказания к применению хлозепида свойственны другим производным бензодиазепина.
Форма выпуска: таблетки по 5 мг в упаковке по 50 штук.
2.Сибазон (Sibazonum). Синонимы: Апоурин, Бенседин, Валиум, Оксазепам, Реланиум, Релиум, Седуксен, Apozepam, Bensedin, Diazepam, Saromet, Serensin, Vatran и др. Один из основных бензодиазепиновых транквилизаторов. Показан к применению при лечении различных нервно-психических заболеваний: неврозов, психопатий, а также неврозоподобных и психопатоподобных состояний (при шизофрении, органических поражениях головного мозга, включая цереброваскулярную патологию и соматическую патологию), сопровождающихся симптомами эмоционального напряжения, тревоги, страха, раздражительности, сенестоипохондрического, обсессивно-фобического расстройства, нарушениями сна. Используется также для купирования психомоторного возбуждения, тревожной ажитации при указанных заболеваниях, эпилептического статуса, лечения судорожных пароксизмов и психических эквивалентов при эпилепсии, спастических состояний, абстинентного синдрома при алкоголизме (совместно с другими препаратами). В детской психоневрологической практике применяется при лечении невротических и неврозоподобных состояний с указанной симптоматикой, а также головными болями, энурезом, нарушениями настроения и поведения. В соматической медицине применяется при лечении зудящих дерматозов, язвенной болезни желудка, сердечной аритмии, при подготовке к операциям.
Назначается внутрь, в/м и в/в. Взрослым при приёме внутрь препарат назначают начиная с 2,5–5 мг/сут 1–2 раза, независимо от приёма пищи. При необходимости разовую дозу постепенно увеличивают до 5–10 мг, а в отдельных случаях - до 20 мг. Суточная доза при лечении в стационаре может достигать 45 мг, при амбулаторном лечении - 25 мг. Максимальная суточная доза - 60 мг (в 2–3 приёма). Уменьшение дозы также постепенное. Ослабленным и пожилым пациентам назначают по 2,5 мг 1–2 раза в сутки. Разовые и суточные дозы для детей в возрасте от 1 года до 3 лет составляют 1 мг и 2 мг соответственно, от 3 до 7 лет - 2 мг и 6 мг, от 7 лет и старше - 3–5 мг и 8–10 мг. Детям старшего возраста при необходимости суточную дозу можно увеличить до 14–16 мг. Длительность курса лечения не должна превышать 2 месяца (опасность развития привыкания к препарату!).
В/в (капельно или струйно) и в/м сибазон вводят взрослым при лечении заболеваний, которые сопровождаются возбуждением, судорогами; при купировании эпилептического статуса, острых разного генеза, включая абстиненцию и психозы при алкоголизме. Средняя разовая доза при этом составляет 10 мг (2 мл 0,5% раствора), суточная - 30 мг, а максимальные - соответственно 30 мг и 70 мг. Седативный эффект наблюдается спустя несколько минут после в/в и через 30–40 минут после в/м введения препарата. Собственно терапевтическое действие выявляется через 3–10 суток.
Эпилептический статус купируется в/в (медленным!) вливанием 10–40 мг сибазона. Повторное его введение делается в/в или в/м каждые 3–4 часа. Данная методика особенно эффективна, если статус генерализованных припадков начать купировать в первые 3 часа после его начала.
Возможные осложнения, противопоказания к назначению сибазона в основном такие же, как при лечении хлозепидом. При в/в и в/м введении не следует смешивать препарат с другими (во избежание выпадения осадка).
Формы выпуска: таблетки по 5 мг в упаковке по 20 штук; таблетки для детей по 1 мг и 2 мг в упаковке по 20 штук; 0,5% раствор в ампулах (Solutio Sibazoni pro injectionibus) по 2 мл в упаковке по 10 ампул. Сибазон является составной частью снотворного препарата Reladorm.
3.Феназепам (Phenazepamum). По силе транквилизирующего эффекта превосходит другие транквилизаторы, оказывает также выраженное противосудорожное, миорелаксантное и снотворное действие. По противотревожной активности не уступает некоторым нейролептикам. При использовании вместе со снотворными и наркотическими средствами происходит их взаимное потенцирование. Показан к применению при лечении неврозов, неврозоподобных, психопатических, психопатоподобных и реактивных состояний, в которых представлены тревога, страх, аффективная напряжённость, эмоциональная возбудимость, а также обсессивно-фобические, ипохондрические явления и панические атаки. Используется при лечении алкогольной абстиненции, эпилепсии, дефицита сна.
Назначается внутрь независимо от приёма пищи 2–3 раза в день. Суточная доза для взрослых в стационаре может достигать 3–5 мг, в амбулаторной практике - 1,5 мг. При лечении эпилепсии назначается в дозе от 2 до 10 мг/сут, в качестве снотворного - до 2,5 мг на приём (за 20–30 минут до сна). Купирование алкогольной абстиненции требует назначения от 2,5 до 5 мг/сут. Максимальная суточная доза не должна превышать 10 мг.
Возможные побочные явления и противопоказания к применению такие же, как при лечении хлозепидом и сибазоном. Чаще наблюдаются, однако, атаксия, сонливость, мышечная слабость, головокружение.
Форма выпуска: таблетки по 0,5 мг и 1 мг в упаковке по 50 штук; таблетки по 2,5 мг в упаковке по 20 штук.
4.Нозепам (Nozepamum). Синонимы: Апо-оксазепам, Медазепам, Рудотель, Тазепам, Оксазепам, Oxazepam, Rondar, Serax и др. По своим свойствам сходен с хлозепидом и диазепамом, но уступает им по силе действия. Несколько менее токсичен, чем они, в некоторых случаях переносится лучше, особенно пожилыми и соматически ослабленными пациентами. Показания к применению, побочные явления, противопоказания к применению аналогичны таковым при лечении хлозепидом.
Назначается внутрь независимо от приёма пищи 2–3 раза в день. Начальная разовая доза для взрослых составляет 5–10 мг, средняя терапевтическая доза на один приём - 20–30 мг.
Форма выпуска: таблетки по 10 мг в упаковке по 50 штук.
5.Лоразепам (Lorazepam). Синонимы: Апо-лоразепам, Ативан, Лорафен, Мерлит, Трапекс и др. Аналогичен триазоламу (см. далее). Обладает выраженной транквилизирующей активностью, может быть использован при лечении психических расстройств (панические атаки, реактивные психозы, субпсихотические явления). Показания к применению, побочные явления, противопоказания к назначению сходны с таковыми при лечении хлозепидом.
Назначается внутрь независимо от приёма пищи 2–3 раза в день. При невротических состояниях назначается в дозе 1,25–5 мг/сут, при лечении психозов - до 15 мг/сут.
Форма выпуска: таблетки по 2,5 мг в упаковке по 50 штук.
6.Бромазепам (Bromazepam). Синонимы: Бромазеп, Лексотан, Bartul, Deptran, Pascalium и мн. др. Анксиолитик с седативно-снотворным, противосудорожным и миорелаксантным эффектами. По действию, показаниям к применению, побочным явлениям и противопоказаниям к назначению близок другим бензодиазепинам. При однократном приёме оказывает непродолжительный эффект.
Назначается внутрь независимо от приёма пищи 2–3 раза в день в дозе до 36 мг/сут (в условиях стационара), в амбулаторной практике - по 1,5–3 мг на один приём.
Форма выпуска: таблетки по 1,5 мг, 3 мг и 6 мг.
7.Мезапам (Mezapamum). Синонимы: Нобриум, Рудотель, Anxitol, Imazepam, Merlit, Stratium и мн. др. Особенностями действия препарата являются меньшая выраженность миорелаксантного и общеугнетающего эффекта, наличие некоторого стимулирующего радикала. Считается «дневным» транквилизатором, пригодным для лечения детей, пожилых и соматически ослабленных пациентов. Показания, противопоказания к применению, побочные явления в целом аналогичны таковым при лечении другими бензодиазепинами, исключая острые состояния страха и тревоги, реактивные психозы, эпилептический статус.
Назначается внутрь 2–3 раза в день независимо от приёма пищи. Средняя суточная доза для взрослых составляет 30–40 мг, высшая - 60–70 мг. Пожилым и подросткам назначают до 20–30 мг/сут, детям в возрасте 1–2 года - по 2–2,5 мг/сут, от 3 до 6 лет - по 3–6 мг/сут, от 7 до 10 лет - по 6–24 мг/сут.
Формы выпуска: таблетки по 10 мг; гранулы (20 штук, содержат 40 мг мезапама) для приготовления суспензии для детей в банках с меткой 100 мл. Суспензию готовят на свежепрокипячённой охлаждённой воде.
8.Гидазепам (Gidazepamum). Взаимодействует с бензодиазепиновыми рецепторами в лимбической системе, во вставочных нейронах боковых рогов спинного мозга. Оказывает анксиолитическое, противосудорожное и слабое миорелаксантное действие. Относится к «дневным» транквилизаторам, снотворным действием не обладает. В отличие от многих транквилизаторов обладает психоактивирующим эффектом. Показания и противопоказания к применению, побочные явления в целом те же, что и при лечении хлозепидом. Гидазепам назначают также при лечении мигрени.
Назначается внутрь независимо от приёма пищи 3 раза в день, начиная с 6–15 мг/сут. Дозу постепенно повышают до 60–200 мг/сут. При мигрени и логоневрозе терапевтическая доза составляет 40–60 мг/сут. Длительность курса терапии - от нескольких дней до 3–4 месяцев.
9.Клобазам (Clobazam). Синонимы: Фризиум, Clarmyl, Frizin, Sentil, Urbanil и др. Анксиолитик с противосудорожным действием. Показан для лечения болезненных состояний с острым и хроническим чувством страха, а также как дополнительное средство - эпилепсии, дисфории, агрессивности.
Назначается внутрь независимо от приёма пищи 2–3 раза в день. Доза для взрослых при невротических состояниях составляет 10–20 мг/сут, при чувстве страха - от 20 до 30 мг/сут. Детям в возрасте до 3 лет препарат не назначают, старше 3 лет, а также пожилым пациентам рекомендуют уменьшенные дозы. При лечении эпилепсии начальная доза препарата равна 5–15 мг/сут, она может быть увеличена до 80 мг/сут (максимальная суточная доза). Увеличение и снижение доз должно быть постепенным; как и при лечении другими транквилизаторами, возможно появление синдрома отмены.
Побочные явления, противопоказания к применению такие же, как при лечении другими бензодиазепинами. При лечении высокими дозами и длительное время могут быть нарушения артикуляции, диплопия, нистагм, у пожилых пациентов - нарушение сознания.
Форма выпуска: таблетки по 5 мг и 10 мг.
10.Алпразолам - см. «Другие антидепрессанты».
11.Тетразепам (Tetrazepam). Синонимы: Миоластан, Myolastan. Анксиолитик с выраженным миорелаксантным действием. Показан для лечения главным образом мышечных контрактур, тендовагинитов, миозитов, сопровождающихся мышечными болями.
Назначается внутрь независимо от приёма пищи 2–3 раза в день в дозах для взрослых от 50 до 150 мг/сут.
Побочные явления, противопоказания к применению такие же, как и при лечении другими бензодиазепинами.
Форма выпуска: таблетки по 50 мг в упаковке по 20 штук.
12.Сигнопам (Signopam). Синонимы: Темазепам, Euhuphos, Levanxene, Normison, Planum, Texapan, Veroqual и др. Анксиолитик с лёгким антидепрессивным эффектом. Показан для лечения неврозов и неврозоподобных состояний, особенно сопровождающихся подавленным настроением и ипохондрическими явлениями; неглубоких депрессий, повышенной нервно-психической возбудимости при тиреотоксикозе. Обладает выраженным противосудорожным, а также антидисфорическим действием.
Назначается внутрь независимо от приёма пищи по 10 мг 2–3 раза в день (взрослым). Доза может быть увеличена до 40 мг/сут (в 2–3 приёма). Увеличение и уменьшение доз постепенное, в течение 7–10 дней.
Побочные явления: могут быть (редко) сонливость, чувство утомления, головокружение, аллергические кожные реакции, снижение либидо, дисменорея, в отдельных случаях - дезориентировка. Запрещается употребление алкоголя, вождение транспортного средства.
Противопоказания к применению: сверхчувствительность, лекарственная и алкогольная зависимость.
13.Транксен (Tranxene). Синонимы: Anxidin, Belseren, Tranex, Tranxilen. Анксиолитик с седативным, миорелаксирующим и противосудорожным действием. Может быть использован для купирования психомоторного возбуждения при парентеральном введении. Назначается внутрь, в/м и в/в. Средняя терапевтическая доза при приёме препарата взрослыми внутрь составляет 10–30 мг/сут. Доза может быть увеличена до 50–100 мг/сут. Пациентам пожилого и старческого возраста препарат назначают в уменьшенных дозах. Для купирования психомоторного возбуждения, приступов агрессивности препарат вводят в/м или в/в в дозе от 20 до 200 мг/сут.
Побочные явления: сонливость, мышечная слабость, антероградная амнезия, эйфория, парадоксальные психические реакции (усиление страха, агрессивности и др.). При резком снижении дозировок возможно развитие синдрома отмены.
Противопоказания к применению: сверхчувствительность, дыхательная и сердечная недостаточность, беременность, грудное кормление, детский возраст.
14.Нитразепам (Nitrazepam). Синонимы: Берлидорм, Неозепам, Радедорм, Эуноктин, Apodorm, Benzalin, HinpaxInsomin, Magadon, Nitrodiazepam, Senerex и мн. др. Повышает чувствительность бензодиазепиновых рецепторов к медиатору, усиливает тормозное влияние ГАМК в ЦНС, уменьшает возбудимость клеток в коре и подкорковых областях головного мозга, угнетает клетки ретикулярной формации. Оказывает транквилизирующее, миорелаксантное, противосудорожное действие, угнетает условные рефлексы, подавляет полисинаптические спинномозговые рефлексы. Отличительной особенностью является его гипнотическое, снотворное действие, он удлиняет сон и улучшает его качество. Показан для лечения различных нарушений сна, неврозов и психопатий с явлениями тревоги, страха, аффективной напряжённости. В комбинации с другими препаратами используется при лечении шизофрении, аффективных и шизоаффективных психозов, некоторых органических и токсических повреждений ЦНС, в частности расстройств мозгового кровообращения и хронического алкоголизма. В комплексе с антиконвульсантами применяется при лечении эпилепсии.
Назначается внутрь независимо от приёма пищи. В качестве гипнотика употребляется однократно за полчаса до сна в дозе для взрослых 5–10 мг, пожилых пациентов - 2,5–5 мг. Детям с этой целью препарат также назначают в меньшей дозе: в возрасте до 1 года - 1,25–2,5 мг; от 1 года до 5 лет - 2,5–5 мг; от 6 до 14 лет - 5 мг. Максимальная разовая доза в качестве снотворного для взрослых - 20 мг.
В качестве транквилизатора и противосудорожного средства нитразепам применяют 2–3 раза в день по 5–10 мг (взрослым). При необходимости доза при лечении эпилепсии может быть увеличена. Высшая суточная доза препарата - 30 мг. Курс лечения составляет в среднем 4–6 недель.
Побочные явления: дневная сонливость, ощущение вялости, атаксия, нарушение координации движений, головная боль, оглушённость, головокружение, реже - тошнота, тахикардия, гипергидроз, кожно-аллергические реакции. В большинстве случаев указанные явления наблюдаются у пожилых и соматически ослабленных пациентов. Дозу препарата следует уменьшить либо лечение им прекратить.
Противопоказания к применению: первый триместр беременности, миастения, заболевания печени и почек с нарушением функций, работа пациентов, если от них требуется быстрая психическая и физическая реакция. Запрещается употребление алкогольных напитков. Следует иметь в виду возможность усиления действия анальгетиков и других нейротропных препаратов.
Форма выпуска: таблетки по 5 мг в упаковке по 20 штук.
15.Флунитразепам (Flunitrazepam). Синонимы: Рогипноль, Сомнубене, Hypnodorm, Narcozep, Primum, Sedex и др. Близок нитразепаму. Оказывает седативное, снотворное, противосудорожное действие. Показан для лечения бессонницы. В анестезиологической практике применяют для премедикации и погружения в наркоз.
Назначается внутрь за полчаса до сна в дозе для взрослых по 1–2 мг, для пожилых пациентов - 0,5 мг; детям в возрасте до 14 лет назначают крайне редко и только по 0,5–1 мг. Парентерально используют для премедикации (в/м по 1–2 мг), для введения в наркоз - в/в по 1 мг (вводят медленно).
Побочные явления и противопоказания к применению такие же, как и при лечении нитразепамом. Существует возможность развития синдрома отмены.
Формы выпуска: таблетки по 2 мг в упаковке по 10, 30 и 100 штук; в ампулах по 2 мг препарата и с приложением ампул с 1 мл стерильной воды для инъекций, в упаковке по 25 ампул (вводить препарат без растворителя нельзя).
16.Триазолам (Triazonam). Синонимы: Сомнетон, Хальцион, Apo-Triazo, Clorazolam, Nuctan, Somneton, Songar и др. Близок по строению алпразоламу. Гипнотик короткого действия, другие аспекты действия изучены недостаточно.
Назначается внутрь за 20–30 минут до сна в дозе 0,25–0,5 мг (взрослым).
Форма выпуска: таблетки по 0,25 мг (голубого цвета) и 0,5 мг (белого цвета). Зарубежные аналоги триазолама: Флурацепам (Flurazepam), синонимы - Benozil,
Fluzepam, Waldorm и др.; Лоразепам (Lorazepam), синонимы - Almazin, Ansilor, Ativan, Durazolam, Sedatival и др.; Tомазепам (Tomazepam), синонимы - Cerepax, Levaxol, Temazepam, Temazin и др.
17.Зопиклон (Zopiclone). Синонимы: Пиклодорм, Релаксон, Сомнол. Активирует ГАМКергические механизмы синаптической передачи в головном мозге. Обладает седативным и снотворным действием. Назначается главным образом для лечения дефицита и ухудшения качества сна разного генеза, включая депрессию, а также при терапии ночной астмы (в сочетании с теофиллином).
Назначается внутрь за полчаса до сна однократно по таблетке 7,5 мг (взрослым), пожилым пациентам - по Ѕ таблетки. Курс лечения - не более 1 месяца. Максимальная доза - 15 мг.
Побочные явления: вялость, сонливость, ощущение горького и металлического вкуса во рту, тошнота, раздражительность, подавленное настроение, синдром отмены, кожные аллергические реакции, нарушение сознания. Препарат снижает концентрацию в крови тримипрамина, снижает его эффект. Усиливает действие седатиков и алкоголя.
Противопоказания к применению: сверхчувствительность, тяжелые степени дыхательной недостаточности, беременность, грудное кормление, возраст до 15 лет.
Форма выпуска: таблетки по 7,5 мг.
18.Эстазолам (Estazolam). Возбуждает бензодиазепиновые рецепторы, усиливает ГАМКергическую передачу и её тормозное влияние. Анксиолитик с седативным, гипнотическим и центральным миорелаксантным действием. Показан для лечения неврозов и неврозоподобных состояний с депрессивно-фобической симптоматикой, тревогой, аффективной напряженностью, нарушениями сна, а также эпилепсии (как вспомогательное средство).
Назначается внутрь независимо от приёма пищи несколько раз в день. Средняя терапевтическая доза для взрослых - 4–6 мг/сут. Таблетки нужно проглатывать целиком, запивая небольшим количеством воды. В качестве снотворного средства назначают по 2–4 мг (пожилым пациентам - по 1 мг) за полчаса до сна. Увеличение и снижение дозировок постепенное, при длительном лечении может быть синдром отмены с беспокойством, тревогой, страхами. Запрещается употребление алкоголя.
Побочные явления: дневная сонливость, утомляемость, слабость, раздражительность, головная боль, головокружение, атаксия, дезориентация, нарушение памяти и мышления, привыкание, зависимость. Препарат усиливает действие седатиков. Следует с осторожностью назначать лицам, работа которых требует быстрой физической и психической реакции. Возможна парадоксальная реакция на препарат.
Противопоказания к применению: сверхчувствительность, миастения, атаксия, выраженная дыхательная недостаточность, нарушение сознания, закрытоугольная глаукома, зависимость от алкоголя и наркотиков, беременность, кормление грудью, возраст до 18 лет.
Форма выпуска: таблетки по 1 мг.
19.Клоназепам (Сlonazepame). Синонимы: Антелепсин, Ривотрил, Clonopin, Ictorivil, Rivatril и др. Взаимодействует с бензодиазепиновыми рецепторами, оказывает ГАМКергическое действие в лимбической системе, ретикулярной формации, вставочных нейронах спинного мозга. Уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга и нарушает их взаимодействие с корой больших полушарий. Анксиолитик с противосудорожной, противоэпилептической и седативной активностью, обладает снотворным и центральным миорелаксантным действием. Применяется главным образом для лечения эпилепсии с большими, височными, фокальными и малыми припадками, синдромами пароксизмального страха, фобиями (у пациентов старше 18 лет) и маниакальными состояниями, особенно при эпилепсии; психомоторного возбуждения при реактивных психозах, а также бессонницы и мышечной гипертонии.
Назначается внутрь независимо от приёма пищи 3 раза в день. Начальная доза для взрослых - 4,5 мг/сут. Доза может быть постепенно, через каждые 3 дня, по 0,5–1 мг увеличена до 4–8 мг/сут. Максимальная доза - 20 мг/сут. При синдроме пароксизмального страха у взрослых назначают по 1 мг/сут, максимум - до 4 мг/сут. Доза для детей составляет 0,01–0,03 мг/кг/сут на 3 приёма. Детям в возрасте до 1 года дают по 0,1–1 мг/сут, от 1 года до 5 лет - 1,5–3 мг/сут, от 6 до 16 лет - 3–6 мг/сут. Максимальная доза для детей - 0,05 мг/кг/сут на 3 приёма.
Побочные явления: сонливость, головокружение, атаксия, хореический гиперкинез, дизартрия, слабость, чувство усталости, нервозность, бессонница, расстройство зрения, нарушения памяти и речи, эмоциональная лабильность, гиперсаливация или ксеростомия, запор, боль в животе, мышечные боли, дисменорея, учащение уринации или задержка мочи, снижение аппетита и либидо, депрессия, дезориентация, парадоксальные реакции на препарат, кожные аллергические реакции, алопеция, гирсутизм, эритро-, лейкои тромбоцитопения, увеличение концентрации в крови трансаминаз и щелочной фосфатазы, синдром отмены, привыкание, зависимость и др. Препарат усиливает действие барбитуратов, нейролептиков, антидепрессантов, антиконвульсантов, наркотических анальгетиков, алкоголя и средств, понижающих тонус скелетных мышц. При употреблении алкоголя отмечены случаи патологического опьянения.
Противопоказания к применению: сверхчувствительность, нарушения функций печени и почек, миастения, беременность, нарушение сознания, центральное нарушение дыхания, дыхательная недостаточность, глаукома.
Форма выпуска: таблетки по 0,5 мг и по 2 мг.
