Макролиды препараты названия для детей. Макролиды

В современном мире инфекционные заболевания - это не редкость, и в таких случаях мы прибегаем к применению антибиотиков. Препараты широкого спектра используются против многих микроорганизмов, однако они менее эффективны, чем макролиды последнего поколения. Потому что в большинстве своем макролиды имеют узконаправленное действие для определенного заболевания и не влияют пагубно на микрофлору.

Механизм действия и перечень препаратов

Макролиды - это группа лекарственных средств, которая причислена к антибиотикам. На сегодняшний день они являются самыми безопасными и спасают тех, у кого аллергия на пенициллин либо цефалоспорины, часто применяются в педиатрии.

Механизм действия макролидов заключается в том, что они подавляют синтез белка в микробной клетке путем связывания с рибосом. Также активируют неспецифические механизмы защиты организма, осуществляю внутриклеточное уничтожение микроорганизмов.

Классификация данного препарата выглядит следующим образом, по количеству атомов углерода:

• 14 атомов:
• Кларитромицин;
• Рокситромицин;
• 15 атомов:
• Азитромицин;
• 16 атомов:
• Спирамицин;
• Джозамицин;
• Мидекамицин;
• Мидекамицина ацетат.

По типу происхождения макролиды бывают: природные и полусинтетические. К природным относятся:

• Спирамицин;
• Джозамицин;
• Мидекамицин.

Все остальные можно отнести ко второй категории.

Если разделить макролиды по поколениям, то мы получим такую картину:

• Эритромицин - первое поколение;
• Спирамицин, джозамицин, мидекамицин, кларитромицин, рокситромицин - второе;
• Азитромицин - третье.

Эритромицин возник в 1952 году и стал первым препаратом, который открыл группу макролидов последнего поколения. Его преимущество в том, что он не наносит вред нуклеиновым кислотам. Однако прогресс не стоит на месте и на данный момент этот вид макролидов имеет худшую биодоступность, меньшую концентрацию в органах и тканях, чаще всего вызывает побочные эффекты.

Показания к применению эритромицина:

• инфекционно-воспалительные заболевания:
• Дифтерия;
• Скарлатина;
• Коклюш;
• Отит;
• Сифилис;
• Гонорея;
• Холецистит;
• Внебольничные инфекции дыхательных путей:
• Фарингит;
• Бронхит;
• Тонзиллит;
• Бронхопневмония;
• Атипичная пневмония.

Его можно использовать при беременности и кормлении грудью, но не стоит принимать эритромицин, если у Вас повышенная чувствительность к данному антибиотику или Вы пьете пимозид, терфенадин, колхицин, астемизол.

Преимущества макролидов

Макролиды обладают рядом неоспоримых преимуществ, например, они безопасны, эффективны, хорошо переносимы, также можно отметить, что данные препараты:

• Оказывают мощное бактериостатическое воздействие;
• Имеют большие шансы победить стрептококков и стафилококков;
• Не вызывают перекрестной аллергии с В-лактамами;
• Не сказываются губительно на деятельности ЖКТ;
• Имеют низкую токсичность;
• Создают иммуномодулирующий эффект;
• Лучше всего проникают в ткани;
• Имеют оптимальный курс лечения - 3-5 дней.

Кроме того, пациентам всегда нравится удобная форма макролидов: таблетки, суспензии, сиропы, что еще более комфортно при лечении маленьких больных.

Показания и противопоказания к применению антибиотиков нового поколения

В свою очередь кларитромицин будет эффективен при профилактике заражений, которые может вызвать СПИД, а также при болезнях ЖКТ. Спирамицин оказывает благоприятное воздействие при токсоплазмозе.

Джозамицин лучше всего использовать при возникновении инфекции мягких тканей, лечении заболеваний дыхательной системы, инфекций одонтогенного типа. Немало важно и то, что его можно назначать беременным женщинам.

Любые макролиды можно применять внутрь.

Противопоказаниями для использования данных лекарств может служить: гиперчувствительность и периоды беременности и кормления грудью (некоторые разновидности препарата).

Перечень препаратов макролидов достаточно широк и безопасен среди антибиотиков, но, тем не менее, и они не лишены нежелательных реакция, например, боль в животе, тошнота, слабость, лихорадка, головокружение и прочее. Поэтому если при применении лекарства улучшений не предвидится, а новые симптомы все добавляются, то немедленно нужно обратиться к врачу.

Макролиды нового поколения, безусловно, имеют достаточно плюсов при лечении инфекционных заболеваний, в том числе и у детей. Однако каждый препарат отличается своими особенностями и нюансами при его применении, поэтому не пытайтесь пройти курс лечения самостоятельно, обязательно проконсультируйтесь с опытным врачом. Только он способен назначит эффективное лечение, которое приведет к Вашему выздоровлению, а не усугублению положения.

Группу лекарственных средств, основой структуры которых является макроциклическое лактонное кольцо из 14 или 16 членов, называют антибиотиками макролидами. Они относятся к поликетидам естественного происхождения. Их применение помогает остановить рост и развитие вредных бактерий.

Механизм действия макролидов

В группу макролидов входят азалиды (15-членные вещества) и кетолиды (14-членные препараты), номинально к ним относится иммунодепрессант такролимус (23-членный). Антимикробный эффект средств связан с нарушением синтеза белка на рибосомах микробной клетки. Терапевтические дозы препаратов обладают бактериостатическим действием, в высоких концентрациях действуют бактерицидно на возбудителей коклюша, дифтерии, пневмококки.

Макролиды эффективны против грамположительных кокков, обладают иммуномодулирующей и противовоспалительной активностью.

Это наименее токсичные антибиотики, безопасны и хорошо переносятся пациентам. При их приеме не отмечается гематотоксичность, нефротоксичность, развитие хондро- и артропатий, фотосенсибилизации. Применение препаратов не приводит к анафилактическим реакциям, тяжелой аллергии, диарее.

Макролиды отличаются высокими концентрациями в тканях (выше, чем в плазме крови), отсутствием перекрестной аллергии с бета-лактамами. Они действуют на стрептококков, микоплазм, стафилококков, хламидий, легионелл, капмилобактерий. К средствам устойчивы энтеробактерии, псевдомонады, ацинетобактерии. Показаниями к использованию антибиотиков являются:

• тонзиллофарингит, острый синусит;
• обострение хронического бронхита, внебольничная атипичная пневмония;
• коклюш;
• хламидиоз, сифилис;
• периодонтит, периостит.

Макролиды с осторожностью используют при тяжелых заболеваниях печени. Противопоказаниями к их применению являются непереносимость компонентов состава, беременность, лактация. Возможные побочные эффекты указаны в инструкциях:

• гепатит, желтуха;
• лихорадка, общее недомогание;
• нарушение слуха;
• тромбофлебит, флебит;
• аллергия, сыпь, крапивница.

Классификация

Антибиотики ряда макролидов делятся по способу получения на природные и синтетические, по химической структуре на 14-, 15- и 16-членные, по поколениям на первое, второе и третье, по продолжительности действия на быстрого и продолжительного. Основная классификация:

14-членные	15-членные (азалиды)	16-членные
Природные	Эритромицин, олеандомицин (первого поколения)	Мидекамицин, спирамицин, лейкомицин, джозамицин (третьего поколения)
Пролекарства	Пропионил, этилсукцинат, стеарат, фосфат, аскорбинат, сукцинат эритромицина, тролеандомицин, гидрохлорид, фосфат олеандомицина	Миокамицин (ацетат мидекамицина)
Полусинтетические	Рокситромицин, кларитромицин, флуритромицин, кетолид телитромицин	Азитромицин (второго поколения)	Рокимитацин

Макролидные антибиотики

Антимикробные препараты группы макролидов представлены таблетками, капсулами, пероральными суспензиями, парентеральными растворами. Пероральные формы используются при легком течении заболевания, внутривенные и внутримышечные – при тяжелом или при невозможности приема таблеток.

Первого поколения

Макролиды первого поколения ограничены в монотерапии, потому что к ним быстро развивается микробная устойчивость. Препараты кислотоустойчивы, принимаются внутрь, сочетаются с тетрациклинами широкого спектра применения. Средства быстро достигают максимальной концентрации в крови, действуют до 6 часов, хорошо проникают в ткани, выводятся с калом и желчью. Представители группы:

Наименование препарата	Эритромицин	Олеандомицин
Форма выпуска	Таблетки, мазь, порошок для раствора	Таблетки
Показания к применению	Ларингит, трахеит, трофические язвы, холецистит, хламидиоз, сифилис, гонорея, скарлатина	Тонзиллит, бруцеллез, флегмона, остеомиелит, сепсис
Противопоказания	Снижение слуха, возраст до 14 лет, лактация	Желтуха, печеночная недостаточность
Способ применения	Внутрь по 250-500 мг каждые 4-6 часов за 1,5 часа до или через 3 часа после еды	Внутрь после еды по 250-500 мг каждые 5 часов курсом 5-7 суток
Побочные эффекты	Тошнота, кожная сыпь, кандидоз, ототоксичность, тахикардия	Кожный зуд, крапивница
Стоимость, рублей	90 за 20 таблеток 250 мг	80 за 10 шт. 250 мг

Второго

Макролиды второго поколения более высокоактивны по отношению к энтеробактериям, палочке инфлюэнц, псевдомонадам, анаэробам. Они устойчивы к кислотному гидролизу, лучше всасываются в желудке, действуют длительно. Их пролонгированный период полувыведения позволяет использовать лекарства 1-2 раза в сутки. Представители группы:

Наименование препарата	Азитромицин		Макропен
Форма выпуска	Капсулы, таблетки, порошок	Таблетки, капсулы, диспергируемые таблетки, порошок	Таблетки, гранулы	Таблетки
Показания к применению	Фарингит, отит, пневмония, отит, рожа, уретрит, болезнь Лайма, дерматоз, импетиго	Тонзиллит, бронхит, эритема, цервицит	Энтерит, дифтерия, коклюш	Цервиковагинит, синусит, пневмония
Противопоказания	Лактация, почечная, печеночная недостаточность	Нарушения функции печени	Нарушения функции почек	Одновременный прием эрготамина
Способ применения	По 500 мг в день курсом 3 дня внутрь за 1,5 часа до или через 2 часа после еды	500 мг раз в сутки курсом 3 дня	По 400 мг трижды в сутки курсом 1-2 недели	По 150 мг каждые 12 часов
Побочные эффекты	Диарея, диспепсия, запор, учащенное сердцебиение, головокружение, фотосенсибилизация, нефрит	Боль в грудной клетке, головная боль	Стоматит, рвота, желтуха, крапивница, диарея	Бронхоспазм, гиперемия кожи, тошнота, гепатит, панкреатит, суперинфекция
Стоимость, рублей	1420 за 6 капсул 250 мг	445 за 3 шт. 500 мг	270 за 8 шт. 400 мг	980 за 10 шт. 150 мг

Третьего

Макролиды последнего поколения хорошо переносятся, устойчивость к ним развивается очень медленно, они лучше всасываются. Угнетая синтез белка микробной клетки, они приводят к бактериостазу. Препараты хорошо проникают в ткани, особенно костные, выводятся почками, с желчью, действуют до 12 часов. Представители группы:

Наименование препарата	Линкомицин	Клиндамицин
Форма выпуска	Мазь, ампулы, капсулы	Капсулы, вагинальный крем, раствор для парентерального введения
Показания к применению	Сепсис, остеомиелит, абсцесс легкого, плеврит, отит, гнойный артрит, пиодермия, фурункулез	Фарингит, пневмония, хламидиоз, абсцесс, панариций, перитонит
Противопоказания	Беременность, лактация, возраст до 3 лет	Миастения, язвенный колит, грудное вскармливание, возраст до 8 лет
Способ применения	Внутримышечно по 500 мг дважды в сутки; перорально по 1 шт. 2-3 раза в день	Внутримышечно по 150-450 мг каждые 6 часов, внутрь в такой же дозе каждые 4-6 часов
Побочные эффекты	Головокружение, гипотония, глоссит, энтероколит	Эзофагит, лейкопения, лихорадка, снижение давления, флебит, дерматит, вагинит, кандидоз
Стоимость, рублей	45 за 20 капсул 250 мг	175 за 16 капсул 150 мг

Макролиды для детей

Антибиотики макролидной группы используются у детей для стартовой терапии атипичных инфекций органов дыхания (бронхиты, пневмонии, вызванные микоплазмами, хламидиями) при непереносимости бета-лактамных средств. У малышей младше пяти лет препараты используются для лечения бронхита, ангины, фарингита. Детям можно давать пероральные или парентеральные формы средств при отитах, тонзиллофарингитах, дифтерии, коклюше. Популярные средства группы для использования в педиатрии:

• Кларитромицин;
• Роксимитроцин;
• Азитромицин;
• Спирамицин;
• Джозамицин.

Видео

Антибиотики группы макролидов крайне часто назначаются в терапевтической практике. Это вполне обосновано - в современном мире при таком многообразии антибактериальных препаратов, предпочтение следует отдавать тем из них, которые имеют минимум нежелательных для пациента побочных эффектов, а макролидные антибиотики обычно хорошо переносятся пациентами.

Для того, чтобы улучшить профиль безопасности, были разработаны антибиотики группы макролидов с дополнительным пребиотическим компонентом - Экоантибиотики. Данные препараты оказывают дополнительное благотворное влияние на состояние микрофлоры кишечника, тем самым улучшая переносимость антибактериальной терапии. К группе макролидов относятся экоантибиотики Экомед (азитромицин) и Экозитрин (кларитромицин).

Антибиотики из группы макролидов

Макролиды - лекарственные препараты, антибиотики, химический состав которых сложен: если быть точнее, это твердые вещества, близкие по своим свойствам к лактонам, в их структуре присутствует макроциклицеское лактонное кольцо

В зависимости от числа атомов углеродов, находящихся в кольце макролиды, различают 14-членные, к которым относится эритромицин, рокситромин и кларитромицин; 15-членные - азитромицин и 16-членные - мидекамицин, спирамицин, джозамицин.

Основное назначение макролидов - активность в отношении внутриклеточных возбудителей, таких как хламидии, микоплазмы, легионеллы и кампилобактерии, также макролиды проявляют активность по отношению к грамположительным коккам (стрептококкам и стафилококкам).

Механизм действия макролидных антибиотиков

Макролидные антибиотики обладают, как правило, бактериостатическим эффектом, но при значительном увеличении дозы препарата можно достичь и бактерицидного действия. Подавление размножения бактерий происходит путем торможения синтеза белка в рибосомах. Помимо основного антибактериального эффекта, антибиотики группы макролидов способны улучшать иммунный ответ и оказывать противовоспалительное действие.

Спектр активности антибиотиков группы макролидов

Макролиды относятся к антибиотикам широкого спектра действия. Они проявляют высокую активность в отношении грамположительных кокков (S.pyogenes, S.pneumoniae, S.aureus), в эту группу не входит лишь MRSA. Также антибиотики группы макролидов применяются для эрадикации возбудителей коклюша и дифтерии, легионелл, моракселл, кампилобактерий и листерий. Макролиды часто незаменимы при заболеваниях, вызванных спирохетами, уреаплазмами, хламидиями и микоплазмами. Эффективно применение макролидов и при анаэробной инфекции (кроме случаев инфицирования B.fragilis).

Важно отметить, что азитромицин (относящийся к полусинтетическим препаратам) сильнее других, входящих в группу макролидов, действует на синегнойную палочку. В свою очередь, кларитромицин превосходит другие препараты по воздействию на хеликобактер пилори и атипичные микобактерии.

Часть антибиотиков из группы макролидов (азитромицин спирамицин и рокситромицин) проявляют активность против таких простейших, как Toxoplasma gondii и Cryptosporidium spp..

Важно помнить, что ряд микроорганизмов не чувствителен к антибиотикам группы макролидов. К ним относятся бактерии семейства Enterobacteriaceae, Pseudomonas и Acinetobacter.

Фармакокинетика макролидов

Макролиды, после приема внутрь, ведут себя по-разному: всё зависит от вида препарата и присутствия пищи на момент приема антибиотика, которая может уменьшать биодоступность, к примеру, эритромицина, чуть в меньшей степени влиять на всасывание таких антибиотиков, как азитромицин и рокситромицин. При этом, среди макролидов есть антибиотики, чья фармакокинетика не связана с приемами пищи - кларитромицин, спирамицин и джозамицин.

Связывание с белками плазмы крови у макролидов также различается. Наиболее высокие концентрации антибиотика в сыворотке крови наблюдаются после приема рокситромицина, так как более 90% препарата связывается с белками крови. У спирамицина этот показатель минимальный - 20%.

Распределение в организме антибиотиков группы макролидов происходит путем создания высоких концентраций в тканях организма. Эти препараты способны накапливаться в очаге воспаления и быстро подавлять инфекцию. Наиболее активными макролидами в этом случае следует считать азитромицин и кларитромицин, которые способны на ранних этапах подавлять воспаление, даже длительно текущее, так как создают высокие тканевые концентрации действующего вещества. При этом следует отметить и положительное влияние препаратов группы макролидов на факторы воспаления, обеспечивающее их прямое противовоспалительное действие этих антибиотиков.

Важным преимуществом антибиотиков группы макролидов является их способность проникать через клеточную стенку, что обеспечивает их активность против внутриклеточных возбудителей, что особенно важно при лечении инфекций, вызванных атипичными возбудителями и ЗППП.

Процесс метаболизма макролидов происходит в свою очередь в основном через печень с участием цитохрома Р-450. Выведение метаболитов осуществляется большей частью с желчью; от 5 до 10 процентов выводится через почки; Т 1/2 различается у разных молекул и составляет от 1 часа для медикамицина до 55 часов, свойственных азитромицину. При циррозе печени период полувыведения у таких препаратов как эритромицин и джозамицин может значимо увеличиваться - назначение данных макролидов при этой патологии требует особых мер предосторожности. При этом почечная недостаточность практически не влияет на период полувыведения макролидных антибиотиков. Исключением являются лишь кларитромицин и рокситромицин.

Антибиотики группы макролидов практически не способны преодолевать гематоэнцефалический и гематоофтальмический барьеры. Гематоплацентарный барьер проходим для макролидов, также они способны проникать в грудное молоко, что накладывает некоторые ограничения на их применение при беременности и кормлении грудью, несмотря на отсутствие тератогенного эффекта.

Нежелательные реакции макролидных антибиотиков

В отличие от других классов антимикробных препаратов нежелательные реакции в период приема антибиотиков, относящихся к группе макролидов, встречаются довольно редко. Эти лекарственные препараты, как правило, легко переносятся пациентами, включая детей, беременных женщин и престарелых людей.

Ниже перечислен перечень возможных реакций во время прохождения курса антибактериальной терапии препаратами из группы макролидов:

1. Со стороны желудочно-кишечного тракта: дискомфорт в животе, боли, тошнота, рвота, диарея, которая может быть вызвана эритромицином, так как он способен оказывать прокинетическое действие, стимулируя перистальтику кишечника. Реже подобные явления наблюдаются при назначении спирамицина и джозамицина.
2. Нежелательные явления со стороны печени наиболее характерны для эритромицина. По данным исследований, поражения печени при терапии макролидами составляет 3,6 случая на 100 тысяч, так что в целом, курс антибактериальной терапии считается благоприятным. Общее недомогание, слабость, боль в животе, редко лихорадка, проявления признаков желтухи - следствие холестатического гепатита. При этом наблюдается АЛТ и АСТ. Важно отметить, что риск развития гепатотоксических реакций чаще всего возникает на фоне взаимодействия макролидов с другими лекарствами, немало важным показателем в этом случае является наличие заболеваний печени.
3. Со стороны центральной нервной системы возможно головокружение, головная боль, очень редко ослабление слуха (при внутривенном введении макролидов в крайне высоких дозах).
4. Со стороны сердечно-сосудистой системы возможно появление изменений на ЭКГ - удлинение интервала QT.
5. К местным реакциям, вызванных внутривенным применением антибиотиков группы макролидов, можно указать следующие: флебит и тромбофлебит. Здесь важно учесть, что данные препараты можно вводить только капельно, струйное введение противопоказано.

Аллергические реакции, кожная сыпь, крапивница для макролидов не характерны и возникают в очень редких случаях.

Показания для назначения антибиотиков макролидного ряда

Курс антибактериальной терапии препаратами макролидного ряда назначается пациентам с различными инфекционными заболеваниями:

Противопоказаниями при назначении антибиотиков группы макролидов следует считать аллергию к соответствующему препарату; беременность (данное противопоказание актуально кларитромицин, мидекамицин или рокситромицин); в период кормления грудью - противопоказаны выше перечисленные антибиотики, а также спирамицин и джозамицин.

Предупреждения

• В период беременности следует избегать назначения кларитромицина, так как имеются данные о его негативном воздействии на развитие плода. На данный момент нет никакой информации, которая могла бы подтвердить отсутствие негативного действия рокситромицина и мидекамицина, вследствие чего следует отказаться от их применения во время беременности.
• Не вызывают негативных последствий на плод такие антибиотики макролидного ряда, как джозамицин, спирамицин и эритромицин. Поэтому беременным женщинам курс антибактериальной терапии этими препаратами не противопоказан.
• С осторожностью при беременности можно рекомендовать азитромицин.
• В период кормления грудью антибиотики проникают в грудное молоко, поэтому безопасным у кормящей женщины будет только эритромицин. По азитромицину эти данные отсутствуют, а все остальные антибиотики группы макролидов кормящим женщинам противопоказаны. Во время лечения макролидами грудное вскармливание необходимо приостановить.
• Детям макролиды назначаются с 6 месяцев в специальной детской форме. Например, Экомед (азитромицин) выпускается в виде порошка для приготовления суспензии, что делает его применение у детей удобным.
• Пожилым людям назначения антибактериальной терапии макролидами не несет никакой опасности. Однако, при назначении эритромицина необходимо учитывать его возможное негативное влияние на слух.
• При нарушении работы почек Т 1/2 кларитромицина может быть увеличен до 20 часов (при снижении клиренса креатина менее 30 мл/мин), а период полувыведения его активного метаболита удлиняется до 40 часов.
• Т 1/2 рокситромицина при снижении клиренса креатина до 10 мл/мин повышается до 13-15 часов. В связи с этим, при почечной недостаточности требуется титрование дозы данных макролидных антибиотиков.
• при тяжелых нарушениях функции печени следует остерегаться лечения антибиотиками данной группы, поскольку происходит увеличение времени выведения препарата, что может привести к возрастанию риска гепатоксичности. Особо нужно отметить возникновение подобных нежелательных явлений при применении джозамицина и эритромицина.
• учитывая возможное влияние на увеличение интервала QT, с осторожностью следует отнестись к лечению антибиотиками группы макролидов у пациентов, страдающих заболеваниями сердца. Увидеть изменения в работе сердца позволяет электрокардиограмма.

Информация для пациентов, принимающих антибиотики группы макролидов

Инструкция по применению антибактериальных препаратов, относящихся к группе макролидов, служит основным ориентиром в назначении курса лечения. Тот или иной препарат следует принимать по назначению лечащего врача, учитывая такие факторы, как наличие хронических заболеваний, общее недомогание, пониженный иммунитет, возраст, беременность, период вскармливания грудью и индивидуальные особенности организма.

Общие правила применения антибиотиков группы макролидов выглядят следующим образом:

• принимать макролиды следует внутрь за 1 час до приема пищи или спустя 2 часа после еды. Исключением являются кларитромицин, спирамицин и джозамицин; их можно принимать, не учитывая время приема пищи; эритромицин нужно запивать большим количеством воды (не менее 1 полного стакана);
• при приготовлении суспензий для детей, рекомендовано придерживаться прилагаемой инструкции;
• нельзя без рекомендации врача менять временной интервал между принятием антибиотиков, пропускать или менять дозировку (увеличивать либо уменьшать);
• если по какой-то причине была пропущена нужная доза, следует как можно быстрее принять ее, но в том случае, если уже подошло время для принятия следующей - этого делать не стоит;
• необходимо придерживаться назначенного курса терапии и не увеличивать его самостоятельно, не прекращать досрочно прием препарата (особенно важно это учитывать при стрептококковых инфекциях);
• при лечении эритромицином необходимо воздержаться на время лечения от спиртосодержащих напитков и препаратов;
• нельзя совмещать прием макролидов с антацидами.

Основные характеристики и особенности применения различных макролидов

1. Эритромицин - применяется от 2 до 4 раз в сутки. К особенностям эритромицина следует отнести тот факт, что при приеме препарата внутрь, важно учитывать наличие пищи - она уменьшает биодоступность препарата. При одновременном применении эритромицина с теофиллином, цизапридом, карбамазепином, дизопирамидом и циклоспарином может наблюдаться повышение концентрации препарата в плазме. При приеме эритромицина часто возникают нежелательные явления со стороны желудочно-кишечного тракта. Препарат можно применять у беременных и кормящих.
2. Кларитромицин - рекомендован пероральный прием 2 раза в сутки; особенностью кларитромицина следует считать его высокую активность в отношении H.pylori, а также атипичных микобактерий. Для кларитромицина характерна более высокая в сравнении с эритромицином биодоступность и степень проникновения в ткани. Данный макролид с осторожностью назначается при почечной недостаточности и не рекомендован к применению у беременных и лактирующих. В педиатрической практике кларитромицин применяется с 6 месяцев. Экоаналог кларитромицина выпускается в таблетках под торговым наименованием Экозитрин.
3. Азитромицин - применяется 1 раз в сутки, так как имеет очень длительный период полувыведения. Способен накапливаться в тканях в значительных концентрациях, что делает возможным применение азитромицина короткими курсами (3-5 дней). Возможно однократное применение у детей с острым средним отитом и у взрослых при остром урогенитальном хламидиозе. Принимают азитромицин за 1 час до приема пищи или через 2 часа после еды, так как желателен прием натощак. Азитромицин более других макролидов активен против синегнойной палочки и энтеробактерий. Экоаналог азитромицина - Экомед - выпускается в капсулах, таблетках и порошке для приготовления суспензии (детская форма).
4. Рокситромицин - назначается 1-2 раза в сутки, независимо от приема пищи. В случае наличия у пациента почечной недостаточности стандартная терапевтическая доза должна быть снижена. Терапия рокситромицином переносится легче, чем лечение эритромицином и для него менее характерно взаимодействие с другими лекарствами. Данный антибиотик не следует применять при беременности и в период кормления грудью.
5. Спирамицин - применяется 2-3 раза в сутки. Женщинам на время приема препарата следует прервать грудное вскармливание. Этот антибиотик из группы макролидов имеет высокую биодоступность вне зависимости от приема пищи, и создает более высокие, чем эритромицин концентрации действующего вещества в тканях. Обычно препарат хорошо переносится пациентами, кроме того, на данный момент не установлено никаких взаимодействий с другими препаратами. Спирамицин активен в отношении некоторых стрептококков, проявляющих резистентность к 14- и 15-членным макролидам. В отличие от других макролидов, спирамицин может назначаться при токсоплазмозе и криптоспоридиозе.
6. Джозамицин - принимают внутрь 3 раза в сутки; в отличие от эритромицина джозамицин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта независимо от наличия пищи; данный макролид проявляет активность в отношении некоторых стафилококков и стрептококков, устойчивых к эритромицину; препарат не назначается кормящим грудью.
7. Мидекамицин - прием 3 раза в сутки, желательно за час до еды. Терапия этим антибиотиком группы макролидов хорошо переносится пациентами; взаимодействие с другими препаратами не выявлено; противопоказан кормящим и беременным женщинам.
8. Мидекамицина ацетат - производное от мидекамицина, которое отличается более высокой антибактериальной активностью и биодоступностью; принимается 3 раза в сутки, противопоказания аналогичны мидекамицину.

Большинство антибиотиков, подавляя развитие инфекционных агентов, параллельно оказывают негативное воздействие и на внутренний микробиоценоз человеческого организма, но, к сожалению, ряд заболеваний без использования антибактериальных средств вылечить просто невозможно.

Оптимальным выходом из ситуации являются препараты группы макролидов, занимающие лидирующие позиции в перечне наиболее безопасных противомикробных лекарств.

Историческая справка

Первым представителем рассматриваемого класса антибиотиков стал Эритромицин, полученный из почвенных бактерий в середине прошлого столетия. В результате исследовательской деятельности было обнаружено, что основой химической структуры медикамента является лактонное макроциклическое кольцо, к которому присоединяются атомы углерода; эта особенность определила название всей группы.

Новое средство практически сразу получило широкую популярность; оно было задействовано в борьбе с заболеваниями, спровоцированными грамположительными бактериями. Через три года список макролидов пополнился Олеандомицином и Спирамицином.

Разработка следующих поколений антибиотиков этого ряда была обусловлена обнаружением активности ранних препаратов группы в отношении кампилобактерий, хламидий и микоплазм.

Сегодня, спустя почти 70 лет с момента открытия, Эритромицин и Спирамицин по-прежнему присутствуют в терапевтических схемах. В современной медицине первое из указанных лекарств чаще используется как препарат выбора при наличии у пациентов индивидуальной непереносимости к пенициллинам, второе - как высокоэффективное средство, характеризующееся длительным антибактериальным эффектом и отсутствием терратогенного воздействия.

Олеандомицин задействуют на порядок реже: многие специалисты относят этот антибиотик к числу устаревших.

В данный момент насчитывается три поколения макролидов; исследование свойств препаратов продолжается.

Принципы систематизации

В основе классификации лекарственных средств, входящих в описываемую группу антибиотиков, лежит химическая структура, способ получения, длительность воздействия и поколение медикамента.

Подробно о распределении препаратов - в таблице ниже.

Дополнить указанную классификацию следует тремя моментами:

В перечень препаратов группы входит Такролимус - медикамент, имеющий в структуре 23 атома и одновременно относящийся к иммунодепрессантам и к рассматриваемому ряду.

В структуру Азитромицина входит атом азот, поэтому лекарство является азалидом.
Антибиотики макролиды имеют как естественное, так и полусинтетическое происхождение.

К природным, помимо уже указанных в исторической справке медикаментов, относятся Мидекамицин и Джозамицин; к синтезированным искусственно - Азитромицин, Кларитромицин, Рокситромицин и др. Из общей группы выделяются пролекарства, имеющие несколько видоизмененное строение:

• эфиры Эритромицина и Олеандомицина, их соли (пропионил, тролеандомицин, фосфат, гидрохлорид);
• соли эфиров первого представителя ряда макролидов (эстолат, ацистрат);
• соли Мидекамицина (Миокамицин).

Общее описание

Все рассматриваемые препараты обладают бактериостатическим типом действия: они угнетают рост колоний инфекционных агентов путем нарушения синтеза белка в клетках патогенов. В некоторых случаях специалисты клиник назначают пациентам увеличенную дозировку медикаментов: задействуемые таким образом лекарственные средства приобретают бактерицидный эффект.

Антибиотики группы макролидов характеризуются:

• широким спектром воздействия на патогены (в числе чувствительных к лекарствам микроорганизмов - пневмококки и стрептококки, листерии и спирохеты, уреаплазмы и ряд других возбудителей заболеваний);
• минимальной токсичностью;
• высокой активностью.

Как правило, рассматриваемые лекарства применяются в терапии половых инфекций (сифилиса, хламидиоза), заболеваний полости рта, имеющих бактериальную этиологию (периодонтита, периостита), болезней дыхательной системы (коклюша, бронхитов, синуситов).

Доказана эффективность медикаментов, относящихся к макролидам, и в борьбе с фолликулитами и фурункулезами. Кроме того, антибиотики назначают при:

• гастроэнтерите;
• криптоспоридиозе;
• атипичной пневмонии;
• акне (тяжелое протекание болезни).

В целях профилактики группа макролидов задействуется для санации носителей менингококка, при хирургических манипуляциях в нижнем отделе кишечника.

Макролиды - препараты, их характеристики, список наиболее востребованных форм выпуска

Современная медицина активно использует в схемах терапии Эритромицин, Кларитромицин, Илозон, Спирамицин и ряд других представителей рассматриваемой группы антибиотиков. Основные формы их выпуска указаны в нижеследующей таблице

Названия препаратов	Тип фасовки
	Капсулы, таблетки	Гранулы	Суспензия	Порошок
Азивок	+
+	+
Джозамицин	+
Зитролид	+
Илозон	+	+	+	+
+	+		+
+	+
Ровамицин	+			+
Рулид	+
Сумамед	+			+
Хемомицин	+			+
Экомед	+			+
+			+

Аптечные сети также предлагают потребителям Сумамед в виде аэрозоля, лиофилизата для инфузий, Хемомицин - в форме порошка для приготовления инъекционных растворов. Эритромицин-линимент фасуется в алюминиевые тубы. Илозон выпускается в виде ректальных суппозиториев.

Краткое описание популярных средств - в материале ниже.

Резистентен к воздействию щелочей, кислот. Назначается в основном при заболеваниях ЛОР-органов, мочеполовой системы, кожных покровов.

Противопоказан женщинам в положении и лактирующим, а также маленьким пациентам, не достигшим возраста 2 месяцев. Период полувыведения - 10 часов.

Под строгим контролем врача допускается использование медикамента в лечении беременных женщин (в сложных случаях). Биодоступность антибиотика напрямую зависит от приема пищи, поэтому выпивать препарат следует перед едой. В числе побочных эффектов - аллергические реакции, нарушение функционирования системы ЖКТ (в т. ч. диарея).

Другое название препарата - Мидекамицин.

Используется при наличии у больного индивидуальной непереносимости бета-лактамов. Назначается для пресечения симптомов недугов, поражающих кожные покровы, органы дыхания.

Противопоказания - беременность, период естественного вскармливания. Задействуется в педиатрии.

Джозамицин

Используется в лечении беременных, лактирующих дам. В педиатрии применяется в виде суспензии. Может снижать АД пациента. Принимается вне зависимости от времени употребления пищи.

Купирует симптомы таких заболеваний, как ангина, бронхит, фурункулез, уретрит и др.

Характеризуется повышенной активностью по отношению к патогенам, вызывающим воспалительные процессы в желудочно-кишечном тракте (среди них и Helicobacter pylori).

Биодоступность не зависит от времени употребления пищи. Среди противопоказания - первый триместр беременности, младенческий возраст. Период полувыведения короткий, не превышает пяти часов.

Олеандомицин

Эффект от использования медикамента увеличивается при его попадании в щелочную среду.

Задействуется при:

• бронхоэктатической болезни;
• гнойном плеврите;
• бруцеллезе;
• заболеваниях верхних дыхательных путей.

Препарат нового поколения. Кислотоустойчив.

Структура антибиотика отличается от большинства медикаментов, относящихся к описываемой группе. При задействовании в терапии ВИЧ-инфицированных предотвращает микобактериозы.

Период полувыведения - более 48 часов; эта особенность сокращает использование препарата до 1 р./сут.

Илозон

Несовместим с Клиндамицином, Линкомицином, Хлорамфениколом; снижает эффективность бета-лактамов и гормональных контрацептивов. При тяжелом течении болезни вводится внутривенно. Не применяется при беременности, гиперчувствительности к составляющим препарата, при лактации.

Характеризуется возможностью регулировать иммунную систему. Не влияет на плод в период вынашивания, задействуется в лечении беременных.

Безопасен для детей (дозировку определяет врач с учетом веса, возраста пациента и тяжести его заболевания). Не подвергается клеточному метаболизму, не расщепляется в печени.

Затрин, Линкомицин, Клиндамицин, Сумамед

Низкотоксичные макролиды последнего поколения. Активно используются в терапии взрослых и маленьких (от 6 мес.) пациентов, поскольку не оказывают существенного негативного влияния на организм. Характеризуются наличием длительного периода полувыведения, вследствие чего используются не более 1 раза на протяжении 24 часов.

Макролиды нового поколения практически не имеют противопоказаний, хорошо переносятся больными при задействовании в терапевтических схемах. Длительность лечения этими препаратами не должна превышать 5 дней.

Особенности применения

Самостоятельно использовать макролиды в лечении заболеваний нельзя.

Следует помнить: употреблять антибиотики без предварительной консультации с врачом - значит безответственно отнестись к состоянию своего здоровья.

Большинство препаратов группы характеризуется незначительной токсичностью, но оставлять без внимания сведения, содержащиеся в инструкции по применению медикаментов-макролидов, не следует. Согласно аннотации, при использовании лекарственных средств могут возникнуть:

Если в анамнезе больного присутствует индивидуальная непереносимость макролидов, задействовать медицинские товары этого ряда в лечении нельзя.

Запрещено:

• употреблять алкоголь по время лечения;
• увеличивать или уменьшать назначенную дозировку;
• пропускать прием таблетки (капсулы, суспензии);
• прекращать прием без повторной сдачи анализов;
• использовать медикаменты с истекшим сроком годности.

При отсутствии улучшений, появлении новых симптомов следует немедленно обращаться к лечащему врачу.

Видео

В видео рассказано о том, как быстро вылечить простуду, грипп или ОРВИ. Мнение опытного врача.