Амлодипин + Бисопролол
Amlodipine; Bisoprolol
Предоставленная в разделе Терапевтические показания Амлодипин + Бисопролол Амлодипин + Бисопролол Терапевтические показания в инструкции к лекарству Амлодипин + Бисопролол
More... close
Артериальная гипертензия: замещение терапии монокомпонентными препаратами амлодипина и бисопролола в тех же дозах.
Предоставленная в разделе Способ применения и дозы Амлодипин + Бисопролол информация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Амлодипин + Бисопролол (Amlodipine, Bisoprolol). Будьте внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Способ применения и дозы в инструкции к лекарству Амлодипин + Бисопролол непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
More... close
Внутрь, утром, независимо от приема пищи, не разжевывая. Риска предназначена только для облегчения разламывания для удобства глотания. Не для разделения на равные дозы!
Подбор и титрацию дозы индивидуально для каждого пациента осуществляет врач в ходе назначения монокомпонентных препаратов, содержащих активные ингредиенты, входящие в состав препарата Конкор ® АМ.
Продолжительность лечения
Лечение препаратом Конкор ® АМ обычно является долговременной терапией. Лечение не следует прекращать резко, т.к. это может привести к временному ухудшению клинического состояния. Особенно лечение не следует резко прекращать у пациентов с ИБС. Рекомендуется постепенное снижение дозы.
Нарушение функции печени. У пациентов с нарушением функции печени выведение амлодипина может быть замедлено. Специальный режим дозирования для данной группы пациентов не определен, однако препарат в этом случае должен назначаться с осторожностью.
Для пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени максимальная суточная доза бисопролола составляет 10 мг.
Нарушение функции почек. Пациентам с нарушением функции почек легкой или средней степени тяжести коррекции режима дозирования, как правило, не требуется. Амлодипин не выводится с помощью диализа. Пациентам, подвергающимся диализу, следует назначать амлодипин с особой осторожностью.
Для пациентов с выраженными нарушениями функции почек (Cl креатинина менее 20 мл/мин) максимальная суточная доза бисопролола составляет 10 мг.
Пожилые пациенты. Пожилым пациентам могут назначаться обычные дозы препарата. Осторожность требуется только при увеличении дозы.
Предоставленная в разделе Противопоказания Амлодипин + Бисопролол информация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Амлодипин + Бисопролол (Amlodipine, Bisoprolol). Будьте внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Противопоказания в инструкции к лекарству Амлодипин + Бисопролол непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
More... close
Амлодипин
тяжелая артериальная гипотензия;
шок (в т.ч. кардиогенный);
нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала);
гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда;
обструкция выходного отдела левого желудочка (например клинически значимый аортальный стеноз).
Бисопролол
острая сердечная недостаточность или хроническая сердечная недостаточность (ХСН) в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии;
кардиогенный шок;
AV-блокада II и III степени, без электрокардиостимулятора;
синдром слабости синусного узла (СССУ);
синоатриальная блокада;
выраженная брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин);
симптоматическая артериальная гипотензия;
тяжелые формы бронхиальной астмы;
выраженные нарушения периферического артериального кровообращения или синдром Рейно;
феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);
Комбинация амлодипин/бисопролол
повышенная чувствительность к амлодипину, другим производным дигидропиридина, бисопрололу и/или любому из вспомогательных веществ;
детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью: хроническая сердечная недостаточность (в т.ч. неишемической этиологии III-IV функционального класса по классификации NYHA ); печеночная недостаточность; почечная недостаточность; гипертиреоз; сахарный диабет 1 типа; сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови; строгая диета; одновременно проводимая десенсибилизирующая терапия; AV-блокада I степени, стенокардия Принцметала; нарушение периферического артериального кровообращения легкой и умеренной степени; псориаз (в т.ч. в анамнезе); феохромоцитома (при одновременном применении альфа-адреноблокаторов); тяжелые формы хронической обструктивной болезни легких и нетяжелые формы бронхиальной астмы; проведение общей анестезии; пожилой возраст; артериальная гипотензия; аортальный стеноз; митральный стеноз; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; острый инфаркт миокарда (в течение первого месяца); одновременное применение с ингибиторами или индукторами изофермента CYP3A4.
Предоставленная в разделе Побочные эффекты Амлодипин + Бисопролол информация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Амлодипин + Бисопролол (Amlodipine, Bisoprolol). Будьте внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Побочные эффекты в инструкции к лекарству Амлодипин + Бисопролол непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
More... close
Нежелательные реакции, наблюдаемые при использовании действующих веществ раздельно, представлены ниже в зависимости от частоты их возникновения: очень часто ≥1/10; часто ≥1/100 и <1/10; нечасто ≥1/1000 и <1/100; редко ≥1/10000 и <1/1000; очень редко <1/10000, включая отдельные случаи; частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).
Амлодипин
Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко — лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы: очень редко — аллергические реакции.
очень редко — гипергликемия.
Нарушения психики: нечасто — бессонница, изменение настроения (в т.ч. тревога), депрессия; редко — спутанность сознания.
Со стороны нервной системы: часто — сонливость, головокружение, головная боль (особенно в начале лечения); нечасто — обморок, гипестезия, парестезия, дисгевзия, тремор; очень редко — мышечная гипертония, периферическая нейропатия.
Со стороны органа зрения: часто — нарушение зрения (в т.ч. диплопия).
нечасто — шум в ушах.
Со стороны ЖКТ: часто — тошнота, боль в животе, диспепсия, изменение режима дефекации (в т.ч. запор или диарея); нечасто — рвота, сухость слизистой оболочки полости рта; очень редко — гастрит, гиперплазия десен, панкреатит.
очень редко — гепатит, желтуха, повышение уровня ферментов печени*.
Со стороны сердца: часто — ощущение сердцебиения; нечасто — аритмия (брадикардия, желудочковая тахикардия, мерцание предсердий); очень редко — инфаркт миокарда.
Со стороны сосудов: часто — приливы; нечасто — выраженное снижение АД; очень редко — васкулит.
часто — одышка; нечасто — кашель, ринит.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — поллакиурия, расстройство мочеиспускания, никтурия.
нечасто — импотенция, гинекомастия.
очень часто — периферические отеки; часто — повышенная утомляемость, астения; нечасто — боль в груди, боль, общее недомогание.
часто — отеки лодыжек, судороги мышц; нечасто — артралгия, миалгия, боль в спине.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — алопеция, пурпура, изменение цвета кожи, повышенное потоотделение, зуд, сыпь, экзантема, крапивница; очень редко — ангионевротический отек, многоформная экссудативная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, отек Квинке, фоточувствительность.
нечасто — увеличение массы тела, снижение массы тела.
Были отмечены отдельные случаи экстрапирамидного синдрома.
Бисопролол
Со стороны обмена веществ и питания: редко — повышение концентрации триглицеридов.
Нарушения психики: нечасто — депрессия, нарушение сна; редко — галлюцинации, ночные кошмары.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль**, головокружение**; нечасто — бессонница; редко — обморок.
Со стороны органа зрения: редко — уменьшение слезотечения (следует учитывать при ношении контактных линз); очень редко — конъюнктивит.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко — нарушения слуха.
Со стороны сердца: нечасто — нарушение AV-проводимости, брадикардия, усугубление симптомов течения ХСН.
Со стороны сосудов: часто — ощущение похолодания или онемения в конечностях; нечасто — гипотензия.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструктивной болезнью легких в анамнезе; редко — аллергический ринит.
Со стороны ЖКТ: часто — тошнота, рвота, диарея, запор.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — гепатит.
Со стороны кожи и подкожных покровов: редко — реакции повышенной чувствительности, такие как кожный зуд, сыпь, гиперемия кожных покровов; очень редко — алопеция, бета-адреноблокаторы могут способствовать обострению симптомов течения псориаза или вызывать псориазоподобную сыпь.
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто — мышечная слабость, судороги мышц.
Со стороны половых органов и молочной железы: редко — импотенция.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — повышенная утомляемость**; нечасто — истощение**.
Лабораторные и инструментальные данные: редко — повышение активности печеночных трансаминаз в крови ACT, АЛТ.
*В большинстве случаев с холестазом.
** Особенно часто данные симптомы появляются в начале курса лечения. Обычно эти явления носят легкий характер и проходят, как правило, в течение 1-2 нед после начала лечения.
Предоставленная в разделе Передозировка Амлодипин + Бисопролол информация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Амлодипин + Бисопролол (Amlodipine, Bisoprolol). Будьте внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Передозировка в инструкции к лекарству Амлодипин + Бисопролол непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
More... close
Амлодипин
Симптомы: выраженное снижение АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (риск развития выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в т.ч. с развитием шока и летального исхода).
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, поддержание функции ССС, контроль показателей функции сердца и легких, придание возвышенного положения нижним конечностям, контроль ОЦК и диуреза. Интенсивная симптоматическая терапия. Для восстановления тонуса сосудов — применение сосудосуживающих препаратов (при отсутствии противопоказаний к их применению); для устранения последствий блокады кальциевых каналов — в/в введение глюконата кальция. Гемодиализ неэффективен.
Бисопролол
Симптомы: наиболее частые симптомы передозировки: AV-блокада, выраженная брадикардия, выраженное снижение АД, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия. Чувствительность к однократному приему высокой дозы бисопролола сильно варьирует среди отдельных пациентов и, вероятно, пациенты с ХСН обладают высокой чувствительностью.
Лечение:
При возникновении передозировки прежде всего необходимо прекратить прием препарата и начать поддерживающую симптоматическую терапию.
При выраженной брадикардии: в/в введение атропина. Если эффект недостаточный, с осторожностью можно ввести средство, обладающее положительным хронотропным действием. Иногда может потребоваться временная установка кардиостимулятора.
При выраженном снижении АД: в/в введение плазмозамещающих растворов и вазопрессорных препаратов. Также может быть показано в/в введение глюкагона.
При AV-блокаде (II или III степени): пациенты должны находиться под постоянным наблюдением и получать лечение бета-адреномиметиками, такими как эпинефрин, инфузии изопреналина. В случае необходимости — установка кардиостимулятора.
При обострении течения ХСН: в/в введение диуретиков, препаратов с положительным инотропным эффектом, а также вазодилататоров.
При бронхоспазме: назначение бронходилататоров, в т.ч. бета 2 -адреномиметиков и/или аминофиллина.
При гипогликемии: в/в введение декстрозы (глюкозы).
Бисопролол практически не поддается диализу.
Предоставленная в разделе Фармакодинамика Амлодипин + Бисопролол информация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Амлодипин + Бисопролол (Amlodipine, Bisoprolol). Будьте внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Фармакодинамика в инструкции к лекарству Амлодипин + Бисопролол непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
More... close
Данный лекарственный препарат обладает выраженными антигипертензивным и антиангинальным эффектами благодаря взаимодополняющему действию двух активных ингредиентов: БКК — амлодипина и селективного бета 1 -адреноблокатора — бисопролола.
Амлодипин
Механизм действия. Амлодипин блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).
Антигипертензивный эффект амлодипина обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкомышечные клетки сосудов, что ведет к снижению сопротивления периферических сосудов.
Механизм антиангинального действия до конца не изучен, возможно он связан с двумя следующими эффектами:
1. Расширение периферических артериол снижает ОПСС, т.е. постнагрузку. Поскольку амлодипин не вызывает рефлекторной тахикардии, потребление энергии и кислорода миокардом снижается.
2. Расширение крупных коронарных артерий и коронарных артериол улучшает снабжение кислородом как нормальных, так и ишемизированных зон миокарда. Благодаря этим эффектам улучшается снабжение кислородом миокарда даже при спазме коронарных артерий (стенокардия Принцметала или нестабильная стенокардия).
У пациентов с артериальной гипертензией прием препарата один раз в день вызывает клинически значимое снижение АД в положении лежа и стоя на протяжении всего 24-часового интервала между приемами препарата. В связи с медленным развитием антигипертензивного эффекта амлодипина он не вызывает острую артериальную гипотензию.
У пациентов со стенокардией прием препарата один раз в сутки увеличивает общее время выполнения физической нагрузки, время до развития приступа стенокардии, а также время до значительного снижения интервала ST1 мм и снижает частоту приступов стенокардии и потребность сублингвального приема нитроглицерина.
Амлодипин не связан с какими-либо неблагоприятными метаболическими нарушениями или изменениями уровня липидов плазмы крови. Возможно использование у пациентов с астмой, сахарным диабетом и подагрой.
Бисопролол
Механизм действия. Бисопролол — селективный бета 1 -адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием.
Он обладает лишь незначительным сродством к бета 2 -адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к бета 2 -адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма. Следовательно, бисопролол в целом не влияет на сопротивление дыхательных путей и метаболические процессы, в которые вовлечены бета 2 -адренорецепторы.
Избирательное действие препарата на бета 1 -адренорецепторы сохраняется и за пределами терапевтического диапазона.
Бисопролол не обладает выраженным отрицательным инотропным действием.
Максимальный эффект препарата достигается через 3-4 ч после приема внутрь.
Даже при назначении бисопролола 1 раз в сутки его терапевтический эффект сохраняется в течение 24 ч благодаря 10-12-часовому T 1/2 из плазмы крови. Как правило, максимальный антигипертензивный эффект достигается через 2 нед после начала лечения.
Бисопролол снижает активность симпатоадреналовой системы, блокируя бета 1 -адренорецепторы сердца.
При однократном приеме внутрь у пациентов с ИБС без признаков ХСН бисопролол урежает ЧСС, уменьшает ударный объем сердца и, как следствие, уменьшает фракцию выброса и потребность миокарда в кислороде. При длительной терапии изначально повышенное ОПСС снижается. Снижение активности ренина в плазме крови рассматривается как один из компонентов гипотензивного действия бета-адреноблокаторов.
Предоставленная в разделе Фармакокинетика Амлодипин + Бисопролол информация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Амлодипин + Бисопролол (Amlodipine, Bisoprolol). Будьте внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Фармакокинетика в инструкции к лекарству Амлодипин + Бисопролол непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
More... close
Амлодипин
Всасывание. Амлодипин хорошо всасывается после приема внутрь. C max в плазме крови отмечается через 6-12 ч. Прием препарата вместе с пищей не влияет на его всасывание.
Абсолютная биодоступность составляет 64-80%. T max амлодипина в плазме схоже у пожилых и молодых пациентов.
Распределение. Видимый V d составляет 21 л/кг. C ss в плазме крови (5-15 нг/мл) достигается через 7-8 дней после начала приема препарата. Исследования in vitro показали, что циркулирующий амлодипин примерно на 97,5% связан с белками плазмы крови.
Метаболизм и выведение. Амлодипин подвергается интенсивному метаболизму в печени. Примерно 90% принятой дозы преобразуется в неактивные производные пиридина. Примерно 10% принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде. Примерно 60% количества неактивных метаболитов выводится почками и 20-25% через кишечник. Снижение концентрации в плазме крови имеет двухфазный характер. Конечный T 1/2 составляет примерно 35-50 ч, что позволяет вводить препарат один раз в сутки. Общий клиренс составляет 7 мл/мин/кг (25 л/ч у пациента весом 60 кг). У пожилых пациентов он составляет 19 л/ч.
Клиренс амлодипина имеет тенденцию к снижению с последующим увеличением AUC и T 1/2 у пожилых пациентов. Увеличение AUC и T 1/2 у пациентов с застойной сердечной недостаточностью ожидаемо для данной изученной возрастной группы пациентов.
У пациентов с почечной недостаточностью не наблюдалось значительных изменений фармакокинетики амлодипина. Амлодипин не диализируется.
Пациентам с печеночной недостаточностью из-за снижения клиренса, приводящего к более длительному T 1/2 и увеличению AUC приблизительно на 40-60%, следует назначать более низкие начальные дозы.
Бисопролол
Всасывание. Бисопролол почти полностью (более 90%) всасывается из ЖКТ. Его биодоступность вследствие незначительной метаболизации при первом прохождении через печень (на уровне примерно 10%) составляет около 90% после приема внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрации в плазме крови пропорциональны принятой дозе в диапазоне от 5 до 20 мг. C max в плазме крови достигается через 2-3 ч.
Распределение. Бисопролол распределяется довольно широко. V d составляет 3,5 л/кг. Связь с белками плазмы крови достигает примерно 30%.
Метаболизм и выведение. Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты полярны (водорастворимы) и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro , показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью изофермента CYP3A4 (около 95%), а изофермент CYP2D6 играет лишь незначительную роль.
Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками в неизмененном виде (около 50%) и метаболизмом в печени (около 50%) до метаболитов, которые также выводятся почками. Поскольку выведение происходит через почки и печень в одинаковом объеме, подбор дозы не требуется для пациентов с легкой и умеренной печеночной или почечной недостаточностью. Общий клиренс составляет 15 л/ч. T 1/2 — 10-12 ч.
Предоставленная в разделе Фармокологическая группы Амлодипин + Бисопролол информация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Амлодипин + Бисопролол (Amlodipine, Bisoprolol). Будьте внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Фармокологическая группы в инструкции к лекарству Амлодипин + Бисопролол непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
More... close
Предоставленная в разделе Взаимодействие Амлодипин + Бисопролол информация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Амлодипин + Бисопролол (Amlodipine, Bisoprolol). Будьте внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Взаимодействие в инструкции к лекарству Амлодипин + Бисопролол непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
More... close
Амлодипин
Ингибиторы CYP3A4: следует применять с осторожностью амлодипин одновременно с ингибиторами CYP3A4.
Сильные и умеренные ингибиторы CYP3A4 (ингибиторы протеазы, например индинавир, саквинавир и ритонавир, противогрибковые средства группы азолов, такие как флуконазол и итраконазол, макролиды типа эритромицин или кларитромицин, верапамил или дилтиазем) могут увеличивать концентрацию амлодипина в плазме крови до клинически значимых значений. Эти изменения могут быть более выражены у пожилых пациентов, что требует клинического наблюдения концентрации амлодипина и коррекции дозы при необходимости.
Индукторы CYP3A4: одновременное применение с индукторами CYP3A4 (в т.ч. рифампицин, зверобой продырявленный) может приводить к снижению концентрации амлодипина в плазме крови.
Следует применять с осторожностью амлодипин одновременно с индукторами CYP3A4.
Дантролен (инфузия): у животных наблюдалась летальная фибрилляция желудочков и сердечно-сосудистая недостаточность в связи с гиперкалиемией после приема верапамила и дантролена в/в.
Такролимус: существует риск повышения уровня такролимуса в крови при совместном приеме вместе с амлодипином, но фармакокинетический механизм этого взаимодействия полностью не изучен. Чтобы избежать токсичности такролимуса, у пациентов, проходящим лечение, необходим мониторинг его уровня в крови и подбор дозы такролимуса при необходимости.
Циклоспорин: следует рассмотреть возможность осуществления мониторинга уровня циклоспорина у пациентов, перенесших пересадку почки на фоне приема амлодипина, уменьшить дозу циклоспорина при необходимости.
Симвастатин: одновременное применение с амлодипином может приводить к увеличению концентрации симвастатина в плазме крови. Совместный прием амлодипина в дозировке 10 мг с 80 мг симвастатина приводил к 77% усилению воздействия симвастатина по сравнению с одним симвастатином. Следует ограничивать дозу симвастатина у пациентов, получающих амлодипин, до 20 мг раз в сутки.
Прием амлодипина с грейпфрутом или грейпфрутовым соком не рекомендуется в связи с возможным увеличением биологической доступности амлодипина, что приводит к эффекту понижения высокого кровяного давления.
Циметидин, алюминий/магний (в составе антацидов) и силденафил не влияют на фармакокинетику амлодипина.
Амлодипин может усиливать антигипертензивный эффект других гипотензивных средств.
Амлодипин не влияет на фармакокинетику аторвастатина, дигоксина, этанола (напитков, содержащих алкоголь), варфарина.
БКК , типа верапамила и в меньшей степени, дилтиазема, при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к снижению сократительной способности миокарда, выраженному снижению АД и нарушению AV-проводимости. В частности, в/в введение верапамила пациентам, принимающим бета-адреноблокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и AV-блокаде.
Гипотензивные средства центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) при одновременном применении с бисопрололом могут привести к урежению ЧСС и снижению сердечного выброса, а также к вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса. Резкая отмена, особенно до отмены бета-адреноблокаторов, может увеличить риск развития рикошетной артериальной гипертензии.
Комбинации, требующие осторожности
БКК, производные дигидропиридина (например нифедипин), при одновременном применении с бисопрололом могут увеличивать риск развития артериальной гипотензии.
У пациентов с ХСН нельзя исключить риск последующего ухудшения сократительной функции сердца.
Антиаритмические средства I класса (например хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV-проводимость и сократительную способность миокарда.
Антиаритмические средства III класса (например амиодарон) могут усиливать нарушение AV-проводимости.
Парасимпатомиметики при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушение AV-проводимости и увеличивать риск развития брадикардии.
Действие бета-адреноблокаторов для местного применения (например глазные капли для лечения глаукомы) может усиливать системные эффекты бисопролола (снижение АД, урежение ЧСС).
Гипогликемическое действие инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь может усиливаться. Блокада бета-адреноблокаторов может скрыть признаки гипогликемии — в частности тахикардии. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов.
Средства для проведения общей анестезии могут ослаблять рефлекторную тахикардию и увеличивать риск развития артериальной гипотензии (см. «Особые указания»).
Сердечные гликозиды при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к увеличению времени AV-проводимости и развитию брадикардии.
НПВП могут снижать антигипертензивный эффект бисопролола.
Одновременное применение бисопролола с бета-адреномиметиками (например изопреналин, добутамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов.
Сочетание бисопролола с адреномиметиками, влияющими на бета- и альфа-адренорецепторы (например норэпинефрин, эпинефрин), может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, возникающие с участием альфа-адренорецепторов, приводя к повышению АД. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов.
Гипотензивные средства , также как и другие средства с возможным антигипертензивным эффектом (например трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины), могут усиливать антигипертензивный эффект бисопролола.
Комбинации, которые необходимо учитывать
Мефлохин при одновременном применении с бисопрололом может увеличивать риск развития брадикардии.
Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО-В) могут усиливать антигипертензивный эффект бета-адреноблокаторов. Одновременное применение также может привести к развитию гипертонического криза.
Рифампицин незначительно укорачивает T 1/2 бисопролола. Как правило, коррекции дозы не требуется.
Производные эрготамина при одновременном применении с бисопрололом увеличивают риск развития нарушения периферического кровообращения.
Гипертоническая болезнь – проблема многих людей среднего возраста. Повышенное артериальное давление имеется у большинства людей, возраст которых старше 50 лет . Однако в последнее время болезнь помолодела, и повышенным давлением страдают и люди более молодого возраста. Полностью вылечить заболевание невозможно, но можно снизить давление с помощью медикаментов.
Фармакологические компании постоянно разрабатывают новые препараты. Относительно новыми являются Амлодипин и Бисопролол. Некоторые пациенты задаются вопросом, какой из препаратов выбрать для лечения артериальной гипертонии. Для этого нужно подробно изучить оба медикамента, а также их сходства и различия.
Фармакологическая группа: блокаторы кальциевых каналов. Активное вещество амлодипина бесилат . Выпускается в таблетках в дозировке 5 и 10 мг . Лекарство обладает гипотензивным и антиангинальным действием.
Антиангинальное действие происходит за счет расширения сосудов . Это увеличивает количество кислорода, поступившего к миокарду.
Длительный гипотензивный эффект обусловлен влиянием на гладкие мышцы сосудов. Суточная доза обеспечивает значительное снижение артериального давления в течение 24 часов .
Прием пищи не влияет на всасывание лекарственных веществ. Средняя биодоступность составляет 64%.
Применяется при:
Применение Амплодипина при стенокардии способно предотвратить появление приступа. Это позволяет увеличить длительность физических нагрузок, а также уменьшить прием нитроглицерина.
Начальная дозировка составляет 5 мг в сутки . При необходимости доза постепенно увеличивается. Максимальная дозировка 10 мг в сутки .
Противопоказаниями для применения Амлодипина являются:
Пациентам с аортальным стенозом, инфарктом миокарда и почечными патологиями — Амлодипин назначается с осторожностью.
Относится к группе бета-адреноблокаторов. Активное вещество: бисопролола фумарат . Таблетки выпускаются в дозировке 5 и 10 мг.
Обладает антиангинальным, антиаритмическим и гипотензивным эффектом.
Гипотензивный эффект связан со снижением минутного объема крови, циркулирующего в сосудах. После приема лекарства эффект наступает через 3-5 дней . Стойкий гипотензивный эффект наблюдается через 1-2 месяца при регулярном приеме препарата.
Антиангинальный эффект обуславливается уменьшением потребности миокарда в кислороде. Антиаритмический эффект связан с устранением аритмогенных факторов.
Устраняет симптоматику и улучшает общее состояние пациента. Регулярный прием позволяет добиться стойкого гипотензивного эффекта и избежать гипертонического криза.
Показаниями для применения Бисопролола являются:
Дозировка назначается врачом индивидуально. Начальная доза составляет 5 мг в сутки . Принимать нужно утром, перед приемом пищи, не разжевывая. При необходимости доза удваивается, но прием осуществляется также однократно утром. Максимальная суточная доза – 20 мг .
Противопоказаниями являются:
Эффективность и безопасность Бисопролола не изучена в отношении детей, поэтому он не применяется в педиатрии.
Оба препарата используются в кардиологии при лечении гипертонической болезни, сердечной недостаточности или стенокардии. Лекарства должны приниматься ежедневно даже при удовлетворительном состоянии пациента и нормальных показателях артериального давления. При соблюдении правил применения, оба препарата переносятся пациентами достаточно хорошо.
Отличительные черты препаратов следующие:
Многих интересует, какой препарат лучше выбрать. Если говорить об эффективности, то Бисопролол намного сильнее . Однако он способен вызвать достаточно тяжелые побочные действия. Также его редко применяют в составе комбинированной терапии, так как он плохо сочетается с множеством препаратов, а с некоторыми несовместим вообще.
Амлодипин часто назначается пациентам с неосложненной гипертонией. Бисопролол рекомендован пациентам с выраженной сердечной недостаточностью. Также он является важным элементом лечения после перенесенного инфаркта миокарда. Иногда эти препараты объединяют в единую схему лечения.
Прием препаратов позволяет снизить нагрузку на сердечную мышцу , что позволяет ей работать в спокойном режиме.
Таким образом, это два достаточно сильных препарата со своими преимуществами и недостатками. Нельзя точно сказать, какой препарат лучше, так как его должен выбирать врач индивидуально для каждого пациента. Не стоит заниматься самолечением.
Лекарственные препараты нужно принимать регулярно, а не только в момент повышения давления. Эффективность терапии зависит от регулярности приема препарата. Регулярный прием позволяет поддержать тонус сосудов в нормальном состоянии, а также предотвратить развитие инфаркта и инсульта.
Амлодипин и Бисопролол – препараты для лечения артериальной гипертензии. Эти медикаментозные средства относятся к разным фармакологическим группам.
Амлодипин и Бисопролол – препараты для лечения артериальной гипертензии.
Гипотензивный препарат состоит из амлодипина бесилата – 5 мг, дополнительных компонентов в виде микрокристаллической целлюлозы, картофельного крахмала, стеарата кальция, моногидрата лактозы. Таблетки имеют белый цвет и цилиндрическую форму.
Фармакологическое действие – препарат является производным дигидропиридина, блокирующим кальциевые каналы, обладает антиангинальным и гипотензивным действиями. При гипотензивном влиянии происходит прямое расслабление гладких мышц сосудов.
В результате антиангинального воздействия коронарные и периферические артерии и артериолы расширяются и при приступе стенокардии уменьшаются явления ишемии миокарда. Периферические артериолы начинают расширяться, сопротивляемость сосудов, расположенных в центре, снижается, сердечная нагрузка и потребность миокарда в кислороде уменьшаются.
Главные артерии и артериолы коронарного типа в зонах миокарда расширяются, поступления кислорода в миокардные ткани увеличивается, предупреждается развитие констрикции артерий коронарного типа. У пациентов, страдающих стенокардией, принятая один раз доза повышает продолжительность выполнения физической нагрузки, предупреждает развитие приступа заболевания и депрессии ишемического типа.
Лекарственное средство обладает долгим дозозависимым гипотензивным свойством, оно происходит в результате прямого вазодилатирующего воздействия на гладкомышечную структуру сосудов.
Абсорбция у препарата замедленная, от приема еды не зависит, максимально высокая концентрация в плазме при употреблении внутрь происходит через 5-13 часов. На фоне постоянного приема препарата концентрация в организме достигается через 8-9 дней.
Основной путь выведения – почки, некоторое количество выходит через кишечник и грудное молоко.
Показания к применению:
Противопоказания:
Побочные действия:
Выпускается в виде светло-голубых, выпуклых таблеток, состоит из бисопролола фумарата – 5 мг, дополнительных компонентов в виде микрокристаллической целлюлозы, крахмала из кукурузы, диоксида кремния, стеарата магния, гидрофосфата кальция, натрия карбоксимителена.
Действие направлено на понижение содержания ренина в плазме, уменьшение потребности сердечной мышцы в поступлении в нее кислорода, частоты сердечных сокращений, ударного выброса. Обладает антиангинальным и гипотензивным эффектами. При применении большой дозы препарата наступает блокада бета-адренорецепторов в бронхах и гладкомышечных сосудах.
Антиангинальное действие заключается в снижении потребности сердечной мышцы в поступлении кислорода при изменении частоты сердечных сокращений, удлиненном периоде диастолы. Гипотензивное воздействие заключается в снижении движения объема крови за 1 минуту, в стимуляции периферических сосудов.
Антиаритмическое воздействие обусловлено ликвидацией факторов, провоцирующих аритмию, таких как тахикардия, артериальная гипертензия.
Прием пищи на абсорбцию препарата в организме не оказывает влияния, концентрация максимального количества в плазме крови достигается через 3-4 часа после приема препарата. Путь выведения – почки, желчь.
Применение:
Побочные проявления:
Противопоказания к применению:
Отличия – в группе и механизме воздействия на организм. Амлодипин не применяется в период острого инфаркта миокарда, назначается при аритмиях различного вида. Бисопролол не прописывается больным бронхиальной астмой.
Сходство: оба лекарственных средства – ингибиторы МАО, снижают нагрузку на работу сердечной мышцы, лечат гипертоническую болезнь, недостаточность работы сердечного клапана и приступы стенокардии.
Пациенты интересуются, что лучше – Амлодипин или Бисопролол. По эффекту воздействия препарата на организм действие Бисопролола сильнее, но побочных эффектов у него большее количество. При этом со многими препаратами он не совместим.
Препараты должны выбираться строго индивидуально врачом, исходя из особенностей организма.
Амлодипин дешевле, чем Бисопролол.
Цена на Амлодипин – от 240 до 450 руб.
Цена на Бисопролол – от 320 до 740 руб.
Препараты лучше использовать в комбинации друг с другом, при необходимости можно заменить Амлодипин на Бисопролол.
Евгений Иванович, терапевт, г. Красноярск
Часто использую препараты Амлодипин и Бисопролол в комбинации друг с другом, при лечении артериальной гипертензии дозировку подбираю строго индивидуально. Данные средства имеют выраженный терапевтический эффект, который долго сохраняется после прохождения курса лечения.
Маргарита Васильевна, г. Пятигорск, врач-кардиолог
Бисопролол быстро и на продолжительное время снижает артериальное давление, препарат сильный, пациентами переносится хорошо, несмотря на большое количество побочных действий.
В терапии артериальной гипертензии (АГ) используются как однокомпонентные, так и комбинированные препараты, оказывающие воздействие на физиологические механизмы в сердце и сосудах. К комбинированным гипотензивным препаратам относится Конкор АМ, он считается довольно эффективным лекарственным средством (ЛС) с удобной дозировкой.
Лекарство хорошо переносится пациентами (согласно отзывам), получает положительные рекомендации от терапевтов и кардиологов благодаря наличию комбинаций двух активных компонентов в составе.
В составе ЛС содержится селективный и блокатор кальциевых каналов . ЛС выпускается в четырех комбинациях активных компонентов:
Различные комбинации компонентов позволяют лечащему врачу выбрать оптимальный вариант дозировки препарата. Точно подобрать комбинацию удается в ходе предшествующего лечения пациента однокомпонентными ЛС.
В начале антигипертензивной терапии врач подбирает ЛС разных фармакологических групп, наблюдая за реакцией. Исходя из динамики артериального давления (АД), чувствительности организма к действующим компонентам и на основании обследований врач может корректировать дозировку и назначать дополнительные препараты для максимального терапевтического эффекта с минимумом побочных действий.
Сочетание амлодипина и бисопролола в одном ЛС позволяет врачу и пациенту упростить способ приема лекарств. В форме Конкор АМ вместо двух препаратов нужно принимать один, оказывающий более выраженный терапевтический эффект.
Это однокомпонентный препарат гипотензивного действия, в котором содержится только одно активное вещество - бисопролола фумарат. Второго активного вещества в составе лекарства нет. Это - единственное, чем Конкор отличается от Конкор АМ. Во втором препарате селективный бета-адреноблокатор комбинируется с блокатором кальциевых каналов - амлодипином. У Конкор в нозологический перечень (от чего помогает ЛС) входит не только . Препарат назначают при (), стенокардии, а также при застойной сердечной недостаточности. У Конкор АМ перечень заболеваний для коррекции с помощью этого ЛС более ограничен.
Препарат предназначен для коррекции АГ, первичной и вторичной. Препарат можно принимать исключительно по рекомендации лечащего врача на основании обследования пациента. Специалист должен провести физикальный осмотр, сделать электрокардиограмму и УЗИ сердца (при необходимости), осмотреть структуру глазного дна (она повреждается при гипертонии).
Окончательная диагностика происходит на основании измерения АД в динамике. При стабильном превышении показателей 140/90 мм рт. ст. ставится диагноз «артериальная гипертензия».
Перед врачом стоит выбор между различными группами препаратов, которые оказывают гипотензивное действие за счет влияния на механизмы, вызывающие повышение АД. Выбор действующего вещества основывается на состоянии здоровья пациента и подбирается таким образом, чтобы получить максимальный терапевтический эффект и свести к минимуму побочные действия.
Бета-адреноблокатор ингибирует реакцию бета-адренорецепторов на действие гормонов надпочечников адреналина и норадреналина, под влиянием которых происходят реакции инотропного характера. Бисопролол, подавляя бета-адренорецепторы, действует следующим образом:
Блокатор кальциевых каналов - это препарат, селективно приостанавливающий направленный в клетки поток ионов кальция через «медленные» каналы L-типа. БКК оказывает отрицательный инотропный и вазодилатирующий эффект. Амлодипин производит такие эффекты:
БКК имеет другой механизм воздействия на сердце и сосуды, он производит выраженный гипотензивный эффект. В комбинации БКК и бета-адреноблокатор помогают эффективно уменьшать АД и удерживать его в пределах нормы за счет синергетического действия. Препараты дополняют друг друга, оказывая селективное воздействие на механизмы, обусловливающие повышение АД. При этом не наблюдается других побочных эффектов, связанных с отрицательным инотропным и вазодилатирующим действием.
Последствия артериальной гипертонии для организма человека
Препарат Конкор АМ инструкция по применению рекомендует принимать в той форме дозировки, которую подберет врач. Специалист назначает лекарство на основании обследования динамики АД и общего состояния здоровья. Схема приема простая:
Принимают Конкор обычно долгое время в качестве поддерживающей терапии.
Показания к приему Конкор АМ очевидны, как по инструкции по применению, так и по фармакологической группе обоих компонентов в составе лекарства. ЛС значится как гипотензивный препарат, его следует принимать при диагностированной АГ.
Важно! Не стоит назначать себе лекарство самостоятельно при появлении симптомов АГ. Даже если случаи гипертонии есть в семейном анамнезе, а лекарство помогает друзьям, знакомым или родственникам, то это не является основанием для приема ЛС.
Выбирать лекарство, дозировку, продолжительность курса должен только врач. При самостоятельном приеме у пациента нет гарантии, что ЛС даст желаемый терапевтический эффект без побочных явлений.
Если до приема Конкор пациент принимал однокомпонентные препараты для лечения гипертонии - селективный бета-адреноблокатор или антагонист кальциевых каналов, то можно начинать прием лекарства без перерыва, в назначенной врачом дозировке.
При отсутствии эффекта, или если гипотензивное действие недостаточно выраженное, самостоятельно увеличивать дозировку не рекомендуется. Нужно посоветоваться с врачом.
Минимальная дозировка препарата соответствует Конкор АМ 5 / 5. На начальном этапе гипотензивной терапии достаточно 5 мг бисопролола и 5 мг амлодипина, чтобы выяснить реакцию организма на действующие вещества. Если лечебный эффект достаточный, то врач может перевести пациента на Конкор АМ 5 / 10 через 1–2 недели после начала приема. При недостаточном антигипертензивном действии пациента переводят на Конкор АМ 10 / 10.
Существуют несколько групп пациентов, которым назначают селективные бета-адреноблокаторы и блокаторы кальциевых каналов с повышенной осторожностью. При необходимости использования данных групп ЛС дозировка подбирается минимальная.
На фоне приема Конкор могут наблюдаться побочные эффекты, которые могут быть связаны с действием бисопролола и амлодипина по отдельности. Оба вещества одинаково часто оказывают такие побочные действия:
С бисопрололом может быть связано уменьшение выработки слезной жидкости и дискомфорт при использовании контактных линз. Амлодипин может оказывать воздействие на ЦНС и вызывать нарушения сна, депрессивные состояния, тревогу и повышенную возбудимость.
Людям с проблемами в работе сердца и сосудов алкоголь следует употреблять в минимальных количествах или вовсе от него отказаться. Алкоголь имеет свойство сужать сосуды после временного расширения. Несмотря на то, что в инструкции по применению не описывается влияние амлодипина и бисопролола на фармакокинетику этанола, употреблять гипотензивные препараты вместе с алкоголем не рекомендуется. Это может вести к развитию чрезмерного лекарственного воздействия в виде падения АД, брадикардии и сердечной недостаточности.
Действие Конкор на пациентов детского и подросткового возраста недостаточно изучено, поэтому запрещается прием ЛС до 18 лет. Беременным женщинам ЛС назначают в случаях, когда польза для матери выше, чем побочное действие на плод. При кормлении грудью принимать ЛС запрещено, т. к. БКК проникают в материнское молоко.
Запрещен при беременности
Запрещен при грудном вскармливании
Запрещен детям
Имеет ограничения для пожилых людей
Имеет ограничения при проблемах с печенью
Имеет ограничения при проблемах с почками
Комбинацию бисопролола и амлодипина включают многие современные лекарственные средства – как отечественные, так и импортные. Они отпускается в форме таблеток для перорального применения. Терапевтический эффект от использования препаратов достигается именно за счет сочетания бисопролола с амлодипином.
Эти вещества имеют разные принципы воздействия на организм, но при этом они отлично комбинируются друг с другом. Комбинация амлодипина и бисопролола используется в лекарствах Алотендин, Конкор АМ, Собикомби.
Рассматриваемый препарат оказывает гипотензивное и антиангинальное действие. Амлодипин относится к группе БМКК, а бисопролол – к бета1-адреноблокаторам.
Под влиянием амлодипина происходит блокирование кальциевых канальцев, благодаря чему снижается проникновение ионов кальция через клеточную мембрану. Вещество расслабляет гладкомышечные клетки сосудов. За счет снижения сопротивляемости периферических сосудов достигается длительный гипотензивный эффект.
Амлодипин на длительный период времени купирует приступ стенокардии, давая возможность увеличить общую продолжительность физических нагрузок. Это уменьшает риск рецидивов патологии и снижает потребность в регулярном приеме нитроглицерина.
Бисопролол является бета1-адреноблокатором, не оказывающим мембраностимулирующего воздействия на организм. Даже при однократном суточном применении препарата его влияние сохраняется на протяжении суток. Однако стойкого гипотензивного эффекта удается достичь только после 7-14 дней лечения.
Однократный пероральный прием бисопролола способствует:
Влияет бисопролол также на концентрацию гормона ренина в организме. За счет ее снижения удается добиться стойкого гипотензивного эффекта. Параллельно, при продолжительном приеме препарата, происходит понижение изначально завышенных у больных с ИБС показателей ОПСС.
Многие пациенты задают своему лечащему вопрос, что лучше – Амлодипин или Бисопролол. Однозначно на него не сможет ответить ни один терапевт или кардиолог. Если говорить об эффективности, то бисопролол, несомненно, сильнее, чем амлодипин. Однако он способен вызывать гораздо более тяжелые побочные действия, к тому же плохо сочетается с другими лекарствами, либо же и вовсе с ними не комбинируется.
Взаимодополняющий механизм действия препаратов на сердечно-сосудистую систему при АГ
Поэтому в данной ситуации выход один: не заниматься самолечением, а обратиться к доктору. Только специалист сможет взвесить все риски, и назначить необходимое конкретному пациенту лекарство для лечения АГ или ИБС.
Заменить препараты с этими активными компонентами можно только средствами, которые вместо бисопролола содержат амлодипин и атенолол. Среди них выделяют:
Бисопролол может быть заменен атенололом только при крайних обстоятельствах, когда найти комбинированные препараты, где содержится он в сочетании с амлодипином невозможно.
Итак, амлодипин и бисопролол – это одно и то же или нет? Если изучить химический состав этих веществ и механизм их воздействия на организм человека, то можно четко увидеть, что это абсолютно разные элементы. Но при этом бисопролол и амлодипин имеют хорошую совместимость, и входят в состав многих комбинированных гипотензивных препаратов. Они имеют идентичные показания, ограничения, способ приема, побочные реакции, которые описаны ниже.
Перечень самых популярных лекарственных средств с этими активными компонентами приведен ниже:
Лекарства с этими веществами назначаются больным с артериальной гипертензией и ИБС. Препараты могут применяться как изолированно, так и в составе комплексного лечения.
Комбинированные медикаментозные средства не рекомендуется принимать больным с:
Эти ограничения касаются, прежде всего, применения рассматриваемых веществ по отдельности. Если говорить об их сочетании, то лекарства, содержащие их в своем составе, противопоказаны при индивидуальной непереносимости компонентов таблеток, лактации и детском возрасте до 18 лет.
При беременности комбинация этих средств может быть назначена женщине исключительно при жизненно важных показаниях. Схема терапии разрабатывается специалистом, исходя из тяжести состояния пациентки. На протяжении всего лечебного курса беременная женщина должна находиться под тщательным наблюдением лечащего врача.
Амлодипин следует принимать одновременно с Бисопрололом вне зависимости от времени последнего приема пищи. Рекомендуется выпивать таблетку, не разжевывая, в утреннее время, запивая большим количеством воды.
Суточная доза рассчитывается индивидуально, но она не должна превышать 1 таб. Препарат требует продолжительного применения.
Для пациентов с нарушениями печеночного и почечного функционирования особый режим дозировки не нужен. Однако важно следить за тем, чтобы в сутки осуществлялся прием не более 10 мг медпрепарата. Соотношение активных компонентов при этом не учитывается. Отмена лекарства должна происходить с постепенным уменьшением применяемой дозы вплоть до полного прекращения приема таблеток.
Краткое описание лекарственных взаимодействий каждого из рассматриваемых элементов по отдельности приведено в таблице.
| Название вещества | Допустимые сочетания | Недопустимые взаимодействия |
|---|---|---|
| Амлодипин | Вещество может быть применено наряду с использованием:
|
Параллельно с этим амлодипин не рекомендуется совмещать с:
|
| Бисопролол | Сочетание бисопролола со многими лекарственными средствами нецелесообразно, и даже опасно. Сами по себе, бета2-адреноблокаторы способны вызывать серьезные побочные действия, поэтому следует знать, с какими препаратами их комбинировать не следует. | Так, бисопролол категорически запрещено принимать параллельно с:
|
Как видно, бисопролол плохо сочетается с другими медпрепаратами. С некоторыми же он и вовсе категорически не может быть скомбинирован. Ввиду этого, перед началом приема данного средства, обязательно проконсультируйтесь с врачом, и сообщите ему, какие другие медикаменты вы принимаете в текущее время. Возможно, специалист подберет для вас заменитель рассматриваемому препарату.
Неправильное применение препарата может вызвать развитие целого ряда нежелательных реакций со стороны организма. Интенсивность и особенности их проявления зависят от того, воздействием какого именно активного вещества они были спровоцированы.
Так, амлодипин способен привести к возникновению:
Отечность, кожные аллергические реакции, тошнота, нарушения стула, рвота, гастралгия – это лишь самый минимальный перечень побочных эффектов, к которым может привести один лишь амлодипин. Что касается бисопролола, то он способен вызывать негативные реакции организма, проявляющиеся:
Побочные реакции часто проявляются не только по причине неправильного приема лекарства. Многие пациенты отмечают их возникновение в начале терапии. Когда организм привыкает, нежелательные реакции проходят самостоятельно. И только если этого не происходит, необходимо обратиться к врачу.
