Мокрота увеличивает воспалительные процессы в бронхах и лёгких – отхаркивающие средства нужны, чтобы вывести её из дыхательных путей. При сухом кашле обычно такие лекарства не назначаются, чтобы не ухудшить состояние больного.
Отхаркивающие средства необходимы для выведения мокроты
Рефлекторный кашель включается, когда в организме нарушается нормальный процесс выведения слизи. При болезни он помогает вывести из трахеобронхиального дерева слизь, гной, мокроту.
Отхаркивающие средства назначают, чтобы помочь организму человека справиться с трудноотделяемой мокротой.
Они бывают разного действия:
Перед применением отхаркивающих лекарственных средств, важно учитывать их противопоказания и соблюдать инструкцию по применению.
Гербион с экстрактом плюща помогает от кашля с мокротой, дыхательных болезнях.
Когда нельзя принимать:
Гербион — сироп для улучшения отхаркивания
Правила приёма:
Как может навредить:
Цена – от 250 рублей.
Таблетки муколитические АЦЦ разжижают мокроту благодаря действию ацетилцистеина.
Показания:
Когда нельзя принимать:
Таблетки АЦЦ содержат в своей основе ацетилцистеин
Правила приёма:
Как может навредить:
Цена – от 200 р.
Эффективное средство, которое помогает справиться с мокротой у взрослых благодаря действующему веществу – амброксолу гидрохлориду.
Показания:
Амбробене — эффективное отхаркивающее средство
Когда нельзя принимать:
Правила приёма:
Как может навредить:
Капсулы Амбробене можно купить по цене от 250 р.
Благодаря бромгексину хлорид оказывает муколитическое действие. Бромгескин относится к детскому лекарству, но может назначаться и взрослым.
Показания:
Сироп Бромгескин подходит для детей и взрослых
Когда нельзя принимать:
Правила приёма:
Как может навредить:
Цена – от 85 р.
Применяются от влажного кашля. Действующий компонент лекарственного препарата – экстракт листьев плюща. Проспан изготовляется на растительной основе, поэтому его нередко назначают для детей.
Показания:
Когда нельзя принимать:
Капли Проспан содержат экстракт листьев плюща
Правила приёма:
Как может навредить:
Цена – от 340 р.
Микстура, которая выводит из бронхов мокроту, разжижая её. Действующее вещество Пертуссина – экстракт травы чабреца. Это средство недорогое, но довольно хорошее.
Показания:
Когда нельзя принимать:
Пертуссин помогает вывести мокроту
Правила приёма:
Как может навредить:
Цена – от 23 р. за флакон.
Назначают ребёнку, когда требуется улучшить отхождение мокроты. Действующее вещество – карбоцистеин.
Флюдетек относится к муколитикам и оказывает противовоспалительное действие.
Показания:
Когда нельзя принимать:
Флюдитек — сироп для лечения кашля у детей
Правила приёма:
Как может навредить:
Цена – от 370 р.
Дешёвые таблетки с растительным действующим веществом – экстракт алтея. Муколтин назначают для отхождения мокроты из дыхательных путей.
Показания:
Когда нельзя принимать:
Мукалтин — доступные таблетки от кашля
Правила приёма:
Как может навредить:
Цена – от 12 р.
Действующими веществами сиропа Бронхолитин выступают глауцин гидробромид, эфедрин гидрохлорид.
Показания:
Когда нельзя принимать:
Бронхолитин — действенное отхаркивающее средство
Правила приёма:
Как может навредить:
Цена – от 250 р.
Разжижающие мокроту таблетки Лазолван имеют в составе действующее вещество – гидрохлорид амбоксола.
Показания:
Когда нельзя принимать :
Таблетки Лазолван разжижают мокроту
Правила приёма:
Как может навредить:
Цена – от 153 р.
Список действующих компонентов следующий: экстракт термопсиса, амброксол, гидрокарбонат натрия, глицирризинат натрия.
Показания:
Когда нельзя принимать:
Коделак бронхо — комбинированный препарат для лечения кашля
Правила приёма:
Как может навредить:
Цена – от 180 р.
Существует множество народных средств, которые и других заболеваниях, сопровождающихся влажным кашлем. Принимайте после консультации врача. Обычно лекарство, приготовленное в домашних условиях, необходимо употреблять вместе с медицинскими препаратами.
Популярностью пользуются следующие рецепты:
Лимонный сок с медом простое и эффективное средство для отхаркивания
Мукалтин имеет растительный состав и меньше противопоказаний. Врач может посчитать, что это средство лучшее.
Мукалтин не может заменить Амброксол. Поэтому, если медик назначил второй препарат, то стоит приобрести именно его. Сироп нередко назначают детям при пневмонии в комплексной терапии.
Детям чаще назначают Амброксол. Он действует мягче и меньше вредит детскому организму.
Для взрослого человека лучшим является АЦЦ. Детям чаще назначают Амброксол, потому что он продаётся в виде сиропа, и его легче дать ребёнку.
Обладают одинаковым действием. Если пациенту удобнее пить сироп, то ему выпишут Пертуссин. При беременности назначат Мукалтин.
Если лекарство выписывают ребёнку, то в приоритете – АЦЦ. Коделак бронхо нельзя принимать детям до 12 лет. Для курильщиков же назначат Коделак, потому что он способен облегчить кашель курящего человека.
Муколитики - это вещества, которые помогают «дышать полной грудью», разжижая мокроту и очищая дыхательные пути. Чаще всего показаниями для их приема являются острый бронхит, хронический бронхит, хроническая обструктивная болезнь легких. Какой препарат эффективнее, и можно ли принимать их друг с другом? Чтобы ответить на эти вопросы, давайте познакомимся с особенностями этих лекарственных средств и сравним их терапевтическое действие.
Принадлежат к фармгруппе муколитических средств, однако действующие вещества в них различны. В Амбробене активным компонентом является амброксол , а в АЦЦ - N-ацетил-L-цистеин .
Производится фирмой MERCKLE (Германия ) в виде:
Капсулы пролонгированного действия (75 мг) - 20 шт.
АЦЦ выпускается в Германии и Австрии (Hermes Arzneimittel, Hermes Pharma) для фирмы SANDOZ. Тоже имеет несколько лекарственных форм:
Работа системы, очищающей наши легкие и бронхи, не останавливается ни на секунду. Миллионы ресничек, расположенных на эпителиальных клетках дыхательных путей, слаженно колеблются (причем, очень быстро – 25 раз/сек!) и продвигают слизистый секрет от нижних отделов респираторного тракта к верхним.
По некоторым подсчетам, в 1 см 3 воздуха может содержаться до 10000 мельчайших пылевых частиц. Они неизбежно попадают в дыхательную систему при вдохе и оседают на поверхности, прилипая к слизистому слою. Поэтому выделение и отхаркивание небольшого количества слизи - естественный физиологический процесс очистки наших легких. В противном случае, они забивались бы пылью, копотью и другими вредными субстанциями, не позволяющими протекать нормальному газообмену.
При воспалении продукция слизистого секрета увеличивается, он загустевает, и реснитчатым клеткам становится труднее поднимать его на поверхность. Дыхание при этом затрудняется, а при обструкции (сужении просвета дыхательных путей) вообще может привести к опасным последствиям. Избежать этого помогают муколитические и отхаркивающие средства, такие как ацетилцистеин и амброксол .
Муколитические агенты обычно имеют три точки приложения своего действия:
Амброксол обладает всеми вышеперечисленными свойствами. Он стимулирует продукцию поверхностно-активного вещества в пневмоцитах II типа. Это вещество называется легочным сурфактантом, оно помогает сохранять форму альвеолам (пузырькам) легких, не давая им спадаться. Сурфактант снижает адгезию слизи к бронхиальной стенке, что улучшает ее выведение.
Кроме того, амброксол усиливает секрецию серозных клеток, что приводит к уменьшению вязкости слизи. Он увеличивает моторику реснитчатого эпителия, что выражается в ускорении выведения мокроты из бронхолегочного дерева.
Интересно, что в последнее время были установлены и другие полезные свойства амброксола. Выяснилось, что он обладает:
Недавние исследования показали, что амброксол уменьшает накопление токсичного белка альфа-синуклеина в нейронах головного мозга. Агрегация данного белка является одним из факторов патогенеза болезни Паркинсона. Ученые считают, что с помощью амброксола можно замедлить прогрессирование болезни.
N-ацетилцистеин (АЦЦ) разжижает слизь иным способом. Он разрушает химические связи между молекулами мукополисахаридов, представляющих собой основу слизистого секрета. В результате слизь становится менее вязкой.
Кроме того, ацетилцистеин оказывает ряд других позитивных эффектов:
Вместе их врач может назначить при средних и тяжелых формах бронхолегочных заболеваний. Широкий спектр лекарственных форм обоих препаратов и дополняющий друг друга механизм действия позволяет их сочетанное применение, например, в виде ингаляций Амбробене и таблеток АЦЦ.
В пользу совместимости амброксола и ацетилцистеина говорит и наличие их в комбинации в некоторых препаратах, где каждый из компонентов представлен в половинной дозировке. Однако самостоятельное решение о совместном или одиночном употреблении данных лекарств принимать не следует. У обоих препаратов есть побочные действия и противопоказания, поэтому необходимо проконсультироваться с врачом о возможности их приема при вашем заболевании.
АЦЦ в любом виде (сироп, гранулы, шипучие таблетки) противопоказан детям до 2 лет. Согласно инструкции, детям
Амбробене (в форме сиропа и раствора для приема внутрь и ингаляций) можно давать детям в возрасте до 2 лет. В инструкции к препарату есть обязательное указание, что прием должен проходить под контролем врача. Для детей от 6 лет возможно применение в виде таблеток по 30 мг, а от 12 лет - и капсул по 75 мг.
Из всего вышесказанного делаем вывод, что Амбробене лучше подойдет для детей грудничкового возраста. Однако в целом в педиатрической практике оба препарата показывают хорошие результаты. Например, об этом свидетельствуют клинические исследования, проведенные с целью сравнить что эффективнее. У детей со спастическим бронхитом в возрасте от 2 до 13 лет после 10-дневного курса лечения 30 мг амброксола или 0,2 мг ацетилцистеина было установлено, что оба препарата были эффективны и хорошо переносились пациентами.
Отмечено, что признаки улучшения состояния, оцененные по показателям количества и качества мокроты, наличия или отсутствия одышки, затрудненного отхаркивания - наступали быстрее в случае приема амброксола, чем ацетилцистеина .
Итак, если вы уже посоветовались с доктором - что лучше при вашем заболевании, то будет полезным узнать о стоимости курса лечения выбранным препаратом.
Взрослым при простуде на курс лечения 7 дней из расчета 3 пакетика по 0,2 г в сутки потребуется 21 пакетик. Стоимость упаковки АЦЦ (20 пакетиков) приблизительно 145 руб. Столько же потребуется шипучих таблеток (200 мг), но их стоимость в 2 раза выше.
Взрослым таблетки Амбробене (30 мг) рекомендуется принимать в течение 5 дней: по 3 таблетки в первые трое суток и по 2 таблетки в оставшиеся, хотя существует оговорка, что вначале дозу можно увеличить до 4 таблеток. Значит, может потребоваться от 13 до 16 таблеток. Упаковка таблеток (20 шт.) стоит около 160 руб.
АЦЦ ― это муколитическое средство, которое разжижает вязкую мокроту, что облегчает ее выведение из бронхов. Хорошо сочетается с другими лекарственными средствами при кашле, повышает эффективность антибиотиков. В состав активного вещества входит ацетилцистеин. АЦЦ выпускается в разных лекарственных формах для взрослых и детей с младшего возраста.
При непереносимости или возникновении стойких побочных эффектов лекарственное средство заменяют аналогами. Одни из них идентичны по структуре оригиналу и носят название дженерики. Другие содержат в составе иные активные вещества, но имеют такой же терапевтический эффект. Стоимость аналогов часто дешевле, что снижает затраты на лечение. Эффективность таких препаратов не уступает оригиналу, а в некоторых случаях они имеют преимущества в терапии.
Производитель Сандоз (Словения) или Гексал (Германия) в зависимости от лекарственной формы.
Активное вещество в составе АЦЦ представлено ацетилцистеином ― производным аминокислоты цистеина. Это главный компонент препарата, который определяет терапевтическое действие на организм. Ацетилцистеин влияет на реологические свойства мокроты, что приводит к уменьшению ее вязкости. Может разжижать как слизистое, так и гнойное отделяемое бронхов.
Кроме муколитического, обладает антиоксидантным эффектом. Обезвреживает свободные радикалы, образующиеся в процессе воспаления, тем самым защищает слизистую бронхов от повреждения. Предупреждает прикрепление патогенных бактерий и может применяться для профилактики респираторных заболеваний.
В состав вспомогательных веществ входит сахароза и лактоза. Это необходимо учитывать при назначении терапии пациентам с сахарным диабетом и нарушением усвоения углеводов в организме.
>>Рекомендуем: если вы интересуетесь действенными методами избавления от хронического насморка, фарингита, тонзиллита, бронхита и постоянных простуд, то обязательно загляните на эту страницу сайта после прочтения данной статьи. Информация основана на личном опыте автора и помогла многим людям, надеемся, поможет и вам. Сейчас возвращаемся к статье.<<
АЦЦ выпускается в нескольких лекарственных формах для удобства применения взрослым и детям. Все варианты представлены в жидкой консистенции, что улучшает всасывание в пищеварительном тракте и смягчает раздражающее действие на слизистую желудка.
Препарат можно приобрести в шипучих таблетках по 100 мг, которые необходимо растворять в стакане воды. Они имеют приятный вкус ежевики. Преимущественно назначаются взрослым. Детям препарат может не понравиться из-за присутствия слабого серного запаха.
Следующая лекарственная форма ― гранулы в пакетиках по 100 мг для приготовления раствора, который принимают внутрь. Их высыпают в стакан воды и размешивают до появления однородной жидкости. Гранулы также можно разводить в соке или холодном чае. Раствор имеет цитрусовый запах и вкус, назначают взрослым и детям.
Прозрачный вязкий сироп ― третья форма лекарственного средства. Он имеет вишневый привкус и сладкий запах. Рекомендуют для применения детям, особенно в раннем возрасте. Для приема назначенной дозы пользуются мерным шприцом или стаканчиком, которые прилагаются в упаковке.
Лекарственное средство применяют при заболеваниях нижних, реже верхних дыхательных путей. Высокую эффективность АЦЦ проявляет при кашле вследствие вязкой мокроты, которая трудно отделяется из бронхов. При хронической патологии дыхательной системы препарат включают в поддерживающую терапию наряду с другими лекарствами.
Кашель часто становится самой настоящей проблемой - этот простудный симптом сохраняется дольше всего и, как правило, доставляет больше всего неудобств. Более того, недолеченный кашель может стать причиной серьезных осложнений. Именно этому для лечения кашля стоит использовать максимально эффективные, проверенные средства.
Выбор средств от кашля должен определяться целым рядом нюансов. Главный среди них - является ли кашель влажным или сухим. Для лечения влажного кашля используются муколитические и отхаркивающие средства. Лечение сухого кашля требует использования препаратов, подавляющих кашлевой рефлекс. И для лечения сухого кашля, и для борьбы с влажным кашлем выпускается множество средств так, что сориентироваться среди них довольно сложно. Мы предлагаем вашему вниманию наиболее эффективные средства от кашля: возможно, наш обзор поможет вам подобрать лучший вариант лечения.
АЦЦ - один из самых популярных препаратов от влажного кашля. Средство помогает разжижать мокроту, благодаря чему она быстро отходит и кашель становится более продуктивным. АЦЦ действует довольно быстро - уже в первые дни приема наступает выраженное облегчение. Препарат можно использовать кормящим матерям и детям, начиная с 10-го дня жизни. Он не рекомендован беременным женщинам.
При использовании АЦЦ важно учитывать, что препарат не сочетается с парацетамолом. Также его нельзя использовать вместе с другими противокашлевыми лекарствами - в противном случае появляется опасность застоя дыхательных путей.
Стоимость - около 250 руб.
«Доктор Мом» - растительный препарат, который используется как отхаркивающее средство при влажном кашле. В составе лекарства - алоэ, базилик, имбирь, солодка, девясил и другие растительные компоненты. «Доктор Мом» имеет очень широкую сферу применения и может использоваться в лечении целого спектра болезней, от пневмоний до ларингитов. Лекарство обеспечивает быстрое разжижение и вывод мокроты. Если использовать «Доктор Мом» в лечении сухого кашля, он быстро переходит в продуктивный влажный кашель.
«Доктор Мом» выпускается в сиропной форме, а также в виде таблеток с фруктовым вкусом. Пастилки можно использовать, начиная с 14-летнего возраста, сиропная форма применяется для лечения кашля у детей старше 3-х лет.
Стоимость сиропа - около 170 руб.
Фалиминт является местным средством - это таблетки для рассасывания, которые эффективны при сухом, непродуктивном кашле. Фалиминт снимает раздражение, разжижает мокроту, анестезирует. Средство быстро всасывается, благодаря чему облегчение наступает почти мгновенно. Таблетки Фалиминт можно рассасывать до 10 раз в день, но при этом их не стоит использовать дольше нескольких дней. Этот препарат не назначают детям младше четырех лет, кормящим и беременным женщинам.
Стоимость - около 170 руб.
Либексин используется в лечении сухого кашля, появление которого связано с простудными заболеваниями, гриппом или бронхитом. Эти таблетки от кашля очень доступны и при этом достаточно эффективны. Действие Либексина заключается в снижении чувствительности кашлевых рецепторов и подавлении кашлевого рефлекса. При этом Либексин не имеет угнетающего действия на дыхательный центр. Либексин оказывает противовоспалительное действие, а также обеспечивает разжижение мокроты.
Видео-рецепт по случаю
:
Препарат используется для лечения сухого кашля у взрослых и детей, не имеет серьезных противопоказаний. Для детей раннего возраста применять Либексин необходимо с осторожностью.
Стоимость - около 350 руб.
Стоптуссин является популярным противокашлевым препаратом, который одновременно угнетает кашлевой рефлекс и обеспечивает муколитическое действие. Стоптуссин - очень эффективное средство, однако при этом таблетки обладают большим списком противопоказаний. В частности, их нельзя использовать беременным и кормящим женщинам, а также детям в возрасте до 12 лет. Стоптуссин моет давать целый спектр побочных эффектов, от аллергических реакций до головной боли. Поэтому использовать его лучше только в тех случаях, когда кашель является очень сильным, и для него необходимо интенсивное лечение.
Стоимость - около 160 руб.
Бронхолитин - это сироп с комбинированным действием. Он оказывает противокашлевой эффект и одновременно с этим расширяет бронхи. Действие дополнено противовоспалительным эффектом. Бронхолитин используется в лечении многих заболеваний, от коклюша до астмы. Сироп быстро облегчает состояние и считается достаточно безопасным - его в том числе активно используют в педиатрии, для лечения кашля у детей старше 3-х лет. В то же время использовать Бронхолитин при беременности и во время кормлении грудью не рекомендуется.
Стоимость - около 150 руб.
Бромгексин используется при лечении влажного кашля. Он выпускается в виде таблеток и микстуры и оказывает муколитический и отхаркивающий эффект. Бромгексин может использоваться для лечения кашля в том числе у детей в возрасте от 3-х лет. При необходимости средство можно использовать на протяжении долгого срока - до 4 недель без перерывов. Оно оказывает выраженный эффект и помогает быстро справиться с кашлем.
Стоимость микстуры - около 160 руб.
Амброксол - это одно из самых популярных средств от влажного кашля. Таблетки имеют отхаркивающее и муколитическое действие, помогают очень быстро справиться с кашлем. Амброксол хорошо сочетается с рядом других лекарственных средств, повышая эффективность противобактериальной и противовоспалительной терапии.
Амброксол - это недорогой препарат, который имеет множество полных аналогов (например, довольно дорогие Абробене, Лазолван и т.п.). Препарат часто назначают даже маленьким детям - он безопасен и вместе с тем эффективен.
Стоимость - около 40 руб.
Мукалтин - очень известное средство, это таблетки, в составе которых только один действующий компонент - экстракт алтея лекарственного. Мукалтин используется при влажном кашле для разжижения мокроты и облегчения ее откашливания Таблетки также оказывают противовоспалительный эффект и усиливают бронхиальную секрецию. Этот препарат считается одним из самых эффективных в лечении влажного кашля.
Стоимость - около 10 руб.
При кашле мазь «Доктор Мом» рекомендуется наносить на грудь или спину. Она оказывает согревающее действие и помогает справляться как с влажным, так и с сухим кашлем. Основными действующими веществами являются ментол и эвкалиптовое масло. Использовать эту мазь можно в том числе для лечения кашля и простуды у маленьких детей. Единственное ограничение - не стоит использовать мазь «Доктор Мом» при высокой температуре (из-за согревающего эффекта она может дополнительно повыситься).
Стоимость - около 80 руб.
В любом случае, подбор средств от кашля лучше доверять врачу - самолечение может быть опасным. При использовании того или иного средства от кашля важно строго соблюдать дозировку и инструкцию по приему.
Таким образом, при лечении больных хроническим обструктивным бронхитом возникает необходимость не только воздействовать на реологию мокроты, но и защищать трахеобронхиальное дерево и паренхиму легких от разрушающего действия муколитических препаратов.
Таким препаратом стал амброксол (Лазолван, Амбросан, Амбробене, Мукосольван), синтезированный на фирме «Берингер Ингельхайм», являющийся активным метаболитом бромгексина (табл. 18.1).
Таблица 18.1
Сравнительная характеристика наиболее часто применяемых муколитиков
Амброксол*, Бромгексин | Ацетилцистеин | Карбоцистеин |
|||||
Молекула | N-(2-амино-3,5-дибромбензил)-N-метилциклогексамин. Производное алкалоида вазицина, *активный метаболит бромгексина | N-ацетил-L-цистеин. Производное цистеина со свободной тиоловой группой | S-карбоцистеин. Производное цистеина с блокированной тиоловой группой |
||||
Механизм действия | Стимуляция выработки альвеолярного и бронхиального сурфактанта, нейтральных мукополисахаридов (более выражена у амброксола), деполимеризация кислых мукополисахаридов. Секретолитический, секретомоторный и противокашлевой эффект | Воздействие на дисульфидные мостики сиаломуцинов поверхностного слоя бронхиальной слизи. Оказывает быстрый эффект. Активен in vitro. Только муколитический эффект | Стимуляция активности сиаловой трансферазы. Стимуляция регенерации слизистой дыхательных путей и продукции нормальной физиологической слизи. Активен только in vivo. Муколитический и мукорегуляторный эффект |
||||
Амброксол*, Бромгексин | Ацетилцистеин | Карбоцистеин | |||||
Точка приложения | Пневмоциты II типа - стимуляция продукции сурфактанта. Бокаловидные клетки - изменение характера продуцируемой слизи. Бронхиальная слизь - разжижение слизи. Для воздействия на слизь требуется проникновение через слизистую оболочку (при пероральном приеме) | Бронхиальная слизь. Локально активен в аэрозоле. При пероральном приеме требуется проникновение через слизистую оболочку для начала действия | Бронхиальная слизь- изменение вязкости, бокаловидные клетки - уменьшение вязкости продуцируемой слизи, слизистая дыхательных путей - уменьшение количества бокаловидных клеток. Для начала действия не требуется проникновения в слизь через слизистую оболочку | ||||
Муколитический эффект | Уменьшает адгезию бронхиального секрета; влияние на вязкость и эластичность менее заметны | Уменьшает вязкость и эластичность бронхиальной слизи, даже если они очень низки. Слизь становится слишком жидкой,и появляется риск «затопления» бронхов | Оказывает нормализующее действие на вязкость и эластичность слизи вне зависимости от того, повышены или снижены эти показатели, что, в свою очередь, оптимизирует мукоцилиарный транспорт | ||||
Мукорегулирующий эффект и защита слизистой | Активизирует деятельность реснитчатого эпителия путем увеличения содержания сурфактанта и уменьшения вязкости слизи | Нет мукорегуляторного действия. Снижает секрецию IgA, обладает антиоксидантным действием | Активизирует деятельность реснитчатого эпителия, уменьшает количество гиперплазированных бокаловидных клеток, активизирует секрецию IgA, увеличивает количество SH-содержащих компонентов слизи | ||||
см. продолжение
Таблица 18.1 (продолжение)
Амброксол*, Бромгексин | Ацетилцистеин | Карбоцистеин |
|||
Способы введения | Перорально (таблетки, капсулы, капли,сиропы). Интратрахеально (ингаляции и инстилляции). Парентерально (в/м, в/в, п/к). | Перорально (таблетки, капсулы, «шипучие порошки» и таблетки). Интратрахеально (ингаляции, инстилляции). Парентерально (в/м, в/в) | Только перорально - сиропы |
||
Фармакокинетика | Полностью всасывается из дыхательных путей и ЖКТ; метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов; биодоступность 80%; Ti/2=l час, способен к кумуляции; элиминируется почками; при печеночной недостаточности уменьшается клиренс бромгексина, при почечной - клиренс амброксола | Полностью всасывается из дыхательных путей и ЖКТ, метаболизируется в печени, биодоступность низкая - 10%, максимальное насыщение через 1-3 часа, Т1/2=1 час, при циррозе печени -до 8 час; элиминация преимущественно печеночная, основной метаболит фармакологически активен, начало действия через 30-90 мин, продолжительность действия до 2-4 час | Полностью всасывается из ЖКТ, Ti/2=3 часа 15 мин, максимальный уровень в крови ко 2-му часу, продолжительность действия до 8 часов |
||
Амброксол*, Бромгексин | Ацетилцистеин | Карбоцистеин | |||
Побочное действие | Амброксол (крайне редко): насморк, рвота, диарея; сыпь на коже и слизистых с зудом или без зуда; одышка (при применении инъекционных форм); анафилактические реакции (растворы для перорального приема содержат сульфаты); Бромгексин: риск увеличения бронхиальной обструкции у особо чувствительных лиц. | Риск усугубления бронхоспазма; риск бронхиального «затопления», необходимость немедленной аспирации разжиженного бронхиального содержимого; высокий риск анафилактических реакций при инъекционных формах (применяются только в стационарах); насморк, стоматит при применении аэрозолей | Незначительные: гастралгия, запоры | ||
Амброксол стимулирует образование трахеобронхиального секрета пониженной вязкости за счет изменения химизма мукополисахаридов мокроты: во-первых, деполимеризуя, разрушая кислые мукополисахариды бронхиальной слизи, во-вторых, стимулируя выработку нейтральных мукополисахаридов бокаловидными клетками. Важной является также способность препарата восстанавливать мукоцилиарный клиренс путем стимуляции двигательной активности ресничек мерцательного эпителия.
Отличительной особенностью препарата является его способность повышать синтез, секрецию сурфактанта и блокировать распад последнего под воздействием неблагоприятных факторов. Эта способность амброксола делает необходимым применение его у больных, находящихся на длительной оксигенотерапии (при которой разрушается сурфактант) или ИВЛ. Оказывая положительное влияние на продукцию сурфактанта, амброксол опосредованно повышает мукоцилиарный транспорт, что в сочетании с усилением секреции гликопротеидов (мукокинетическое действие) обуславливает выраженный отхаркивающий эффект препарата.
Препарат не обладает тератогенным действием, поэтому он, один из немногих, может применяться у беременных женщин и в период лактации. Способность потенцировать синтез сурфактанта и отсутствие тератогенного эффекта дает возможность применять препарат для профилактики респираторного дистресс-синдрома у новорожденных, при назначении препарата беременным женщинам в последнем триместре беременности. Взрослым и детям старше 12 лет назначают по 30 мг в таблетках 3 раза в день в первые 3 дня, а затем дважды в сутки. Курс лечения средними терапевтическими дозами обычно составляет 7-10 дней. Мультицентровые исследования по длительному применению амброксола показали, что прием в течение б мес 75 мг препарата значительно уменьшает частоту и тяжесть обострений хронического обструктивного бронхита и продолжительность антибактериальной терапии (Prevention of Chronic Bronchitis Exacerbation With Ambroxol, 1989). При тяжелой хронической почечной недостаточности необходимо снизить дозу или увеличить интервал между приемами.
Бромгексин (Бизолвон, Флегамин, Фулпен) является синтетическим производным алкалоида вазицина (см. таблицу 18.1). Вазицин (Adhatoda vasica) с древних времен применялся на Востоке как отхаркивающее средство. При приеме внутрь препарат превращается в активный метаболит - амброксол. В целом, действие препарата аналогично действию амброксола - уменьшение вязкости секрета бронхиальных желез, воздействие на продукцию мукополисахаридов, высвобождение лизосомальных ферментов. Важным является также способность препарата восстанавливать мукоцилиарный клиренс (секретолитический эффект) посредством стимуляции синтеза сурфактанта альвеолярными пневмонитами II порядка, хотя и менее выраженное, чем у амброксола. Таким образом, бромгексин разжижает вязкий, липкий бронхиальный секрет и обеспечивает его продвижение по дыхательным путям. Отличительной особенностью препарата является его самостоятельное противокашлевое действие. Впрочем, противокашлевой эффект бромгексина может оказаться нежелательным.
Курс лечения средними терапевтическими дозами обычно составляет 7-10 дней. Фармакокинетика бромгексина дозозависима, препарат при многократном применении может кумулироваться. Применяют в таблетках у взрослых по 8-16 мг 2-3 раза в день. Используют также раствор для внутривенного введения по 16 мг (2 ампулы) 2-3 раза в день. Отхаркивающий эффект при использовании таблетированных форм достигается при приеме 24 мг/сутки на 4-6-й день приема; в легких случаях препарат может быть эффективен при приеме 12-16 мг/сутки. Увеличенное количество мокроты обычно к 7-му дню начинает уменьшаться, отчетливо изменяется ее характер (исчезает гнойный компонент). Вязкость мокроты уменьшается по сравнению с исходным состоянием в 50 раз.
Ингаляции 2 мл раствора дают положительный эффект через 20 мин после приема, сохраняющийся в течение 4-8 часов (возможны повторные ингаляции 2-3 раза в день). Особенно эффективен препарат при одновременном применении в ингаляциях и внутрь. В тяжелых случаях рекомендуется применение парентерально (п/к, в/м, в/в), особенно в послеоперационном периоде и во время проведения ИВЛ для предотвращения скопления вязкой мокроты.
Необходима коррекция дозы и режима дозирования бромгексина при тяжелой печеночной недостаточности. Он не назначается одновременно с кодеинсодержащими препаратами, так как это затрудняет отхождение разжиженной мокроты.
Ацетилцистеин (Мукомист, Мукобене) - производное L-цистеина - активного муколитика, свободного от повреждающего действия протеолитических ферментов. Содержащиеся в его молекуле реактивные сульфгидрильные группы разрывают дисульфидные связи мукополисахаридов мокроты
(Ventresca G. Р., 1989). В результате деполимеризации макромолекул мокрота, в том числе и гнойная, становится менее вязкой и адгезивной. К разжижению мокроты приводит и стимуляция мукозных клеток, секрет которых способен лизировать фибрин, кровяные сгустки.
Ацетилцистеин увеличивает синтез глютатиона, принимающего участие в процессах детоксикации. Известно, что препарат обладает определенными защитными свойствами, направленными против свободных радикалов, реактивных кислородных метаболитов, ответственных за развитие острого и хронического воспаления в легочной ткани и воздухоносных путях, что особенно актуально у курильщиков табака (Gillisen A. et al., 1997).
Препарат при обострениях хронического обструктивного бронхита применяют внутрь по 200 мг 3 раза в день в течение 1 -2 нед. Продолжительный (до 6 мес) прием ацетилцистеина в холодное время года может предупреждать развитие обострений и прогрессирования заболевания. К сожалению, высокие дозы или длительный прием ацетилцистеина снижают продукцию IgA, лизоцима, подавляют деятельность реснитчатых клеток, снижая мукоцилиарный клиренс, что Ограничивает применение препарата при необходимости длительного лечения.
Преимущественно ацетилцистеин применяется в виде ингаляций (2-5 мл 20% раствора 3-4 раза в день), интратрахеально в виде медленных инстилляций (по 1 мл 10% раствора каждый час). Для промывания бронхов при лечебной бронхоскопии применяют 5-10% раствор. В случае невозможности интратрахеального применения (коматозное состояние, травма и т. д.) возможно его в/м (1-2 мл 10% раствора 2-3 раза в день) или в/в (10 мл 5% раствора 2 раза в день) введение. Нежелательным является чрезмерное разжижение мокроты при интратрахеальном введении препарата, что требует применения отсоса, чтобы предотвратить «затопление» легких.
Аналогичным действием обладает и 2-меркаптоэтансульфонат натрия - месна (Мистаброн), также имеющий в своей формуле свободную сульфгидрильную группу. Действует препарат быстрее и эффективнее ацетилцистеина. Применяется только в виде ингаляций или капельных внутрибронхиальных вливаний для предупреждения образования слизистой пробки, особенно в условиях интенсивного лечения (ИВЛ). При выраженной слабости пациента, приводящей к неэффективности кашля, препарат можно назначать только при наличии отсоса.
Карбоцистеин (Бронкатар, Мукодин, Мукопронт) - обладает одновременно мукорегулирующим и муколитическим эффектами. Механизм его действия связан с активацией сиаловой трансферазы - фермента бокаловидных клеток слизистой оболочки бронхов. Карбоцистеин нормализует количественное соотношение кислых и нейтральных сиаломуцинов бронхиального секрета (уменьшает количество нейтральных гликопептидов и увеличивает количество гидроксисиалогликопептидов), что восстанавливает вязкость и эластичность слизи. Под воздействием препарата происходит регенерация слизистой оболочки, восстановление ее структуры, уменьшение (нормализация) количества бокаловидных клеток, особенно в терминальных бронхах, а значит и уменьшение количества вырабатываемой слизи.
Помимо этого восстанавливается секреция иммунологически активного IgA (специфическая защита) и число сульфгидрильных групп (неспецифическая защита); улучшается мукоцилиарный клиренс (потенцируется деятельность реснитчатых клеток).
Таким образом, препарат демонстрирует двойное действие - как муколитик, уменьшая патологическую вязкость и тягучесть слизи, облегчая ее экспекторацию, и как мукорегулятор, улучшая регенерацию слизистой дыхательных путей. При этом действие карбоцистеина распространяется на все поврежденные отделы дыхательных путей (верхние и нижние дыхательные пути, придаточные пазухи носа), а также среднее и внутреннее ухо.
Возможно его использование при подготовке к бронхоскопии и/или бронхографии. Профилактический прием муколитических препаратов в холодное время года в течение 6 мес приводит к значительному уменьшению частоты и длительности обострений хронического бронхита, в том числе и тяжелых, и сокращению применения антибиотиков (Allegra L. et al., 1996).
Выпускается препарат в виде сиропов или капсул. Среднесуточные дозы для взрослых по 1 мерной ложке или капсуле 3 раза в день, при длительном приеме (до 6 мес) - 2 раза в день. Продолжительность приема, как правило, от 8-10 дней до 3 нед. В начале лечения через 3-5 дней увеличивается объем мокроты, а позже (к 9 -му дню) снижается.
Тактика назначения муколитиков при хроническом обструктивном бронхите
Терапия муколитическими препаратами показана при повышении вязкости слизи, секретируемой воспаленной слизистой оболочкой воздухоносных путей. И если при острых инфекционно-воспалительных процессах мукоцилиарный клиренс существенно не страдает, то при хронических бронхолегочных заболеваниях наблюдаются значительные дефекты мукоцилиарного клиренса, связанные с повреждением структуры слизистой токсинами микроорганизмов (замедление цилиарных колебаний, разрушение клеточных мембран, некроз клеток с продукцией активных гидрооксианионов, слущивание эпителия и др.).
При обострении хронического обструктивного бронхита назначаются средние терапевтические дозы препаратов в виде таблеток, сиропов, капель, «шипучих» таблеток на 9-14 дней, а в ряде случаев и на более длительный срок. Продолжительность приема муколитических препаратов зависит от достижения клинического эффекта.
Об эффективности муколитической терапии (критерии эффективности по Wettengel et al. ) можно говорить, оценивая ее влияние на:
Самочувствие (улучшение качества жизни);
Симптомы (уменьшение или исчезновение одышки в покое или при нагрузке, уменьшение и облегчение кашля, изменение характера мокроты);
Показатели функции внешнего дыхания (особенно такие как ОФВ 1 , ФЖЕЛ, индекс Тиффно, максимальные объемные скорости, а также газы крови, характеризующие наличие и степень выраженности дыхательной недостаточности).
При лечении муколитическими препаратами стабильный клинический эффект отмечается на 2-4-й день в зависимости от характера и тяжести течения болезни.
Легких Москва ЗАО «Издательство БИНОМ» 2000 Ч81 Чучалин А. Г. Хронические обструктивные болезни легких - М.: ЗАО «Издательство БИНОМ» , 1999. ... in Developed Countries 1950-2000 . - Oxford, Oxford University ... дозе 1500 мкг/сутки и 2000 мкг/сутки - при...
БИНОМ за 2000 издательством Ч81 Т 384 Технотронные...
... / Дьячков, Павел Николаевич. - М. : БИНОМ . Лаборатория знаний, 2011. - 488 с. ... Российской Федерации за 2000 –2008 годы. ... работе развивается сформулированная в выпущенной издательством «Юрлитинформ» в 2008 г. ... -1 1794707 823. Ч81 Т 384 Технотронные...
