Кетамин - антагонист, препарат, использующийся в качестве обезболивающего в медицине и ветеринарии. Также является галлюциногенным наркотиком, формирующим стойкую зависимость.
Формула по химическому составу: C 13 H 16 ClNO. Кетамин представляет собой белый кристаллический порошок, хорошо растворяющийся в воде и спирте. Выпускается в виде растворов для инъекций, белого порошка, реже - в таблетизированной форме.
Кетамин был синтезирован в 1962 году американским исследователем Келвином Стивенс. В 1965 году веществу присвоили статус «мощное наркотическое средство», но изучение на этом не остановилось.
В середине 70-х годов 21 века резко возрастает интерес к кетамину как наркотику. Во всем мире начинают употреблять вещество. Особый пик пришелся на период с 1987 по 2000 год. В США было официально зарегистрировано 12 случаев смерти от кетамина. Это стало причиной установления запрета на распространение вещества.
В Россию вещество пришло в 90-х годах прошлого столетия. Популярность кетамина резко выросла за счет отсутствия на легальном рынке других психоделиков. Но в скором времени вещество попало под запрет, что снизило его популярность и распространение среди российских граждан.
Кетамин активно используется в медицине как средство для наркоза и обезболивания. Его применяют:
Вещество используется в тех случаях, когда опиатные обезболивающие противопоказаны или неэффективны.
Наркотик кетамин, принимаемый в немедицинских целях, воздействует на нервную систему. На начальной стадии зависимости симптомы практически отсутствуют. Первые признаки проявляются через 3-4 недели регулярного приема наркотика. Определить, что близкий человек употребляет кетамин, можно по следующим симптомам:
Симптоматика усиливается с развитием зависимости. Человек становится гиперактивным, у него сбивчивая, невнятная речь, странное мышление. Наркоман рассказывает о видениях, несуществующих вещах. Галлюцинации прогрессируют, становятся постоянными, формируя фобии.
Наркотик воздействует на организм в три этапа:
Основное воздействие наркотик оказывает на нервную систему и мозг. При длительном употреблении развиваются психические расстройства, вплоть до шизофрении.
В семье проблемы с наркоманией?Наши специалисты готовы Вам помочь!
Психологическая зависимость к веществу развивается стремительно, через 2-3 недели регулярного употребления. Физическое влечение начинается позже, примерно через 6 месяцев систематического приема. На фоне зависимости развивается синдром абстиненции, проявляющийся тошнотой, рвотой, мышечными болями.
Длительный прием приводит к развитию толерантности. Это требует постоянного увеличения дозировки для усиления эффекта.
Вероятные последствия кетамина:
Наиболее тяжелые последствия ожидают наркоманов, которые сочетают наркотик с алкоголем. В этом случае развивается цирроз печени, язва желудка. Повышается вероятность передозировки и тяжелой интоксикации организма.
Передозировка кетамином может привести к серьезным последствиям:
Передозировка при отсутствии своевременной медикаментозной помощи приводит к смерти больного или тяжелым поражениям мозга. Нередко наркоманы оказываются парализованными.
Чтобы помочь больному при передозировке, необходимо соблюдать несколько правил:
Следите за дыханием и сердцебиением больного. Оно должно быть ровным, без перебоев. Если случилась остановка дыхания или сердца до приезда врачей, то необходимо провести реанимационные манипуляции.
Последствия зависимости от кетамина легче предупредить, чем тратить в последующем огромное количество времени на лечение и восстановление. Позаботьтесь о своем близком человеке, направьте его на реабилитацию в специализированную наркологическую клинику «Решение». Мы обязательно поможем наркоману отказаться от зависимости и вернуться к трезвой жизни.
Галлюциногенный наркотический препарат синтетического происхождения.
Химическое имя:
2-(метиламино)-2-(2-хлорфенил)-циклогексана гидрохлорид
.
Химическая формула:
C13H16CINO-HCL
английские
: Cat Tranquilizer, Ketamine, Ket, K, Special K,Vitamin K
русские:
Калипсол, Веталар, Кеталар, Кетанест,Кетажект, Кетажест, Кетазет
Белый кристаллический порошок со слабым характерным запахом, легко растворимый в спирте и воде.
выпускается в следующих лекарственных формах: 5% раствор в ампулах по 2 и 10 мл (Sоlutiо Кеtаmini hydrochloridi), 10 % раствор во флаконах по 10 мл (Калипсол Гедеон-Рихтер), 25 % раствор во флаконах по 10 мл (Биокетан).
Широко используется для хирургической анестезии, и получил особо широкое распространение в ветеринарной практике. Кетамина гидрохлорид – общий анестетик
, который блокирует нервные окончания, и при этом не действует угнетающе на дыхание и кровообращение.
Анестетическая реакция организма на кетамин
получила название диссоциативной
, потому, что сознание при этом как бы отделяется - диссоциируется
- от тела. Так как кетамин не подавляет дыхательных и глотательных рефлексов, то это обстоятельство значительно снижает риски побочных последствий – например, риск захлебнуться собственной слюной. В связи с этим, препарат получил широкое распространение, как средство для наркоза в хирургических операциях. Особенно часто он применяется в экстренной хирургии – то есть в тех случаях, когда нет достаточно времени на изучение реакции пациента на тот или иной препарат, и риск побочных эффектов значительно возрастает.
В 1962 году кетамин
впервые синтезировал американский исследователь Кэлвин Стивенс (K. Stevens), первоначальное название препарата – «CI-581».
В 1965 году профессор Эдвард Домино дает кетамину
описание, как мощному наркотическому средству. С середины 1970-х годов интерес к препарату во всем мире быстро растет. В 1978 году выходят сразу две книги, оказавшие значительное влияние на популярность кетамина.
Это «Путешествие В Яркий Мир» Марсии Мур и Говарда Аллтоуниана, и «Ученый» Джона Лили. Обе книги описывают личные переживания авторов при использовании препарата в качестве наркотика.
С 1987 по 2000 год в США и Европе зарегистрировано 12 смертельных случаев, связанных с передозировкой кетамином
. В России кетамин
получил распространение как наркотик с начала 1990-х годов, когда в стране появилось много так называемой психоделической
литературы, а другие известные галлюциногены – такие как ЛСД – на нелегальном рынке практически отсутствовали.
Вне медицинского применения кетамин
обычно используют, как психоделический наркотик. Действие наркотика можно условно разделить на три этапа:
Первый этап - Вход
- начинается почти сразу после приема препарата, и характеризуется ощущением «растягивания» и «закручивания» тела.
Второй этап называется Провал
. На этом этапе сознание «отрывается» от тела и человек практически полностью выпадает из реальности. При этом многие отмечают поразительную трезвость мышления. Переживания в этот момент у разных людей довольно сильно различаются, однако многие включают в свои описания альтернативные
пространства и вселенные
, предсказание будущего
, машины и механизмы непонятного назначения
и ощущение безграничного одиночества
. Иногда прием наркотика приводит к так называемому «бэд трипу
» - состоянию, в котором пациент испытывает сильные негативные переживания.
Третий этап – Выход
. На этом этапе происходит постепенное возвращение сознания в реальность. Для него характерно ощущение, называемое на сленге резиновые мальчики
– когда мышцы еще не полностью подконтрольны сознанию. В результате человек действует как «резиновый». Лучше всего в таком состоянии лежать или сидеть.
Передозировка кетамином
может вызвать тошноту и рвоту. При регулярном употреблении препарата быстро развивается толерантность.
Физическая зависимость от наркотика формируется за 4-7 месяцев систематического употребления. Абстинентный синдром при отказе от препарата в этом случае имеет следующие симптомы: на первые - вторые сутки возникают нарушения работы ЖКТ, стойкая бессонница, ощущение опустошенности и упадка сил, а также боли в мышцах рук и спины.
Острая стадия абстиненции длится до десяти дней. По окончании острой стадии наступает период умеренно выраженного апатического состояния.
Применение кетамина может вызвать гипертонус и непроизвольные телодвижения, а также различного рода галлюцинации. Снимаются эти симптомы с помощью транквилизаторов или дроперидола.
Отнесен к «Списку II наркотических средств и психотропных веществ, оборот которых в Российской Федерации ограничен и в отношении которых устанавливаются меры контроля в соответствии с законодательством Российской Федерации и международными договорами Российской Федерации» По фармакопейной классификации он отнесен к «Списку А», и попадает под определение сильнодействующих веществ, на которые распространяется действие ст. 226 УК, запрещающей их «сбыт и иные действия с целью сбыта ».
Лекарственная форма: раствор для внутривенного и внутримышечного введения Состав:1 мл раствора содержит:
: кетамина гидрохлорид (эквивалентный 50 мг кетамина) 57,6 мг;вспомогательные вещества : бензетония хлорид 0,1 мг, натрия хлорид 1,6 мг, вода для инъекций до 1 мл.
Описание: Прозрачная бесцветная или слабо окрашенная жидкость. Фармакотерапевтическая группа: средство для неингаляционной общей анестезии АТХ:N.01.A.X.03 Кетамин
Фармакодинамика:Кетамин вызывает диссоциативную анестезию - состояние, при котором одни участки головного мозга возбуждаются, а другие - угнетаются, что объясняет проявление анальгезирующего эффекта при неполном угнетении сознания и сохранении спонтанного дыхания, глоточного, гортанного и кашлевого рефлексов (доза препарата, вызывающая апноэ, в 8 раз выше гипнотической). Хирургическая стадия общей анестезии при использовании кетамина не развивается (висцеральная анальгезирующая активность кетамина недостаточна, что следует учитывать при полостных операциях).
Вызывает специфический комплекс симптомов: соматическую анальгезию, состояние, напоминающее нейролептанальгезию, повышает артериальное давление, сократимость миокарда, минутный объем крови и потребность миокарда в кислороде, расслабляет гладкую мускулатуру бронхов. Практически не снижает тонус скелетной мускулатуры, может вызывать непроизвольные мышечные подергивания.
У взрослых минимальная доза, вызывающая гипнотический эффект при однократном внутривенном введении, составляет 0,5 мг/кг массы тела (угнетение сознания длится полторы минуты). В дозе 1 мг/кг угнетает сознание на 6 мин, в дозе 1,5 мг/кг - на 9 мин, в дозе 2 мг/кг - на 10-15 мин. При внутримышечном введении 4-8 мг/кг эффект наступает через 2-4 мин (6-8 мин) и продолжается в среднем 12-25 мин (до 30-40 мин).
У детей при внутримышечном введении общая анестезия наступает через 2-6 мин, при внутривенном - через 15-60 с, продолжительность действия - 15-30 мин и 5-15 мин соответственно.
В период восстановления сознания отмечается сонливость, на фоне которой нередко возникают реакции в виде галлюцинаций, бреда, ярких образных сновидений. После пробуждения у больных может сохраняться дезориентация, иногда на протяжении 6-8 ч. Частота и выраженность этих реакций, а также кардиостимулирующего эффекта снижаются при сочетании кетамина с антипсихотическими средствами (нейролептиками) и анксиолитическими лекарственными средствами (транквилизаторами) - дроперидолом, диазепамом.
Анальгезирующий эффект кетамина при соматической боли проявляется при назначении субнаркотических доз. Максимум анальгезирующего действия наступает через 10 мин после введения в вену и сохраняется в течение 2-3 ч, при внутримышечном введении эффект более продолжительный.
Фармакокинетика:Кетамин отличается высокой растворимостью в жирах, что обеспечивает его быстрое проникновение в центральную нервную систему, легко проникает через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический барьер. Также это стимулирует кровообращение. Связь с белками плазмы достигает 12%.
Объем распределения - 1,8-2 л/кг, период полувыведения - 2-3 ч. Основная часть продуктов метаболизма выделяется в течение 2 ч с мочой. Основной причиной прекращения центрального действия кетамина является быстрое перераспределение препарата из мозга в другие ткани.
Биотрансформация кетамина осуществляется путем деметилирования печеночными микросомальными ферментами с образованием нескольких метаболитов, некоторые из них сохраняют 1/5-1/3 анестетической активности кетамина. Элиминация кетамина зависит от системы оксидаз гладкого эндоплазматического ретикулума. Главный метаболит, норкетамин, обладает некоторой гипнотической активностью, которая слабее, чем у кетамина. В процессе дальнейшего метаболизма и норкетамин превращаются в гидроксилированные производные (происходит гидроксилирование ароматического циклогексиламинового кольца в двух различных позициях и "сопряжение"), которые образуют конъюгаты с глюкуроновой кислотой и элиминируются из организма.
Незначительное количество метаболитов может оставаться в организме в течение нескольких дней, кумуляции при многократном введении не наблюдается. При многократных анестезиях кетамином может возникнуть толерантность к препарату, что частично объясняют индукцией печеночных ферментов.
Показания:Вводная и базисная общая анестезия (особенно у больных с низким артериальным давлением или при необходимости сохранения самостоятельного дыхания, либо при проведении искусственной вентиляции легких дыхательными смесями, не содержащими (закись азота)).
Экстренные хирургические вмешательства (в том числе на этапах эвакуации, в частности, у больных с травматическим шоком и кровопотерей).
Различные хирургические операции при многокомпонентной внутривенной анестезии.
Болезненные диагностические процедуры (эндоскопия, катетеризация камер сердца), небольшие хирургические манипуляции при ожогах, перевязках и тому подобных процедурах.
Противопоказания:Повышенная чувствительность к препарату.
Артериальная гипертензия и состояния, сопровождающиеся повышенным артериальным давлением.
Стенокардия, инфаркт миокарда (в том числе в последние 6 месяцев).
Хроническая почечная недостаточность.
Нарушение мозгового кровообращения (в том числе в анамнезе).
Преэклампсия.
Эпилепсия, эпилепсия в детском возрасте, эклампсия и другие судорожные состояния.
Алкоголизм.
С осторожностью:Заболевания почек, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, операции на гортани и глотке.
Беременность и лактация:Кетамин проникает через плацентарный барьер. Безопасность применения кетамина при беременности не установлена. Применение у данной категории пациентов не рекомендуется.
Способ применения и дозы:Кетамин вводят внутривенно (одномоментно струйно или фракционно и ка- пельно) или внутримышечно.
Взрослым препарат вводят внутривенно, из расчета 2-3 мг/кг, внутримышечно - 4-8 мг/кг массы тела. Для поддержания анестезии препарат вводят по 0,5- мг/кг внутривенно или 3 мг/кг внутримышечно или внутривенно капельно, со скоростью 2 мг/кг/ч (с использованием инфузомата или путем капельного введения раствора с концентрацией 1 мг/мл (в 5% растворе декстрозы (глюкоза) или 0,9% растворе натрия хлорида) со скоростью 20-50 кап/мин.
У детей препарат применяют для вводной анестезии при различных видах комбинированного обезболивания (вводят внутримышечно однократно из расчета 4-5 мг/кг в виде раствора с концентрацией 50 мг/мл после соответствующей премедикации). Для основной анестезии вводят внутримышечно (раствор с концентрацией 50 мг/мл) или внутривенно (раствор с концентрацией 10 мг/мл струйно одномоментно или раствор с концентрацией 1 мг/мл капельно со скоростью 50-60 кап/мин); при внутримышечном введении доза зависит от массы тела и возраста детей: новорожденным и младенцам - 8-12 мг/кг, детям от 1 года до 6 лет - 6-10 мг/кг, 7-14 лет - 4-8 мг/кг. Внутривенно вводят в дозе 2-3 мг/кг. Поддержание анестезии обеспечивают повторными инъекциями кетамина (по 3-5 мг/кг внутримышечно или 0,5-1 мг/кг внутривенно струйно или капельным введением раствора с концентрацией 1 мг/мл со скоростью 30-60 кап/мин).
Для усиления действия кетамина его обычно применяют в комбинации с антипсихотическими средствами () и наркотическими анальгетиками (фентанил, и другие), при этом дозу кетамина следует уменьшить.
Побочные эффекты:Со стороны нервной системы :
угнетение дыхательного центра, мышечная ригидность, непроизвольная мышечная активность (для профилактики следует предварительно ввести ); в период выхода из общей анестезии - психомоторное возбуждение, галлюцинации, длительная дезориентация, психоз.Со стороны органа зрения : диплопия, нистагм, повышение внутриглазного давления.
Со стороны дыхательной системы : одышка, обтурация верхних дыхательных путей из-за спазма жевательной мускулатуры и западания языка, повышенной бронхиальной секреции и саливации.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления, тахикардия.
Со стороны пищеварительной системы : гиперсаливация, тошнота.
Местные реакции : болезненность и гиперемия по ходу вены в месте введения. Передозировка:При введении кетамина в высоких дозах внутривенно (3 мг/кг) в отдельных случаях может наблюдаться угнетение дыхания. В этих случаях показана искусственная вентиляция легких. При появлении галлюцинаций целесообразно использовать антипсихотические средства (), при судорожном синдроме - диазепам. При необходимости проводят симптоматическую терапию.
Взаимодействие:Кетамин усиливает действие лекарственных средств для общей анестезии, наркотических анальгетиков, антипсихотических средств (нейролептиков), анксиолитиков (транквилизаторов) и других лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему.
Перед применением кетамина необходимо отменить , препараты лития (за 1-2 дня), ингибиторы моноаминоксидазы (за 15 дней). Нельзя смешивать в одном шприце с барбитуратами (фармацевтически несовместим - образование осадка).
Дроперидол и бензодиазепины, в том числе , ослабляют риск проявления психотомиметической и моторной активности, а также возникновения тахикардии и повышения артериального давления.
Не рекомендуется назначать с симпатомиметиками и лекарственными средствами, обладающими стимулирующим воздействием на сердечно-сосудистую систему (усиление гипертензивного и аритмогенного действия, повышение потребности миокарда в кислороде).
Кардиостимулирующий эффект кетамина ослабляется при комбинации с антипсихотическими средствами, анксиолитиками.
Кетамин усиливает миорелаксирующий эффект тубокурарина хлорида и суксаметония йодида, не изменяет - панкурония бромида.
Во время общей анестезии у пациентов, принимающих йодсодержащие препараты и гормоны щитовидной железы, высока вероятность повышения артериального давления и тахикардии (устраняются бета-адреноблокаторами).
Особые указания:Кетамин применяют только в условиях стационара или скорой помощи.
Для предупреждения усиления секреции слизистых оболочек и слюнных желез в состав средств премедикации следует включать или , а также медленно вводить основную дозу препарата (не превышающую 3 мг/кг). Во время кетаминовой анестезии проводить ингаляцию смесью кислорода с воздухом в соотношении 1:2.
При использовании кетамина необходимо следить за функцией внешнего дыхания, особенно за проходимостью верхних дыхательных путей (возможны спазм жевательной мускулатуры и западение языка).
Следует соблюдать осторожность при операциях на гортани и глотке (применяют миорелаксанты).
Для профилактики мышечной ригидности и непроизвольных подергиваний при проведении премедикации внутримышечно или внутривенно вводят диазепам.
Для предупреждения развития психотомиметического действия в состав средств премедикации следует включать , .
После применения кетамина возможно повышение внутричерепного давления.
Применение препарата может спровоцировать развитие острых психических нарушений при выведении из анестезии. Необходимо соблюдать осторожность пациентам с острыми нарушениями психики (также при наличии таких указаний в анамнезе), пациентам с алкогольной интоксикацией.
Возможно развитие кетаминовой зависимости у пациентов с наркотической зависимостью или ранее злоупотреблявших наркотическими веществами.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.: После применения кетамина, по крайней мере, в течение 24 ч пациентам следует воздерживаться от вождения автотранспорта и других потенциально опасных видов деятельности. Форма выпуска/дозировка:Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 50 мг/мл.
Упаковка:В ампулах по 2 мл и 5 мл, во флаконах по 5 мл.
5 ампул в контурной ячейковой упаковке.
1 или 2 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению, ножом или скарификатором ампульным в пачку из картона.
20, 50 или 100 контурных ячейковых упаковок соответственно с 20, 50 или 100 инструкциями по применению, ножами или скарификаторами ампульными в коробку из картона или в ящик из гофрированного картона.
В коробку из картона или в ящик из гофрированного картона вкладывают талон с номером упаковщика.При упаковке ампул с насечками, кольцами и точками надлома ножи или скарификаторы ампульные не вкладывают.
5 флаконов в контурной ячейковой упаковке.
1 контурную ячейковую упаковку с инструкцией по применению в пачку из картона.
30 или 50 контурных ячейковых упаковок соответственно с 30 или 50 инструкциями по применению в коробку из картона или в ящик из гофрированного картона.
В коробку из картона или в ящик из гофрированного картона вкладывают талон с номером упаковщика.
Условия хранения:Список II . "Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации", в специально оборудованных помещениях при наличии лицензии на указанный вид деятельности.
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Срок годности: Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке. Условия отпуска из аптек: Для стационаров Регистрационный номер: Р N000298/01 Дата регистрации: 17.10.2011 Владелец Регистрационного удостоверения: МОСКОВСКИЙ ЭНДОКРИННЫЙ ЗАВОД, ФГУП Россия Производитель: Представительство: МОСКОВСКИЙ ЭНДОКРИННЫЙ ЗАВОД ФГУП Россия Дата обновления информации: 17.10.2011 Иллюстрированные инструкцииKetaminum (род. Ketamini)
(±)-2-(2-Хлорфенил)-2-(метиламино)циклогексанон (в виде гидрохлорида)
Наркозные средства
R52 Боль, не классифицированная в других рубриках
T30 Термические и химические ожоги неуточненной локализации
Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика
Белый или почти белый кристаллический порошок со слабым характерным запахом. Легко растворим в воде и спирте, pH водных растворов 3,5–4,5.
Наркозное, анальгезирующее, снотворное.
Угнетает ассоциативную зону и подкорковые образования таламуса (диссоциативная анестезия). Легко проходит гистогематические барьеры, включая ГЭБ. В печени деметилируется, теряя активность. Основная часть продуктов биотрансформации выделяется в течение 2 ч с мочой, незначительное количество метаболитов остается в организме несколько дней. Кумуляции при многократном введении не отмечено. Особенностью наркотизирующего эффекта является быстрота наступления, малая длительность, сохранение в наркотической фазе самостоятельной адекватной вентиляции легких. Вызывает выраженную анальгезию. Плохо расслабляет скелетную мускулатуру; в фазе наркоза сохраняются глоточный, гортанный и кашлевой рефлексы. Не угнетает и даже стимулирует сердечно-сосудистую систему. Малотоксичен. Не обладает холино- и адреноблокирующими свойствами, а также антигистаминной активностью. При в/в введении 0,5 мг/кг сознание выключается через 1–2 мин на 2 мин, а анальгезия развивается в течение 10 мин и продолжается 2–3 ч. При в/м введении эффект наступает позже, но имеет большую длительность.
Вводный наркоз, базисный наркоз для обезболивания кратковременных операций и болезненных инструментальных вмешательств (в т.ч. в стоматологической, офтальмологической, оториноларингологической, гинекологической и акушерской практике, и диагностических процедур - эндоскопия, катетеризация сердца и др.), при проведении экстренных хирургических операций у больных с травматическим шоком и кровопотерей, обезболивание при транспортировке больных, при обработке ожоговой поверхности.
Гиперчувствительность, нарушение мозгового кровообращения (в т.ч. в анамнезе), артериальная гипертензия, преэклампсия, эклампсия, алкоголизм, эпилепсия у детей.
Заболевания почек, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, операции на гортани и глотке.
Повышение АД, тахикардия, слюнотечение, тошнота, одышка, угнетение дыхательного центра, мышечная ригидность и повышение мышечной активности, обтурация верхних дыхательных путей из-за спазма жевательной мускулатуры и западения языка. В период выхода из состояния наркоза - галлюцинации, психомоторное возбуждение и длительная дезориентация, психоз. Болезненность и гиперемия по ходу вены в месте введения.
Усиливает эффект ингаляционных наркозных средств. Углубляет миорелаксацию, вызываемую тубокурарина хлоридом и суксаметония йодидом, не изменяет - панкурония бромидом. Во время наркоза у пациентов, принимающих йодсодержащие препараты и гормоны щитовидной железы, высока вероятность развития артериальной гипертензии и тахикардии (устраняются бета-адреноблокаторами). Дроперидол и бензодиазепины, в т.ч. диазепам, ослабляют риск проявления психотомиметической и моторной активности, а также возникновения тахикардии и и повышения АД. Фармацевтически несовместим с барбитуратами.
Взаимодействие с линкомицином и препаратами лития:
Перед применением кетамина необходимо отменить линкомицин и препараты лития (за 1-2 дня).
Взаимодействие с ингибиторами МАО:
Перед применением кетамина необходимо отменить ингибиторы МАО (за 15 дней).
Кардиостимулирующий эффект кетамина ослабляется при комбинации с нейролептиками и анксиолитиками.
Алпразолам:
Атракурия безилат:
Кетамин при совместном применении с атракурия безилатом усиливает нервно-мышечную блокаду.
Бупренорфин:
Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Вальпроевая кислота:
На фоне вальпроевой кислоты усиливается угнетение ЦНС.
Галоперидол:
Кетамин усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Галотан:
При совместном с галотаном применении кетамин увеличивает период его полувыведения.
Гидроксизин:
На фоне гидроксизина усиливается депримирующий эффект и требуются меньшие дозы наркозных средств (во избежание тяжелых осложнений).
Гуанфацин:
На фоне гуанфацина усиливаются эффекты.
Дапоксетин:
Пациентам следует рекомендовать не принимать дапоксетин вместе с кетамином. Одновременное применение дапоксетина с кетамином, обладающим серотонинергической активностью, может приводить к потенциально серьезным реакциям, включая в т.ч. аритмию, гипертермию и серотониновый синдром.
Диазепам:
При одновременном применении с кетамином диазепам ослабляет риск проявления психотомиметической и моторной активности, а также возникновения тахикардии и повышения АД.
Дифенгидрамин:
Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Дроперидол:
Возможно сочетанное использование кетамина с дроперидолом. При одновременном применении с кетамином дроперидол ослабляет риск проявления психотомиметической и моторной активности, а также возникновения тахикардии и повышения АД.
Клоназепам:
Потенцирование угнетения ЦНС.
Левотироксин натрия:
На фоне левотироксина натрия повышается вероятность гипертензии и тахикардии.
Линкомицин:
Перед применением кетамина необходимо отменить линкомицин (за 1–2 дня).
Лиотиронин:
Кетамин повышает концентрацию в крови и риск развития побочных эффектов.
Мемантин:
Сочетанное применение мемантина и кетамина не рекомендуется (увеличивается риск токсического действия на ЦНС).
Метилдопа:
На фоне метилдопы усиливается эффект: для наркоза может потребоваться меньшая доза.
Метоклопрамид:
Кетамин усиливает седацию, ослабляет стимуляцию двигательной активности ЖКТ.
Мивакурия хлорид:
Кетамин усиливает эффект (нервно-мышечную блокаду).
Мидазолам:
Совместное введение мидазолама с кетамином может привести к усилению седативного и снотворного эффектов.
Морфин:
Кетамин усиливает (взаимно) эффект (в т.ч. угнетение дыхания).
Прометазин:
Кетамин усиливает и пролонгирует (взаимно) седативный эффект. На фоне прометазина используется меньшая доза.
Рисперидон:
При совместном использовании необходима осторожность.
Рокурония бромид:
Действие рокурония бромида усиливается при введении в высоких дозах кетамина.
Суксаметония йодид:
При одновременном применении кетамин усиливает миорелаксирующий эффект суксаметония йодида.
Тиопентал натрий:
Кетамин при сочетанном применении с тиопенталом натрия повышает риск снижения АД и угнетения дыхания. Тиопентал натрия фармацевтически несовместим (нельзя смешивать в одном шприце) с кетамином.
Топирамат:
Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Трамадол:
Усиливает (взаимно) эффект; при одновременном или последовательном назначении необходима осторожность.
Тубокурарина хлорид:
При одновременном применении кетамин усиливает миорелаксирующий эффект тубокурарина хлорида.
Ципрогептадин:
При сочетанном применении кетамин усиливает депримирующий эффект ципрогептадина: в постнаркозном периоде снижается скорость психомоторных реакций и ухудшается функционирование ЦНС. На фоне ципрогептадина для наркоза могут потребоваться меньшие дозы.
Цисатракурия безилат:
При сочетанном применении кетамин усиливает эффект цисатракурия безилата.
В/в, взрослым - в дозе 1–4 мг/кг, детям - 0,5–4,5 мг/кг. Начальная доза для получения наркозного эффекта - 0,7–2 мг/кг, вводится медленно в течение 60 с, средняя доза для анестезии продолжительностью 5–10 мин - 2 мг/кг, при повторном введении применяют 1/2–1/3 первоначальной дозы или используют капельное введение 0,1% раствора (на физиологическом растворе или растворе глюкозы) со скоростью 20–60 капель в минуту; ослабленным больным, пожилым и больным в шоковом состоянии вводят в дозе 0,5 мг/кг, общая вводимая доза для взрослых составляет 2–6 мг/кг/ч.
В/м, доза 6,5–13 мг/кг (для детей - 2–5 мг/кг) вызывает наркоз продолжительностью 12–25 мин.
Внимание:
данная информация может не являться актуальной на момент прочтения. Актуальные версии РЛС всегда ищите в упаковке с препаратом.
Запрещено использование материалов сайта без консультации со специалистом.
Кетамин (2-(метиламино)-2-(2-хлорфенил)-циклогексана гидрохлорид) - анастетик синтетического происхождения, блокирующий действие NMDA (N-метил-D-аспартатного) рецептора без угнетения дыхания и кровообращения и обладающий галлюциногенными свойствами. Химическая формула препарата(C13H16ClNO) .
Кетамин имеет несколько синонимов как в русском так и в английском языках (Калипсол, Веталар, Кеталар, Кетанест,Кетавет, Кетажект, Кетажест, Кетазет, Cat Tranquilizer, Ketamine, Ket, K, Special K,Vitamin K, Ketalar , Ketaset, Narcomon.)
Кетамин выпускается в пузырьках по 10 и 50 мл. Он выглядит как маслянистая жидкость. Также может встречаться как белый кристаллический порошок со слабым характерным запахом, легко растворимый в спирте и воде.
Кетамин употребляется как оральным (нозальным) способом, так и внутривенным или внутримышечным введением.
Основное медицинское назначение кетамина - это хирургическая анестезия. При однократном внутривенном введении кетамина наркотический эффект наступает через 30-60 сек после введения и длится 5-10 мин. (до 15 мин). При внутримышечном введении кетамина в дозе 4-8 мг/кг эффект наступает через 2-4 мин (до 6-8 мин.) и продолжается в среднем 12-25 мин (до 30-40 мин.). Кетамин вызывает выраженный анальгетический эффект (до 2 час.), но недостаточное расслабление мышц. При введении кетамина сохраняется глоточный, гортанный и кашлевой рефлексы.
Кетамин обрел популярность у любителей психоактивных веществ благодаря своим галлюциногенным свойствам
даже, несмотря на то, что у кетамина отсутствует способность вызывать эйфоpию (состояние блаженства) при его приеме. При использовании в целях получения удовольствия и новых ощущений они классифицируются как диссоциативные средства. При низкой дозировке они оказывают слабое стимулирующее действие, за которым при повышении дозировки следуют галлюцинации. Очень популярен на молодежных вечеринках
и дискотеках из-за относительной дешевизны
Наркоманы дозировку кетамина выбирают в зависимости от способа употребления и желаемой продолжительности эффекта. Начинают, как правило, с небольших доз - порядка 0.2-0.4 мг/кг – а затем постепенно увеличивают. Опасной является доза порядка 20 мг/кг.
Действие наркотика можно условно разделить на три этапа
:
Первый этап
- Вход - начинается почти сразу после приема препарата, и характеризуется ощущением «растягивания» и «закручивания» тела.
Второй этап
называется Провал. На этом этапе сознание «отрывается» от тела и человек практически полностью выпадает из реальности. При этом многие отмечают поразительную трезвость мышления. Переживания в этот момент у разных людей довольно сильно различаются, однако многие включают в свои описания альтернативные пространства и вселенные, предсказание будущего, машины и механизмы непонятного назначения и ощущение безграничного одиночества. Иногда прием наркотика приводит к так называемому «бэд трипу» - состоянию, в котором пациент испытывает сильные негативные переживания.
Третий этап
– Выход. На этом этапе происходит постепенное возвращение сознания в реальность. Для него характерно ощущение, называемое на сленге резиновые мальчики – когда мышцы еще не полностью подконтрольны сознанию. В результате человек действует как «резиновый». Лучше всего в таком состоянии лежать или сидеть.
Последствия употребления кетамина:
Риск серьезных последствий при приеме кетамине значительно возрастает, если очетать его с и барбитуратами
– то есть веществами, угнетающими дыхание.
Частое употребление кетамина может вести к некоторым физическим проблемам, таким как нарушение процесса пищеварения и мочеиспускания. Также есть одна проблема, о которой говорят как рекреационые пользователи кетамина, так и медики - это конвульсии. Из этого можно сделать вывод, что кетамин противопоказан эпилептикам.
Другая опасность заключается в диссоциации, которая сопровождает трип. Пользователи кетамина сообщали о настолько глубоком ощущении реальности, что их уже не заботило, живы они или нет. Это может привести к тому, что можно назвать "автоматизацией тела": - автоматические, неумышленные физические действия, когда разум путешествует в одном мире, а тело выполняет действия в другом. Люди могут идти на стены, под машины, при этом у них сильно нарушена координация. Или же они на автомате могут непреднамеренно догоняться большим количеством кетамина.
При регулярном употреблении препарата быстро развивается толерантность.
Физическая зависимость от наркотика формируется за 4-7 месяцев систематического употребления. Абстинентный синдром при отказе от препарата в этом случае имеет следующие симптомы: на первые - вторые сутки возникают нарушения работы ЖКТ, стойкая бессонница, ощущение опустошенности и упадка сил, а также боли в мышцах рук и спины. Острая стадия абстиненции длится до десяти дней. По окончании острой стадии наступает период умеренно выраженного апатического состояния.
Признаки употребления кетамина:
Применение кетамина может сопровождаться непроизвольными движениями, гипертонусом, галлюцинаторными явлениями. При внутривенном введении раствора кетамина иногда возможны боль и покраснение кожи по ходу вены, при пробуждении - психомоторное возбуждение и относительно продолжительная дезориентация. Поведение отрешенное от реальности; состояние от возбуждения до апатии, возможна агрессия; потеря ориентации во времени и пространстве; слуховые и зрительные галлюцинации; речь отражает разорванность мышления; зрачки расширены; нарушение походки (атаксия).
Из истории кетамина:
В 1962 году кетамин под рабочим названием «CI-581» впервые синтезировал американский исследователь Кэлвин Стивенс
1963 – Кетамин запатентован в Бельгии.
1965 – Кетамин, как обнаруживают, является хорошим обезболивающим.
1965 – Первые отчеты ученых о использовании кетамина. Профессор Эдвард Домино описал кетамин, как мощный психоделический наркотик.
1966 – кетамин запатентован лабораторией Parke-Davis для использования как обезболевающее на людях и животных.
В конце 1960-ых кетамин используется как обезболевающее в США во время Вьетнамской Войны.
1969 – "Кетамин гидрохлорид" становится доступным лекарством под названием "Кеталар".
В середине 1970-ых кетамин распространился во всем мире. Интерес к нему быстро растет, особенно в Англии, Швеции, России, Австралии, и Аргентине.
В 1978 году выходят сразу две книги, оказавшие значительное влияние на популярность кетамина.
Это «Путешествие В Яркий Мир» Марсии Мур и Говарда Аллтоуниана, и «Ученый» Джона Лили. Обе книги описывают личные переживания авторов при использовании препарата в качестве наркотика.
Март 18, 1981 – DEA высказывается за занесение кетамина в список III, но этого не происходит.
1995 – Кетамин добавлен в список опасных наркотических веществ, но не в список III, как это планировалось раньше.
9 апреля, 1999 – DEA снова высказывается за размещение кетамина в список III.
12 августа, 1999 – Кетамин становится официально незаконным и наконец заносится в список III в США.
1987-2000 – Зарегистрировано 12 смертельных случаев, связанных с кетамином (7 в США, и 5 в Европе).
В России кетамин получил распространение как наркотик с начала 1990-х годов, когда в стране появилось много так называемой психоделической литературы, а другие известные галлюциногены – такие как
