Сравнительный анализ эффективности и безопасности фторированных и хлорированных топических глюкокортикостероидов. Что такое гкс Назальные кортикостероиды сравнительная характеристика

Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!

Общие сведения

Глюкокортикоидами называются стероидные гормоны , выделяемые корой надпочечников , а также их искусственные аналоги, используемые в медицине.
Первые пробы данных лекарственных средств относятся к 40-м годам двадцатого века и первыми использованными гормонами были гидрокортизон и кортизон .

Всего же на сегодняшний день изучено пять гормонов этой группы (представлены по степени воздействия на процессы в организме по убывающей ):

  • Гидрокортизон
  • Кортизон
  • Кортикостерон
  • 11-дезоксикортизол
  • 11-дегидрокортикостерон.
Функция производства гормонов регулируется головным мозгом , точнее гипофизом . Максимальный уровень этих гормонов вырабатывается у человека в 30 годам, в последующем постепенно он уменьшается.

Классификация препаратов

Все препараты этой группы разделяются на:
  • природные (гидрокортизон и кортизон ),
  • синтетические.
Синтетические в свою очередь разделяются на:
  • галоидсодержащие (беклометазон, дексаметазон, флутиказон ),
  • не галоидсодержащие (преднизолон, будесонид, клобетазол ).
Синтетические препараты в своем большинстве действуют сильнее, поэтому используются меньшие дозировки. Наиболее перспективными являются фторированные глюкокортикоиды, которые действуют эффективно, при этом они практически не нарушают водно-солевой баланс и провоцируют меньше побочных эффектов.

По длительности воздействия все препараты можно разделить на:

  • короткого действия (кортизон, гидрокортизон ),
  • действия средней продолжительности (преднизолон , метилпреднизолон ),
  • продолжительного действия (дексаметазон , бетаметазон, триамцинолон ).

Действие

Ученые еще не до конца выяснили механизм действия этих гормонов на организм. Попадая в клетку через клеточную оболочку, гормон воздействует на рецепторы, чувствительные к стероидным веществам, направляется вместе с рецептором в ядро клетки и участвует в выработке особых компонентов белков, участвующих в воспалительном процессе.

Гормоны влияют на следующие процессы, протекающие в организме:

  • Обмен углеводов. Ухудшается переработка сахара в организме, иногда прием препаратов вызывает сахарный диабет .
  • Обмен протеинов . Подавляется выработка белка в костях, мускулах и коже. Поэтому пациент, принимающий данные препараты, худеет, у него наблюдаются растяжки на коже , кровоизлияния, плохо рубцуются порезы и царапины, мускулы атрофируются. Часто развивается остеопороз .
  • Обмен липидов . Происходит увеличение количества подкожной жировой клетчатки в области лица, шеи, груди и уменьшение объема в области рук и ног.
  • Обмен кальция. Гормоны этого класса подавляют усвоение кальция кишечником и ускоряют вымывание его из костей. Поэтому существует вероятность развития нехватки кальция.
  • Работа сердца и сосудов. Под действием этих гормонов ухудшается проницаемость мелких кровяных сосудов. Гормоны тонизируют сосуды и сократительную способность сердечной мышцы.
  • Воспалительный процесс. Любые воспалительные проявления подавляются, так как глюкокортикоиды уменьшают проницаемость клеточных оболочек для определенных веществ, участвующих в воспалительном процессе. Кроме этого, укрепляются стенки сосудов, что тормозит движение иммунных клеток в очаге.
  • Регуляция иммунитета . Данные гормоны подавляют местную иммунную реакцию, поэтому их используют при трансплантации тканей. Они подавляют активность определенных иммунных телец (лимфоцитов и «противовоспалительных» цитокинов ), участвующих в развитии таких заболеваний, например, как менингит и ревматизм .
  • Образование крови. Под действием этих гормонов одновременно уменьшается выработка лимфоцитов, эозинофилов , моноцитов и усиливается выработка эритроцитов и тромбоцитов . Даже единственный прием препарата на сутки меняет картину крови. Если же лечение было длительным, на восстановление нормальной картины уходит от 7 до 30 дней.
  • Работа желез внутренней секреции. Подавляется связь между гипоталамусом , гипофизом и надпочечниками. Заметно это нарушение становится при долгих курсах приема препаратов. Также уменьшается производство половых гормонов, что влечет за собой развитие остеопороза.

Показания

  • Надпочечниковая недостаточность любого происхождения,
  • Шоковая терапия,
  • Ревматизм,
  • Острый лимфобластный и миелобластный лейкоз ,
  • Инфекционный мононуклеоз ,
  • Астматический статус,
  • Аллергия , осложненная коллагенозами, дерматозами, астмой ,
  • Воспаления разной локализации,
  • Гемолитическая анемия ,
  • Острый панкреатит ,
  • Вирусный гепатит ,
  • Пересадка органов и тканей,
  • Аутоиммунные заболевания.
Схема приема назначается лечащим врачом. При этом следует иметь в виду, что в большинстве случаев препараты значительно облегчают состояние больного, однако никаким образом не влияют на причину заболевания.

Противопоказания

Абсолютные:
  • Грибковые заболевания,
  • Вирусные инфекции ,
  • Индивидуальная непереносимость.
Относительные:
  • Остеопороз в тяжелой степени,
  • Сахарный диабет,
  • Сердечная недостаточность в высокой степени,
  • Гипертензия в высокой степени,
  • Язва желудка или кишечника,
  • Нарушения психики.
Относительные противопоказания принимаются во внимание в тех случаях, когда идет речь о длительном лечении.
Если же речь идет о срочном спасении жизни пациента, препараты используются в любом случае.

Подробнее об основных препаратах

Кортизон
Применяется при заместительной терапии у пациентов с надпочечниковой недостаточностью. Производится в таблетках. Используется только при нормальной работе печени . Влияет на обмен воды и солей.

Гидрокортизон
Назначается при надпочечниковой недостаточности. Не рекомендован при отёках , нарушении работы сердца, гипертензии, так как способствует задержке натрия в организме и выведению калия. Производится в виде жидкости для инъекций, суспензии.

Преднизолон
Достаточно часто назначаемый препарат. Производится в виде таблеток, жидкости и суспензии для инъекций, порошка в ампулах.

Метилпреднизолон
Более сильный, чем преднизолон, меньше провоцирует побочных эффектов, дороже. Показан для пациентов, страдающих ожирением , язвой желудка, психическими болезнями. Выпускается в виде таблеток, суспензии, сухой субстанции во флаконах.

Дексаметазон
Это один из самых сильных препаратов данной группы. Так как у препарата много побочных эффектов, его не используют длительными курсами. Назначают, в том числе, для облегчения состояния пациента при химиотерапии , а также для предупреждения нарушения дыхания у недоношенных детей. Выпускается в виде таблеток и жидкости для инъекций в ампулах.

Бетаметазон
По мощности напоминает дексаметазон, имеет меньше побочных эффектов. Чаще всего применяется в виде жидкости для инъекций, в том числе, внутрисуставных и периартикулярных. Длительность действия таких инъекций может достигать месяца благодаря особому химическому составу препарата.
Производится в виде таблеток, жидкости в ампулах, суспензии.

Препараты в виде ингаляций

Беклометазон – препарат применяется при лечении бронхиальной астмы, снимает воспаление и купирует аллергию. При использовании в виде ингаляции практически не всасывается в кровь и не действует системно.

Противопоказания:

  • острый бронхоспазм,
  • непереносимость,
  • астматический статус,
  • бактериальный бронхит .
Препарат может спровоцировать появление некоторых побочных эффектов, в том числе бронхоспазма и неприятного ощущения в горле.

Будесонид – основная терапия бронхиальной астмы, хроническая обструктивная болезнь легких .
Противопоказания: индивидуальная непереносимость. Жидкость для ингаляций запрещено использовать в лечении детей до 16 лет, суспензию запрещено использовать в лечении детей до 3-месячного возраста, порошок – для детей до 6 лет.

беременность , кормление грудью , грибковые, вирусные и бактериальные заболевания дыхательной системы, туберкулез.

Препарат может спровоцировать приступ кашля , иссушение слизистой рта, мигренеподобную боль, стоматит , тошноту , гиперактивность.
Не следует допускать попадания препарата в глаза.

Флутиказон – препарат назначается при бронхиальной астме и хронической обструктивной болезни легких в качестве основного лечебного средства.
Противопоказания:

  • бронхит неастматического характера,
  • непереносимость,
  • бронхоспазм в острой форме,
  • астматический статус.
Относительные противопоказания:
  • остеопороз,
  • общие инфекции,
  • кормление грудью,
  • беременность.
Препарат используется только в виде ингаляции. Может спровоцировать кандидоз слизистой рта, изменение тембра голоса, бронхоспазм. Если используется долгое время в больших количествах, вызывает системные побочные эффекты. Для предупреждения кандидоза полости рта после ингаляции следует прополоскать рот.
Этот препарат не используется для купирования приступов астмы.

Препараты для системного использования

Для системного применения созданы препараты преднизон, кортизон .
Существует достаточно много препаратов, которые используются и местно и системно. К ним относятся: бетаметазон, дексаметазон, триамцинолон, флудрокортизон, мазипредон, метилпреднизолон, преднизолон .
Такие средства используются как в виде таблеток для орального употребления, так и в инъекциях.

Мази, кремы, лосьоны

Глюкокортикоиды для наружного применения выпускаются в виде мазей, гелей, кремов, лосьонов. Назначаются при некоторых дерматологических заболеваниях неинфекционного характера.

Показания:

  • контактный дерматит ,
  • себорейный дерматит,
  • красный плоский лишай ,
  • эритродермия,
  • красная дискоидная волчанка .
Эти средства снимают воспаление, зуд , аллергическую реакцию, покраснение и припухлость тканей.

Как правильно выбрать лекарственную форму препарата?
Мази начинают действовать более медленно, консистенция их жирная. Их назначают при сухой коже, склонной к шелушению, при мокнущих процессах.

Кремы могут спровоцировать раздражение или сухость, если на коже есть ранки. Их назначают при интертригинозных явлениях. Эта форма не оставляет жирные пятна и быстро впитывается.

Лосьоны показаны при мокнущих явлениях, очень удобны для обработки волосистых частей головы.

Все глюкокортикостероиды, используемые в дерматологии, разделяются на четыре группы по мощности воздействия:

  • Очень мощные: хальцинонид, клобетазола пропионат.
  • Мощные: будесонид, дексаметазон, флуметазон, триамицинолон.
  • Средней силы: преднизолон.
  • Слабые: гидрокортизон.
При этом следует иметь в виду, что у препаратов средней силы и слабых действие менее выражено, а количество побочных эффектов выше, чем у более мощных препаратов.

Побочные эффекты

Глюкокортикостероидные препараты действительно очень быстро купируют многие нежелательные симптомы заболеваний. При этом они вызывают достаточно много побочных эффектов. Поэтому назначают их только в тех случаях, когда никакие другие уже не в состоянии помочь.
Особенно много побочных эффектов наблюдается при системном использовании этих препаратов. Разработано несколько новых методик использования данных препаратов, которые немного уменьшают вероятность появления нежелательных эффектов. Но лечение данными препаратами в любом случае требует постоянного контроля над общим состоянием здоровья пациента.

При использовании стероидных гормональных препаратов вероятно развитие следующих побочных эффектов:

  • Со стороны аппарата движения: остеопороз, компрессионные торможение полового созревания и роста, аменорея , диабет, угнетение функции надпочечников,
  • Со стороны сердца и сосудов: увеличение кровяного давления,
  • Со стороны иммунной системы: усиливаются проявления инфекционных заболеваний, картина заболеваний становится неявной,
  • Нарушение соотношения воды и солей в тканях, наблюдаются отёки, нехватка калия в организме.
Первыми побочными эффектами, появляющимися при лечении, являются нарушения сна, обжорство, скачки настроения, увеличение веса тела.

Применение при беременности

Несмотря на то, что эти препараты легко проникают через плацентарный барьер, они не вызывают тяжелых нарушений формирования плода. Во время беременности более безопасным является употребление натуральных или нефторированных средств. Фторированные же, если их употреблять достаточно долго, могут провоцировать нарушения развития плода.

В некоторых случаях препараты группы глюкокортикоидов даже специально назначают при вероятности выкидыша для сохранения беременности. Хотя, использование таких препаратов обычно производится только по жизненным показаниям, к которым относятся:
  • Гиперандрогения (перепроизводство мужских половых гормонов ),
  • Угроза преждевременного разрешения от бремени в третьем триместре,
  • Врожденная внутриутробная гиперплазия коры надпочечников у плода.
Женщине, на протяжении последних полутора лет употреблявшей глюкокортикоиды, во время родов назначается гидрокортизона гемисукцинат в виде инъекций раз в шесть часов. Это предупредит развитие острой надпочечниковой недостаточности.

Во время лактации употребление малых дозировок стероидных препаратов (в пересчете не превышающих 5 мг преднизолона ) не могут нанести вреда малышу, ведь глюкокортикоиды попадают в грудное молоко в малых дозах. Если же курс лечения длительный, а дозировки высоки – у ребенка может наблюдаться торможение роста и развития, а также подавление работы надпочечников, гипоталамуса и гипофиза.

Основные интраназальные ГКС (глюкокортикостероиды) – беклометазон, флутиказон, мометазон, будесонид, дексаметазон.

Беклометазона дипропионат (Альцецин, Беконазе, Насобек, Ринокленил)

Исторически первый промышленно выпускаемый кортикостероидный препарат для интраназального применения появился в 1973 году. Эффективность этого интраназального ГКС при сезонном, круглогодичном и неаллергическом рините у взрослых, детей подтверждена рядом контролируемых исследований. При рините рекомендуемая доза составляет 200 мкг, у детей — 100 мкг в сутки. Препарат Альдецин выпускается в баллончиках, снабженных двумя насадками для интраназального и перорального применения. В отличие от Альдецина, Насобек представляет собой водную суспензию, выпускаемую в пластмассовых флаконах емкостью 30 мл, содержащих 200 доз. Максимальная суточная доза составляет 400 мкг (8 доз).

Будесонид (Тафен Назаль)

Появился на фармацевтическом рынке в 1980 году. Выпускается в виде аэрозоля, водного назального спрея и порошка для распыления в полости носа. Эффективность препарата в плане воздействия на все симптомы аллергического ринита доказана во многих исследованиях.

Флутиказона пропионат (Фликсоназе, Назарел)

Выпускается в виде водной суспензии во флаконах, содержащих 120 доз. В одной дозе содержится 50 мкг препарата. При аллергическом рините назначают по 2 дозы в каждую половину носа (200 мкг) один раз в день, лучше утром. Максимальная суточная доза при лечении тяжелых форм ринита составляет 400 мкг. Биодоступность препарата низка, не более 1%, что делает его совершенно безопасным даже при длительном применении. Эффективность флутиказона при сезонном, аллергическом рините у взрослых и детей старше 5 лет доказана в большом числе контролируемых исследований.

Мометазона фуроат (Назонекс)

Водный назальный спрей интраназального ГКС выпускается во флаконах, содержащих 120 доз (по 50 мкг каждая). Для лечения ринита взрослым обычно назначают 2 дозы в каждую половину носа (200 мкг) один раз в день. Суточная доза для детей от 3 до 12 лет составляет 100 мкг (по одной дозе в каждую ноздрю). Доказано, что эти дозы не влияют на продукцию эндогенного кортизола и не замедляют рост. На настоящий момент среди существующих интраназальных ГКС мометазон обладает самой низкой биодоступностью, которая составляет 0,1% и быстрым эффектом, регистрирующимся уже через 5-7 часов после начала приема.

Флутиказона фуроат (Авамис)

Последний в поколении современных интраназальных глюкокортикостероидов, предназначенный исключительно для лечения сезонного, аллергического ринита. Как и у мометазона, высокая клиническая эффективность связана с наличием в составе молекулы фуроатной эфирной группы, которая обеспечивает более высокую аффинность к глюкокортикостероидным рецепторам и избирательность действия. Эффективность интраназальных ГКС в лечении разных форм аллергического ринита доказана целым рядом широкомасштабных мультицентровых исследований. Выпускается в высокоэргономичном контейнере с укороченным наконечником, которые обеспечивают более высокую приверженность больных в ходе курса терапии. Одна доза препарата содержит 27,5 мкг, взрослым назначают в суточной дозе 110 мкг (2 дозы в каждую половину носа однократно). У детей 2-11 лет рекомендованная стартовая доза — 55 мкг (доза в каждую ноздрю один раз в день), которая, впрочем, может быть при необходимости увеличена до 110 мкг/сут.

Комбинированные интраназальные ГКС

Существует еще несколько применяемых интраназально кортикостероидных препаратов. Дексаметазон входит в состав комбинированных носовых капель, аэрозолей, в комбинации с

Их применение уменьшает боль, покраснение и отек в суставах и окружающих тканях.

ГКС назначают как внутрь, так и в виде инъекций.

Для внутрисуставных инъекций используются специальные препараты, действие которых достаточно длительно. ГКС начинают постепенно действовать в течение 24 ч, положительный эффект может сохраняться в течение многих дней и даже месяцев.

Когда делают инъекции ГКС?

Как правило, вопрос о необходимости назначения таких инъекций возникает в следующих случаях:

  • Когда боль в суставе или в окружающих тканях, связанная с воспалением, очень сильная
  • Если воспаление затронуло только несколько суставов
  • Если боль в суставах сильно уменьшает подвижность
  • Если другие препараты по каким-либо причинам не могут быть использованы
  • Местная анестезия также может быть использована одновременно с ГКС. Ее проведение уменьшает боль, эффект длится 3-4 ч, пока ГКС не начнут действовать.

Как часто делают инъекции ГКС?

Каковы преимущества инъекций ГКС?

  • Боль и отек довольно быстро проходят.
  • Повышается подвижность суставов и активность больного.
  • Часто после действия инъекции выраженность болей уменьшается, и необходимость в других препаратах заметно снижается.
  • Их можно применять в сочетании с другими методами лечения, например с физиотерапией.

Процедура инъекции

Процедура инъекции в сустав сходна с инъекцией в мягкие ткани. Перед уколом используется отдельный шприц для удаления излишней жидкости из сустава. Врач может затем исследовать эту жидкость и отправить ее в лабораторию на анализ.

Побочные эффекты

Так как ГКС вводят непосредственно в воспаленную область, очень небольшое количество препарата попадает в кровь и оказывает действие на другие органы и ткани организма, особенно по сравнению с приемом ГКС внутрь. Благодаря этому при инъекциях побочные эффекты ГКС минимальны.

Catad_tema Клиническая фармакология - статьи

Сравнительный анализ эффективности и безопасности фторированных и хлорированных топических глюкокортикостероидов

Опубликовано в журнале :
«Современные проблемы дерматовенерологии, иммунологии и врачебной косметологии», 3, 2010 Свирщевская Е. В. 1 , Матушевская Е. В. 2
1 Институт повышения квалификации ФМБА, Москва
2 Институт биоорганической химии РАН
Свирщевская Елена Викторовна 117997, Москва, ул. Миклухо-Маклая, 16/10

Топические глюкокортикостероиды и механизм их действия

Топические глюкокортикостероиды (ГКС) являются основными и практически безальтернативными препаратами при наружном лечении многих дерматозов. В последнее время дерматологи определили целый ряд заболеваний кожи, основой лечения которых являются ГКС. Эта группа получила название стероидочувствительные дерматозы . В нее входят заболевания, которые отличаются по патогенезу и клиническим проявлениям, но их объединяет необходимость супрессивного воздействия на клетки иммунной системы, ассоциированные с кожей. Это атопический дерматит (АД), аллергические дерматиты, экзема, себорейное воспаление кожи, псориаз и многие другие. В соответствии с Европейской классификацией активности местных ГКС выделено 4 класса топических препаратов, разделенных по степени вазоконстрикторного эффекта (табл. 1 ).

При применении топических кортикостероидов отмечается локальное повышение концентрации ГКС в зоне воспалительного процесса, за счет чего ГКС-препараты не оказывают супрессорного действия как на центральную иммунную систему, так и на другие системы организма, что позволяет избежать тяжелых побочных эффектов. Топические кортикостероиды обладают выраженным противовоспалительным, противоаллергическим, антиэкссудативным и противозудным действиями. Они тормозят накопление лейкоцитов, высвобождение лизосомальных ферментов и провоспалительных медиаторов в очаге воспаления, угнетают фагоцитоз, уменьшают сосудисто-тканевую проницаемость, препятствуют образованию воспалительного отека. Таким образом, становится понятным, что применение топических ГКС является целесообразным за счет их локального действия на активированные клетки в коже. Современные синтетические ГКС имеют большее сродство с глюкокортикостероидным рецептором (ГКР), в связи с чем действие развивается значительно быстрее и сохраняется дольше.

Топические аналоги глюкокортикостероидов

В настоящее время синтезирован целый ряд высокоэффективных ГКС-препаратов, применяемых в виде мазей, кремов, лосьонов, аэрозолей и, реже, - в виде растворов и суспензий. Структура основных производных приведена на рисунке. Самыми эффективными на настоящий момент считаются фторированные и хлорированные производные кортизола (табл. 2 ). Среди фторированных препаратов наибольшей активностью обладают бетаметазона дипропионат (БДП), содержащий один атом фтора, и флютиказона пропионат (ФП), содержащий три атома фтора. Среди хлорированных производных наиболее эффективным считаются мометазона фуроат (МФ), содержащий 2 атома хлора, и беклометазона дипропионат (БКДП), содержащий один атом хлора .

Сравнение фторированных и хлорированных производных кортизола проведено по многим показателям. Наиболее важные параметры действия, такие как связывание стероидов с ГКР, подавление транскрипции белков, снижение в результате этого синтеза различных цитокинов и вазоактивных факторов и др., приведены в табл. 3 для наиболее изученного хлорированного производного МФ и фторированного препарата ФП по сравнению с дексаметазоном (ДМ). В тестах in vitro активность МФ и ФП практически не различается и значительно превосходит ДМ .

Рис. 1. Структура кортизола и синтетических ГКС производных. Кольцо D является основой всех производных ГКС (по материалам статьи S. P. Umland)

Фторированные кортикостероиды являются высокоэффективными ингибиторами активации клеток не только in vitro, но и при использовании in vivo . Однако при длительном применении они могут вызывать у больных атрофию кожи и повышение уровня кортизона в крови, утяжелять течение остеопороза . Имеющиеся на настоящий момент данные свидетельствуют о большей безопасности применения хлорированных производных при длительном терапии, например, сезонных ринитов и атопического дерматита. Так, использование МФ у 68 больных АД в течение 6 месяцев привело к поддержанию ремиссии у 61 больного; при этом незначительные осложнения наблюдали только у одного больного . Эффективность и безопасность МФ (крем Унидерм ) были подтверждены также в отечественных исследованиях детей и взрослых с атопическим дерматитом и псориазом .

Таблица 1. Классификация топических ГКС

Таблица 2. Классификация хлорированных и фторированных ГКС

Таблица 3. Сравнительная активность фторированных и хлорированных производных ГКС в различных тестах, % от активности мометазона фуората (по данным Umland, 2002)

Действие МФ ФП ДМ
Связывание с ГКС рецептором 100 65-79 5-10
Подавление активации транскрипции 100 25 5
Подавление синтеза ИЛ-4 и ИЛ-5 100 90-100 20
Подавление конститутивной экспресии молекул адгезии 100 90-100 15
Подавление экспресии молекул адгезии VCAM-1 и ICAM-1, индуцированной ФНО-α 0 0 0
Подавление экспресии молекул адгезии VCAM-1 и ICAM-1, индуцированной риновирусом 100 100 18
Подавление функции эозинофилов 100 90-100 20
Подавление продукции лейкотриенов 100 90-100 15
Подавление миграции лейкоцитов в ткань 100 100
Примечания:
МФ - мометазон фуроат
ФП - флутиказона пропионат
ДМ - дексаметазон
ИЛ - интерлейкин
ФНО-α - фактор некроза опухоли альфа

Сравнительное исследование БДП и МФ показало, что использование больными АД мометазона фуроата раз в день давало более быстрое разрешение симптомов заболевания при меньших побочных эффектах, чем использование БДП два раза в день . Однако при краткосрочном применении (от 2 до 4 недель) фторированных препаратов побочных явлений практически не наблюдали .

Анализ стоимости препаратов в Англии показал, что МФ примерно в 2,5 - 3 раза дороже, чем БДП . При этом применение МФ раз в день позволяет снизить стоимость лечения. При необходимости длительного использования топических стероидов, особенно на больших поверхностях кожных покровов, при нанесении их на лицо, шею, складки имеет смысл применять МФ, а при необходимости короткого курса вполне адекватным является использование более дешевых и равно эффективных фторированных препаратов (табл. 4).

Таблица 4. Сравнительная характеристика эффективности действия и особенностей применения фторированных и хлорированных топических ГКС III класса

Бетаметазона дипропионат Мометазона фуроат
Содержит 1 атом фтора Содержит 2 атома хлора
Быстрота наступления лечебного эффекта (в первые 4 - 5 дней) Быстрота наступления лечебного эффекта (в первые 2 - 3 дня)
Наносить на лицо, шею, складки не более 5 дней Наносить на лицо, шею, складки не более 14 дней
Преимущественно на небольшие поверхности Преимущественно на большие поверхности
Лекарственная форма - мазь, крем Лекарственная форма - крем
Высокая местная безопасность Высокая местная безопасность
Применять 2 раза в день Применять 1 раз в день
«Линия» с комбинациями действующих веществ (Акридерм ) Монопрепарат(Унидерм )
Безрецептурный препарат Рецептурный препарат
Разрешено применение у детей с 1 года Разрешено применение у детей с 6 месяцев

Учитывая длительный характер течения многих кожных заболеваний, в настоящее время все более актуальной становится интермиттирующая схема применения топических ГКС - два дня в неделю или через день в течение нескольких месяцев. Эффективность и безопасность этой схемы доказана зарубежными и российскими исследованиями .

Одним из возможных вариантов топической кортикостероидной терапии является комбинирование с антимикотическими или антибактериальными препаратами . Так, при наличии сопутствующих инфекций эффективно применение таких препаратов, как Акридерм СК, Акридерм ГК и Акридерм Гента, в состав которых входит бетаметазона дипропионат в качестве действующего кортикостероида, а также салициловая кислота (СК), антибиотик гентамицин (Гента) или гентамицин и противогрибковое средство клотримазол (ГК) соответственно . Однако следует отметить: проведенные рандомизированные исследования показали, что использование только стероидов для терапии бактериальных и микотических инфекций было столь же эффективно, как и использование комбинированных топических препаратов .

В настоящее время «сильные» топические ГКС (бетаметазона дипропионат и мометазона фуроат) рекомендованы ведущими специалистами в России и за рубежом в качестве препаратов выбора при лечении многих дерматозов.

Список использованной литературы

  1. Weston W. L. The use and abuse of topical steroids // Contemp. Pediatr. - 1988. - Vol. 5. - P. 57 - 66.
  2. Medansky R. S., Brody N. I., Kanof N. B. Clinical investigations of momethasone furoate - a novel, non-fluorinated, topical corticosteroid // Semin. Dermatol. - 1987. - Vol. 6. - P. 94 - 100.
  3. Viglioglia P., Jones M. L., Peers E. A. Once daily 0.1% momethasone furoate cream versus twice daily 0.1% betamethasone valerate cream in the treatment of a variety of dermatoses // J. Int. Med. Res. - 1990. - Vol. 18. - P. 460 - 467.
  4. Roumestan C., Henriquet C., Bousquet J. et al. Fluticasone propionate and mometasone furoate have equivalent transcriptional potencies // Clin. Exp. Allergy. - 2003. - Vol. 33. - P. 895 - 901.
  5. Umland S.P., Schleimer R.P., Johnston S.L. Review of the molecular and cellular mechanisms of action of glucocorticoids for use in asthma // Pulmonary Pharmacol. & Therapeutics. - 2002. - Vol. 15. - P. 35 - 50.
  6. Stoppoloni G., Prisco F., Santinelli R. Potential hazards of topical steroid therapy // Am. J. Dis. Child. - 1983. - Vol. 137. - P. 1130 - 1331.
  7. Faergemann J., Christensen O., Sjovall P. et al . An open study of efficacy and safety of long-term treatment with mometasone furoate fatty cream in the treatment of adult patients with atopic dermatitis // J. Eur. Acad. Dermatol. Venereol. -2000. - Vol. 14, № 5. - P. 393 - 396.
  8. Потекаев Н. Н., Жукова О. В., Лекашева Н. Н. и др. Неинвазивные методы диагностики в оценке эффективности наружной терапии хронических воспалительных дерматозов // Клин. дерматол. и венерол. - 2010. - № 2. - P. 32 - 37.
  9. Короткий Н. Г., Гамаюнов Б. Н., Тихомиров А. А . Практика применения новых наружных средств в лечении атопического дерматита у детей // Клин. дерматол. и венерол. - 2010. - № 1. - P. 2 - 6.
  10. Green С., Colquitt J. L., Kirby J. et al. Clinical and cost-effectiveness of once-daily versus more frequent use of same potency topical corticosteroids for atopic eczema: a systematic review and economic evaluation // Health Technol. Assessment. - 2004. - Vol. 8. - P. 47.
  11. Tayab Z. R., Fardon T. C., Lee D. K. C. et al. Pharmacokinetic/pharmacodynamic evaluation of urinary cortisol suppression after inhalation of fluticasone propionate and mometasone furoate // Br. J. Clin. Pharmacol. - 2007. - Vol. 64, № 5. - P. 698 - 705
  12. Bruni F. M., De Luca G., Venturoli V. et al . Intranasal corticosteroids and adrenal suppression // Neuroimmunomodulation. - 2009. - Vol. 16, № 5. - P. 353 - 362.
  13. Lebrun-Vignes B., Legrain V., AmoricJ. et al . Comparative study of efficacy and effect on plasma cortisol levels of micronised desonide cream 0.1 p. 100 versus betamethasone dipropionate cream 0.05 p. 100 In the treatment of childhood atopic dermatitis // Ann. Dermatol. Venereol. - 2000. - Vol. 127, № 6 - 7. - P. 590 - 595.
  14. Delescluse J., van der EndtJ. D. A comparison of the safety, tolerability, and efficacy of fluticasone propionate ointment, 0.005%, and betamethasone-17,21-dipropionate ointment, 0.05%, in the treatment of eczema // Cutis. - 1996. - Vol. 57, № 2, Suppl. - P. 32 - 38.
  15. Hanifin J., Gupta A. K., Rajagopalan R. Intermittent dosing of fluticasone propionate cream for reducing the risk of relapse in atopic dermatitis patients // J. Dermatol. - 2002. - Vol. 147, № 3. - P. 528 - 537.
  16. Veien N. K., Olholm Larsen P., Thestrup-Pedersen K. et al. Long-term, intermittent treatment of chronic hand eczema with mometasone furoate // Br. J. Dermatol. - 1999. - Vol. 140, № 5. - P. 882 - 886.
  17. Соколовский Е. В., Монахов К. Н., Холодилова Н. А. и др. Интермиттирующая терапия бетаметазоном атопического дерматита и экземы кистей // Рос. журн. кожн. и венер. болезней. - 2009. - № 3. - С. 16 - 21.
  18. Larsen F. S., Simonsen L., Melgaard A. et al . An efficient new formulation of fusidic acid and betamethasone 17-valerate (fucicort lipid cream) for treatment of clinically infected atopic dermatitis // Acta Derm. Venereol. - 2007. - Vol. 87, № 1. - P. 62 - 68.
  19. Khobragade K.J. Efficacy and safety of combination ointment «fluticasone propionate 0.005% plus mupirocin 2.0%" for the treatment of atopic dermatitis with clinical suspicion of secondary bacterial infection: an open label uncontrolled study // Indian J. Dermatol. Venereol. Leprol. - 2005. - Vol. 71, № 2. - P. 91 - 95.
  20. Hjorth N., Schmidt H., Thomsen K . Fusidic acid plus betamethasone in infected or potentially infected eczema // Pharmatherapeutica. - 1985. - Vol. 4, № 2. - P. 126 - 131.
  21. Матушевская Е. В., Шакуров И. Г., Хисматулина З. Р . Эффективность и переносимость препаратов «линии» Акридерм® в практике дерматовенеролога // Клин. дерматол. и венерол. - 2008. - № 2. - С. 2 - 4.
  22. Mosges R., Domrose C. M., Loffler J. Topical treatment of acute otitis externa: clinical comparison of an antibiotics ointment alone or in combination with hydrocortisone acetate // Eur. Arch. Otorhinolaryngol. - 2007. - Vol. 264, № 9. - P. 1087 - 1094.
  23. Gong J. Q., Lin L., Lin T. et al. Skin colonization by Staphylococcus aureus in patients with eczema and atopic dermatitis and relevant combined topical therapy: a double-blind multicentre randomized controlled trial // Br. J. Dermatol. - 2006. - Vol. 155, № 4. - P. 680 - 687.
  24. Birnie A.J., Bath-Hextall F.J., Ravenscroft J. C. et al. Interventions to reduce Staphylococcus aureus in the management of atopic eczema // Cochrane Database Syst. Rev. - 2008. - Vol. 16, № 3. - CD003871.

Для устойчивости лекарственной формы к ним добавляется очищенная вода, целлюлоза и другие вспомогательные соединения.

Быстрый положительный эффект гормональных средств объясняется их мощным противовоспалительным действием. Синтетический кортикостероид флутиказон, содержащийся в препаратах Фликсоназе или Назарел, влияет на образование в организме медиаторов, вызывающих воспалительный процесс. Он угнетает образование биологически активных веществ (лейкотриенов, гистамина, простагландинов), которые участвуют в защитной реакции организма.

Кроме того, флутиказон задерживает пролиферацию клеток, то есть образование новых макрофагов, нейтрофилов, лимфоцитов, эозинофилов. Это свойство сказывается на местном иммунитете слизистой оболочки носа.

Положительный эффект от использования гормонов наступает уже через 2-4 часа и выражается в уменьшении отечности слизистой, прекращении чихания и зуда в носу, восстановлении носового дыхания, снижении образования выделений.

Флутиказон, как и другие кортикостероиды, не оказывает никакого влияния на образование собственных гормонов в организме. Он не угнетает надпочечники, гипофиз, гипоталамус. При интраназальном применении (капли в нос) он на 90% связывается кровяной плазмой и быстро выводится из организма через почки и печень.

Противоотечный, противовоспалительный, антиаллергический эффект после местного применения гормональных препаратов продолжается около суток. Поэтому назначаются они не чаще 1 раза в день. Но есть и негативное свойство средств с синтетическими кортикостероидами. Они подавляют местный иммунитет – при длительном и неконтролируемом их использовании может произойти его значительное ослабление.

Самостоятельно применять гормональные препараты не рекомендуется. Необходимо проконсультироваться с врачом, который определит показания к их назначению, назначит дозу, кратность использования, длительность курса и проконтролирует эффективность терапии.

Использование гормональных средств при аллергическом насморке и синусите

Насморк, вызванный воздействием различных аллергенов, находится на втором месте по частоте возникновения после инфекционного ринита. Диагностируется и аллергический синусит, чаще гайморит. Время их возникновения, яркость клинической картины и длительность патологического процесса во многом зависят от свойств аллергена. Сезонный аллергический насморк, или поллиноз, может быть осенним или весенним и вызывается пыльцой цветущих растений.

Эпизодический насморк возникает под кратковременным влиянием определенного аллергена (например, контакт с шерстью животного). При постоянном воздействии аллергенов (домашняя или книжная пыль) явления аллергического насморка также постоянны.

Независимо от характеристик аллергена насморк или синусит протекает со схожей клинической картиной. Из-за освобождения огромного количества медиаторов воспаления (гистамин, простагландины) начинается воспалительный процесс. Капилляры слизистой оболочки носа и пазух расширяются, увеличивается проницаемость их стенок. Через них плазма крови просачивается в межклеточное пространство оболочки, смешивается с секретом, который вырабатывается эпителиальными клетками.

В результате слизистая утолщается, частично или полностью перекрывая носовые проходы и затрудняя дыхание через нос. К заложенности присоединяются обильные прозрачные выделения, частое чихание и постоянный зуд или жжение в носу.

При аллергическом гайморите в пазухах увеличивается образование секрета, который может скапливаться из-за отека дренажных протоков. Симптомы интоксикации (повышение температуры тела, головная боль, слабость) отсутствуют, так как воспаление не инфекционного происхождения.

Капли в нос, содержащие кортикостероиды, с успехом используются при аллергическом насморке или синусите. Они обязательно входят в схему комплексного лечения наряду с антигистаминными, сосудосуживающими, иммуномодулирующими и барьерными средствами. При правильном подборе препаратов из всех этих групп происходит усиление их положительных качеств, а отрицательные эффекты сглаживаются.

Например, угнетение местного иммунитета при использовании гормональных средств успешно компенсируется назначением иммуномодулирующих лекарств. Кортикостероидные препараты можно применять не только для лечения аллергического насморка, но и для его профилактики, перед ожидаемым началом действия аллергена (перед началом цветения определенного растения).

Капли в нос Фликсоназе в виде спрея назначаются врачом строго индивидуально. При яркой клинической картине аллергии, при сочетании насморка и конъюнктивита, в первые два дня возможен прием по 2 впрыскивания в каждую ноздрю 1 раз в день. При ослаблении симптомов доза снижается до 1 впрыскивания 1 раз в день. Курс должен быть не больше 5-7 дней, на усмотрение лечащего врача.

В качестве профилактического средства Фликсоназе применяется по 1 дозе 1 раз в день в первые 5-6 дней цветения растения-аллергена. Средство разрешено к применению в педиатрии у детей с 4 лет, по 1 впрыскиванию в каждую ноздрю 1 раз в день по строгим показаниям.

Назальные капли Авамис или Назарел, содержащие синтетический кортикостероид флутиказон, используются по тем же показаниям и в тех же дозах, что и Фликсоназе. В зависимости от получаемого эффекта и выраженности клинической картины дозировка гормональных препаратов у взрослых и детей может меняться под строгим контролем врача.

Капли в нос Полидекса являются комбинированным средством, в которое входят препараты из трех групп. Это антибиотики (полимиксин, неомицин), сосудосуживающее (фенилэфрин) и гормональное средство (дексметазон).

Назначение Полидексы оправдано в тех случаях, когда у человека с аллергическим насморком или синуситом происходит наслоение инфекционного воспаления, вызванного бактериальной микрофлорой. Появление на фоне аллергического ринита симптомов интоксикации, изменение слизистого характера носовых выделений на гнойный ясно об этом свидетельствует.

Назальные капли Полидекса назначаются детям от 2 до 15 лет по 1-2 капле 3 раза в день, взрослым – по 2 капли до 5 раз в день. Курс лечения определяется врачом и составляет 5-7 дней.

Использование гормональных капель в нос при вазомоторном насморке

Насморк, обусловленный нарушением нервно-рефлекторной регуляции тонуса капилляров, называется вазомоторным. Он может быть вызван резким перепадом температур при выходе из тепла на холод, при изменении освещения с темноты на яркий свет, при вдыхании сильных запахов.

Одна из форм вазомоторного ринита – это так называемый ринит беременных, возникающий при резком повышении количества женских половых гормонов и при увеличении объема циркулирующей крови. Очень часто вазомоторный насморк сочетается с аллергическим.

Эффективность применения гормональных средств при вазомоторном рините доказана многими исследованиями. Они являются важной частью комплексной терапии, не оказывая системного влияния на организм и не вызывая привыкания. Для лечения могут быть использованы Назарел, Назокорт, Альдецин. В каждом конкретном случае, особенно при беременности, дозировка и длительность курса определяется лечащим врачом строго индивидуально.

Побочные эффекты и противопоказания для гормонального лечения

Эффективность использования гормональных капель в нос не оставляет сомнений, но необходимо помнить, что возможны различные побочные явления. Они возникают чаще всего при необоснованном или неконтролируемом приеме гормональных препаратов.

Возможно появление сухости и раздражения слизистой оболочки, носовых кровотечений, ощущения неприятного привкуса и запаха, сыпи на коже и слизистых. При длительных курсах может развиться остеопороз, угнетение надпочечников, бронхоспазм.

Противопоказано использование гормональных назальных капель при непереносимости компонентов лекарственного средства, у детей до 4 лет, у кормящих матерей. При беременности их назначение должно быть очень осторожным, только при крайней необходимости и под постоянным врачебным контролем.

Применение средств с синтетическими кортикостероидами, в том числе гормональных капель в нос, оправдано и очень эффективно при определенных формах насморка и синусита. Но они должны использоваться только по назначению врача, при строгом выполнении всех рекомендаций.

  • Гайморит (32)
  • Заложенность носа (18)
  • Лекарства (32)
  • Лечение (9)
  • Народные средства (13)
  • Насморк (41)
  • Прочее (18)
  • Риносинусит (2)
  • Синусит (11)
  • Сопли (26)
  • Фронтит (4)

Copyright © 2015 | АнтиГайморит.ру |При копировании материалов с сайта обратная активная ссылка обязательна.

Какие есть гормональные спреи и капли для носа?

Насморк является неприятным симптомом, который сопровождает любые простуды и воспаления лор-органов. Лечение ринита зависит от типа заболевания. При сильном отеке, вызванном аллергической реакцией, и воспалении слизистой, показаны специальные капли в нос и гормональные спреи.

Показания к применению

Гормональные капли от заложенности носа помогают снять отек и воспаление, при этом не оказывая сосудосуживающее действие. Главными действующими веществами таких препаратов являются глюкокортикостероиды, которые нормализуют сосудистый тонус, в отличие от обычных спреев от насморка.

Гормональные спреи показаны при следующих заболеваниях:

Длительное лечение насморка сосудосуживающими каплями нередко приводит к развитию медикаментозной формы ринита. Организм привыкает к действию препаратов и уже не может самостоятельно регулировать выделение слизи из носа.

У пациента наблюдается постоянная заложенность носа, применение капель оказывает временный эффект. В этом случае спреи и капли в нос с гормонами являются единственным оптимальным вариантом нормализации дыхания и лечения насморка.

Глюкокортикостероиды обладают ярко выраженным противовоспалительным эффектом. При аллергических формах насморка применение препаратов этой группы позволит быстро снять отек и воспаление.

Популярные препараты

Все гормональные препараты от насморка содержат глюкокортикостероид.

Действующим веществом лекарства может быть:

Спреи от насморка работают местно и не оказывают системного воздействия на весь организм. Подбирать препарат и длительность курса лечения должен врач.

Чтобы вылечить хронический или аллергический ринит, спрей следует использовать длительно, в течение двух или трех недель, в зависимости от выраженности симптомов.

Беременность не является абсолютным противопоказанием к применению интраназальных гормональных спреев. Женщины, вынашивающие ребенка, могут применять лекарства этой группы, но только по назначению врача. Это обусловлено отсутствием данных о воздействии глюкокортикоидов на плод.

Спреи с беклометазоном

Беклометазон применяется для лечения ринитов благодаря быстрой всасываемости препарата слизистой оболочкой. Эффект появляется спустя несколько минут после применения лекарственного средства.

Названия гормональных спреев для носа на основе беклометазона – Беконазе, Насобек и Альдецин.

Беконазе

Спрей Беконазе применяется для лечения ринитов любой природы, в том числе и спровоцированных инфекциями. Лекарство рекомендовано для лечения аллергического насморка, так как при регулярном использовании способствует уменьшению интенсивности симптомов, возникающих при повторном проявлении аллергической реакции.

Абсолютными противопоказаниями использования Беконазе является туберкулез, кандидозные поражения кожи и детский возраст. Индивидуальная непереносимость препарата проявляется крапивницей и дерматитом.

Насобек

Спрей Насобек применяется при хроническом и аллергическом рините, а также как вспомогательное средство при лечении гайморита.

Он выпускается в небольшом пластиковом флаконе, оснащенным дозатором. Одно нажатие на дозатор обеспечивает впрыскивание одной терапевтической дозы лекарства. К абсолютным противопоказаниям препарата относят:

  • первый триместр беременности;
  • системные грибковые инфекции;
  • вирусные заболевания;
  • туберкулез;
  • кровотечение из носа.

Если пациент регулярно сталкивается с носовыми кровотечениями, необходимо проконсультироваться с отоларингологом. В этом случае прием гормональных спреев может быть запрещен, так как глюкокортикостероиды воздействуют на тонус сосудов.

Альдецин

Спрей Альдецин показан для лечения ринитов и используется как вспомогательное средство в терапии полипоза слизистой носа. Применение препарата позволяет уменьшить отек слизистой.

Беклометазон оказывает противовоспалительное действие, поэтому лекарство может применяться при гайморите совместно с другими препаратами, рекомендованными врачом.

В противопоказаниях к использованию Альдецина не указывается беременность и период лактации. Однако женщинам рекомендуется проконсультироваться с врачом о безопасности лечения этим лекарственным средством.

Как и другие препараты с беклометазоном, спрей Альдецин противопоказан в следующих случаях:

  • системные грибковые и бактериальные инфекции;
  • туберкулез;
  • носовые кровотечения и повреждение слизистой оболочки;
  • индивидуальная непереносимость компонентов лекарства.

Важно! Спреи с глюкокортикостероидами могут ухудшать регенерацию тканей, поэтому не используются после хирургических вмешательств или травм носа.

Лекарственные средства с беклометазоном можно применять детям старше 6 лет.

Препараты на основе флутиказона

Кортикостероид флутиказон оказывает выраженное противоотечное действие и уменьшает воспаление слизистой. Спреи с этим действующим веществом составляют основу терапии аллергического ринита.

Популярные интраназальные препараты на основе флутиказона – это Авамис, Фликсоназе и Назарел.

Авамис

Особенностью спрея Авамис является возможность применения детям в возрасте от двух лет и беременным женщинам, но только по назначению врача.

Абсолютным противопоказанием применения спрея Авамис является нарушение работы печени.

Фликсоназе

Спрей Фликсоназе позволяет быстро снять аллергический отек слизистой оболочки носа. Лекарство можно использовать в терапии сенной лихорадки. Этот спрей не назначают беременным женщинам и детям младше четырех лет.

Назарел

Назарел применяют для лечения аллергических ринитов.

Препарат не назначают женщинам в период лактации, так как высока вероятность выделения действующего вещества в грудное молоко.

Детям до четырех лет лекарство использовать нельзя.

В инструкции не содержится противопоказаний о применении спрея беременными женщинами, но врачи рекомендуют воздержаться от использования лекарства в первом триместре.

Гормональные интраназальные лекарства могут вызвать ряд побочных эффектов. При индивидуальной непереносимости возможно появление крапивницы или аллергическом дерматита на лице. Часто встречаются местные побочные эффекты – сухость слизистой, кратковременное носовое кровотечение, зуд и раздражение носоглотки.

Спреи с мометазоном

Самый популярный препарат с мометазоном – это спрей Назонекс. Лекарство выпускается в различных дозировках и предназначено для лечения аллергических синуситов и хронического ринита. Благодаря пролонгированному действию, препарат используют всего раз в сутки. Одной аппликации спрея достаточно, чтобы обеспечить свободное дыхание на весь день.

При рините аллергической природы лекарство можно назначать детям старше двух лет.

Также спрей назначают как терапевтическое средство против насморка на фоне аденоидных вегетаций у детей.

Во время беременности спрей применять можно, но небольшим курсом. Длительное использование лекарства может нанести вред плоду.

В составе спрея Дезринит также содержится мометазон. В целом, действие, побочные эффекты и противопоказания разных гормональных интраназальных спреев не отличаются.

Заключение

При использовании средства на основе синтетических глюкокортикоидов следует помнить, что терапевтический эффект достигается только при регулярном применении препарата. В отличие от сосудосуживающих капель, такие спреи не приносят моментального облегчения. Результат становится заметен спустя 5-7 дней после начала лечения.

При лечении гайморита гормональные средства используются как вспомогательное терапевтическое средство для уменьшения отека слизистой оболочки.

Из-за особенностей фармакодинамики, интраназальные гормональные препараты выпускаются только в форме спрея с дозатором. Такая форма выпуска позволяет избежать передозировки, что часто случается при использовании капель.

Курс лечения гормональными препаратами подбирается индивидуально для каждого пациента. С целью профилактики сезонного обострения, спрей можно начать использовать согласно инструкции за полторы-две недели до начала цветения растений-аллергенов.

Справочник основных ЛОР заболеваний и их лечение

Вся информация на сайте является популярно-ознакомительной и не претендует на абсолютную точность с медицинской точки зрения. Лечение обязательно должно проводиться квалифицированным врачом. Занимаясь самолечением вы можете навредить себе!

Кортикостероиды - названия препаратов, показания и противопоказания, особенности применения у детей и взрослых, побочные эффекты

Введение (характеристика препаратов)

Природные кортикостероиды

Синтетические кортикостероиды

Формы выпуска кортикостероидов

Препараты для внутреннего применения (в таблетках и в капсулах)

  • Преднизолон;
  • Целестон;
  • Триамцинолон;
  • Кенакорт;
  • Кортинефф;
  • Полькортолон;
  • Кеналог;
  • Метипред;
  • Берликорт;
  • Флоринеф;
  • Медрол;
  • Лемод;
  • Декадрон;
  • Урбазон и др.

Препараты для инъекций

  • Преднизолон;
  • Гидрокортизон;
  • Дипроспан (бетаметазон);
  • Кеналог;
  • Флостерон;
  • Медрол и др.

Препараты для местного применения (топические)

  • Преднизолон (мазь);
  • Гидрокортизон (мазь);
  • Локоид (мазь);
  • Кортейд (мазь);
  • Афлодерм (крем);
  • Латикорт (крем);
  • Дермовейт (крем);
  • Фторокорт (мазь);
  • Лоринден (мазь, лосьон);
  • Синафлан (мазь);
  • Флуцинар (мазь, гель);
  • Клобетазол (мазь) и др.

Топические кортикостероиды подразделяются на более и менее активные.

Слабоактивные средства: Преднизолон, Гидрокортизон, Кортейд, Локоид;

Умеренно активные: Афлодерм, Латикорт, Дермовейт, Фторокорт, Лоринден;

Высокоактивные: Акридерм, Адвантан, Кутерид, Апулеин, Кутивейт, Синафлан, Синалар, Синодерм, Флуцинар.

Очень высокоактивные: Клобетазол.

Кортикостероиды для ингаляций

  • Бекламетазон в виде дозированных аэрозолей (Бекотид, Альдецим, Бекломет, Беклокорт); в виде бекодисков (пудра в разовой дозе, ингалируется при помощи дискхалера); в виде дозированного аэрозоля для ингаляций через нос (Беклометазон-назаль, Беконазе, Альдецим);
  • Флунизолид в виде дозированных аэрозолей со спейсером (Ингакорт), для назального применения (Синтарис);
  • Будезонид – дозированный аэрозоль (Пульмикорт), для назального применения – Ринокорт;
  • Флутиказон в виде аэрозолей Фликсотид и Фликсоназе;
  • Триамцинолон – дозированный аэрозоль со спейсером (Азмакорт), для назального применения – Назакорт.

Показания к применению

Показания к применению глюкокортикоидов

  • Ревматизм;
  • ревматоидный и другие виды артритов;
  • коллагенозы, аутоиммунные заболевания (склеродермия, системная красная волчанка, узелковый периартериит, дерматомиозит);
  • болезни крови (миелобластный и лимфобластный лейкозы);
  • некоторые виды злокачественных новообразований;
  • кожные заболевания (нейродермит, псориаз, экзема, себорейный дерматит, красная дискоидная волчанка, атопический дерматит, эритродермия, красный плоский лишай);
  • бронхиальная астма;
  • аллергические заболевания;
  • пневмонии и бронхиты, фиброзирующие альвеолиты;
  • гломерулонефрит;
  • язвенный колит и болезнь Крона;
  • острый панкреатит;
  • гемолитическая анемия;
  • вирусные заболевания (инфекционный мононуклеоз, вирусный гепатит и другие);
  • наружный отит (острый и хронический);
  • лечение и профилактика шока;
  • в офтальмологии (при неинфекционных заболеваниях: ирит, кератит, иридоциклит, склерит, увеит);
  • неврологические заболевания (рассеянный склероз, острая травма спинного мозга, неврит зрительного нерва;
  • при трансплантации органов (для подавления отторжения).

Показания к применению минералокортикоидов

  • Болезнь Аддисона (хроническая недостаточность гормонов коры надпочечников);
  • миастения (аутоиммунное заболевание, проявляющееся мышечной слабостью);
  • нарушения минерального обмена;
  • адинамия и мышечная слабость.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к препарату;
  • тяжелые инфекции (кроме туберкулезного менингита и септического шока);
  • ветряная оспа;
  • иммунизация живой вакциной.

С осторожностью следует применять глюкокортикостероиды при сахарном диабете, гипотиреозе, язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, язвенном колите, повышенном артериальном давлении, циррозе печени, сердечно-сосудистой недостаточности в стадии декомпенсации, повышенном тромбообразовании, туберкулезе, катаракте и глаукоме, психических заболеваниях.

  • повышенное кровяное давление;
  • сахарный диабет;
  • пониженный уровень калия в крови;
  • глаукома;
  • почечно-печеночная недостаточность.

Побочные реакции и меры предосторожности

  • появление отеков в связи с задержкой натрия и воды в организме;
  • повышение кровяного давления;
  • повышение уровня сахара в крови (возможно даже развитие стероидного сахарного диабета);
  • остеопороз в связи с усиленным выделением кальция;
  • асептический некроз костной ткани;
  • обострение или возникновение язвенной болезни желудка; желудочно-кишечные кровотечения;
  • повышенное тромбообразование;
  • увеличение массы тела;
  • возникновение бактериальных и грибковых инфекций в связи со снижением иммунитета (вторичный иммунодефицит);
  • нарушение менструального цикла;
  • неврологические расстройства;
  • развитие глаукомы и катаракты;
  • атрофия кожи;
  • повышенное потоотделение;
  • появление угревой сыпи;
  • подавление процесса регенерации тканей (медленное заживление ран);
  • избыточный рост волос на лице;
  • угнетение функции надпочечников;
  • нестабильность настроения, депрессии.

Длительные курсы кортикостероидов могут привести к изменению внешнего вида пациента (синдром Иценко-Кушинга):

  • избыточное отложение жира в отдельных участках туловища: на лице (так называемое «лунообразное лицо»), на шее («бычья шея»), груди, на животе;
  • мышцы конечностей атрофированы;
  • кровоподтеки на коже и стрии (полосы растяжения) на животе.

При этом синдроме отмечается также задержка роста, нарушения образования половых гормонов (нарушения менструаций и мужской тип роста волос у женщин, и признаки феминизации у мужчин).

Как применять кортикостероиды?

Лечение кортикостероидами

При интенсивной терапии (в случае острой, угрожающей жизни патологии) препараты вводят внутривенно и по достижению эффекта отменяют одномоментно.

  • альтернирующая терапия – применяют глюкокортикоиды с короткой и средней длительностью действия (Преднизолон, Метилпреднизолон) однократно с 6 до 8 часов утра каждые 48 часов;
  • интермиттирующая терапия – короткие, 3-4- дневные курсы приема препарата с 4-дневными перерывами между ними;
  • пульс-терапия – быстрое внутривенное введение большой дозы (не менее 1 г) препарата для оказания неотложной помощи. Препаратом выбора для такого лечения является Метилпреднизолон (он более доступен для введения в пораженные участки и дает меньше побочных эффектов).

Суточные дозы препаратов (в пересчете на Преднизолон):

  • Низкие – меньше 7,5 мг;
  • Средние – 7,5 -30 мг;
  • Высокие –мг;
  • Очень высокие – выше 100 мг;
  • Пульс-терапия – выше 250 мг.

Лечение кортикостероидами должно сопровождаться назначением препаратов кальция, витамина D для профилактики остеопороза. Диета пациента должна быть богата белками, кальцием и включать ограниченное количество углеводов и поваренной соли (до 5 г в сутки), жидкости (до 1.5 л в сутки).

Кортикостероиды детям

Кортикостероиды при беременности и лактации

1. Угроза преждевременных родов (короткий курс гормонов улучшает готовность недоношенного плода к рождению); применение сурфактанта для ребенка после рождения позволило свести до минимума применение гормонов при этом показании.

2. Ревматизм и аутоиммунные заболевания в активной фазе.

3. Наследственная (внутриутробная) гиперплазия у плода коркового слоя надпочечников – трудно диагностируемое заболевание.

Кортикостероиды при бронхиальной астме

Кортикостероиды при аллергии

Кортикостероиды при псориазе

Лекарственное взаимодействие

  • Антациды (препараты, снижающие кислотность желудочного сока) снижают всасывание глюкокортикоидов, принимаемых внутрь.
  • Барбитураты, Дифенин, Гексамидин, Карбамазепин, Рифампицин, Димедрол ускоряют метаболизм (превращения) глюкокортикоидов в печени, а Эритромицин и Изониазид замедляют его.
  • Глюкокортикоиды ускоряют выведение из организма Бутадиона, салицилатов, барбитуратов, Дигитоксина, Дифенина, Пенициллина, Изониазида, Хлорамфеникола.
  • Глюкокортикоиды при совместном приеме с Изониазидом могут вызывать нарушения психики; с резерпином – депрессивные состояния.
  • Трициклические антидепрессанты (Амитриптилин, Коаксил, Имипрамин и другие) в комбинации с глюкокортикоидами могут вызвать повышение внутриглазного давления.
  • Глюкокортикоиды (при длительном их приеме) усиливают эффективность адреномиметиков (Адреналин, Дофамин, Норадреналин).
  • Теофиллин в сочетании с глюкокортикоидами способствует появлению кардиотоксического эффекта; усиливает противовоспалительный эффект глюкокортикоидов.
  • Амфотерицин и мочегонные препараты в сочетании с кортикостероидами повышают риск возникновения гипокалиемии (снижение уровня калия в крови) и усиление мочегонного действия (а иногда задержка натрия).
  • Совместное применение минералокортикоидов и глюкокортикоидов усиливает гипокалиемию и гипернатриемию. При гипокалиемии возможно появление побочных эффектов сердечных гликозидов. Слабительные средства могут усиливать гипокалиемию.
  • Непрямые антикоагулянты, Бутадион, Этакриновая кислота, Ибупрофен в сочетании с глюкокортикоидами могут вызвать геморрагические проявления (кровоточивость), а салицилаты и Индометацин – образование язв в органах пищеварения.
  • Глюкокортикоиды усиливают токсическое действие на печень парацетамола.
  • Препараты Ретинола снижают противовоспалительный эффект глюкокортикоидов и улучшают заживление ран.
  • Применение гормонов вместе с Азатиоприном, Метандростенолоном и Хингамином повышает риск развития катаракты и других побочных реакций.
  • Глюкокортикоиды снижают действие Циклофосфана, противовирусное действие Идоксуридина, эффективность сахароснижающих препаратов.
  • Эстрогены усиливают действие глюкокортикоидов, что может позволить снизить их дозировку.
  • Андрогены (мужские половые гормоны) и препараты железа усиливают эритропоэз (образование эритроцитов) при комбинации их с глюкокортикоидами; снижают процесс выведения гормонов, способствуют появлению побочных эффектов (повышение свертывания крови, задержка натрия, нарушение менструального цикла).
  • Начальная стадия наркоза при применении глюкокортикоидов удлиняется и сокращается продолжительность наркоза; дозы Фентанила уменьшаются.

Правила отмены кортикостероидов

Цены на кортикостероиды

  • Гидрокортизон – суспензия – 1 флакон 88 рублей; глазная мазь 3 г – 108 рублей;
  • Преднизолон – 100 таблеток по 5 мг – 96 рублей;
  • Метипред – 30 таблеток по 4 мг – 194 рубля;
  • Метипред – 250 мг 1 флакон – 397 рублей;
  • Тридерм – мазь 15 г – 613 рублей;
  • Тридерм – крем 15 г – 520 рублей;
  • Дексамед – 100ампул по 2 мл (8мг)– 1377 рублей;
  • Дексаметазон – 50 таблеток по 0.5 мг – 29 рублей;
  • Дексаметазон – 10 ампул по 1 мл (4 мг) – 63 рубля;
  • Офтан Дексаметазон – глазные капли 5 мл – 107 рублей;
  • Медрол – 50 таблеток по 16 мг – 1083 рубля;
  • Фликсотид – аэрозоль 60 доз – 603 рубля;
  • Пульмикорт – аэрозоль 100 доз – 942 рубля;
  • Бенакорт – аэрозоль 200 доз – 393 рубля;
  • Симбикорт – аэрозоль с дозатором 60 доз – 1313 рублей;
  • Беклазон – аэрозоль 200 доз – 475 рублей.
Читать еще:
Оставить отзыв

Вы можете добавить свои комментарии и отзывы к данной статье при условии соблюдения Правил обсуждения.