Если выпить микардис в большой дозе. Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Лекарственная форма:   таблетки Состав: 1 таблетка содержит: активное вещество - телмисартан 40 мг или 80 мг; вспомогательные вещества - натрия гидроксид 3,36 мг/6,72 мг, поливидон (Коллидон 25) 12 мг/24 мг, меглумин 12 мг/24 мг, сорбитол 168,64 мг/337,28 мг, магния стеарат 4 мг/8 мг. Описание:

Таблетки 40 м г

Белые или почти белые продолговатой формы таблетки, на одной стороне гравировка "51Н", на другой стороне - символ фирмы.

Таблетки 80 мг

Белые или почти белые продолговатой формы таблетки, на одной стороне гравировка "52Н", на другой стороне - символ фирмы.

Фармакотерапевтическая группа: ангиотензина II рецепторов антагонист. АТХ:  

C.09.C.A.07 Телмисартан

Фармакодинамика:

Телмисартан - специфический антагонист рецепторов ангиотензина II (тип AT1 ), эффективный при приеме внутрь. Обладает высоким сродством к подтипу AT1 рецепторов ангиотензина II, через которые реализуется действие ангиотензина II. Вытесняет ангиотензин II из связи с рецептором, не обладая действием агониста в отношении этого рецептора. связывается только с подтипом АТ| рецепторов ангиотензина II. Связь носит длительный характер. Не обладает сродством к другим рецепторам, в том числе к АТ 2 рецептору и другим, менее изученным рецепторам ангиотензина. Функциональное значение этих рецепторов, а также эффект их возможной избыточной стимуляции ангиотензином II, концентрация которого увеличивается при назначении телмисартана, не изучены. Снижает концентрацию альдостерона в крови, не ингибирует ренин в плазме крови и не блокирует ионные каналы. не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (кининаза II) (фермент, который также разрушает брадикинин). Поэтому усиление вызываемых брадикинином побочных эффектов не ожидается.

У пациентов в дозе 80 мг полностью блокирует гипертензивное действие ангиотензина II. Начало гипотензивного действия отмечается в течение 3-х часов после первого приема телмисартана. Действие препарата сохраняется в течение 24 часов и остается значимым до 48 часов. Выраженный гипотензивный эффект обычно развивается через 4-8 недель после регулярного приема.

У пациентов, страдающих артериальной гипертензией, снижает систолическое и диастолическое артериальное давление (АД), не оказывая влияния на частоту сердечных сокращений (ЧСС).

В случае резкой отмены телмисартана АД постепенно возвращается к исходному уровню без развития синдрома "отмены".

Фармакокинетика: При приеме внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность - 50%. При приеме одновременно с пищей снижение AUC (площадь под кривой "концентрация- время") колеблется от 6% (при дозе 40 мг) до 19% (при дозе 160 мг). Спустя 3 часа после приема концентрация в плазме крови выравнивается, независимо от времени приема пищи. Наблюдается разница в плазменных концентрациях у мужчин и женщин. С mах (максимальная концентрация) и AUC были приблизительно в 3 и 2 раза, соответственно, выше у женщин по сравнению с мужчинами без значимого влияния на эффективность.

Связь с белками плазмы крови - 99,5%, в основном с альбумином и альфа-1 гликопротеином. Среднее значение видимого объема распределения в равновесной концентрации -500 л.

Метаболизируется путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Метаболиты фармакологически неактивны. Период полувыведения (Т 1/2) - более 20 час. Выводится через кишечник в неизмененном виде, выведение почками - менее 2% от принятой дозы. Общий плазменный клиренс высокий (900 мл/мин) по сравнению с "печеночным" кровотоком (около 1500 мл/мин.).

Пожилые пациенты

Фармакокинетика телмисартана у пациентов пожилого возраста не отличается от молодых пациентов. Коррекции доз не требуется.

Пациенты с почечной недостаточностью

Изменение дозы у пациентов с почечной недостаточностью не требуется, включая пациентов, находящихся на гемодиализе. не удаляется с помощью гемодиализа.

Пациентыспеченочной недостаточностью

У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью) суточная доза препарата не должна превышать 40 мг.

Применение в педиатрии

Основные показатели фармакокинетики телмисартана у детей в возрасте от 6 до 18 лет, после приема телмисартана в дозе 1 мг/кг или 2 мг/кг в течение 4 недель, в целом, сопоставимы с данными, полученными при лечении взрослых, и подтверждают нелинейность фармакокинетики телмисартана, особенно в отношении С mах.

Показания:

- Артериальная гипертензия.

- Снижение сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов в возрасте 55 лет и старше с высоким риском сердечно-сосудистых заболеваний.

Противопоказания:
  • Повышенная чувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам препарата
  • Беременность
  • Период кормления грудью
  • Обструктивные заболевания желчевыводящих путей
  • Тяжелые нарушения функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью)
  • Одновременное применение препарата МИКАРДИС с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации (СКФ)<60 мл/мин/1,73 м 2)
  • Непереносимость фруктозы и синдром нарушения всасывания глюкозы/галактозы или недостаточности сахаразы/изомальтазы
  • Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)
С осторожностью:
  • Двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки
  • Нарушения функции печени и/или почек (см. раздел Особые указания)
  • Снижение объема циркулирующей крови (ОЦК) вследствие предшествующей диуретической терапии, ограничения приема поваренной соли, диареи или рвоты
  • Гипонатриемия
  • Гиперкалиемия
  • Состояния после трансплантации почки (опыт применения отсутствует)
  • Хроническая сердечная недостаточность
  • Стеноз аортального и митрального клапана
  • Идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз
  • Первичный альдостеронизм (эффективность и безопасность не установлены)
Беременность и лактация: Применение препарата МИКАРДИС противопоказано во время беременности. Использование антагонистов рецепторов ангиотензина II во время первого триместра беременности не рекомендуется, эти препараты не следует назначать во время беременности. При диагностировании беременности прием препарата следует немедленно прекратить. При необходимости должна назначаться альтернативная терапия (другие классы гипотензивных препаратов, разрешенных к применению во время беременности). Применение антагонистов рецепторов ангиотензина II во время второго и третьего триместров беременности противопоказано. В доклинических исследованиях телмисартана тератогенных влияний выявлено не было, но установлена фетотоксичность. Известно, что воздействие антагонистов рецепторов ангиотензина II во время второго и третьего триместров беременности вызывает у человека

фетотоксичность (снижение функции почек, олигогидроамнион, замедление оссификации черепа), а также неонатальную токсичность (почечная недостаточность, гипотензия, гиперкалиемия). Пациенткам, планирующим беременность следует назначать альтернативную терапию. Если лечение антагонистами рецепторов ангиотензина II происходило во время второго триместра беременности, рекомендуется проверка ультразвуковым методом функции почек и состояния черепа у плода.

Новорожденные, матери которых получали антагонисты рецепторов ангиотензина II, должны тщательно наблюдаться в отношении гипотензии.

Терапия препаратом МИКАРДИС противопоказана в период грудного вскармливания.

Исследования влияния на фертильность человека не проводились. Способ применения и дозы:

Внутрь, вне зависимости от приема пищи.

Артериальная гипертензия

Начальная рекомендованная доза препарата Микардис® составляет 1 таб. (40 мг) один раз в сутки. В случаях, когда терапевтический эффект не достигается, максимальная рекомендованная доза препарата Микардис® может быть увеличена до 80 мг один раз в сутки. При решении вопроса об увеличении дозы следует принимать во внимание, что максимальный антигипертензивный эффект обычно достигается в течение 4-8 недель после начала лечения.

Снижение сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности

В начальный период лечения может потребоваться дополнительная коррекция АД.

Нарушение функции почек

У пациентов с почечной недостаточностью, в том числе у больных находящихся на гемодиализе, коррекции режима дозирования не требуется.

Нарушение функции печени

У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью, соответственно) суточная доза препарата Микардис® не должна превышать 40 мг.

Пожилые пациенты

Режим дозирования не требует изменений.

Побочные эффекты:

Наблюдаемые случаи побочных эффектов не коррелировали с полом, возрастом или расовой принадлежностью пациентов.

Инфекции:

сепсис, включая сепсис с летальным исходом, инфекции мочевыводящих путей (включая цистит), инфекции верхних дыхательных путей.

Со стороны кроветворной и лимфатической системы:

анемия, эозинофилия, тромбоцитопения.

Со стороны центральной нервной системы:

тревожность, бессонница, депрессия, обморок, вертиго.

Со стороны органа зрения:

зрительные расстройства.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

брадикардия, тахикардия, выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия.

Со стороны дыхательной системы:

одышка.

Со стороны пищеварительной системы:

боль в животе, диарея, сухость во рту, диспепсия, метеоризм, дискомфорт в области желудка, рвота, нарушения функции печени/заболевания печени* (*по результатам постмаркетинговых наблюдений, в большинстве случаев нарушения функции печени/заболевания печени были выявлены у пациентов Японии).

Аллергические реакции:

анафилактические реакции, повышенная чувствительность (эритема, крапивница, ангионевротический отек), экзема, кожный зуд, сыпь (в том числе, лекарственная), ангионевротический отек (со смертельным исходом), гипергидроз, токсическая сыпь.

Со стороны опорно-двигательного аппарата:

артралгия, боль в спине, спазмы мышц (судороги икроножных мышц), боль в нижних конечностях, миалгия, боль в сухожилиях (симптомы, схожие с проявлением тендинита).

Со стороны почек и мочевыводящих путей:

нарушение функции почек, включая острую почечную недостаточность.

Общие:

боль в грудной клетке, гриппоподобный синдром, общая слабость, гиперкалиемия, гипогликемия (у пациентов с сахарным диабетом).

Лабораторные показатели: снижение концентрации гемоглобина, повышение концентрации мочевой кислоты, креатинина в крови, повышение активности "печеночных" ферментов, повышение концентрации креатинфосфокиназы (КФК).

Передозировка:

Случаи передозировки не выявлены.

Симптомы : выраженное снижение АД, тахикардия, брадикардия.

Лечение : симптоматическая терапия, гемодиализ не эффективен.

Взаимодействие:

Телмисартан может увеличивать гипотензивный эффект других антигипертензивных средств. Другие виды взаимодействий, имеющие клиническую значимость, не выявлены.

Сочетанное применение с дигоксином, варфарином, гидрохлоротиазидом, глибенкламидом, ибупрофеном, парацетамолом, симвастатином и амлодипином не приводит к клинически значимому взаимодействию. Отмечено увеличение средней концентрации дигоксина в плазме крови в среднем на 20% (в одном случае на 39%). При одновременном назначении телмисартана и дигоксина целесообразно периодическое определение концентрации дигоксина в крови.

При одновременном использовании телмисартана и рамиприла наблюдалось повышение AU Со-24 и С mах рамиприла и рамиприлата в 2,5 раза. Клиническая значимость этого явления не установлена.

При одновременном назначении ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) и препаратов лития отмечалось обратимое увеличение концентрации лития в крови, сопровождающееся токсическим действием. В редких случаях подобные изменения зарегистрированы при назначении ангиотензина II рецепторов антагонистов. При одновременном назначении препаратов лития и ангиотензина II рецепторов антагонистов рекомендуется проводить определение концентрации лития в крови.

Лечение нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), включая ацетилсалициловую кислоту, ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) и неселективные НПВП, может вызвать развитие острой почечной недостаточности у обезвоженных пациентов. Препараты, действующие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС), могут обладать синергическим эффектом. У пациентов, получающих НПВП и , в начале лечения должен быть компенсирован ОЦК и проведен контроль функции почек.

Снижение эффекта антигипертензивных средств, таких как , посредством ингибирования сосудорасширяющего эффекта простагландинов отмечалось при совместном лечении с НПВП.

Особые указания:

У некоторых пациентов, вследствие подавления РААС, особенно при применении комбинации средств, действующих на эту систему, нарушается функция почек (включая острую почечную недостаточность). Поэтому терапия, сопровождающаяся подобной двойной блокадой РААС (например, при добавлении иАПФ или прямого ингибитора ренина, алискирена к блокаторам антагонистов рецепторов ангиотензина II), должна проводиться строго индивидуально и при тщательном контроле функции почек (в том числе периодический мониторинг концентрации калия и креатинина в сыворотке).

В случаях зависимости сосудистого тонуса и функции почек преимущественно от активности РААС (например, у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, или заболеваниями почек, в том числе, при двустороннем стенозе почечных артерий, или стенозе артерии единственной почки), назначение препаратов, влияющих на эту систему, может сопровождаться развитием острой артериальной гипотензии, гиперазотемии, олигурии, и, в редких случаях, острой почечной недостаточности.

Основываясь на опыте применения других средств, влияющих на РААС, при совместном назначении препарата МИКАРДИС и калийсберегающих диуретиков, калийсодержащих добавок, калийсодержащей пищевой соли, других средств, повышающих содержание калия в крови (например, гепарина), следует контролировать этот показатель у пациентов.

У пациентов с сахарным диабетом и дополнительным сердечно-сосудистым риском, например, у пациентов с сахарным диабетом и ишемической болезнью сердца (ИБС), в случае применения препаратов, снижающих артериальное давление, таких как антагонисты рецепторов ангиотензина II (АРАП) или ингибиторы АПФ, может повышаться риск фатального инфаркта миокарда и внезапной сердечнососудистой смерти. У пациентов с сахарным диабетом ИБС может протекать бессимптомно и поэтому может быть недиагностированной. У пациентов с сахарным диабетом перед началом применения препарата МИКАРДИС для выявления и лечения ИБС следует проводить соответствующие диагностические исследования, в том числе пробу с физической нагрузкой.

В качестве альтернативы препарат МИКАРДИС может применяться в комбинации с тиазидными диуретиками, такими как , которые дополнительно оказывают гипотензивный эффект (например, препарат МИКАРДИС-ПЛЮС 40 мг/12,5 мг, 80 мг/12,5 мг).

У пациентов с первичным альдостеронизмом антигипертензивные лекарственные препараты, механизм действия которых состоит в ингибировании ренин-ангиотензин-альдостероновой-системы, как правило, не эффективны. Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата МИКАРДИС (также как и других вазодилататоров) у пациентов с аортальным или митральным стенозом, или при гипертрофической обструктивной кардиомиопатии.

Телмисартан выводится главным образом с желчью. У пациентов с обструктивными заболеваниями желчных путей или печеночной недостаточностью можно ожидать уменьшения клиренса препарата.

У пациентов с тяжелой степенью артериальной гипертензии доза телмисартана 160 мг/сутки и в комбинации с гидрохлортиазидом 12,5-25 мг была хорошо переносима и эффективна. Нарушения функции печени при назначении телмисартана в большинстве случаев наблюдались у жителей Японии. МИКАРДИС менее эффективен у пациентов негроидной расы.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Специальных клинических исследований влияния препарата на способность управлять автомобилем и механизмами не проводилось. Однако при управлении автомобилем и работе с механизмами следует принимать во внимание возможность развития головокружения и сонливости, что требует соблюдения осторожности.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки 40 мг и 80 мг.

Упаковка: По 7 таблеток в блистер из полиамид/алюминий/ПВХ. По 2 или 4 блистера с инструкцией по применению в картонную пачку (для дозировки 40 мг). По 2, 4 или 8 блистеров с инструкцией по применению в картонную пачку (для дозировки 80 мг). Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 30 °С, в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности: 4 года. Не применять после истечения срока годности. Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: П N015387/01 Дата регистрации: 22.10.2008 / 29.09.2014 Дата окончания действия: Бессрочный Владелец Регистрационного удостоверения: Берингер Ингельхайм Интернешнл ГмбХ Германия Производитель:   Представительство:   Берингер Ингельхайм, ООО Дата обновления информации:   24.04.2018 Иллюстрированные инструкции

Микардис – препарат, назначаемый пациентам для снижения артериальной гипертензии.

Лекарство отличается стойким гипотензивным эффектом, дозировка препарата подбирается в каждом случае строго индивидуально. Основное действующее вещество препарата – Телмисартан. В одной таблетке его может содержаться 80, 40 или 20 мг.

При пероральном приеме быстро всасывается из кишечника. Биодоступность приближается к 50%. Через три часа концентрация в плазме становится максимальной. 99,5% действующего вещества связывается с белками крови. Метаболизируется путем реагирования с глюкуроновой кислотой.

Клинико-фармакологическая группа

Антагонист рецепторов ангиотензина II.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

Цены

Сколько стоит Микардис? Средняя цена в аптеках находится на уровне 1 000 рублей.

Форма выпуска и состав

Лекарство является таблетками белого цвета, продолговатой формы, с гравировкой «51Н» на одном крае и логотипом фирмы - на другом крае.

  • Одна таблетка Micardis содержит 40 или 80 мг телмисартана (активное вещество).
  • Вспомогательные вещества: гидроксид натрия, поливидон, меглюмин, сорбитол, магния стеарат.

Семь таких таблеток дозировкой 40 мг в блистере, 2 или 4 таких блистера в картонной пачке. Либо 7 таких таблеток дозировкой 80 мг в блистере, 2, 4 или 8 таких блистеров в картонной пачке

Фармакологический эффект

Максимальный эффект развивается через 3 ч после однократного приема. Гипотензивное действие сохраняется более 24 ч, включая последние 4 ч перед приемом следующей дозы. Стабильный клинический результат достигается через 4–8 нед курсового применения и длительно поддерживается. При резком прекращении приема АД постепенно (в течение нескольких дней) возвращается до исходных значений без проявления «рикошетной» гипертензии.

Показания к применению

Также лекарственное средство применяется для снижения сердечно-сосудистой заболеваемости и, соответственно, смертности у людей старше 55 лет с высоким риском развития заболеваний сердечно-сосудистой системы.

Противопоказания

Как указано в инструкции к Микардису, этот препарат противопоказан:

  1. Пациентам с обструктивными заболеваниями желчевыводящих путей;
  2. Во время беременности;
  3. Кормящим грудью женщинам;
  4. При непереносимости фруктозы;
  5. При недостаточности сахарозы/изомальтозы;
  6. Детям и подросткам до 18 лет (ввиду отсутствия данных о безопасности применения телмисартана у этой возрастной категории);
  7. При повышенной чувствительности к активному или любому вспомогательному компоненту медикамента;
  8. Людям с выраженными нарушениями функции печени (относящимися к категории C по шкале Чайлд-Пью);
  9. При нарушении всасывания глюкозы-галактозы.

Назначают препарат, но с особой осторожностью и под медицинским наблюдением пациентам с:

  1. Гипонатриемией;
  2. Гиперкалиемией;
  3. Первичным альдостеронизмом;
  4. Хронической сердечной недостаточностью;
  5. Нарушением функции почек/печени;
  6. Двусторонним стенозом обоих почечных артерий или стенозом артерии единственной почки;
  7. Идиопатическим гипертрофическим субаортальным стенозом;
  8. Стенозом митрального и аортального клапана.

Соблюдать осторожность при лечении Микардисом следует людям в период после трансплантации почки, а также пациентам, у которых отмечено снижение объема циркулирующей крови следствие проведенной ранее диуретической терапии, рвоты или диареи, ограничения приема поваренной соли.

Использование при беременности и лактации

Запрещен в использовании у беременных и кормящих женщин.

Дозировка и способ применения

В инструкции по применению указано что Микардис назначают внутрь, независимо от приема пищи.

  1. Для снижения сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности рекомендованная доза — 1 таб. (80 мг) 1 раз/сут. В начальный период лечения может потребоваться дополнительная коррекция АД.
  2. При артериальной гипертензии рекомендуемая начальная доза препарата Микардис составляет 1 таб. (40 мг) 1 раз/сут. В случаях, когда терапевтический эффект не достигается, доза препарата может быть увеличена до 80 мг 1 раз/сут. При решении вопроса об увеличении дозы следует принимать во внимание, что максимальный антигипертензивный эффект обычно достигается в течение 4-8 недель после начала лечения.

Пациентам с почечной недостаточностью (в т.ч. находящимся на гемодиализе) коррекции дозы препарата не требуется.

У пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью) суточная доза препарата не должна превышать 40 мг.

Режим дозирования у пациентов пожилого возраста не требует изменений.

Побочные эффекты

Во время терапии препаратом Микардис были зарегистрированы такие побочные эффекты:

  1. Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, боли в пояснице, артралгия.
  2. Со стороны мочеполовой системы: отеки, инфекции мочеполовой системы, гиперкреатининемия.
  3. Реакции гиперчувствительности: кожная сыпь, ангионевротический отек, крапивница.
  4. Лабораторные показатели: анемия, гиперкалиемия.
  5. Со стороны центральной нервной системы: депрессия, головокружение, головная боль, утомляемость, тревожность, бессонница, судороги.
  6. Со стороны респираторной системы: заболевания верхних дыхательных путей (синусит, фарингит, бронхит), кашель.
  7. Со стороны системы кровообращения: выраженное понижение давления, тахикардия, брадикардия, боли в груди.
  8. Со стороны системы пищеварения: тошнота, диарея, диспепсия, повышение концентрации печеночных ферментов.
  9. Прочие: эритема, зуд, диспноэ.

Передозировка

Случаи передозировки препаратом не зарегистрированы.

При появлении таких симптомов, как: выраженное снижение АД, тахикардия, брадикардия, требуется проведение симптоматической терапии. Гемодиализ неэффективен.

Особые указания

В случаях зависимости сосудистого тонуса и функции почек преимущественно от активности РААС (например, у пациентов с хронической сердечной недостаточностью или заболеваниями почек, в т.ч. при стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки), назначение препаратов, влияющих на эту систему, может сопровождаться развитием острой артериальной гипотензии, гиперазотемии, олигурии и, в редких случаях, острой почечной недостаточностью.

У некоторых пациентов вследствие подавления РААС, особенно при использовании комбинации средств, действующих на эту систему, нарушается функция почек (включая острую почечную недостаточность). Поэтому терапия, сопровождающаяся подобной двойной блокадой РААС (например, при добавлении ингибиторов АПФ или прямого ингибитора ренина — алискирена к блокаторам антагонистов рецепторов ангиотензина II), должна проводиться строго индивидуально и при тщательном контроле функции почек (в т.ч. периодический мониторинг концентрации калия и креатинина в сыворотке).

У пациентов с сахарным диабетом и дополнительным сердечно-сосудистым риском, например, у пациентов с сахарным диабетом и ИБС, в случае применения препаратов, снижающих АД, таких как антагонисты рецепторов ангиотензина II или ингибиторы АПФ, может повышаться риск фатального инфаркта миокарда и внезапной сердечно-сосудистой смерти. У пациентов с сахарным диабетом ИБС может протекать бессимптомно и поэтому может быть недиагностированной. Перед началом применения препарата Микардис для выявления и лечения ИБС следует проводить соответствующие диагностические исследования, в т.ч. пробу с физической нагрузкой.

Основываясь на опыте применения других препаратов, влияющих на РААС, при одновременном назначении препарата Микардис и калийсберегающих диуретиков, калийсодержащих добавок, калийсодержащей пищевой соли, других средств, повышающих концентрацию калия в крови (например, гепарина), следует контролировать этот показатель у пациентов.

У пациентов с первичным альдостеронизмом антигипертензивные препараты, механизм действия которых состоит в ингибировании РААС, как правило, не эффективны.

В качестве альтернативы препарат Микардис можно применять в комбинации с тиазидными диуретиками, такими как гидрохлоротиазид, которые дополнительно оказывают гипотензивный эффект (например, препарат Микардис Плюс 40 мг/12.5 мг, 80 мг/12.5 мг).

Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата Микардис (так же как и других вазодилататоров) у пациентов с аортальным или митральным стенозом и при гипертрофической обструктивной кардиомиопатии.

У пациентов с тяжелой степенью артериальной гипертензии доза телмисартана 160 мг/сут в комбинации с гидрохлоротиазидом 12.5-25 мг была эффективна и хорошо переносилась.

Телмисартан выводится главным образом с желчью. У пациентов с обструктивными заболеваниями желчных путей или печеночной недостаточностью можно ожидать уменьшения клиренса препарата.

Нарушения функции печени при назначении телмисартана в большинстве случаев наблюдались у жителей Японии.

Микардис менее эффективен у пациентов негроидной расы.

Лекарственное взаимодействие

При использовании препарата необходимо учитывать взаимодействие с другими лекарствами:

  1. Телмисартан может увеличивать гипотензивный эффект других антигипертензивных средств. Другие виды взаимодействия, имеющие клиническую значимость, не выявлены.
  2. При одновременном применении телмисартана и рамиприла наблюдалось повышение AUC0-24 и Сmax рамиприла и рамиприлата в 2.5 раза. Клиническая значимость этого явления не установлена.
  3. Сочетанное применение с дигоксином, варфарином, гидрохлоротиазидом, глибенкламидом, ибупрофеном, парацетамолом, симвастатином и амлодипином не приводит к клинически значимому взаимодействию. Отмечено увеличение средней концентрации дигоксина в плазме крови в среднем на 20% (в одном случае на 39%). При одновременном назначении телмисартана и дигоксина целесообразно периодическое определение концентрации дигоксина в крови.
  4. Лечение НПВС, включая ацетилсалициловую кислоту, ингибиторы ЦОГ-2 и неселективные НПВС, может вызвать развитие острой почечной недостаточности у пациентов с обезвоживанием. Препараты, действующие на РААС, могут обладать синергическим эффектом. У пациентов, получающих НПВС и телмисартан, в начале лечения следует компенсировать ОЦК и провести исследование функции почек.
  5. При одновременном применении ингибиторов АПФ и препаратов лития отмечалось обратимое увеличение концентрации лития в крови, сопровождающееся токсическим действием. В редких случаях подобные изменения зарегистрированы при назначении антагонистов рецепторов ангиотензина II. При одновременном назначении препаратов лития и антагонистов рецепторов ангиотензина II рекомендуется проводить определение концентрации лития в крови.
  6. Снижение эффекта антигипертензивных средств, таких как телмисартан, посредством ингибирования сосудорасширяющего эффекта простагландинов отмечалось при одновременной терапии с НПВС.

(Hydrochlorothiazide) :

(В случае недоступности заводских комбинаций близкий эффект окажет совместное применение препаратов, входящих в комбинацию, в тех же дозах.)

Микардис Плюс - официальная инструкция по применению. Препарат рецептурный, информация предназначена только для специалистов здравоохранения!

Клинико-фармакологическая группа:

Антигипертензивный препарат

Фармакологическое действие

Антигипертензивный препарат. Представляет собой комбинацию телмисартана (антагониста рецепторов ангиотензина II) и гидрохлоротиазида (тиазидного диуретика). Одновременное применение этих компонентов приводит к большему антигипертензивному эффекту, чем применение каждого из них в отдельности. Прием МикардисПлюс® 1 раз/ приводит к существенному постепенному снижению АД.

Телмисартан - специфический антагонист рецепторов ангиотензина II. Обладает высоким сродством к подтипу AT1-рецепторов ангиотензина II, через которые реализуется действие ангиотензина II. Телмисартан вытесняет ангиотензин II из связи с рецептором, не обладая действием агониста в отношении этого рецептора. Телмисартан образует связь только с подтипом AT1-рецепторов ангиотензина II. Связывание носит длительный характер. Телмисартан не обладает сродством к другим рецепторам (в т.ч. к AT2-рецепторам) ангиотензина. Функциональное значение этих рецепторов, а также эффект их возможной избыточной стимуляции ангиотензином II, концентрация которого увеличивается при назначении телмисартана, не изучены. Телмисартан приводит к снижению уровня альдостерона в крови. Телмисартан не блокирует ренин в крови и ионные каналы, не блокирует АПФ, не инактивирует брадикинин.

У пациентов с артериальной гипертензией телмисартан снижает систолическое и диастолическое АД, не оказывая влияния на ЧСС.

Телмисартан в дозе 80 мг полностью блокируют гипертензивный эффект ангиотензина II. Действие его продолжается более 24 ч, включая последние 4 ч перед приемом очередной дозы. Начало гипотензивного действия отмечается в течение 3 ч после первого приема телмисартана. В случае резкой отмены телмисартана АД постепенно возвращается к исходному уровню без развития синдрома "отмены".

Гидрохлоротиазид является тиазидным диуретиком. Тиазидные диуретики влияют на реабсорбцию электролитов в почечных канальцах, непосредственно увеличивая экскрецию натрия и хлоридов (примерно в эквивалентных количествах). Диуретическое действие гидрохлоротиазида приводит к уменьшению ОЦК, увеличению активности ренина плазмы, повышению секреции альдостерона и сопровождается увеличением содержания в моче калия и бикарбонатов, а также гипокалиемией. При одновременном приеме телмисартана отмечается тенденция к прекращению потери калия, вызываемой этими диуретиками, предположительно за счет блокады РААС.

Длительное применение гидрохлоротиазида уменьшает риск развития осложнений сердечно-сосудистых заболеваний и смертности от них.

После приема гидрохлоротиазида диурез усиливается через 2 ч, а максимальный эффект наблюдается примерно через 4 ч. Диуретическое действие препарата сохраняется в течение приблизительно 6-12 ч.

Максимальный антигипертензивный эффект МикардисПлюс® обычно достигается через 4 недели после начала лечения.

Фармакокинетика

Совместное применение гидрохлоротиазида и телмисартана не оказывает влияния на фармакокинетику каждого из компонентов препарата.

Телмисартан

Всасывание

При приеме внутрь Cmax телмисартана достигается в течение 0.5-1.5 ч после применения. Абсолютная биодоступность телмисартана в дозах от 40 до 160 мг была 42% и 58% соответственно. При приеме одновременно с пищей незначительно снижается биодоступность телмисартана со снижением значения AUC на 6% - при дозе 40 мг и около 19% - при дозе 160 мг. Спустя 3 ч после приема внутрь концентрация в плазме крови выравнивается, независимо от того, принимался ли препарат вместе с пищей или натощак. Фармакокинетика телмисартана при применении внутрь нелинейная при дозах 20-160 мг с более чем пропорциональным увеличением плазменных концентраций (Cmax и AUC) при увеличении доз.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови значительна (более 99.5%), в основном c альбумином и α1-гликопротеином. Vd для телмисартана приблизительно 500 л.

Проникает через плацентарный барьер и определяется в крови пуповины.

Метаболизм

Телмисартан метаболизируется путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Метаболит (ацилглюкуронид) фармакологически неактивен. Глюкуронид - основной метаболит, который определяется только у людей.

Выведение

Большая часть введенной дозы (более 97%) выводится с желчью, а затем - с калом. В незначительных количествах телмисартан выводится с мочой. Общий плазменный клиренс составляет более 1500 мл/мин. Т1/2 составляет более 20 ч.

У женщин концентрация телмисартана в плазме в 2-3 раза выше, чем у мужчин. Тем не менее, усиления гипотензивного эффекта при этом у женщин не наблюдается.

Фармакокинетические показатели телмисартана не отличаются значительно у пациентов молодого и пожилого возраста.

Почечная экскреция не влияет на клиренс телмисартана. Основываясь на уровне экскреции у пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции почек (КК от 30 до 60 мл/мин), какой-либо коррекции режима дозирования не требуется. Телмисартан не удаляется при диализе.

Исследования фармакокинетики у пациентов с печеночной недостаточностью показали увеличение абсолютной биодоступности практически до 100%. При печеночной недостаточности Т1/2 не изменяется.

Гидрохлоротиазид

Всасывание

После приема внутрь МикардисПлюс® Cmax гидрохлоротиазида достигается в течение 1-3 ч. Абсолютная биодоступность оценивается по кумулятивной почечной экскреции гидрохлоротиазида и составляет около 60%.

Распределение

Cвязывается с белками плазмы крови на 64%. Vd - 0.8±0.3 л/кг.

Метаболизм и выведение

Не метаболизируется в организме человека и выводится с мочой практически в неизмененном виде. Около 60% дозы принятой внутрь элиминируется в течение 48 ч. Почечный клиренс около 250 - 300 мл/мин. Т1/2 - 10-15 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У женщин имеется тенденция к увеличению в плазме концентраций гидрохлоротиазида. Тем не менее, усиления гипотензивного эффекта при этом у женщин не наблюдается.

У пациентов с нарушенной функцией почек скорость выведения гидрохлоротиазида снижена. Т1/2 гидрохлоротиазида при КК 90 мл/мин увеличивается и составляет около 34 ч.

Показания к применению препарата МикардисПлюс®

  • артериальная гипертензия (в случае неэффективности телмисартана или гидрохлоротиазида в виде монотерапии).

Режим дозирования

МикардисПлюс® следует принимать внутрь 1 раз в сутки независимо от приема пищи.

МикардисПлюс® 40/12.5 мг может назначаться пациентам, у которых применение препарата Микардис® в дозе 40 мг или гидрохлоротиазида не приводит к адекватному контролю АД.

МикардисПлюс® 80/12.5 мг может назначаться пациентам, у которых применение препарата Микардис® в дозе 80 мг или МикардисПлюс® 40/12.5 мг не приводит к адекватному контролю АД.

У пациентов с небольшими или умеренными нарушениями функции печени МикардисПлюс® не следует применять в суточной дозе более 40/12.5 мг.

Изменений режима дозирования у пациентов пожилого возраста не требуется.

Побочное действие

1) - побочные эффекты, ожидающиеся на основании опыта применения телмисартана.

2) - побочные эффекты, ожидающиеся на основании опыта применения гидрохлоротиазида.

Со стороны дыхательной системы: инфекции верхних отделов дыхательных путей (в т.ч. бронхит, фарингит, синусит), одышка1), диспноэ, респираторный дистресс-синдром (включая пневмонию и отек легких)2).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия1), тахикардия1), аритмии2), выраженное снижение АД1), ортостатическая гипотензия2), некротический ангиит (васкулит)2) , боль в груди1).

Со стороны ЦНС: возбудимость, чувство страха, депрессия1)2), чувство беспокойства2), головокружение, обморок1), бессонница1), пошатывание при ходьбе2), парестезии2).

Со стороны пищеварительной системы: абдоминальные боли, диарея, диспепсия, гастрит, анорексия2), снижение аппетита2), сиалоаденит2), сухость во рту1), метеоризм1), рвота1), запор2), панкреатит2) , нарушение функции печени1), желтуха (гепатоцеллюлярная или холестатическая)2).

Со стороны эндокринной системы: потеря контроля уровня гипогликемии при сахарном диабете.

Метаболические нарушения: гиперхолестеринемия, гиперурикемия, гипокалиемия, гиперкалиемия, гипонатриемия2), уменьшение ОЦК2), нарушение электролитного обмена2), гипергликемия2), гиперкальциемия1).

Со стороны системы кроветворения: эозинофилия1), анемия (в т.ч. апластическая анемия2), гемолитическая анемия2), угнетение костномозгового кроветворения2), лейкопения2), нейтропения/агранулоцитоз2), тромбоцитопения1)2).

Со стороны мочевыделительной системы: инфекции мочевыделительной системы, интерстициальный нефрит2), нарушение функции почек2), острая почечная недостаточность1), глюкозурия2).

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, артроз, боль в спине, боль в голенях, миалгия, судорожные подергивания икроножных мышц (крампи)1), симптомы подобные тендиниту1), слабость1)2), мышечный спазм2).

Аллергические реакции: анафилактические реакции2), экзема, эритема1), зуд1), кожные волчаночноподобные реакции2), кожный васкулит2), реакции фоточувствительности2), сыпь2), реактивация кожной красной волчанки2), токсический эпидермальный некролиз2), ангионевротический отек, крапивница и другие подобные реакции (как и в случае применения других антагонистов ангиотензина II).

Со стороны органов чувств: нарушения остроты зрения1), транзиторная нечеткость зрения2), ксантопсия2), вертиго.

Со стороны репродуктивной системы: снижение потенции.

Лабораторные показатели: снижение гемоглобина1), увеличение уровня мочевой кислоты1), креатинина1), ферментов печени1), КФК крови1), триглицеридов2).

Прочие: гриппоподобные симптомы, лихорадка2) , усиление потоотделения1).

Применение тиазидных диуретических средств может нарушать толерантность к глюкозе.

Противопоказания к применению препарата МикардисПлюс®

  • холестаз и обструктивные заболевания желчевыводящих путей;
  • выраженные нарушения функции печени;
  • выраженные нарушения функции почек (КК < 30 мл/мин);
  • гипокалиемия, гипонатриемия, гиперкальциемия;
  • наследственная непереносимость фруктозы (содержит сорбитол);
  • возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не установлены);
  • II и III триместры беременности;
  • период лактации;
  • повышенная чувствительность к препарату или другим производным сульфонамидов.

С осторожностью следует назначать препарат при нарушении функции печени или прогрессирующих заболеваниях печени; двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки; нарушении функции почек; состоянии после трансплантации почек; уменьшении ОЦК вследствие предшествующей диуретической терапии, ограничения приема поваренной соли, диареи или рвоты; при хронической сердечной недостаточности; стенозе аортального и митрального клапана; обструктивной гипертрофической кардиомиопатии; сахарном диабете; ИБС; системной красной волчанке; подагре.

Применение препарата МикардисПлюс® при беременности и кормлении грудью

Телмисартан не обладает тератогенным действием, но оказывает фетотоксическое действие. Поэтому МикардисПлюс® не следует применять в I триместре беременности. В случае планирующейся беременности следует заменить МикардисПлюс® препаратами, разрешенными к применению во время беременности. Если беременность установлена, следует немедленно прекратить прием препарата.

Во II и III триместрах применение препарата может вызывать электролитные нарушения у плода, а также, возможно, и другие нарушения, которые известны у взрослых. Сообщалось о развитии неонатальной тромбоцитопении, желтухи (у плода или у новорожденного) в случае приема матерью тиазидных диуретиков (в т.ч. гидрохлоротиазида). Поэтому препарат противопоказан во II и III триместрах беременности.

Пока не известно, проникает ли телмисартан в грудное молоко, гидрохлоротиазид проникает в грудное молоко и может ингибировать лактацию. Поэтому МикардисПлюс® противопоказан к применению в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени. С осторожностью следует назначать препарат при нарушении функции печени или прогрессирующих заболеваниях печени. У пациентов с небольшими или умеренными нарушениями функции печени МикардисПлюс® не следует применять в суточной дозе более 40/12.5 мг.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек (КК менее 30 мл/мин). С осторожностью следует назначать препарат при двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки, нарушении функции почек, состоянии после трансплантации почек.

При легких или умеренных нарушениях функции почек не требуется изменений дозы препарата. У таких пациентов следует контролировать функцию почек.

Особые указания

У пациентов с нарушениями функции печени или прогрессирующими заболеваниями печени МикардисПлюс® должен применяться с осторожностью, поскольку даже небольшие изменения водно-электролитного баланса могут способствовать развитию печеночной комы.

У пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной функционирующей почки при использовании телмисартана повышается риск развития выраженной артериальной гипотензии и почечной недостаточности.

Опыта применения МикардисПлюс® у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек или у пациентов после трансплантации почки не имеется. Поскольку опыт применения МикардисПлюс® у пациентов с небольшими и умеренными нарушениями функции почек невелик, в таких случаях рекомендуется периодическое определение уровней калия, креатинина в сыворотке крови. Применение гидрохлоротиазида у пациентов с нарушениями функции почек может приводить к азотемии. Рекомендуется периодический контроль функции почек.

У пациентов с уменьшенным ОЦК и/или гипонатриемией, возникшими вследствие массивной диуретической терапии, ограничения приема поваренной соли, диареи или рвоты, может развиваться клинически выраженная артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы препарата. Перед началом применения МикардисПлюс® необходима коррекция этих нарушений.

В тех случаях, когда тонус сосудов и функция почек в значительной степени зависят от активности РААС (например, у пациентов с выраженной хронической сердечной недостаточностью или сопутствующими заболеваниями почек, в т.ч. стенозом почечной артерии), применение препаратов, которые влияют на состояние этой системы, может сопровождаться развитием острой артериальной гипотензии, гиперазотемии, олигурии или в редких случаях - острой почечной недостаточности.

У пациентов с первичным альдостеронизмом антигипертензивные препараты, механизм действия которых состоит в ингибировании активности РААС, обычно неэффективны. В таких случаях назначение МикардисПлюс® не рекомендуется.

У пациентов с аортальным или митральным стенозом или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией применение МикардисПлюс® (как и других вазодилататоров) требует особой осторожности.

У пациентов с сахарным диабетом могут потребоваться изменения дозирования инсулина или пероральных гипогликемических средств. Во время проведения терапии гидрохлоротиазидом может манифестировать латентная форма сахарного диабета.

В некоторых случаях при применении гидрохлоротиазида возможно развитие гиперурикемии и подагры.

При использовании МикардисПлюс® необходимо периодическое определение уровня электролитов в сыворотке крови.

Тиазидные диуретики, в т.ч. гидрохлоротиазид, могут вызывать нарушения электролитного баланса и КЩР (гипокалиемию, гипонатриемию и гипохлоремический алкалоз). Симптомами этих нарушений являются сухость во рту, жажда, общая слабость, вялость, сонливость, чувство беспокойства, миалгии или судорожные подергивания икроножных мышц, мышечная слабость, артериальная гипотензия, олигурия, тахикардия, тошнота или рвота.

При использовании гидрохлоротиазида может развиться гипокалиемия, но одновременно применяющийся телмисартан способен уменьшить это нарушение. Риск гипокалиемии наиболее велик у пациентов с циррозом печени, при усиленном диурезе, при неадекватном пероральном возмещении электролитов, а также в случае одновременного применения ГКС или АКТГ. Телмисартан, входящий в состав МикардисПлюс®, наоборот, может привести к гиперкалиемии вследствие антагонизма к рецепторам ангиотензина II. Хотя при использовании МикардисПлюс® клинически значимая гиперкалиемия не была зарегистрирована, следует принимать во внимание, что к факторам риска ее развития относятся почечная и/или сердечная недостаточность и сахарный диабет.

Данных о том, что МикардисПлюс® может уменьшать или предотвращать гипонатриемию, вызываемую диуретиками, не имеется. Дефицит хлоридов обычно невелик и лечения не требует.

Гидрохлоротиазид может уменьшать экскрецию кальция и вызывать (при отсутствии известных нарушений метаболизма этого иона) преходящее и небольшое повышение уровня кальция в сыворотке крови. Более значительная гиперкальциемия может быть признаком скрытого гиперпаратиреоза. Перед определением функции паращитовидных желез тиазидные диуретики должны отменяться.

Показано, что гидрохлоротиазид увеличивает выведение магния с мочой, что может привести к гипомагниемии.

У пациентов с ишемической кардиопатией или ИБС любой антигипертензивный препарат в случае чрезмерного снижения АД может привести к инфаркту миокарда или инсульту.

Могут возникать реакции гиперчувствительности на гидрохлоротиазид, особенно у пациентов с аллергией или бронхиальной астмой в анамнезе.

МикардисПлюс® можно, при необходимости, применять совместно с другим антигипертензивным препаратом.

При совместном применении с МикардисПлюс® калийсодержащих диуретиков, слабительных средств, кортикостероидов, АКТГ, амфотерицина, карбеноксолона, пенициллина G (натриевая соль), салициловой кислоты и ее производных рекомендуется регулярный контроль содержания калия в плазме крови.

При совместном применении МикардисПлюс® и калийсберегающих диуретиков, препаратов калия, других средств, способных повышать содержание калия в сыворотке крови (например, гепарина натрия), или при замене поваренной соли солями калия рекомендуется регулярный контроль уровня калия в плазме крови.

Если требуется использовать препараты кальция, следует регулярно контролировать концентрацию кальция в крови и, если необходимо, изменять дозу этих препаратов.

Использование в педиатрии

Эффективность и безопасность применения МикардисПлюс® у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Специального исследования влияния препарата на способность к управлению автомобилем и работе с механизмами не проводилось. Однако при управлении автомобилем и работе с механизмами следует помнить о возможности развития головокружения и сонливости при применении препарата МикардисПлюс®.

Передозировка

Симптомы передозировки телмисартана: выраженное снижение АД, тахикардия и/или брадикардия.

Передозировка гидрохлоротиазида сопровождается потерей электролитов (гипокалиемия, гипохлоремия) и обезвоживанием, возникающими вследствие массивного диуреза. Наиболее частыми признаками и симптомами передозировки гидрохлоротиазида являются тошнота и сонливость. Гипокалиемия может приводить к спазмам мышц и/или усиливать аритмии сердца, вызываемые одновременным применением сердечных гликозидов или некоторых антиаритмических препаратов.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия, характер которой зависят от времени, прошедшего с момента приема препарата, и от степени тяжести симптомов. Рекомендуется вызвать рвоту и/или провести промывание желудка, назначить активированный уголь. Необходим частый контроль электролитов и креатинина в сыворотке крови. В случае развития артериальной гипотензии пациента следует уложить на спину и быстро провести терапию, направленную на замещение электролитов и ОЦК. Телмисартан не удаляется с помощью гемодиализа. Степень удаления гидрохлоротиазида при проведении гемодиализа не установлена.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении лития и антагонистов рецепторов ангиотензина II (в т.ч. телмисартана) в редких случаях отмечалось повышение концентрации лития в сыворотке крови и усиление токсических явлений. Кроме того, применение тиазидных диуретиков снижает клиренс лития. Поэтому одновременное применение препаратов лития и МикардисПлюс® допускается только при условии тщательного медицинского наблюдения; рекомендуется контроль уровня лития в сыворотке крови.

Гипокалиемический эффект гидрохлоротиазида компенсируется калийсберегающим эффектом телмисартана. Однако гипокалиемический эффект гидрохлоротиазида может усиливаться другими препаратами, которые приводят к выведению калия и к гипокалиемии (например, другими диуретиками, слабительными препаратами, кортикостероидами, АКТГ, амфотерицином, карбеноксолоном, пенициллином G /натриевая соль/, салициловой кислотой и ее производными).

Одновременное использование калийсберегающих диуретиков, препаратов калия, других средств, способных повышать содержание калия в сыворотке крови (например, гепарина натрия), или замена поваренной соли солями калия, могут, напротив, приводить к гиперкалиемии.

В тех случаях, когда МикардисПлюс® применяется совместно с препаратами, действие которых меняется при снижении содержания калия в крови (например, сердечными гликозидами, антиаритмическими препаратами и препаратами, способными вызывать нарушения ритма сердца типа "пируэт"), рекомендуется периодический контроль уровня калия в плазме крови.

Телмисартан может усиливать гипотензивный эффект других антигипертензивных препаратов.

В фармакокинетических исследованиях были изучены такие препараты, как дигоксин, варфарин, гидрохлоротиазид, глибенкламид, ибупрофен, парацетамол, симвастатин и амлодипин. Поскольку выявлено увеличение медианы базальных концентраций дигоксина на 20% (в одном случае повышение концентрации достигло 39%), следует учитывать, что может потребоваться контроль концентраций дигоксина в плазме крови.

При одновременном применении гидрохлоротиазида с этанолом, барбитуратами или опиоидными анальгетиками повышается риск развития ортостатической гипотензии; с метформином - риск развития лактацидоза.

При одновременном применении гидрохлоротиазида с колестирамином и колестиполом нарушается всасывание гидрохлоротиазида.

При одновременном применении гидрохлоротиазида с сердечными гликозидами повышается риск развития "дигиталисных" аритмий за счет вызываемых гидрохлоротиазидом гипокалиемии или гипомагниемии.

При одновременном применении гидрохлоротиазида с НПВС (в т.ч. с ацетилсалициловой кислотой в дозе > 0.3 г/сутки и ингибиторами ЦОГ-2) уменьшается его диуретическое, натрийуретическое и антигипертензивное действие у некоторых пациентов. Возможно развитие острой почечной недостаточности у пациентов с обезвоживанием. Пациентам, получающим сочетанную терапию МикардисПлюс® и НПВС, в начале лечения следует компенсировать обезвоживание и провести контроль функции почек.

При одновременном применении с гидрохлоротиазидом возможно ослабление эффекта прессорных аминов (например, норадреналина).

Гидрохлоротиазид может усиливать эффект недеполяризующих миорелаксантов (в т.ч. тубокурарина).

Поскольку гидрохлоротиазид способен повышать уровень мочевой кислоты в сыворотке крови, может потребоваться изменение режима дозирования урикозурических препаратов. Применение тиазидных диуретиков может увеличивать частоту реакций гиперчувствительности на аллопуринол.

Гидрохлоротиазид может повышать уровень кальция в сыворотке крови вследствие уменьшения его экскреции.

Гидрохлоротиазид может усиливать гипергликемию, вызываемую бета-адреноблокаторами и диазоксидом. Антихолинергические препараты (например, атропин, биперидин) могут, уменьшая перистальтику желудка и кишечника, увеличивать биодоступность гидрохлоротиазида.

Препарат может увеличивать риск нежелательных эффектов, вызываемых амантадином, уменьшать почечную экскрецию цитотоксических препаратов (например, циклофосфамида, метотрексата) и усиливать их миелосупрессивное действие.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в защищенном от влаги, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.

Фото препарата

Латинское название: Micardis

Код ATX: C09CA07

Действующее вещество: Телмисартан (Telmisartan)

Производитель: Boehringer Ingelheim Pharma (Германия)

Описание актуально на: 27.10.17

Микардис - лекарственное средство, применяющееся при терапии повышенного артериального давления.

Действующее вещество

Телмисартан (Telmisartan).

Форма выпуска и состав

Выпускается в виде таблеток белого или почти белого цвета, продолговатых, двух видов. На одних имеется гравировка "51Н" на одной стороне и символом фирмы - на другой стороне. Другие таблетки оформлены гравировкой "51Н" на одной стороне и символом фирмы - на другой стороне.

Показания к применению

Назначается при артериальной и эссенциальной гипертензии, а также с целью предотвращения сердечнососудистых патологий.

Эффективен для снижения сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов в возрасте 55 лет и старше с высоким риском сердечно-сосудистых заболеваний.

Противопоказания

  • Обструктивные заболевания желчевыводящих путей;
  • тяжелые нарушения функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью);
  • одновременное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или почечной недостаточностью;
  • непереносимость фруктозы, синдром нарушения всасывания глюкозы/галактозы или недостаточность сахаразы/изомальтазы;
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  • беременность и лактация;
  • повышенная чувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам препарата.

Следует применять с осторожностью при:

  • двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки;
  • нарушениях функции печени и/или почек;
  • снижении ОЦК вследствие предшествующей диуретической терапии, ограничения приема поваренной соли, диареи или рвоты;
  • гипонатриемии;
  • гиперкалиемии; состояниях после трансплантации почки (опыт применения отсутствует);
  • хронической сердечной недостаточности;
  • стенозе аортального и митрального клапана;
  • идиопатическом гипертрофическом субаортальном стенозе;
  • первичном альдостеронизме (эффективность и безопасность не установлены).

Инструкция по применению Микардис (способ и дозировка)

Таблетки принимают внутрь, независимо от приема пищи.

  • При артериальной гипертензии: рекомендуемая начальная доза 1 таб. (40 мг) 1 раз в сутки. В случаях, когда терапевтический эффект не достигается, доза препарата может быть увеличена до 80 мг 1 раз в сутки.
  • При решении вопроса об увеличении дозы препарата следует принимать во внимание, что максимальный антигипертензивный эффект обычно достигается в течение 4 – 8 недель после начала лечения.
  • Для снижения сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности: 1 таб. (80 мг) 1 раз в сутки. В начальный период лечения может потребоваться дополнительная коррекция АД.
  • При почечной недостаточностью (в т.ч. находящимся на гемодиализе): коррекции дозы не требуется.
  • При нарушениях функции печени легкой и средней степени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью): суточная доза не должна превышать 40 мг.

Побочные эффекты

Применение может спровоцировать следующие побочные действия:

  • расстройства со стороны центральной нервной системы: головокружение, тревожность, утомляемость, судороги, депрессия, головная боль, бессонница;
  • нарушения работы желудочно-кишечного тракта (боли в животе, тошнота, диарея, повышение активности печеночных трансаминаз);
  • расстройства со стороны сердечнососудистой системы (сердцебиение, сильное понижение артериального давления);
  • кашель, инфекции дыхательных путей (фарингит, синусит, бронхит);
  • отечность, высыпания на коже;
  • болезненные ощущения в груди и пояснице, артралгия, миалгия, гриппоподобные симптомы и инфекции мочевыводящих протоков;
  • гиперкалиемия, гиперкреатининемия, гиперурикемия, анемия.

Передозировка

Случаи передозировки препарата не зарегистрированы.

При появлении таких симптомов, как: выраженное снижение АД, тахикардия, брадикардия, требуется проведение симптоматической терапии. Гемодиализ неэффективен.

Аналоги

Аналоги по коду АТХ: Прайтор, Тезео, Телзал, Телмисартан-СЗ, Телмиста.

Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.

Фармакологическое действие

Микардис – антигипертензивный препарат. Активное вещество – телмисартан, специфический антагонист рецепторов ангиотензина II. Обладает высоким сродством к подтипу AT 1 -рецепторов ангиотензина II, через который реализуется действие ангиотензина II.

  • Телмисартан вытесняет ангиотензин II из связи с рецептором, не обладая действием агониста в отношении этого рецептора. Образует связь только с подтипом AT 1 -рецепторов ангиотензина II. Связывание носит длительный характер. Телмисартан не обладает сродством к другим рецепторам (в т.ч. к AT 2 -рецепторам) и другим, менее изученным рецепторам ангиотензина. Функциональное значение этих рецепторов, а также эффект их возможной избыточной стимуляции ангиотензином II, концентрация которого увеличивается при назначении телмисартана, не изучены. Снижает концентрацию альдостерона в крови, не ингибирует ренин в плазме крови и не блокирует ионные каналы. Не ингибирует АПФ (кининазу II), фермент, который также разрушает брадикинин, поэтому усиление вызываемых брадикинином побочных эффектов не ожидается.
  • Телмисартан в дозе 80 мг полностью блокирует гипертензивное действие ангиотензина II. Начало гипотензивного действия отмечается в течение 3 ч после первого приема телмисартана. Действие препарата сохраняется в течение 24 ч и остается значимым до 48 ч. Выраженный гипотензивный эффект обычно развивается через 4-8 недель регулярного приема.
  • У пациентов с артериальной гипертензией телмисартан снижает систолическое и диастолическое АД, не оказывая влияния на ЧСС.
  • В случае резкой отмены телмисартана АД постепенно возвращается к исходному уровню без развития синдрома отмены.

Особые указания

  • У некоторых пациентов вследствие подавления РААС, особенно при использовании комбинации средств, действующих на эту систему, нарушается функция почек (включая острую почечную недостаточность). Поэтому терапия, сопровождающаяся подобной двойной блокадой РААС (например, при добавлении ингибиторов АПФ или прямого ингибитора ренина - алискирена к блокаторам антагонистов рецепторов ангиотензина II), должна проводиться строго индивидуально и при тщательном контроле функции почек (в т.ч. периодический мониторинг концентрации калия и креатинина в сыворотке).
  • В случаях зависимости сосудистого тонуса и функции почек преимущественно от активности РААС (например, у пациентов с хронической сердечной недостаточностью или заболеваниями почек, в т.ч. при стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки), назначение препаратов, влияющих на эту систему, может сопровождаться развитием острой артериальной гипотензии, гиперазотемии, олигурии и, в редких случаях, острой почечной недостаточностью.
  • При одновременном назначении Микардис и калийсберегающих диуретиков, калийсодержащих добавок, калийсодержащей пищевой соли, других средств, повышающих концентрацию калия в крови (например, гепарина), следует контролировать этот показатель у пациентов.
  • При сахарном диабете и дополнительном сердечно-сосудистом риске может повышаться риск фатального инфаркта миокарда и внезапной сердечно-сосудистой смерти. У пациентов с сахарным диабетом ИБС может протекать бессимптомно и поэтому может быть недиагностированной. Перед началом применения препарата для выявления и лечения ИБС следует проводить соответствующие диагностические исследования, в т.ч. пробу с физической нагрузкой.
  • В качестве альтернативы Микардис можно применять в комбинации с тиазидными диуретиками, такими как гидрохлоротиазид, которые дополнительно оказывают гипотензивный эффект.
  • При первичном альдостеронизме антигипертензивные препараты, механизм действия которых состоит в ингибировании РААС, как правило, не эффективны.
  • Необходимо соблюдать осторожность при применении при аортальном или митральном стенозе и при гипертрофической обструктивной кардиомиопатии.
  • Телмисартан выводится главным образом с желчью. При обструктивных заболеваниях желчных путей или печеночной недостаточностью можно ожидать уменьшения клиренса препарата.
  • При тяжелой степени артериальной гипертензии доза телмисартана 160 мг в сутки в комбинации с гидрохлоротиазидом 12,5 – 25 мг была эффективна и хорошо переносилась.
  • Нарушения функции печени при назначении телмисартана в большинстве случаев наблюдались у жителей Японии.
  • Менее эффективен у пациентов негроидной расы.
  • Специальных клинических исследований влияния препарата на способность управлять автомобилем и механизмами не проводилось. Однако при управлении автомобилем и работе с механизмами следует принимать во внимание возможность развития головокружения и сонливости, что требует соблюдения осторожности.

При беременности и грудном вскармливании

Противопоказан во время беременности и при грудном вскармливании.

В детском возрасте

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18-ти лет.

В пожилом возрасте

Режим дозирования у пациентов пожилого возраста не требует изменений.

Лекарственное взаимодействие

  • Телмисартан может увеличивать гипотензивный эффект других антигипертензивных средств. Другие виды взаимодействия, имеющие клиническую значимость, не выявлены.
  • Одновременное применение с дигоксином, варфарином, гидрохлоротиазидом, глибенкламидом, ибупрофеном, парацетамолом, симвастатином и амлодипином не приводит к клинически значимому взаимодействию. Отмечено увеличение средней концентрации дигоксина в плазме крови в среднем на 20% (в одном случае на 39%). При одновременном назначении телмисартана и дигоксина целесообразно периодическое определение концентрации дигоксина в крови.
  • При одновременном применении телмисартана и рамиприла наблюдалось повышение AUC 0-24 и С max рамиприла и рамиприлата в 2,5 раза. Клиническая значимость этого явления не установлена.
  • При одновременном применении ингибиторов АПФ и препаратов лития отмечалось обратимое увеличение концентрации лития в крови, сопровождающееся токсическим действием. В редких случаях подобные изменения зарегистрированы при назначении антагонистов рецепторов ангиотензина II. При одновременном назначении препаратов лития и антагонистов рецепторов ангиотензина II рекомендуется проводить определение концентрации лития в крови.
  • Лечение НПВС, включая ацетилсалициловую кислоту, ингибиторы ЦОГ-2 и неселективные НПВС, может вызвать развитие острой почечной недостаточности у пациентов с обезвоживанием.
  • Снижение эффекта антигипертензивных средств, таких как телмисартан, посредством ингибирования сосудорасширяющего эффекта простагландинов отмечалось при одновременной терапии с НПВС.

« Микардис» назначается пациентам для устранения признаков гипертонии. Лекарственное средство обладает стойким гипотензивным свойством, дозировка для каждого пациента подбирается персонально. Перед приемом препарата рекомендуется ознакомиться с инструкцией к нему, изучить противопоказания, а также побочные явления.

Состав препарата «Микардис»

Активным веществом, которое является основным в составе леарства, считается телмисартан. В одной таблетке может содержаться от 20 до 80 миллиграмм. Дополнительными компонентами, помогающими наиболее быстро усвоить действующий микроэлемент, выступают:

  • йокситаламовая кислота ;
  • поливинилпирролидон;
  • глюцит;
  • стеарат магния.

Первый прием « Микардиса » приводит к постепенной нормализации артериального давления. Оно медленно снижается в течение нескольких часов. Гипотензивный эффект наблюдается спустя сутки после приема препарата. Это означает, что для сохранения артериального давления в норме необходимо принимать по одной таблетке « Микардис » в день. Наибольшее снижение давления можно заметить спустя месяц от начала приема препарата. При резком прекращении приема « Микардис » не возникает эффекта « отмены» , начальные показатели возвращаются в течение 2- 3 недель.

Все вещества, входящие в состав препарата, при пероральном приеме из кишечника всасываются довольно быстро, максимальная концентрация активного вещества достигает почти 50 %.

Форма выпуска

« Микардис » выпускаются в виде таблеток белого цвета. В упаковке может быть от двух до восьми блистеров, в каждом по 7 таблеток.

Как правильно принимать препарат?

В редких случаях лекарство назначают пациентам старше 55 лет, у которых имеется риск развития тяжелых сердечных заболеваний, связанных с повышением артериального давления.

Кроме обычного « Микардиса », производится препарат « Микардис плюс» . Последний в своем составе содержит 12,5 миллиграмма гидрохлоротиазида , который обладает мочегонными свойствами.

Сочетание диуретического препарата с антагонистом ангиотензина помогает достичь максимального эффекта. Диуретические явления начинают проявляться спустя два часа после приема препарата. « Микардис плюс» назначается, если не получается достигнуть снижения давления при приеме обычного « Микардиса » .

Важно!

Ни в коем случае нельзя самостоятельно себе назначать препарат и дозировку, так как только лечащий доктор должен выяснить все противопоказания и проанализировать анализы больного.

Противопоказания

« Микардис 40 » имеет такие же противопоказания, как и препараты с другим количеством активного вещества. Лекарственное средство нельзя принимать в следующих случаях:

  1. Если имеется повышенная чувствительность к основному компоненту либо вспомогательным компонентам.
  2. При беременности и лактации.
  3. Если у пациента имеются нарушения в работе желчевыводящих путей, которые могут влиять на их прохождение.
  4. При серьезных заболеваниях печени и почек.
  5. При наследственной непереносимости фруктозы.

В инструкции по применению « Микардиса » указано, что препарат не назначается пациентам при:

  • рефрактерной гиперкальциемии (повышение концентрации кальция в плазме крови);
  • гипокалиемией (заболевание, вызванное недостатком калия в организме человека);
  • при дефиците лактазы;
  • непереносимости лактозы;
  • непереносимости галактозы.

Препарат « Микардис » с особой осторожностью назначается при:

  • Гипонатриемии (состояние, при котором концентрация ионов натрия в плазме крови падает ниже нормы) .
  • Гиперкалиемии .
  • Сердечных заболеваниях - хронической недостаточности , стенозе клапанов, кардиомиопатии.
  • Стенозе обеих артерий почек.
  • Обезвоживании , вызванном болезнью с рвотой и диареей.
  • Предшествующей терапии мочегонными препаратами.
  • Восстановлении после пересадки почек.

Важно!

Препарат необходимо с особой осторожностью принимать при сахарном диабете и подагре (болезнь суставов и тканей, вызываемая нарушением обмена веществ в организме).

Побочные эффекты

Отзывы о « Микардисе » не всегда положительные. Некоторые пациенты фиксируют возникновение плохого самочувствия, которое напрямую зависит от дозировки лекарственного средства, от возраста и наличия заболеваний. Чаще всего встречаются следующие побочные явления:

  • Головокружение, мигрень, повышенная утомляемость, чрезмерная тревожность, раздражительность, депрессия, потеря сна, судороги.
  • Заболевания дыхательных путей с инфекциями, что является причиной фарингита, синуситов, бронхита и кашля.
  • Тошнота, метеоризм, диарея.
  • Гипотония (пониженное кровяное давление), тахикардия (болезненное учащённое сердцебиение), брадикардия (нарушение синусового ритма).
  • Мышечные спазмы, артралгия, боли в пояснице.
  • Инфекции органов мочеполовой системы, задержка жидкости в организме.
  • Аллергии в виде кожных высыпаний, крапивницы, ангионевротического отека , зуда, эритемы (сильное покраснение кожи, вызванное расширением капилляров) .
  • Преходящая нечеткость зрения.
  • Острая закрытоугольная глаукома.
  • Импотенция (половое бессилие).
  • Панкреатит (воспаление поджелудочной железы).
  • Нарушение функции печени.
  • Желтуха.
  • Диспепсия (нарушение нормальной деятельности желудка, затруднённое и болезненное пищеварение).
  • Повышенное потоотделение.
  • Судороги икроножных мышц.
  • Артроз (хроническое заболевание суставов, связанное с их деформацией и ограничением подвижности).

«Микардис» в период беременности

Клинические исследования доказали фетотоксическое влияние препарата. Поэтому « Микардис » нельзя принимать во всех триместрах беременности и в период лактации. Если женщина планирует стать мамой, то доктора советуют ей перейти на более безопасные препараты. При наступлении беременности прием медикамента прекращают.

Как правильно принимать препарат «Микардис»?

Лекарственное средство назначается только доктором и может быть использовано как самостоятельно, так и с другими медикаментами, которые направлены на улучшение работы сердечно-сосудистой системы. Таким же спектром действия обладают и российские аналоги « Микардиса » .

В инструкции по применению указано, что ежедневный прием препарата должен ограничиваться одной таблеткой в 40 миллиграмм. Нужно помнить, что у пациентов с нетяжелой формой гипертонии снижение артериального давления происходит и при приеме таблетки с 20 миллиграммами действующего вещества. Подбор терапевтической дозировки осуществляется в период до четырех недель. Собственно, столько времени и необходимо, чтобы «Микардис» продемонстрировал все свое положительное влияние на организм больного.

Если за месяц приема « Микардис 20» не наступило нужного результата, то доктор назначает препарат с дозировкой 80 миллиграмм , который также необходимо принимать по одной таблетке в день.

При тяжелом течении болезни врач может назначить « Микардис » в дозировке 160 миллиграмм , то есть потребуется принимать по 2 таблетки в сутки по 80 миллиграмм .

В редких ситуациях больному человеку не удается снизить артериальное давление монопрепаратом, тогда такому пациенту назначают «Микардис плюс», благодаря которому давление снижается быстро. Дозирование препарата в таком случае подбирается исходя от развития гипертонической болезни. Отзывы о «Микардис» и аналогах доказывают его положительное действие при снижении артериального давления.

Важно!

Пациентам, в истории болезни которых имеются нарушения функционировании почек, не требуется назначение индивидуальной дозировки. Если в сведениях имеются записи об умеренном патологическом отклонении печени, то больному человеку необходимо принимать «Микардис 40». Нельзя увеличивать дозу препарата: это может привести к нарушениям в работе почек и печени. Пожилым пациентам дозировку не корректируют.

У пациентов с сахарным диабетом, а также с ишемической болезнью сердца или другими сердечно-сосудистыми заболеваниями из-за применения лекарственного препарата « Микардис » увеличивается опасность возникновения фатального инфаркта миокарда и наступления внезапного летального исхода.

Ишемическая болезнь сердца при сахарном диабете может протекать без симптомов и может быть изначально не обнаружена. Поэтому перед началом терапии лекарством « Микардис » нужно сдать все необходимые анализы и пройти диагностику.

Взаимодействие с другими препаратами

Перед тем как доктор назначит пациенту « Микардис », он должен выяснить, какие еще препараты принимает больной. При приеме следующих лекарственных средств может усиливаться их действие, либо действие « Микардиса » :

  1. Телмисартан повышает гипотензивный эффект других лекарств с подобным действием.
  2. При совместной терапии « Дигоксином » и « Микардисом » повышается концентрация действующего вещества у первого препарата.
  3. Увеличивается в 2 раза концентрация « Рамиприла » .
  4. Повышается концентрация лекарственных средств, содержащих литий, что увеличивает токсическое влияние на организм.
  5. При совместном приеме н естероидных противовоспалительных препаратов и телмисартана у больных с обезвоживанием организма повышается опасность развития почечной недостаточности и снижается действие « Микардиса » .

Способность управления сложными механизмами при приеме "Микардис плюс" и аналогов

В инструкции по применению указано, что специальных исследований на то, как действующее вещество (телмисартан ), входящее в состав препарата и большинства аналогов, влияет на концентрацию внимания и способность управления автомобилем, не проводились. Но! Нужно помнить, что медикаменты, содержащие в своем составе диуретические компоненты, могут вызывать сонливость и головокружение.

Хранение

Препарат « Микардис » необходимо хранить в труднодоступном для детей месте, при температуре не более 30 градусов. Срок хранения:

  1. Таблетки с дозировкой 40 и 80 миллиграмм - 4 года.
  2. Таблетки с дозировкой 20 миллиграмм - 3 года.

Препарат отпускается строго по рецепту. « Микардис » запрещено принимать детям до 18 лет.

Стоимость препарата «Микардис»

Цена на лекарство зависит от дозировки действующего вещества. Стоимость « Микардис 40» (14 таблеток) — от 500 рублей и выше. « Микардис 80» — от 900 до 1000 рублей. Цена на « Микардис плюс» (28 таблеток) — от 850 рублей и выше.

«Микардис»: аналоги, отзывы

В инструкции по применению сказано,что принимать препарат можно в любое время дня, прием пищи на способность усвоение организмом препарата не влияет. Общая продолжительность лечения зависит от доктора, после оценки состояния здоровья пациента врач может порекомендовать перейти на дозу 20 миллиграмм . Люди, которые принимают медикамент, отмечают быстрое снижение артериального давления и отсутствие побочных эффектов. Но большинство пациентов от покупки данного препарата останавливает его высокая цена.

Более дешевые аналоги « Микардиса плюс » подбирает доктор, к наиболее известным медикаментам с подобным действием относят:

  • « Блоктран» .
  • « Вазотенз » .
  • « Валсартан » .
  • « Вальсакор » .
  • « Диован » .
  • « Ибертан » .
  • « Кандекор » .
  • « Кардостен » .
  • « Карзартан » .
  • « Лозарел » .
  • « Лосакор » .
  • « Нортиван » .
  • « Реникард » .
  • « Тарег » .

Цена на аналоги лекарства «Микардиса» зависит от страны производителя и состава препарата. По сниженной стоимости можно купить следующие аналоги:

  1. « Блоктран » — более дешевый и доступный дженерик для лечения гипертонии и хронической сердечной недостаточности. Отличается от « Микардиса » по основному компоненту и дозированию.
  2. « Валз » — производится в упаковках по 28 таблеток, что намного больше, чем у препарата « Микардис » , поэтому при продолжительном лечении « Валз » дешевле. По составу медикаменты различаются, так как в « Валз » применяется валсартан (40 миллиграмм ).
  3. « Ангиаканд» — отличается по составу, активному микроэлементу и его дозированию. Разрешается принимать при повышенном артериальном давлении и хронической сердечной недостаточности. Имеет другие противопоказания, поэтому перед применением рекомендуется внимательно прочесть инструкцию.