Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП, НПВС) – это группа лекарственных средств, действие которых направлено на симптоматическое лечение (обезболивание, снятие воспаления и понижения температуры) при острых и хронических заболеваниях. Действие их основано на уменьшении выработки особых ферментов под названием циклооксигеназы, которые запускают механизм реакции на патологические процессы в организме, такие как боль, лихорадка, воспаление.
Медикаменты этой группы широко используются во всем мире. Их популярность обеспечена хорошей эффективностью на фоне достаточной безопасности и низкой токсичности.
Наиболее известные представители группы НПВС являются для большинства из нас аспирин (ацетилсалициловая кислота), ибупрофен, анальгин и напроксен, доступные в аптеках большинстве стран мира. Парацетамол (ацетаминофен) же не относится к НПВС, поскольку он обладает относительно слабо выраженной противовоспалительной активностью. Он действует против боли и температуры по тому же принципу (блокируя ЦОГ-2), но в основном лишь в центральной нервной системе, почти не затрагивая остальные части тела.
Болезненное ощущение, воспаление и лихорадка являются распространенными патологическими состояниями, сопровождающие множество заболеваний. Если рассматривать патологическое течение на молекулярном уровне, то можно увидеть, что организм «заставляет» пораженные ткани вырабатывать биологически активные вещества – простагландины, которые, воздействуя на сосуды и нервные волокна, вызывают местную отечность, покраснение и болезненность.
Кроме того, эти гормоноподобные вещества, достигая коры головного мозга, воздействуют на центр, отвечающий за терморегуляцию. Таким образом, подаются импульсы о наличии воспалительного процесса в тканях или органах, поэтому происходит соответствующая реакция в виде лихорадки.
Отвечают за запуск механизма появления этих простагландинов группа ферментов, которые называют циклооксигеназы (ЦОГ) Основное действие нестероидных препаратов направлено блокировку этих ферментов, что в свою очередь приводит к торможению выработки простагландинов, которые повышают чувствительность ноцицептивных рецепторов, отвечающие за боль. Следовательно, купируются болезненные ощущения, приносящие человеку страдания неприятные ощущения.
НПВС классифицируют в зависимости от их химической структуры или за механизмом действия. Давно известные препараты этой группы делились на типы по химической структуре или происхождению, так как тогда механизм их действия был еще неизвестным. Современные НПВП, наоборот, обычно классифицируют по принципу действия – зависимо от того, на какой тип ферментов они воздействуют.
Существует три типа ферментов циклооксигеназы – ЦОГ-1, ЦОГ-2 и спорный ЦОГ-3. При этом нестероидные противовоспалительные средства, зависимо от типа, воздействуют на основные два из них. Исходя из этого НПВП делясь на группы:
неселективные ингибиторы (блокаторы) ЦОГ-1 и ЦОГ-2 – воздействуют сразу на оба типа ферментов. Эти препараты блокируют ферменты ЦОГ-1, которые, в отличии от ЦОГ-2, постоянно находятся в нашем организме, выполняя различные важные функции. Поэтому воздействие на них может сопровождаться различными побочными эффектами, а особое негативное влияние оказывается на желудочно-кишечный тракт. Сюда относится большинство классических НПВП. селективные ингибиторы ЦОГ-2 . Данная группа воздействует лишь на ферменты, которые появляются при наличии определенных патологических процессов, например воспаления. Прием таких препаратов считается более безопасным и предпочтительным. Они не сказываются так негативно на ЖКТ, но при этом нагрузка на сердечно-сосудистую систему идет больше (могут повышать давление). селективные НПВП ингибиторы ЦОГ-1 . Данная группа небольшая, так как практически все препараты, воздействующие на ЦОГ-1, затрагивают в различной степени и ЦОГ-2. Примером служит ацетилсалициловая кислота в небольшой дозировке.
Кроме того существуют спорные ферменты ЦОГ-3, наличие которых подтверждено только у животных, а также их иногда относят к ЦОГ-1. Считается, что их выработка немного замедляется парацетамолом.
Кроме снижения температуры и устранения боли НПВП рекомендуются при вязкости крови. Препараты увеличивают жидкую часть (плазму) и уменьшают форменные элементы, в том числе липиды, образующие холестериновые бляшки. Благодаря этим свойствам НПВС назначаются при многих заболеваниях сердца и сосудов.
Производные кислот:
ацетилсалициловой (аспирин, дифлунизал, саласат); арилпропионовой кислоты (ибупрофен, флурбипрофен, напроксен, кетопрофен, тиапрофеновая кислота); арилуксусной кислоты (диклофенак, фенклофенак, фентиазак); гетероарилуксусной (кеторолак, амтолметин); индол/инден уксусной кислоты (индометацин, сулиндак); антраниловой (флуфенамовая кислота, мефенамовая кислота); эноликовой, в частности оксикамы (пироксикам,теноксикам, мелоксикам, лорноксикам); метансульфоновой (анальгин).
Ацетилсалициловая кислота (аспирин) – первое известное НПВС, открытый еще в 1897 году (все остальные появились после 1950-ых). Кроме того, это единственное средство, способное необратимо ингибировать ЦОГ-1 и также показанное для остановки «склеивания» тромбоцитов. Такие свойства делают ее полезной при лечении артериального тромбоза и для профилактики сердечно-сосудистых осложнений.
рофекоксиб (Денебол, Виокс снят с производства в 2007 г.) лумиракоксиб (Прексиж) парекоксиб (Династат) эторикоксиб (Аркосия) целекоксиб (Целебрекс).
На сегодня список НВПС постоянно расширяется и на аптечные полки регулярно поступают препараты нового поколения, способные за короткий промежуток времени одновременно понизить температуру, снять воспаление и боль. Благодаря мягкому и щадящему воздействию минимизируется развитие негативных последствий в виде аллергических реакций, а также поражения органов желудочно-кишечного тракта и мочевыделительной системы.
Таблица. Нестероидные противовоспалительные препараты – показания
| Свойство медицинского средства | Заболевания, патологическое состояние организма |
| Жаропонижающее | Высокая температура (выше 38 градусов). |
| Противовоспалительное | Болезни опорно-двигательной системы – артрит, артроз, остеохондроз, воспаление мышцы (миозит), спондилоартрит. Также сюда можно отнести миалгию (появляется часто после ушиба, растяжения или травмы мягких тканей). |
| Обезболивающее | Препараты используются при менструальных и головных болях (мигрени), широко применяются в гинекологии, а также при желчной и почечной колике. |
| Антиагрегант | Кардиологические и сосудистые нарушения: ишемическая болезнь сердца, атеросклероз, сердечная недостаточность, стенокардия. Кроме того, часто рекомендуются для профилактики инсульта и инфаркта. |
Нестероидные противовоспалительные средства имеют ряд противопоказаний, которые следует обязательно учитывать. Препараты не рекомендуются для лечения, если у пациента:
язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; болезни почек – допускается ограниченный прием; нарушение свертываемости крови; период вынашивания плода и кормления ребенка грудью; раньше наблюдались выраженные аллергические реакции на медикаменты данной группы.
В некоторых случаях возможно образование побочного действия, в результате которого изменяется состав крови (появляется «текучесть») и воспаляются стенки желудка.
Развитие негативного результата объясняется торможением выработки простагландинов не только в воспаленном очаге, но и в других тканях и клетках крови. В здоровых органах гормоноподобные вещества играют важную роль. Например, простагландины защищают оболочку желудка от агрессивного воздействия на нее пищеварительного сока. Следовательно, прием НВПС способствует развитию язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. Если же у человека имеются эти заболевания, и он все равно принимает «запрещенные» препараты, то течение патологии может усугубиться вплоть до перфорации (прорыва) дефекта.
Простагландины контролируют свертываемость крови, поэтому их нехватка может привести к кровотечению. Заболевания, при которых следует провести обследования, прежде чем назначить курс НВПС:
нарушение гемокоагуляции; болезни печени, селезенки и почек; варикозное расширение вен нижних конечностей; болезни сердечно-сосудистой системы; аутоиммунные патологии.
Также к побочным эффектам можно отнести и менее опасные состояния, такие как тошнота, рвота, потеря аппетита, жидкий стул, вздутие кишечника. Иногда фиксируются и кожные проявления в виде зуда и мелкой сыпи.
Рассмотрим наиболее популярные и эффективные лекарственные средства.
| Препарат | Путь введения в организм (форма выпуска) и дозировка | Примечание к применению | |||||
| наружные | через ЖКТ | инъекционное | |||||
| мазь | гель | таблетки | свечи | Укол в/м | Внутривенное введение | ||
| Диклофенак (вольтарен) | 1-3 раза (2-4 грамма на пораженное место) в сутки | 20-25 мг 2-3 раза в сутки | 50-100 мг 1 раз в день | 25-75 мг (2 мл) 2 раза в день | - | Таблетки следует принимать, не разжевывая, за 30 минут до еды, запивать достаточным количеством воды | |
| Ибупрофен (Нурофен) | Полоска 5-10 см, втирать 3 раза в день | Полоска геля (4-10 см) 3 раза в день | 1 таб. (200 мл) 3-4 раза в сутки | Для детей с 3 до 24 мес. (60 мг) 3-4 раза в сутки | - | 2 мл 2-3 раза в сутки | Детям препарат назначается, если масса тела превышает 20 кг |
| Индометацин | 4-5 см мази 2-3 раза в день | 3-4 раза в сут., (полоска – 4-5 см) | 100-125 мг 3 раза в сутки | 25-50 мг 2-3 раза в сутки | 30 мг – 1 мл р-ра 1-2 р. в сутки | 60 мг – 2 мл 1-2 раза в сутки | При беременности Индометацин используют с целью снижения тонуса матки для предупреждения преждевременных родов |
| Кетопрофен | Полоска 5 см 3 раза в сутки | 3-5 см 2-3 раза в сутки | 150-200 мг (1 таб.) 2-3 раза в сутки | 100-160 мг (1 свеча) 2 раза в сутки | 100 мг 1-2 раза в сутки | 100-200 мг растворить в 100-500 мл физ р-ра | Чаще всего препарат назначают при болях костно-мышечной системы |
| Кеторолак | 1-2 см геля или мази – 3-4 раза в сутки | 10 мг 4 раза в сутки | 100 мг (1 суппозиторий) 1-2 раза в сутки | 0,3-1 мл каждые 6 часов | 0,3-1 мл струйно 4-6 раз в сутки | Прием препарата может маскировать признаки острого инфекционного заболевания | |
| Лорноксикам (Ксефокам) | - | - | 4 мг 2-3 раза в сутки или 8 мг 2 раза в сутки | - | Начальная доза – 16 мг, поддерживающая – 8 мг – 2 раза в сутки | Медикамент применяется при болевом синдроме средней и высокой степени выраженности | |
| Мелоксикам (Амелотекс) | - | 4 см (2 грамма) 2-3 раза в сутки | 7,5-15 мг 1-2 раза в сутки | 0,015 гр 1-2 раза в сутки | 10-15 мг 1-2 раза в сутки | - | При почечной недостаточности допустимая суточная доза – 7,5 мг |
| Пироксикам | 2-4 см 3-4 раза в сутки | 10-30 мг 1 раз в сутки | 20-40 мг 1-2 раза в сутки | 1-2 мл 1 раз в день | - | Максимально допустимая ежедневная дозировка - 40 мг | |
| Целекоксиб (Целебрекс) | - | - | 200 мг 2 раза в сутки | - | - | - | Препарат доступен только в виде капсул, покрытых оболочкой, растворяющейся в ЖКТ |
| Аспирин (ацетилсалициловая кислота) | - | - | 0,5-1 грамм, принимать не чаще 4 часов и не более 3 таблеток в сутки | - | - | - | Если раньше были аллергические реакции на Пенициллин, то Аспирин следует назначать с осторожностью |
| Анальгин | - | - | 250-500 мг (0,5-1 таб.) 2-3 раза в сутки | 250 - 500 мг (1-2 мл) 3 раза в сутки | Анальгин в некоторых случаях может иметь лекарственную несовместимость, поэтому смешивать его в шприце с другими медикаментами не рекомендуется. Также он запрещен в ряде стран | ||
Внимание! В таблицах указаны дозировки для взрослых и подростков, чья масса тела превышает 50-50 кг. Многие препараты детям до 12 лет противопоказаны. В остальных случаях дозировка подбирается индивидуально с учетом массы тела и возраста.
Чтобы препарат как можно скорее подействовал и не принес вреда здоровью, следует придерживаться общеизвестных правил:
Мази и гели наносятся на болезненную область, затем втираются в кожу. Прежде, чем одеть одежду, стоит подождать полного впитывания. Также не рекомендуется несколько часов после лечения принимать водные процедуры. Таблетки необходимо принимать строго по назначению, не превышая суточную допустимую норму. Если боли или воспалительные процессы слишком выражены, то стоит сообщить об этом лечащему врачу для подбора другого, более сильного препарата. Капсулы следует запивать большим количеством воды, не снимая защитную оболочку. Ректальные свечи действуют быстрее, чем таблетки. Всасывание действующего вещества происходит через кишечник, поэтому негативного и раздражающего воздействия на стенки желудка не происходит. Если препарат назначается малышу, то следует юного пациента уложить на левый бок, затем аккуратно вставить свечу в анальное отверстие и плотно зажать ягодицы. В течение десяти минут проследить за тем, чтобы ректальный медикамент не вышел наружу. Внутримышечные и внутривенные инъекции ставятся только медицинским работником! Делать уколы необходимо в манипуляционном кабинете медицинского учреждения.
Несмотря на то, что нестероидные противовоспалительные препараты отпускаются без рецепта, следует обязательно перед приемом проконсультироваться с лечащим врачом. Дело в том, что действие этой группы медикаментов направлено не на лечение заболевание, на снятие болей и неприятных ощущений. Таким образом, патология начинает прогрессировать и остановить ее развитие по факту выявления намного сложнее, нежели это было бы сделано раньше.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП, НПВС) - лекарственные средства, которые обладают обезболивающим (анальгезирующим), жаропонижающим и противовоспалительным эффектами.
Механизм их действия основан на блокировании определенных ферментов (ЦОГ, циклооксигеназа), они отвечают за выработку простагландинов - химических веществ, которые способствуют воспалению, лихорадке, боли.
Слово «нестероидные», которое содержится в названии группы препаратов, подчеркивает тот факт, что лекарственные средства этой группы не являются синтетическими аналогами стероидных гормонов - мощных гормональных противовоспалительных препаратов.
Наиболее известные представители НПВП: аспирин, ибупрофен, диклофенак.
Если анальгетики борются непосредственно с болью, то НПВП уменьшают оба самых неприятных симптома заболевания: и боль, и воспаление. Большинство препаратов этой группы являются неселективными ингибиторами фермента циклооксигеназы, подавляя действие обеих его изоформ (разновидностей) - ЦОГ-1 и ЦОГ-2.
Циклооксигеназа отвечает за выработку простагландинов и тромбоксана из арахидоновой кислоты, которая в свою очередь получается из фосфолипидов клеточной мембраны за счёт фермента фосфолипаза A2. Простагландины среди прочих функций являются посредниками и регуляторами в развитии воспаления. Данный механизм был открыт Джоном Вейном, получившим впоследствии Нобелевскую премию за свое открытие.
Как правило, НПВП применяют для терапии острого или хронического воспаления, сопровождаемого болью. Особую популярность нестероидные противовоспалительные препараты получили для лечения суставов.
Перечислим заболевания, при которых назначают эти препараты:
острая подагра; дисменорея (менструальные боли); боли в костях, вызванные метастазами; послеоперационные боли; лихорадка (повышение температуры тела); кишечная непроходимость; почечная колика; умеренные боли из-за воспаления или травмы мягких тканей; остеохондроз; боль в пояснице; головная боль; мигрень; артроз; ревматоидный артрит; боли при болезни Паркинсона.
НПВС противопоказаны при эрозивно-язвенных поражениях желудочно-кишечного тракта, особенно в стадии обострения, выраженных нарушениях функции печени и почек, цитопениях, индивидуальной непереносимости, беременности. Должны с осторожностью назначаться больным бронхиальной астмой, а также лицам, у которых ранее выявлялись нежелательные реакции при приеме любых других НПВС.
Перечислим наиболее известные и эффективные НПВП которые применяются для лечения суставов и других болезней, когда необходимо противовоспалительное и жаропонижающее действие:
Аспирин; Ибупрофен; Напроксен; Индометацин; Диклофенак; Целекоксиб; Кетопрофен; Этодолак. Мелоксикам.
Одни лекарственные препараты слабее, не столь агрессивны, другие рассчитаны на острый артроз, когда требуется срочное вмешательство, чтобы остановить опасные процессы в организме.
Побочные реакции отмечаются при длительном приеме НПВП (например, при лечении остеохондроза) и заключаются в поражении слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки с образованием язв и кровотечений. Этот недостаток НПВП неизбирательного действия послужил причиной разработки препаратов нового поколения, блокирующих только ЦОГ-2 (фермент воспаления) и не влияющих на работу ЦОГ-1 (фермента защиты).
Таким образом, препараты нового поколения практически лишены ульцерогенных побочных эффектов (поражение слизистой оболочки органов пищеварительного тракта), связанных с длительным приемом неселективных НПВП, но повышают риск развития тромботических осложнений
Из недостатков препаратов нового поколения можно отметить только их высокую цену, которая делает его недоступным для многих людей.
Что это такое? Нестероидные противовоспалительные препараты нового поколения действуют гораздо избирательнее, они в большей мере ингибирует ЦОГ-2, при этом ЦОГ-1 остается практически нетронутым. Именно этим объясняется достаточно высокая эффективность препарата, которая сочетается с минимальным количеством побочных эффектов.
Список популярных и эффективных нестероидных противовоспалительных препаратов нового поколения:
Мовалис. Обладает жаропонижающим, хорошо выраженным обезболивающим и противовоспалительным действием. Главное преимущество этого средства в том, что при регулярном наблюдении врача его можно принимать довольно длительный период времени. Выпускается мелоксикам в виде раствора для внутримышечных инъекций, в таблетках, суппозиториях и мазях. Таблетки мелоксикама (мовалиса) очень удобны тем, что они длительного действия, и достаточно принимать одну таблетку в течение дня. Мовалис, который содержит 20 таблеток по 15 мг стоит 650-850 руб. Ксефокам. Препарат, созданный на основе Лорноксикама. Его отличительной чертой является тот факт, что он имеет высокую способность к купированию болевого синдрома. По этому параметру он соответствует морфину, но при этом не вызывает привыкания и не имеет опиатоподобного действия на центральную нервную систему. Ксефокам, который содержит 30 таблеток по 4 мг стоит 350-450 руб. Целекоксиб. Этот препарат значительно облегчает состояние больного при остеохондрозе, артрозе и других заболеваниях, хорошо снимает болевой синдром и эффективно борется с воспалением. Побочное влияние на пищеварительную систему со стороны целекоксиба минимально или отсутствует совсем. Цена 400-600 руб. Нимесулид. С большим успехом применяется для лечения вертеброгенных болей в спине, артрита и т.д. Убирает воспаление, гиперимию, нормализует температуру. Использование нимесулида быстро приводит к уменьшению боли и улучшению подвижности. Используется также в виде мази для нанесения на проблемный участок. Нимесулид, который содержит 20 таблеток по 100 мг стоит 120-160 руб.
Поэтому в тех случаях, когда не требуется длительный прием нестероидных противовоспалительных препаратов, применяют лекарства старого поколения. Впрочем, в некоторых случаях это просто вынужденная ситуация, поскольку курс лечения таким препаратом могут себе позволить немногие.
Как классифицируют НПВП, и что это такое? По химическому происхождению эти лекарства бывают с кислотными и некислотными производными.
Кислотные НПВП:
Оксикамы – пироксикам, мелоксикам; НПВП на основе индоуксусной кислоты – индометацин, этодолак, сулиндак; На основе пропионовой кислоты – кетопрофен, ибупрофен; Салиципаты (на основе салициловой кислоты) – аспирин, дифлунизал; Производные фенилуксусной кислоты – диклофенак, ацеклофенак; Пиразолидины (пиразолоновая кислота) – анальгин, метамизол натрия, фенилбутазон.
Некислотные НПВП:
Алканоны; Производные сульфонамида.
Также нестероидные препараты различаются по виду и интенсивности воздействия – анальгезирующие, противовоспалительные, комбинированные.
По силе противовоспалительного действия средних доз НПВП могут быть расположены в следующей последовательности (вверху самые сильные):
Индометацин; Флурбипрофен; Диклофенак натрия; Пироксикам; Кетопрофен; Напроксен; Ибупрофен; Амидопирин; Аспирин.
По анальгезирующему действию средних доз НПВП могут быть расположены в следующей последовательности:
Кеторолак; Кетопрофен; Диклофенак натрия; Индометацин; Флурбипрофен; Амидопирин; Пироксикам; Напроксен; Ибупрофен; Аспирин.
Как правило, вышеперечисленные лекарства используются при острых и хронических заболеваниях, сопровождающихся болью и воспалением. Чаще всего нестероидные противовоспалительные препараты назначаются для купирования болей и лечения суставов: артрита, артроза, полученных травм и т.д
Не редко НПВП используют для обезболивания при головных болях и мигренях, дисменореи, послеоперационных болей, почечных коликах и т.д. Благодаря тормозящему воздействию на синтез простагландинов, эти лекарства оказывают также жаропонижающее действие.
Любой новый для данного больного препарат необходимо назначать сначала в наименьшей дозе. При хорошей переносимости через 2-3 дня суточную дозу повышают.
Терапевтические дозы НПВС находятся в широком диапазоне, причем в последние годы наметилась тенденция к увеличению разовых и суточных доз препаратов, характеризующихся наиболее хорошей переносимостью (напроксен, ибупрофен), при сохранении ограничений на максимальные дозы аспирина, индометацина, фенилбутазона, пироксикама. У некоторых больных лечебный эффект достигается только при использовании очень высоких доз НПВС.
Длительный прием противовоспалительных препаратов в высоких дозах может вызвать:
Нарушение работы нервной системы – изменение настроения, дезориентацию, головокружение, апатичность, шум в ушах, головную боль, ухудшение зрения; Изменение работы сердца и сосудов – сердцебиение, увеличение кровяного давления, отеки. Гастрит, язву, перфорацию, желудочно-кишечное кровотечение, диспепсические нарушения, изменение функции печени с увеличением активности печеночных ферментов; Аллергические реакции – ангиоотек, эритему, крапивницу, булезный дерматит, бронхиальную астму, анафилактический шок; Почечную недостаточность, нарушение мочеиспускания.
Лечение НПВС должно проводиться в течение минимально допустимого времени и минимально эффективными дозами.
Не рекомендуется применять препараты группы НПВП при беременности, особенно в третьем триместре. Хотя прямых тератогенных эффектов не выявлено, считается, что НПВП могут вызвать преждевременное закрытие артериального (Боталлова) протока и почечные осложнения у плода. Так же имеются сведения о преждевременных родах. Несмотря на это, аспирин в сочетании с гепарином успешно применяется у беременных с антифосфолипидным синдромом.
По последним данным канадских исследователей применение НПВП на сроках до 20 недель беременности ассоциировалось в повышенным риском невынашивания (выкидыша). По результатам проведенного исследования риск выкидыша увеличивался в 2,4 раза вне зависимости от дозы принимаемого препарата.
Лидером среди нестероидных противовоспалительных лекарственных средств можно назвать Мовалис, который имеет продленный период действия и разрешен к длительному применению.
Имеет выраженное противовоспалительное действие, что позволяет принимать его при остеоартрозе, анкилозирующем спондилоартрите, ревматоидном артрите. Не лишен обезболивающих, жаропонижающих свойств, защищает хрящевую ткань. Применяется при зубной, головной боли.
Определение дозировки, способа приема (таблетки, уколы, свечи) зависит от тяжести, вида заболевания.
Специфический ингибитор ЦОГ-2, обладающий выраженным противовоспалительным и обезболивающим эффектом. При применении в терапевтических дозах негативного воздействия на слизистую желудочно-кишечного тракта практически не оказывает, поскольку к ЦОГ-1 обладает очень низкой степенью сродства, следовательно, нарушения синтеза конституциональных простагландинов не вызывает.
Как правило, целекоксиб принимают в дозировке 100-200 мг в сутки в 1-2 приема. Максимальная суточная доза – 400 мг.
Относится к наиболее эффективным средствам негормонального действия. При артрите индометацин снимает боль, уменьшает отечность суставов и обладает сильным противовоспалительным действием.
Цена на препарат, независимо от формы выпуска (таблетки, мази, гели, ректальные свечи) достаточно низкая, максимальная стоимость таблеток составляет 50 рублей за упаковку. При применении лекарственного средства необходимо быть осторожным, так как оно имеет немалый перечень побочных эффектов.
В фармакологии индометацин выпускается под названиями Индовазин, Индовис ЕС, Метиндол, Индотард, Индоколлир.
Ибупрофен совмещает в себе относительную безопасность и способность эффективно снижать температуру и боль, поэтому препараты на его основе продаются без рецепта. В качестве жаропонижающего средства ибупрофен применяется в том числе и для новорожденных. Доказано, что он снижает температуру лучше других нестероидных противовоспалительных средств.
Кроме того, ибупрофен - один из самых популярных безрецептурных анальгетиков. В качестве противовоспалительного средства он назначается не так часто, тем не менее препарат довольно популярен и в ревматологии: его применяют для лечения ревматоидного артрита, остеоартроза и других заболеваний суставов.
К самым популярным торговым названиям ибупрофена относятся Ибупром, Нурофен, МИГ 200 и МИГ 400.
Пожалуй, один из самых популярных НПВС, созданный еще в 60-х годах. Форма выпуска – таблетки, капсулы, раствор для инъекций, суппозитории, гель. В этом средстве для лечения суставов хорошо сочетаются как высокая противоболевая активность, так и высокие противовоспалительные свойства.
Выпускается под названиями Вольтарен, Наклофен, Ортофен, Диклак, Диклонак П, Вурдон, Олфен, Долекс, Диклоберл, Клодифен и другие.
Кроме перечисленных выше препаратов, к группе лекарств первого типа, неселективных НПВС, т.е ЦОГ-1, относится такое средство, как кетопрофен. По силе своего действия оно близко к ибупрофену, а выпускается в виде таблеток, геля, аэрозоля, крема, растворов для наружного употребления и для инъекций, ректальных свечей (суппозиториев).
Купить это средство можно под торговыми наименованиями Артрум, Феброфид, Кетонал, ОКИ, Артрозилен, Фастум, Быструм, Фламакс, Флексен и другими.
Ацетилсалициловая кислота снижает способность к склеиванию клеток крови между собой и образованию тромбов. При приеме Аспирина кровь разжижается, а сосуды - расширяются, что приводит к облегчению состояния человека при головной боли и внутричерепном давлении. Действие препарата снижает энергетическое питание в очаге воспаления и приводит к затуханию этого процесса.4
Детям до 15 лет Аспирин противопоказан, так как возможно осложнение в виде крайне тяжелого синдрома Рейе, при котором умирает 80 % заболевших. Остальные 20 % выживших малышей могут быть подвержены эпилепсии и задержкам умственного развития.
Довольно часто для лечения суставов назначаются хондропротекторы. Люди зачастую не понимают разницы между НПВС и хондропротекторами. НПВС быстро снимают болевой синдром, но при этом оказывают массу побочных эффектов. А хондропротекторы защищают хрящевую ткань, но принимать их нужно курсами.
В состав самых эффективных хондропротекторов входят 2 вещества – глюкозамин и хондроитин.
Множество патологических изменений, происходящих в организме, сопровождает болевой синдром. Для борьбы с такой симптоматикой разработаны НПВС, или нестероидные противовоспалительные средства. Они прекрасно обезболивают, снимают воспаление, уменьшают отек. Однако препараты обладают большим количеством побочных эффектов. Это ограничивает возможность их применения для некоторых пациентов. Современная фармакология разработала НПВС последнего поколения. Такие лекарства значительно реже вызывают неприятные реакции, но при этом остаются эффективными препаратами против боли.
Чем же обусловлено влияние НПВС на организм? Они воздействуют на циклооксигеназу. ЦОГ имеет две изоформы. Каждая из них несет свои функции. Такой фермент (ЦОГ) обуславливает химическую реакцию, в результате которой арахидоновая кислота переходит в простагландины, тромбоксаны и лейкотриены.
ЦОГ-1 несет ответственность за выработку простагландинов. Они защищают слизистую желудка от неприятного воздействия, оказывают влияние на функционирование тромбоцитов, а также воздействуют на изменение почечного кровотока.
ЦОГ-2 в норме отсутствует и представляет собой специфический фермент воспаления, синтезирующийся благодаря цитотоксинам, а также другим медиаторам.
Такое действие НПВС, как ингибирование ЦОГ-1, несет множество побочных эффектов.
Не секрет, что препараты первого поколения НПВС оказывали неблагоприятное влияние на слизистую желудка. Поэтому ученые поставили себе цель – снизить нежелательные воздействия. Была разработана новая форма выпуска. В таких препаратах действующее вещество находилось в специальной оболочке. Капсула изготовлялась из таких веществ, которые в кислой среде желудка не растворялись. Они начинали разрушаться только при попадании в кишечник. Это позволило снизить раздражающее действие на слизистую желудка. Однако неприятный механизм повреждения стенок пищеварительного тракта все равно сохранился.
Это заставило химиков синтезировать совершенно новые вещества. От предыдущих препаратов они принципиально отличались механизмом воздействия. НПВС нового поколения характеризуются селективным влиянием на ЦОГ-2, а также угнетением продукции простагландинов. Это позволяет достигать всех необходимых эффектов – обезболивающего, жаропонижающего, противовоспалительного. При этом НПВС последнего поколения позволяют минимизировать влияние на свертываемость крови, работу тромбоцитов, слизистую желудка.
Противовоспалительный эффект обусловлен снижением проницаемости стенок сосудов, а также уменьшением вырабатывания разнообразных воспалительных медиаторов. За счет такого воздействия минимизируется раздражение нервных болевых рецепторов. Влияние на определенные центры терморегуляции, находящиеся в головном мозге, позволяют НПВС последнего поколения отлично понижать общую температуру.
Широко известны НПВС эффекты. Воздействие таких препаратов направлено на предотвращение или уменьшение воспалительного процесса. Данные лекарства дают прекрасный жаропонижающий эффект. Их воздействие на организм можно сравнить с влиянием наркотических анальгетиков. Кроме того, они обеспечивают обезболивающее, противовоспалительное воздействие. Применение НПВС достигает широких масштабов в клинических условиях и в обыденной жизни. На сегодня это одни из популярных медицинских лекарств.
Положительное воздействие отмечается при следующих факторах:
Болезни опорно-двигательного аппарата. При различных растяжениях, ушибах, артрозах данные лекарства просто незаменимы. Используется НПВС при остеохондрозе, артропатии воспалительного характера, артритах. Лекарство оказывает противовоспалительное воздействие при миозитах, грыжах межпозвоночных дисков.Сильные боли. Препараты достаточно успешно применяются при желчных коликах, недугах гинекологии. Они устраняют головную боль, даже мигрень, почечный дискомфорт. НПВС успешно применяют для пациентов в послеоперационный период.Высокая температура. Жаропонижающий эффект позволяет использовать препараты при недугах разнообразного характера и взрослым, и детям. Такие лекарства эффективны даже при лихорадке.Тромбообразование. Препараты НПВС являются антиагрегантами. Это позволяет их применять при ишемии. Они являются профилактическим средством от инфаркта и инсульта.
Около 25 лет назад было разработано только 8 групп НПВС. Сегодня это число увеличилось до 15. Однако точную цифру даже медики назвать не берутся. Появившись на рынке, достаточно быстро завоевали широкую популярность НПВС. Препараты вытеснили опиоидные анальгетики. Поскольку они, в отличие от последних, не провоцировали угнетение дыхания.
Классификация НПВС подразумевает разделение на две группы:
Старые препараты (первое поколение). В эту категорию входят известные лекарства: «Цитрамон», «Аспирин», «Ибупрофен», «Напроксен», «Нурофен», «Вольтарен», «Диклак», «Диклофенак», «Метиндол», «Мовимед», «Бутадион».Новые НПВС (второе поколение). За последние 15-20 лет фармакология разработала отличные препараты, такие как «Мовалис», «Нимесил», «Найз», «Целебрекс», «Аркоксиа».
Однако это не единственная классификация НПВС. Лекарства нового поколения подразделяются на некислотные производные и кислоты. Изначально рассмотрим последнюю категорию:
Салицилаты. Данная группа НПВС содержит препараты: «Аспирин», «Дифлунизал», «Лизинмоноацетилсалицилат».Пиразолидины. Представителями такой категории являются препараты: «Фенилбутазон», «Азапропазон», «Оксифенбутазон».Оксикамы. Это самые инновационные НПВС нового поколения. Список препаратов: «Пироксикам», «Мелоксикам», «Лорноксикам», «Теноксикам». Лекарства недешевые, однако их воздействие на организм продолжается значительно дольше, чем других НПВС.Производные фенилуксусной кислоты. Такая группа НПВС содержит средства: «Диклофенак», «Толметин», «Индометацин», «Этодолак», «Сулиндак», «Ацеклофенак».Препараты антраниловой кислоты. Основным представителем является лекарство «Мефенаминат».Средства пропионовой кислоты. Данная категория содержит множество прекрасных НПВС. Список препаратов: «Ибупрофен», «Кетопрофен», «Беноксапрофен», «Фенбуфен», «Фенопрофен», «Тиапрофеновая кислота», «Напроксен», «Флурбипрофен», «Пирпрофен», «Набуметон».Производные изоникотиновой кислоты. Основное лекарство «Амизон».Препараты пиразолона. К данной категории принадлежит известное средство «Анальгин».
К некислотным производным относятся сульфонамиды. В эту группу входят препараты: «Рофекоксиб», «Целекоксиб», «Нимесулид».
НПВС нового поколения, список которых приведен выше, отличаются эффективным воздействием на организм. При этом они практически не влияют на функционирование ЖКТ. Отличает данные препараты еще один положительный момент: НПВС нового поколения не оказывают разрушительного влияния на хрящевые ткани.
Однако даже такие эффективные средства способны спровоцировать ряд нежелательных эффектов. Их следует знать, особенно если применяется препарат длительное время.
Основными побочными эффектами могут стать:
головокружение;сонливость;головная боль;утомляемость;учащение сердцебиения;повышение давления;небольшая одышка;сухой кашель;нарушение пищеварения;появление белка в моче;повышенная активность печеночных ферментов;кожная сыпь (точечная);задержка жидкости;аллергия.
При этом повреждения слизистой желудка не наблюдается при приеме новых НПВС. Препараты не вызывают обострения язвы с возникновением кровотечения.
Наилучшими противовоспалительными свойствами обладают препараты фенилуксусной кислоты, салицилаты, пиразолидоны, оксикамы, алканоны, лекарства пропионовой кислоты и сульфонамида.
От суставных болей наиболее эффективно избавляют медикаменты «Индометацин», «Диклофенак», «Кетопрофен», «Флурбипрофен». Это наилучшие НПВС при остеохондрозе. Вышеназванные лекарства, за исключением препарата «Кетопрофен», обладают выраженным противовоспалительным эффектом. К данной категории относится средство «Пироксикам».
Эффективными анальгетиками являются препараты «Кеторолак», «Кетопрофен», «Индометацин», «Диклофенак».
Лидером среди НПВС последнего поколения стал препарат «Мовалис». Данное средство разрешается применять долгий период. Противовоспалительными аналогами эффективного лекарства являются препараты «Мовасин», «Мирлокс», «Лем», «Артрозан», «Мелокс», «Мелбек», «Месипол» и «Амелотекс».
Данный препарат выпускается в виде таблеток, суппозиториев ректальных и раствора для внутримышечного введения. Средство относится к производным эноловой кислоты. Отличается препарат отличными обезболивающими и жаропонижающими свойствами. Установлено, что практически при любых воспалительных процессах данное лекарство приносит благоприятный эффект.
Показаниями к применению препарата являются остеоартроз, анкилозирующий спондилоартрит, ревматоидный артрит.
Однако следует знать, что существуют и противопоказания к приему средства:
повышенная чувствительность к любому из компонентов лекарства;язвенная болезнь в стадии обострения;тяжелая почечная недостаточность;язвенное кровотечение;тяжелая печеночная недостаточность;беременность, кормление ребенка;тяжелая сердечная недостаточность.
Не принимается препарат детьми до 12 лет.
Взрослым пациентам, у которых диагностируется остеоартроз, рекомендуется применять в сутки по 7,5 мг. В случае необходимости такая доза может увеличиваться в 2 раза.
При ревматоидном артрите и анкилозирующем спондилите суточной нормой является 15 мг.
Крайне осторожно должны принимать препарат пациенты, склонные к возникновению побочных эффектов. Люди, у которых выражена почечная недостаточность и которые находятся на гемодиализе, должны принимать не более 7,5 мг на протяжении суток.
Стоимость препарата «Мовалис» в таблетках по 7,5 мг, № 20, составляет 502 рубля.
Средняя оценка
На основе 0 отзывов
Нестероидные противовоспалительные препараты – это группа лекарств, широко применяющихся во врачебной практике
. Их популярность при лечении различных заболеваний обусловлена выраженной способностью устранять болевой синдром, температуру и очаги воспаления при высокой безопасности для организма. Анальгетическая и противовоспалительная активность НВПС доказана многочисленными медицинскими испытаниями.
По эффективности они лучше «простых» обезболивающих средств, а некоторые препараты близки по силе к анальгетикам центрального действия и опиоидам.
Главный механизм действия НПВС, характеризующий их эффективность и токсическое действие – это угнетение активности циклооксигеназы . Она представляет собой фермент, регулирующий преобразование арахидоновой кислоты в простагландины, тромбоксан и простациклин. Противовоспалительный эффект НПВС также может обуславливаться замедлением перекисного окисления жиров, стабилизацией мембраны лизосом, снижением синтеза АТФ, замедлением агрегации нейтрофилов и торможением образования ревматоидного фактора у людей, страдающих ревматоидным артритом.
Начало применения нестероидных противовоспалительных средств относится к 46-377 гг. до н. э., когда Гиппократом для обезболивания и смягчения воспаления применялась кора ивы. Данный факт на собственном опыте был подтвержден Цельсием в 30х гг. н. э. Дальнейшее упоминание о свойствах коры относятся к 1763 г., а в 1827 г, когда химикам удалось выделить из природного материала химическое вещество, которое оказалось салицином – предшественником НПВП.
Задайте свой вопрос врачу-неврологу бесплатно
Ирина Мартынова. Закончила Воронежский государственный медицинский университет им. Н.Н. Бурденко. Клинический ординатор и невролог БУЗ ВО \"Московская поликлиника\".
В 1869 г. получена салициловая кислота – более эффективное вещество, которое является производным салицина. После проведенных экспериментов стало ясно, что оно способно повреждать слизистую желудка, и ученые занялись поиском новых, более безопасных средств. В 1897 г. компанией Байер и ученым Феликсом Хоффманом токсичная салициловая к-та была превращена в ацетилсалициловую. Препарат назвали Аспирином.
Аспирин длительное время был единственным соединением НПВП, но с 1950 г. фармакологами были получены новые препараты группы НПВС, которые становились более эффективными и безопасными относительно предыдущих.
Для устранения отека, в медицине применяются и нестероидные препараты. Стероидные производятся на основе глюкокортикоидов – гормонов надпочечников. Нестероидные противовоспалительные средства имеют схожую эффективность, но их отличие заключается в том, что они не имеют характерных выраженных побочных эффектов в виде гипертонии, развития сахарного диабета, и не вызывают привыкания организма, требуя каждый раз повышения дозировки для достижения аналогичного эффекта.
НПВП выпускаются как в виде капсул и таблеток для употребления внутрь, так и в форме мазей, свечей, гелей и растворов для инъекций
. Такое разнообразие позволяет более эффективно использовать лечебный препарат. Применение средств в виде инъекций минимизирует негативное воздействие лекарств на ЖКТ, но в то же время способно вызвать некроз тканей.
По этой причине инъекции НПВП длительное время никогда не применяются.
На сегодняшний день в мире выпускается несколько десятков препаратов, к которым относятся селективные и неселективные НПВС, но в России прошли регистрацию и используется только часть. Их классификация может быть представлена следующим образом:
По химической структуре :
Достаточно часто в список препаратов нестероидных противовоспалительных средств включают , обладающий анальгезирущим и жаропонижающим действием, но на самом деле препарат в данную группу не входит. Его противовоспалительная активность очень слаба, а его обезболивающий и жаропонижающий эффект обусловлен блокированием ЦОГ-2 в ЦНС.
По эффективности . Наиболее выраженным действием обладают следующие обезболивающие препараты: Диклофенак, Индометацин, Кетопрофен, Кеторолак. Наименее выражено обезболивающее действие у Ибупрофена. Максимально быстро снимают воспаление Пироксикам, Индометацин, Диклофенак, Пироксикам. Быстро снять температуру способны Аспирин, Найз и Нурофен.
Препараты нового поколения . Создавались с целью снизить побочные эффекты лекарств данного класса на организм. Такими препаратами выступают Мовалис и Пироксикам, Найз, Аркоксия, которые кроме избирательного действия имеют пролонгированный период выведения (долго выводятся), тем самым усиливая лечебный эффект.
Применяются в качестве основы медикаментозной терапии, особенно в стадии обострения заболевания, быстро снимая боль, отек и воспаление. Для этого используют:
Применяются следующие нестероидные противовоспалительные средства:
В случае протрузии межпозвонкового диска, применяются следующие препараты при грыже:
Применяются следующие препараты:
Применяются следующие НПВС:
Все НПВП – современные и эффективные лекарственные средства
, но при выборе конкретного препарата необходимо знать некоторые особенности. Так, при необходимости покупки одного из трех лекарств – , или , продавец в аптеке с большой долей вероятности предложит более дорогой вариант, несмотря на их идентичность относительно действующего вещества. Аналогичная ситуация при выборе Индометацина, или Метиндола.
Кроме идентичного действующего вещества, при выборе аналога средства необходимо обращать внимание на сопутствующие компоненты, так как у аналога привычного лекарства в состав могут быть включены составляющие, способные вызвать аллергическую реакцию. Также в аналоге препарата может быть иная дозировка действующего вещества или ретардированная форма (продолжительного действия).
Все особенности лекарства указаны в инструкции или на упаковке, и перед применением она подлежит тщательному изучению.
Поскольку нестероидные противовоспалительные средства способны вызывать различные побочные эффекты, перед их применением необходимо придерживаться следующих правил:
НПВП относятся к наиболее часто применяемым препаратам в медицине. Так, они назначаются 1/5 части больных для устранения боли и воспаления при заболеваниях, относящихся к следующим сферам:
Обезболивающее действие НПВП особенно эффективно при:
Способность снижать высокую температуру обуславливает применение препаратов при «простудных» болезнях и в неотложных ситуациях, когда гипертермия угрожает жизни человека. Тогда лекарства вводят парентерально в качестве средств экстренной терапии. НПВП широко используются для лечения спортивных травм и лечения осложнений после сеансов химиотерапии.
Способность Аспирина разжижать кровь нашла применение для профилактики тромбоза.
НПВП используют при лечении различных стадий воспаления, сопровождающиеся болевым синдромом. К таким патологиям относят следующие заболевания:
НПВП могут применяться для лечения новорожденных, у которых в течение 2 суток после рождения не происходит закрытия артериального протока.
При длительном приеме НПВП следует контролировать состояние крови и функционирование печени и почек, что особенно актуально для пациентов старше 65 лет. С особой осторожностью средства применяют у пациентов, страдающих повышенным АД, проблемами с сердечно-сосудистой системой, приводящие к задержке в организме жидкости.
Следует участь, что этот тип препаратов способен маскировать симптомы инфекционных болезней и влиять на способность к концентрации внимания.
НПВП могут применяться в детском возрасте
для лечения воспалительных процессов, сопровождающихся отечностью, высокой температурой, воспалением лимфоузлов и болевыми ощущениями. Средства должны применяться с особой осторожностью, так как способны вызвать раздражение слизистой желудка, аллергию, проблемы с дыханием, зрением и слухом, внутренние кровотечения.
При лечении воспалительных заболеваний у детей применяют Мефенаминовую кислоту и благодаря отсутствию серьезного побочного действия, но в то же время они способны спровоцировать расстройство пищеварения или запор. Для устранения очагов воспаления и температуры, используют Аспирин.
Назначение лекарств производится только врачом, который тщательно регулирует дозировку, чтобы предотвратить возможные побочные эффекты.
Главный недостаток нестероидных противовоспалительных средств – это токсичность для ЖКТ . Простагландины, входящие в группу Е играют главную роль в гастродуоденальной защите. При снижении концентрации простагландинов в слизистой оболочке желудка под действием препаратов, эта защита нарушается, вызывая изъявления, эрозии и другие поражения. Под влиянием НПВП в 30% случаев развивается язва желудка. Они же деструктивно действуют на слизистую 12-перстной кишки, увеличивая риск возникновения в ней язв, перфораций и кровотечений.
НПВС препараты - это самая многочисленная и широко известная группа лекарственных средств, не содержащих гормонов. Это позволяет использовать их для лечения суставов не только у детей, но и взрослых. Все нестероидные препараты обеспечивают тройное действие: устраняют боль, уменьшают интенсивность воспалительного процесса, снижают температуру.
Воспаление - это патологический процесс, который характеризуется ухудшением состояния здоровья, повышением температуры, развитием отека и болевых ощущений. В организме начинают вырабатываться простагландины, активность которых провоцируется специфическим ферментом ЦОГ (циклооксигеназа). Противовоспалительные препараты воздействуют именно на эти вещества.
Существуют гормональные и негормональные лекарства. По механизму действия эти группы схожи между собой, однако, они существенно отличаются по составу и эффективности. Стероидные препараты отличается тем, что содержат искусственные заменители гормонов, вырабатывающихся в организме. НПВП в этом случае лучше, так как провоцируют меньше побочных эффектов.
Мануальный терапевт Антон Епифанов расскажет о препаратах против боли:
Без использования нестероидных противовоспалительных средств патология будет прогрессировать, а симптомы - изводить пациента. Особенно это важно, если у человека болят суставы. НПВП - это неопиоидные анальгетики, которые практически не вызывают привыкания.
Поступая в организм, нестероидные препараты всасываются слизистой оболочкой желудка. Некоторые из них, особенно новые, поглощаются практически на 95%. Прием пищи практически не оказывает влияния на их эффект. Образование метаболитов происходит в печени, поэтому она попадает под негативное влияние НПВП больше всего.
Ни в коем случае нельзя использовать нестероидные препараты самостоятельно. Некоторые из них имеют не просто широкий спектр действия, они способны угнетать иммунную систему. Неправильно подобранные противовоспалительные лекарства провоцируют желудочное кровотечение, а также другие побочные эффекты, опасные для здоровья и жизни.
Для лечения суставов пациенту предлагается большое количество всевозможных форм НПВП, которые имеют свои достоинства и недостатки:
Выбор формы противовоспалительного нестероидного препарата зависит от врача и особенностей развития патологии.
Используются НПВП при различных патологиях человека, но больше всего они востребованы в травматологии и ортопедии. То есть без них не обойтись во время лечения суставов. Показания к применению таковы:
Что же такое ревматоидный артрит? Ответ на вопрос подготовили участники программы «Линия здоровья»:
Не менее эффективны нестероидные противовоспалительные средства при остеохондрозе и при грыже. Ушиб, спортивная травма, разрыв связок, повреждение мениска - все это лечится с применением НПВП. Нельзя обойтись без представленных лекарств при подагре, при переломе костей, при .
Негормональные противовоспалительные препараты можно принимать далеко не всегда. Они противопоказаны в случае наличия следующих заболеваний:
При беременности у женщин часто болит спина и возникает потребность решить эту проблему при помощи нестероидных противовоспалительных средств. Врачи категорически не советуют принимать НПВП беременным (особенно этот запрет касается третьего триместра), а также женщинам, которые кормят грудью
Именно эти противопоказания дают понять, что самостоятельно нестероидные противовоспалительные лекарства принимать нельзя.
Любые лекарственные средства могут вызывать нежелательные реакции организма. НПВС тут не исключение. При использовании нестероидных противовоспалительных препаратов для лечения суставов развиваются такие побочные эффекты:
Возникновение побочных эффектов вовсе не обязательно. Современные лекарства могут меньше вредить, чем некоторые домашние средства и травы.
НПВС при остеохондрозе или патологиях суставов просто необходимы. Однако их следует правильно принимать. Целесообразность и длительность их применения определяется строго врачом. Назначаются современные нестероидные средства курсами. Сколько их будет, зависит от степени развития патологии.
Не стоит комбинировать несколько противовоспалительных препаратов разных форм выпуска. Они все равно обеспечивают один и тот же эффект, а вот побочных эффектов будет больше. Но тут опять все решает лечащий врач. При наличии любых негативных реакций организма нужно незамедлительно сообщить специалисту. Именно он решает вопрос об уменьшении дозы или отмене препарата, принимая во внимание его эффективность в каждом конкретном случае.
Таблетки или капсулы лучше пить после приема пищи, так как большинство из них повышает кислотность желудочного сока. Запивать их следует большим количеством простой воды. Лучше не запивать соками, а также напитками, содержащими газы.
При использовании суппозиториев, их нужно вводить глубоко. Кишечник желательно предварительно очистить. После проведения процедуры в положении лежа стоит оставаться еще около 40 минут. Свечи в прямую кишку вводятся целиком.
Во время беременности или кормлении грудью использовать НПВП не желательно. Но если это необходимо, то тут нужно строго соблюдать предписания врача.
Если пить НПВП в большом количестве, то возникнет передозировка, характеризующаяся неприятными и опасными симптомами. В этом случае нужно вызвать рвоту, промыть желудок и принять сорбент. Если положение слишком тяжелое, то требуется скорая помощь.
Противовоспалительные таблетки для суставов, а также другие формы этих лекарств, можно разделить на несколько групп:
По составу:
По воздействию на ферменты, способствующие выработке простагландинов:
Селективные НПВС - это эффективные средства, которые характеризуются более высокой точностью воздействия на очаг воспаления, а также меньшим количеством побочных эффектов. Существует определенный перечень таких нестероидных препаратов:
НПВП делятся на селективные и не селективные. Подробнее смотрите видео ниже:
Среди современных лекарственных средств нового поколения присутствуют такие:
Современные НПВП позволяют быстро справиться с неприятными проявлениями воспаления и не вредят организму.
Они применяются для лечения сустава колена или других сочленений извне. Крем, мазь или бальзам наносится на пораженный участок только в том случае, если у пациента здоровая неповрежденная кожа. Местные нестероидные препараты, обладающие противовоспалительным эффектом, легко комбинируются с другими формами лекарств.
Тут список нестероидных противовоспалительных препаратов таков:
Противовоспалительные мази для суставов и связок - это отличный вариант для тех людей, которые не могут нормально двигаться. Они позволяют существенно улучшить качество жизни.
Таблетки - это сама популярная и распространенная форма лекарственных средств. Среди всех используемых НПВС при остеохондрозе и других патологиях суставов, наиболее востребованными являются следующие:
Врач Алексей Яковлев расскажет о препарате “Аспирин” – польза и вред:
Инъекционные противовоспалительные анестетики применяются в том случае, если болевой синдром не могут снять таблетки. Укол делается в мышцу или полость сустава. К такой группе нестероидных препаратов относится “Индометацин”, “Мовалис”, “Ксефокам”. Внутрисуставные инъекции можно делать всего раз в год.
Многих родителей интересует вопрос о том, какие НПВП для детей можно использовать при заболеваниях суставов. Тут список несколько ограничен. Однозначно лучше отказаться от средств неизбирательного действия, так как они могут просто убить иммунитет малыша. В родительской аптечке могут присутствовать такие лекарства:
Препарат Ибупрофен обладает обезболивающими, противовоспалительными свойствами, оказывает умеренное жаропонижающее действие. Цена в аптеках от 67 руб.
Ни одно народное средство не может помочь ребенку так, как противовоспалительный нестероидный препарат. Поэтому самолечением заниматься нельзя. Неразумные родители могут сильно навредить своему малышу, так как заболевание продолжит прогрессировать.
Для любого пациента вопрос стоимости НПВП для лечения суставов является основным. Иногда даже важнее эффективности. Нужно отметить, что диапазон цен очень широк. Естественно, селективные средства избирательного действия стоят дороже.
Таблица 1. Стоимость лекарств
Как видно, каждый пациент сможет найти подходящее по стоимости средство лично для себя. Но о рекомендациях врачей забывать не стоит. Иногда цена для человека должна стоять на последнем месте.
Применение НПВП нового поколения при артрозе, остеохондрозе, травмах суставов, мышц и связок является обязательным. Терапия помогает улучшить качество жизни и подвижность пациента. Но нужно обязательно бороться с самой причиной возникновения воспалительного процесса.
Воспаление – процесс, сопровождающий в той или иной степени практически все патологии органов и систем. Группа нестероидных противовоспалительных препаратов успешно борется с воспалением, снимает боль и приносит облегчение страданий.
Популярность НПВС объяснима:
Несмотря на доступность и всеобщую известность, НПВС – это вовсе не безопасная группа препаратов. Бесконтрольный приём и самостоятельное их назначение пациентами может нанести организму больше вреда, чем пользы. Назначать лекарство должен врач!
Группа нестероидных противовоспалительных средств очень обширна и включает в себя множество препаратов, разнообразных по химическому строению и механизмам действия.
Изучение данной группы началось ещё в первой половине прошлого столетия. Самым первым её представителем является ацетилсалициловая кислота, действующее вещество которой – салицилин, было выделено в 1827 году из коры ивы. Спустя 30 лет учёные научились синтезировать данный препарат и её натриевую соль – тот самый аспирин, который занимает свою нишу на аптечных прилавках.
В настоящее время в клинической медицине используется более 1000 наименований лекарственных препаратов, созданных на основе НПВС.
Можно выделить следующие направления в классификации данных лекарственных средств:
НПВС могут быть производными:
Важнейшим клиническим эффектом для данной группы препаратов является противовоспалительный, поэтому важной классификацией НПВС является та, которая учитывает силу данного эффекта. Все лекарственные средства, относящиеся к данной группе подразделяются на обладающие:
ЦОГ или циклооксигеназа – это фермент, ответственный за каскад превращений, способствующих продукции медиаторов воспаления (простогландинов, гистамина, лейкотриенов). Данные вещества поддерживают и усиливают воспалительный процесс, повышают проницаемость тканей. Существует две разновидности фермента: ЦОГ-1 и ЦОГ-2. ЦОГ-1 – «хороший» фермент, способствующий выработке простогландинов, защищающих слизистую оболочку ЖКТ. ЦОГ -2 – фермент, способствующий синтезу медиаторов воспаления. В зависимости от того, какую разновидность ЦОГ блокирует препарат, выделяют:
Блокируют как ЦОГ-2, за счёт чего снимают воспаление, так и ЦОГ-1 – результатом продолжительного приёма становятся нежелательные побочные эффекты со стороны органов ЖКТ;
Избирательно блокируют лишь фермент ЦОГ-2, при этом уменьшают синтез простогландинов, но не оказывают гастротоксического действия.
По последним исследованиям выделяют ещё третью разновидность фермента – ЦОГ-3, которая содержится в коре головного мозга и цереброспинальной жидкости. Избирательно воздействует на данный изомер фермента препарат ацетаминофен (ацеклофенак).
Основной механизм действия данной группы препаратов заключается в ингибировании фермента циклооксигеназы.
Воспаление поддерживается и развивается при образовании специфических веществ: простагландинов, брадикинина, лейкотриены. При воспалительном процессе из арахидоновой кислоты при участии ЦОГ-2, образуются простогландины.
НПВС блокируют выработку данного фермента, соответственно медиаторы – простагландины не образуются, развивается противовоспалительный эффект от приема препарата.
Помимо ЦОГ-2, НПВС могут блокировать и ЦОГ-1 ,которая тоже участвует в синтезе простогландинов, но необходимых для восстановления целостности слизистой ЖКТ. Если препарат блокирует обе разновидности фермента, он может оказывать негативное воздействие на ЖКТ.
За счёт уменьшения синтеза простагландинов, уменьшается отёк и инфильтрация в очаге воспаления.
НПВС, попадая в организм, способствует тому, что ещё один воспалительный медиатор – брадикинин становится не способным взаимодействовать с клетками, а это способствует нормализации микроциркуляции, сужению капилляров, что оказывает положительный эффект на купирование воспаления.
Под влиянием данной группы препаратов уменьшается выработка гистамина и серотонина – биологически активных веществ усугубляющих воспалительные изменения в организме и способствующие их прогрессированию.
НПВС угнетают перекисное окисление в мембранах клеток, а как известно, свободные радикалы являются мощным фактором, поддерживающим воспаление. Угнетение перекисного окисления – одно из направлений в противовоспалительном эффекте НПВС.
Обезболивающий эффект при приёме НПВС достигается за счёт способности лекарственных средств данной группы проникать в ЦНС, подавлять там активность центров болевой чувствительности.
При воспалительном процессе большое скопление простагландинов вызывает гипералгезию – повышение чувствительности к боли. Поскольку НПВС способствуют уменьшению выработки этих медиаторов, то болевой порог у пациента автоматически возрастает: при прекращении синтеза простагландинов пациент чувствует боль менее остро.
Среди всех НПВС есть отдельная группа препаратов, которая обладает невыраженным противовоспалительным действием, но зато сильным обезболивающим – это ненаркотические анальгетики: Кеторолак, Метамизол (Анальгин), Парацетамол. Они способны устранить:
В отличие от наркотических обезболивающих препаратов, НПВС не воздействуют на опиодные рецепторы, а значит:
НПВС оказывают ингибирующее, тормозящее действие на выработку веществ в ЦНС, которые возбуждают центр терморегуляции в гипоталамусе – простагландинов Е1, интерлейкинов-11. Препараты тормозят передачу возбуждения в ядрах гипоталамуса, происходит уменьшение теплообразования – повышенная температура тела нормализуется.
Эффект от лекарственных средств наступает только при высокой температуре тела, НПВС не оказывают данного действия при нормальном уровне температуры.
Наиболее выражен данный эффект у ацетилсалициловой кислоты (аспирина). Препарат способен тормозить агрегацию (слипание) тромбоцитов. Он широко применяется в кардиологии как антиагрегант – средство, препятствующее формированию тромбов, назначается для их профилактики при заболеваниях сердца.
Вряд ли другая группа каких-либо лекарственных средств может «похвастаться» таким широким перечнем показаний к применению, которые имеют НПВС. Именно разнообразие клинических случаев и заболеваний, при которых лекарства оказывают должный эффект, делает НПВС одними из наиболее часто рекомендуемых врачами препаратов.
Показаниями к назначению НПВС являются:
Поскольку боли воспалительного характера сопровождают до 70% всех заболеваний, становится очевидным, насколько широк спектр назначения у данной группы лекарственных средств.
НПВС являются препаратами выбора для облегчения и купирования острой боли при суставной патологии различного происхождения, неврологических корешковых синдромах – люмбалгии, ишиасе. Следует понимать, что на причину болезни НПВС не воздействует, а лишь снимает острую боль. При остеоартрозах препараты оказывают только симптоматическое действие, не предотвращая развитие деформации суставов.
При онкологических заболеваниях врачи могут рекомендовать НПВС в комбинации с опиоидными анальгетиками, для уменьшения дозировки последних, а также для обеспечения более выраженного и продолжительного обезболивающего эффекта.
НПВС назначают при болезненных менструациях, обусловленных повышенным тонусом матки из-за гиперпродукции простагландина-F2a. Препараты назначают при первом появлении болей вначале или накануне месячных курсом до 3-х дней.
Данная группа лекарственных средств является вовсе небезобидной и обладает побочными эффектами и нежелательными реакциями, поэтому назначать препараты НПВС должен врач. Бесконтрольный приём и самолечение может грозить развитием осложнений и нежелательными побочными эффектами.
Многие пациенты задаются вопросом: какое НПВС наиболее эффективное, лучше устраняет боль? Однозначного ответа на этот вопрос дать нельзя, поскольку НПВС следует подбирать для лечения воспалительного заболевания у каждого пациента индивидуально. Выбор препарата должен производиться врачом, и определяется его эффективностью, переносимостью побочных эффектов. Нет лучшего НПВС для всех пациентов, но есть лучшее НПВС для каждого отдельного пациента!
Со стороны многих органов и систем НПВС могут вызывать нежелательные эффекты и реакции, особенно при частом и бесконтрольном приёме.
Наиболее характерный побочный эффект для неселективных НПВС. У 40% всех пациентов, получающих НПВС, отмечаются расстройства пищеварения, у 10-15% — эрозии и язвенные изменения слизистой ЖКТ, у 2-5% — кровотечения и прободения.
Наиболее гастротоксичными являются Аспирин, Индометацин, Напроксен.
Вторая по частоте встречаемости группа нежелательных реакций, возникающая на фоне приема лекарственных средств. Вначале могут развиваться функциональные изменения в работе почек. Затем, при длительном приеме (от 4 месяцев до полугода) развивается органическая патология с формированием почечной недостаточности.
Этот эффект чаще проявляется у пациентов уже принимающих непрямые антикоагулянты (Гепарин, Варфарин), или имеющих проблемы с печенью. Низкая свёртываемость может приводить к спонтанным кровотечениям.
Поражения печени могут возникать от любых НПВС особенно на фоне приём алкоголя даже в небольших дозах. При длительном (более месяца) приеме Диклофенака, Фенилбутазона, Сулиндака может развиваться токсический гепатит с желтухой.
Изменения в формуле крови с возникновением анемии, тромбоцитопении развиваются наиболее часто при приёме Анальгина, Индометацина, Ацетилсалициловой кислоты. Если не повреждаются ростки кроветворения костного мозга, через 2 недели после отмены препаратов, картина в периферической крови нормализуется и патологические изменения исчезают.
У пациентов, имеющих в анамнезе артериальную гипертензию или риски возникновения ИБС, при длительном приёме НПВС цифры артериального давления могут «подрастать» — развивается дестабилизация АГ, также при приеме как неселективных, так и селективных противовоспалительных препаратов существует вероятность увеличения риска развития инфаркта миокарда.
При индивидуальной непереносимости препарата, а также у лиц с предрасположенностью к гиперергическим реакциям (страдающих бронхиальной астмой аллергического происхождения, поллинозом) могут наблюдаться различные проявления аллергии на НПВС – от крапивницы до анафилаксии.
Аллергические проявления составляют от 12 до 14% всех побочных реакций на данную группу препаратов и чаще встречаются при приеме Фенилбутазона, Анальгина, Амидопирина. Но могут наблюдаться на абсолютно любой представитель группы.
Аллергия может проявляться зудящими сыпями, отёком кожных покровов и слизистых, аллергическими ринитами, конъюнкитивами, крапивницей. Отёк Квинке и анафилактический шок составляет до 0,05% среди всех осложнений. При приёме ибупрофена иногда может возникать выпадение волос вплоть до облысения.
Некоторые НПВС обладают тератогенным действием на плод: приём аспирина в первом триместре может приводить к расщеплению верхнего неба у плода. В последние недели беременности НПВС тормозит наступление родовой деятельности. Из-за угнетения синтеза простагландинов снижается двигательная активность матки.
Оптимального НПВС без побочных эффектов не существует. Менее выражены гастротоксические реакции у селективных НПВС (Мелоксикам, Нимесулид, Ацеклофенак). Но для каждого пациента следует индивидуально подбирать препарат,с учётом его сопутствующих заболеваний и переносимости.
Пациенты должны помнить, что «волшебная» таблетка, прекрасно устраняющая зубную, головную или другую боль может быть вовсе небезобидна для их организма, особенно если принимается она бесконтрольно и не по назначению врача.
Существует ряд несложных правил, которые должны соблюдать пациенты, принимая НПВС:
Рассмотрим популярные на сегодняшний день представители НПВС, их аналоги, дозировку и кратность приёма, показания к применению.
Несмотря на появление новых НПВС, аспирин продолжает активно использоваться в медицинской практике не только как жаропонижающее и противовоспалительное средство, а и как антиагрегант при болезнях сердца и сосудов.
Назначают препарат в виде таблеток внутрь после еды.
Противовоспалительный и жаропонижающий эффекты оказывает препарат при лихорадочных состояниях, головной боли, мигрени, ревматологических болезнях, невралгиях.
Такие препараты как Цитрамон, Аскофен, Кардиомагнил содержат в своем состав ацетилсалициловую кислоту.
Ацетилсалициловая кислота имеет много побочных эффектов, особенно негативно она воздействует на слизистую желудка. Для уменьшения ульцерогенного воздействия аспирин следует принимать после еды, таблетки запивать водой.
Язвенная болезнь желудка и 12-типерстной кишки в анамнезе являются противопоказаниями для назначения этого препарата.
В настоящее время выпускаются современные препараты с ощелачивающими добавками, либо в форме шипучих таблеток, содержащих ацетилсалициловую кислоту, которая лучше переносится и обеспечивает меньшее раздражающее действие на желудочную слизистую.
Препарат оказывает противовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее действие. Оказывает эффект при остеоартритах, тендовагинитах, болевом синдроме при травмах, послеоперационном периоде.
Выпускается под разными торговыми наименованиями в виде таблеток по 0,1 и 0,2 г, гранул для приёма внутрь в пакетиках по 2 г (. действующего вещества), 1% суспензии для приёма внутрь, 1% геля для наружного применения. Разнообразие форм выпуска делает препарат весьма популярным для приема.
Назначают нимесулид внутрь взрослым по 0,1-0,2 г 2 раза в день, детям – из расчёта 1,5 мг/кг 2-3 раза в день. Гель наносят на болезненный участок кожи 2-3 раза в сутки не более чем 10 дней подряд.
Язвенная болезнь желудка, выраженные нарушения функции печени и почек, беременность и кормление грудью являются противопоказаниями для приёма лекарства.
Препарат относится к селективным НПВС. Несомненными его плюсами, в отличие от неселективных препаратов, являются меньшее ульцерогенное воздействие на ЖКТ и лучшая переносимость.
Обладает выраженной противовоспалительной и анальгетической активностью. Применяется при ревматоидном артрите, артрозах, болезни Бехтерева, для купирования эпизодов возникшей боли воспалительного происхождения.
Выпускается в форме таблеток по 7,5 и 15 мг, ректальных суппозиториев по 15 мг. Обычная суточная доза для взрослых 7.5-15 мг.
Следует учитывать, что меньшая частота возникновения побочных эффектов при приёме мелоксикама не дает гарантии об их отсутствии, как и на другие НПВС, на препарат может развиваться индивидуальная непереносимость, редко наблюдается повышение артериального давления, головокружение, диспепсия, нарушение слуха на фоне приема мелоксикама.
Не следует увлекаться приемом препарата при язвенной болезни, эрозивных процессах желудка в анамнезе, противопоказан его прием при беременности и лактации.
Инъекции диклофенака для многих пациентов, страдающих «прострелами» в пояснице становятся «спасительными уколами», помогающими унять боль и снять воспаление.
Препарат выпускается в разных лекарственных формах: в виде 2,5% раствора в ампулах для внутримышечного введения, таблеток по 15 и 25 мг, ректальных свечей 0,05 г, 2% мази для наружного применения.
В адекватной дозе диклофенак редко вызывает побочные явления, но они возможны: расстройства со стороны системы пищеварения (боли в эпигастрии, тошнота, понос), головные боли, головокружение, аллергические реакции. В случае возникновения побочных эффектов, следует отменить лекарство и обратиться к лечащему врачу.
На сегодняшний день выпускаются препараты диклофенка-натрия, обладающие пролонгированным действием: диелоберл ретард, вольтарен ретард 100. Действие одной таблетки продолжается в течение суток.
Некоторые исследователи называют Аэртал – лидером среди НПВС, поскольку по данным клинических исследований, данный препарат вызывал намного меньше побочных эффектов, чем другие селективные НПВС.
Нельзя достоверно утверждать, что ацеклофенак «лучший из лучших», но то, что побочные эффекты при его приеме проявляются меньше, чем при приеме других НПВС, клинически доказанный факт.
Препарат выпускается в виде таблеток по 0,1 г. Применяется при хронических и острых болях воспалительного характера.
Побочные эффекты в редких случаях имеют место и проявляются в виде диспепсии, головокружения, расстройств сна, кожных аллергических реакций.
С осторожностью следует принимать ацеклофенак лицам, имеющим проблемы с органами ЖКТ. Противопоказан препарат при беременности, кормлении грудью.
Относительно новый, современный селективный НПВС, обладающий сниженным отрицательным воздействием на слизистую желудка.
Препарат выпускается в капсулах по 0,1 и 0,2 г. Применяется при суставных патологиях: ревматоидном артрите, артрозе, синовитах, а также других воспалительных процессах в организме, сопровождающихся болевым синдромом.
Назначается по 0,1 г 2 раза в день или по 0,2 г однократно. Кратность и сроки приема должны быть оговорены лечащим врачом.
Как и все НПВС, целекоксиб не лишен нежелательных эффектов и побочных явлений, выраженных пусть и в меньшей степени. Пациентов, принимающих лекарство может беспокоить диспепсия, боли в желудке, нарушение сна, изменения в формуле крови с развитием анемии. При появлении побочных эффектов, следует перестать употреблять лекарство и обратиться к врачу.
Один из немногих НПВС, обладающих не только противовоспалительным, анальгетическим и жаропонижающим действием, а еще и иммуномодулирующим.
Имеются данные о способности ибупрофена влиять на выработку интерферона в организме, что обеспечивает лучший иммунный ответ и улучшает неспецифическую защитную реакцию организма.
Принимается препарат при болевом синдроме воспалительного происхождения, как при острых состояниях, так и при хронической патологии.
Препарат может выпускаться в форме таблеток 0,2; 0,4; 0,6 г, жевательных таблеток, драже, таблеток продлённого действия, капсул, сиропа, суспензии, крема и геля для наружного применения.
Применяют ибупрофен внутрь и наружно, натирая поражённые области и места на теле.
Переносится ибупрофен обычно хорошо, обладает относительно слабой ульцерогенной активностью, что наделяет его большим преимуществом по сравнению с ацетилсалициловой кислотой. Иногда на фоне приема ибупрофена возможно появление отрыжки, изжоги, тошноты, метеоризма, повышения артериального давления, кожных аллергических реакций.
При обострении язвенной болезни, беременности и кормлении грудью данный препарат принимать нельзя.
Аптечные витрины пестрят различными представителями НПВС, с экранов телевизоров реклама обещает, что пациент забудет о боли навсегда, приняв именно «тот самый» противовоспалительный препарат… Врачи же настоятельно рекомендуют: при возникновении боли не следует заниматься самолечением! Выбор НПВС должен осуществляться лишь под контролем специалиста!
Е. Г. Щекина, С. М. Дроговоз, В. В. Страшный
каф. фармакологии НФаУ
Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) занимают одно из наиболее важных мест в клинической практике. Основными показаниями для их назначения являются воспалительные процессы различного генеза, боль, лихорадка, заболевания соединительной ткани, поэтому НПВС широко используются не только в ревматологии, но и других областях медицины (кардиология, неврология, онкология и др.).
НПВС относятся к числу наиболее эффективных лекарственных средств для лечения воспалительных заболеваний опорно-двигательного аппарата. Во всем мире каждый день НПВС потребляют примерно 30 млн, а ежегодно более 300 млн человек, причем только 1/3 пациентов приобретает противовоспалительные препараты по рецепту, а остальные используют безрецептурные лекарственные формы. Основными требованиями, предъявляемыми к современным НПВС, являются эффективность и безопасность.
Однако, несмотря на несомненную клиническую эффективность, применение НПВС имеет свои ограничения. Это связано с тем, что даже кратковременный прием этих препаратов в небольших дозах может приводить к развитию побочных эффектов, которые в целом встречаются примерно в 25% случаев, а у 5% больных могут представлять серьезную угрозу для жизни . Особенно высок риск побочных эффектов у лиц пожилого и старческого возраста, которые составляют более 60% потребителей НПВС. Необходимо также отметить, что при многих заболеваниях существует необходимость длительного приема препаратов. Поэтому в последние годы особое внимание привлечено к проблеме безопасного применения НПВС.
Основным побочным действием практически всех НПВС является высокий риск развития нежелательных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта.
В США смертность от НПВС-индуцированных поражений ЖКТ такая же, как от СПИДА, и выше, чем от меланомы, бронхиальной астмы, рака шейки матки или лимфогранулематоза .
При лечении противовоспалительными средствами у 30-40% больных отмечаются диспептические расстройства, у 10-20% эрозии и язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, у 2-5% кровотечения и перфорации.
В настоящее время выделен специфический синдром НПВС-гастродуоденопатия. Появление этого синдрома, с одной стороны, связано с локальным повреждающим влиянием НПВС (большинство из них является органическими кислотами) на слизистую оболочку желудка и кишечника, с другой стороны, обусловлен ингибированием изофермента ЦОГ-1 в результате системного действия препаратов.
Механизм поражения слизистой при применении НПВС осуществляется следующим образом: торможение синтеза простагландинов в слизистой оболочке уменьшает опосредованную простагландинами выработку защитной слизи и бикарбонатов, что приводит к появлению эрозий и язв, которые могут осложняться кровотечением или перфорацией.
Клинические симптомы при НПВС-гастродуоденопатии почти у 60% больных отсутствуют, что, по-видимому, связано с анальгезирующим действием препаратов.
Факторами риска развития НПВС-гастропатий являются: возраст старше 60 лет, курение, злоупотребление алкоголем, наличие в анамнезе заболеваний ЖКТ, сопутствующий прием глюкокортикоидов, иммуносупрессантов, антикоагулянтов, длительная терапия НПВС, большие дозы или одновременный прием двух или более НПВС.
Среди всех НПВС наиболее сильным ульцерогенным действием обладают индометацин, ацетилсалициловая кислота, пироксикам и кетопрофен.
С целью улучшения переносимости и сведения к минимуму ульцерогенных побочных эффектов НПВС рекомендуются следующие меры:
Второй по значимости группой нежелательных реакций НПВС является нефротоксичность. Механизм отрицательного влияния НПВС на почки осуществляется:
Факторами риска нефротоксичности являются: возраст старше 65 лет, цирроз печени, предшествующая почечная патология, снижение объема циркулирующей крови, длительный прием НПВС, сопутствующий прием диуретиков, сердечная недостаточность, артериальная гипертензия.
К серьезным побочным эффектам НПВС относятся также:
В связи с серьезными побочными действиями в ряде стран запрещено клиническое применение флуфенамовой кислоты, индопрофена, оксифенбутазона, изоксикама и ряда других НПВС.
НПВС должны с осторожностью назначаться лицам, у которых ранее выявлялись нежелательные реакции при приеме любых других НПВС.
Препараты этой группы с осторожностью следует назначать больным бронхиальной астмой, эрозивно-язвенными поражениями ЖКТ, склонностью к кровотечениям, с заболеваниями печени, нарушением функции почек. Больные должны быть предупреждены о симптомах поражения желудочно-кишечного тракта.
Все нестероидные противовоспалительные средства, особенно ацетилсалициловую кислоту, не следует сочетать с алкоголем, в связи с резким возрастанием опасности ульцерогенного действия, а также побочных действий со стороны ЦНС.
Все НПВС, особенно препараты ацетилсалициловой кислоты, следует принимать после еды.
Ректальные свечи с НПВС целесообразно использовать у больных, перенесших операции на верхних отделах желудочно-кишечного тракта, и у пациентов, одновременно получающих несколько лекарственных средств. Они не должны применяться при воспалении прямой кишки и после недавно перенесенных аноректальных кровотечений.
Ацетилсалициловая кислота, диклофенак, индометацин, сургам, напроксен, теноксикам, кетопрофен снижают агрегацию тромбоцитов и свертываемость крови, способствуют развитию геморрагического синдрома.
Выведение нестероидных противовоспалительных средств из организма существенно увеличивается при щелочной реакции мочи, что приводит к снижению эффективности препаратов и более короткому времени их действия.
При длительном назначении НПВС необходимо своевременно выявлять клинические признаки поражения печени. Каждые 1-3 месяца следует контролировать функцию печени, определять активность трансаминаз.
Наряду с клиническим наблюдением следует один раз в 2-3 недели проводить клинический анализ крови. Особый контроль необходим при назначении производных пиразолона и пиразолидина.
Для больных гипертензией или сердечной недостаточностью следует подбирать НПВС, в наименьшей степени влияющие на почечный кровоток. Необходимо следить за появлением отеков, измерять артериальное давление. Один раз в 3 недели проводится клинический анализ мочи.
При использовании кетопрофена, напроксена, сургама и индометацина возможны головокружение, бессонница и даже галлюцинации (вследствие накопления серотониноподобных метаболитов), поэтому эти препараты не рекомендуется применять водителям и лицам других профессий, требующих повышенного внимания.
Кеторолак не предназначен для длительного применения.
При применении фенилбутазона следует ограничить потребление поваренной соли.
Для лиц пожилого возраста необходимо назначение минимальных эффективных доз и коротких курсов НПВС.
Мази и гели, содержащие НПВС, следует наносить только на неповрежденные участки кожи, следует избегать их попадания на слизистую глаз и другие слизистые оболочки.
При применении противовоспалительных мазей и гелей возможно возникновение зуда, гиперемии, отечности кожи, появления папул, чешуек, везикул. При данных явлениях употребление мази необходимо немедленно прекратить.
Если мази и гели, содержащие НПВС, наносятся на обширные участки кожи и в течение длительного времени, то возможно возникновение побочных эффектов, характерных для резорбтивного применения данных препаратов.
При использовании мазей и гелей, содержащих диклофенак, возможна фотосенсибилизация.
Довольно часто больным, которые получают НПВС, назначают и другие лекарственные препараты. При этом обязательно следует учитывать возможность их взаимодействия друг с другом. Так, НПВС могут усиливать действие непрямых антикоагулянтов и пероральных гипогликемических средств. В то же время они ослабляют эффект антигипертензивных препаратов, повышают токсичность антибиотиков группы аминогликозидов, дигоксина.
Бутадион, метамизол натрия, сургам, кетопрофен следует с особой осторожностью сочетать с антикоагулянтами, сульфаниламидными препаратами, пероральными сахароснижающими средствами, так как возможно повышение эффективности данных препаратов и возникновение соответствующих побочных эффектов.
Следует, по возможности, избегать одновременного назначения НПВС и диуретиков, ввиду, с одной стороны, ослабления диуретического эффекта (особенно индометацин, диклофенак, сургам, кетопрофен и ацетилсалициловая кислота снижают диуретический эффект петлевых диуретиков) и, с другой риска развития почечной недостаточности. Наиболее опасной в этом плане является комбинация индометацина с триамтереном.
При сочетании кеторолака с препаратами чеснока, лука, гинкго билоба возрастает опасность геморрагических осложнений.
Многие препараты, назначаемые одновременно с НПВС, в свою очередь, могут влиять на их фармакокинетику и фармакодинамику:
Для каждого больного следует индивидуально подбирать наиболее эффективный препарат с наилучшей переносимостью.
При использовании НПВС в ревматологии (особенно при замене одного препарата другим) необходимо учитывать, что развитие противовоспалительного эффекта отстает по времени от анальгезирующего. Последний отмечается в первые часы, в то время как противовоспалительный через 10-14 дней регулярного приема, а при назначении напроксена или оксикамов еще позднее на 2-4 неделе.
Любой новый для данного больного препарат необходимо назначать сначала в наименьшей дозе. При хорошей переносимости через 2-3 дня возможно повышение суточной дозы.
Терапевтические дозы НПВС находятся в широком диапазоне, причем в последние годы наметилась тенденция к увеличению разовых и суточных доз препаратов, характеризующихся наиболее хорошей переносимостью (напроксен, ибупрофен).
У некоторых больных лечебный эффект достигается только при использовании очень высоких доз НПВС.
При длительном курсовом назначении (например, в ревматологии) НПВС принимают после еды. Однако для получения быстрого анальгезирующего или жаропонижающего эффекта возможно их назначение за 30 минут до или через 2 часа после еды, запивая 1/2-1 стаканом воды. После приема НПВС желательно не ложиться в течение 15 минут в целях профилактики развития эзофагита.
Момент приема НПВС может определяться также временем максимальной выраженности симптомов заболевания (боль, скованность в суставах), т. е. с учетом хронофармакологии препаратов. При этом можно отходить от общепринятых схем (2-3 раза в день) и назначать НПВС в любое время суток, что нередко позволяет достичь большего лечебного эффекта при меньшей суточной дозе.
При выраженной утренней скованности целесообразен как можно более ранний (сразу после пробуждения) прием быстро всасывающихся НПВС или назначение длительно действующих препаратов на ночь. Наибольшей быстротой всасывания в желудочно-кишечном тракте обладают напроксен, диклофенак калия, водорастворимый («шипучий») аспирин, кетопрофен.
В некоторых случаях два НПВС могут назначаться в разное время суток, например, быстровсасывающийся утром и днем, а длительно действующий вечером.
На основании вышеизложенного можно сделать вывод, что, несмотря на то, что характерные черты современного НПВС очевидны это сочетание максимальной эффективности с минимальным риском побочных эффектов, вопрос эффективной и безопасной фармакотерапии воспалительных заболеваний до конца не решен. Решение проблемы безопасности применения современных НПВС, по нашему мнению, возможно в нескольких направлениях.
Во-первых, в начале лечения (особенно у больных с факторами риска побочных эффектов) следует назначать менее токсичные НПВС с коротким периодом полужизни, к которым относятся производные пропионовой кислоты (ибупрофен), диклофенак. Дозу НПВС необходимо увеличивать постепенно, оценивать эффект в течение 5-10 дней и лишь при его отсутствии использовать более токсичный препарат. При наличии факторов риска и развитии диспептических симптомов необходимо решить вопрос о возможном отказе от приема НПВС или следует максимально уменьшить среднюю суточную дозу этих препаратов. В ряде случаев это достигается при использовании простых анальгетиков (парацетамол), а при ревматоидном артрите назначением низких доз глюкокортикоидов. Также снижение дозы НПВС возможно при сочетании их с препаратами системной энзимной терапии, применении новых хондропротекторов с противовоспалительными свойствами, комбинировании медикаментозного лечения с физиотерапевтическим, локальной терапией. Возможно также параллельное использование противоязвенной терапии как в отношении лечения, так и профилактики НПВС-гастропатии. Наиболее эффективными являются препараты мизопростола, омепразола; при рубцевании язвенного поражения двенадцатиперстной кишки и желудка (особенно при наличии инфекции H. pylori), можно использовать антагонисты Н2 -рецепторов.
Во-вторых, безусловно, предпочтительнее использование селективных и высокоселективных ингибиторов ЦОГ-2 (мелоксикам, нимесулид, набуметон, целекоксиб, рофекоксиб), что позволяет значительно снизить токсичность и улучшить переносимость фармакотерапии воспалительных заболеваний.
В-третьих, особенно актуальным является применение новых препаратов с нетрадиционным механизмом действия и минимальными побочными эффектами. Доказано, что кроме простагландинов большую роль в развитии воспаления играют лейкотриены и фактор активации тромбоцитов, а также металлопротеиназы. Возможно применение в роли НПВС ингибиторов 5-липооксигеназы, снижающих образование лейкотриенов (новый отечественный препарат анальбен, разработанный и изученный учеными НФаУ).
В-четвертых, в настоящее время перспективным и патогенетически обоснованным является применение в комплексной фармакотерапии воспаления препаратов с антиоксидантными свойствами. Это связано с современными представлениями о значительной роли процессов свободно-радикального окисления в патогенезе воспалительных реакций и деструкции соединительной ткани. Спектр биологического действия антиоксидантов весьма разнообразен и обусловлен в основном их защитными функциями, выраженными в способности нейтрализовать негативное действие свободных радикалов. К числу наиболее известных антиоксидантов относятся токоферолы, кверцетин, препараты супероксиддисмутазы, которые хотя и несколько уступают по противовоспалительной активности традиционным НПВС, однако имеют значительно меньше побочных эффектов и обладают широким спектром фармакологического действия. Сочетание НПВС и антиоксидантов с противовоспалительными свойствами позволит не только снизить дозы НПВС, что значительно уменьшает риск возникновения побочных эффектов, но и перевести фармакотерапию воспалительных заболеваний на новый качественный уровень.
Таким образом, корректная оценка факторов риска побочных эффектов, грамотное назначение НПВС, широкое использование селективных ингибиторов ЦОГ-2, противовоспалительных препаратов с нетрадиционными механизмами действия позволяют существенно повысить безопасность лечения многих широко распространенных воспалительных заболеваний.
Литература
