Нестероидные противовоспалительные препараты – это большая группа фармакологических средств, характеризующихся выраженным противовоспалительным, анальгезирующим и антипиретическим действием.
Обратите внимание: нестероидные противовоспалительные препараты (средства) обозначаются аббревиатурой НПВП или НПВС.
Важно: такое распространенное обезболивающее и , как Парацетамол , не относится к группе НПВС, т. к. оно не влияет на воспалительный процесс, и применяется только для купирования симптомов.
Действие НПВП направлено на угнетение выработки фермента циклооксигеназы (ЦОГ), который в свою очередь отвечает за синтез биологически активных веществ – тромбоксана, простагландинов (ПГ) и простациклинов, выполняющих функцию медиаторов воспаления. Снижение уровня продукции ПГ способствует уменьшению или полному купированию воспалительного процесса.
Различные разновидности циклооксигеназы присутствуют в целом ряде органов и тканей. Фермент ЦОГ-1 в частности отвечает за нормальное кровоснабжение слизистой оболочки органов пищеварения и поддержание стабильного рН желудка за счет снижения синтеза соляной кислоты.
ЦОГ-2 в норме в тканях присутствует в незначительных количествах, или не обнаруживается вообще. Повышение его уровня самым непосредственным образом связано с развитием воспаления. Препараты, выборочно ингибирующие активность этого фермента, действуют непосредственно на патологический очаг. Благодаря этому не оказывается опосредованного негативного воздействия на органы пищеварительного тракта.
Обратите внимание: ЦОГ-3 не влияет на динамику воспалительного процесса, но отвечает за развитие боли и лихорадочной реакции, обусловленной гипертермией (подъемом общей температуры тела).
По избирательности воздействия все НПВС подразделяются на:
К первой группе относятся:
Представителем второй категории является Лорноксикам.
К третьей группе причисляют:
Важно: Ацетилсалициловая кислота и Ибупрофен в основном снижают температуру тела, а Кеторолак (Кеторол) – снижает интенсивоность болевого синдрома. Для уменьшения воспаления суставов они малоэффективны, и могут применяться только для симптоматической терапии.
Системные НПВС при приеме per os очень быстро абсорбируются. Они характеризуются очень высокой биодоступностью (она варьирует от 70 до 100%). Процесс всасывания несколько замедляется при повышении рН желудка. Наиболее высокое содержание в сыворотке крови достигается спустя 1-2 часа после приема.
Если ЛС вводится внутримышечно, происходит его конъюгация (соединение) с протеинами плазмы (уровень связывания – до 99%). Образовавшиеся активные комплексы свободно проникают в суставные ткани и синовиальную жидкость, преимущественно концентрируясь в очаге воспаления.
Активные вещества НПВП и их метаболиты экскретируются почками.
Женщинам крайне нежелательно применять для лечения суставов системные НПВП (энтеральные или парэнтеральные формы) в период беременности. Некоторые ЛС данной категории могут быть назначены лечащим врачом, если предполагаемая польза для матери выше, чем возможный риск для плода.
К числу противопоказаний также относятся:
Препараты, ингибирующие ЦОГ-1, способны спровоцировать развитие или обострение заболеваний ЖКТ – в том числе – гиперацидного и язвенно-эрозивных поражений стенок органов пищеварительного тракта.
Часто отмечающиеся побочные эффекты – это диспептические расстройства ( , тяжесть «под ложечкой», ).
Регулярное применение НПВП или превышение рекомендованных дозировок нередко становится причиной нарушения свертывания крови, проявляющегося кровотечениями. При длительном использовании возможно снижение числа клеток крови, вплоть до развития такого тяжелого заболевания, как апластическая анемия.
Многие НПВП оказывают нефротоксическое воздействие, приводя к снижению функциональной активности почек, и провоцируя . При долгом применении они способствуют развитию нефропатий. Препараты могут оказывать негативное воздействие и на функции печени.
Существует также вероятность развития бронхоспазма на фоне приема нестероидных противовоспалительных препаратов для лечения суставов.
Все средства данной группы должны применяться только по назначению врача с последующим контролем динамики воспалительного процесса. Обо всех негативных изменениях состояния пациент должен немедленно поставить в известность лечащего врача. Терапия проводится минимально эффективными дозами на протяжении минимально возможного срока!
Препараты в виде капсул или таблеток желательно принимать после еды, запивая большим количеством жидкости (предпочтительнее – чистой воды). Так можно уменьшить повреждающее действие ЛС на слизистую органов пищеварительного тракта.
При местном использовании противовоспалительных гелей и мазей вероятность развития побочных эффектов практически нулевая, поскольку активные ингредиенты почти не попадают в системный кровоток.
При выборе препарата врач учитывает характер заболевания, степень выраженности патологического процесса, а также индивидуальные особенности организма пациента (в т.ч. наличие хронических заболеваний и возраст).
Наиболее часто применяют:
Это лекарство выпускается в виде капсул и таблеток. Стандартные разовые дозировки – от 25 до 50 мг, а кратность приема – 2-3 раза в день. На фоне приема Индометацина характерные для НПВП побочные эффекты проявляются особенно часто, поэтому предпочтение все чаще отдается другим, более безопасным средствам.
Аналогами этого препарата являются Вольтарен, Наклофен и Диклак. Диклофенак производится фармакологическими компаниями в форме таблеток и капсул, инъекционного раствора, гелей для нанесения в области больного сустава, и в виде свечей. Внутрь он назначается в дозе 50-75 мг 2-3 раза в день, а суточная доза не должна превышать 300 мг. Раствор вводится в/м (в ягодицу) по 3 мл с соблюдением временного интервала между не менее 12 часов. Инъекции проводятся курсами не более 5-7 дней. Гель нужно наносить в проекции пораженного сустава 2-3 раза в день.
Аналог препарата – Этол Форт. Этодолак выпускается в капсулах по 400 мг. Он характеризуется селективностью, преимущественно ингибируя активность ЦОГ-2. Средство назначается как для неотложной помощи, так и для курсовой терапии , анкилозирующего спондилоартрита и остеоартроза. Разовая доза – 1 капсула (1-3 раза в сутки после еды). Если есть необходимость в проведении курса, лечащий врач корректирует дозировку каждые 2-3 недели после оценки динамики процесса. Побочные эффекты проявляются сравнительно редко.
Важно: Этодолак может уменьшать эффективность некоторых лекарств для понижения артериального давления.
Аналоги препарата – Зеродол, Диклотол и Аэртал. Ацеклофенак – это хорошая альтернатива Диклофенаку с точки зрения эффективности. Он производится в таблетках по 100 мг, и применяется как для срочного купирования симптоматики, так и для курсового лечения. Принимать таблетки целесообразно по 1 шт. 2 раза в день во время еды. На фоне приема возможны , и боли в абдоминальной области (симптомы отмечаются почти у 10% пациентов), поэтому лечение суставов целесообразно проводить минимально эффективными дозами и короткими курсами.
Лекарство выпускается в таблетках по 10 мг и виде раствора для инъекций; аналог Пироксикама – Федин-20. Активное вещество проникает в синовиальную жидкость суставов, действуя непосредственно в очаге воспаления. В зависимости от нозологической формы и активности процесса (выраженности симптоматики) дозировки варьируют от 10 до 40 мг в день (принимаются одномоментно или делятся на несколько приемов). Анальгезирующий эффект развивается уже спустя 30 минут после приема таблеток и сохраняется в среднем сутки.
Теноксикам (Тексамен-Л) продается в виде порошка для приготовления инъекционного раствора для в/м введения. Стандартная дозировка – 2 мл, что соответствует 20 мг активного вещества (вводится 1 раз в сутки). При в период обострения рекомендовано курсовое лечение в течение 5 дней (ежедневно пациенту вводят до 40 мг).
Лекарство выпускается в таблетках (по 4 и 8 мг), а также в виде порошка (8 мг) для разведения. Аналоги – Лоракам, Ксефокам и Ларфикс. Обычная дозировка Лорноксикама – от 8 до 16 мг 2-3 раза в сутки перед приемом пищи. Таблетки следует запивать большим объемом жидкости. Раствор предназначен для введения в/в или в/м по 8 мг 1-2 раза в сутки. Предельно допустимая суточная доза для инъекционной формы – 16 мг.
Важно: особую осторожность при лечении Лораксикамом нужно соблюдать больным, страдающим заболеваниями желудка.
К числу наиболее распространенных аналогов этого препарата относятся Нимесил, Ремесулид и Нимегезик. Данный НПВП производится в форме гранул для приготовления суспензии, в таблетках по 100 мг и форме геля для местного наружного применения. Рекомендованная доза – 100 мг 2 раза в день после приема пищи. Гель рекомендуется наносить на кожу в проекции пораженного сустава легкими втирающими движениями 2-4 раза в день.
Важно: пациентам с почечной или печеночной недостаточностью назначаются меньшие дозы. Препарат оказывает гепатотоксическое воздействие.
Другие торговые названия Мелоксикама – Мелокс, Рекокса, Мовалис и Ревмоксикам. Это средство для лечения воспаления суставов производится в виде таблеток по 7,5 или 15 мг, а также в форме раствора в ампулах по 2 мл (что соответствует 15 мг активного компонента) и свечей для ректального введения.
Препарат выборочно ингибирует ЦОГ-2; он крайне редко оказывает негативное воздействие на желудок и не приводит к нефропатиям. В самом начале курсового лечения Мелоксикам назначается для в/м введения (по 1-2 мл), а по мере снижения активности воспалительного процесса пациенту назначаются таблетки. Разовая дозировка этого НПВП – 7,5 мг, а кратность приема – 1-2 раза в сутки.
Рофекоксиб (другое торговое название – Денебол) продается в аптеках в виде раствора для инъекций (ампулы по 2 мл содержат 25 мг активного вещества) и в таблетках. Степень негативного воздействия этого НПВП на почки и ЖКТ у этого лекарства крайне низкая. Стандартная терапевтическая доза – 12,5-25 мг. Кратность приема (или в/м введения) – 1 раз в день. При интенсивных суставных болях в начале курса пациенту назначают по 50 мг Рофекоксиба.
Данный селективный ингибитор ЦОГ-2 производится в виде капсул, содержащих 100 или 200 мг активного вещества. Аналоги Целекоксиба – это Флогоксиб, Ревмоксиб, Целебрекс и Зицел. НПВП крайне редко провоцирует развитие или обострение гастроэнтерологических патологий, если строго соблюдается предписанная схема лечения. Рекомендованная суточная доза – 100-200 мг (одномоментно или в 2 приема), а максимальная – 400 мг.
НПВС широко применяются медиками в терапии заболеваний, протекающих с воспалением, жаром и болью. Они эффективны, но вызывают ряд побочек. Сегодня появилось немало НПВС, которые переносятся лучше организмом.
НПВП – категория медикаментозных средств, воздействующих на болезнь симптоматически. Применяются при хронических и острых патологиях. Действие базируется на уменьшении продукции ферментов циклооксигеназы, запускающих воспаление, лихорадку и боль. Средства нового поколения редко вызывают побочки.
Принцип действия основан на снижении проницаемости капиллярных и артериальных стенок, продукции воспалительных медиаторов. Это обуславливает минимизацию раздражения болевых нервных рецепторов. У человека проходят воспаление и боль. НПВС нового поколения влияют на центры терморегуляции мозга, понижая температуру тела.
Медикаменты нового поколения делятся на:
По механизму воздействия НПВС делятся на:
По эффекту снятия воспаления НПВС делят на:
По силе обезболивающего эффекта НПВС классифицируют на:
Фармацевтическая промышленность предлагает широкий ассортимент НПВС в таблетках, каплях, свечах, мазях, гелях, инъекционных растворах.
Продается в таблетках. Главный компонент - эторикоксиб . Снимает боль и воспаление, жар. Подавляет действие ЦОГ-2. Запрещается использовать Аркоксиа при нарушении гемостаза, язве желудка, патологиях сердца, беременности, дисфункции печени (почек).
Производится в виде геля, таблеток, свечей, уколов. Лекарственным эффектом обладает рофекоксиб. Выступает ингибитором ЦОГ-2. Снимает отек, воспаление, зуд, жар и боль. Хорошо переносится большинством пациентов. Запрещается принимать при раке, астме, беременности. Может провоцировать галлюцинации, расстройство кишечника.
Производится в таблетках и растворе для инъекций. Содержит лорноксикам. Подавляет активность ферментов циклооксигеназы, выделение свободных радикалов. Не влияет на опиоидные рецепторы ЦНС, систему органов дыхания. Запрещается принимать при тяжелых патологиях сердца, дисфункции печени, дегидратации. Частые побочки – нарушение зрения, повышение давления.
Выпускается в инъекционном растворе, таблетках, свечах, суспензии. Лечит за счет наличия мелоксикама. Эффективно убирает жар, воспаление и боль. Имеет пролонгированное действие. Не влияет на систему гемостаза. Запрещается при кровотечениях в пищеводе, дисфункции почек. Иногда вызывает мигрень, колит и гастропатию.
Продается в виде таблеток, геля, суспензии. Подавляет ЦОГ-2, уменьшает продукцию простагландинов. Оказывает выраженное противолихорадочное, анальгезирующее и противовоспалительное действие. Запрещается беременным и детям. Из побочек провоцирует гематурию, олигурию, диспепсию.
Производится в виде мази. Создан на базе метилсалицилата и пчелиного яда. Купирует воспаление и боль. Применяется при миалгии, артралгии, растяжении, неврите. Запрещается при остром артрите, кожных патологиях. Может провоцировать местную аллергию.
Производится в виде мази и бальзама. Содержит метилсалицилат и ментол. Расширяет сосуды и убирает раздражение, снимает боль и спазм, восстанавливает подвижность. Запрещается при дерматологических проблемах и беременности. Может вызывать крапивницу.
Производится в виде мази. Базируется на нонивамиде, камфоре и диметилсульфоксиде. Снимает раздражение и боль, согревает и улучшает кровообращение. Действует 6 часов. Запрещен к использованию детям и беременным. Из побочек встречаются местные аллергические реакции.
Выпускается в форме крема и таблеток. Содержит мелоксикам и перечную настойку. Обладает разогревающим действием. Эффективен при растяжениях, травмах, суставных и позвоночных патологиях. Используется с 12-летнего возраста. Может провоцировать зуд и сыпь.
Это мазь, состоящая из никобоксила и нонивамида. Имеет в составе никобоксил и нонивамид. Оказывает болеутоляющее, сосудорасширяющее и гиперемическое действие. Улучшает ферментативные реакции. Помогает спустя несколько минут после нанесения.
Выпускается в инъекционном растворе и капсулах. Содержит мелоксикам . Помогает при скелетно-мышечных патологиях. Не используется при тяжелых печеночных и почечных заболеваниях, язвенном поражении желудка. Может повышать давление и снижать остроту зрения.
Производится в капсулах. В составе имеется теноксикам . Устраняет боль в мышцах, сочленениях и позвоночнике. Убирает скованность после пробуждения. Нормализует состояние за неделю использования. Не применяется при лактации, дисфункции почек и беременности.
Выпускается в форме геля, инъекционного раствора и таблеток. Лечебное действие основано на наличии в Амелотексе мелоксикама. Применяется при дегенеративных и дистрофических изменениях в костях. Разрешен к использованию от 18 лет. Может вызывать местную аллергическую реакцию.
Производится в виде суспензии, таблеток и геля. Содержит нимесулид. Снимает боль и воспаление при растяжениях, травмировании, мышечных и суставных патологиях. Не используется при эпидермальных, печеночных и почечных болезнях. Запрещен беременным и кормящим, детям младше 7 лет.
Производится в форме геля, суспензии, таблеток. В составе нимесулид. Хорошо переносится, имеет минимальную токсичность. Эффективен при патологиях мягких тканей и позвоночника. Противопоказан беременным, детям, аллергикам.
Выпускается в виде капсул, геля, суспензии. Лечебное действие базируется на нимесулиде . Используется длительным курсом. Не вызывает выраженных побочек. Запрещен при повреждениях дермы, гиперчувствительности.
Продается в уколах и таблетках. Раствор для введения в мышцу. Характеризуется быстродействием. Снимает воспаление, жар и боль. Используется на острой стадии болезни. Запрещается детям, при наличии серьезных проблем с почками, беременным.
Выпускается в растворе, свечах, таблетках. Содержит мелоксикам. Применяется при дегенеративных изменениях в костях. Вводится в мышцу. Противопоказан при воспалении кишечника, недостаточности в работе сердца, язвенных кровотечениях.
Реализуется в форме глазных капель. В его составе имеется бромфенак . Глазные капли применяют после операции при экстракции катаракты. Эффект сохраняется сутки. Запрещается средство беременным, лицам до 18 лет, при склонности к кровотечениям.
Производится в уколах, таблетках, свечах, геле. Активный элемент – диклофенак натрия . Является мощным анальгетиком и противовоспалительным. Используется для ингибирования миоза, терапии кистозного отека желтого пятна. Запрещается при пожилом и детском возрасте, нарушении гемостаза, беременности.
НПВС плохо влияют на пищеварительный тракт, в частности – на желудок. Чтобы минимизировать отрицательное воздействие препарата на организм, человеку перед началом терапии стоит пройти диагностику и лечение.
Лучше выбирать селективную группу препаратов. Неселективные противовоспалительные нестероидные средства применяют до пяти дней. При наличии эрозивно-язвенных изменений, людям возрастом от 60 лет НПВС нужно использовать одновременно с Омепразолом.
С болью, воспалением и отеком, основными симптомами множества заболеваний, способны справиться нестероидные воспалительные препараты. В чем их преимущества и недостатки ПСВС, на какие группы они делятся?
Снять болезненность, устранить лихорадку, блокировать воспалительную реакцию — все эти функции могут выполнить нестероидные противовоспалительные средства.
Они названы нестероидными потому, что в их составе нет синтетически аналогогичных стероидных гормонов организма человека (кортикостероидов и половых гормонов, отвечающих за регуляцию процессов жизнедеятельности).
В чем преимущества действия нестероидных противовоспалительных средств (НПВС):
По особенностям состава и воздействию на организм препараты группы нестероидных противовоспаительных средств делятся :
НПВП показаны в лечении острых и хронических стадий болезней, которые сопровождаются болью с воспалением.
Это лихорадочные состояния, миалгии, менструальные, послеоперационные боли, почечные колики.
Препараты НПВС эффективны в лечении костей с суставами: артритов, артрозов, посттравматических повреждений.
Остеохондроз позвоночника любого отдела неизбежно сопровождается болью, воспалением. Основная задача лечения – купировать болевой синдром, снять воспалительную реакцию. Используются в первую очередь НПВС. НПВС подбираются индивидуально, с учетом анамнеза и преобладающей симптоматики.
НПВС эффективны для лечения большинства патологий, сопровождающихся болью, воспалением, лихорадкой, отечностью.
В терапевтической, неврологической практике: почечные и печеночные колики, воспалительные заболевания внутренних органов, миалгии, воспалительные неврологические заболевания.
НПВС с антиагрегационным действием назначают в качестве профилактики инфарктов, инсультов.
В травматологической практике: артриты, артрозы, дегенеративные изменения в позвоночнике, грыжевые выпячивания, травматические повреждения (переломы, ушибы, растяжения).
По инструкции от приема НПВС должны воздерживаться беременные
Противовоспалительные нестероидные препараты не показаны в терапии, если пациент страдает тяжелыми заболеваниями сердца, сосудов, эрозивными или язвенными поражениями ЖКТ, выраженными нарушениями работы печени, почек.
Они противопоказаны людям с непереносимостью составляющих компонентов НПВС.
По инструкции от приема НПВС должны воздерживаться беременные, особенно в периоде третьего триместра.
Имеются сведения, что НПВС могут вызвать нарушения плацентарного кровотока, выкидыши, преждевременные роды, почечную недостаточность у плода.
К наиболее опасным побочным действиям НПВС относятся:
Несмотря на то, что НПВС отпускаются безрецептурно, бесконтрольный прием может негативно отразиться на здоровье пацинта.
Видео по теме :
Группа НПВС по химическому составу делится на две подгруппы :
В свою очередь по эффективности, новизне разработок, конкурентоспособности НПВС подразделяются на следующие категории :
Лечение многих заболеваний подразумевает длительный прием НПВС.
Чтобы свести к минимуму побочные реакции и осложнения, были разработаны и продолжают разрабатываться лекарственные средства новых поколений.
НПВС дают минимум побочных действий и не влияют на гематологические показатели.
НПВС нового поколения действуют избирательно, селективно. Антиболевые показатели у них приближены к опиатоподобному действию.
Антивоспалительные и противоотечные показатели у НПВС нового поколения также значительно выше, терапевтический эффект длиннее.
Лекарственные средства нового поколения не тормозят и не возбуждают процессы центральной нервной системы, не дают привыкания.
К списку самых широко применяемых НПВС следует отнести следующие лекарственные средства :
Пути введения НВПС могут быть разными. НПВС изготавливаются в жидких инъекционных и твердых формах. Многие лекарственные средства представлены также ректальными суппозиториями, кремами, мазями, гелями наружного применения.
При остеохондрозе показано системное назначение НПВС: лекарственные формы комбинируются между собой
В твердой лекарственной форме НПВС выпускаются: Адвил, Актасулид, Биксикам, Виокс, Вольтарен, Глюкозамин, Дикломелан, Мелоксикам, Месулид, Метиндол, Наклофен, Налгезин, Нимесулид, Ремоксикам.
Инъекционные формы НПВС назначают при патологиях в стадии обострения, при тяжелых формах течения заболевания.
Препараты НПВС вводятся внутримышечно или внутривенно.
Инъекции НПВС способны быстро снимать болевой синдром, за короткий период снимать отечность, давать мощное противовоспалительное действие.
Из жидких лекарственных форм (инъекционных НПВС) врачи отдают предпочтение чаще всего :
У наружных форм НПВС меньшая эффективность. Но местное применение снижает вероятность развития нежелательных побочных реакций.
Мази, гели и кремы НПВС эффективны, когда в начальной стадии болезни болевой синдром еще выражен не достаточно остро.
Также наружные средства применяютс я в комплексном лечении вместе с таблетками и инъекциями НПВС. Бутадион, Индометациновую мазь, Вольтарен и Найз гель наносятся на место поражения.
Чтобы глубина проникновения была больше, наружные формы должны втираться массажными движениями.
В основном для лечения острой формы остеохондроза применяют НПВС нового поколения. Выбор лекарственного средства зависит от того, какая симптоматика выражена в большей или меньшей степени.
Если болевой синдром ярко вражен, назначается Нимесулид.
В линейке НПВС он обладает самым эффективным обезболивающим действием, превосходит многие аналогичные средства.
Лекарство показано при приступообразных болях, ущемлении нервных окончаний, суставных, костных болях. Нимесил хорошо переносится, побочные эффекты дает крайне редко.
Лекарственное средство выпускается суспензионными гранулами, готовой суспензией, таблетками, гелем.
Препарат из группы НПВС с прологнированным действием (время действия препарата – 12 часов).
По антиболевому эффекту лекарственное средство приравнивается к опиатам, но не дает лекарственную зависимость.
НПВС Ксефокам не угнетает работу центральной нервной системы.
Лекарственное средство выпускается в виде таблеток 4, 8 мг и лиофизированного порошка 8 мг со специальным растворителем.
Лекарственное средство принадлежит группе противовоспалительных и противоревматических препаратов.
Рофекоксиб показан в терапии полиартрита, бурсита, ревматоидного артрита.
НПВС Рофекоксиб назначают для снятия болевого синдрома, вызванного неврологической патологией, остеохондрозом.
Лекарственное средство выпускается в виде таблеток, суспензии для перорального применения.
Лекарственное средство обладает ярко выраженным противовоспалительным свойством, дает хороший анальгезирующий эффект.
Твердая форма представлена желатиновыми капсулами. Аналоги лекарственного средства: Целебрекс, Дилакса, Аркоксиа, Династат.
На фармацевтическом рынке это лекарственное средство считается самым распространенным и популярным.
НПВС Диклофенак выпускается в форме таблеток, капсул, инъекционных растворов, ректальных суппозиториев, геля.
Лекарственное средство сочетает в себе высокую степень противоболевой активности с противовоспалительным действием.
Аналоги лекарственного средства известны как Вольтарен, Диклак.
Обладает хорошим противовоспалительным эффектом, сочетает антиболевую и жаропонижающую функцию. Ацетилсалициловую кислоту используют как монопрепарат, и как компонент достаточно большого количества комбинированных лекарственных средств.
Ацетилсалициловая кислота относится к НВПС первого поколения. У лекаственного средства есть несколько серьезных недостатков. Она гастротоксична, угнетает синтез протромбина, повышает склонность к кровоизлияниям.
Также к побочным действиям Ацетилсалициловой кислоты относятся высокая вероятность бронхоспазма и аллергических проявлений.
По противовоспалительному эффекту превосходит Ацетилсалициловую кислоту. Лечение Бутадионом может спровоцировать развитие побочных реакций и осложнений, поэтому он показан только в том случае, если другие НПВС неэффективны. Вид лекарственного средства: мази, драже.
НПВС Напроксен назначают в симптоматическом лечении воспалительных и дегенеративных заболеваний опорно-двигательной системы: ревматоидного, ювенильного, подагрического артрозов, спондиллитов, остеоартроза.
Лекарственное средство эффективно купирует умеренный болевой синдром при миалгиях, невралгиях, радикулитах, зубной боли, тендините. Его назначают пациентам, страдающим болью при онкологических заболеваниях, при посттравматическом и послеоперационном болевом синдроме.
В качестве анальгезирующего и противовоспалительного лекарственного средства Напроскен назначают в гинекологической практике, заболеваниях ЛОР органов, инфекционных патологиях.
Противовоспалительный эффект от применения НПВС проявляется только к концу лечения, примерно через месяц. Лекарственное средство выпускается в виде таблеток, драже и оральной суспензии.
Противовоспалительные средства
I
лекарственные средства, подавляющие воспалительный процесс, препятствуя мобилизации или трансформации арахидоновой кислоты. К П. с. не относят средства, способные влиять на воспалительный процесс посредством иных механизмов, в частности , «базисные» противоревматические препараты (соли золота, Д-пеницилламин, сульфасалазин), (колхицин), хинолиновые производные (хлорохин). Различают две основные группы П. с.: глюкокортикостероиды и нестероидные противовоспалительные средства. Показанием к применению глюкокортикостероидов в качестве П. с. являются преимущественно патоиммунное . Они широко используются в острой фазе системных болезней соединительной ткани (Соединительная ткань), артритов, саркоидоза, альвеолитов, неинфекционных воспалительных заболеваний кожи. С учетом влияния глюкокортикостероидов на многие функции организма (см.
Кортикостероидные гормоны) и возможного формирования зависимости течения ряда забоелваний ( и др.) регулярности использования этих препаратов (опасные проявления отмены) к их назначению в качестве П. с. относятся с определенной осторожностью и стремятся сократить продолжительность их непрерывного применения. С другой стороны, среди всех П. с. глюкокортикостероиды обладают наиболее выраженным противовоспалительным эффектом, поэтому прямым показанием к их использованию является воспалительного процесса, опасная для жизни или трудоспособности больного (в ц.н.с., в проводящей системе сердца, в глазах и т.п.). Побочные действия глюкокортикостероидов зависят от их суточной дозы, длительности применения, способа введения (местное, системное ), а также от свойств самого препарата (выраженность минералокортикоидной активности, влияния на и т.д.). При местном их применении возможно локальное снижение резистентности к инфекционным агентам с развитием местных инфекционных осложнений. При системном использовании глюкокортикостероидов возможны Кушинга, стероидный , стероидная желудка, стероидный , развитие остеопороза, задержка натрия и воды, потеря калия, артериальная , миокардиодистрофия, инфекционные осложнения (в первую очередь туберкулез), развитие психоза, синдром отмены при ряде заболеваний (резкое симптомов после прекращения лечения), недостаточность функции надпочечников (после длительного применения глюкокортикостероидов). Противопоказания к системному применению глюкокортикостероидов: туберкулез и другие инфекционные заболевания, сахарный диабет, (в т.ч. в постклимактерический период), желудка и 12-перстной кишки, артериальная гипертензия, склонность к тромбозу, нарушения психики, . При их местном применении ( , дыхательные пути, ) основным противопоказанием является наличие в этой же области тела инфекционного процесса. Основные формы выпуска глюкокортикостероидов, используемых в качестве П. с., приведены ниже. Бекламетазон
- дозированный (бекломет-изихейлер) и дозированный для ингаляций при бронхиальной астме (альдецин, беклазон, бекломет, беклокорт, беклофорт, бекотид) или для интраназального применения при аллергическом рините (беконазе, насобек) по 0,05, 0,1 и 0,25 мг
в одной дозе. При бронхиальной астме суточная колеблется в пределах 0,2-0,8 мг
. Для предупреждения развития кандидоза ротовой полости и верхних дыхательных путей рекомендуется полости рта водой после каждой ингаляции препарата. В начале лечения иногда появляется осиплость, першение в горле, которые обычно проходят в течение первой недели. Бетаметазон
(целестон) - таблетки по 0,5 мг
и раствор в ампулах по 1 мл
(4 мг
) для внутривенного, внутрисуставного, субконъюнктивального введения; депо-форма ( «дипроспан») - раствор в ампулах по 1 мл
(2 мг
бетаметазона динатрия фосфата и 5 мг
медленно абсорбирующегося бетаметазона дипропионата) для внутримышечного и внутрисуставного введения. Для накожного применения - кремы и в тубах под названиями «Бетновейт» (0,1%), «Дипролен» (0,05%), «Кутерид» (0,05%), «Целестодерм» (0,1%). Будесонид
(будесонид мите, будесонид форте, пульмикорт) - дозированные по 0,05 и 0,2 мг
в одной дозе, а также дозированный порошок по 0,2 мг
(пульмикорт турбухалер) для ингаляций при бронхиальной астме (терапевтическая доза 0,2-0,8 мг
/сут); 0,025% мазь («апулеин») для наружного применения при атопическом дерматите, экземе, псориазе (1-2 раза в сут наносится тонким слоем на пораженные участки кожи). Гидрокортизон
(солу-кортеф, сополькорт Н) - суспензия для инъекций по 5 мл
во флаконах (25 мг
в 1 мл
), а также раствор для инъекций в ампулах по 1 мл
(25 мг
) и лиофилизированный порошок для инъекций по 100 мг
с прилагаемым растворителем. Используют для внутривенного, внутримышечного и внутрисуставного введения (в крупные суставы вводится 25 мг
препарата, в мелкие - 5 мг
). Для наружного применения выпускается в форме 0,1% кремов, мази, лосьона, эмульсии (под названиями «латикорт», «локоид») и 1% мази («кортейд»). При внутрисуставном введении препарат может вызывать развитие остеопороза и прогрессирование дегенеративных изменений в суставах. Поэтому его не следует применять при вторичном синовите у больных деформирующим артрозом. Дезонид
(пренацид) - 0,25% р-р во флаконах по 10 мл
(глазные ) и 0,25% глазная мазь (10 г
в тубе). Водорастворимый гликокортикоид, не содержащий галогенов, с выраженным противовоспалительным действием. Показан при ирите, иридоциклите, эписклерите, конъюнктивите, чешуйчатом блефарите, химических повреждениях роговицы. Днем используют капли (1-2 капли 3-4 раза в день), на ночь - глазную мазь. Дексаметазон
(декдан, дексабене, дексавен, дексазон, дексамед, дексона, детазон, фортекортин, фортекортин ) - таблетки по 0,5, 1,5 и 4 мг
; раствор в ампулах по 1 мл
(4 мг
), 2 мл
(4 или 8 мг
) и 5 мл
(8 мг/мл
) для внутримышечного или внутривенного (на изотоническом растворе натрия хлорида или 5% р-ра глюкозы) введения; 0,1% р-р во флаконах по 10 и 15 мл
(глазные капли) и 0,1% глазная взвесь во флаконах по 10 мл
. Фторсодержащий синтетический глюкокортикоид с выраженным противовоспалительным и противоаллергическим действием. Парентеральное применение препарата при системной терапии не должно быть долгим (не более недели). Внутрь назначают по 4-8 мг
3-4 раза в день. Клобетазол
(дермовейт) - 0,05% крем и мазь в тубах. Используется при псориазе, экземе, дискоидной красной волчанке. Наносится тонким слоем на пораженные участки кожи 1-2 раза в день до наступления улучшения. Побочные проявления: местная кожи. Мазипредон
- водорастворимое синтетическое производное преднизолона: раствор для инъекций в ампулах по 1 мл
(30 шт.) для внутривенного (медленно) или внутримышечного введения, а также 0,25% эмульсионная мазь (деперзолон) для наружного применения при дерматитах, экземе, опрелости, красном плоском лишае, дискоидной волчанке, псориазе, наружном отите. наносят на кожу тонким слоем (на подошвы и ладони - под компрессионными повязками) 2-3 раза в сут. Избегать попадания мази в глаза! При длительном применении возможны системные побочные эффекты. Метилпреднизолон
(медрол, метипред, солу-медрол, урбазон) - таблетки по 4, 16, 32 и 100 мг
; сухое вещество по 250 мг
и 1 г
в ампулах с прилагаемым растворителем для внутривенного введения; депо-формы («депо-медрол») - для инъекций во флаконах по 1, 2 и 5 мл
(40 мг/мл
), отличающиеся длительным (до 6-8 дней) подавлением активности гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы. Применяют в основном для системной терапии ( , системные болезни соединительной ткани, лейкозы, различные виды шока, надпочечниковая недостаточность и др.). Депо-медрол можно вводить внутрисуставно (20-40 мг
в крупные суставы, 4-10 мг
- в мелкие). Побочные действия имеют системный . Метилпреднизолона ацепонат
(«адвантан») - мазь по 15 г
в тубах. Используется при различных формах экземы. наносят на пораженные участки кожи 1 раз в день. При длительном применении возможны , эритема, атрофия кожи, акнеподобные элементы. Мометазон
- дозированный аэрозоль (1 доза - 50 мкг
) для интраназального применения при аллергическом рините (препарат «назонекс»); 0,1% крем, мазь (в тубах), лосьон, используемые при псориазе, атопическом и других дерматитах (препарат «элоком»). Интраназально ингалируют по 2 дозы в каждый 1 раз в сут. Мазь и крем наносят тонким слоем на пораженные участки кожи 1 раз в сут.; для волосистых частей кожи используют лосьон (несколько капель втирают 1 раз в сут.). При длительном применении возможны системные побочные эффекты. Преднизон
(апо-преднизон) - таблетки по 5 и 50 мг
. Клиническое применение ограничено. Преднизолон
(декортин Н, медопред, преднизол) - таблетки по 5, 20, 30 и 50 мг
; раствор для инъекций в ампулах по 1 мл
, содержащих 25 или 30 мг
преднизолона или 30 мг
мазипредона (см. выше); суспензия для инъекций в ампулах по 1 мл
(25 мг
); лиофилизированный порошок в ампулах объемом 5 мл
(25 мг
); глазная взвесь во флаконах по 10 мл
(5 мг/мл
); 0,5% мазь в тубах. Для системной терапии используется в тех же случаях, что и метилпреднизолон, но в сравнении с ним проявляет большую минералокортикоидную с более быстрым развитием системных побочных действий. Триамцинолон
(азмакорт, берликорт, кенакорт, кеналог, назакорт, полькортолон, триакорт, трикорт, фторокорт) - таблетки по 4 мг
; дозированные аэрозоли для ингаляций при бронхиальной астме (1 доза - 0,1 мг
) и для интраназального применения при аллергическом рините (1 доза - 55 мкг
); раствор и суспензия для инъекций во флаконах и ампулах по 1 мл
(10 или 40 мг
); 0,1% крем, 0,025% и 0,1% мази для накожного применения (в тубах); 0,1% для местного применения в стоматологии (препарат «кеналог орабейз»). Используется для системной и местной терапии; запрещено местное применение в офтальмологии. При внутрисуставном введении (в крупные суставы 20-40 мг, в мелкие - 4-10 мг
) длительность терапевтического эффекта может достигать 4 нед. и более. Внутрь и накожно препарат используют по 2-4 раза в сут. Флуметазон
(лоринден) - 0,02% лосьон. Глюкокортикоид для наружного применения. Входит в состав комбинированных мазей. Применяется при псориазе, экземе, аллергических дерматитах. Наносится тонким слоем на пораженные участки кожи 1-3 раза в сут. Избегать попадания препарата в глаза! При обширных поражениях кожи применяется только кратковременно. Флунизолид
(ингакорт, синтарис) - дозированные аэрозоли для ингаляций при бронхиальной астме (1 доза - 250 мкг
) и для интраназального применения при аллергических ринитах (1 доза - 25 мкг
). Назначается 2 раза в сут. Флуоцинолон
(синалар, синафлан, флукорт, флуцинар) - 0,025% крем, мазь в тубах. Применяется так же, как флуметазон. Флутиказон
(кутивейт, фликсоназе, фликсотид) - дозированный аэрозоль (1 доза - 125 или 250 мкг
) и порошок в ротадисках (дозы: 50, 100, 250 и 500 мкг
) для ингаляций при бронхиальной астме; дозированный водный спрей для интраназального применения при аллергических ринитах. Применяют 2 раза в сут. Нестероидные противовоспалительные средства
(НПВС) - вещества различной химической структуры, обладающие, кроме противовоспалительной, также, как правило, анальгетической и антипиретической активностью. Группу НПВС составляют производные салициловой кислоты (ацетилсалициловая кислота, мезалазин), индола (индометацин, сулиндак), пиразолона (фенилбутазон, клофезон), фенилуксусной кислоты (диклофенак), пропионовой кислоты (ибупрофен, напроксен, флурбипрофен, кетопрофен), оксикама (мелоксикам, пироксикам, теноксикам) и других химических групп (бензидамин, набуметон, нифлумовая кислота и др.). Механизм противовоспалительного действия НПВС связан с ингибицией ими фермента циклооксигеназы (ЦОГ), который ответственен за трансформацию арахидоновой кислоты в , простациклин и тромбоксан. Существует две изоформы циклооксигеназы. ЦОГ-1 - конституциональный, «полезный», участвующий в процессе образования тромбоксана А 2 , простагландина Е 2 , простациклина. ЦОГ-2 - «индуцируемый» фермент, катализирующий синтез простагландинов, участвующих в воспалителном процессе. Большинство НПВС в равной степени ингибирует ЦОГ-1 и ЦОГ-2, что приводит, с одной стороны, к подавлению воспалительного процесса, а с другой - к уменьшению продукции защитных простагландинов, что нарушает , репаративные процессы в желудке и лежит в основе развития гастропатии. То есть в механизме основного действия НПВС заложен и механизм развития их главных «побочных» действий, которые правильнее называть нежелательными для целевого использования их в качестве П. с. Используются НПВС в основном в ревматологии. Показаниями к их применению являются и другие системные болезни соединительной ткани: острые и хронические воспалительные заболевания суставов; вторичный при дегенеративных заболеваниях суставов; микрокристаллические ( , хондрокальциноз, гидроксиаппатитовая ); внесуставной ревматизм. В составе комплексной терапии НПВС применяют и при других воспалительных процессах (аднексите, простатите, цистите, флебите и др.), а также при невралгии, миалгии, травмах опорно-двигательного аппарата. Антиагрегантные свойства ацетилсалициловой кислоты (она необратимо ингибирует циклооксигеназу, у других препаратов этот эффект обратим в сроки полужизни препарата) обусловили к ее применению в кардио- и ангиологии с целью профилактики тромбозов. Однократный прием любого НПВС дает лишь анальгетический эффект. Противовоспалительное действие препарата проявляется через 7-10 дней регулярного применения. Контроль за противовоспалительным эффектом осуществляется по клиническим (уменьшение припухлости, выраженности боли) и лабораторным данным. При отсутствии эффекта в течение 10 дней препарат следует заменить на другой из группы НПВС. При местном воспалительном процессе ( , бурсит, энтезит, умеренно выраженный ) начинать лечение следует с лекарственных форм местного воздействия (мази, гели) и только при отсутствии эффекта следует прибегнуть к системной терапии (перорально, в свечах, парентерально). Больным с острым артритом (например подагрическим) - показано парентеральное введение препаратов. При клинически выраженных хронических артритах следует сразу назначать системную терапию НПВС, осуществляя эмпирический подбор эффективного и хорошо переносимого препарата. Все НПВС обладают сравнимым противовоспалительным эффектом, примерно равным эффекту аспирина. Групповые различия касаются в основном побочных проявлений, не связанных с действием НПВС. Побочные действия, общие для всех НПВС, включают, прежде всего, так называемую НПВС-гастропатию с поражением преимущественно антрального отдела желудка (эритема слизистой оболочки, кровоизлияния, эрозии, язвы); возможно желудочное . Из других желудочно-кишечных проявлений побочного действия описаны и запор. Ингибиция почечной циклооксигеназы клинически может проявляться задержкой жидкости (иногда с артериальной гипертензией и сердечной недостаточностью), развитием острой или прогрессированием имеющейся почечной недостаточности, гиперкалиемией. Уменьшая агрегацию тромбоцитов, НПВС могут способствовать кровотечениям, в том числе из язв желудочно-кишечного тракта и утяжелять течение НПВС-гастропатии. Из других проявлений побочного действия НПВС отмечены кожные (зуд, ), со стороны ц.н.с. - (чаще при использовании индометацина), шум в ушах, расстройства зрения, иногда ( , спутанность, ), а также побочные действия, связанные с индивидуальной гиперчувствительностью к препарату ( , крапивница, отек Квинке). Противопоказания к применению НПВС: до 1 года (для отдельных препаратов - до 12 лет); «аспириновая» ; язвенная желудка и 12-перстной кишки; почечная или печеночная недостаточность, отеки; повышенная , предстоящее , индивидуальная непереносимость НПВС в анамнезе (приступы астмы, крапивница), последний триместр беременности, кормление грудью. Отдельные препараты НПВС перечислены ниже. Ацетилсалицилат лизина
(аспизол) - порошок для инъекций по 0,9 г
во флаконах с прилагаемым растворителем. Вводится внутримышечно или внутривенно, в основном при лихорадке, в дозе 0,5-1 г
; суточная доза - до 2 г
. Ацетилсалициловая кислота
(аспилайт, аспирин, аспирин УПСА, ацесал, ацилпирин, буфферин, магнил, новандол, плидол, салорин, сприт-лайм и др.) - таблетки по 100, 300, 325 и 500 мг
, «шипучие таблетки» по 325 и 500 мг
. В качестве П. с. назначают по 0,5-1 г
3-4 раза в день (до 3 г
/сут); для профилактики тромбозов, в т.ч. повторного инфаркта миокарда применяют в суточной дозе 125-325 мг
(желательно в 3 приема). При передозировке возникают , головокружение, в ушах. У детей использование аспирина может приводить к развитию синдрома Рейе. Бензидамин
(тантум) - таблетки по 50 мг
; 5% гель в тубе. Отличается хорошей всасываемостью при накожном применении; используется главным образом при флебите, тромбофлебите, после операций на венах конечностей. Внутрь назначают по 50 мг
4 раза в сут.; гель наносят на кожу пораженным участком и осторожно втирают до впитывания (2-3 раза в сут). Для применения в стоматологии (гингвиты, глосситы, стоматиты, ) и при заболеваниях ЛОР-органов ( , ларингит, тонзилиты) выпускают препарат «тантум верде» - таблетки для рассасывания по 3 мг
; 0,15% р-р во флаконах по 120 мл
и дозированный аэрозоль (1 доза - 255 мкг
) для местного применения. В гинекологии используют препарат «тантум роза» - 0,1% р-р для местного применения по 140 мл
в одноразовых спринцовках и сухое вещество для приготовления подобного раствора в пакетиках, содержащих по 0,5 г
бензидамина гидрохлорида и другие ингредиенты (до 9,4 г
). При приеме внутрь и резорбтивном действии местно применяемого препарата возможны побочные эффекты: сухость во рту, тошнота, отеки, нарушения сна, галлюцинации. Противопоказания: возраст до 12 лет, беременность и кормление грудью, повышенная к препарату. Диклофенак
(верал, вольтарен, вотрекс, диклоген, дикломакс, наклоф, наклофен, ортофен, румафен и др.) - таблетки по 25 и 50 мг
; таблетки ретард по 75 и 100 мг
; по 50 мг
; капсулы и капсулы ретард (по 75 и 100 мг
); 2,5% р-р для инъекций в ампулах по 3 и 5 мл
(75 и 125 мг
); ректальные по 25, 50 и 100 мг
; 0,1% р-р во флаконах по 5 мл
- глазные капли (препарат «наклоф»); 1% гель и 2% мазь в тубах. Внутрь взрослым назначают по 75-150 мг
/сут. в 3 приема (формы ретард в 1-2 приема); внутримышечно - по 75 мг
/сут. (как исключение по 75 мг
2 раза в сут.). При ювенильном ревматоидном артрите точная доза не должна превышать 3 мг/кг
. Гель и мазь (накожно над пораженным участком) используют 3-4 раза в сут. Препарат хорошо переносится; побочные действия редки. Ибупрофен
(бруфен, бурана, ибусан, ипрен, маркофен, перофен, солпафлекс и др.) - таблетки по 200, 400 и 600 мг
; драже по 200 мг
; капсулы пролангированного действия по 300 мг
; 2% и 2% взвесь во флаконах по 100 мл
и суспензия во флаконах по 60 и 120 мл
(100 мг
в 5 мл
) для приема внутрь. терапевтическая доза у взрослых внутрь составляет 1200-1800 мг
/сут. (максимальная - 2400 мг
/сут.) в 3-4 приема. Препарат «Солпафлекс» (пролонгированного действия) назначают по 300-600 мг
2 раза в сут. (максимальная суточная доза 1200 мг
). При передозировке возможны нарушения функций печени. Индометацин
(индобене, индомин, метиндол) - таблетки и драже по 25 мг
; таблетки ретард по 75 мг
; капсулы по 25 и 50 мг
; свечи ректальные по 50 и 100 мг
; раствор для инъекций в ампулах по 1 и 2 мл
(по 30 мг
в 1 мл
); 1% гель и 5% мазь для накожного применения в тубах. Терапевтическая доза у взрослых внутрь составляет 75-150 мг
/сут. (в 3 приема), максимальная - 200 мг
/сут. используют 1 раз в сут. (на ночь). При остром приступе подагры рекомендуют принимать препарат по 50 мг
каждые 3 ч
. При передозировке возможны резкая головная и головокружение (иногда сочетающиеся с повышением ), а также тошнота, дезориентация, . При длительном применении отмечаются ретино- и в связи с отложением препарата в сетчатке и роговице. Кетопрофен
(актрон, кетонал, кнавон, орувель, пронтокет спрей) - капсулы по 50 мг
, таблетки по 100 мг
и таблетки ретард по 150 и 200 мг
; 5% раствор (50 мг/мл
) для приема внутрь (капли); раствор для инъекций (50 мг/мл
) в ампулах по 2 мл
; лиофилизированное сухое вещество для внутримышечных инъекций и такое же для внутривенного введения по 100 мг
во флаконах с прилагаемым растворителем; свечи по 100 мг
; 5% крем и 2,5% гель в тубах; 5% р-р (50 мг/мл
) для наружного применения по 50 мл
во флаконе-спрее. Назначают внутрь по 50-100 мг
3 раза в сут.; таблетки ретард - 200 мг
1 раз в сут. во время еды или 150 мг
2 раза в сут.; свечи, а также крем и гель используют 2 раза в сут. (на ночь и утром). Внутримышечно вводят по 100 мг
1-2 раза в сут.; внутривенное введение производят только в стационаре (в случае, когда невозможно внутримышечное), в суточной дозе 100-300 мг
не более 2 сут. подряд. Клофезон
(перклюзон) - эквимолекулярное соединение клофексамида и фенилбутозона в капсулах, свечах и в форме мази. Действует длительнее фенилбутазона; назначается по 200-400 мг
2-3 раза в сут. Препарат нельзя комбинировать с другими производными пиразолона. Мезалазин
(5-AGA, салозинал, салофальк), 5-аминосалициловая кислота - драже и таблетки в кишечнорастворимой оболочке по 0,25 и 0,5 г
; свечи ректальные по 0,25 и 0,5 г
; суспензия для применения в клизмах (4 г
на 60 мл
) в одноразовых резервуарах. Применяется при болезни Крона, неспецифическом язвенном колите, синдроме раздраженной толстой кишки, послеоперационном анастомозите, осложненном геморрое. В фазе обострения этих заболеваний наначают по 0,5-1 г
3-4 раза в сут., для поддерживающей терапии и профилактики обострений - по 0,25 г
3-4 раза в сут. Мелоксикам
(мовалис) - таблетки по 7,5 мг
; свечи ректальные по 15 мг
. Угнетает преимущественно ЦОГ-2, поэтому обладает менее выраженным ульцерогенным действием, чем другие НПВС. Терапевтическая доза при вторичных воспалениях у больных артрозом - 7,5 мг
/сут.; при ревматоидном артрите используют максимальную суточную дозу - 15 мг
(в 2 приема). Набуметон
(релафен) - таблетки по 0,5 и 0,75 г
. метаболируется в печени с образованием активного метаболита, имеющего T 1 /2 около 24 ч
. Высоко эффективен при ревматидном артрите. Назначается 1 раз в сут. в дозе 1 г
, при необходимости - до 2 г
/сут. (в 2 приема). Побочные действия, кроме общих для НПВС: возможность развития эозинофильной пневмонии, альвеолита, интерстициального нефрита, нефеотического синдрома, гиперурикемии. Напроксен
(апо-напроксен, апранакс, дапрокс, налгезин, напробене, напросин, норитис, пронаксен) - таблетки по 125, 250, 275, 375, 500 и 550 мг
; суспензия для приема внутрь (25 мг/мл
) во флаконах по 100 мл
; свечи ректальные по 250 и 500 мг
. обладает выраженным аналгезирующим действием. Назначают по 250-550 мг
2 раза в сутки; при остром приступе подагры первая доза - 750 мг
, затем каждые 8 ч
по 250-500 мг
в течение 2-3 дней (до купирования приступа), после чего дозу снижают. Нифлумовая кислота
(доналгин) - капсулы по 0,25 г
. При обострении ревматических заболеваний назначают по 0,25 г
3 раза в сут. (максимально 1 г
/сут.), по достижении улучшения дозу снижают до 0,25-0,5 г
/сут. При остром приступе подагры первая доза 0,5 г
, через 2 ч
- 0,25 г
и еще через 2 ч
- 0,25 г
. Пироксикам
(апо-пироксикам, брексик-ДТ, мовон, пирокам, ремоксикам, роксикам, саникам, фельден, хотемин, эразон) - таблетки и капсулы по 10 и 20 мг
; растворимые таблетки по 20 мг
; 2% р-р (20 мг/мл
) для инъекций в ампулах по 1 и 2 мл
; свечи ректальные по 10 и 20 мг
; 1% крем, 1% и 2% гель в тубах (для накожного применения). После абсорбции хорошо проникает в синовиальную жидкость; T 1 /2 от 30 до 86 ч
. Назначают внутрь, внутримышечно и в свечах 1 раз в сут. в дозе 20-30 мг
(максимальная доза - 40 мг
/сут.); при остром приступе подагры в первый день 40 мг
однократно, в последующие 4-6 дней - по 20 мг
2 раза в сут. (для длительного лечения подагры препарат не рекомендуется). Сулиндак
(клинорил) - таблетки по 200 мг
. Назначают 2-3 раза в сут. Терапевтическая доза составляет 400-600 мг
/сут. Теноксикам
(теникам, теноктил, тилкотил, тобитил) - таблетки и капсулы по 20 мг
; свечи ректальные по 10 мг
. Хорошо проникает в синовиальную жидкость; T 1 /2 60-75 ч
. Назначается 1 раз в сут. в среднем по 20 мг
. При остром приступе подагры в первые два дня дают максимальную суточную дозу - 40 мг
. Особые побочные действия: отек вокруг , нарушения зрения; вероятны интерстициальный , гломерулонефрит, . Фенилбутазон
(бутадион) - таблетки по 50 и 150 мг
, драже по 200 мг
; 20% р-р для инъекций (200 мг/мл
) в ампулах по 3 мл
; 5% мазь в тубах. Назначается внутрь по 150 мг
3-4 раза в сут. Мазь наносится тонким слоем (без втирания) на кожу над пораженным суставом или другим местом поражения (при дерматите, ожогах кожи, укусах насекомых, поверхностном тромбофлебите и т.д.) 2-3 раза в сут. При глубоком тромбофлебите препарат не используют. других НПВС отличаются большей вероятностью развития апластической и агранулоцитоза. Флурбипрофен
(флугалин) - таблетки по 50 и 100 мг
, капсулы ретард по 200 мг
; свечи ректальные по 100 мг
. Терапевтическая доза составляет 150-200 мг
/сут. (в 3-4 приема), максимальная суточная доза 300 мг
. Капсулы ретард используют 1 раз в сут. Способностью ослаблять воспалительные процессы обладают разного химического строения. Наиболее активны в этом отношении гормоны коры надпочечников и их синтетические заменители - так называемые глюкокортикоиды (преднизолон, дексаметазон и др.), которые, кроме того, оказывают сильное противоаллергическое действие. В процессе лечения глюкокортикоидами часто проявляется их побочное действие: нарушение обмена веществ, задержка в организме натрия и воды и увеличение объема плазмы крови, повышение артериального давления, изъязвление слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, угнетение иммунитета и др. При длительном применении глюкокортикоидов снижается синтез естественных гормонов в надпочечниках, вследствие чего при прекращении приема этих препаратов могут развиться признаки недостаточной функции коры надпочечников. В связи с этим лечение глюкокортикоидами должно проводиться под постоянным врачебным наблюдением, применение их без назначения врача опасно. также входят в состав ряда мазей и суспензий (например, преднизолоновой мази, мазей «Фторокорт», «Синалар», «Локакортен», «Лоринден С», «Целестодерм V» и др.), применяемых наружно при воспалительных заболеваниях кожи и слизистых оболочек. Пользоваться этими лекарственными формами без назначения врача также не следует, т.к. при этом могут возникнуть обострения некоторых заболеваний кожи и другие серьезные осложнения. В качестве П. с. применяются некоторые Болеутоляющие средства из числа так называемых ненаркотических анальгетиков, например ацетилсалициловая кислота, анальгин, амидопирин, бутадион и близкие к ним по свойствам препараты (индометацин, ибупрофен, ортофен и др.). Они уступают глюкокортикоидам по противовоспалительной активности, но оказывают и менее выраженное побочное действие, что позволяет широко применять их для лечения воспалительных заболеваний суставов, мышц и внутренних органов. Умеренное противовоспалительное действие оказывают также (танин, танальбин, коры дуба, ромазулон, висмута нитрат основной, дерматол и др.), которые применяются главным образом местно при воспалительных поражениях кожи и слизистых оболочек. Образуя с белковыми веществами тканей защитную пленку, они предохраняют слизистые оболочки и пораженную поверхность от раздражения и препятствуют дальнейшему развитию воспалительного процесса. При воспалительных процессах желудочно-кишечного тракта, особенно у детей, назначают , например слизи из крахмала, семян льна, рисовый отвар и др.; они не оказывают противовоспалительного действия, а лишь защищают поверхность слизистой оболочки от раздражения. Обволакивающими средствами пользуются также при назначении лекарств, которые кроме основного оказывают еще и раздражающее действие. Перечисленные группы лекарств не влияют непосредственно на причину воспаления. В отличие от них химиотерапевтические лекарственные средства - , сульфаниламидные препараты и др. - обладают специфическими противовоспалительными свойствами, которые определяются преимущественно их способностью подавлять жизнедеятельность определенных микроорганизмов, препятствовать развитию воспалительных процессов при инфекционных болезнях. Их применяют при воспалительных процессах инфекционного происхождения только по назначению врача.
Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) - препараты, название которых говорит об их составе, назначении и функции.
Нестероидные - не содержащие в своем составе ядро циклопентанпергидрофенантрена, входящее в состав гормонов и биологически активных веществ.
Противовоспалительные - оказывают выраженное влияние на воспалительные процессы в живом организме, обрывая химический процесс воспаления.
О противовоспалительных свойствах ивы было известно с пятого века до нашей эры. В 1827 году из коры этого растения удалось выделить 30 грамм салицина. В 1869 годы на основе салицина, было получено активное вещество –салициловая кислота.
Противовоспалительные свойства салициловой кислоты были известны давно, но выраженное ульцерогенное действие ограничивало ее применение в медицине. Присоединение к молекуле ацетильной группы многократно снизило риск образования язвы пищеварительного тракта.
Первый медицинский НПВС был синтезирован в 1897 году фирмой “Байер”. Его получили путем ацетилирования салициловой кислоты. Он получил патентованное название – “Аспирин”. Аспирином имеет право называться только препарат этой фармакологической компании.
До 1950 года, аспирин оставался единственным нестероидным противовоспалительным препаратом. Затем, начались активные работы по созданию более эффективных средств.
Однако, значение ацетилсалициловой кислоты в медицине, до сих пор велико.
Основной точкой приложения НПВС являются биологически-активные вещества – простагландины. Первые из них были найдены в секрете предстательной железы, отсюда их название. Более изучены два основных типа:
Блокируя ферменты, достигаются эффекты снижения болевых ощущений, уменьшения воспаления и снижения температуры тела.
Существуют препараты селективного и неселективного действия. Селективные средства в большей степени блокируют фермент ЦОГ-2. Снижают воспалительные явления, не затрагивая процессы в пищеварительном тракте.
Действие циклооксигеназы второго типа направлено:
Процесс воспаления является универсальным ответом организма на любое повреждающее воздействие и имеет несколько стадий:
Стадии не имеют чётких временных рамок и чаще включаются комбинировано. При ярко выраженной стадии экссудации, протекающей с гиперергическим компонентом, стадия пролиферации затягивается. Назначение НПВС препаратов способствует скорейшему восстановлению и облегчает общее состояние больного.
Существует множество классификаций. Самые популярные основываются на химическом строении и биологических эффектах веществ.
Наиболее изученное вещество-ацетилсалициловая кислота. Обезболивающий эффект очень умеренный. Применяется, как препарат для снижения температуры при лихорадочных состояниях и как средство улучшения микроциркуляции в кардиологии (в малых дозах снижает вязкость крови, за счет блокировки циклооксигеназы первого типа).
Соли пропионовой кислоты оказывают средний обезболивающий и выраженный жаропонижающий эффекты. Наиболее известен ибупрофен. Благодаря низкой токсичности и высокой биологической доступности широко применяется в педиатрической практике.
Производные уксусной кислоты достаточно известны и широко применяются в медицине. Оказывают выраженный противовоспалительный эффект и сильный обезболивающий эффект. В связи с большим влиянием на циклооксигеназу первого типа, с осторожность применяются при язвенной болезни и риске кровотечений. Наиболее известные представители: Диклофенак, Кеторолак , Индометацин .
Наиболее современными селективными препаратами на сегодняшний день считаются Целекоксиб и Рофекоксиб . Они зарегистрированы на российском рынке.
Парацетамол, нимесулид, мелоксикам . Преимущественно действуют на ЦОГ-2. Обладают выраженным обезболивающим и жаропонижающим эффектом центрального действия.
Эффективный и недорогой препарат. Выпускается в дозировке 500 миллиграмм и 100 мг. Средняя цена на рынке 8-10 рублей за 10 таблеток. Входит в перечень жизненно необходимых.
Безопасный и недорогой препарат. Цена зависит от формы выпуска и производителя. Обладает выраженным жаропонижающим эффектом. Широко используется в педиатрии.
Таблетки 400 миллиграмм, покрытые оболочкой, российского производства, имеют стоимость от 50-100 рублей за 30 таблеток.
Популярный препарат во всём мире. Отпускается в европейских странах без рецепта врача. Наиболее популярные формы: таблетки 500 миллиграмм и сироп.
Входит в состав комбинированных препаратов, как обезболивающий и жаропонижающий компонент. Имеет центральный механизм действия, не оказывая влияния на кроветворение и желудочно-кишечный тракт.
Цена зависит от бренда. Таблетки российского производства стоят около 10 рублей.
Комбинированный препарат, содержащий противовоспалительный и психостимулирующий компоненты. Кофеин повышает чувствительность рецепторов головного мозга, тропных к парацетамолу, усиливая действие противовоспалительного компонента.
Выпускается в таблетках по 500 миллиграмм. Средняя цена 10-20 рублей.
Выпускается в различных лекарственных формах, но наиболее востребован в виде инъекций и местных форм (мазей и пластырей).
Стоимость за упаковку из трёх ампул от 50 до 100 рублей.
Селективный препарат, оказывающий блокирующее действие на циклооксигеназу второго типа. Обладает хорошим обезболивающим и жаропонижающим эффектом. Широко используется в стоматологии и послеоперационном периоде.
Выпускается в виде таблеток, гелей и суспензий. Средняя стоимость на рынке от 100-200 рублей за 20 таблеток.
Препарат, отличающийся выраженным анальгезирующим эффектом, сравнимым с действием ненаркотических анальгетиков. Обладает сильным ульцерогенным действием на слизистую желудочно-кишечного тракта. Применяется с осторожностью.
Должен отпускаться строго по рецепту врача. Формы выпуска разнообразны. Таблетки 10 миллиграмм стоят от ста рублей за упаковку.
Самые распространённые причины приёма этого класса веществ – заболевания, сопровождающиеся воспалением, болью и лихорадкой. Следует помнить, что препараты редко применяются, для монотерапии. Лечение должно быть комплексным.
Важно. Используйте данные из этого абзаца, только если экстренная ситуация не позволяет вам обратится к квалифицированному специалисту в ближайшее время. Все вопросы лечения согласовывайте с врачом.
Заболевание, вызывающее изменение анатомической структуре суставной поверхности. Активные движения крайне болезненны, из-за отеков сустава и повышенного выпота синовиальной жидкости.
В тяжёлых случаях лечение сводится к протезированию суставов.
НПВС показано при умеренной или средней выраженности процесса . При болевом синдроме назначается 100-200 миллиграмм нимесулида. Не более 500 мг в сутки. Принимается в 2-3 приема. Запивать небольшим количеством воды.
– воспалительный процесс аутоиммунной этиологии. Происходят множественные воспалительные процессы в различных тканях. Преимущественно поражаются суставы и ткани эндокарда. НПВП является препаратами выбора в сочетании со стероидной терапией. Поражение эндокарда всегда приводит к отложению тромбов на поверхности клапанов и камер сердца. Прием ацетилсалициловой кислоты по 500 миллиграмм в сутки сокращает риск тромбоза в 5 раз.
Связаны с отёком в точке приложения травмирующего фактора и окружающих тканях. В результате экссудации происходит сдавливание мелких венозных сосудов и нервных окончаний.
Происходит застой венозной крови в повреждённом органе, что еще более усиливает метаболические нарушения. Возникает порочный круг, ухудшающий условия для регенерации.
При среднем болевом синдроме возможно применение местных форм Диклофенака .
Наносятся на область ушиба или растяжения три раза в сутки. Повреждённый орган нуждается в покое и иммобилизации в течение нескольких дней.
При данном паталогическом процессе возникает сдавление корешков спинномозговых нервов между верхним и нижним позвонками, формирующими каналы выхода спинномозговых нервов.
При уменьшении просвета канала нервные корешки, иннервирующие органы и мышцы, испытывают сдавление. Это приводит к развитию воспалительных процессов и отёку самих нервов, что ещё больше нарушает трофические процессы.
Для разрыва порочного круга, используются местные мази и гели, содержащие Диклофенак, в сочетании с инъекционными формами препарата. Внутримышечно вводят три миллилитра раствора Диклофенака один раз в день.
Курс лечения составляет не менее 5 дней. Учитывая высокую ульцерогенность препарата, следует принимать блокаторы протонной помпы и антациды (Омепразол по 2 капсулы два раза в день и Альмагель по одной-две мерных ложки три раза в день).
При данной локализации чаще всего затрагивается . Болевые ощущения достаточно интенсивные. формируется из спинномозговых корешков, выходящих в межпозвоночных отверстиях крестца, выходя на ограниченном участке в неглубокие ткани ягодичной области. Это предрасполагает к его воспалению, при переохлаждении.
Применяются мази с НПВС, содержащие Диклофенак или Нимесулид . При выраженных болях, проводится блокада места выхода нерва анестезирующим препаратом. Применяется местное сухое тепло. Важно избегать переохлаждений.
Вызывается разными патологическими процессами. Наиболее частая причина – мозга. Сам головной мозг не имеет болевых рецепторов. Болевые ощущения передаются от его оболочек и рецепторов в сосудах.
Нестероидные противовоспалительные препараты оказывают прямое действие на простагландины, регулирующие болевые ощущения в центре таламуса. Боль вызывает спазм сосудов, снижаются метаболические процессы, и болевые ощущения усиливаются. НПВС, снимая боль, купирует спазм, обрывая патологический процесс. Наиболее эффективны препараты Ибупрофена в дозе 400 миллиграмм .
Обусловлена локальным спазмом сосудов головного мозга.Чаще голова болит с одной стороны. Присутствует развёрнутая неврологическая очаговая симптоматика. Как показывает опыт наиболее эффективны нестероидные анальгетики в сочетании со спазмолитиками.
Пятидесятипроцентный раствор Метамизола натрия (анальгина) в количестве двух миллилитров и двух миллилитров Дротаверина в одном шприце внутримышечно или внутривенно . После инъекции происходит рвота. Через некоторое время боль полностью купируется.
Заболевание обусловлено нарушением обмена мочевой кислоты. Её соли откладываются в разных органах и тканях организма, вызывая распространённые боли. НПВС помогают купировать . Применяются препараты Ибупрофена в дозировке 400-800 миллиграмм .
Комплексное. Включает диету с пониженным содержанием пуриновых и пиримидиновых оснований. В остром периоде полностью исключают продукты животного происхождения, бульоны, алкоголь, кофе и шоколад.
Показаны продукты растительного происхождения, кроме грибов, и большие объемы воды (до трёх-четырёх литров в сутки). При улучшении состояния в пищу можно добавлять нежирный творог.
Болезненные менструации или боль в нижних отделах живота перед ними часто встречаются у женщин фертильного возраста. Обусловлена спазмами в гладкой мускулатуре матки при отторжении слизистой. Продолжительность болей и их интенсивность индивидуальна.
Для купирования подойдут препараты Ибупрофена в дозе 400-800 миллиграмм либо селективные НПВС (Нимесулид, Мелоксикам) .
Лечение болезненных менструаций может включать в себя применение двухфазных эстрогенных препаратов, нормализующих гормональный фон организма.
Повышение температуры тела является неспецифическим патологическим процессом, сопровождающим многие болезненные состояния. Нормальная температура тела находится в промежутке от 35 до 37 градусов по Цельсию. При гипертермии выше 41 градуса, происходит денатурация белков и может наступить смерть.
При нормальной температуре тела протекает большинство биохимических процессов в организме. Механизмы терморегуляции высших организмов имеют нейрогуморальную природу. В поддержании температурного гомеостаза основную роль играет небольшой раздел гипоталамуса, называемый воронка.
Анатомически он соединяет гипоталамус и таламус в месте соединения зрительных нервов.
За активацию гипертермической реакции отвечают вещества – пирогены. Одним из пирогенов является простагландин, вырабатываемый иммунными клетками.
Его синтез регулирует циклооксигеназа. Нестероидные противовоспалительные препараты способны влиять на синтез простагландина, опосредованно снижая температуру тела. Парацетамол действует на ЦОГ-1 в центре терморегуляции, оказывая быстрый, но непродолжительный жаропонижающий эффект.
При лихорадке наибольшую жаропонижающую активность проявляет Ибупрофен, действуя опосредовано. Для снижения лихорадки в домашних условиях оправдана схема с обоими препаратами.
500 миллиграммов Парацетамола и 800 миллиграммов Ибупрофена . Первый быстро снижает температуру до допустимых значений, второй медленно и продолжительное время поддерживает эффект.
Является следствием разрушения костной ткани при быстром росте зуба. Из разрушенных клеток выделяются биологические активные вещества, оказывающие прямое действие на центры гипоталамуса. Свой вклад в процесс воспаления вносят макрофаги.
Наиболее эффективным препаратом, ликвидирующим воспаление и снижающим температуру, является Нимесулид в дозе 25-30 миллиграмм , принятой однократно или двукратно, полностью купирует явления в 90-95 процентах случаев.
Исследования доказали, что длительное применение неселективных препаратов, пагубно влияет на слизистую оболочку желудка и кишечника. Ульцерогенное действие ацетилсалициловой кислоты подтверждено. Длительное применение неселективных средств, рекомендовано проводить совместно с блокаторами протонной помпы (омепразол).
Селективные НПВС в десять раз увеличивают риск развития ишемической болезни сердца и при длительном применении. Аспирин является единственным исключением из этого списка. Антиагрегантные свойства ацетилсалициловой кислоты используются для профилактики тромбозов, предотвращая и закупорку магистральных сосудов.
Кардиологи предупреждают, что пациентам, недавно пережившим сердечный приступ, необходимо отказаться от лечения НПВП. Согласно данным исследований наименее опасным с этой точки зрения считается Напроксен.
Опубликованы исследования, что длительный приём НПВС способен вызвать эректильную дисфункцию. Однако эти исследования в большей мере основывались на ощущениях самих пациентов. Не было представлено объективных данных по уровню тестостерона, исследованиям семенной жидкости и физическим методам исследования.
Сто лет назад население планеты составляло чуть более миллиарда человек. За прошедший двадцатый век человечество совершило огромный прорыв во всех отраслях своей деятельности. Медицина стала доказательной, эффективной и прогрессивной наукой.
На сегодняшний день нас более семи миллиардов. Тремя основными открытиями, повлиявшими на выживание человеческой расы, называют:
Есть о чём задуматься и к чему стремиться.
Интересное
