В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Катадолон . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Катадолона в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Катадолона при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения и купирования боли у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.
Катадолон - анальгетик центрального действия. Является селективным активатором нейрональных калиевых каналов. Не относится к опиоидам, не вызывает зависимости и привыкания.
Оказывает анальгетическое, миорелаксирующее и нейропротекторное действие, основанное на непрямом антагонизме по отношению NMDA-рецепторам, активации нисходящих механизмов модуляции боли и GABA-ергических процессов.
В терапевтических концентрациях флупиртин не связывается с альфа1-, альфа2-адренорецепторами, серотониновыми 5HT1-, 5НТ2-рецепторами, допаминовыми, бензодиазепиновыми, опиоидными, центральными м- и н- холинорецепторами.
Антиспастическое действие на мышцы связано с блокированием передачи возбуждения на мотонейроны и промежуточные нейроны, приводящим к снятию мышечного напряжения. Это действие флупиртина проявляется при многих хронических заболеваниях, сопровождающихся болезненными мышечными спазмами (скелетно-мышечные боли в шее и спине, артропатии, головные боли напряжения, фибромиалгия).
Благодаря нейропротекторным свойствам защищает нервные структуры от токсического действия высоких концентраций ионов внутриклеточного кальция, что связано, со способностью флупиртина вызывать блокаду нейрональных ионных кальциевых каналов и снижать внутриклеточный ток ионов кальция.
Состав
Флупиртина малеат + вспомогательные вещества.
Фармакокинетика
После приема внутрь практически полностью (до 90%) и быстро всасывается из ЖКТ. Выводится в основном почками (69%): 27% выводится в неизмененном виде, 28% - в виде метаболита М1 (ацетил-метаболит), 12% - в виде метаболита М2 (пара-фторгиппуровая кислота) и остальная треть состоит из нескольких метаболитов с невыясненной структурой. Небольшая часть дозы выводится из организма с желчью и калом.
Показания
Острый и хронический болевой синдром при следующих заболеваниях и состояниях:
Формы выпуска
Капсулы 100 мг.
Таблетки пролонгированного действия 400 мг форте или ретард.
Инструкция по применению и режим дозирования
Капсулы
Внутрь, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости (100 мл).
Взрослым: по 1 капсуле 3-4 раза в день с равными интервалами между приемами. При выраженных болях - по 2 капсуле 3 раза в день. Максимальная суточная доза - 600 мг (6 капсул).
Дозы подбирают в зависимости от интенсивности боли и индивидуальной чувствительности больного к препарату.
Длительность терапии определяется лечащим врачом и зависит от динамики болевого синдрома и переносимости. При длительном применении следует контролировать активность печеночных ферментов с целью выявления ранних симптомов гепатотоксичности.
Таблетки
Внутрь, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости (100 мл), по 1 таблетке 1 раз в день. Максимальная суточная доза - 400 мг.
Если боль продолжает беспокоить, необходимо рассмотреть вопрос о дополнительной терапии другими обезболивающими средствами. Длительность терапии определяется лечащим врачом и зависит от динамики болевого синдрома и переносимости.
Во время лечения необходимо регулярно контролировать активность печеночных ферментов в сыворотке крови и концентрацию креатинина в моче.
Побочное действие
Противопоказания
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан к применению при беременности.
При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания на период лечения, т.к. показано, что незначительное количество флупиртина выделяется с грудным молоком.
Особые указания
С осторожностью применять при нарушениях функции печени и/или почек, пациентам старше 65 лет. Пациентам этих групп требуется коррекция режима дозирования.
Побочные эффекты в основном зависят от дозы. Во многих случаях они исчезают сами по себе по мере проведения терапии или после окончания лечения.
При лечении Катадолоном возможны ложноположительные результаты теста с диагностическими полосками на билирубин, уробилиноген и белок в моче. Аналогичная реакция возможна при количественном определении уровня билирубина в плазме крови.
При применении в высоких дозах в отдельных случаях может отмечаться окрашивание мочи в зеленый цвет, что не является клиническим признаком какой-либо патологии.
У пациентов с нарушениями функцией печени или почек следует контролировать активность печеночных ферментов и содержание креатинина в моче.
При одновременном применении Катадолона с препаратами, которые также метаболизируются в печени, требуется регулярный контроль активности печеночных ферментов.
Следует избегать комбинированного применения флупиртина и лекарственных средств, содержащих парацетамол и карбамазепин.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и работе с механизмами
Учитывая, что флупиртин может ослаблять внимание и замедлять ответные реакции организма рекомендуется во время лечения препаратом воздерживаться от вождения транспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Флупиртин усиливает действие седативных средств, миорелаксантов, а также этанола.
В связи с тем, что Катадолон связывается с белками плазмы крови, следует учитывать возможность его вытеснения из связи с белками другими одновременно принимаемыми лекарственными средствами. В тоже время показано, что флупиртин вытесняет варфарин и диазепам из связей с белками, что при одновременном приеме с флупиртином может привести к усилению их активности.
При одновременном применении флупиртина и производных кумарина возможно повышение антикоагулянтного действия.
Аналоги лекарственного препарата Катадолон
Структурные аналоги по действующему веществу:
Аналоги по оказываемому фармакологическому эффекту (средства для купирования боли):
При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.
Запрещен при беременности
Запрещен при грудном вскармливании
Запрещен детям
Имеет ограничения для пожилых людей
Запрещен при проблемах с печенью
Имеет ограничения при проблемах с почками
Катадолон – польское рецептурное средство, которое врачи назначают для снятия болевого синдрома различной этиологии. Принимать его рекомендуется только по рекомендации специалиста. Перед тем как принимать Катадолон, больным должна быть подробно изучена инструкция по применению. Описание к медикаменту находится в каждой упаковке лекарства.
Препарат относят к системным обезболивающим средствам. Чаще всего его используют при головной, зубной и мышечной боли. Лекарство выпускается в виде капсул, поэтому его удобно принимать.
Лекарство относится к нестероидным противовоспалительным лекарственным средствам. Также этот медикамент является анальгетиком или антипиретиком. МНН активного вещества – флупиртина малеат. Именно это вещество оказывает терапевтическое действие на организм.
Применяется чаще всего это средство в травматологии. Многие врачи назначают его для того, чтобы избавить пациента от болезненных ощущений в месте ушиба. Также оно избавляет от болей в голове, животе, менструальных периодических болей у женщин и прочих болезненных ощущений.
Цена Катадолона в аптеках может отличаться, она зависит от того, сколько капсул в упаковке и сколько миллиграммов флупиртина малеата содержит препарат в составе. Поэтому при покупке необходимо обращать внимание на фасовку таблеток и дозировку приобретаемого средства.
Лекарство состоит из активного вещества флупиртина малеата. Именно этот компонент оказывает терапевтическое действие. Также в лекарство для образования капсулы добавляют метилметакрилат и этилакрилат, тальк, кальций, целлюлозу, кроскармеллозу, гипромеллозу, магний, кремний и красители. Эти вспомогательные компоненты не оказывают никакого терапевтического эффекта.
Помимо вышеперечисленного, лекарство выступает миорелаксантом. Оно блокирует передачу нервного возбуждения на мотенейроны и промежуточные нейроны, которые могут приводить к спазму и ограничению подвижности.
Препарат действует как активный нейропротектор. Этот эффект возникает благодаря тому, что снижается поступление кальция и блокируются нейрональные ионные кальциевые каналы. Также за счет блокировки кальциевых каналов наблюдается обезболивающий эффект. Все эти процессы и обусловливают принцип действия медикамента.
На 90% медикамент всасывается в ЖКТ. И практически полностью проходит свой путь метаболизма в печени. 70% лекарства выводится через почки. Половина – в виде метаболитов и еще 50% в неизменном виде. Лишь минимальная доля вещества выводится из организма человека с желчью и калом.
Катадолон Форте отличается от обычного тем, что содержит в четыре раза больше лекарственного вещества и применяется при сильных болях. Этот препарат выпускается в ретардной форме и действует более продолжительно. При умеренных болевых ощущениях это средство с максимальной терапевтической дозировкой использовать не рекомендуется. Дозу и кратность приема должен назначать и корректировать только лечащий врач.
Данный медикамент имеет свои показания и ограничения к применению. Препарат назначается при:
Запрещено принимать медикамент, если когда-либо была аллергическая реакция на действующее вещество препарата или вспомогательные компоненты. Не рекомендуется принимать при наличии печеночных энцефалопатий, атаксий и миастений. Запрещено лечиться медикаментом при наличии алкоголизма и токсических поражениях печени. Препарат не используется для лечения несовершеннолетних детей. Применяют лекарство только с 18 лет.
Эффекты Катадолона
Активное вещество медикамента проникает в грудное молоко и может оказывать токсическое действие на ребенка, поэтому препарат не назначают женщинам в период грудного вскармливания. Также не стоит использовать его в период беременности, так как препарат может воздействовать на плод.
Использовать средство можно только в том случае, если жизнь и здоровье матери подвергается особой опасности. Принимать решение о необходимости приема лекарства может только врач, оценив все плюсы и минусы.
У Катадолона не существует прямых заменителей. Есть только не прямые аналоги, которые избавляют от болевых ощущений, снимают воспаление и отечность тканей.
Заменить лекарство можно таким средством, как Налгезин. Этот препарат также относится к группе нестероидных противовоспалительных лекарственных средств, состоит из напроксена и помогает при болях легкой и средней выраженности. Выпускается медикамент на фармацевтическом заводе в Словении.
Еще одним эффективным аналогом является Диклак. Он также купирует боли, но его нельзя принимать людям, у которых есть проблемы с желудком.
Препарат содержит в составе диклофенак высокой очистки и поэтому редко вызывает развитие нежелательных эффектов, но иногда он провоцирует обострение язв и гастритов. Существуют и более дешевые аналоги. К ним относится Диклофенак, Мелоксикам отечественного производства. Эти препараты стоят дешевле, и в то же время они чаще оказывают побочные эффекты.
Капсулы должны приниматься целыми. Их нельзя вскрывать или разжевывать. Запивать таблетки нужно негазированной водой комнатной температуры. Также рекомендуется не принимать лекарство в положении лежа. Дозу медикамента специалист должен подбирать исходя из интенсивности болевого синдрома и чувствительности больного к лекарственному препарату.
Лекарство необходимо принимать в минимальной терапевтической дозировке. Препарат нельзя использовать для длительного приема (не стоит его принимать более 14 дней). Обычно взрослому человеку рекомендуется принимать по одной капсуле три-четыре раза в сутки. При интенсивных болях можно повысить кратность приема до 2 капсул за раз.
Стоит помнить, что максимальное количество лекарства равно 6 мг медикамента в сутки.
Пожилым людям необходимо проводить лечение с коррекцией дозировки и кратности приема. Люди старше 65 лет должны принимать средство в минимальной дозировке, то есть не более двух капсул в день. При низкой эффективности можно повысить дозировку медикамента, но под строгим контролем врача. Уменьшать дозу необходимо людям, у которых есть в анамнезе почечная недостаточность. Таким больным нельзя принимать больше трех таблеток в течение суток.
Важно учитывать лекарственную совместимость средства:
У людей со сниженными функциями печени и почек необходимо в обязательном порядке контролировать состояние ферментов в организме. Также под пристальным контролем врача необходимо проводить лечение пожилых людей. У них может развиваться гиперальбуминемия и поэтому нужно корректировать дозировку принимаемого лекарства. Также следует проверять уровень билирубина, белка в моче и уробилиногена.
Важно знать, что если больной принимает медикамент в повышенных дозировках, у него моча может окраситься в зеленый цвет. Это не является причиной для беспокойства и отмены препарата.
Данное лекарство, как и любое другое, может вызывать развитие нежелательных симптомов. При появлении нежелательных симптомов необходимо сразу же прекратить прием медикамента и обратиться к лечащему врачу.
Все нежелательные симптомы прямо пропорционально зависят от той дозы, которую принимает больной. В большинстве случаев все негативные реакции исчезают сразу же после отмены препарата.
Иногда при приеме лекарства может возникать передозировка. Она может проявляться в виде:
Для избавления от передозировки необходимо промыть желудок, принять активированный уголь и прочие сорбенты.
Каждый, кто когда-либо сталкивался с острой болью, знает, как тяжело она переносится.
Человек становится вялым и раздражительным, страдает бессонницей, не может заниматься спортом и другими видами физической активности.
Для решения перечисленных проблем назначается симптоматическая терапия, включающая применение анальгетиков.
При острых болях средней и легкой степени тяжести применяются неопиоидные анальгетики, одним из которых является Катадолон – препарат на основе флупиртина малеата.
Данное средство считается сильнодействующим, поэтому из аптек отпускается по рецепту (перед покупкой лекарства нужно посетить доктора).
Катадолон – неопиоидное обезболивающее средство , обладающее антиспастическим действием. Эффективно справляется с хроническими болями. При употреблении в рекомендованных дозах не влияет на Н- и М-холинорецепторы, а также серотониновые, опиоидные, дофаминовые, альфа2- и альфа1-адренорецепторы. Привыкания не вызывает.
Большая часть (90%) препарата, поступившего в ЖКТ, полностью усваивается. Около 75% принятой дозы подвергается метаболизму в печени. Время полувыведения из организма – 7 часов. Основная часть (70%) выводится почечным аппаратом, остальное – кишечником (желчь и кал). Период полувыведения увеличивается у пожилых людей, пациентов с нарушенной почечной и/или печеночной функцией.
Катадолон выпускается в виде твердых непрозрачных желатиновых капсул размера №2, окрашенных в красно-коричневый цвет. Внутри находится белый порошок. Допускается наличие желтого, серо-желтого или зеленого оттенка.
Действующее вещество препарата – флупиртина малеат (100 мг в каждой капсуле). Вспомогательными компонентами являются коповидон, гидрофосфата дигидрат, коллоидный кремния диоксид, магния стеарат. Оболочка состоит из воды очищенной, титана диоксида, желатина, натрия лаурилсульфата и красителя Е172.
Показанием к применению Катадолона является острая боль средней либо легкой степени тяжести.
Капсулы принимают перорально, не разжевывая. Препарат запивают небольшим количеством жидкости (желательно водой). Перед приемом лекарства рекомендуется принять вертикальное положение.
В исключительных случаях капсулы вскрывают, а их содержимое вводят через зонд либо принимают внутрь. Порошок имеет горький вкус, поэтому употреблять его лучше вместе с пищей (например, с бананом) .
Обычно капсулы принимают по 1 штуке (100 мг) от 3 до 4 раз в сутки с одинаковыми интервалами между приемами. При наличии выраженных болей дозу повышают до 600 мг (2 капсулы трижды в день). Принимать более 6 капсул в сутки запрещено.
При подборе дозы руководствуются индивидуальной переносимостью лекарства, а также интенсивностью боли.
Лечение пожилых людей старше 65 лет начинают с 1 капсулы, принимаемой дважды в сутки (утром, вечером).
При лечении людей с гипоальбуминемией или тяжелой почечной недостаточностью необходимо контролировать плазменное содержание креатинина.
Максимальная дневная доза в этом случае не может превышать 3 капсул (300 мг). Если требуется назначение более высоких доз, за состоянием пациента должен наблюдать врач.
При почечной недостаточности умеренной и легкой степени менять дозу не требуется. Однако при наличии подобных диагнозов необходимо держать под контролем плазменную концентрацию креатинина.
Препарат усиливает действие миорелаксантов , седативных препаратов, алкоголя .
Есть сведения о том, что флупиртин может взаимодействовать с параллельно принимаемыми препаратами (например, диазепамом, бензилпенициллином, глибенкламидом, ацетилсалициловой кислотой , пропранололом, варфарином, дигоксином, клонидином) и усиливать их активность.
Особенно ярко данный эффект проявляется при одновременном применении диазепама либо варфарина.
При параллельном назначении производных кумарина необходим регулярный контроль протромбинового индекса, а при необходимости – коррекция дозы кумарина. Сведения о взаимодействии с прочими антиагрегантами или антикоагулянтами отсутствуют.
При одновременном приеме лекарств, метаболизирующихся в печени, нужен регулярный контроль уровня ферментов печени.
Следует избегать совместного применения флупиртина и медикаментов, содержащих карбамазепин и парацетамол .
| Гепатобилиарная система: |
|
| Обмен веществ: |
|
| Иммунная система: |
|
| Орган зрения: |
|
| Нервная система: |
|
| Подкожные ткани, кожа: |
|
| ЖКТ: |
|
| Иные: |
|
Большинство побочных эффектов (кроме аллергических реакций) зависят от принимаемой дозы. Обычно они исчезают самостоятельно после окончания терапии либо по мере ее проведения.
Есть сообщения о редких случаях передозировки. При этом прием 5 г флупиртина приводил к появлению следующих реакций : тошнота, состояние прострации, спутанность сознания, сухость во рту, тахикардия, плаксивость, оглушенность сознания.
Самочувствие пациентов восстанавливалось после рвоты, применения форсированного диуреза, введения электролитов и приема активированного угля. Уходило на это порядка 6-12 часов. О состояниях, опасных для жизни, не сообщалось. Таким образом, лечение передозировки должно быть симптоматическим. Информации о специфическом антидоте нет.
При передозировке или симптомах интоксикации нужно иметь в виду риск развития нарушений стороны нервной системы, а также проявлений гепатотоксичности.
Видео: "Причины болей в спине и насколько эффективен при них Катадолон?"
А знаете ли вы, что…
Следующий факт
Катадолон не назначают людям с :
С осторожностью медикамент назначается при гипоальбуминемии, почечной недостаточности, а также в возрасте от 65 лет и старше.
Данных об использовании флупиртина при беременности слишком мало. Эксперименты на животных обнаружили репродуктивную токсичность данного вещества, но не тератогенность. Катадолон беременным женщинам назначают в случаях острой необходимости .
Во время лактации Катадолон также стараются не назначать, т. к. незначительное количество активного компонента попадает в молоко. Поэтому перед началом терапии рекомендуется прекращать кормление грудью.
Катадолон принимают в случаях, когда лечение другими анальгетиками (например, легкими опиоидными либо нестероидными противовоспалительными средствами) противопоказано .
Коррекция дозы необходима при лечении людей старше 65-ти, пациентов с выраженными симптомами почечной недостаточности либо гипоальбуминемии.
При сниженной функции почек необходим контроль содержания креатинина в плазме.
При лечении Катадолоном могут наблюдаться ложноположительные реакции теста на уробилиноген, билирубин, белок в моче
. Похожая реакция наблюдается при количественном определении плазменной концентрации билирубина.
Применение высоких доз лекарства может приводить к окрашиванию мочи в зеленый цвет. Клиническим признаком каких-либо патологий это не является.
Во время терапии нужно контролировать состояние печеночной функции с периодичностью 1 раз в неделю. Это связано со способностью флупиртина повышать активность трансаминаз печени, вызывать развитие печеночной недостаточности и гепатита.
При появлении клинических симптомов или отклонении от нормы результатов исследований нужно прекратить лечение Катадолоном.
Пациенты, принимающие лекарство, должны обращать внимание на признаки поражения печени (в т. ч. отсутствие аппетита, боль в желудке, рвоту, желтуху, темную мочу, усталость, зуд кожи). При появлении данных симптомов нужно прекратить лечение и обратиться к доктору.
Реакцией на терапию могут стать головокружение и сонливость – симптомы, способные повлиять на скорость принятия решений и сосредоточенность. В этом случае нужно отказаться от выполнения потенциально опасных работ, особенно при параллельном употреблении спиртного.
Детям Катадолон не назначают.
При наличии почечной недостаточности необходим контроль плазменного содержания креатинина. Корректировать дозу при наличии почечной недостаточности средней или легкой степени не требуется. Максимальная дневная доза при наличии гипоальбуминемии или тяжелой почечной недостаточности составляет 3 капсулы (300 мг).
Запрещено принимать лекарство при болезнях печени, риске развития энцефалопатии печеночной и холестаза.
Людям старше 65 лет Катадолон назначают с осторожностью.
Хранить капсулы нужно в оригинальной пачке при температуре до +25°C. Срок годности составляет 5 лет. Препарат нужно беречь от домашних животных, детей.
Флупиртина малеат (flupirtine)
Капсулы твердые желатиновые, размер №2, непрозрачные, красно-коричневого цвета; содержимое капсул - порошок от белого до светло-желтого или серовато-желтого, или светло-зеленого цвета.
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат - 212 мг, коповидон - 4 мг, магния стеарат - 3.5 мг, кремния диоксид коллоидный - 0.5 мг.
Оболочка капсулы: желатин - 52.9704 мг, вода очищенная - 8.82 мг, краситель железа оксид красный (Е172) - 0.945 мг, титана диоксид - 0.2079 мг, натрия лаурилсульфат - 0.0567 мг.
10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.
Неопиоидный анальгетик центрального действия. Флупиртин является представителем селективных активаторов нейрональных калиевых каналов.
Флупиртин активирует связанные с G-белком нейрональные калиевые каналы внутреннего выпрямления. Выход ионов калия вызывает стабилизацию потенциала покоя и снижение возбудимости мембран нейронов. В результате наступает непрямое ингибирование рецепторов NMDA (N-метил-D-аспартат), поскольку блокада NMDA-рецепторов ионами магния сохраняется до тех пор, пока не наступит деполяризация клеточной мембраны (непрямое антагонистическое действие на NMDA-рецепторы).
При терапевтически значимых концентрациях флупиртин не связывается с α 1 -, α 2 -адренорецепторами, 5НТ 1 (5-гидрокситриптофан)-, 5НТ 2 -серотониновыми, допаминовыми, бензодиазепиновыми, опиоидными, центральными м- и н-холинорецепторами.
Такое центральное действие флупиртина приводит к реализации 3 основных эффектов.
Анальгезирующее действие
В результате селективного открытия потенциал-зависимых нейрональных калиевых каналов с сопутствующим выходом ионов калия потенциал покоя нейрона стабилизируется. Нейрон становится менее возбудимым.
Непрямой антагонизм флупиртина в отношении NMDA-рецепторов защищает нейроны от поступления ионов кальция. Таким образом смягчается сенсибилизирующий эффект повышения внутриклеточной концентрации ионов кальция.
Следовательно, при возбуждении нейрона происходит ингибирование передачи восходящих ноцицептивных импульсов.
Миорелаксирующее действие
Фармакологические эффекты, описанные для анальгезирующего действия, функционально подкрепляются усилением поглощения ионов кальция митохондриями, которое имеет место при терапевтически значимых концентрациях. Миорелаксирующее действие возникает в результате сопутствующего ингибирования передачи импульсов к моторным нейронам и соответствующих эффектов вставочных нейронов. Таким образом, этот эффект проявляется, в основном, в отношении локальных мышечных спазмов, а не в отношении всей мускулатуры в целом.
Эффект процессов хронификации
Процессы хронификации следует рассматривать как процессы нейрональной проводимости, обусловленные пластичностью функции нейронов.
Посредством индукции внутриклеточных процессов эластичность функций нейронов создает условия для реализации механизмов типа "взвинчивания", при которых происходит усиление ответа на каждый последующий импульс. За запуск таких изменений во многом ответственны NMDA-рецепторы (экспрессия генов). Непрямая блокада этих рецепторов под действием флупиртина приводит к подавлению этих эффектов. Таким образом, создаются неблагоприятные условия для клинически значимой хронизации боли, а в случае присутствовавшей ранее хронической боли - для "стирания" болевой памяти посредством стабилизации мембранного потенциала, что приводит к снижению болевой чувствительности.
Всасывание
После приема внутрь практически полностью (до 90%) и быстро всасывается из ЖКТ.
Концентрация действующего вещества в крови пропорциональна дозе.
Метаболизм
Метаболизируется в печени (до 75% принятой дозы) с образованием активного метаболита М1 (2-амино-3-ацетамино-6--бензиламинопиридин) и М2. Активный метаболит М1 образуется в результате гидролиза уретановой структуры (1 фаза реакции) и последующего ацетилирования (2 фаза реакции). Этот метаболит обеспечивает в среднем 25% анальгезирующей активности флупиртина. Другой метаболит (М2 - биологически неактивный) образуется в результате реакции окисления (1 фаза) пара-фторбензила с последующей конъюгацией (2 фаза) пара-фторбензойной кислоты с .
Исследования по поводу того, какой изофермент преимущественно участвует в окислительном пути деструкции, не проводились. Следует ожидать, что флупиртин будет обладать лишь незначительной способностью к взаимодействию.
Выведение
T 1/2 составляет около 7 ч (10 ч для основного вещества и метаболита М1), что является достаточным для обеспечения анальгезирующего эффекта.
Выводится в основном почками (69%): 27% выводится в неизмененном виде, 28% - в виде метаболита М1 (ацетил-метаболит), 12% - в виде метаболита М2 (пара-фторгиппуровая кислота) и 1/3 введенной дозы выводится в виде метаболитов с невыясненной структурой. Небольшая часть дозы выводится из организма с желчью и калом.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) по сравнению с молодыми пациентами наблюдается увеличение T 1/2 (до 14 ч при однократном приеме и до 18.6 ч при приеме в течение 12 дней) и C max , соответственно, в плазме крови выше в 2-2.5 раза.
— лечение острой боли легкой и средней степени тяжести у взрослых.
— пациенты с риском развития печеночной энцефалопатии и холестазом (возможно развитие энцефалопатии или усугубление уже имеющейся энцефалопатии или атаксии);
— myasthenia gravis (в связи с миорелаксирующим действием флупиртина);
— заболевания печени;
— хронический алкоголизм;
— звон в ушах (в т.ч. недавно излеченный);
— одновременное применение флупиртина с другими лекарственными препаратами, оказывающими гепатотоксическое действие;
— детский и подростковый возраст до 18 лет;
— повышенная чувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту препарата.
С осторожностью назначают при почечной недостаточности, гипоальбуминемии, пациентам пожилого возраста (старше 65 лет).
Препарат принимают внутрь. Капсулу следует проглатывать целиком, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости (предпочтительно воды). По возможности препарат следует принимать, находясь в вертикальном положении.
В исключительных случаях капсулу препарата Катадолон можно вскрыть и принять внутрь/ввести через зонд лишь содержимое капсулы. При приеме внутрь содержимого капсулы рекомендуется нейтрализовать его горький вкус приемом пищи, например, банана.
Рекомендуемая доза препарата - 100 мг (1 капс.) 3-4 раза/сут, по возможности, с равными интервалами между приемами. При выраженных болях - по 200 мг (2 капс.) 3 раза/сут. Максимальная суточная доза составляет 600 мг (6 капс.).
Дозу подбирают в зависимости от интенсивности боли и индивидуальной чувствительности к препарату. Следует применять минимальную эффективную дозу в течение максимально короткого промежутка времени. Продолжительность лечения не должна превышать 2 недель.
Пациентам пожилого возраста (старше 65 лет) в начале лечения назначают по 100 мг (1 капс.) 2 раза/сут, утром и вечером.
У следует контролировать концентрацию креатинина в плазме крови. Максимальная суточная доза не должна превышать 300 мг (3 капс.). У пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени коррекция дозы не требуется. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени или при гипоальбуминемии максимальная суточная доза не должна превышать 300 мг (3 капс.).
При необходимости назначения препарата в более высоких дозах за пациентами устанавливают тщательное наблюдение.
Нежелательные реакции классифицированы по частоте следующим образом: очень часто (>1/10); часто (>1/100, но <1/10); нечасто (>1/1000, но <1/100); редко (>1/10 000, но <1/1000); очень редко (1/10 000); частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).
Со стороны иммунной системы: нечасто - повышенная чувствительность к препарату, аллергические реакции (в отдельных случаях сопровождающиеся повышенной температурой тела, кожной сыпью, крапивницей, кожным зудом).
Со стороны нервной системы: часто - нарушение сна, депрессия, беспокойство/нервозность, головокружение, тремор, головная боль; нечасто - спутанное сознание.
Со стороны органа зрения: нечасто - нарушение зрения.
Со стороны пищеварительной системы: часто - диспепсия, тошнота, рвота, боль в области желудка, запор, боль в животе, сухость слизистой оболочки полости рта, метеоризм, диарея.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень часто - повышение активности печеночных трансаминаз; частота неизвестна - гепатит, печеночная недостаточность.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - потливость.
Прочие: очень часто - усталость/слабость (у 15% пациентов), особенно в начале лечения.
Побочные действия, в основном, зависят от дозы препарата (за исключением аллергических реакций). Во многих случаях они исчезают сами по себе по мере проведения или после окончания лечения.
Имеются сообщения о единичных случаях передозировки с суицидальными намерениями.
Симптомы: при приеме флупиртина в дозе 5 г отмечались тошнота, тахикардия, состояние прострации, плаксивость, спутанность сознания, оглушенность, сухость слизистой оболочки полости рта.
Лечение: после рвоты или применения форсированного диуреза, приема активированного угля и введения электролитов самочувствие восстанавливалось в течение 6-12 ч. Об опасных для жизни состояниях не сообщалось. В случае передозировки или при появлении признаков интоксикации следует помнить о возможности возникновения нарушений со стороны ЦНС, а также проявлений гепатотоксичности по типу усиления метаболических нарушений в печени. Следует провести симптоматическое лечение. Специфический антидот неизвестен.
Флупиртин усиливает действие седативных средств, а также этанола.
В связи с тем, что флупиртин связывается с белками, следует учитывать возможность взаимодействия его с другими одновременно принимаемыми лекарственными средствами, (например, бензилпенициллином, дигоксином, глибенкламидом, пропранололом, клонидином, варфарином и диазепамом), которые могут вытесняться флупиртином из связи с белками, что может приводить к усилению их активности. Особенно этот эффект может быть выражен при одновременном приеме варфарина или диазепама с флупиртином.
При одновременном назначении флупиртина и производных кумарина рекомендуется регулярно контролировать протромбиновый индекс, чтобы своевременно скорректировать дозу кумарина. Данных о взаимодействии с другими или антиагрегантами (в т.ч. с ацетилсалициловой кислотой) нет.
При одновременном применении флупиртина с препаратами, которые также метаболизируются в печени, требуется регулярный контроль активности печеночных ферментов. Следует избегать комбинированного применения флупиртина и лекарственных средств, содержащих парацетамол и карбамазепин.
Препарат Катадолон следует применять, в том случае, если лечение другими обезболивающими препаратами (например, НПВС или опиоидные препараты) противопоказано.
При применении у пациентов со сниженной функцией почек следует контролировать концентрацию креатинина в крови.
У пациентов в возрасте старше 65 лет или при тяжелой почечной недостаточности или при гипоальбуминемии требуется коррекция дозы препарата.
Во время лечения препаратом Катадолон следует 1 раз в неделю контролировать состояние функции печени, т.к. при терапии флупиртином возможно повышение активности трансаминаз, развитие гепатита и печеночной недостаточности. Если результаты исследования функции печени отклоняются от нормы или проявляются клинические симптомы, которые указывают на поражение печени, следует прекратить применение препарата Катадолон.
Пациентов следует предупредить о том, что во время лечения препаратом Катадолон необходимо обращать внимание на любые симптомы поражения печени (например, отсутствие аппетита, тошнота, рвота, боль в желудке, усталость, темная моча, желтуха, зуд). При проявлении таких симптомов следует прекратить прием препарата Катадолон и немедленно обратиться к врачу.
При лечении флупиртином возможны ложноположительные реакции теста с диагностическими полосками на билирубин, уробилиноген и белок в моче. Аналогичная реакция возможна при количественном определении концентрации билирубина в плазме крови.
При применении препарата в высоких дозах в отдельных случаях может отмечаться окрашивание мочи в зеленый цвет, что не является клиническим признаком какой-либо патологии.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
При применении препарата Катадолон следует воздержаться от вождения автотранспорта и управления механизмами, в связи с тем, что у пациентов могут развиться сонливость и головокружение, что может повлиять на концентрацию внимания и скорость психомоторных реакций. Особенно важно это помнить при одновременном употреблении алкоголя.
Недостаточно данных о применении флупиртина при беременности. В экспериментальных исследованиях на животных флупиртин показал репродуктивную токсичность, но не тератогенность. Потенциальный риск для человека неизвестен. Препарат Катадолон не следует применять при беременности, за исключением тех случаев, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Согласно проведенным исследованиям, флупиртин в незначительном количестве проникает в грудное молоко. В связи с этим Катадолон не следует применять в период грудного вскармливания за исключением тех случаев, когда в приеме препарата есть крайняя необходимость. При необходимости применения препарата Катадолон в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Противопоказано применение у пациентов с заболеваниями печени, с риском развития печеночной энцефалопатии и холестазом (возможно развитие энцефалопатии или усугубление уже имеющейся энцефалопатии или атаксии).
С осторожностью назначают пациентам старше 65 лет.
Препарат отпускается по рецепту.
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 5 лет.
При многих заболеваниях не обойтись без приема обезболивающих - неприятные ощущения не дают спокойно жить человеку. Если боль сильная, врач может назначить такое лекарство, как Катадолон.
Катадолон - таблетки с анальгезирующим действием , принадлежат к группе ненаркотических средств. Препарат содержит 100 мг активного вещества - флупиртина (в форме малеата флупиртина). Также выпускается более сильный препарат с 400 мг флупиртина, который в аптеках можно встретить под названием Катадолон Форте. Среди дополнительных ингредиентов значатся:
Лекарство продается в блистерах по 7,10,14 таблеток или капсул, в пачках по 1-5 блистеров. Цена за 10 капсул лекарства - около 530 рублей. Внутри содержится вещество желтого, зеленого цвета, в капсулах - в виде порошка.
Основные показания к применению Катадолона обусловлены механизмом его работы. Это - избирательный активатор калиевых канальцев нейронов, представляет собой анальгетик неопиоидного типа с центральным воздействием. Лекарство не приводит к формированию толерантности организма пациента, не связывается с опиоидными, серотониновыми и прочими рецепторами. Его основные действия таковы:
После приема препарат помогает подавить возбуждение нервных клеток в ответ на боль, в результате чего возникает анальгезирующий эффект. В дальнейшем ответ организма в виде боли становится менее интенсивным, она не переходит в рецидивирующую форму. Параллельно наблюдается снятие мышечного напряжения, что также помогает ослабить болевые ощущения.
Для чего назначают Катадолон? Показания к применению обширны, но строго воспрещается использовать такое средство без рекомендации врача! Препарат назначается при острой или хронической боли, которая имеет разную выраженность и спровоцирована разнообразными патологиями организма.
Наиболее часто Катадолон выписывают при патологиях опорно-двигательной системы. К ним относятся артроз и артриты, сопровождающиеся болевым синдромом.
Различные скелетно-мышечные боли также исчезают во время лечения препаратом, особенно, если они вызваны спазмами мышц на фоне поражения позвонков и суставов.
Лекарство отлично себя зарекомендовало при головной боли разного происхождения, а также при фибромиалгии.
При онкологических заболеваниях, которые сопровождаются болью, рекомендуется курсовой прием лекарства. Его назначают даже при умеренных проявлениях болевого синдрома - это позволяет сократить прием более сильных препаратов. Прочими показаниями к терапии могут служить:
Катадолон может убрать явления болевого шока, поэтому его нередко применяют в стационарах.
Дозу и порядок приема должен обозначить лечащий врач, она напрямую зависит от вида заболевания и силы болевого синдрома. Принимать таблетки нужно внутрь, их запивают умеренным количеством воды (достаточно половины стакана). Правила приема препарата следующие:
Курс терапии может быть длительным, но только в сочетании с динамическим врачебным контролем и регулярным проведением анализов крови на печеночные фракции.
Препарат воспрещен при лактации, беременности, детям до 18 лет . Осторожно дают его лицам старше 70 лет и только по строгим показаниям. При любых нарушениях функции внутренних органов препарат тоже применяют осторожно, под наблюдением специалиста. Противопоказаниями к терапии также являются:
Как и в случае с другими анальгетиками, наиболее часто побочные действия препарата Катадолон касаются пищеварительной системы. Это - тошнота, рвота, боли в желудке животе, запоры, диарея и прочие расстройства пищеварения. У ряда людей теряется аппетит, присутствует сухость во рту. Во время приема могут повышаться АСТ, АЛТ печени, возвращающиеся к норме после окончания терапии. В особенно тяжелых случаях «побочек» развивается медикаментозный гепатит с желтухой. В 0,1% случаев встречается аллергия, зуд кожи.
Европейский фармакологический надзор (PRAC) рекомендовал прекратить реализацию и использование неопиоидного анальгетика - катадолона. Препарат назначают в качестве обезболивающего в крайних случаях, когда прием иных фармакологических продуктов по каким-то причинам невозможен.
Ранее катадолон назначали с большой осторожностью. Препарат всегда назначали с рядом условий:
Существенная причина, почему катадолон запретили использовать в современных терапевтических схемах – риски от приема лекарства существенно превышают пользу от его приема.
Основная угроза – повреждения печени. Гепатоциты страдают не только от оральной формы препарата, но и от суппозиториев.
Еще одна причина, почему сняли с производства катадолон – его часто используют в качестве специфического вещества «для расслабления». Привыкание наступало быстро, а здоровье ухудшалось.
Есть препараты дешевле, которые могут послужить заменой для данного средства.
Ряд аналогов выпускается с тем же действующим веществом, другие принадлежат к иным лекарственным группам.
Лекарство может увеличивать силу влияния алкоголя, снотворных, седативных средств, что нужно учитывать во время назначения и проведения терапии. При склонности к поражению печени дополнительно с приемом Катадолона может быть рекомендовано принимать ферментные средства. Таблетки Катадолон плохо взаимодействуют с , с миорелаксантами, усиливают действие кроворазжижающих средств.
