Что такое противовоспалительные средства. Нестероидные противовоспалительные средства нового поколения, список препаратов

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП, НПВС) – это группа лекарственных средств, действие которых направлено на симптоматическое лечение (обезболивание, снятие воспаления и понижения температуры) при острых и хронических заболеваниях. Действие их основано на уменьшении выработки особых ферментов под названием циклооксигеназы, которые запускают механизм реакции на патологические процессы в организме, такие как боль, лихорадка, воспаление.

Медикаменты этой группы широко используются во всем мире. Их популярность обеспечена хорошей эффективностью на фоне достаточной безопасности и низкой токсичности.

Наиболее известные представители группы НПВС являются для большинства из нас аспирин (), ибупрофен, анальгин и напроксен, доступные в аптеках большинстве стран мира. Парацетамол (ацетаминофен) же не относится к НПВС, поскольку он обладает относительно слабо выраженной противовоспалительной активностью. Он действует против боли и температуры по тому же принципу (блокируя ЦОГ-2), но в основном лишь в центральной нервной системе, почти не затрагивая остальные части тела.

Принцип действия

Болезненное ощущение, воспаление и лихорадка являются распространенными патологическими состояниями, сопровождающие множество заболеваний. Если рассматривать патологическое течение на молекулярном уровне, то можно увидеть, что организм «заставляет» пораженные ткани вырабатывать биологически активные вещества – простагландины, которые, воздействуя на сосуды и нервные волокна, вызывают местную отечность, покраснение и болезненность.

Кроме того, эти гормоноподобные вещества, достигая коры головного мозга, воздействуют на центр, отвечающий за терморегуляцию. Таким образом, подаются импульсы о наличии воспалительного процесса в тканях или органах, поэтому происходит соответствующая реакция в виде лихорадки.

Отвечают за запуск механизма появления этих простагландинов группа ферментов, которые называют циклооксигеназы (ЦОГ). Основное действие нестероидных препаратов направлено блокировку этих ферментов, что в свою очередь приводит к торможению выработки простагландинов, которые повышают чувствительность ноцицептивных рецепторов, отвечающие за боль. Следовательно, купируются болезненные ощущения, приносящие человеку страдания неприятные ощущения.

Типы за механизмом действия

НПВС классифицируют в зависимости от их химической структуры или за механизмом действия. Давно известные препараты этой группы делились на типы по химической структуре или происхождению, так как тогда механизм их действия был еще неизвестным. Современные НПВП, наоборот, обычно классифицируют по принципу действия – зависимо от того, на какой тип ферментов они воздействуют.

Существует три типа ферментов циклооксигеназы – ЦОГ-1, ЦОГ-2 и спорный ЦОГ-3. При этом нестероидные противовоспалительные средства, зависимо от типа, воздействуют на основные два из них. Исходя из этого НПВП делясь на группы:

  • неселективные ингибиторы (блокаторы) ЦОГ-1 и ЦОГ-2 – воздействуют сразу на оба типа ферментов. Эти препараты блокируют ферменты ЦОГ-1, которые, в отличии от ЦОГ-2, постоянно находятся в нашем организме, выполняя различные важные функции. Поэтому воздействие на них может сопровождаться различными побочными эффектами, а особое негативное влияние оказывается на желудочно-кишечный тракт. Сюда относится большинство классических НПВП.
  • селективные ингибиторы ЦОГ-2 . Данная группа воздействует лишь на ферменты, которые появляются при наличии определенных патологических процессов, например воспаления. Прием таких препаратов считается более безопасным и предпочтительным. Они не сказываются так негативно на ЖКТ, но при этом нагрузка на сердечно-сосудистую систему идет больше (могут повышать давление).
  • селективные НПВП ингибиторы ЦОГ-1 . Данная группа небольшая, так как практически все препараты, воздействующие на ЦОГ-1, затрагивают в различной степени и ЦОГ-2. Примером служит ацетилсалициловая кислота в небольшой дозировке.

Кроме того существуют спорные ферменты ЦОГ-3, наличие которых подтверждено только у животных, а также их иногда относят к ЦОГ-1. Считается, что их выработка немного замедляется парацетамолом.

Кроме снижения температуры и устранения боли определенные НПВП также рекомендуюутся при вязкости крови. Препараты увеличивают жидкую часть (плазму) и уменьшают форменные элементы, в том числе липиды, образующие холестериновые бляшки. Благодаря этим свойствам НПВС назначаются при многих заболеваниях сердца и сосудов.

Список НПВС

Основные неселективные НПВС

Производные кислот:

  • ацетилсалициловой (аспирин, дифлунизал, саласат);
  • арилпропионовой кислоты (ибупрофен, флурбипрофен, напроксен, кетопрофен, тиапрофеновая кислота);
  • арилуксусной кислоты (диклофенак, фенклофенак, фентиазак);
  • гетероарилуксусной (кеторолак, амтолметин);
  • индол/инден уксусной кислоты (индометацин, сулиндак);
  • антраниловой (флуфенамовая кислота, мефенамовая кислота);
  • эноликовой, в частности оксикамы (пироксикам,теноксикам, мелоксикам, лорноксикам);
  • метансульфоновой (анальгин).

Ацетилсалициловая кислота (аспирин) – первое известное НПВС, открытый еще в 1897 году (все остальные появились после 1950-ых). Кроме того, это единственное средство, способное необратимо ингибировать ЦОГ-1 и также показанное для остановки «склеивания» тромбоцитов. Такие свойства делают ее полезной при лечении артериального тромбоза и для профилактики сердечно-сосудистых осложнений.

Селективные ингибиторы ЦОГ-2

  • рофекоксиб (Денебол, Виокс снят с производства в 2007 г.)
  • лумиракоксиб (Прексиж)
  • парекоксиб (Династат)
  • эторикоксиб (Аркосия)
  • целекоксиб (Целебрекс).

Основные показания, противопоказания и побочные действия

На сегодня список НВПС постоянно расширяется и на аптечные полки регулярно поступают препараты нового поколения, способные за короткий промежуток времени одновременно понизить температуру, снять воспаление и боль. Благодаря мягкому и щадящему воздействию минимизируется развитие негативных последствий в виде аллергических реакций, а также поражения органов желудочно-кишечного тракта и мочевыделительной системы.

Таблица. Нестероидные противовоспалительные препараты – показания

Свойство медицинского средства Заболевания, патологическое состояние организма
Жаропонижающее Высокая температура (выше 38 градусов).
Противовоспалительное Болезни опорно-двигательной системы – артрит, артроз, остеохондроз, воспаление мышцы (миозит), спондилоартрит. Также сюда можно отнести миалгию (появляется часто после ушиба, растяжения или травмы мягких тканей).
Обезболивающее Препараты используются при менструальных и головных болях (мигрени), широко применяются в гинекологии, а также при желчной и почечной колике.
Антиагрегант Кардиологические и сосудистые нарушения: ишемическая болезнь сердца, атеросклероз, сердечная недостаточность, стенокардия. Кроме того, часто рекомендуются для профилактики инсульта и инфаркта.

Нестероидные противовоспалительные средства имеют ряд противопоказаний, которые следует обязательно учитывать. Препараты не рекомендуются для лечения, если у пациента:

  • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • болезни почек – допускается ограниченный прием;
  • нарушение свертываемости крови;
  • период вынашивания плода и кормления ребенка грудью;
  • раньше наблюдались выраженные аллергические реакции на медикаменты данной группы.

В некоторых случаях возможно образование побочного действия, в результате которого изменяется состав крови (появляется «текучесть») и воспаляются стенки желудка.

Развитие негативного результата объясняется торможением выработки простагландинов не только в воспаленном очаге, но и в других тканях и клетках крови. В здоровых органах гормоноподобные вещества играют важную роль. Например, простагландины защищают оболочку желудка от агрессивного воздействия на нее пищеварительного сока. Следовательно, прием НВПС способствует развитию язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. Если же у человека имеются эти заболевания, и он все равно принимает «запрещенные» препараты, то течение патологии может усугубиться вплоть до перфорации (прорыва) дефекта.

Простагландины контролируют свертываемость крови, поэтому их нехватка может привести к кровотечению. Заболевания, при которых следует провести обследования, прежде чем назначить курс НВПС:

  • нарушение гемокоагуляции;
  • болезни печени, селезенки и почек;
  • варикозное расширение вен нижних конечностей;
  • болезни сердечно-сосудистой системы;
  • аутоиммунные патологии.

Также к побочным эффектам можно отнести и менее опасные состояния, такие как тошнота, рвота, потеря аппетита, жидкий стул, вздутие кишечника. Иногда фиксируются и кожные проявления в виде зуда и мелкой сыпи.

Применение на примере основных препаратов группы НПВС

Рассмотрим наиболее популярные и эффективные лекарственные средства.

Препарат Путь введения в организм (форма выпуска) и дозировка Примечание к применению
наружные через ЖКТ инъекционное
мазь гель таблетки свечи Укол в/м Внутривенное введение
Диклофенак (вольтарен) 1-3 раза (2-4 грамма на пораженное место) в сутки 20-25 мг 2-3 раза в сутки 50-100 мг 1 раз в день 25-75 мг (2 мл) 2 раза в день Таблетки следует принимать, не разжевывая, за 30 минут до еды, запивать достаточным количеством воды
Ибупрофен (Нурофен) Полоска 5-10 см, втирать 3 раза в день Полоска геля (4-10 см) 3 раза в день 1 таб. (200 мл) 3-4 раза в сутки Для детей с 3 до 24 мес. (60 мг) 3-4 раза в сутки 2 мл 2-3 раза в сутки Детям препарат назначается, если масса тела превышает 20 кг
Индометацин 4-5 см мази 2-3 раза в день 3-4 раза в сут., (полоска – 4-5 см) 100-125 мг 3 раза в сутки 25-50 мг 2-3 раза в сутки 30 мг – 1 мл р-ра 1-2 р. в сутки 60 мг – 2 мл 1-2 раза в сутки При беременности Индометацин используют с целью снижения тонуса матки для предупреждения преждевременных родов
Кетопрофен Полоска 5 см 3 раза в сутки 3-5 см 2-3 раза в сутки 150-200 мг (1 таб.) 2-3 раза в сутки 100-160 мг (1 свеча) 2 раза в сутки 100 мг 1-2 раза в сутки 100-200 мг растворить в 100-500 мл физ р-ра Чаще всего препарат назначают при болях костно-мышечной системы
Кеторолак 1-2 см геля или мази – 3-4 раза в сутки 10 мг 4 раза в сутки 100 мг (1 суппозиторий) 1-2 раза в сутки 0,3-1 мл каждые 6 часов 0,3-1 мл струйно 4-6 раз в сутки Прием препарата может маскировать признаки острого инфекционного заболевания
Лорноксикам (Ксефокам) 4 мг 2-3 раза в сутки или 8 мг 2 раза в сутки Начальная доза – 16 мг, поддерживающая – 8 мг – 2 раза в сутки Медикамент применяется при болевом синдроме средней и высокой степени выраженности
Мелоксикам (Амелотекс) 4 см (2 грамма) 2-3 раза в сутки 7,5-15 мг 1-2 раза в сутки 0,015 гр 1-2 раза в сутки 10-15 мг 1-2 раза в сутки При почечной недостаточности допустимая суточная доза – 7,5 мг
Пироксикам 2-4 см 3-4 раза в сутки 10-30 мг 1 раз в сутки 20-40 мг 1-2 раза в сутки 1-2 мл 1 раз в день Максимально допустимая ежедневная дозировка — 40 мг
Целекоксиб (Целебрекс) 200 мг 2 раза в сутки Препарат доступен только в виде капсул, покрытых оболочкой, растворяющейся в ЖКТ
Аспирин (ацетилсалициловая кислота) 0,5-1 грамм, принимать не чаще 4 часов и не более 3 таблеток в сутки Если раньше были аллергические реакции на Пенициллин, то Аспирин следует назначать с осторожностью
Анальгин 250-500 мг (0,5-1 таб.) 2-3 раза в сутки 250 — 500 мг (1-2 мл) 3 раза в сутки Анальгин в некоторых случаях может иметь лекарственную несовместимость, поэтому смешивать его в шприце с другими медикаментами не рекомендуется. Также он запрещен в ряде стран

Внимание! В таблицах указаны дозировки для взрослых и подростков, чья масса тела превышает 50-50 кг. Многие препараты детям до 12 лет противопоказаны. В остальных случаях дозировка подбирается индивидуально с учетом массы тела и возраста.

Чтобы препарат как можно скорее подействовал и не принес вреда здоровью, следует придерживаться общеизвестных правил:

  • Мази и гели наносятся на болезненную область, затем втираются в кожу. Прежде, чем одеть одежду, стоит подождать полного впитывания. Также не рекомендуется несколько часов после лечения принимать водные процедуры.
  • Таблетки необходимо принимать строго по назначению, не превышая суточную допустимую норму. Если боли или воспалительные процессы слишком выражены, то стоит сообщить об этом лечащему врачу для подбора другого, более сильного препарата.
  • Капсулы следует запивать большим количеством воды, не снимая защитную оболочку.
  • Ректальные свечи действуют быстрее, чем таблетки. Всасывание действующего вещества происходит через кишечник, поэтому негативного и раздражающего воздействия на стенки желудка не происходит. Если препарат назначается малышу, то следует юного пациента уложить на левый бок, затем аккуратно вставить свечу в анальное отверстие и плотно зажать ягодицы. В течение десяти минут проследить за тем, чтобы ректальный медикамент не вышел наружу.
  • Внутримышечные и внутривенные инъекции ставятся только медицинским работником! Делать уколы необходимо в манипуляционном кабинете медицинского учреждения.

Несмотря на то что многие нестероидные противовоспалительные препараты отпускаются без рецепта или некоторые аптеки могут его не затребовать, следует обязательно перед приемом проконсультироваться с лечащим врачом. Дело в том, что действие этой группы медикаментов направлено не на лечение заболевание, на снятие болей и неприятных ощущений. Таким образом, патология начинает прогрессировать и остановить ее развитие по факту выявления намного сложнее, нежели это было бы сделано раньше.

Нестероидные противовоспалительные препараты занимают одно из первых мест по частоте клинического использования. Это объясняется их действием против боли, воспаления и повышенной температуры тела, то есть симптомов, сопровождающих многие заболевания. За последние годы арсенал нестероидных противовоспалительных средств пополнился значительным числом новых лекарств, причем поиск ведется в направлении создания препаратов, сочетающих высокую эффективность с улучшенной переносимостью.

В статье представлена современная классификация нестероидных противовоспалительных препаратов. Рассматриваются новейшие, полученные в контролируемых клинических исследованиях сведения по их фармакодинамике, фармакокинстике и лекарственному взаимодействию, общие принципы клинического применения.

Множество патологических изменений, происходящих в организме, сопровождает болевой синдром. Для борьбы с такой симптоматикой разработаны НПВС, или нестероидные противовоспалительные средства.

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) представляют собой группу лекарственных средств, которые широко применяются в клинической практике, причем многие из них можно купить без рецепта. Более тридцати миллионов людей в мире ежедневно принимают НПВС, причем 40% этих пациентов имеют возраст старше 60 лет. Около 20% стационарных больных получают НПВС.

Большая "популярность" нестероидных противовоспалительных средств объясняется тем, что они обладают противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим эффектами и приносят облегчение больным с соответствующими симптомами (воспаление, боль, лихорадка), которые отмечаются при многих заболеваниях.

За последние 30 лет количество НПВС значительно возросло и в настоящее время данная группа насчитывает большое число препаратов, отличающихся по особенностям действия и применения.

Около 25 лет назад было разработано только 8 групп НПВС. Сегодня это число увеличилось до 15. Однако точную цифру даже медики назвать не берутся. Появившись на рынке, достаточно быстро завоевали широкую популярность НПВС. Препараты вытеснили опиоидные анальгетики. Поскольку они, в отличие от последних, не провоцировали угнетение дыхания.

Нестероидные противовоспалительные средства представляют собой обширную и разнообразную по химическому строению группу лекарственных средств. НПВС старого и нового поколения подразделяются на некислотные производные и кислоты.

Классификация нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) по активности и химической структуре

НПВС с выраженной противовоспалительной активностью
Кислоты
Салицилаты Ацетилсалициловая кислота (аспирин)
Дифлунизал
Лизинмоноацетилсалицилат
Пиразолидины Фенилбутазон
Производные индолуксусной кислоты Индометацин
Сулиндак
Этодолак
Производные фенилуксусной кислоты Диклофенак
Оксикамы Пироксикам
Теноксикам
Лорноксикам
Мелоксикам
Производные пропионовой кислоты Ибупруфен
Напроксен
Флурбипрофен
Кетопрофен
Тиапрофеновая кислота
Некислотные производные
Алканоны Набуметон
Производные сульфонамида Нимесулид
Целекоксиб
Рофекоксиб
НПВС со слабой противовоспалительной активностью
Производные антраниловой кислоты Мефенамовая кислота
Этофенамат
Пиразолоны Метамизол
Аминофеназон
Пропифеназон
Производные парааминофенола Фенацетин
Парацетамол
Производные гетероарилуксусной кислоты Кеторолак

НПВС последнего поколения

Все НПВС делятся на 2 большие группы: ингибиторы циклооксигеназы 1-го и второго типа, сокращенно — ЦОГ-1 и ЦОГ-2.

Ингибиторы ЦОГ-2: НПВС нового поколения

Эту группа НПВС обладает более выборочным действием на организм, за счет чего побочных эффектов по стороны желудочно-кишечного тракта отмечается гораздо меньше, а переносимость этих препаратов повышается. Кроме того, принято считать, что некоторые препараты ЦОГ-1 могут негативно влиять на состояние хрящевой ткани. Лекарства же из группы ЦОГ-2 лишены такой особенности, и считается, что они — хорошие препараты при артрозе.

Однако не все так радужно: многие из средств этой группы, не влияя на желудок, могут негативно воздействовать на сердечно-сосудистую систему.

К препаратам данной группы относятся такие медикаменты, как мелоксикам, нимесулид, целекоксиб, эторикоксиб (аркоксиа) и другие.

В последние годы созданы и широко применяются в медицине лекарственные средства нового поколения. Эта группа так называемых селективных препаратов НПВП. Очень важным их преимуществом является то, что они обладают более избирательным воздействием на организм, т.е. лечат, то что нужно лечить, и меньший вред при этом наносят здоровым органам. Так побочных эффектов по стороны желудочно-кишечного тракта, нарушений свертываемости крови отмечается гораздо меньше, а переносимость этих препаратов повышается. Кроме того, НПВП препараты нового поколения могут активно использоваться при лечении заболеваний суставов, в частности, при артрите, так как они в отличие от неселективных НПВС не оказывают негативного влияния на клетки суставного хряща, а значит являются хондронейтральными.

Такие современные НПВС - это препарат "Нимесулид", "Мелоксикам", "Мовалис", "Артрозан", "Амелотекс", "Найз" и другие.

Нестероидные противовоспалительные средства очень широко применяют в клинической практике. Очень эффективно снимают боль нестероидные противовоспалительные препараты при остеохондрозе. Часто они используются в качестве жаропонижающего средства и для облегчения боли после хирургических вмешательств.

Список популярных и эффективных нестероидных противовоспалительных препаратов:

Нимесулид (Найз, Нимесил)

С большим успехом применяется для лечения вертеброгенных болей в спине, артрита и т.д. Убирает воспаление, гиперимию, нормализует температуру. Использование нимесулида быстро приводит к уменьшению боли и улучшению подвижности. Используется также в виде мази для нанесения на проблемный участок. Если при этом возникает зуд и покраснение, это не является противопоказанием к применению. Нимесулид лучше не применять пациенткам в период кормления грудью, а также в последний триместр беременности.

Целекоксиб

Этот препарат значительно облегчает состояние больного при остеохондрозе, артрозе и других заболеваниях, хорошо снимает болевой синдром и эффективно борется с воспалением. Побочное влияние на пищеварительную систему со стороны целекоксиба минимально или отсутствует совсем.

Мелоксикам

Известен также как мовалис. Обладает жаропонижающим, хорошо выраженным обезболивающим и противовоспалительным действием. Главное преимущество этого средства в том, что при регулярном наблюдении врача его можно принимать довольно длительный период времени.

Выпускается мелоксикам в виде раствора для внутримышечных инъекций, в таблетках, суппозиториях и мазях. Таблетки мелоксикама (мовалиса) очень удобны тем, что они длительного действия, и достаточно принимать одну таблетку в течение дня.

Ксефокам

Это очень сильный обезболевающий препарат — по силе воздействия сравнить его можно с морфином — эффект длится около 12 часов. При этом не выявлено возникновения зависимости со стороны центральной нервной системы и привыкания к препарату.

Сохранить в соцсетях:

Препараты группы НПВС являются наиболее популярной и используемой населением группой лекарственных средств. Они хорошо снимают боль, воспаление, являются прекрасными жаропонижающими средствами. Ежегодно их употребляют более 30 миллионов людей, и многие из данных препаратов отпускаются в аптеках без рецепта.

Что такое НПВП?

НПВП - это нестероидные противовоспалительные препараты, которые широко используются в медицине не только для взрослых, но и для детей. Термин «нестероидные» подчеркивает, что данные средства не относятся к гормонам, поэтому в большинстве случае даже при длительном лечении они не вызывают синдрома отмены, проявляющегося в крайне резком ухудшении состояния пациента после прекращения приема того или иного препарата этой группы.

Классификация НПВС

Сегодня насчитывается огромное количество препаратов, относящихся к данной группе, однако все они для удобства разделены на две большие подгруппы:

  1. С преимущественным противовоспалительным эффектом.
  2. С выраженным жаропонижающим и обезболивающим действием («ненаркотические анальгетики»).

Препараты первой группы назначаются преимущественно при заболеваниях суставов, в том числе при болезнях ревматического характера, а вторая группа - при ОРВИ и других инфекционных заболеваниях, травмах, в послеоперационном периоде и т.п. Однако даже лекарственные средства, относящиеся к одной группе, отличаются друг от друга своей эффективностью, наличием побочных реакций и количеству противопоказаний к их использованию.

В зависимости от пути введения различают НПВС:

  • инъекционные;
  • в виде капсул или таблеток для употребления внутрь;
  • суппозитории (например, ректальные свечи);
  • крема, мази, гели для наружного использования.

Механизм действия

В организме при определенных условиях вырабатываются различные типы простагландинов, которые вызывают повышение температуры и усиливают интенсивность воспалительных реакций. Ведущий механизм действия НПВС - это блокирование (ингибирование) фермента циклооксигеназы (ЦОГ), отвечающего за выработку данных веществ в организме, что в свою очередь приводит к снижению температуры тела и уменьшению воспаления.

В организме существует 2 вида ЦОГ:

  • ЦОГ1- выработка простагландинов, защищающих от повреждений слизистую оболочку желудка и кишечника, контролирующих кровоток в почках;
  • ЦОГ2- синтез простагландинов, вызывающих воспаление и повышение температуры.

Первые поколения нестероидных препаратов блокировали оба вида ЦОГ, что приводило к образованию язв и других повреждений со стороны желудочно–кишечного тракта. Затем были созданы селективные НПВС, которые блокируют преимущественно ЦОГ2, поэтому могут использоваться у пациентов, имеющих заболевания органов пищеварения. Однако они не способны предотвращать агрегацию тромбоцитов, поэтому не являются полноценной заменой препаратам первого поколения.

Действие на организм

  1. Снятие воспаления. В наибольшей степени противовоспалительным действием обладают диклофенак, индометацин и фенилбутазон.
  2. Снижение повышенной температуры. Эффективно снижают температуры аспирин, мефенаминовая кислота и нимесулид.
  3. Обезболивающее действие. В качестве анальгетиков хорошо зарекомендовали себя лекарства, в состав которых входят кеторолак, диклофенак, метамизол, анальгин или кетопрофен.
  4. Предотвращение склеивания тромбоцитов между собой (антиагрегационное действие). В кардиологической практике с этой целью назначается аспирин в малых дозах (например, аспекард или кардиомагнил).

Иногда нестероидные средства при длительном применении способны оказывать иммунносупрессивный эффект, что используется при лечении некоторых ревматических заболеваний.

Показания

  1. Ревматизм, ревматоидный артрит, болезнь Бехтерева, различные виды артритов.
  2. Воспалительные заболевания мышц и позвоночника - миозит, травмы опорно–двигательного аппарата, тендовагиниты, дегенеративные заболевания костей и суставов.
  3. Колики: печеночная, почечная.
  4. Воспаление нервов или корешков спинномозговых нервов - ишиас, радикулит, невралгия тройничного нерва.
  5. Инфекционные и неинфекционные заболевания, сопровождающиеся повышенной температурой.
  6. Зубная боль.
  7. Дисменорея (болезненные месячные).

Особенности применения

  1. Персональный подход. Каждому пациенту необходимо подобрать то противовоспалительное нестероидное средство, которое будет хорошо переноситься пациентом и вызывать минимум побочных эффектов.
  2. Для снижения температуры НПВП назначаются в средних терапевтических дозах, а в случае планируемого длительного применения сначала используются минимальные дозы с последующим их увеличением.
  3. Как правило, практически все таблетированные формы препаратов назначаются после еды с обязательным приемом средств, защищающих слизистую оболочку желудка.
  4. Если для разжижения крови используется аспирин в низких дозировках, то его употребляют после ужина.
  5. Большинство НПВС необходимо запивать минимум ½ стакана воды или молока.

Побочные эффекты

  1. Органы пищеварения. НПВС–гастродуоденопатия, язвы и эрозии слизистой оболочки двенадцатиперстной кишки или желудка. Наиболее ненадежные в этом отношении пироксикам, аспирин, индометацин.
  2. Почки. Развивается «анальгетическая нефропатия» (интерстициальный нефрит), ухудшается почечный кровоток, сужаются сосуды почек. Препараты, обладающие наибольшей токсичностью из данной группы - фенилбутазон, индометацин.
  3. Аллергические реакции. Могут наблюдаться при приеме любых препаратов данной группы.
  4. Реже всего могут наблюдаться нарушения свертываемости крови, работы печени, бронхоспазм, агранулоцитоз или анемия апластического характера.

Список препаратов, используемых при беременности

Практически все специалисты рекомендуют беременным женщинам воздержаться от приема нестероидных препаратов. Однако в некоторых случаях и по жизненным показаниям их принимать все–таки необходимо, когда польза от их применения намного превышает их возможное негативное влияние.

При этом следует помнить, что даже самые «безопасные» из них могут вызвать преждевременное перекрытие боталлова протока у плода, нефропатию и преждевременные роды, поэтому в третьем триместре препараты НПВП вообще не назначаются.

Нестероидные средства, которые могут быть назначены по жизненным показаниям:

  • аспирин;
  • ибупрофен;
  • диклофенак;
  • индометацин;
  • напроксен;
  • кеторолак и др.

В любом случае беременные не должны принимать данные средства самостоятельно, а только при условии, если они назначены врачом.

Нестероидные противовоспалительные препараты (обычно сокращенно НПВП), или нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), представляют собой класс препаратов, которые обеспечивают анальгезирующее (обезболивающее) и жаропонижающее действие, а также, в более высоких дозах, противовоспалительный эффект. Термин «нестероидные» отличает эти препараты от стероидов, которые, помимо других эффектов, проявляют аналогичные действия что касается угнетения эйкозаноидов и противовоспалительных эффектов. Термин впервые был использован в 1960 году, и служил для того, чтобы отличать новые лекарственные средства от стероидов, с использованием которых были связаны ятрогенные трагедии. В качестве анальгетиков, НПВС необычны тем, что они являются ненаркотическими средствами и, таким образом, используются в качестве не вызывающих привыкания веществ, альтернативных наркотикам. Наиболее известные представители этой группы препаратов, ибупрофен и напроксен, доступны без рецепта в большинстве стран. , как правило, не рассматривается в качестве НПВС, поскольку он проявляет лишь слабую противовоспалительную активность. Он облегчает боль, в основном, блокируя ЦОГ-2 в центральной нервной системе, но менее активен в других частях организма. Большинство НПВС ингибируют активность циклооксигеназы-1 (ЦОГ-1) и циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), и, таким образом, синтез простагландинов и тромбоксанов. Считается, что ингибирование ЦОГ-2 приводит к противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим эффектами, и что то, что эти НПВС, в частности, аспирин, также ингибируют ЦОГ-1, может вызвать желудочно-кишечное кровотечение и язвы.

Медицинское использование НПВС, как правило, используются для симптоматического лечения следующих заболеваний:

    Остеоартроз

    Ревматоидный артрит

    Мягкая или умеренная боль из-за воспаления и тканевой травмы

    Боль в пояснице

    Воспалительные артропатии (например, анкилозирующий спондилоартрит, псориатический артрит, реактивный артрит)

    Лучеплечевой бурсит

    Головная боль

  • Острая подагра

    Дисменорея (менструальные боли)

    Метастатическая боль в костях

    Послеоперационная боль

    Ригидность мышц и боль из-за болезни Паркинсона

    Гипертермия (лихорадка)

    Кишечная непроходимость

    Почечная колика

НПВП также дают новорожденным детям, у которых не закрывается артериальный проток в течение 24 часов с момента рождения. Аспирин, единственный НПВС, который способен необратимо ингибировать ЦОГ-1, также применяется для ингибирования агрегации тромбоцитов. Он полезен для лечения артериальных тромбозов и профилактики сердечно-сосудистых осложнений. Аспирин ингибирует агрегацию тромбоцитов путем ингибирования действия тромбоксана A2.

Противопоказания

НПВС могут быть использованы с осторожностью у людей со следующими заболеваниями:

    Синдром раздраженного кишечника

    Лица старше 50 лет, имеющие семейную историю проблемы с желудочно-кишечным трактом

    Лица, у которых были проблемы с ЖК-трактом в прошлом из-за использования НПВС

НПВС обычно следует избегать людям, страдающим следующими заболеваниями:

    Язвенная болезнь желудка или желудочные кровотечения

    Неконтролируемая артериальная гипертензия

    Болезни почек

    Люди, которые страдают воспалительным заболеванием кишечника (болезнь Крона или язвенный колит)

    Транзиторная ишемическая атака в прошлом (за исключением аспирина)

    Инсульт в прошлом (за исключением аспирина)

    Инфаркт миокарда в прошлом (за исключением аспирина)

    Ишемическая болезнь сердца (за исключением аспирина)

    Аортокоронарное шунтирование

    Прием аспирина для сердца

    Третий триместр беременности

    Лица, перенесшие шунтирование желудка

    Лица, имеющие в анамнезе реакций гиперчувствительности к НПВС аллергические или аллергического типа, например аспирин-индуцированная астма

Побочные эффекты

Широкое использование НПВС привело к тому, что неблагоприятные эффекты этих препаратов становятся все более распространенным явлением. Применение НПВС повышает риск возникновения ряда проблем с желудочно-кишечным трактом. Когда НПВС используются для лечения боли после операции, они повышают риск возникновения проблем с почками. По оценкам, 10-20% пациентов, принимающих НПВС, испытывают расстройство желудка. В 1990-х годах высокие дозы НПВС, отпускаемых по рецепту, были связаны с серьезными побочными эффектами верхних отделов ЖКТ, включая кровотечение. За последнее десятилетие, снизилось число смертей, связанных с желудочным кровотечением. НПВС, как и все другие лекарственные средства, могут взаимодействовать с другими препаратами. Например, одновременное применение НПВП и хинолонов может увеличить риск неблагоприятных системных эффектов хинолонов на ЦНС, включая нервные припадки.

Комбинационный риск

Традиционные НПВС (рецептурные или безрецептурные) не следует принимать одновременно с ингибиторами ЦОГ-2. Кроме того, люди, применяющие аспирин ежедневно (например, для снижения сердечно-сосудистого риска) должны соблюдать осторожность, если они также используют другие НПВС, так как они могут ингибировать кардиопротективные эффекты аспирина. Rofecoxib (Vioxx) производит значительно меньше желудочно-кишечных побочных реакций по сравнению с напроксеном. Исследование VIGOR изучило вопрос сердечно-сосудистой безопасности коксибов. Статистически значимое увеличение случаев инфаркта миокарда наблюдалось у пациентов, применяющих рофекоксиб. Другие данные, из испытания APPROVe, показали статистически значимый относительный риск развития сердечно-сосудистых осложнений 1,97 по сравнению с плацебо, что спровоцировало вывод рофекоксиба с рынка по всему миру в октябре 2004 года. Использование метотрексата с НПВС при ревматоидном артрите является безопасным, если проводится адекватный мониторинг.

Сердечно-сосудистая система

НПВС (кроме аспирина), как более новые селективные ингибиторы ЦОГ-2, так и традиционные противовоспалительные средства, повышают риск развития инфаркта миокарда и инсульта. Они не рекомендуются у лиц, переживших сердечный приступ, так как они увеличивают риск смерти и / или повторного инфаркта. Практика показывает, что напроксен может быть наименее вредным из них. НПВС (кроме аспирина в низких дозах) связаны с удвоенным риском сердечной недостаточности у людей, не имеющих в анамнезе сердечной болезни. У людей с такой историей, использование НПВС (кроме низких доз аспирина) было связано с более чем 10-кратным увеличением риска сердечной недостаточности. Если будет доказано, что эта связь является причинной, исследователи считают, что НПВС будут ответственны за до 20 процентов случаев госпитализаций при застойной сердечной недостаточности. У людей, страдающих сердечной недостаточностью, НПВС увеличивают риск смертности (отношение рисков) приблизительно на 1,2-1,3 для напроксена и ибупрофена, 1,7 для рофекоксиба и целекоксиба, и 2,1 для диклофенака. 9 июля 2015 года FDA усилило предупреждения касательно повышенного риска сердечного приступа и инсульта, связанного с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП). Аспирин является НПВП, однако на него не распространяются новые предупреждения.

Возможный риск эректильной дисфункции

Финское исследование 2005 года связало долгосрочный (свыше 3 месяцев) прием НПВС с повышенным риском развития эректильной дисфункции. Это исследование было только корреляционным, и зависело исключительно от самоотчетов (использовались вопросники). В 2011 году, одна публикация в журнале урологии получила широкую огласку. Согласно этому исследованию, мужчины, которые использовали НПВС регулярно, имели значительно повышенный риск эректильной дисфункции. Связь между использованием НПВС и эректильной дисфункцией все еще наблюдалась после учета нескольких условий. Тем не менее, исследование было наблюдательным и не контролируемым, с низким уровнем первоначального участия, потенциальной необъективностью участников и другими неконтролируемыми факторами. Авторы не рекомендовали делать какие-либо выводы относительно причины развития ЭД.

Желудочно-кишечный тракт

Основные побочные реакции на лекарства, связанные с использованием НПВП, относятся к прямому и косвенному раздражению желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). НПВС вызывают двойное повреждение желудочно-кишечного тракта: кислотные молекулы непосредственно раздражают слизистую оболочку желудка, и ингибирование ЦОГ-1 и ЦОГ-2 снижает уровни защитных простагландинов. Ингибирование синтеза простагландинов в желудочно-кишечном тракте вызывает повышение секреции желудочного сока, снижение секреции бикарбоната, секрецию слизи и уменьшение трофических эффектов на эпителиальную слизистую оболочку. К распространенным побочным эффектам НПВП на желудочно-кишечный тракт относятся:

    Тошнота / рвота

    Диспепсия

    Язвы желудка / кровотечения

Клинические язвы связаны с системными эффектами введения НПВС. Такое повреждение происходит независимо от способа введения нестероидного противовоспалительного средства (например, перорального, ректального, или парентерального), и может иметь место даже у пациентов с ахлоргидрией. Риск язвообразования увеличивается при увеличении продолжительности лечения, а также при введении более высоких доз. Чтобы свести к минимуму желудочно-кишечные побочные эффекты, разумно использовать самую низкую эффективную дозу в течение самого короткого периода времени. Исследования показывают, что часто это не соблюдается. Недавние исследования показывают, что у более 50% пациентов, принимающих НПВС, наблюдались повреждения слизистой оболочки тонкой кишки . Есть также некоторые различий в склонности отдельных веществ вызывать желудочно-кишечные побочные эффекты. Индометацин, кетопрофен и пироксикам, по всей видимости, имеют самый высокий показатель распространенности желудочных побочных эффектов АДР, в то время как ибупрофен (более низкие дозы) и диклофенак, по всей видимости, имеют более низкие показатели. Некоторые НПВП, такие как аспирин, выпускаются с энтеросолюбильным покрытием, что, по заверению производителей, снижает частоту желудочно-кишечных побочных эффектов. Кроме того, некоторые считают, что ректальные препараты могут уменьшить негативное воздействие препаратов на желудочно-кишечный тракт. Тем не менее, в соответствии с системным механизмом таких эффектов, и с клинической практикой, эти препараты не продемонстрировали снижение риска язвообразования. Как правило, желудочные (но не обязательно кишечные) побочные эффекты могут быть уменьшены за счет подавления производства кислоты, путем сопутствующего использования ингибитора протонного насоса, например, омепразола, эзомепразола; или аналога простагландина мизопростола. Мизопростол сам по себе связан с высоким уровнем желудочно-кишечных побочных эффектов (диарея). В то время как эти методы могут быть эффективными, они дороги для поддерживающей терапии.

Воспалительные заболевания кишечника

НПВС следует использовать с осторожностью у пациентов с воспалительным заболеванием кишечника (например, болезнью Крона или язвенным колитом) из-за того, что эти препараты могут вызывать желудочное кровотечение и язвы в слизистой желудка. Обезболивающие, такие как парацетамол (также известный как ацетаминофен) или препараты, содержащие кодеин (который замедляет активность кишечника) более безопасны для облегчения боли при воспалительном заболевании кишечника.

Почки

Прием НПВС также связан с довольно высоким риском почечных побочных реакций. Механизм этих реакций связан с изменениями почечной гемодинамики (почечный кровоток), обычно опосредованными простагландинами, на которые воздействуют НПВС. Простагландины обычно вызывают вазодилатацию афферентных артериол клубочков. Это помогает поддерживать нормальную перфузию клубочков и скорость клубочковой фильтрации (СКФ), показатель почечной функции. Это особенно важно при почечной недостаточности, когда почки пытаются сохранить почечное перфузионное давление благодаря повышенным уровням ангиотензина II. При этих повышенных уровнях, ангиотензин II также сужает афферентные артериолы в клубочке в дополнение к эфферентным артериолам. Простагландины служат для расширения афферентных артериол; блокируя этот простагландин-опосредованный эффект, особенно при почечной недостаточности, НПВС вызывают сужение афферентной артериолы и снижение ППД (почечного перфузионного давления).

В более редких случаях, НПВС могут также вызывать более тяжелые почечные побочные эффекты:

    Интерстициальный нефрит

    Нефротический синдром

    Острая почечная недостаточность

    Острый тубулярный некроз

    НПВС в сочетании с чрезмерным использованием фенацетина и / или парацетамола (ацетаминофена) могут привести к аналгезической нефропатии.

Светочувствительность

Светочувствительность – это побочный эффект НПВС, о котором часто забывают. 2-арилпропионовые кислоты больше всего склонны вызывать реакции светочувствительности, однако это могут делать и другие НПВС, в том числе пироксикам, диклофенак и бензидамин. Беноксапрофен, выведенный с рынка из-за его гепатотоксичности, был наиболее фотоактивным НПВС. Механизм фотосенсибилизации, ответственный за высокую фотоактивность 2-арилпропионовых кислот, представляет собой декарбоксилирование фрагмента карбоновой кислоты. Конкретные поглощательные характеристики различных хромофорных 2-арильных заместителей, воздействуют на механизм декарбоксилирования. В то время как ибупрофен имеет слабую абсорбцию, сообщалось, что он является слабым фотосенсибилизирующим веществом.

Во время беременности

НПВС не рекомендуется принимать во время беременности, особенно в третьем триместре. В то время как НПВС как класс не являются прямыми тератогенами, они могут вызвать преждевременное закрытие артериального протока плода и почечные побочные эффекты у плода. Кроме того, они связаны с преждевременными родами и выкидышем. Аспирин, однако, используется вместе с гепарином у беременных женщин в сочетании с антифосфолипидными антителами. Кроме того, индометацин используется во время беременности для лечения многоводия путем сокращения производства мочи у плода с помощью ингибирования почечного кровотока плода. В отличие от этого, парацетамол (ацетаминофен) рассматривается как безопасный и хорошо переносимый во время беременности препарат, однако Leffers и др. опубликовали в 2010 году исследование, показывающее, что препарат может быть связан с мужским бесплодием у младенцев в утробе. Дозы следует принимать в соответствии с предписаниями врача, из-за риска гепатотоксичности при передозировке. Во Франции, агентством здравоохранения страны противопоказано применение НПВС, включая аспирин, после шестого месяца беременности.

Аллергия / реакции гиперчувствительности, подобные аллергии

Разнообразие аллергических реакций или аллергических реакций гиперчувствительности может быть связано с применением НПВС. Эти реакции гиперчувствительности отличаются от других побочных реакций, перечисленных здесь, которые являются реакциями токсичности, то есть, нежелательными реакциями, которые являются результатом фармакологического действия препарата, зависят от дозы, и могут наблюдаться у любого человека, применяющего НПВП; реакции гиперчувствительности являются своеобразными реакциями на лекарства. Некоторые реакции гиперчувствительности НПВС имеют действительно аллергическое происхождение: 1) повторяющаяся IgE-опосредованная крапивница, ангионевротический отек и анафилаксии сразу после или до нескольких часов после приема одного структурного типа НПВС, но не после приема структурно неродственных НПВС; и 2) сравнительно слабые или же умеренно тяжелые кожные реакции с отсроченным началом, опосредованные Т-клетками (обычно более 24 часов), такие как макулопапулезная сыпь, фиксированная токсидермия, реакции светочувствительности, крапивница замедленного типа, а также контактный дерматит; или 3) гораздо более серьезные и потенциально опасные для жизни опосредованные Т-клетками отсроченные системные реакции, такие как лекарственная сыпь с эозинофилией и системными проявлениями, острый генерализованный экзантематозный пустулез, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Другие реакции гиперчувствительности НПВС проявляются аллергенными симптомами, но не связаны м истинными аллергическими механизмами; скорее, они связаны с тем, что НПВС могут изменять метаболизм арахидоновой кислоты в пользу формирования метаболитов, которые способствуют аллергическим симптомам. Больные могут быть аномально чувствительны к этим провокационным метаболитам и / или избыточно их производить и, как правило, восприимчивы к широкому спектру структурно разнородных НПВС, особенно тех, которые ингибируют ЦОГ1. Симптомы, которые развиваются сразу же или же до нескольких часов после приема любого из различных НПВС, которые ингибируют ЦОГ-1: 1) обострение бронхиальной астмы и ринита у пациентов с астмой в анамнезе или ринитом и 2) обострение или развитие волдырей и / или ангиодистрофия у людей с историей хронической крапивницы или отека Квинке или без этих неё.

Другое

Общие побочные реакции на лекарства, кроме вышеперечисленных, включают в себя: увеличение ферментов печени, головная боль, головокружение. Не распространенные побочные эффекты: гиперкалиемия, спутанность сознания, бронхоспазм, сыпь. Быстрое и сильное отекание лица и / или тела. Ибупрофен может также редко вызывать симптомы синдрома раздраженного кишечника. НПВС также могут провоцировать некоторые случаи синдрома Стивенса-Джонсона. Большинство НПВС плохо проникают в центральную нервную систему (ЦНС). Тем не менее, ферменты ЦОГ конститутивно экспрессируются в некоторых областях центральной нервной системы, а это означает, что даже ограниченное их проникновение может вызвать побочные эффекты, такие как сонливость и головокружение. В очень редких случаях, ибупрофен может вызвать асептический менингит. Как и другие лекарственные средства, НПВС могут вызывать аллергию. В то время как многие аллергии являются специфическими для одного НПВС, у 1-5 человек могут наблюдаться непредсказуемые кросс-реактивные аллергические реакции на другие НПВС. Лекарственные взаимодействия НПВС снижают почечный кровоток и, тем самым, уменьшают эффективность диуретиков, а также ингибируют устранение лития и метотрексата. НПВС вызывают геморрагические гемостазиопатии, которые могут быть серьезными, в сочетании с другими препаратами, которые также снижают свертываемость крови, такими как варфарин. НПВС могут усугубить гипертонию (высокое кровяное давление) и тем самым антагонизировать действие антигипертензивных средств, таких как ингибиторы АПФ. НПВС могут взаимодействовать и снижать эффективность антидепрессантов СИОЗС. Различные широко используемые нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) усиливают эндоканнабиноидную сигнализацию путем блокирования анандамид-разрушающего мембранного фермента гидролазы амидов жирных кислот (FAAH).

Механизм действия

Большинство НПВС действуют как неселективные ингибиторы фермента циклооксигеназы (ЦОГ), ингибируя как изоферменты циклооксигеназы-1 (ЦОГ-1), так и циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). Это ингибирование является конкурентно обратимым (хотя и в разной степени обратимости), в отличие от механизма аспирина, который является необратимым ингибитором. ЦОГ катализирует образование простагландинов и тромбоксана из арахидоновой кислоты (которая сама получается из клеточного фосфолипидного бислоя путем фосфолипазы А2). Простагландины действуют (помимо прочего) в качестве сигнализирующих молекул в процессе воспаления. Этот механизм действия был выяснен Джоном Вейном (1927-2004), который получил Нобелевскую премию за свою работу. ЦОГ-1 представляет собой конститутивно экспрессируемый фермент, играющий роль в регулировании многих нормальных физиологических процессов. Один из этих процессов происходит в слизистой желудка, где простагландины выполняют защитную роль, предотвращая повреждение слизистой оболочки желудка от повреждения желудочной кислотой. ЦОГ-2 представляет собой фермент, факультативно экспрессируемый при воспалении, и это ингибирование ЦОГ-2 производит желательные эффекты НПВС. Когда неселективные ингибиторы ЦОГ-1 / ЦОГ-2 (такие как аспирин, ибупрофен и напроксен) снижают уровни простагландинов в желудке, может произойти язва желудка или внутреннее кровотечение двенадцатиперстной кишки. НПВС изучались в различных анализах, чтобы понять, как они влияют на каждый из этих ферментов. Несмотря на то, что анализы выявили различия, к сожалению, различные анализы дают разные отношения. Открытие ЦОГ-2 привело к исследованию с целью разработки селективных препаратов, ингибирующих ЦОГ-2, которые не вызывают желудочных осложнений, характерных для старых НПВС. Парацетамол (ацетаминофен) не считается НПВС, поскольку он обладает небольшой противовоспалительной активностью. Он лечит боль, в основном, блокируя ЦОГ-2 в центральной нервной системе, но не так сильно воздействует на остальные части тела. Тем не менее, многие аспекты механизма действия НПВП остаются невыясненными, и по этой причине строятся гипотезы касательно дальнейших путей ЦОГ. ЦОГ-3 пути, как полагают, заполняют некоторые из этих пробелов, но недавние исследования показывают, что имеется небольшая вероятность того, что ЦОГ-3 играют существенную роль в организме человека. Таким образом, были предложены альтернативные модели объяснения. НПВС также используются при острой боли, вызванной подагрой, так как они ингибируют фагоцитоз уратов, помимо ингибирования простагландин-синтетазы.

Противовоспалительная активность

НПВС имеют жаропонижающую активность и могут быть использованы для лечения лихорадки. Лихорадка вызывается повышенным уровнем простагландина Е2, что приводит к изменению скорости возбуждения нейронов в пределах гипоталамуса, которые контролируют терморегуляцию. Жаропонижающие средства действуют путем ингибирования фермента ЦОГ, что приводит к общему ингибированию биосинтеза простаноидов (PGE2) в гипоталамусе. PGE2 посылает сигналы на гипоталамус для увеличения теплового режима организма. Было показано, что ибупрофен более эффективен в качестве жаропонижающего средства, чем парацетамол (ацетаминофен). Арахидоновая кислота является субстратом предшественником циклооксигеназы, что приводит к образованию простагландинов F, D и E.

Классификация

НПВС могут быть классифицированы в зависимости от их химической структуры или механизма действия. Более поздние НПВС были известны задолго до того, как был выяснен механизм их действия и по этой причине классифицировались по химической структуре или происхождению. Новые вещества чаще классифицируются по механизму действия.

Салицилаты

    Аспирин (ацетилсалициловая кислота)

    Дифлунизал (Dolobid)

    Салициловая кислота и другие салицилаты

    Салсалат (Disalcid)

Производные пропионовой кислоты

    Ибупрофен

    Дексибупрофен

    Напроксен

    Кетопрофен

    Декскетопрофен

  • Оксапрозин

    Локсопрофен

Производные уксусной кислоты

    Индометацин

    Толметин

    Сулиндак

    Кеторолак

    Диклофенак

    Ацеклофенак

Производные енольной кислоты (оксикамы)

    Пироксикам

    Мелоксикам

    Теноксикам

    Дроксикам

    Лорноксикам

    Изоксикам (снят с рынка с 1985 года)

    Фенилбутазон (Бьют)

Производные антраниловой кислоты (фенаматы)

Следующие НПВС являются производными от фенамовой кислоты, которая представляет собой производное антраниловой кислоты, которая, в свою очередь, представляет собой азотистый изостер салициловой кислоты, которая является активным метаболитом аспирина.

    Мефенамовая кислота

    Меклофенамовая кислота

    Флуфенаминовая кислота

    Толфенамовая кислота

Селективные ингибиторы ЦОГ-2 (коксибы)

    Целекоксиб (предупреждение FDA)

    Rofecoxib (снят с рынка)

    Valdecoxib (снят с рынка)

    Парекоксиб, отозван FDA, лицензирован в ЕС

    Лумиракоксиб, TGA отменили регистрацию

    Etoricoxib не одобрен FDA, лицензирован в ЕС

    Firocoxib используется у собак и лошадей

Сульфонанилиды

    Нимесулид (системные препараты запрещены в ряде стран из-за потенциального риска гепатотоксичности)

Другие

    Licofelone действует путем ингибирования ЛОГ (липоксигеназы) и ЦОГ и, следовательно, известен как ингибитор 5-ЛОГ/ ЦОГ

    H-harpagide из норичника или когтя дьявола

Хиральность

Большинство НПВС представляют собой хиральные молекулы (диклофенак является заметным исключением). Тем не менее, большинство препаратов готовятся в виде рацемической смеси. Как правило, только один энантиомер фармакологически активен. Для некоторых препаратов (обычно профенов), фермент изомеразы в естественных условиях превращает неактивный энантиомер в активную форму, хотя его активность колеблется в широких пределах у людей. Это явление, вероятно, связано с плохой корреляцией между эффективностью НПВП и их концентрацией в плазме, наблюдаемой в более старых исследованиях, когда конкретный анализ активного энантиомера не выполнялся. Ибупрофен и кетопрофен теперь доступны в односоставных препаратах активных энантиомеров (дексибупрофен и декскетопрофен), которые подразумевают более быстрое начало действия и улучшенный профиль побочных эффектов. Напроксен всегда выпускался на рынок в виде единственного активного энантиомера. Основные практические различия НПВС, как правило, имеют сходные характеристики и переносимость. Существует небольшая разница в клинической эффективности среди НПВП при их использовании в эквивалентных дозах. Более того, различия между соединениями, как правило, относятся к режимам дозирования (связанным с полувыведением соединений), путям введения, и профилю переносимости. Что касается побочных эффектов, селективные ингибиторы ЦОГ-2 имеют более низкий риск развития желудочно-кишечных кровотечений, но значительно более повышенный риск развития инфаркта миокарда, чем повышенный риск от неселективных ингибиторов. Некоторые данные также подтверждают, что частично селективный мелоксикам связан с меньшим риском желудочно-кишечных осложнений. Неселективный напроксен является нейтральным в отношении риска сердечно-сосудистых осложнений. В отчетах о безопасности лекарственных средств отмечается, что ибупрофен, напроксен и салсалат являются менее дорогостоящими, чем другие НПВС, и по существу, являются эффективными и безопасными при правильном использовании для лечения остеоартрита и боли.

Фармакокинетика

Большинство нестероидных противовоспалительных препаратов являются слабыми кислотами, с рКа 3-5. Они хорошо абсорбируется из желудка и слизистой кишечника. Они хорошо связываются с белком в плазме (обычно >95%), как правило, с альбумином, так что их объем распределения, как правило, приближается к объему плазмы. Большинство НПВС метаболизируется в печени путем окисления и конъюгации до неактивных метаболитов, которые обычно выводятся из организма в моче, хотя некоторые препараты частично выводятся из организма в желчи. Метаболизм может быть ненормальным в случае некоторых болезненных состояний, и даже при нормальной дозировке может происходить накопление препаратов в организме. Ибупрофен и диклофенак имеют короткий период полураспада (2-3 часа). Некоторые НПВС (обычно оксикамы) имеют очень длительный период полураспада (например, 20-60 часов).

История

Со времен греческой медицины до середины 19-го века, открытие лекарственных средств классифицировалось как эмпирическое искусство; в создании экспансивной фармакопеи растительных и минеральных продуктов того времени принимали участие фольклор и мифология. Листья мирта использовались к 1500 г. до н. э. Гиппократ (460-377 до н.э.) впервые сообщил об использовании коры ивы и в 30 г. до н.э. Цельс описал признаки воспаления, а также использовал кору ивы, чтобы смягчать воспаления. 25 апреля 1763 года Эдвард Стоун написал Королевскому обществу, описывая свои наблюдения по использованию лекарств на основе ивовой коры у лихорадящих больных. Активный ингредиент коры ивы, гликозид под названием салицин, был впервые выделен Иоганном Андреасом Бюхнером в 1827 г. К 1829 году, французский химик Анри Леру улучшил процесс экстракции для получения около 30 г очищенного салицина из 1,5 кг коры. Путем гидролиза, салицин высвобождает глюкозу и салициловый спирт, который может быть преобразован в салициловую кислоту, как в естественных условиях, так и с помощью химических методов. Кислота является более эффективной, чем салицин и, в дополнение к своим жаропонижающим свойствам, является противовоспалительным и обезболивающим средством. В 1869 году Кольбе синтезировал эфир салициловой кислоты, хотя он была слишком кислым для слизистой оболочки желудка. Реакция, используемая для синтеза ароматической кислоты из фенола в присутствии СО2, известна как реакция Кольбе-Шмитта. К 1897 году немецкий химик Феликс Хоффман и компания Bayer начали новый век фармакологии путем превращения салициловой кислоты в ацетилсалициловую кислоту под названием аспирин (название придумал Генрих Дресер). Другие НПВС были разработаны с 1950-ых годов. В 2001 году на НПВС было выписано 70000000 рецептов. Ежегодно продается НПВС на 30 миллиардов долларов в Соединенных Штатах без рецепта.

Ветеринарное использование

Исследование поддерживает использование НПВС для контроля боли, связанной с ветеринарными процедурами, такими как удаление рогов и кастрация телят. Наилучший эффект достигается путем сочетания краткосрочного местного анестетика, такого как лидокаин, с НПВС, действующим в качестве долгосрочного анальгетика. Однако, поскольку разные виды демонстрируют различные реакции на различные лекарства в семье НПВС, мало существующих данных исследований, могут быть экстраполированы на другие виды животных, отличающиеся от конкретно изученных видов животных. Кроме того, соответствующее правительственное учреждение в одной области иногда запрещает использование, утвержденное в других юрисдикциях. Например, эффекты кетопрофена были изучены у лошадей больше, чем у жвачных животных, но из-за споров по поводу его использования в скачках, ветеринары, которые лечат скот в Соединенных Штатах, чаще назначают flunixin meglumine, который, хотя и рекомендован для использования у таких животных, не рекомендуется для лечения послеоперационной боли. В Соединенных Штатах, мелоксикам предназначен для использования только у собак, в то время как (из-за опасений по поводу повреждения печени) он противопоказан кошкам, за исключением одноразового использования во время операции. Несмотря на эти предупреждения, мелоксикам часто назначают «не по прямому назначению» для животных, не являющихся собаками, включая кошек и домашний скот. В других странах, например, в Европейском Союзе (ЕС), на этикетках препарата существует информация касательно его использования у кошек.

Список НПВС:

2015/03/16 20:30 Наталья
2014/08/23 00:11 Наталья
2014/12/29 11:47 Наталья
2015/01/29 14:24 Наталья
2014/11/02 16:56 Николай
2014/07/09 19:39 Наталья
2014/12/17 21:49 Наталья
2014/08/20 10:09 Наталья
2015/03/23 12:46 Наталья
2015/03/26 20:59 Наталья
2015/03/02 20:09 Наталья
2016/08/12 16:08
2014/03/13 00:38 Наталья
2017/08/21 18:45
2015/01/09 17:55 Наталья
2015/03/30 10:42 Анастасия
2014/10/25 13:20 Николай
2015/04/02 22:43 Egor
2014/03/13 00:54 Наталья
2015/02/01 23:38 Наталья
2017/05/01 21:25
2014/09/08 23:00 Наталья
2018/01/18 16:59
2013/12/06 14:08 Наталья
2018/02/07 08:05
2014/08/24 23:35 Наталья
2015/03/10 10:45 Анастасия
2015/02/28 18:58 Наталья
2014/04/07 21:58 Наталья
2014/12/27 21:28 Наталья
2014/04/07 21:35 Наталья
2014/02/18 16:32
2014/04/07 22:06 Наталья
2015/02/05 18:39 Наталья
2014/12/28 17:49 Наталья
2015/02/24 13:38 Наталья
2014/04/14 01:56 Наталья
2015/03/13 11:37 Яна
2017/09/05 16:23
2015/03/14 01:35 Анастасия
2015/03/19 11:35 Анастасия
2015/02/01 22:12 Наталья
2014/12/17 17:19 Наталья
2014/12/09 13:18 Наталья
2014/12/09 16:03 Наталья
2013/12/15 14:54 Наталья
2014/06/10 15:40 Наталья
2015/02/19 00:13 Наталья
2015/02/12 17:07 Наталья
2014/09/22 14:40 Наталья
2015/03/06 15:25 Наталья
2017/10/06 15:35
2013/12/16 19:10 Наталья
2017/11/18 17:24
2015/01/05 19:59 Наталья
2014/03/12 15:35 Наталья
2015/02/18 16:04 Наталья
2015/02/26 14:18 Наталья
2015/04/06 01:12 Daniil Craciun
2015/03/06 14:19 Наталья
2014/12/09 00:24 Наталья
2015/03/07 19:50 Наталья
2015/04/23 20:12 Наталья
2013/12/27 16:59 Наталья
2015/03/06 13:38 Наталья
2015/02/03 19:07 Наталья

Нестероидные противовоспалительные препараты − незаменимые лекарственные средства для лечения суставов. Они способны обеспечить симптоматическую помощь: убрать болевой синдром, привести в норму температуру тела, снять воспаление. Это особенно важно при такой патологии позвоночника, как остеохондроз . Ведь при обострении заболевания человек ощущает не только сильные боли в спине, но и неспособность полноценно двигаться, что в перспективе может привести к потере трудоспособности. Даже в период ремиссии многие пациенты отмечают сниженный мышечный тонус и повышенную утомляемость. Для того, чтобы облегчить симптомы заболевания и существуют нестероидные противовоспалительные средства и препараты (НПВС и НПВП).

Механизм действия

Нестероидные противовоспалительные средства — это препараты нового поколения. Принцип их действия основан на блокировании активности циклооксигеназы . Данные ферменты провоцируют воспалительный процесс в аномальных очагах медиаторов, что приводит к расширению сосудов и возникновению болевых ощущений.

Ферменты группы циклооксигеназы существуют и в самом организме человека и имеют две изомерные формы:

  • ЦОГ-1 активно участвует в выработке веществ, необходимых для нормального функционирования внутренних органов. В частности, она защищает слизистую желудка от соляной кислоты, которая содержится в желудочном соке. Поэтому блокирование ЦОГ-1 может привести к появлению гастрита, желудочных кровотечений и язвы.
  • ЦОГ-2 можно обнаружить только в той области организма, где присутствует воспаление. Именно поэтому НПВП, блокируя данную форму ферментов, способны устранять болевой синдром и снимать воспалительный процесс.

Для того чтобы выбрать нестероидные противовоспалительные препараты, необходимо обратиться за консультацией к врачу. Только специалист, имеющий на руках результаты ваших анализов и знающий всю клиническую картину ваших болезней, может подобрать правильное лекарство и нужную дозировку.

Назначать себе самостоятельно такие серьезные медикаменты в виде уколов, инъекций в ампулах, таблеток или мазей для лечения артроза и хондроза строжайше запрещено. Подобная самодеятельность может быть опасна для вашего здоровья.

Классификация: обзор лучших средств

Чаще всего для лечения остеохондроза врачи назначают современные препараты, в составе которых есть диклофенак (Вольтарен , Ортофен, Диклоран, Диклак и др.). Это лекарство, созданное еще в 1966 году, отлично зарекомендовало себя в борьбе с воспалениями и болевым синдромом. Неоспоримым плюсом данного нестероида является то, что его можно сочетать с анальгетиками, тем самым улучшая их действие.

Но у диклофенака есть и ряд противопоказаний: его нельзя принимать детям, беременным женщинам и пациентам с язвенной болезнью.

Для выборочного обезболивания нужной области тела также могут быть назначены следующие препараты внутреннего действия:

  • Нимесулид – нестероидный препарат из класса сульфонанилидов. Он способен в небольшой степени угнетать ЦОГ-1, при этом имеет хорошо выраженный антиоксидантный эффект. Это лекарство часто применяют для снятия болевого синдрома, однако оно может вызвать тошноту, повышенную сонливость, головные боли. Препарат также запрещен к употреблению женщинам в положении, детям до 18 лет и тем, кто страдает язвой.
  • Напроксен – препарат из группы производных нафтил-пропионовой кислоты. Он широко применяется при лечении болезней позвоночника, так как снижает боль и устраняет воспаление. Имеет такие же противопоказания к применению, как и Нимесулид.
  • Индометацин – препарат внутреннего применения, являющийся производным индолуксусной кислоты. Он хорошо справляется с болевым синдромом и воспалительным процессом, но может спровоцировать развитие болезней желудочно-кишечного тракта. Это лекарство нельзя применять детям до 6 лет, беременным женщинам, матерям в период грудного вскармливания.

Лекарства наружного применения

Для снижения отечности, устранения местного воспалительного процесса и боли часто используют наружные противовоспалительные препараты:

  • Индометацин (мазь). Этот нестероидный препарат способен достаточно быстро избавить вас от боли и отеков. Снижение воспаления вы почувствуете уже в течение первой недели применения. Чаще всего данное лекарство выписывают при воспалительном процессе в суставах и мягких тканях, а также при болях в позвоночнике. Препарат имеет ряд противопоказаний: детский возраст, беременность и период грудного вскармливания, болезни печени и желудка, проблемы с кроветворением.
  • Ибупрофен (гель) – нестероидное противовоспалительное средство, направленное на борьбу с отеками, гиперемией и болью. Его часто назначают при остеохондрозе, так как особых противопоказаний, кроме непереносимости компонентов препарата, у него нет.
  • Кетопрофен (мазь, гель). Этот препарат назначают при острой боли для снятия болевых ощущений, снижения отечности и температуры. Его нельзя использовать пациентам с болезнями желудочно-кишечного тракта и печени, детям и беременным женщинам.
  • Бутадион (мазь) часто выписывают для борьбы с шейным остеохондрозом. Этот препарат используется локально; он снимает воспаление, уменьшает отечность, устраняет боль. Его также можно применять для снятия болевого синдрома в суставах ног и рук, пояснице, коленном и локтевом суставах. Для достижения эффекта мазь наносят тонким слоем на очаг воспаления в течение 10 дней. Из побочных эффектов могут проявиться следующие: экзема, шелушение, зуд, отеки. Средство противопоказано к применению беременным женщинам в первом и третьем триместре.

Правила применения

Нестероидные противовоспалительные средства имеют достаточно много побочных эффектов, поэтому принимать их нужно с осторожностью, соблюдая определенные правила:

  1. Противовоспалительные таблетки необходимо употреблять после еды, запивая небольшим количеством воды. Это обусловлено тем, что они могут оказывать негативное влияние на работу желудка и печени.
  2. Схема и продолжительность лечения не могут быть продлены вами индивидуально, без одобрения врача. Передозировка может спровоцировать негативные реакции организма;
  3. Даже препараты местного наружного применения могут спровоцировать развитие гастрита, поэтому мази и гели нужно дозировать четко по инструкции;
  4. Параллельно употреблению НПВП часто назначается прием Алмагеля для защиты слизистой желудка от воздействия нестероидов;
  5. Назначить прием НПВС может только врач.

Противопоказания и побочные эффекты

Нестероидные противовоспалительные средства – достаточно сильные препараты, относиться к их приему нужно серьезно. Не удивительно, что у них есть внушительный список противопоказаний к применению. Даже очень хорошее лекарство может нанести вред, если употреблять его неправильно и без назначения специалистом.

Поэтому, если вы не хотите столкнуться с негативными последствиями при приеме НПВП, сначала уточните, можно ли его использовать именно вам.

Чаще всего в перечне запретов встречаются следующие ограничения:

  • болезни почек и печени – как острые формы, так и хронические;
  • гастрит, колит, язвенная болезнь являются противопоказанием для приема НПВС в форме таблеток и инъекций. При данных заболеваниях рекомендовано использование суппозиториев (свечей);
  • патологии прямой кишки, в свою очередь, запрещают прием нестероидов в виде свечей – в данном случае показаны уколы и таблетки.

Самыми безопасными нестероидами считаются ибупрофен и парацетамол . Их употребление может быть назначено даже детям самого юного возраста. Что касается возможных побочных эффектов при приеме остальных противовоспалительных средств, то стоит отметить возможность появления лейкоцитоза. Поэтому при назначении НПВП важно регулярно сдавать анализы крови, чтобы не допустить критического снижения числа лейкоцитов.

Для предотвращения развития заболеваний желудочно-кишечного тракта при приеме нестероидных препаратов важно соблюдать лечебную диету . Также вы можете столкнуться с такими неприятными последствиями, как диарея, головная боль, аллергия, склонность к кровотечениям, боли в животе, отечность, сонливость. При появлении первых побочных эффектов стоит незамедлительно обратиться к врачу, чтобы подобрать вам другой препарат.

Заключение

Болевой синдром при болезнях позвоночника и суставов доставляет пациентам множество неудобств и неприятных моментов. Терпеть боль не надо − это сигнал тела о том, что оно нуждается в вашей помощи и внимании. Противовоспалительные препараты нового поколения способны значительно облегчить состояние больного, поэтому опасаться их применения не стоит. Их основная цель – обезболивать, снижать воспаление, уменьшать отечность. Главное – делать все с разрешения и под контролем врача, и тогда НПВП станут вашими надежными помощниками в борьбе с болезнью.