ТЕСТОСТЕРОНА ПРОПИОНАТ
Тестостерона пропионат
›› Тестостерон* (Testosterone*)
Testosteroni propionas
›› G03BA03 ТестостеронФармакологические группы: Андрогены, антиандрогены
››
Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов
Нозологическая классификация (МКБ-10)
›› C50 Злокачественные новообразования молочной железыСостав и форма выпуска
1 ампула с 1 мл раствора для инъекций в оливковом масле содержит тестостерона пропионата 10 или 50 мг (1 или 5% раствор); в комплекте с ампульным ножом, в коробке 10 шт.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - андрогенное .
Показания
Гипофункция половых желез у мужчин, климакс у мужчин, рак молочной железы, дисфункциональные метроррагии, климакс у женщин.
Противопоказания
Рак предстательной железы.
Повышенное половое возбуждение, задержка солей и воды в организме, маскулинизация.
Способ применения и дозы
В/м или п/к, дозы подбирают индивидуально в зависимости от диагноза. Мужчинам при евнухоидизме, врожденном недоразвитии половых желез, акромегалии — по 0,025 г ежедневно или по 0,05 г через 1-2 дня. Поддерживающая доза 0,005-0,01 г ежедневно или через день. При импотенции, мужской климактерии — по 10 мг ежедневно или по 25 мг 2-3 раза в неделю в течение 1-2 мес. При гипертрофии предстательной железы — по 10 мг через день в течение 1-2 мес. При дисфункциональных маточных кровотечениях — по 1 мл 2,5% р-ра через день, всего — 20-30 инъекций.
Срок годности
Условия хранения
Список Б.: В защищенном от света месте.
* * *
ТЕСТОСТЕРОНА ПРОПИОНАТ (Testostеroni propionas) . Адростен-4-ол-17 b -она-3 пропионат. Синонимы: Agovirin, Androfort, Androlin, Andronate, Homosteron, Malestron, Oreton F, Perandren, Sterandryl, Synandrone, Testolutin, Testosterone propionate, Testosteronum propionicum, Testoviron, Virormone и др. Белый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, легко растворим в спирте, растворим в растительных маслах. Тестостерон является эндогенным мужским половым (адрогенным) гормоном. Вырабатывается в мужских половых железах, необходим для формирования половых органов и развития вторичных половых признаков у мужчин. Постоянная выработка тестостерона начинается в период полового созревания и продолжается до периода угасания половой функции. По современным данным, в организме существуют специализированные рецепторы андрогенов. Циркулирующий в крови тестостерон превращается в органах - мишенях в 5 a - дигидростерон (с помощью фермента 5a -редуктазы), который связывается с рецепторами андрогенов и проникает в ядро клеток. Возможно и связывание в некоторых тканях самого тестостерона с рецепторами. Для применения в медицинской практике получают синтетическим путем тестостерона пропионат. Он обладает биологическими и лечебными свойствами естественного гормона, но медленнее всасывается и более стоек в организме, чем тестостерон. Тестостерона пропионат применяют парентерально; при пероральном приеме он неэффективен (быстро разрушается в печени). Помимо специфического андрогенного действия, тестостерон, как и все андрогены, оказывает влияние и на другие функции и системы организма, в частности действует на азотистый и фосфорный обмен. Он оказывает анаболическое действие и может рассматриваться как эндогенный анаболический гормон. Недостаточное содержание тестостерона в организме (при недостаточном половом развитии, после кастрации и др.) обычно сопровождается нарушением белкового анаболизма, атрофией скелетной мускулатуры и усилением отложения в подкожной клетчатке и внутренних органах жировой ткани. Заместительное применение препаратов тестостерона может оказать при этих изменениях терапевтический эффект. Анаболический эффект тестостерона проявляется также при различных патологических состояниях, сопровождающихся усиленным распадом белков (хронические инфекционные заболевания, истощение, хирургические вмешательства, тяжелые травмы и т.п.) и нарушением обмена кальция и фосфора (остеопороз). Широкому применению тестостерона в качестве анаболического средства препятствует его сильное андрогенное действие. В настоящее время получены препараты, близкие по химическому строению к тестостерону, но оказывающие более избирательное анаболическое действие. Тестостерона пропионат назначают главным образом мужчинам при половом недоразвитии, функциональных нарушениях в половой системе, климактеическом синдроме, при акромегалии. В ряде случаев тестостерона пропионат дает положительный эффект при гипертрофии предстательной железы: улучшается общее состояние, уменьшаются расстройства мочеиспускания и др. Введение тестостерона пропионата, как и других андрогенов, женщинам вызывает торможение гонадотропной функции гипофиза, угнетение функции фолликулярного аппарата и яичников, атрофию эндометрия, подавление функции молочных желез. В лечебных целях тестостерона пропионат применяют иногда у женщин при климактерических сосудистых и нервных расстройствах в тех случаях, когда противопоказаны эстрогенные препараты (при опухолях половых органов и молочных желез, маточных кровотечениях). Его назначают также одновременно с лучевой терапией при раке молочной железы и яичников (обычно у женщин в возрасте до 60 лет). У пожилых женщин тестостерона пропионат можно применять при дисфункциональных маточных кровотечениях. Тестостерона пропионат может также оказать положительное действие в ранних стадиях гипертонической болезни и при ангионевротических формах стенокардии. Во всех случаях препарат применяют только по назначению врача, а во время лечения производят тщательное наблюдение за больным. Применяют в виде внутримышечных или подкожных инъекций в масляных растворах. Мужчинам при евнухоидизме, врожденном недоразвитии половых желез, их удалении хирургическим путем или в результате травмы, а также при акромегалии назначают по 0,025 г (25 мг) ежедневно либо по 0,05 г (50 мг) через день или через 2 дня. Срок лечения зависит от эффективности терапии и характера заболевания. Обычно лечение проводят в течение длительного времени. После улучшения клинической картины вводят тестостерона пропионат в поддерживающих дозах; 0,005 - 0,01 г ежедневно или через день либо переходят на прием внутрь метилтестостерона. При импотенции в связи с функциональной недостаточностью половых желез, переутомлении и нервном истощении, а также при мужском климактерическом синдроме назначают по 10 мг ежедневно или по 25 мг 2 - 3 раза в неделю в течение 1 - 2 мес. При гипертрофии предстательной железы в начальной стадии принимают по 10 мг через день в течение 1 - 2 мес. Женщинам старше 45 лет при дисфункциональных маточных кровотечениях назначают по 0,01 - 0,025 г (10 - 25 мг) через день в течение 20 - 30 дней до прекращения кровотечения и появления атрофических клеток во влагалищных мазках. Предварительно следует исключить злокачественные новообразования матки. При сосудистых и нервных расстройствах климактерического происхождения у женщин и наличии противопоказаний к применению эстрогенов, вводят тестостерона пропионат по 0,01 г (10 мг) через день или по 0,025 г (25 мг) 2 раза в неделю в течение 2 - 3 нед. Предпочтительно в этих случаях назначать метилтестостерон. У больных со стенокардией иногда наблюдается положительный эффект при применении тестостерона по 10,0 - 12,5 мг 1 раз в неделю; при хорошей переносимости число инъекций увеличивают до двух в неделю (в течение 3 - 5 нед). К концу лечения дозу и количество инъекций вновь уменьшают. Курс лечения состоит из 15 - 20 инъекций. Положительный эффект связан с улучшением кровообращения и процессов обмена в сердечной мышце; наблюдаются также благоприятные сдвиги липидного соотношения в крови, повышение коэффициента лецитин/холестерин. Наилучший результат наблюдается при ангионевротических формах стенокардии. При выраженном кардиосклерозе лечение гормонами малоэффективно. При злокачественных опухолях молочной железы или яичников тестостерона пропионат вводят в дозе 0,05 г (50 мг) ежедневно в течение нескольких месяцев, затем (в зависимости от результатов лечения) дозу уменьшают и в течение длительного времени назначают поддерживающие дозы. Как дополнение к хирургическому вмешательству или лучевой терапии препарат назначают женщинам до 60 лет (женщинам более старшего возраста рекомендуется принимать эстрогены). В ы с ш и е д о з ы внутримышечно для взрослых: разовая 0,05 г (1 мл 5 % раствора), суточная 0,1 г (2 мл 5 % раствора). При лечении тестостерона пропионатом и другими андрогенными препаратами необходимо внимательно следить за состоянием больных: большие дозы могут вызвать повышенное половое возбуждение, задержку воды и солей в организме, головокружение, тошноту; у женщин могут наблюдаться явления маскулинизации (вирилизма): огрубение голоса, избыточный рост волос на лице и теле, пастозность лица, атрофия молочных желез. Передозировка препаратов при дисменорее может привести к прекращению менструации. При раке предстательной железы андрогенные препараты противопоказаны. Форма выпуска: 1 % или 5 % раствор в масле в ампулах по 1 мл. Хранение: список Б. В защищенном от света месте.
. 2005 .
Синонимы :ТЕСТОСТЕРОНА ПРОПИОНАТ - Testosteroni propionas. Testosteronum propionicum. Синонимы: аговирин, андрофорт, андромин, адронат, гомостерон вирормон, малестерон, синандрон, тестовирон и др. Свойства. Белый кристаллический порошок, практически не растворим в воде, легко рас …
- … Словарь синонимов
ТЕСТОСТЕРОНА ПРОПИОНАТ (Testostеroni propionas) . Адростен 4 ол 17 b она 3 пропионат. Синонимы: Agovirin, Androfort, Androlin, Andronate, Homosteron, Malestron, Oreton F, Perandren, Sterandryl, Synandrone, Testolutin, Testosterone propionate,… … Словарь медицинских препаратов
Гормоны стероидной природы, определяющие у человека и животных половую дифференцировку в эмбриональном периоде, характер вторичных половых признаков, функциональную активность репродуктивной системы и формирование специфических поведенческих… … Медицинская энциклопедия
Возрастной дефицит андрогенов у мужчин (PADAM partial androgen deficiency in aging male): возрастное снижение уровня андрогенов у мужчин. В 1994 г. на рабочем совещании Австрийского общества урологов этот термин был принят вместо мужского … Сексологическая энциклопедия
Действующее вещество ›› Тестостерон (смесь эфиров) (Testosterone ) Латинское название Omnadren 250 АТХ: ›› G03BA03 Тестостерон Фармакологические группы: Андрогены, антиандрогены ›› Противоопухолевые гормональные средства и… … Словарь медицинских препаратов
- (Testoenatum). Комбинированный препарат, содержащий смесь раствора в масле тестостерона энантата и тестостерона пропионата. Аналогичные препараты выпускают за рубежом под названием и др. Тестостерона энантат (Testosteroni oenanthas) является… … Словарь медицинских препаратов
ТЕСТЭНАТ (Testoenatum). Комбинированный препарат, содержащий смесь раствора в масле тестостерона энантата и тестостерона пропионата. Аналогичные препараты выпускают за рубежом под названием и др. Тестостерона энантат (Testosteroni oenanthas)… … Словарь медицинских препаратов
Тестостерон … Википедия
МЕТИЛТЕСТОСТЕРОН - Methyltestosteronum. Синонимы: андрорал, вирормон орал, глаззо стерандил, гормал, мадиол, метандрен, оретон, тесторал и др. Свойства. Белый кристаллический порошок, без запаха и вкуса. Практически не растворим в воде; мало растворим в растительн … Отечественные ветеринарные препараты
Тестостерона пропионат: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Testosterone Propionate
Код ATX: G03ВА03
Действующее вещество: тестостерон (testosterone)
Производитель: ОАО «ДАЛЬХИМФАРМ» (Россия)
Актуализация описания и фото: 26.10.2018
Тестостерона пропионат – андрогенный препарат.
Лекарственная форма Тестостерона пропионата – раствор для инъекций в оливковом масле 1% и 5%: маслянистая жидкость светло-желтого или светло-зеленого цвета, со специфическим запахом [по 1 мл в ампулах: в картонной пачке 10 ампул в комплекте с ампульным ножом/скарификатором, либо 5 ампул в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 2 упаковки в комплекте с ампульным ножом/скарификатором (ампульный нож/скарификатор вкладывается только в пачки с определенным типом ампул, без точки/кольца надлома)].
Состав 1 ампулы:
Тестостерона пропионат – препарат, оказывающий андрогенное и анаболическое действие (т. е. регулирующий функцию мужских половых желез и синтез белка).
Тестостерон стимулирует функции и развитие наружных половых органов, семенных пузырьков, простаты и вторичных мужских половых признаков. Обеспечивает стимуляцию сперматогенеза, участвует в формировании мужского полового поведения и построении конституции тела. Под его влиянием снижается продукция фолликулостимулирующего и лютеотропного гормонов.
Тестостерон является антагонистом женских половых гормонов эстрогенов. Он оказывает противоопухолевое действие при новообразованиях в молочных железах у женщин.
Препарат оказывает анаболическое воздействие и, как следствие, снижает количество жировых отложений, стимулирует синтез белка и задерживает в организме ряд элементов, необходимых для него.
Под воздействием этого гормона растет мышечная масса, увеличивается степень фиксации кальция в костях.
Если пациент во время применения Тестостерона пропионата получает достаточное белковое питание, также стимулируется продукция эритропоэтина – одного из гормонов почек, контролирующего эритропоэз.
После внутримышечного или подкожного введения тестостерон медленно всасывается, после чего попадает в кровоток и органы, в которых восстанавливается до 5-α-дигидротестостерона, взаимодействующего с рецепторами клеточной мембраны, затем проникает в ядра клеток.
Тестостерон характеризуется высокой связью с белками плазмы – 98%. Метаболизируется в печени. Выводится преимущественно через почки. В неизмененном виде около 6% вещества выводится через кишечник.
Для мужчин:
Для женщин:
Тестостерона пропионат предназначен для внутримышечного или подкожного введения. Разовая доза обычно составляет 1 мл раствора. Интервал между инъекциями – 1–2 дня.
Курс лечения для женщин врач определяет индивидуально в зависимости от показаний и выраженности симптомов. При дисфункциональных маточных кровотечениях назначают по 1–2 мл 1% раствора через день. Курс – 20–30 инъекций.
При применении препарата в повышенных дозах возможны задержка солей и воды, повышенное половое возбуждение. У мужчин может отмечаться частая эрекция. У женщин могут быть маскулинизация (огрубение голоса, рост волос на лице и теле), атрофия (уменьшение массы) молочных желез, пастозность лица (потеря эластичности и побеление кожи лица на фоне слабо выраженного отека).
В случае назначения больших доз Тестостерона пропионата женщинам для лечения дисменореи возможно полное прекращение менструации.
У мальчиков и подростков препарат может ускорить половое созревание, способствовать увеличению половых органов.
При применении препарата в высоких дозах в течение длительного времени возникают описанные выше побочные эффекты и симптомы, связанные с андрогензависимостью. Лечение в этом случае следует приостановить до стабилизации состояния, после чего Тестостерона пропионат необходимо назначать в более низких дозах.
У женщин при передозировке возможно прекращение менструаций.
Перед назначением препарата мужчинам показано проведение медицинского обследования, чтобы исключить рак предстательной железы, поскольку Тестостерона пропионат увеличивает риск развития гиперплазии простаты.
При введении препарата следует соблюдать осторожность, чтобы не допустить попадания раствора в сосуды. Во избежание развития нежелательных побочных эффектов, в том числе местных, вводить средство рекомендуется очень медленно.
Во время лечения требуется контроль состояния пациентов, страдающих мигренью, болезнями почек, артериальной гипертензией, сердечной недостаточностью, эпилепсией.
Тестостерона пропионат повышает склонность к тромбообразованию, поэтому с осторожностью должен применяться при лечении пациентов, которые недавно перенесли травмы или оперативное вмешательство.
В случае продолжительной терапии необходимо контролировать следующие показатели: функциональное состояние печени, концентрацию тестостерона, уровень гемоглобина и гематокрит.
У детей тестостерон может вызвать ускорение роста, преждевременное закрытие зоны роста эпифиза и слишком активное созревание костной ткани.
Беременным и кормящим грудью женщинам принимать препарат запрещено, поскольку он обладает тератогенным эффектом.
Данные о безопасности применения тестостерона в детском возрасте отсутствуют, поэтому препарат не назначается в педиатрии.
Тестостерона пропионат противопоказан при нарушениях функции почек.
Тестостерона пропионат противопоказан при нарушениях функции печени.
Мужчинам в преклонном возрасте препарат не назначают.
Согласно инструкции, Тестостерона пропионат усиливает эффекты анаболических препаратов, витаминов, пероральных антикоагулянтов и лекарственных средств, содержащих фосфор и кальций. Его действие снижают барбитураты, карбамазепин, фенитоин, фенилбутазон, рифампицин, этанол.
При одновременном применении адренокортикотропного гормона или кортикостероидов возрастает риск появления отеков.
Под влиянием андрогенов возможно усиление действия гипогликемических препаратов и инсулина, из-за чего может потребоваться снижение их дозы.
Тестостерон замедляет элиминацию циклоспорина.
Пациентам с выраженным гипогонадизмом Тестостерона пропионат рекомендуется применять в комбинации с эстрогенами и средствами, стимулирующими функцию щитовидной железы.
Аналогами Тестостерона пропионата являются: Андриол , Андрожель, Небидо , Тестовирон, Синандрон и др.
Срок годности – 5 лет.
Хранить вдали от солнечных лучей, в недоступном для детей месте при температуре 5–25 °С.
Форма выпуска: Жидкие лекарственные формы. Раствор для инъекций.
Действующее вещество: testostеrone propionate;
1 мл раствора содержит тестостерона пропионата в пересчете на 100 % вещество 50 мг;
вспомогательное вещество: этилолеат.
Фармакодинамика. Тестостерона пропионат оказывает специфическое андрогенное действие: стимулирует развитие и функцию наружных половых органов, предстательной железы, семенных пузырьков, а также вторичных половых признаков у мужчин (голос, волосяной покров). Участвует в формировании конституции тела и полового поведения у мужчин, усиливает либидо и потенцию, стимулирует сперматогенез. Уменьшает выработку лютеотропного и фолликулостимулирующего гормонов. Тестостерон является антагонистом женских половых гормонов - эстрогенов, обладает противоопухолевым действием при опухолях молочной железы у женщин. Оказывает анаболическое действие, что проявляется в стимуляции синтеза белка, уменьшении отложения жира, задержке в организме необходимых для синтеза белка калия, фосфора, серы, усилении фиксации кальция в костях и увеличении мышечной массы. При достаточном белковом питании стимулирует выработку эритропоэтина.
Фармакокинетика. После внутримышечного или подкожного введения медленно абсорбируется из места инъекции. Тестостерон, циркулирующий в крови, попадает в органы-мишени, где восстанавливается до 5-α-дигидротестостерона, который взаимодействует с рецепторами клеточной мембраны и проникает в ядро клетки. До 98 % препарата в плазме крови связывается с белками, в основном с глобулинами. Метаболизируется в печени до малоактивных и неактивных метаболитов, которые выводятся из организма с мочой. Приблизительно 6 % препарата выводится кишечником в неизмененном состоянии.
Фармацевтические характеристики
Основные физико-химические свойства: маслянистая жидкость светло-зеленого или светло-желтого цвета со специфическим запахом.
Заместительная терапия при первичном и вторичном гипогонадизме, евнухоидизме; импотенция эндокринного генеза, ; вследствие , ; , вызванный недостаточностью андрогенов; ; климактерические расстройства у женщин (в сочетании с эстрогенами); дисфункциональные маточные при гиперэстрогенизме; , сопровождающиеся предменструальным болезненным напряжением молочных желез; , .
Важно! Ознакомься с лечением ,
Мужчинам при евнухоидизме, врожденном недоразвитии половых желез, удалении их хирургическим путем или в результате травмы, а также при акромегалии препарат назначать внутримышечно или подкожно по 25-50 мг через день или через 2 дня. Длительность курса лечения зависит от эффективности терапии и характера заболевания. После улучшения клинической картины Тестостерона пропионат вводить в поддерживающих дозах по 5-10 мг ежедневно или через день. При импотенции эндокринного генеза, а также при мужском климаксе, сопровождающемся сосудистыми и нервными расстройствами, Тестотерона пропионат назначать по 10 мг ежедневно или по 25 мг 2-3 раза в неделю на протяжении 1-2 месяцев. Для лечения мужского бесплодия препарат применять в дозах по 10 мг 2 раза в неделю в течение 4-6 месяцев или по 50 мг через день в течение 10 дней. При патологическом мужском климаксе препарат назначать по 25 мг 2 раза в неделю в течение 2 месяцев с месячным перерывом. На начальных стадиях гипертрофии предстательной железы вводить по 10 мг один раз в 2 дня на протяжении 1-2 месяцев.
Женщинам старше 45 лет при дисфункциональных маточных кровотечениях назначать по 10-25 мг через день в течение 20-30 дней до прекращения кровотечения и появления атрофических клеток во влагалищных мазках.
Как и все масляные растворы, Тестостерона пропионат вводится внутримышечно. Необходимо тщательно следить за тем, чтобы вещество, которое вводится, не попало в сосуд. При очень медленном введении раствора можно избежать появления кратковременных реакций, иногда отмечающихся во время или сразу после инъекции масляного раствора (позывы к кашлю, приступы , угнетение дыхания).
С осторожностью назначать больным с сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией, эпилепсией, мигренью, нарушением функции почек.
У пациентов с сердечными, почечными или печеночными нарушениями в анамнезе применение андрогенов может вызвать осложнение в виде с застойной сердечной недостаточностью или без нее. Следует придерживаться осторожности при применении препарата у пациентов с состояниями, обусловливающими задержку жидкости и вызывающими развитие отеков. С осторожностью применять препарат у пациентов с порфирией.
Во время лечения препаратом следует контролировать показатели функций печени и почек, щитовидной железы и уровень сахара в крови.
Перед началом лечения у мужчин необходимо исключить диагноз , поскольку при применении препарата андрогены повышают риск развития гиперплазии предстательной железы. С профилактической целью рекомендуется проводить регулярные обследования простаты.
У пациентов, принимающих андрогены в течение длительного периода, помимо лабораторных измерений концентрации Тестостерона, необходимо проверять следующие лабораторные показатели: гемоглобин, гематокрит (вначале - каждые 3 месяца, затем - 1 раз в год) и функциональные пробы печени.
В связи с возможной склонностью к тромбообразованию с осторожностью следует назначать препарат мужчинам после недавно перенесенной операции или травмы.
Злоупотребление препаратом или привыкание. Андрогены нельзя применять для усиления развития мышц у здоровых людей и для повышения физических способностей.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами
Во время приема препарата следует воздерживаться от управления автотранспортом и работы с другими механизмами.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: , повышенное половое возбуждение, усиление либидо и частая эрекция, боль в молочных железах. При применении высоких доз у мужчин возможно угнетение сперматогенеза, яичек. Андрогены у мужчин могут вызвать гиперплазию простаты, рост простаты. У женщин могут наблюдаться явления маскулинизации (вирилизма): огрубение голоса, избыточный рост волос на лице и теле, пастозность лица, угнетение функции яичников, расстройства менструации, атрофия молочных желез и тканей эндометрия, жирность кожи, гипертрофия клитора. Вирилизация может быть необратимой даже после прекращения применения тестостерона.
Со стороны дыхательной системы: респираторные нарушения, апноэ во сне.
Со стороны костно-мышечной системы: боль в ногах, мышц.
Желудочно-кишечныенарушения: , . Гепатобилиарные нарушения: повышение уровня аминотрансфераз, нарушения функции печени, желтуха, холестатический , при применении высоких доз на протяжении длительного периода сообщалось о случаях .
Со стороны системы крови и лимфатической системы: единичные случаи , склонность к тромбозам, повышение гематокрита, угнетение факторов свертывания крови.
Со стороны кожи и ее производных: различные кожные реакции, включая , себорею, облысение, зуд.
Метаболические и алиментарные нарушения: увеличение массы тела, нарушение обмена глюкозы, повышение уровня липопротеидов низкой плотности, снижение уровня липопротеидов высокой плотности.
Неврологические нарушения: , повышенное потоотделение, нервозность, .
Общие нарушения и состояние места инъекции: боль в месте инъекции, подкожная в месте инъекции; продолжительное лечение Тестостерона пропионатом или его применение в высоких дозах иногда может приводить к повышению частоты случаев задержки жидкости и отекам; реакции гиперчувствительности, в т.ч. в виде повышения температуры, и ощущения жара во всем теле.
При комбинированном применении с веществами, являющимися индукторами микросомальных ферментов печени (барбитуратами, рифампицином, карбамазепином, фенилбутазоном, фенитоином), эффект тестостерона может ослабляться. При резко выраженном гипогонадизме Тестостерона пропионат можно комбинировать с препаратами, стимулирующими функцию щитовидной железы, эстрогенами.
Усиливает действие анаболических средств, витаминов, препаратов, содержащих кальций, фосфор, замедляет элиминацию циклоспорина.
Андрогены могут усиливать толерантность к глюкозе и снижать потребность в инсулине или в пероральных противодиабетических препаратах у лиц, страдающих сахарным диабетом.
Андрогены могут влиять на метаболизм других лекарственных средств (отмечался рост сывороточных концентраций оксифенбутазона). Кроме того, сообщалось, что тестостерон и его производные повышают активность пероральных антикоагулянтов, что может потребовать коррекции дозы. Независимо от этого факта следует всегда придерживаться ограничений, касающихся внутримышечных инъекций, пациентам с приобретенными или наследственными нарушениями свертываемости крови.
Одновременное применение Тестостерона и адренокортикотропного гормона или кортикостероидов может увеличить риск появления отеков.
Барбитураты и алкоголь снижают активность тестостерона.
Индивидуальная непереносимость препарата, предстательной железы или рак молочной железы у мужчин, опухоли печени в настоящее время или в анамнезе, тяжелые нарушения функции печени, гиперкальциемия, нелеченная застойная , .
При применении препарата в повышенных дозах или в течение длительного времени могут развиваться побочные эффекты, описанные в соответствующем разделе. В этом случае препарат следует отменить, а после исчезновения андрогензависимых побочных эффектов продолжать в меньших дозах. При необходимости проводить симптоматическое лечение.
Передозировка препарата может привести к прекращению менструации.
Применение в период беременности иликормления грудью
Нет достаточных данных о применении препарата в периоды беременности или кормления грудью. Учитывая характерное вирилизующее влияние препарата на плод применение его противопоказано в периоды беременности или кормления грудью. Применение препарата следует прекратить при диагностировании беременности.
Безопасность и эффективность применения детям не изучались, поэтому препарат не рекомендовано применять в педиатрической практике. Применение Тестостерона детям вместе с маскулинизацией может стать причиной ускоренного роста и дозревания костной ткани, а также преждевременного закрытия зоны роста эпифиза, что в результате приведет к снижению окончательного роста.
Срок годности. 2 года. Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
По рецепту
По 1 мл в ампулe. По 5 или 10 ампул в пачке. По 5 ампул в блистере. По 1 или 2 блистера в пачке.
А также вспомогательный ингредиент этилолеат.
Раствор является маслянистой жидкостью, которая имеет светлый желтый или зеленый оттенок. Раствор имеет специфический запах. Реализуется тестостерон в ампулах по 1 мл, в упаковку вмещается по 10 ампул. Масляный раствор может быть 1% или 5%.
Википедия свидетельствует, что препарат обеспечивает выраженную анаболическую и андрогенную активность, регулируя процесс синтеза белка и функцию мужских половых желез.
Тестостерона Пропионат оказывает на организм специфическое андрогенное воздействие. Его влияние на организм обеспечивает стимуляцию развития и функции наружных половых органов, простаты, семенных пузырьков, вторичных мужских половых признаков. Тестостерон принимает участие в формировании мужского полового поведения, а также участвует в построении конституции тела, обеспечивает стимуляцию сперматогенеза. Под влиянием тестостерона снижается продукция лютеотропного и фолликулостимулирующего гормонов.
После проведения подкожного или внутримышечного введения вещество медленно всасывается из того места, куда оно было введено. Попадая в кровоток, тестостерон постепенно попадает в органы, в который происходит его восстановление до 5-α-дигидротестостерона, взаимодействующего с рецепторами клеточной мембраны. Далее он проникает в ядра клеток. В плазме крови 98 % тестостерона связывается с белками. Метаболизм происходит в печени, метаболиты выводятся из организма через почки. Еще 6 % в неизмененном виде выводится через кишечник.
Укол тестостерона показан мужчинам, у которых отмечается половое недоразвитие, нарушения половой системы функционального характера, период климактерия (в зрелые годы мужчины), а также связанные с ним заболевания сосудистой и нервной системы. Также препарат показан при гипертрофии простаты, акромегалии, евнухоидизме, , связанной с эндокринными нарушениями, при посткастрационном синдроме, олигоспермии.
Женщинам средство показано при нервных и сосудистых расстройствах, которые связаны с периодом , для лечения рака яичников и молочных желез (возраст женщин до 60 лет). Тестостерон назначается при маточных кровотечениях дисфункционального характера у женщин в пожилом возрасте; при , которая сопровождается напряжением молочных желез в предменструальном периоде; при , .
Спортвики свидетельствует, что средство нельзя применять при следующих заболеваниях и состояниях:
Не проводится назначение тестостерона больным с выраженной астенизацией, мужчинам в пожилом возрасте, женщинам при и .
В процессе лечения тестостероном, в частности при приеме его больших доз могут наблюдаться такие побочные действия:
Если большие дозы препарата женщина принимает для лечения , у нее могут полностью прекратиться менструации.
У мальчиков и подростков при лечении средством может происходить слишком активное половое созревание, увеличиваться половые органы.
Кроме того, возможно проявление следующих побочных эффектов:
При приеме Тестостерона Пропионат инструкция по применению должна тщательно соблюдаться пациентом. Инструкция предусматривает, что раствор 1% или 5% вводят пациенту подкожно или внутримышечно по 1 мл. Интервал между введениями — 1-2 дня, курс лечения продолжается от двух недель до нескольких месяцев.
Как принимать Тестостерон Пропионат женщинам, определяет врач в зависимости от болезни и симптомов. При дисфункциональных кровотечениях из матки по 1-2 мл 1% раствора вводится на протяжении примерно одного месяца.
При евнухоидизме , акромегалии , врожденном недоразвитии половых желез один раз в два дня вводится по 25-50 мг препарата. Продолжительность терапии зависит от ее эффективности. Позже назначается поддерживающая доза — 5-10 мг через день.
При климаксе у мужчин , а также при импотенции эндокринного происхождения назначается по 10 мг лекарства каждый день либо по 25 мг 2-3 раза в неделю. Лечение должно длиться 2-3 месяца.
При гипертрофии предстательной железы на протяжении 1-2 месяцев вводится по 10 мг через день.
Как колоть Тестостерон Пропионат при мужском бесплодии , определяет специалист, учитывая индивидуальные особенности организма.
Принимать препарат здоровым людям для развития мышц и повышения выносливости врачи не рекомендуют. Тем не менее, при спортивных тренировках и сильных физических нагрузках некоторые тренеры рекомендуют курс Тестостерон Пропионат соло либо комбинирование этого препарата с другими средствами. Например, параллельно назначается курс Винстрола . Препарат Винстрол – это анаболический стероид. Также возможен совместный курс Тестостерона с препаратами , и др.
Если на протяжении длительного времени препарат вводится в больших дозах, впоследствии могут возникать побочные явления, которые описаны выше. При такой ситуации лечение следует приостановить, продолжить его можно только после исчезновения симптомов, связанных с андрогензависимостью. При этом следует вводить меньшие дозы тестостерона.
При передозировке у женщин возможно прекращение менструаций.
Эффект Тестостерона Пропионата снижается, если комбинировать его с Рифампицином, барбитуратами, Фенилбутазоном, Карбамазепином, Фенитоином.
Если у пациента отмечается выраженный гипогонадизм, рекомендуется Тестостерон Пропионат комбинировать с , со средствами, которые стимулируют функцию щитовидной железы.
Препарат усиливает эффект витаминов, анаболических препаратов, лекарств, которые имеют в составе фосфор, кальций. Тестостерон замедляет элиминацию .
Под влиянием андрогенов может усиливаться гипогликемизирующее влияние инсулина, следовательно, может понадобиться уменьшение дозы гипогликемизирующего средства.
Возможно влияние на метаболизм ряда препаратов. Также есть данные о том, что Тестостерон увеличивает уровень активности пероральных антикоагулянтов. Иногда есть необходимость снижения дозы последних.
При одновременном приеме Тестостерона и кортикостероидов либо адренокортикотропного гормона возрастает риск появления отеков.
Активность Тестостерона уменьшается при одновременном приеме алкоголя и барбитуратов.
В аптеке лекарство можно купить по рецепту.
Следует беречь ЛС от света, от доступа детей. Температура его хранения — от 15 до 25 градусов Цельсия.
Хранить раствор можно 2 года. При этом следует учитывать, как хранить Тестостерон Фармак правильно.
При введении раствора важно следить, чтобы он не попал в сосуды. Чтобы избежать негативных местных и общих реакций, нужно вводить средство очень медленно.
При лечении Тестостероном следует обязательно контролировать состояние организма людей, страдающих артериальной гипертензией, , болезнями почек, , сердечной недостаточностью.
Перед тем, как начинать введение препарата, нужно провести обследование и исключить рак предстательной железы у мужчин, так как увеличивается вероятность проявления гиперплазии простаты.
При лечении Тестостероном детей может отмечаться их ускоренный рост и слишком активное созревание костной ткани. Также могут преждевременно закрыться зоны роста эпифиза.
Тем пациентам, которые на протяжении продолжительного периода времени принимают это лекарство, нужно контролировать некоторые лабораторные показатели: концентрацию Тестостерона, гематокрит, а также проводить функциональные пробы печени.
Ввиду повышения склонности к образованию тромбов при приеме этого препарата нужно осторожно принимать его после проведенных недавно операций или перенесенных травм.
При лечении средством желательно воздерживаться от управления транспортом и выполнения других действий, требующих точности.
Аналогами Тестостерон Пропионат являются другие лекарственные средства, которые содержат тестостерон. Это препараты , Андрожель , Синандрон , Тестовирон и др.
Ввиду отсутствия данных о безопасности такого лечения, препарат не рекомендуется использовать в процессе терапии детей.
Так как Тестостерон Пропионат может спровоцировать развитие тератогенного эффекта, средство противопоказано для лечения и . Особенно опасным является его прием в первом триместре беременности.
(Testosterone Propionate)действующее вещество: testostеrone propionate;
1 мл раствора содержит тестостерона пропионата в пересчете на 100 % вещество 10 мг или 50 мг;
вспомогательные вещества : этилолеат.
Раствор для инъекций.
Андрогены. Код ATC. G03В А03.
Заместительная терапия при первичном и вторичном гипогонадизме, евнухоидизме; импотенция эндокринного генеза, посткастрационный синдром, мужской климакс; бесплодие в результате нарушения сперматогенеза, олигоспермия; остеопороз, вызванный недостатком андрогенов; рак молочной железы; климактерические расстройства у женщин (в сочетании с эстрогенами); дисфункциональные маточные кровотечения при гиперэстрогенизме; мастопатии, сопровождающиеся предменструальным болезненным напряжением молочных желез; эндометриоз, миомы матки.
Индивидуальная непереносимость препарата, рак предстательной железы или рак молочной железы у мужчин, гиперплазия предстательной железы, нарушения мочеиспускания, гинекомастия, нарушение функции печени и почек, гиперкальциемия, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, отеки, сахарный диабет, выраженная астенизация больных, пожилой возраст мужчин, период беременности и кормления грудью.
Мужчинам при евнухоидизме, врожденном недоразвитии по-ловых желез, удалении их хирургическим путем или в результате травмы, а также при акромегалии препарат назначают внутримышечно или подкожно по 25-50 мг через день или через 2 дня. Длительность курса лечения зависит от эффективности терапии и характера заболе-вания. После улучшения клинической картины Тестостерона пропионат вводят в поддер-живающих дозах по 5-10 мг ежедневно или через день. При импотенции эндокринного генеза, а также при мужском климаксе, сопровождающемся сосудистыми и нервными рас-стройствами, Тестотерона пропионат назначают по 10 мг ежедневно или по 25 мг 2-3 раза в неделю на протяжении 1-2 месяцев. Для лечения мужского бесплодия препарат применяют в дозах по 10 мг 2 раза в неделю в течение 4-6 месяцев или по 50 мг через день в течение 10 дней. При патологическом мужском климаксе препарат назначают по 25 мг 2 раза в неделю в течение 2 месяцев с месячным перерывом. На начальных стадиях гипертрофии предстательной железы вводят по 10 мг один раз в 2 дня продолжительностью 1-2 месяца.
Женщинам старше 45 лет при дисфункциональных маточных кровотечениях назначают по 10-25 мг через день в течение 20-30 дней до прекращения кровотечения и появления атрофических клеток во влагалищных мазках.
При применении препарата в повышенных дозах или в течение длительного времени могут развиваться побочные эффекты, описанные в соответствующем разделе. В этом случае препарат отменяют, а после исчезновения андрогензависимых побочных эффектов продолжают в меньших дозах. При необходимости проводят симптоматическое лечение.
Передозировка препарата может привести к прекращению менструации.
В связи с возможным тератогенным эффектом андрогенов назначать препарат в период беременности (особенно в І триместре) и кормления грудью противопоказано.
Безопасность и эффективность применения детям не изучались, поэтому препарат не рекомендовано применять в педиатрической практике.
Как и все масляные растворы, Тестостерона пропионат вводится внутримышечно. Необходимо тщательно следить за тем, чтобы вещество, которое вводится, не попало в сосуд. При очень медленном введении раствора можно избежать появления кратковременных реакций, иногда отмечающихся во время или сразу после инъекции масляного раствора (позывы к кашлю, приступы кашля, угнетение дыхания).
В процессе лечения необходимо контролировать состояние больных с сердеч-ной недостаточностью, артериальной гипертензией, эпилепсией, мигренью, нарушением функции почек.
Перед началом лечения у мужчин необходимо исключить диагноз рака предстательной железы, поскольку при применении препарата андрогены повышают риск развития гиперплазии предстательной железы.
Применение Тестостерона детям вместе с маскулинизацией может послужить причиной ускоренного роста и созревания костной ткани, а также преждевременного закрытия зоны роста эпифиза, что в результате приведет к снижению окончательного роста. Возможно появление обычных угрей.
У пациентов, принимающих андрогены в течение длительного периода, помимо лабораторных измерений концентрации Тестостерона, необходимо проверять следующие лабораторные показатели: гемоглобин, гематокрит (вначале - каждые 3 месяца, затем - 1 раз в году) и функциональные пробы печени.
В связи с возможной склонностью к тромбообразованию с осторожностью следует назначать препарат мужчинам после недавно перенесенной операции или травмы.
Злоупотребление препаратом или привыкание. Андрогены нельзя применять для усиления развития мышц у здоровых людей и для повышения физических способностей.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Во время приема препарата следует воздерживаться от управления автотранспортом и работы с другими механизмами.
При комбинированном при-менении с веществами, являющимися индукторами микросомальных ферментов печени (барбитуратами, рифампицином, карбамазепином, фенилбутазоном, фенитоином), эффект Тестостерона может ослабляться. При резко выраженном гипогонадизме Тестостерона пропионат можно комбинировать с препаратами, стимулирующими функцию щитовидной железы, эстрогенами.
Усиливает действие анаболических средств, витаминов, препаратов, содержащих кальций, фосфор, замедляет элиминацию циклоспорина.
Андрогены могут усилить гипогликемизирующий эффект инсулина, поэтому может возникнуть необходимость в снижении дозы гипогликемизирующего препарата.
Андрогены могут влиять на метаболизм других лекарственных средств (отмечался рост сывороточных концентраций оксифенбутазона). Кроме того, сообщалось, что Тестостерон и его производные повышают активность пероральных антикоагулянтов, что может потребовать коррекции дозы. Независимо от этого факта, следует всегда придерживаться ограничений, касающихся внутримышечных инъекций, пациентам с приобретенными или наследственными нарушениями свертываемости крови.
Совместное назначение Тестостерона и адренокортикотропного гормона или кортикостероидов может увеличить риск появления отеков.
Барбитураты и алкоголь снижают активность тестостерона.
Фармакодинамика. Тестостерона пропионат имеет специфическое андрогенное действие: стимулирует развитие и функцию наружных половых органов, предстательной железы, семенных пузырьков, а также вторичных половых признаков у мужчин (голос, волосяной покров). Участвует в формировании конституции тела и поло-вого поведения у мужчин, усиливает либидо и потенцию, стимулирует сперматогенез. Уменьшает выработку лютеотропного и фолликулостимулирующего гормонов. Тестостерон является антагонистом женских половых гормонов - эстрогенов, обладает противоопухолевым действием при опухолях молочной железы у женщин. Оказывает анаболическое дейст-вие, что проявляется в стимуляции синтеза белка, уменьшении отложения жира, задержке в организме необходимых для синтеза белка калия, фосфора, серы, усилении фиксации кальция в костях и увеличении мышечной массы. При достаточном белковом питании стимулирует выработку эритропоэтина.
Фармакокинетика. После внутримышечного или подкожного введения медленно абсорбируется из места инъекции. Тестостерон, циркулирующий в крови, попадает в органы-мишени, где восстанавливается до 5-α-дигидротестостерона, который взаимодействует с рецепторами клеточной мембраны и проникает в ядро клетки. До 98 % препарата в плазме крови связывается с белками, в основном с глобулинами. Метаболизируется в печени до малоактивных и неактивных метаболитов, которые выводятся из организма с мочой. Приблизительно 6 % препарата выводится кишечником в неизмененном состоянии.
Основные физико-химические свойства: маслянистая жидкость светло-зеленого или светло-желтого цвета, со специфическим запахом.
