55,95 мг или 111,9 мг.
Магния стеарат, гипролоза, натрия карбоксиметилкрахмал, кальция гидрофосфата дигидрат как вспомогательные вещества.
Таблетки в пленочной оболочке по 50 мг и 100 мг.
Антидепрессивное.
Фармакодинамика
Сертралин является ингибитором реаптейка (обратного захвата) . В результате концентрация этого нейромедиатора возрастает, устраняется дефицит серотонина, что является основной причиной депрессивных состояний.
Не производит психостимулирующего, седативного и м-холиноблокирующего эффекта. Не имеет сродства с серотонинергическими , мускариновыми , ГАМК- рецепторам и бензодиазепиновым рецепторам , не ингибирует МАО. Не вызывает лекарственную зависимость и увеличения массы тела. Отсутствует также кардиотоксическое действие препарата.
Антидепрессивный эффект препарата наблюдается к концу второй недели, а начальный эффект на первой неделе.
Фармакокинетика
Всасывается из ЖКТ полностью, но медленно. Cmax в крови определяется через 5-8 ч. Биодоступность увеличивается при одновременном приеме пищи. На 98% связывается с белками крови. Выделяется с грудным молоком. О возможности проникновения через плацентарный барьер данных нет. Метаболизируется в печени. Выводится с мочой и калом. T 1/2 составляет 22-36 часов.
Определенную осторожность следует проявлять при назначении препарата Стимулотон при маниакальных состояниях , задержке умственного развития, печеночной и .
Все побочные эффекты встречаются редко:
Таблетки принимаются внутрь, 1 раз в день. Время приема не имеет значения (утро или вечер).
Лечение депрессии и неврозов навязчивых состояний : 50 мг взрослым.
При панических расстройствах начинают лечение с 25 мг, через 7 дней доза повышается до 50 мг. При этих состояниях при необходимости дозу повышают по 25 — 50 мг раз в неделю до МС дозы - 200 мг. Эффект от лечения наступает в течение недели, для полного и стойкого антидепрессивного эффекта требуется от 2 недель до 1 месяца. Минимальная эффективная доза назначается в виде поддерживающей терапии.
Детям от 13 до 18 лет с неврозами навязчивых состояний - 50 мг. Детям от 6 до 12 лет с этим заболеванием рекомендуется 25 мг, с увеличением до 50 мг через неделю. В дальнейшем допускается повышение дозы по 50 мг каждую неделю до МС дозы 200 мг. Поскольку вес тела у детей меньше, нужно учитывать возможность передозировки. Для поддерживающей терапии подбираются минимальные эффективные дозы.
Инструкция по применению Стимулотона содержит информацию о дозировании препарата у определенных групп: пожилые пациенты и больные с нарушением функции почек - доза не корректируется, тяжелое нарушение функции печени -доза уменьшается.
Стимулотон даже в больших дозах не вызывает тяжелых симптомов передозировки. Но при назначении его с психотропными препаратами
наблюдаются случаи отравления.
Передозировка проявляется появлением серотонинового синдрома
:
Антидоты отсутствуют. Проводится интенсивная терапия и наблюдение за сердечной деятельностью и функцией дыхания. Промывание желудка не очень эффективно, применяются сорбенты .
Активный ингредиент препарата — сертралин — выборочно угнетает в головном мозгу обратный захват серотонина синаптосомами. В терапевтической дозе сертралин угнетает также захват серотонина тромбоцитами крови человека. Антидепрессивный эффект отмечают в конце 2-й недели регулярного приема сертралина, а максимальный — через 6 нед.
Сертралин не оказывает стимулирующего, седативного, антихолинергического или кардиотоксического эффектов. Препарат не повышает катехоламинергическую активность, не имеет сродства к мускариновым (холинергическим), серотониновым, допаминовым, адренергическим, гистаминовым, ГАМК-ергическим и бензодиазепиновым рецепторам.
При приеме внутрь быстро и почти полностью абсорбируется в ЖКТ, подвергается биотрансформации в печени. Максимальная концентрация в крови достигается в течение 4,5-8,4 ч после приема. Связывание с белками крови — 98%. Интенсивно метаболизируется в печени. Основной путь выведения метаболитов — с мочой и калом; 0,2% сертралина выделяется почками в неизменном виде. Период полувыведения составляет 62-104 ч. При нарушении функции печени период полувыведения сертралина и его AUC увеличиваются.
Кратковременное (при острых состояниях) или средней продолжительности (профилактика рецидивов) лечение депрессивных эпизодов (униполярных, биполярных, сопровождающихся тревогой); профилактика и лечение униполярной депрессии ; кратковременное и длительное лечение хронического обсессивно-компульсивного расстройства (ОКР); ОКР у детей старше 6 лет; панические приступы (с агорафобией или без таковой); посттравматическое стрессовое расстройство (ПТСР); социальная фобия (социально-тревожное расстройство).
Стимулотон необходимо принимать 1 раз в сутки (утром или вечером). Одновременный прием пищи не влияет на всасывание препарата, поэтому его прием не зависит от еды.
Доза для взрослых при лечении депрессии или ОКР — 50 мг 1 раз в сутки.
Для снижения частоты и тяжести побочных эффектов у пациентов с паническими расстройствами, социальной фобией или ПТСР рекомендуют начинать лечение препаратом в дозе 25 мг/сут, через неделю дозу можно повысить до 50 мг/сут.
Если терапевтический эффект недостаточный, суточную дозу препарата можно повышать на 50 мг каждую неделю до максимальной суточной дозы 200 мг.
Терапевтический эффект обычно проявляется в течение 7 дней. Полный терапевтический эффект отмечают через 2-4 нед. При ОКР терапевтический эффект развивается еще медленнее. Для поддерживающей терапии назначают препарат в более низкой дозе.
Для детей и подростков в возрасте 13-17 лет с ОКР начальная доза — 50 мг/сут.
Для детей в возрасте 6-12 лет рекомендуется начальная доза 25 мг/сут, через неделю дозу можно повысить до 50 мг/сут.
Если терапевтический эффект недостаточный, дозу препарата можно повышать до 200 мг (2 таблетки) в сутки, но не более чем 1 раз в неделю. Однако во избежание передозировки при повышении дозы препарата следует учитывать массу тела у детей. При длительном лечении препарат следует назначить в наиболее низкой эффективной дозе.
Нарушение функции печени: пациентам рекомендуется снизить дозу препарата или увеличить интервал между его приемом.
Повышенная чувствительность к ингредиентам препарата; одновременное применение с ингибиторами МАО, а также период на протяжении 14 дней после его отмены (и наоборот); нестабильная эпилепсия; дети в возрасте до 6 лет (из-за отсутствия достаточного клинического опыта, свидетельствующего об эффективности и безопасности препарата в этой возрастной группе).
Со стороны ЦНС :
сонливость (14%), нарушение сна (22%), головокружение (13%), тремор (9%), сухость во рту (15%), повышенная потливость (7%), беспокойство (6%), снижение либидо (5%), нарушение эякуляции (14%).
Со стороны ЖКТ:
анорексия (6%), диарея (20%), диспептические нарушения (8%), метеоризм (3%), рвота (4%), тошнота (28%).
Общие:
слабость (12%), приливы (2%) и нарушение зрения (4%).
Во время лечения Стимулотоном были отмечены экстрапирамидные расстройства, дискинезия, судороги, нарушение менструального цикла, гиперпролактинемия , галакторея, высыпания, редко — мультиформная эритема.
Клинические данные
Очень редко, хотя причинная связь с приемом препарата достоверно не была установлена, во время курса лечения отмечали двигательные нарушения (экстрапирамидные симптомы и нарушения походки), судороги, нарушение менструального цикла, гиперпролактинемия , галакторея, кожные высыпания (очень редко — мультиформная эритема). В большинстве случаев двигательные нарушения отмечали у пациентов, принимающих нейролептические препараты, а также при наличии в анамнезе двигательных расстройств.
В единичных случаях прекращение применения препарата является причиной симптомов отмены.
Лабораторные показатели
В единичных случаях (0,8%) отмечали бессимптомное повышение уровня печеночных трансаминаз (АсАТ и АлАТ). Эти изменения отмечали в течение первых 9 нед применения препарата и они прекращались сразу после его отмены. Также были сообщения об обратимой гипонатриемии, отмечающейся, как правило, у пациентов пожилого возраста, одновременно получавших терапию диуретиками или другими препаратами.
Электрошоковая терапия
Отсутствуют данные относительно риска или преимущества применения электрошоковой терапии и сертралина.
Активация мании и гипомании
Как и другие антидепрессанты, препарат может вызвать манию или гипоманию (до 0,4% пациентов).
Суицид
Пациенты с депрессией принадлежат к группе риска относительно суицидальных попыток. От начала курса лечения и до развития выраженного клинического эффекта такие пациенты должны находиться под тщательным медицинским контролем.
Применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет
Стимулотон не следует применять для лечения детей и подростков в возрасте до 18 лет, за исключением пациентов с ОКР. Если препарат назначен по клиническими показаниями, необходимо установить наблюдение пациента для своевременного выявления суицидальных попыток.
Эпилептические припадки
Прямой связи эпилептических припадков и применения сертралина не установлено. Не следует назначать препарат больным с нестабильной эпилепсией. В случае возникновения приступов сертралин нужно отменить.
Печеночная недостаточность
Метаболизм сертралина в основном происходит в печени. Больным с нарушением функции печени сертралин следует назначать с осторожностью. Возможно снижение дозы или увеличение интервала между приемом препарата.
Почечная недостаточность
Больным с нарушением функции почек необходимости в специальном подборе доз нет.
Период беременности и кормления грудью
Из-за отсутствия надлежащих клинических данных в период беременности сертралин можно назначать лишь при условии, когда польза от применения препарата оправдывает возможный риск для плода или ребенка.
Сертралин выделяется в молоко, поэтому не рекомендуется применять его в период кормления грудью.
Влияние на способность управления транспортными средствами и потенциально опасными механизмами
Монотерапия сертралином не влияет на показатели психомоторной деятельности пациентов. При проведении клинических исследований не было выявлено нежелательного влияния на способность управлять транспортными средствами или другими механизмами.
Ингибиторы МАО
Согласно имеющимся данным сочетанное применение сертралина с ингибиторами МАО, в том числе селегилином и обратимым ингибитором моклобемидом, приводит к тяжелым последствиям. При сочетании этих препаратов отмечали гипертермию, ригидность мышц, миоклонус, лабильность вегетативной нервной системы, изменения психического статуса, включая раздраженность, возбуждение, которые могут перейти в делириозное состояние или кому. Поэтому сертралин никогда нельзя назначать совместно с ингибиторами МАО или на протяжении 14 дней после их отмены, а также менее чем через 1 день после отмены обратимого ингибитора МАО.
Аналогично после отмены терапии сертралином должно пройти не менее 14 дней до начала применения обратимого ингибитора МАО.
Вещества, угнетающие ЦНС и алкоголь
Ежедневное применение сертралина по 200 мг/сут не усиливает эффект воздействия алкоголя, карбамазепина, галоперидола или фенитоина на когнитивные функции и психомоторную деятельность.
Препараты, связывающиеся с белками
Поскольку сертралин связывается с белками плазмы крови, необходимо учитывать возможность взаимодействия с другими препарами, которые связываются белками.
Циметидин
Совместное применение значительно снижает клиренс сертралина, тем не менее клиническое значение этого не установлено.
Производные кумарина
Производные кумарина значительно увеличивают протромбиновое время, поэтому необходимо проводить контроль протромбинового времени в начале лечения и после его отмены.
Лекарственные средства, метаболизирующиеся изоферментом цитохрома Р450
Продолжительное лечение сертралином в дозе 50 мг/сут сопровождается повышением концентрации деспрамина (соединения, применяющегося для оценки активности изоэнзима 2D6 цитохрома Р450) в плазме крови.
Литий
Исследование на здоровых добровольцах показало, что фармакокинетика существенно не изменяется в случае одновременного применения препаратов лития с сертралином. Тем не менее, по сравнению с группой плацебо, частота выявления тремора была выше, что свидетельствует о возможном фармакодинамическом взаимодействии.
Серотонинергические средства
Продолжительность периода «вымывания», необходимого перед осуществлением перевода пациента с одного избирательного ингибитора обратного захвата серотонина на другой, еще не определена и требует чрезвычайной осторожности.
Одновременного введения триптофана или фенфлюрамина и сертралина желательно избегать.
Индукция микросомальных ферментов
В исследованиях был выявлен незначительный индуцирующий эффект сертралина на печеночные ферменты.
Атенолол
При одновременном применении сертралин не изменяет β-блокирующий эффект атенолола.
Глибенкламид и дигоксин
Взаимодействия не выявлены.
Симптомы:
сонливость, беспокойство, расширение зрачков, рвота, тахикардия.
Лечение:
необходимая интенсивная поддерживающая терапия и постоянный мониторинг функции жизненно важных органов. Может быть эффективным введение активированного угля. Необходимо поддерживать нормальную проходимость дыхательных путей. Специфический антидот отсутствует.
При температуре до 25 °С.
Список аптек, где можно купить Стимулотон:
Показания
Стимулонг применяют всем видам сельскохозяйственных животных, собакам, кошкам, птице:
- для повышения сопротивляемости организма к различным заболеваниям;
- как тонизирующее средство при родах; для профилактики послеродовых осложнений (тетания, послеродовой парез);
- как тонизирующее средство при переутомлении у лошадей (за 2-3 дня до соревнований);
- как дополнительное средство при заболеваниях, обусловленных недостаточностью в организме кальция и магния и для повышения мышечной активности.
Препарат так же показан при нарушении обмена веществ вызванным плохим кормлением, содержанием или различными заболеваниями; при потере аппетита, хронических нарушениях пищеварения, при анемиях, как атитоксическое при гельминтозах, для стимуляции роста у щенков и котят.
Фармакологическое действие
Стимулонг обладает тонизирующим действием на организм животных, оказывает стимулирующее действие на процессы обмена веществ (белковый, углеводный и жировой), улучшает кроветворение, повышает резистентность организма к неблагоприятным факторам, способствует росту и развитию животных.
Бутофосфан, входящий в состав препарата, оказывает стимулирующее влияние на большинство обменных процессов в организме, повышает тонус гладкой мускулатуры, миокарда, улучшает регенерацию костной ткани.
Препарат малотоксичен, хорошо переносится животными разного возраста, в рекомендуемых дозах не оказывает местно-раздражающего, сенсибилизирующего, тератогенного и эмбриотоксического действия, не обладает кумулятивными свойствами.
Дозы и способ применения
Стимулонг вводят животным внутримышечно, подкожно, внутривенно (медленно), а птице перорально один раз в сутки в следующих дозах: (мл на животное) при острых заболеваниях:
лошадям, крупному рогатому скоту 10,0-25,0 мл;
телятам, жеребятам 5,0-12,0 мл;
овцам, козам 2,5-8,0 мл;
ягнятам, козлятам 1,5-2,5 мл;
свиньям 2,5-10,0 мл;
поросятам-сосунам 1,0- 2,5 мл;
собакам 0,5-5,0 мл;
кошкам и пушным зверям 0,5-2,5 мл.
Цыплятам 1,0-1,5 мл на 1 л питьевой воды; курам-несушкам 2,0-3,0 мл на 1 л питьевой воды.
Длительность применения препарата составляет 4-5 дней.
При хронических заболеваниях «Стимулонг» вводят в половинной дозе от выше указанных. В случае необходимости проводят повторный курс с интервалом 5 - 14 дней.
Побочные действия
Особые указания
Убой животных на мясо и использование молока для пищевых целей после применения препарата разрешается без ограничений.
Все работы с препаратом необходимо проводить в спецодежде.
Во время работы запрещается принимать пищу, пить воду, курить.
После окончания работы руки и лицо следует тщательно вымыть теплой водой с мылом, рот прополоскать водой
Условия хранения
Препарат хранят в упаковке изготовителя в сухом, защищенном от света месте, при температуре от 4 до 25°C.
Срок годности 3 года от даты изготовления, при условии соблюдения правил хранения.
Антидепрессант
Сертралин (sertraline)
белого или почти белого цвета, овальной формы, двояковыпуклые, с гравировкой "Е271" на одной стороне и риской - на другой, без запаха.
Вспомогательные вещества: магния стеарат - 2 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) - 6.05 мг, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А) - 20 мг, кальция гидрофосфата дигидрат - 24 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 45 мг.
Состав оболочки: гипромеллоза - 2.9 мг, макрогол 6000 - 0.8 мг, титана диоксид (C.I.77891 EEC 171) - 1.3 мг.
10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, овальной формы, двояковыпуклые, с гравировкой "Е272" на одной стороне и риской - на другой, без запаха.
Вспомогательные вещества: магния стеарат - 4 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) - 12.1 мг, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А) - 40 мг, кальция гидрофосфата дигидрат - 48 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 90 мг.
Состав оболочки: гипромеллоза - 5.8 мг, макрогол 6000 - 1.6 мг, титана диоксид (C.I.77891 EEC 171) - 2.6 мг.
14 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
Антидепрессант. Селективный ингибитор обратного захвата . Оказывает слабое влияние на обратный захват норадреналина и допамина. В терапевтических дозах сертралин блокирует также захват серотонина тромбоцитами крови человека.
Не оказывает стимулирующего, седативного или антихолинергического действия. Сертралин не обладает сродством к м-холино-, серотониновым, допаминовым, гистаминовым, адрено-, GABA- и бензодиазепиновым рецепторам.
При применении Стимулотона не происходит увеличения массы тела. Препарат не вызывает психической или физической лекарственной зависимости.
Антидепрессивный эффект отмечается к концу второй недели регулярного приема препарата, тогда как максимальный эффект достигается только через 6 недель.
Всасывание
После приема внутрь абсорбируется из ЖКТ медленно, но практически полностью. C max достигается через 4.5-8.4 ч. При приеме препарата одновременно с приемом пищи биодоступность его увеличивается на 25%, C max достигается быстрее.
Распределение
При ежедневном однократном приеме препарата C ss обычно достигается через неделю. Связывание с белками крови составляет 98%. V d - более 20 л/кг. Сертралин выделяется с грудным молоком. Данных о его способности проникать через плацентарный барьер нет.
Метаболизм
Сертралин подвергается интенсивному метаболизму при "первом прохождении" через печень, подвергаясь N-деметилированию. Его основной метаболит – N-десметилсертралин менее активен, чем сертралин.
Выведение
T 1/2 составляет 22-36 ч и не зависит от возраста и пола пациентов. T 1/2 N-десметилсертралина составляет 62-104 ч.
Выводится в виде метаболитов с мочой и калом в равных количествах, 0.2% сертралина выводится с мочой в неизмененном виде.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
T 1/2 и AUC сертралина увеличиваются при нарушении функции печени. Фармакокинетические исследования с введением препарата в однократной дозе выявили увеличение T 1/2 и AUC сертралина у пациентов с .
Независимо от выраженности почечной недостаточности фармакокинетика сертралина при его постоянном применении не изменяется. Сертралин не выводится при гемодиализе.
— депрессии различной этиологии, в т.ч. сопровождающиеся чувством тревоги (лечение и профилактика);
— обсессивно-компульсивные расстройства, в т.ч. у детей старше 6 лет;
— панические расстройства (с агорафобией или без);
— посттравматические стрессовые расстройства.
— одновременное применение ингибиторов МАО и период 14 дней после их отмены;
— нестабильная эпилепсия;
— возраст до 18 лет (вследствие отсутствия достаточного клинического опыта применения), за исключением пациентов с обсессивно-компульсивными расстройствами;
— беременность;
— период лактации (грудное вскармливание);
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует назначать препарат при органических заболеваниях головного мозга (в т.ч. при задержке умственного развития), маниакальных состояниях, эпилепсии, печеночной и/или почечной недостаточности, снижении массы тела, а также детям в возрасте старше 6 лет с ОКР.
Препарат назначают внутрь, 1 раз/сут (утром или вечером).
Взрослым при депрессиях и препарат назначают в дозе 50 мг 1 раз/сут.
При панических расстройствах и посттравматических стрессовых расстройствах для снижения частоты и тяжести побочных эффектов рекомендуется начинать лечение с дозы 25 мг 1 раз/сут и через неделю увеличить ее до 50 мг 1 раз/сут.
При неудовлетворительном терапевтическом ответе и хорошей переносимости суточную дозу можно повышать по 50 мг в течение нескольких недель до максимальной суточной дозы 200 мг.
Терапевтический эффект достигается обычно в течение 7 дней. Однако для полного проявления антидепрессивного действия требуется регулярный прием препарата в течение 2-4 недель. При обсессивно-компульсивном расстройстве терапевтический эффект развивается еще медленнее. Для поддерживающей терапии следует назначать минимальную эффективную дозу.
При обсессивно-компульсивных расстройствах детям в возрасте от 13 до 18 лет препарат назначают в начальной дозе 50 мг 1 раз/сут. Детям в возрасте от 6 до 12 лет препарат назначают в начальной дозе 25 мг 1 раз/сут, через неделю суточную дозу можно увеличить до 50 мг. При неудовлетворительном терапевтическом ответе в дальнейшем дозу можно повышать еженедельно по 50 мг/сут до максимальной суточной дозы 200 мг. Во избежание передозировки при увеличении дозы более 50 мг/сут следует учитывать, что масса тела у детей меньше, чем у взрослых. При длительной поддерживающей терапии препарат следует назначать в минимальной эффективной дозе.
У пациентов пожилого возраста коррекции дозы препарата не требуется.
У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени дозу препарата следует уменьшить или увеличить интервалы между приемами.
У пациентов с нарушениями функции почек специального подбора дозы не требуется.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: редко - сонливость, утомляемость, головокружение, головная боль, тремор, бессонница, раздражительность, акатизия, гипомания, мания.
Как и при лечении другими антидепрессантами, могут наблюдаться реакции, которые трудно дифференцировать от симптомов основного заболевания в т.ч. парестезия, гипестезия, депрессия, галлюцинации, возбуждение, агрессивность, ажитация, тревожность, психоз.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, снижение аппетита или повышение аппетита (возможно вследствие устранения депрессии); редко - анорексия, спазмы в желудке, животе, метеоризм или боли, неустойчивый стул, диарея, диспепсия, тошнота, рвота.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - сердцебиение.
Со стороны обмена веществ: снижение массы тела.
Со стороны системы кроветворения: кровотечения (в т.ч. носовое).
Со стороны органов чувств: редко - нарушения зрения (включая нечеткость зрения).
Со стороны половой системы: редко - дисменорея, нарушение половой функции (задержка эякуляции, снижение потенции и/или либидо, аноргазмия).
Дерматологические реакции: редко - гиперемия кожи или "приливы" крови к лицу, повышенное потоотделение.
Со стороны лабораторных показателей: в отдельных случаях (0.8%) - бессимптомное повышение ACT и АЛТ (эти изменения наблюдались в течение первых 9 недель приема препарата и прекращались немедленно после его отмены); имеются сообщения об обратимой гипонатриемии (предположительно этот феномен связан с синдромом недостаточной секреции АДГ, поскольку наблюдался в основном у пациентов пожилого возраста, получающих одновременно сопутствующие диуретики или другие препараты).
Прочие: редко - аллергические реакции, зевота; в отдельных случаях прекращение приема препарата вызывает синдром отмены.
Иногда (причинная связь с препаратом достоверно не установлена) - двигательные нарушения (экстрапирамидные симптомы и нарушения походки), судороги, нарушения менструального цикла, гиперпролактинемия, галакторея, кожная сыпь (редко - многоформная экссудативная эритема), зуд. В большинстве случаев двигательные нарушения наблюдались у пациентов, принимающих сопутствующие антипсихотические препараты (нейролептики), а также при наличии длительного анамнеза двигательных нарушений.
Даже при назначении сертралина в высоких дозах тяжелых симптомов не выявлено. Однако введение сертралина в высоких дозах одновременно с другими препаратами или этанолом может привести к тяжелому отравлению.
Симптомы: серотониновый синдром с тошнотой, рвотой, сонливостью, тахикардией, ажитацией, головокружением, психомоторным возбуждением, диареей, повышенным потоотделением, миоклонусом и гиперрефлексией.
Лечение: специфические антидоты отсутствуют. Требуется интенсивная поддерживающая терапия и постоянное наблюдение за функциями жизненно важных органов. Вызывать рвоту не рекомендуется. Введение активированного угля может быть более эффективным, чем промывание желудка. Необходимо поддерживать проходимость дыхательных путей. У сертралина большой V d , в связи с этим усиление диуреза, проведение диализа, гемоперфузии или переливания крови может оказаться безрезультатным.
При одновременном применении Стимулотона с ингибиторами МАО, в т.ч. с и обратимым ингибитором МАО моклобемидом, наблюдаются тяжелые осложнения. Возможно развитие серотонинового синдрома. Отмечены несколько случаев летального исхода при сочетании других антидепрессантов и ингибиторов МАО, а также при изолированном введении ингибиторов МАО, начатом немедленно после отмены других антидепрессантов. При сочетании избирательного блокатора обратного захвата серотонина и ингибитора МАО наблюдались гипертермия, ригидность, миоклония, вегетативная нестабильность (иногда с быстрыми изменениями функций дыхания и кровообращения), изменения психического состояния (например, спутанность сознания, раздражительность, иногда с крайней ажитацией, что могло привести к делирию или коме). Поэтому противопоказано применение Стимулотона в сочетании с ингибиторами МАО или в течение 14 дней после отмены ингибитора МАО, а также менее чем через 1 день после отмены обратимого ингибитора МАО. Аналогичным образом после отмены Стимулотона должно пройти не менее 14 дней до начала применения необратимого ингибитора МАО.
В исследованиях у здоровых добровольцев при ежедневном приеме Стимулотона в дозе 200 мг/сут не наблюдалось усиления влияния этанола, галоперидола или фенитоина на когнитивные функции и психомоторные реакции. Однако во время приема сертралина препараты, оказывающие влияние на ЦНС, следует применять с особой осторожностью, от применения этанола на фоне лечения следует воздержаться.
Связывание сертралина с белками плазмы высокое, поэтому необходимо учитывать возможность его взаимодействия с другими препаратами, связывающимися с белками (например, диазепамом, толбутамидом и ) плазмы.
При одновременном применении Стимулотона с циметидином в значительной степени снижается клиренс сертралина.
При одновременном применении Стимулотона с производными кумарина отмечается значительное увеличение протромбинового времени (в таких случаях рекомендуется контролировать протромбиновое время в начале лечения сертралином и после его отмены).
На фоне длительной терапии Стимулотоном в дозе 50 мг/сут применение препаратов, метаболизирующихся при участии изофермента CYP2D6, сопровождается повышением их концентраций в плазме крови.
В исследованиях лекарственного взаимодействия in vivo показано, что длительное введение сертралина в дозе 200 мг/сут не влияет на опосредованное изоферментами CYP3A3/4 эндогенное бета-гидроксилирование кортизола, на метаболизм карбамазепина или терфенадина. Длительное введение сертралина в дозе 200 мг/сут не влияет на концентрации толбутамида, фенитоина и варфарина в плазме крови. Это означает, что сертралин не подавляет активность CYP2C9 в клинически значимой степени. Длительное введение сертралина в дозе 200 мг/сут не влияет и на концентрацию диазепама в плазме крови, в связи с чем клинически значимое угнетение активности изофермента CYP2C19 следует также исключить. Проведенные in vitro исследования показали, что сертралин не влияет или оказывает минимальный ингибирующий эффект на CYP1A2.
При одновременном применении Стимулотона и препаратов лития фармакокинетика последнего не изменяется. Однако при данной комбинации тремор наблюдается чаще. Также как и при назначении других избирательных ингибиторов обратного захвата серотонина, при комбинации Стимулотона с лекарственными средствами, влияющими на серотонинергическую передачу (в т.ч. с препаратами лития), требуется повышенная осторожность.
Время, необходимое для полного выведения из организма активного вещества перед переводом пациента с одного избирательного ингибитора обратного захвата серотонина на другой, не определено. Поэтому такой переход следует выполнять с чрезвычайной осторожностью.
При одновременном применении других серотонинергических веществ (например, триптофана или фенфлурамина) и сертралина требуется особая осторожность. По возможности таких сочетаний следует избегать.
В клинических исследованиях обнаружен лишь незначительный индуцирующий эффект сертралина на печеночные ферменты. При одновременном применении Стимулотона в дозе 200 мг/сут и феназона, сертралин вызывал небольшое (5%), но достоверное снижение T 1/2 феназона. Это небольшое уменьшение T 1/2 феназона было обусловлено клинически незначимым изменением метаболизма в печени.
При совместном применении сертралин не изменяет бета-блокирующий эффект .
При комбинации Стимулотона в дозе 200 мг/сут с глибенкламидом и дигоксином лекарственного взаимодействия не выявлено.
Данные о возможном риске и преимуществе одновременного применения электросудорожной терапии и Стимулотона отсутствуют.
Как и другие антидепрессанты, Стимулотон в отдельных случаях (примерно в 0.4%) может вызвать манию или гипоманию.
Суицидальные мысли и попытки часто связаны с депрессией; они возможны в любое время до наступления ремиссии. Поэтому в начале курса лечения, до развития оптимального клинического эффекта, пациенты нуждаются в тщательном медицинском наблюдении.
В клинических испытаниях Стимулотона эпилептические припадки наблюдались у 0.08% больных депрессией (примерно 3/4000) и у 0.2% пациентов с обсессивно-компульсивными расстройствами (4/1800). Строгой связи эпилептических припадков с приемом Стимулотона не установлено. Отсутствуют данные о лечении Стимулотоном больных эпилепсией. Препарат нельзя назначать пациентам с нестабильной эпилепсией, а пациенты, не имеющие припадков, должны регулярно обследоваться. При возникновении припадков Стимулотон необходимо отменить.
Метаболизм сертралина в основном осуществляется в печени, поэтому необходима осторожность при назначении Стимулотона пациентам с заболеваниями печени.
Использование в педиатрии
Противопоказано применение Стимулотона для лечения детей и подростков моложе 18 лет , за исключением пациентов с обсессивно-компульсивным расстройством. Повышение вероятности суицида и суицидальные мысли, а также враждебности (в основном агрессии, непокорности и гнева), в клинических испытаниях чаще наблюдается среди детей и подростков, получающих антидепрессанты, по сравнению с группами, получающими плацебо. Если же по клиническим показаниям препарат назначен, следует установить наблюдение за пациентом для выявления суицидальных симптомов. Кроме того, отсутствуют данные долгосрочной безопасности у детей и подростков в отношении роста, созревания, а также развития когнитивной сферы и поведения.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Результаты клинических исследований показали, что монотерапия Стимулотоном не влияет на показатели психомоторной функции. Однако поскольку другие препараты, применяемые по аналогичным показаниям, могут отрицательно влиять на психомоторные реакции, способность к управлению транспортными средствами и механизмами следует определять индивидуально в зависимости от реакции пациента на лечение и применения сопутствующей терапии.
Контролируемых результатов безопасности применения Стимулотона у беременных женщин нет, поэтому назначение при беременности противопоказано.
Женщинам репродуктивного возраста, которым предполагается назначать Стимулотон, следует рекомендовать пользоваться эффективными средствами контрацепции.
Сертралин выделяется с грудным молоком. Достоверных данных о безопасности его применения в период лактации нет. При необходимости назначения Стимулотона в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Противопоказание: возраст до 18 лет (вследствие отсутствия достаточного клинического опыта применения), за исключением пациентов с обсессивно-компульсивными расстройствами
С осторожностью следует назначать препарат детям в возрасте старше 6 лет с ОКР.
С осторожностью следует назначать при почечной недостаточности. У больных с нарушениями функции почек специально подбирать дозу не требуется. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 5 лет.
Стимулотон – селективный ингибитор обратного захвата серотонина; антидепрессант.
Лекарственная форма Стимулотона – таблетки: овальные, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, с риской на одной стороне и гравировкой «Е271» (50 мг) или «Е272» (100 мг) – на другой, без запаха (50 мг – по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 1 или 3 блистера; 100 мг – по 14 шт. в блистерах, в картонной пачке 1 или 2 блистера).
Действующее вещество препарата – сертралин (в форме гидрохлорида), в 1 таблетке – 50 или 100 мг.
Вспомогательные компоненты: кальция гидрофосфата дигидрат, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А), гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза), магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.
Состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид, макрогол 6000.
Абсолютные:
Относительные (требуется особая осторожность):
Стимулотон следует принимать внутрь 1 раз в сутки (утром или вечером).
При депрессии и ОКР у взрослых назначают по 50 мг.
Начинать лечение панических и посттравматических стрессовых расстройств рекомендуется с дозы 25 мг, а спустя 1 неделю – увеличить до 50 мг. При неудовлетворительном терапевтическом ответе, но при условии хорошей переносимости препарата, суточную дозу можно постепенно повышать в течение нескольких недель (по 50 мг за раз) до максимально допустимой 200 мг.
Эффект обычно достигается в течение 7 дней, однако для полного проявления антидепрессивного действия препарат следует регулярно принимать на протяжении 2-4 недель. При ОКР для этого требуется еще больше времени. Для поддерживающей терапии назначают минимально эффективную дозу.
При обсессивно-компульсивных расстройствах у детей в возрасте 13-18 лет назначают по 50 мг; в возрасте 6-12 лет – по 25 мг, а через неделю дозу при необходимости увеличивают до 50 мг. В случае неудовлетворительного терапевтического ответа дозу повышают дальше по 50 мг до достижения максимальной суточной 200 мг. Для длительной поддерживающей терапии Стимулотон принимают в минимальной эффективной дозе.
Людям пожилого возраста, пациентам с нарушениями функции почек коррекция доз не требуется. Больным с тяжелыми нарушениями функции печение следует снизить дозу или увеличить интервалы между приемами.
Поступали сообщения о двигательных нарушениях (экстрапирамидных симптомах и нарушениях походки), судорогах, галакторее, гиперпролактинемии, нарушениях менструального цикла, кожном зуде и сыпи (в т.ч. многоформной экссудативной эритеме). Однако причинно-следственная связь этих побочных эффектов с применением Стимулотона достоверно не установлена.
С депрессией часто связаны суицидальные мысли и попытки. Причем возможны они в любое время до наступления ремиссии, поэтому в начале лечения (пока не будет достигнут оптимальный клинический эффект) пациенты должны находиться под тщательным медицинским наблюдением.
Препарат противопоказан до 18 лет, за исключением пациентов с ОКР. Это связано, в том числе, с тем, что среди детей и подростков, принимающих антидепрессанты, по сравнению с группами, получающими плацебо, выше вероятность суицидальных мыслей, суицида и враждебности (непокорности, агрессии, гнева). Если же применение Стимулотона клинически обосновано, пациенты должны находиться под постоянным наблюдением, чтобы вовремя выявить возможные суицидальные симптомы. Кроме того, следует отметить, что отсутствуют данные долгосрочной безопасности у детей и подростков в отношении поведения, развития когнитивной сферы, а также роста и созревания.
Согласно данным клинических исследований, при приеме Стимулотона в качестве монопрепарата негативное влияние на психомоторные функции не отмечено. Однако другие препараты, применяемые по аналогичным показаниям, могут отрицательно влиять на психические и моторные реакции, поэтому способность пациента управлять транспортными средствами и работать с механизмами следует определять индивидуально.
При одновременном применении ингибиторов МАО, в т.ч. селегилина и моклобемида, наблюдаются тяжелые осложнения. Есть вероятность развития серотонинового синдрома. Известны случаи летального исхода при комбинации других антидепрессантов с ингибиторами МАО, а также при введении ингибитора МАО немедленно после отмены антидепрессанта.
При сочетании ингибитора МАО с избирательным блокатором обратного захвата серотонина наблюдались миоклония, ригидность, гипертермия, вегетативная нестабильность (иногда с быстрыми изменениями функций кровообращения и дыхания), изменения психического состояния (например, спутанность сознания и раздражительность, иногда с крайней ажитацией, приводящей к делирию или коме).
Учитывая вышесказанное, Стимулотон нельзя назначать в сочетании с ингибиторами МАО и в течение 2 недель после их отмены, а также ранее чем через 1 сутки после отмены обратимого ингибитора МАО. То же самое касается и назначения ингибиторов МАО после применения Стимулотона: должно пройти не менее 14 дней.
С особой осторожностью в период терапии сертралином следует применять препараты, оказывающие влияние на центральную нервную систему.
Сертралин связывается с белками плазмы, поэтому необходимо учитывать возможность его взаимодействия с другими лекарственными средствами, которые также связываются с белками плазмы, например, с варфарином, толбутамидом и диазепамом.
Циметидин значительно снижает клиренс сертралина.
При назначении пациентам, которые длительно принимают Стимулотон в суточной дозе 50 мг, препаратов, метаболизирующихся при участии изофермента CYP2D6, следует учитывать вероятность повышения их концентрации в плазме крови.
При применении Стимулотона одновременно с производными кумарина значительно увеличивается протромбиновое время. Этот показатель следует контролировать в начале применения сертралина и после его отмены.
При одновременном применении препаратов, содержащий литий, его фармакокинетика не изменяется, однако чаще наблюдается тремор. Осторожность следует соблюдать при необходимости применения лекарственных средств, влияющих на серотонинергическую передачу, это касается и препаратов лития.
С чрезвычайной осторожностью следует осуществлять перевод пациента с одного селективного ингибитора обратного захвата серотонина на другой, поскольку время полного выведения из организма активного вещества не определено.
Рекомендуется избегать одновременного применения Стимулотона с другими серотонинергическими веществами (например, триптофаном или фенфлурамином). Если подобная комбинация необходима, нужно соблюдать особую осторожность.
Согласно данным клинических исследований, сертралин оказывает незначительное индуцирующее действие на печеночные ферменты. При одновременном применении Стимулотона в суточной дозе 200 мг и феназола наблюдается снижение периода полувыведения последнего.
Хранить при температуре не выше 25 °C в недоступном для детей месте.
Срок годности – 5 лет.
