Инструкция по медицинскому применению препарата
Артериальная гипертензия.
Ишемическая болезнь сердца: стабильная стенокардия.
Вариантная стенокардия (стенокардия Принцметала).
Наджелудочковые аритмии (мерцания предсердий, трепетания предсердий,
суправентрикулярная экстрасистолия); пароксизмальная наджелудочковая тахикардия.
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке; или по 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке, по 5 контурных упаковок в пачке.
Верапамила гидрохлорид является селективным блокатором кальциевых каналов L типа I класса, обладает антиангинальным и гипотензивным действиями. Блокирует потенциалзависимые кальциевые каналы и нарушает проникновение ионов кальция внутрь клеток, особенно кардиомиоцитов и клеток гладкой мускулатуры сосудов, концентрация кальция в крови при этом не изменяется.
Антиангинальное действие препарата реализуется благодаря снижению тонуса коронарных и периферических артериальных сосудов, улучшению кровоснабжения сердечной мышцы, в том числе в ишемизированных участках; снижает потребность миокарда в кислороде, уменьшая сократимость миокарда и увеличивая коронарный кровоток. Антиангинальный эффект обусловлен также вазодилатирующим периферическим действием, которое уменьшает постнагрузку и потребность миокарда в кислороде.
Верапамила гидрохлорид относится к антиаритмическим препаратам IV класса. Антиаритмический эффект обусловлен блокадой кальциевых каналов в клетках проводящей системы сердца (синоатриальном и атриовентрикулярном узлах), что приводит к замедлению автоматизма Р-клеток синусового узла, эктопических очагов в предсердиях и скорости проведения возбуждения через атриовентрикулярный узел. Вследствие этого продлевается эффективный рефрактерный период в синусовом и атриовентрикулярных узлах, замедляется синусовый ритм, уменьшается частота сердечных сокращений.
Антигипертензивное действие Верапамила гидрохлорида обусловлено расслаблением гладкой мускулатуры сосудов, снижением общего периферического сосудистого сопротивления, артериального давления, как правило, без развития постуральной гипотензии и рефлекторной тахикардии; брадикардия (частота сердечних сокращений менее 50 в минуту) развивается редко.
После перорального приема всасывается более 90% от введенной дозы Верапамила гидрохлорида. Препарат метаболизируется преимущественно в печени, вследствие интенсивного метаболизма при первом прохождении через воротную систему печени, биодоступность препарата составляет 20–35%. Максимальная концентрация Верапамила гидрохлорида в плазме крови наблюдается через 1–2 часа после приема препарата.
Степень снижения давления крови не зависит от концентрации Верапамила гидрохлорида в плазме крови.
С белками крови связывается приблизительно 90% препарата.
Верапамила гидрохлорид проникает сквозь плаценту и экскретируется в грудное молоко. Средний период полувыведения составляет 2,8–7,4 часа после первого приема и 4,5–12 часов на фоне длительного приема. У пациентов старшей возрастной группы период полувыведения может увеличиваться.
У пациентов с печеночной недостаточностью период полувыведения увеличивается до 14–16 часов, объем распределения увеличивается, плазмовый клиренс составляет приблизительно 30% нормы. Поэтому дозу для таких пациентов уменьшают до 1/3 обычной суточной дозы. Препарат выводится преимущественно почками (70%), частично – кишечником.
Сердечная недостаточность.
Артериальная гипотензия (систолическое давление крови ниже 90 мм рт. ст.).
Кардиогенный шок.
Брадикардия ( Синоатриальная (СА) блокада.
Синдром слабости синусового узла (за исключением пациентов с искусственным ритмоводителем).
Атриовентрикулярная (АV) блокада II - III степени (за исключением пациентов с искусственным ритмоводителем).
Мерцание предсердий или трепетание предсердий (на фоне синдромов WРW и LGL).
Гиперчувствительность к Верапамила гидрохлориду или к остальным компонентам препарата.
Беременность и период кормления грудью.
Возможны нижеприведенные побочные эффекты:
со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда – стенокардия, артериальная гипотензия, синоатриальная и атриовентрикулярная блокады, брадикардия, провоцирование усиления проявлений сердечной недостаточности, боль за грудиной, инфаркт миокарда, ощущение сердцебиения, пурпура, синкопе, асистолия, тахикардия;
со стороны пищеварительного тракта: запор, сухость во рту, желудочно-кишечные расстройства, гиперплазия десен, боли, тошнота, рвота, атония кишечника;
со стороны нервной системы: нарушения мозгового кровообращения, спутанность сознания, нарушение равновесия, бессонница, мышечные судороги, парестезия, психозы, сонливость, головная боль;
со стороны мочеполовой системы: гинекомастия, импотенция, частые мочеиспускания, нарушения менструального цикла.
Другие проявления: высыпания на коже, усиленное выпадение волос, гиперкератоз, нарушения пигментации, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, синяки, нечеткость зрения и шум в ушах.
При лечении Верапамилом гидрохлорида может наблюдаться повышение уровня трансаминаз, щелочной фосфатазы и билирубина. В некоторых случаях эти изменения самостоятельно проходят при продолжении терапии.
Возможны повреждения печени с клиническими проявлениями (плохое самочувствие, повышение температуры тела и/или боль в правом подреберье) и повышением уровня АЛТ, АСТ и щелочной фосфатазы. В связи с этим целесообразно периодически контролировать функцию печени у пациентов, которые принимают Верапамила гидрохлорид.
Дозы подбираются индивидуально для каждого пациента.
Артериальная гипертензия: обычная начальная доза составляет 80 мг Верапамила гидрохлорида три рази в сутки (всего 240 мг).
Антигипертензивный эффект развивается на протяжении недели со дня начала терапии.
Начальную дозу постепенно увеличивают в зависимости от состояния пациента и клинического ответа, который оценивается после приема препарата.
Максимальная суточная доза препарата – 480 мг.
Таблетки глотают целыми, не разжевывая, их нельзя дробить, разделять на части. Таблетки запивают водой.
Стенокардия: обычная доза составляет 80 – 120 мг три раза в сутки (всего 240 – 360 мг).
Пациентам с ожидаемым повышенным клиническим ответом и особам пожилого возраста начальная доза может быть уменьшена до 40 мг три рази в сутки (всего 120 мг).
Начальную дозу постепенно увеличивают в зависимости от состояния пациента и клинического ответа. Дозу можно увеличивать каждый день или каждую неделю до достижения оптимального клинического ответа (максимальная суточная доза препарата – 480 мг).
Гипертрофическая кардиомиопатия: рекомендуються такие же дозы, как и при стенокардии.
Аритмии: обычная доза для пациентов с хронической фибрилляцией предсердий, принимающих препараты наперстянки, составляет 240 – 320 мг в сутки, разделенных на 3 приема.
Обычная доза для профилактики пароксизмальной наджелудочковой тахикардии у пациентов, не принимающих препараты наперстянки, составляет 240 – 320 мг в сутки, разделенных на 3 – 4 приема.
Максимальный эффект развивается, как правило, на протяжении 48 часов после начала лечения.
Детям препарат в данной лекарственной форме не назначают.
Специфический антидот отсутствует.
Основными симптомами передозировки Верапамила гидрохлорида является артериальная гипотензия, сердечная недостаточность, асистолия и атриовентрикулярная блокада разной степени.
При передозировке необходимо обеспечить тщательный медицинский контроль за состоянием пациента в палате интенсивной терапиии (артериальное давление, дыхание, ЭКГ).
Пациенту назначают промывание желудка, слабительные средства и активированный уголь.
В случае развития выраженной артериальной гипотензии или полной атриовентрикулярной блокады внутривенно назначают изопротеренол, норадреналин, метараминолтартрат, атропин (в обычных дозах), глюконат кальция (10% раствор); в чрезвычайно тяжелых состояниях используют кардиостимуляторы.
При тахикардии, быстром желудочковом ритме у больных с трепетанием и фибрилляцией предсердий, с синдромами WРW и LGL используют электрическую кардиоверсию, внутривенное введение прокаинамида (новокаинамида) или лидокаина.
Если использованные средства оказались недостаточно эффективны, возможно использование инотропных препаратов (дофамина или добутамина).
Гемодиализ неэффективен для быстрого выведения Верапамила гидрохлорида.
Одновременное использование Верапамила гидрохлорида с бета-адреноблокаторами увеличивает взаимное угнетающее действие на автоматизм синоатриального узла, АV-проводимость и сократимость миокарда, вследствие чего повышается риск развития выраженной артериальной гипотензии, АV- и СА-блокад, брадикардии, сердечной недостаточности, особенно при использовании высоких доз бета-адреноблокаторов или при их внутривенном введении.
Особую группу риска составляют пациенты с признаками хронической сердечной недостаточности, выраженной кардиомиопатии или недавно перенесшие инфаркт миокарда. Комбинированная терапия Верапамила гидрохлорида с бета-адреноблокаторами должна проводиться только по четким показаниям и под строгим наблюдением врача.
Верапамила гидрохлорид потенцирует действие других антигипертензивных препаратов (например вазодилататоров, ингибиторов ангиотензинконвертазы, диуретиков, бета-блокаторов, альфа-блокаторов, празозина и теразозина).
Трициклические антидепрессанты, нейролептики потенцируют гипотензивное действие Верапамила гидрохлорида.
При назначении Верапамила гидрохлорида пациентам, которые принимают препараты наперстянки, необходимо учитывать, что вначале лечения (1-я неделя) уровень дигоксина в сыворотке крови повышается на 50 – 70%, поэтому необходимо откорректировать дозу дигоксина, а его уровень в сыворотке крови периодически контролировать, особенно в начале лечения.
Не рекомендуется комбинация Верапамила гидрохлорида с антиаритмическими препаратами І – III класса.
Верапамила гидрохлорид не следует использовать одновременно с дизопирамидом (ритмиленом), прием которого необходимо прекратить за 48 часов до начала использования Верапамила гидрохлорида. Прием дизопирамида может быть возобновлен не ранее, чем через 24 часа после прекращения приема Верапамила гидрохлорида.
При комбинированном использовании Верапамила гидрохлорида и флекаинида существенно изменяется взаимное угнетающее действие на миокард, потенцируется сократимость атриовентрикулярной проводимости и увеличивается длительность реполяризации.
У пациентов с гипертрофической кардиомиопатией при одновременном использовании Верапамила гидрохлорида и хинидина может развиться выраженная артериальная гипотензия, поэтому не следует назначать эти препараты одновременно.
Вследствие высокой степени связывания Верапамила гидрохлорида с белками, его следует с осторожностью назначать пациентам, принимающим другие препараты, обладающими подобными свойствами (пероральные противозачаточные препараты, гидантоин, салицилаты, сульфаниламиды и производные сульфанилмочевины).
При одновременном использовании Верапамила гидрохлорида с солями кальция и витамином Д фармакологический эффект Верапамила гидрохлорида очевидно уменьшается.
Верапамила гидрохлорид может снижать клиренс пропранолола, метопролола; рифампицин, фенобарбитал как индукторы микросомальных ферментов могут снижать эффективность препарата.
Под действием Верапамила гидрохлорида концентрация принимаемых одновременно с ним солей лития в сыворотке крови может изменяться, поэтому пациенты, одновременно принимающие оба эти препарата, должны находиться под тщательным наблюдением. Аналогичное взаимодействие отмечается при одновременном приеме Верапамила гидрохлорида и теофиллина.
Верапамила гидрохлорид вызывает повышение уровня циклоспорина, карбамазепина и теофилина в сыворотке крови при их одновременном использовании.
При одновременном использовании Верапамила гидрохлорида с ингаляционными анестетиками или блокаторами нейромышечной передачи, дозы препаратов следует откорректировать, чтобы избежать угнетающего действия на сердечную деятельность. Препарат потенцирует действие миорелаксантов.
Бета-адреноблокаторы, антиаритмики І А класса, сердечные гликозиды, рентгеноконтрастные средства могут потенцировать угнетающее действие Верапамила гидрохлорида на автоматизм синоатриального узла, АV-проводимость и сократимость миокарда.
Следует придерживаться крайней осторожности в случае назначения препарата пациентам с сердечной недостаточностью.
Верапамила гидрохлорид может вызвать безсимптомную атриовентрикулярную блокаду первой степени или проходящую брадикардию. В случае развития атриовентрикулярной блокады необходимо уменьшить дозу Верапамила гидрохлорида или прекратить прием препарата.
С осторожностью назначают Верапамила гидрохлорид пациентам с гипертрофической кардиомиопатией, а также пациентам с гипертрофической кардиомиопатией, осложненной обструкцией левого желудочка, высоким давлением заклинивания в легочных капиллярах, нарушением функции синусно-предсердного узла.
У пациентов с мышечной дистрофией Дюшенна Верапамила гидрохлорид уменьшает нейромышечную проводимость и увеличивает длительность периода восстановления после нейромышечной блокады, вызванной векуронием. Для таких пациентов необходимо уменьшение дозы Верапамила гидрохлорида.
С осторожностью следует назначать Верапамила гидрохлорид пациентам с нарушением функции печени, в этом случае рекомендуется снизить дозу до 30% от обычной суточной. Необходимо контролировать длительность РQ-интервала на ЭКГ, а также другие признаки возможной передозировки Верапамила гидрохлорида у пациентов (регулярный контроль АД, ЧСС и др.).
С осторожностью следует назначать Верапамила гидрохлорид пациентам с почечной недостаточностью, тщательно контролировать длительность РQ-интервала, а также другие признаки возможной передозировки Верапамила гидрохлорида.
Больные пожилого возраста могут обладать повышенной чувствительностью к действию препарата, даже при обычной дозировке.
С осторожностью назначают препарат при оперативных вмешательствах в связи с потенцированием угнетающего влияния на миокард общих анестетиков и на скелетную мускулатуру – миорелаксантов.
Использование во время беременности и лактации. Доказательств тератогенного действия Верапамила гидрохлорида нет, однако его использование во время беременности следует избегать, поскольку препарат проникает сквозь плаценту и появляется в пупочной вене во время родов, неизвестно влияет ли Верапамила гидрохлорид сразу или обладает отдаленным побочным действием на плод, а также влияет ли он на длительность родов.
Верапамила гидрохлорид проникает в грудное молоко. В связи с возможностью отрицательного влияния на ребенка, во время лечения Верапамила гидрохлоридом грудное вскармливание необходимо прекратить.
Верапамила гидрохлорид может отрицательно влиять на способность управлять автомобилем или другой техникой.
Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
** Справочник лекарств предназначен исключительно для ознакомительных целей. Для получения более полной информации просим Вас обращаться к аннотации производителя. Не занимайтесь самолечением; перед началом применения препарата ВЕРАПАМИЛА ГИДРОХЛОРИД Вы должны обратиться к врачу. EUROLAB не несет ответственности за последствия, вызванные использованием размещенной на портале информации. Любая информация на сайте не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.
Вас интересует препарат ВЕРАПАМИЛА ГИДРОХЛОРИД? Вы хотите узнать более детальную информацию или же Вам необходим осмотр врача? Или же Вам необходим осмотр? Вы можете записаться на прием к доктору – клиника Euro lab всегда к Вашим услугам! Лучшие врачи осмотрят Вас, проконсультируют, окажут необходимую помощь и поставят диагноз. Вы также можете вызвать врача на дом . Клиника Euro lab открыта для Вас круглосуточно.
** Внимание! Информация, представленная в данном справочнике лекарств, предназначена для медицинских специалистов и не должна являться основанием для самолечения. Описание препарата ВЕРАПАМИЛА ГИДРОХЛОРИД приведено для ознакомления и не предназначено для назначения лечения без участия врача. Пациентам необходима консультация специалиста!
Если Вас интересуют еще какие-нибудь лекарственные средства и медикаменты, их описания и инструкции по применению, информация о составе и форме выпуска, показания к применению и побочные эффекты, способы применения, цены и отзывы о лекарственных препаратах или же у Вас есть какие-либо другие вопросы и предложения – напишите нам , мы обязательно постараемся Вам помочь.
Верапамила гидрохлорид (verapamil)
Вспомогательные вещества: кальция фосфат двузамещенный, крахмал, бутилгидроксианизол, тальк очищенный, магния стеарат, желатин, метилпарабен, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, индиго кармин.
Вспомогательные вещества: кальция фосфат двузамещенный, крахмал, бутилгидроксианизол, тальк очищенный, магния стеарат, желатин, метилпарабен, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, индигокармин.
10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.
Верапамил является одним из основных препаратов группы блокаторов кальциевых каналов. Он обладает антиаритмической, антиангинальной и антигипертензивной активностью.
Препарат снижает потребность миокарда в кислороде за счет снижения сократимости миокарда и уменьшения частоты сердечных сокращений. Вызывает расширение коронарных сосудов сердца и увеличивает коронарный кровоток; снижает тонус гладкой мускулатуры периферических артерий и общее периферическое сосудистое сопротивление.
Верапамил существенно замедляет AV-проводимость, угнетает автоматизм синусового узла, что позволяет применять препарат для лечения суправентрикулярных аритмий.
Верапамил является препаратом выбора для лечения стенокардии вазоспастического генеза (стенокардии Принцметала). Оказывает эффект при стенокордии напряжения, а также при лечении стенокардии с суправентрикулярными нарушениями ритма.
При приеме внутрь всасывается более 90% от принятой дозы. Подвергается метаболизму при "первом прохождении" через печень. Связывание с белками - 90%. T 1/2 при приеме однократной дозы составляет 2.8 -7.4 ч; при приеме повторных доз – 4.5-12 ч. Выводится преимущественно почками и 9-16% через кишечник. Основным метаболитом является норверапамил, который обладает менее выраженной гипотензивной активностью, чем неизменный верапамил.
— лечение и профилактика нарушений ритма: пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, трепетание и мерцание предсердий (тахиаритмический вариант), наджелудочковая экстрасистолия;
— лечение и профилактика хронической стабильной стенокардии (стенокардия напряжения), нестабильной стенокардии (стенокардия покоя); вазоспастической стенокардии (стенокардия Принцметала, вариантная стенокардия);
— лечение артериальной гипертензии.
— выраженная брадикардия;
— хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии;
— кардиогенный шок (за исключением вызванного аритмией);
— синотриальная блокада;
— AV-блокада II и III степени (исключая больных с искусственным водителем ритма);
— синдром слабости синусового узла;
— синдром Вольфа-Паркинсона- Уайта;
— синдром Морганьи-Адамса-Стокса;
— острая сердечная недостаточность;
— одновременное применение (в/в);
— детский возраст до 18 лет;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью необходимо назначать препарат больным с AV-блокадой I степени, хронической сердечной недостаточностью I и II степени, артериальной гипотензией (систолическое давление ниже 100 мм рт. ст.), брадикардией, выраженными нарушениями функции печени.
Верапамил принимают внутрь во время или после еды, запивая небольшим количеством воды.
Режим дозирования и продолжительность лечения устанавливаются индивидуально в зависимости от состояния больного, степени тяжести, особенностей течения заболевания и эффективности терапии.
Для профилактики приступов стенокардии, аритмии и при лечении артериальной гипертензии препарат назначают взрослым в начальной дозе по 40-80 мг 3 -4 раза/сут. При необходимости увеличивают разовую дозу до 120-160 мг. Максимальная суточная доза препарата составляет 480 мг.
У пациентов с выраженными нарушениями функции печени выведение верапамила из организма замедленно, поэтому лечение целесообразно начинать с минимальных доз. Суточная доза препарата не должна превышать 120 мг.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: покраснение лица, выраженная брадикардия, AV-блокада, артериальная гипотензия, появление симптомов сердечной недостаточности при использовании препарата в высоких дозах, особенно у предрасположенных больных.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запоры; в отдельных случаях - транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз в крови.
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, в редких случаях - повышенная нервная возбудимость, заторможенность, повышенная утомляемость.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Прочие: развитие периферических отеков.
Симптомы: большие дозы (прием до 6 г препарата) могут вызывать глубокую потерю сознания, артериальную гипертензию, синусовую брадикардию, переходящую в аAV-блокаду, иногда асистолию.
Лечение: при возникновении артериальной гилотензии и/или полной AV-блокады – в/в введение жидкости, допамина, изопротеренола или норадреналина. Лечение симптоматическое и зависит от клинической картины передозировки. Гемодиализ не эффективен.
При одновременном применении Верапамила c:
— антиаритмическими средствами, бета-адреноблокаторами и ингаляционными анестетиками наблюдается усиление кардиотоксического эффекта (повышение опасности возникновения атриовентрикулярной блокады, резкого снижения частоты сердечных сокращений, развитие сердечной недостаточности, резкого падения артериального давления);
— антигипертензивными средствами и диуретиками возможно усиление гипотензивного эффекта Верапамила;
— возможно повышение уровня концентрации дигоксина в плазме крови в связи с ухудшением его выведения почками (поэтому необходимо проводить контроль уровня дигоксина в плазме крови с целью выявления оптимальной его дозировки и предотвращения интоксикации);
— циметидином и ранитидином повышается уровень концентрации Верапамила в плазме крови;
— рифампицином, фенобарбиталом возможно снижение концентрации в плазме крови и ослабление действия Верапамила;
— теофиллином, празозином, циклоспорином возможно повышение концентрации этих веществ в плазме крови;
— миорелаксантами возможно усиление миорелаксирующего действия;
— ацетисалициловой кислотой усиливается возможность возникновения кровотечений;
— хинидином повышается уровень концентрации хинидина в плазме крови, усиливается риск снижения артериального давления, а у больных с гипертрофической кардиомиопатией возможно возникновение выраженной артериальной гипотензии;
— карбамазепином и литием увеличивается опасность возникновения нейротоксических эффектов.
При лечении необходим контроль функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем, уровня глюкозы и электролитов в крови, объемом циркулирующей крови и количеством выделяемой мочи.
Применение Верапамила при беременности возможно только в случае, когда ожидаемая польза для матери, превышает потенциальный риск для плода.Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Хранить в сухом месте, при температуре не выше 25°С. Препарат следует хранить в местах, недоступных для детей. Срок годности - 3 года.
Код ATX: Сердечно-сосудистая система (C) > Блокаторы кальциевых каналов (C08) > Селективные блокаторы кальциевых каналов с прямым влиянием на сердце (C08D) > Фенилалкиламиновые производные (C08DA) > Verapamil (C08DA01)
10 шт. - упаковки ячейковые контурные.
50 шт. - банки.
Описание лекарственного препарата ВЕРАПАМИЛА ГИДРОХЛОРИД создано в 2010 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 12.05.2011 г.
Верапамил оказывает антиангинальное, гипотензивное, антиаритмическое действие. Блокирует кальциевые каналы (действует с внутренней стороны мембраны) и понижает трансмембранный кальциевый ток. Взаимодействие с каналом определяется степенью деполяризации мембраны:
При приеме внутрь начало действия препарата отмечается через 1-2 ч, максимальный эффект развивается через 30-90 минут (обычно в течение 24-48 ч), длительность эффекта - 810 ч. Антиангинальный эффект носит дозозависимый характер, толерантности не возникает.
После приема внутрь всасывается более 90% принятой дозы, биодоступность после однократного приема составляет 20-35% вследствие метаболизма при первичном прохождении через печень и увеличивается в 1.5-2 раза при длительном применении. C max в плазме крови достигается через 1-2 ч и составляет 80-400 нг/мл. Связывается с белками плазмы на 90%. Метаболизируется в печени путем N-дезалкилирования и О-деметилирования, с образованием 12-ти метаболитов. Накопление препарата и его метаболитов в организме объясняет усиление действия при курсовом лечении. Основной фармакологически активный метаболит - норверапамил (20% от гипотензивной активности верапамила). В метаболизме препарата участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7. Т 1/2 при пероральном применении - 3-7 ч при однократном приеме, 4-12 ч - при длительном применении (в связи с насыщением ферментных систем печени и повышением плазменных концентраций Т 1/2 увеличивается почти в 2 раза). При тяжелых нарушениях функции печени плазменный клиренс уменьшается на 70%, T 1/2 равен 14-16 ч. У пациентов с заболеваниями почек изменения фармакокинетики несущественны. Биодоступность верапамила у женщин выше, чем у мужчин. Проникает через ГЭБ, плацентарный барьер (20-92% концентрации в плазме крови матери) и в грудное молоко (в низких концентрациях). Выводится преимущественно почками - 70%, (3-5% в неизмененном виде). 16-25% - с желчью. Гемодиализ, гемофильтрация и перитонеальный диализ не влияют на элиминацию верапамила.
Верапамил принимают внутрь, во время или сразу после еды, запивая достаточным количеством жидкости. Начальная доза для взрослых составляет 40-80 мг 3-4 раза в сут. Максимальная суточная доза - до 720 мг.
Детям в возрасте до 6 лет назначают 40-60 мг верапамила в сут, в возрасте 6-14 лет - 80-360 мг в сут. Препарат принимают в 3-4 приема.
со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия (менее 50/мин), выраженное снижение АД, развитие или усугубление сердечной недостаточности, тахикардия;
со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, обморок, тревожность, заторможенность, повышенная утомляемость, астения, сонливость, депрессия, экстрапирамидные нарушения (атаксия, маскообразное лицо, шаркающая походка, тугоподвижность рук или ног, дрожание кистей и пальцев рук, затруднение глотания);
со стороны пищеварительной системы: тошнота, запор (редко - диарея), гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность), повышение аппетита, повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы;
аллергические реакции: кожный зуд, кожная сыпь, гиперемия кожи лица, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона);
прочие: увеличение массы тела, очень редко - агранулоцитоз, гинекомастия, гиперпролактинемия, галакторея, артрит, отек легких, тромбоцитопения бессимптомная, периферические отеки.
Гиперчувствительность, выраженная дисфункция левого желудочка, артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.) или кардиогенный шок, AV блокада II-III ст., синдром слабости синусового узла (кроме больных с кардиостимулятором), трепетание и фибрилляция предсердий и WPW-синдром или синдром Лауна-Ганонга-Левина (кроме больных с кардиостимулятором), беременность, период лактации.
Перед приемом препарата необходимо предварительно компенсировать сердечную недостаточность. При лечении необходим контроль функций сердечно-сосудистой и дыхательной систем, а также содержания глюкозы и электролитов в крови, объема циркулирующей крови количества выделяемой мочи. У новорожденных и грудных детей отмечались тяжелые гемодинамические эффекты. Может удлинять интервал P-Q при концентрации в плазме выше 30 нг/мл (для раствора). В период лечения противопоказан прием алкоголя. Не рекомендуется прекращать лечение внезапно.
Меры предосторожности
С осторожностью применяют при SA блокаде, AV блокада I ст., брадикардии, ИГСС, ХСН, печеночной и/или почечной недостаточности, замедлении нервно-мышечной передачи (миопатия Дюшенна), в пожилом возрасте и у детей в возрасте до 18 лет (в настоящее время отсутствуют адекватные клинические данные об эффективности и безопасности применения). При лечении необходим контроль функций сердечно-сосудистой и дыхательной систем, а также за содержанием глюкозы и электролитов в крови, объемом циркулирующей крови и количеством выделяемой мочи. У новорожденных и грудных детей отмечались тяжелые гемодинамические эффекты.
Влияние на способность управлять автомобилем и потенциально опасными механизмами: в период лечения избегать занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной скорости реакции и концентрацией внимания (снижается скорость реакции).
Симптомы: брадикардия, AV блокада, выраженное снижение АД, СН, шок, асистолия, SA блокада.
Лечение: при раннем выявлении - промывание желудка, активированный уголь;
Верапамил увеличивает уровень в плазме сердечных гликозидов (требуется тщательное врачебное наблюдение и уменьшение дозы гликозидов), циклоспорина, теофиллина, карбамазепина (риск развития диплопии, головной боли, атаксии, головокружения). Увеличивает риск возникновения нейротоксического эффекта препаратов лития. Рифампицин может значительно снижать биодоступность верапамила. Фенобарбитал повышает клиренс верапамила. Ингибиторы CYP3A4 (в т.ч. эритромицин, ритонавир) удлиняют период полувыведения верапамила. Грейпфрутовый сок значительно повышает концентрацию верапамила в плазме. Циметидин увеличивает биодоступность верапамила почти на 40-50% (за счет снижения печеночного метаболизма), в связи с чем может возникнуть необходимость уменьшения дозы последнего.
Бета-адреноблокаторы, антиаритмики Iа класса, сердечные гликозиды, ингаляционные анестетики, рентгеноконтрастные средства потенцируют (взаимно) угнетающее влияние на автоматизм синоатриального узла, AV проводимость и сократимость миокарда. Введение верапамила и бета-адреноблокаторов необходимо проводить с интервалом в несколько часов.
При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой возможно усиление имеющегося кровотечения.
Дизопирамид и флекаинид не следует назначать в течение 48 ч до или 24 ч после применения верапамила (суммация отрицательного инотропного эффекта, вплоть до летального исхода). Усиливает действие периферических миорелаксантов (может потребовать изменения режима дозирования).
Увеличивает концентрацию этанола (более длительный эффект) и хинидина (риск выраженного снижения артериального давления).
Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.
Международное и химическое названия:
Verapamil, [(2RS)-2-(3,4-диметоксифенил)-5-[(метил)амино]-2-(1-метилэтил)пентаннитрила гидрохлорид]; основные физико-химические свойства: круглые таблетки, покрытые оболочкой, белого цвета, с двояковыпуклой поверхностью. На поперечном срезе видны два слоя разной структуры; состав: 1 таблетка содержит 80 мг верапамила гидрохлорида в пересчете на 100% сухое вещество; вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, коповидон, магния стеарат, пленкообразующее покрытие 39G28601 Opadry II White.Фармакодинамика.
Верапамила гидрохлорид является селективным блокатором кальциевых каналов L типа I класса, обладает антиангинальным и гипотензивным действиями. Блокирует потенциалзависимые кальциевые каналы и нарушает проникновение ионов кальция внутрь клеток, особенно кардиомиоцитов и клеток гладкой мускулатуры сосудов, концентрация кальция в крови при этом не изменяется.Фармакокинетика.
После перорального приема всасывается более 90% от введенной дозы Верапамила гидрохлорида. Препарат метаболизируется преимущественно в печени, вследствие интенсивного метаболизма при первом прохождении через воротную систему печени, биодоступность препарата составляет 20-35%. Максимальная концентрация Верапамила гидрохлорида в плазме крови наблюдается через 1-2 часа после приема препарата.Артериальная гипертензия.
Важно! Ознакомься с лечением ,
Дозы подбираются индивидуально для каждого пациента.
Следует придерживаться крайней осторожности в случае назначения препарата пациентам с сердечной недостаточностью.
Возможны нижеприведенные побочные эффекты:
Одновременное использование Верапамила гидрохлорида с бета-адреноблокаторами увеличивает взаимное угнетающее действие на автоматизм синоатриального узла, АV-проводимость и сократимость миокарда, вследствие чего повышается риск развития выраженной артериальной гипотензии, АV- и СА-блокад, брадикардии, сердечной недостаточности, особенно при использовании высоких доз бета-адреноблокаторов или при их внутривенном введении.
Сердечная недостаточность.
Специфический антидот отсутствует.
Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности - 3 года.
По рецепту
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке; или по 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке, по 5 контурных упаковок в пачке.
– одно из самых распространенных заболеваний во всем мире. Оно протекает бессимптомно и дает знать о себе только тогда, когда артериальное давление становится слишком высоким.
Чтобы вовремя обнаружить болезнь, нужно регулярно измерять АД и обращаться к врачу при появлении любых необычных симптомов. Если диагноз «гипертония» будет подтвержден, пациенту назначат специальные антигипертензивные лекарственные средства.
Одним из таких препаратов является Верапамила гидрохлорид, который позволяет бороться с гипертонией и многими другими сердечно-сосудистыми патологиями.
Верапамила гидрохлорид является представителем группы блокаторов кальциевых каналов. Он способствует расширению коронарных сосудов, увеличению коронарного кровотока, снижению потребности миокарда в кислороде, нормализации периферической гемодинамики.
В результате применения лекарства снижается кальциевая реабсорбция, что обеспечивает выраженное натрийуретическое и диуретическое действие, а также достижение гипотензивного эффекта.
Благодаря ингибированию ионов кальция, Верапамила гидрохлорид положительно сказывается на проводящей нервной системе, способствует вазодилатации, угнетающе действует на синоатриальную и атриовентрикулярную проводимости, существенно снижает постнагрузки.
Активный компонент препарата может всасываться из ЖКТ полностью (на 95 процентов). Через 1 или 2 часа после применения средства в плазме наблюдается максимальная концентрация препарата. Что касается выделения, то оно происходит через почки (70%), с желчью (25%), а также в неизмененном виде (от 3 до 4%). Период полувыведения определяется длительностью терапии: при одноразовом применении он варьируется от трех до семи часов, а при регулярном применении – от четырех до двенадцати.
Назначение практикуется при следующих заболеваниях:
Также применение лекарства позволяет достичь выраженного профилактического эффекта (предотвратить развитие перечисленных заболеваний ССС).
Таблетки Верапамила принимают сразу после приема пищи либо во время него. Запивают их незначительным количеством жидкости (желательно – воды).
Взрослым пациентам для снижения повышенного АД препарат назначается в разовой дозе 40 или 80 мг, принимаемой от трех до четырех раз в день. При этом важно следить за тем, чтобы количество принимаемого верапамила не превышало 480 мг/сутки.
Если пациенту поставлен диагноз «тяжелая печеночная недостаточность», максимальная суточная доза автоматически снижается до 120 мг. По аналогичной схеме Верапамила гидрохлорид принимается для профилактики различных видов стенокардии, а также аритмии.
Чтобы купировать острые состояния (пароксизмальные нарушения ритмов сердечных, гипертонические кризы), вводить Верапамила гидрохлорид нужно внутривенно, струйно (от 5 до 10 мг раствора в объеме от 2 до 4 мл). Усилить эффект возможно с помощью повторного введения такой же дозы спустя 30 минут.
Будьте внимательны: при внутривенном применении препарата нужно постоянно контролировать ЧСС, ЭКГ , АД.
Иногда лекарство назначается детям с аритмичными и гипертензивными проблемами. Медикамент принимается по 2-3 раза/сут. в дозе, предписанной производителем. Детям 5 лет дают 60 мг препарата, детям от 6 до 14 – 80-360 мг. Если планируется лечение грудничков и деток младше пяти, препарат лучше вводить внутривенно. Для грудничков разовая доза составит 0,75-2 мг, а для деток от полутора лет – 2-3 мг.
Схема дозировки и длительность курса терапии устанавливаются доктором после оценки состояния человека, тяжести и особенностей течения болезни. Анализ эффективности назначенного лечения может стать причиной изменения схемы применения Верапамила гидрохлорида.
В качестве главного действующего компонента препарата выступает верапамила гидрохлорид.
Помимо него, лекарство содержит вспомогательные соединения в виде кальция фосфата двузамещенного, магния стеарата, крахмала, желатина, очищенного талька, бутилгидроксианизола, диоксида титана, метилпарабена и др.
Медикамент продается в различных формах: в виде капсул, ампул для инъекций, раствора для в/в введения, таблеток и таблеток пролонгированного действия, драже.
При назначении препарата стоит учитывать изменение его свойств на фоне параллельного приема других средств.
Гипотензивный эффект Верапамила гидрохлорида усиливается при употреблении диуретиков и других медикаментов, понижающих давление.
Прием циметидина и ранитидина способствует повышению концентрации верапамила в крови.
При параллельном применении различных бета-адреноблокаторов, ингаляционных анестетиков и антиаритмических средств существенно усиливается кардиотоксическое действие.
Снижение концентрации верапамила в плазме и ослабление его действия наблюдается при лечении рифампицином и фенобарбиталом.
Лечение верапамилом на фоне приема ацетилсалициловой кислоты может спровоцировать кровотечение.
Сочетанное применение теофиллина, хинидина, празонина, миорелаксантов и циклоспорина способствует усилению действия данных препаратов и увеличению их концентрации
Лечебные свойства карбамазепина и лития, увеличенные верапамилом, могут привести к развитию нейротоксических реакций.
| Кровь (гемостаз, кроветворение) и ССС | брадикардия (синусовая), появление признаков сердечной недостаточности (при употреблении в больших дозах), гипотензия артериальная, АV блокада. |
| Нервная система, органы чувств | нервозность, сонливость, утомляемость, боли головные, заторможенность, парестезии, головная боль, слабость, головокружения . |
| Реакции аллергические | высыпания кожные, зуд кожного покрова, крапивница; редко – синдром Стивенса-Джонсона, отек ангионевротический. |
| Органы ЖКТ | запоры, явления диспепсические, тошнота; редко – ЩФ, повышенная активность трансаминаз «печеночных», гиперплазия десен. |
| Иные | бронхоспазм (при введении внутривенном), гиперемия кожи лица, отеки периферические; крайне редко – увеличение секреции пролактина и гинекомастия. |
Прием лекарства без рецепта врача, необоснованное увеличение дозы Верапамила гидрохлорида, – все это может спровоцировать появление передозировки. В этом случае пациент сталкивается с различными симптомами: брадикардией, гипотензией, кардиогенным шоком, комой, асистолией.
К счастью, имеется специфический антидот, способный уменьшить неприятную симптоматику. Это кальция глюконат. Для уменьшения проявлений передозировки 10-20 мл 10%-го раствора вводят внутривенно. При наличии симптомов брадикардии и блокады AV вводят препараты изопреналина, орципреналина либо атропина; избавиться от гипотензии помогают норэпинефрин и допамин; купировать сердечную недостаточность помогает добутамин.
Не назначают лекарство при гипотензии выраженной, гиперчувствительности, инфаркте миокарда (остром либо недавно перенесенном и осложненном симптомами левожелудочковой недостаточности, гипотензии, брадикардии), шоке кардиогенном, брадикардии выраженной, AV-блокаде степени 2 и 3, ХСН третьей стадии, синоатриальной блокаде, трепетании и фибрилляции предсердий, синдроме Морганьи-Адамса-Стокса, WPW-синдроме либо синдроме Лауна-Ганонга-Левина (исключение – пациенты с кардиостимуляторами), синдроме слабости синусного узла (при отсутствии электрокардиостимулятора), тяжелом стенозе устья аорты, грудном вскармливании, дигиталисной интоксикации, беременности.
Ограничениями к применению являются : недостаточность сердечная хронического характера (1, 2 стадии), AV-блокада первой степени, гипотензия умеренная или легкая, миопатия выраженная (синдром Дюшенна), тахикардия желудочковая с широким комплексом QRS (в/в введение), печеночная и/либо почечная недостаточность.
В первые 3 месяца беременности Верапамила гидрохлорид не назначают вообще. В остальных триместрах прием лекарства возможен, но только после того, как врач убедится в отсутствии угрозы для плода. Что касается кормящих матерей, то им принимать данное средство запрещено. Это объясняется тем, что активный компонент выделяется с молоком.
Верапамила гидрохлорид вплоть до окончания срока годности должен находиться в месте, защищенном от влаги и прямых лучей солнца. Рекомендованная температура для хранения таблетированных форм препарата составляет 15-25 градусов, а температура для хранения инъекционных форм – 8-25 градусов.
Таблетки можно хранить 2 года, покрытые оболочкой таблетки – 3 года, раствор для инъекций – тоже 3 года.
Большая популярность лекарства обусловлена не только лечебной эффективностью, но и достаточно демократичной стоимостью. Последняя зависит от производителя препарата, а также количества и дозировки лекарственного средства.
Цена таблеток в России начинается от 35 рублей, цена пролонгированных таблеток – от 150 рублей, цена ампул – от 50 рублей.
Минимальная стоимость таблеток в Украине составляет 7 гривен, средняя – 20 гривен.
Современные фармацевтические компании предлагают множество препаратов с действием, аналогичным действию Верапамила гидрохлорида (профилактика и лечение гипертоний, аритмий, приступов стенокардии).
К ним относятся такие медикаменты, как Веракард, Верогалид , Лекоптин , Финоптин , Данистол, Изоптин , Каверил, Верапабене, Ацупамил, Фламон, Фаликард.
