Студенты, аспиранты, молодые ученые, использующие базу знаний в своей учебе и работе, будут вам очень благодарны.
Размещено на http://www.allbest.ru/
Пятигорский медико-фармацевтический институт - филиал Государственного бюджетного образовательного учреждения высшего профессионального образования Министерства здравоохранения РФ Волгоградский Государственный медицинский университет
Факультет последипломного образования
Кафедра фармации
Специальность «Фармацевтическая химия и фармакогнозия»
Реферат на тему: «Клиническая фармакология ноотропных средств».
Выполнила: Гукетлова О. М.
Руководитель: Масликова Г.В.
Пятигорск, 2014
Введение
Список литературы
ноотропный пирацетам аминалон кавинтон
Введение
Идея «качества жизни» сегодня овладела всем цивилизованным миром. Обеспечить для себя творческое долголетие считают обязательным миллионы людей -- вот почему и на Западе, и у нас на слуху узкоспециальный термин «ноотропы», то есть препараты, увеличивающие ресурсы мозга. В чем же секрет этих лекарств?
Ноотропы -- это вещества, оказывающие специфическое влияние на высшие интегративные функции мозга, улучшающие память, облегчающие процесс обучения, стимулирующие интеллектуальную деятельность, повышающие устойчивость мозга к повреждающим факторам, улучшающие кортикально-субкортикальные связи. Ноотропные препараты способны улучшать когнитивные (познавательные) функции как у здоровых людей, так и, в особенности, нарушенные при различных заболеваниях. В последнее время в группе ноотропов выделяют подгруппу нейропротекторов, оказывающих защитное, стабилизирующее действие на клетки нервной ткани при неблагоприятных условиях. Начиная с середины 80-х годов нейропротекторное действие ноотропов рассматривают сквозь призму воздействия не только на метаболизм нервной ткани, но и на ее геном, на реализацию генной информации.
Перечень состояний, при которых имеются нарушения основных когнитивных функций, весьма широк. Он включает в себя когнитивный дефицит при травме мозга, инсультах, хронической цереброваскулярной недостаточности, поражениях мозга нейродегенеративного характера, хроническом алкоголизме, задержке развития у детей. По данным ВОЗ, во всем мире ежегодно регистрируются около 7 млн. случаев мозговых инсультов и 1,4 млн. случаев черепно-мозговых травм (ЧМТ). Лишь 10% выживших при этих патологиях возвращаются к прежней работе; только 25% лиц, переболевших инсультом или перенесших ЧМТ, довольны качеством жизни. В связи с повышением продолжительности жизни населения в европейских странах, Японии, США, Канаде и Австралии резко возрос процент (до 5,8%) больных с нейродегенеративными заболеваниями. Только прямые расходы в странах ЕС на лечение заболеваний, связанных с нарушением когнитивных функций, составляют 70-80 млрд. долларов в год.
На сегодняшний день ноотропные препараты являются наиболее динамично развивающейся группой лекарственных средств.
Вопросы терминологии и классификации ноотропных препаратов
Термин «ноотропы» (от греческих слов «ноос» -- мышление, разум и «тропос» -- стремление, сродство) был принят в 1972 г., спустя два года после появления на мировом рынке препарата пирацетам, разработанного бельгийской фирмой UCB.
По определению экспертов Всемирной организации здравоохранения, ноотропные препараты -- это средства, оказывающие прямое активирующее влияние на обучение, улучшающие память и умственную деятельность, а также повышающие устойчивость мозга к агрессивным воздействиям.
Ноотропы -- это лекарства и для больных, и для здоровых. Человечество желает стать моложе, полнее использовать возможности умственных способностей: усилить память, улучшить ее качество, чтобы в старости память служила человеку так же хорошо, как и его интеллектуальные способности.
Общими показаниями для применения ноотропов являются:
· церебральная ишемия (острая стадия и период реабилитации);
· черепно-мозговая травма (острая стадия и период реабилитации);
· коматозное состояние;
· расстройства интеллектуальной деятельности у детей, страдающих задержкой психического развития в слабой или умеренной форме;
· трудности в обучении у детей с синдромом дефицита концентрации внимания;
· синдром хронической усталости;
· вегето-сосудистая дистония;
· болезнь Альцгеймера;
· сосудистая деменция.
Таким образом, особенностью применения ноотропных средств является возможность их использования в равной степени как для больных, так и для здоровых людей в экстремальных ситуациях, при естественном старении, при переутомлении, для проведения «терапии прикрытия» для снятия тяжелого течения «синдрома отмены», а также в качестве антиалкогольных средств, ускоряющих выход из делириозного состояния и улучшающих течение постделириозного состояния.
Привлекательность термина «ноотроп» как раз и состоит в том, как отмечает проф. Г. В. Ковалев (1990), что «. ноотроп обращен к разуму, гаснущему либо в связи с патологическими процессами, либо в связи со стрессом, обусловленными физическими, химическими (в том числе алкогольными), биологическими или социальными факторами, действующими на организм человека». В зарубежной литературе, как синоним ноотропных препаратов, иногда используется термин «усилитель когнитивных функций» (cognitive enhancers). Наряду с непосредственным влиянием на нарушенные мнестические функции многие ноотропные препараты используются при снижении общего уровня жизнедеятельности человека, возникающего при различных экстремальных воздействиях и заболеваниях (ишемия и травмы мозга, интоксикация, депривация сна, утомление, болевые синдромы, стресс, перинатальные воздействия и др.).
Таким образом, ноотропные препараты улучшают:
· память;
· восприятие;
· внимание;
· мышление;
· ориентацию;
· ежедневную активность.
Группа ноотропов определилась в начале 80-х гг., когда после успешного внедрения в лечебную практику первого препарата этого класса пирацетама стали появляться другие ноотропные препараты пирролидонового ряда. В процессе поиска этих ноотропных препаратов было синтезировано более 1600 соединений, из которых более 600 изучено подробно. В настоящее время группа пирролидоновых ноотропных препаратов включает более 10 оригинальных препаратов.
Эти ноотропные препараты, исходя из их химического строения, получили название «рацетамы». Вслед за ними стали определяться и другие семейства ноотропных препаратов, включающие холин-, ГАМК-, пептидергические и другие вещества, что значительно расширило представление о ноотропах.
Ряд ученых предлагает выделить группу «истинных» ноотропных препаратов, для которых способность улучшать мнестические функции является основным, а иногда и единственным эффектом, и группу ноотропных препаратов смешанного действия («неистинных» ноотропных препаратов), у которых мнестический эффект дополняется, а нередко и перекрывается другими, не менее значимыми проявлениями действия.
Ноотропные препараты смешанного типа действия выделяют в отдельную группу нейропсихотропных препаратов с дефиницией «нейропротекторы». Ниже приводится наиболее полная на сегодняшний день классификация веществ с ноотропным действием.
Классификация веществ с ноотропным действием
1. Ноотропные препараты с доминирующим мнестическим эффектом (cognitive enhancers).
1.1. Пирролидоновые ноотропные препараты (рацетамы), преимущественно метаболитного действия (пирацетам, оксирацетам, анирацетам, прамирацетам, этирацетам, дипрацетам, ролзирацетам, небрацетам, изацетам, нефирацетсил, детирацетам и др.).
1.2. Холинергические вещества.
1.2.1. Активаторы синтеза ацетилхолина и его выброса (холин хлорид, фосфотидил-серин, лецитин, ацетил-L-карнитин, ДЮП-986, производные аминопиридина, ZК9346-бетакарболин и др.).
1.2.2. Агонисты холинергических рецепторов (оксотреморин, бетанехол, пиропиперидины, хинуклеотиды и др.).
1.2.3. Ингибиторы ацетилхолинэстеразы (физостигмин, такрин, амиридин, эртастигмин, галантамин, метрифонат, велнакрин малеат).
1.2.4. Вещества со смешанным механизмом (деманол ацеглюмат, салбутамин, бифемелан, инстенон).
1.3. Нейропептиды и их аналоги (АКТГ 1-10 и его фрагменты, эбиратид, соматостатин, семакс, вазопрессин и его аналоги, тиролиберин и его аналоги, нейропептид Y, субстанция Р, ангиотензин-П, холецистокинин-8, пептидные аналоги пирацетама (ГВС-111), ингибиторы пролилэндопептидазы).
1.4. Вещества, влияющие на систему возбуждающих аминокислот (глутаминовая кислота, мемантин, милацемид, глицерин, Д-циклосерин, нооглютил).
2. Ноотропные препараты смешанного типа с широким спектром эффектов («нейропротекторы»).
2.1. Активаторы метаболизма мозга (актовегин, ацетил-L-карнитин, карнитин, фосфатидил, серин, эфиры гомопантотеновой кислоты, ксантиновые производные пентоксифиллина, пропентофиллин, тетрагидрохинолины).
2.2. Церебральные вазодилятаторы (инстенон, винкамин, винпоцетин, оксибрал, ницерголин, винконат, виндебумол).
2.3. Антагонисты кальция (нилюдипин, циннаризин, флунаризин и др.).
2.4. Антиоксиданты (мексидол, эксифон, пиритинол, тирилазад месилат, меклофеноксат, атеровит (альфа-токоферол и меклофеноксат) и др.).
2.5. Вещества, влияющие на систему ГАМК (гаммалон, пантогам, пикамилон, дигам, никотинамид, фенибут, фенотропил, натрия оксибутират, нейробутал и др.).
2.6. Вещества из разных групп (этимизол, оротовая кислота, метилглюкооротат, оксиметацил, беглимин, нафтидрофурил, цереброкраст, препараты женьшеня, лимонника, экстракт гинкго билоба и др.).
Несмотря на разницу в спектрах эффектов, все перечисленные препараты обладают положительным влиянием на память (ноотропным действием), и у них отсутствуют ярко выраженные эффекты традиционных психотропных и кардиотропных препаратов. Для ноотропов также свойственна низкая токсичность и отсутствие выраженных побочных эффектов даже в субтоксических дозах (за исключением некоторых холинергических препаратов).
В основе терапевтического действия ноотропных препаратов лежит несколько механизмов:
улучшение энергетического состояния нейронов (усиление синтеза АТФ, антигипоксический и антиоксидантный эффекты);
активация пластических процессов в ЦНС за счет усиления синтеза РНК и белков;
усиление процессов синаптической передачи в ЦНС;
улучшение утилизации глюкозы;
мембраностабилизирующее действие.
Многие ноотропные препараты, наряду с непосредственным влиянием на нарушенные мнестические функции, используют при снижении общего уровня жизнедеятельности человека, возникающем при различных заболеваниях и экстремальных воздействиях, таких как ишемия, травмы мозга, интоксикация, утомление, болевые синдромы, стресс, перинатальные воздействия.
К основным свойствам ноотропов относятся:
способность стимулировать обмен веществ и энергии в клетках мозга за счет оптимизации биоэнергетических процессов в нервной клетке;
улучшение работы нейронов, как в норме, так и при действии экстремальных факторов.
Благодаря этим свойствам группу ноотропных препаратов часто называют «нейрометаболические церебропротекторы», что характеризует общее свойство препаратов данной группы стимулировать обменные процессы в нервной ткани, особенно при различных нарушениях, оптимизируя уровень обмена веществ, измененный патологическим состоянием.
Основная область применения ноотропов у здоровых людей -- профилактика стрессогенных состояний и поддержание работоспособности в критических ситуациях. Их применяют в педиатрической и гериатрической практике. Они показаны при церебральной недостаточности, при астенических состояниях, в комплексной терапии при неглубоких депрессиях с явлениями заторможенности, на ранних стадиях болезни Альцгеймера, для лечения алкогольных энцефалопатий, в период реабилитации после перенесенных инфекционно-воспалительных заболеваний мозга и черепно-мозговых травм.
Препараты: Пирацетам, Аминалон, Кавинтон
Пирацетам (ноотропил) является циклическим производным ГАМК. Ноотропы улучшают метаболизм клеток мозга и, прежде всего метаболизм в них глюкозы, кислорода, повышают устойчивость клеток к гипоксии, улучшают кровоснабжение головного мозга, связь между полушариями. Ноотропы повышают память, снижают утомляемость. Но эффекты проявляются постепенно, не сразу после приема. Пирацетам обладает противосудорожной активностью, а в последние годы описаны также его иммуномодулирующие эффекты, иммунопотенциирующее влияние.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ:
При состояниях после сотрясения мозга;
У детей умственно отсталых, с различной степенью олигофрении; у детей с нарушением памяти, внимания, речи;
Старикам, лицам пожилого возраста, в гериатрии для улучшения памяти, настроения;
При хроническом лечение наркоманов, алкоголиков;
У больных после инсульта;
Ноотропы показаны при энурезе у детей младшего возраста. Кроме того, назначают для потенцирования эффектов иммуностимуляторов.
АМИНАЛОН - препарат ГАМК. Получают синтетическим путем. ГАМК - тормозной медиатор, играющий важную роль в обменных процессах нервной ткани. Препарат стимулирует тканевое дыхание, активирует ферменты цикла Кребса, улучшает утилизацию нейронами глюкозы.
Показания к применению: сосудистые заболевания головного мозга, умственная отсталость у детей.
Побочные эффекты ноотропов: стимуляция мозга может привести к раздражительности, нарушению сна, насроения, беспокойства у детей, повышению АД, сексуальной возбудимости. Поэтому их используют курсами (по 2-3 недели).
В последние годы группа ноотропных средств существенно расширилась. Это и венгерский препарат Кавинтон (Gedeon Rihter), церебролизин и т. д.
КАВИНТОН (табл. по 0, 005; амп. 0, 5% раствора по 2 мл). Этиловый эфир аповинкаминовой кислоты (препарат алкалоида барвинка малого).
Кавинтон оказывает следующие эффекты:
1) расширяет сосуды мозга;
2) усиливает мозговой кровоток, улучшает кровоснабжение мозга кислородом;
3) улучшает утилизацию глюкозы нейронами, способствует накоплению цАМФ, АТФ;
4) снижает агрегацию тромбоцитов;
5) повышает содержание катехоламинов в ЦНС.
Применяется прежде всего в неврологии при:
1) неврологических и психических расстройствах, связанных с нарушениями мозгового кровообращения (инсульт, травма, склероз);
2) расстройствах памяти;
3) головокружениях;
4) афазиях;
5) гипертонической энцефалопатии;
6) атеросклерозе сосудов сетчатки, т. е. в офтальмологиии и т. п.;
7) понижении слуха токсического генеза.
Список литературы
1. Акопян В. П., Едигарова Л. В. Влияние ГАМК-ергических средств на баланс электролитов в условиях гипокинезии // Экспериментальная и клиническая фармакология. 1998. Т 5. С. 62-64.
2. Воронина Т. А, Середенин С. Б. Ноотропные препараты, достижения и новые проблемы // Экспериментальная и клиническая фармакология. 1998. Т. 61. № 4. С. 3-9.
3. Гомазков О. А. Мозг и нейропептиды. М.: Христианское издательство. 1997. 170 с.
4. Громова О. А. Нейрометаболическая фармакотерапия. СПб., 2001.
5. Громова О. А., Скальный А. В., Бурцев Е. М., Авдеенко Т. В., Соловьев О. И. Структурный анализ ноотропов природного происхождения // Сб. 7-го Российского конгресса «Человек и лекарство». 1998. 24-27 апреля. 330 с.
6. Ковалев Г. В. Ноотропные средства. Волгоград, 1990. 368 с.
7. Мосолов С. Н. Современные тенденции развития психофармакологии // Журнал неврологии и психиатрии. 1998. № 5. С. 12-19.
Размещено на Allbest.ru
Определение и история появления ноотропных средств, их классификация по механизму действия и химическому строению. Механизм действия и основные эффекты ноотропных препаратов. Эффективность применения данных лекарственных средств в медицинской практике.
реферат , добавлен 12.11.2012
Классификация и химические свойства психоморных психостимуляторов. Механизм действия фенамина. Центральные эффекты амфетамина. Периферические эффекты амфетамина, ноотропных средств. Фармакологические свойства кофеина, пирацетама, аминало, этирацетама.
презентация , добавлен 02.12.2014
Определение ноотропов - средств, оказывающих специфическое позитивное влияние на высшие интегративные функции мозга. Изучение механизма их действия, классификации и применения в медицинской практике. Фармакологическая характеристика ноотропных препаратов.
курсовая работа , добавлен 25.01.2010
Механизм действия, центральные и периферические эффекты, фармакологические свойства, фармокинетика амфетамина, мезокарба, кофеина. Противопоказания к их применению. Специфическое активирующее влияние ноотропных средств на интегративные функции мозга.
презентация , добавлен 25.10.2014
Понятие ассортимента и товарной номенклатуры товаров. Анализ широты, полноты и глубины ассортимента фармацевтических товаров. Расчет индекса обновления. Классификация ноотропных лекарственных препаратов по химическому составу и механизму действия.
курсовая работа , добавлен 26.06.2014
Средства, оказывающие специфическое позитивное влияние на высшие интегративные функции мозга. Внедрение в лечебную практику пирацетама. Основные группы ноотропных препаратов. Вещества других фармакологических групп с компонентом ноотропного действия.
презентация , добавлен 28.04.2012
Обзор и характеристика ноотропных средств - препаратов, избирательно стимулирующих функции головного мозга и повышающих энергетический потенциал организма. Механизм действия и побочные действия аналептиков, показания к назначению данных препаратов.
презентация , добавлен 14.02.2016
Взаимодействие лекарственных средств. Клиническая фармакология антиангинальных, гипотензивных, кардиотонических средств для лечения острой и хронической СН. Клиническая фармакология лекарственных средств для лечения бронхообструктивного синдрома.
курс лекций , добавлен 11.12.2010
Классификация психотропных препаратов стимулирующего действия. Основные клинические эффекты психостимуляторов, показания для их применения. Характеристика, классификация и применение антидепрессантов, аналептиков, общетонизирующих и ноотропных препаратов.
презентация , добавлен 02.04.2015
Стандарты клинических исследований GCP (качественная клиническая практика). Этапы клинического исследования препаратов. Этические аспекты клинической фармакологии. Выбор лекарственных средств, сердечных гликозидов при наджелудочковых нарушениях ритма.
Студенты, аспиранты, молодые ученые, использующие базу знаний в своей учебе и работе, будут вам очень благодарны.
Размещено на http://www.allbest.ru/
1. Актуальность темы
2. Общие сведения о НЛП
3. Классификация НЛП
4. Механизм действия
5. Клиническое применение ноотропов
6. Побочные действия
7. Страна-производитель и фармакологические характеристики препаратов
Литература
ноотропный лекарственный медицина фармакологический
1. Актуальность темы
В настоящее время все больше возрастает темп жизни современного человека. Увеличивается объем информации, которую нужно переработать и запомнить, возрастает нагрузка на нервную систему. Из этого следует, что возрастает потребность в ЛП, которые при минимуме побочных эффектов оказывают значительное положительное влияние на память, процессы восприятия, мышления, обучения. Эту задачу и призваны решать НЛП. ЛП этой группы по своим свойствам выделяются особым спектром терапевтической активности и по своим главным характеристикам и принципу действия не имеют аналогов среди других классов фармакологических средств. По определению Всемирной Организации Здравоохранения к группе ноотропных препаратов относят лекарственные препараты, способные оказывать прямое активирующее влияние на процессы обучения, улучшать память и умственную деятельность, а также повышать устойчивость мозга к воздействию повреждающих факторов (гипоксия, стресс, интоксикации, последствия травмы и т.д.). Собственно ноотропный эффект у многих ноотропных лекарственных препаратов (НЛП) дополняется нейропротекторным действием, которое выражается в способности защищать нейроны мозга от нейродегенерации, а именно предупреждать и восстанавливать деструктивные изменения мозговой ткани.
Объект исследования:
Ноотропные лекарственные препараты.
Цель исследования:
Изучить спрос на ноотропные лекарственные препараты в аптеке МП Аптека №263 г. Магнитогорска.
Основные задачи исследования:
· проанализировать профессиональную литературу и нормативно правовые документы по теме исследования;
· описать ассортимент ноотропных лекарственных препаратов;
· выявит закономерности спроса на ноотропные лекарственные препараты.
2. Общие сведения о НЛП
По определению Всемирной Организации Здравоохранения, к группе НЛП относят ЛП, способные оказывать прямое активирующее влияние на процессы обучения, улучшать память и умственную деятельность, а также повышать устойчивость мозга к агрессивным воздействиям.
Ноотропные лекарственные препараты (греч. noos - мысль и tropos - направлениe) - ЛП, которые за счет прямого активирующего воздействия на метаболические процессы в центральной нервной системе, усиления энергетических возможностей нейронов, способности оказывать защитное действие при функционировании их в условиях гипоксии стимулируют умственную деятельность, улучшают память, обеспечивают ускорение процессов обучения.
В 1963 году бельгийскими фармакологами был синтезирован первый препарат этой группы - пирацетам, ныне известный в основном под коммерческим названием «ноотропил». Подобно психостимуляторам, он повышал умственную работоспособность, но не оказывал присущих психостимуляторам побочных эффектов.
В 1972 году К. Giurgea был предложен термин ноотропы для обозначения группы препаратов, улучшающих интеллектуальную память, внимание, обучение и при минимуме побочных эффектов оказывающие значительное положительное влияние.
В отличие от психостимуляторов стимулирование нервных клеток ноотропами ведёт к повышению активности и выполнения, которые имеют не качественный, а количественный характер. Действие большинства ноотропов проявляется не сразу после первого приёма, как это наблюдается у психостимуляторов, а при длительном лечении.
Ныне синтезировано более 10 аналогов. За первым ноотропным препаратом пирацетамом появились: этирацетам, оксирацетам, анирацетам, прамирацетам. Эти ноотропные препараты получили общее название «рацетамы».
Кроме этого, синтезированы и другие семейства ноотропных препаратов, включающие холинергические, ГАМКергические, глутаматергические, пептидергические. Ноотропный компонент действия присутствует и у других классов препаратов, имеющих различное химическое происхождение.
3. Классификация НЛП
Классификация ноотропов по химическому строению предусматривает деление их на следующие группы:
1. Рацетамы - производные пирролидона: пирацетам, этирацетам, анирацетам, оксирацетам, прамирацетам, дупрацетам, ролзирацетам и др.
2. Производные диметиламиноэтанола (предшественники ацетилхолина): деанолаацеглумат, меклофеноксат.
3. Производные пиридоксина: пиритинол, биотредин.
4. Производные и аналоги ГАМК: у-аминомасляная кислота (аминалон), никотиноил-ГАМК (пикамилон), у-амино-Р-фенилмасляной кислоты гидрохлорид (фенибут), гопантеновая кислота, пантогам, кальция угидроксибутират (нейробутал).
5. Цереброваскулярные средства: гинкго билоба.
6. Нейропептиды и их аналоги: семакс.
7. Аминокислоты и вещества, влияющие на систему возбуждающих аминокислот: глицин, биотредин.
8. Производные 2-меркантобензимидазола: этилтиобензимидазолагидробромид (бемитил).
9. Витаминоподобные средства: идебенон.
10. Полипептиды и органические композиты: кортексин, церебролизин, церебрамин.
Вещества других фармакологических групп с компонентом ноотропного действия:
1. корректоры нарушений мозгового кровообращения - ницерголин, винпоцетин, ксантиноланикотинат, винкамин, нафтидрофурил, циннаризин;
2. общетонизирующие средства и адаптогены - ацетиламиноянтарная кислота (известная как «янтарная кислота»), экстракт женьшеня, мелатонин, лецитин.
3. психостимуляторы - сальбутиамин;
4. антигипоксанты и антиоксиданты - оксиметилэтилпиридинасукцинат (мексидол);
5. ацефен и его производные.
Чаще используют смешанную классификацию ноотропных препаратов, учитывая происхождение, клиническую эффективность, широту и механизм действия.
Согласно такой классификации, ноотропные средства подразделяют на две основные группы:
1. Препараты с доминирующими или преимущественными мнестическими эффектами (cognitiveenhancers), основной эффект - влияние на память (мнестический)
2. Производные пирролидона, а именно, циклической ГАМК (рацетамы) - пирацетам (ноотропил), прамирацетам (прамистар), этирацетам, нефирацетам, анирацетам, фенотропил и др.
Холинергические средства:
а) ингибиторы холинэстеразы - галантаминагидробромид (нивалин), ривастигмин (экселон), донепезил, ипидакрин (нейромидин), аминостигмин;
б) усиливающие синтез медиатора - холина хлорид, холина альфосцерат (глиатилин), лецитин и др.;
в) М-, Н-холиномиметики - бетанехол;
г) вещества со смешанным типом действия - деанолаацеглютамат.
Нейропептиды и их аналоги - семакс, церебролизин, цереброкурин, актовегин, солкосерил, тиролиберин.
Препараты, влияющие на систему возбуждающих аминокислот - кислота глютаминовая, нооглютил.
Препараты глицина и его производных - глицин, ноопепт. Препараты смешанного типа с широким спектром действия (нейропротекторы)
Активаторы метаболизма мозга - пентоксифиллин, ацетил-L-карнитин.
Церебральные вазодилататоры - винпоцетин (кавинтон), оксибрал (викамин), ницерголин (сермион) и др.
Антагонисты кальция - нимодипин, циннаризин, флунаризин и др.
Вещества, влияющие на систему ГАМ К - аминалон, мембратон, пантогам, пикамилон, натрия оксибутират, фенибут (ноофен) и др.
Антиоксиданты - мексидол, пиритинол, а-токоферол и др.
Препараты из разных групп - нафтидрофурил, этимизол, экстракт гинкго билоба (танакан, мемоплант), мелатонин, болюсы хуато и др.
4. Механизм действия
Ускорение проникновения глюкозы через гематоэнцефалический барьер и повышение усваивания ее клетками головного мозга, особенно в коре больших полушарий.
Усиление проведения холинергических импульсов в центральной нервной системе (ЦНС).
Увеличение синтеза фосфолипидов и белков в нервных клетках и эритроцитах (стабилизация клеточных мембран), нормализация жидкостных свойств мембран.
Ингибирование лизосомальных ферментов и удаление свободных радикалов.
Активация церебральной микроциркуляции за счет улучшения деформированности эритроцитов и предупреждения агрегации тромбоцитов.
Улучшение кортикально-субкортикального взаимодействия.
Нормализация нейротрансмиттерных нарушений.
Активизирующее воздействие на высшие психические функции (память, способность к обучению и т.д.).
Улучшение репаративных процессов при повреждениях головного мозга различного генеза.
5. Клиническое применение ноотропов
Первоначально ноотропы использовались, в основном, при лечении нарушений функций головного мозга у пожилых пациентов с органическим мозговым синдромом. В последние годы, в основном странах третьего мира, что, возможно, связано с неразвитостью регулирующих регистрацию и оборот лекарственных средств государственных организаций, их стали широко применять в разных областях медицины и хирургии, в том числе в гериатрической (профилактика и лечение болезней старческого возраста), акушерской и педиатрической практике, неврологии, психиатрии и наркологии:
1. деменции различного генеза (синдромы, обусловленный органическим поражением головного мозга различного генеза и характеризующийся нарушениями в мнестической и других когнитивных сферах, включая речь, ориентировку, абстрактное мышление), такой как сосудистой, сенильной, при болезни Альцгеймера);
2. хронической цереброваскулярной недостаточности (медленно прогрессирующая недостаточность кровоснабжения мозга, которая приводит к развитию множественных мелкоочаговых некрозов мозговой ткани и обусловливает постепенное нарастание нарушений функций головного мозга);
3. психоорганическом синдроме (характеризуется признаками: ослаблением памяти, снижением интеллекта, недержанием аффектов - неспособность сдерживать проявления эмоций (триада Вальтер-Бюэля);
4. при последствиях нарушения мозгового кровообращения, черепно-мозговой травмы;
5. интоксикации;
6. нейроинфекции (общее название инфекционных заболеваний, которые вызываются бактериями, вирусами, грибками или простейшими и характеризуются преимущественной локализацией возбудителя инфекции в центральной нервной системе и клиническими признаками поражения каких-либо ее отделов);
7. интеллектуально-мнестических расстройствах (нарушение памяти, концентрации внимания, мышления), астеническом, астено-депрессивном и депрессивном синдроме;
8. невротическом (патологическое состояние функционального нарушения высшей нервной деятельности с разнообразнейшей симптоматикой разной степени выраженности, которое может возникнуть вследствие перенапряжения или подвижности нервных процессов на фоне провоцирующих и психотравмирующих (не зависимо от того, помнит или нет об этом больной) факторов внешней среды) и неврозоподобном расстройстве;
10. хроническом алкоголизме (энцефалопатия, психоорганический синдром, абстиненция).
В педиатрии обоснованными показаниями к назначению ноотропов являются:
1. задержка психического и речевого развития,
2. умственная отсталость,
3. последствия перинатального поражения ЦНС,
4. детский церебральный паралич (термин, объединяющий группу хронических не прогрессирующих симптомов двигательных нарушений, вторичных по отношению к поражениям и / или аномалиям головного мозга, возникающим в перинатальном периоде);
5. синдром дефицита внимания.
6. Побочные действия
Согласно общепринятому мнению, ноотропы являются одной из наиболее безопасных групп препаратов не только среди нейротропных средств, но и в фармакологии в целом. Чаще других встречается эритема, ощущение жара с покраснением кожи лица, утомляемость, нарушения сна, уменьшение аппетита, тошнота, повышение кислотности желудочного сока и боли в животе (купируются антацидами), диарея, реже отмечается ортостатическая гипотензия, возможно усиление эффектов гипотензивных препаратов, антикоагулянтов, антиагрегантов и алкоголя.
Таблица 1. Характеристика аптечного ассортимента НЛП
|
Торговое название |
Форма выпуска |
Производитель страна |
||
|
Пирацетам |
Пирацетам |
Таб. 200, 400,800 №50 |
||
|
Пирацетам+Циннаризин |
Таб. 400+25 №10 |
|||
|
Ноотропил |
Пирацетам |
Кап. 400, 800, 1200 мг № 60 |
Польша, Бельгия |
|
|
Винпоцетин |
Винпоцетин |
Таб. 5 мг №50 |
||
|
Кавинтон |
Винпоцетин |
Таб. 5,10мг №30, 60 |
||
|
Левокарнитин |
Раствор 300мг, 25,50,100 мл |
|||
|
Пантогам |
Гопантеновая кислота |
Таб.250 мг, № 50, сироп 10%, 100 мл. |
||
|
Бетагистина гидрохлорид |
Таб. 8,16,24 мг № 30, 50, 60, 90 |
|||
|
Сухой стандартизированный экстракт гинкго билоба |
Кап. 40 мг №20, 60 |
|||
|
Фенотропил |
N-карбомоилметил-4-фенил-2-пирролидон |
Таб.100 мг №10, 30 |
||
|
Пирацетам+циннаризин |
Таб. 400+25 №60 |
Болгария |
||
|
Винпотропил |
Винпоцетин+пирацетам |
Таб.5+400 мг №60 |
||
|
Аминофенилмасляная кислота |
||||
|
Пикамилон |
N-никотиноил-гамма-аминобутировой кислоты натриевая соль |
Таб. 20 мг № 30 |
||
|
Антитела к мозгоспецифическому белку S-100 |
||||
|
Мексидол |
Этилметилгидроксиперидина сокцинат |
Таб. 125 мг № 30,50 |
||
|
Пентоксифиллин |
Таб. 100 мг №60, 400 мг №20 |
|||
|
Холиноальфосцерат |
Таб. 400мг №14 |
|||
|
Глиатилин |
Холиноальфосцерат |
Таб. 400мг №14 |
||
|
Холиноальфосцерат |
Таб. 400 мг №28 |
|||
|
Бетасерк |
Бетагистин |
Таб. 8,16,24 №20,30,60 |
||
|
Метионил-глутамил-гистидил-фенилаланил-пролил-глицил-пролин |
Капли назальные 0.1% 3 мл |
|||
|
Кортексин |
Кетополипептидные фракции |
Амп. 5,10 мг №5 |
7. Страна - производитель и фармакологические характеристики препаратов
Общее количество ЛП с учетом различных форм, дозировок и фасовок - 1737. Среди них 19,5% (339) составляют зарубежные ЛП, а 80,5% (1398) - это отечественные ЛП. Среди зарубежных стран по количеству предложений в рейтинге лидируют - Индия (27,5%), США (13,9%), Республика Беларусь (11,3%), Германия (10,3%), Венгрия (6,1%) . Из всего числа НЛП доля монокомпонентных составляет 98,5% (1711 ЛП), остальные 26 ЛП (1,5%) - это комбинированные средства.
Анализ по видам ЛФ показал, что в структуре ассортимента преобладают таблетки (61,2%), на втором месте капсулы (14,8%), а на третьем месте раствор для инъекций (13,3%).
Проведя анализ продаж среди ноотропных препаратов, я выявила 5 наиболее популярных препаратов:
Пирацетам 400 мг,
Кавинтон 5 мг,
Фенотропил 100 мг,
Тагиста 24 мг,
Фезам 400+25 мг
Пирацетам
Ноотропное средство. Оказывает положительное влияние на обменные процессы и кровообращение мозга. Повышает утилизациюглюкозы, улучшает течение метаболических процессов, улучшает микроциркуляцию в ишемизированных зонах, ингибирует агрегацию активированных тромбоцитов. Оказывает защитное действие при повреждениях головного мозга, вызываемых гипоксией, интоксикацией, электрошоком. Улучшает интегративную деятельность мозга. Не оказывает седативного и психостимулирующего действия.
Показания
Нарушения памяти, головокружение, снижение концентрации внимания, эмоциональная лабильность, деменция вследствие нарушений мозгового кровообращения (ишемического инсульта), травм головного мозга, при болезни Альцгеймера, в пожилом возрасте; коматозные состояния сосудистого, травматического или токсического генеза; лечение абстиненции и психоорганического синдрома при хроническом алкоголизме; нарушения обучаемости у детей, не связанные с неадекватным обучением или особенностями семейной обстановки (в составе комбинированной терапии); серповидно-клеточная анемия (в составе комбинированной терапии).
Фармакокинетика
При приеме внутрь быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ.
C max в плазме достигается приблизительно через 30 мин, в ликворе - через 2-8 ч. Кажущийся V d составляет 0.6 л/кг. Не связывается с белками плазмы крови. Распределяется во всех органах и тканях, проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ганглиях. T 1/2 из плазмы составляет 4-5 ч, из ликвора - 6-8 ч. Выводится почками в неизмененном виде. При почечной недостаточности T 1/2 увеличивается.Способ применения.
Взрослым внутрь - 30-160 мг/кг/сут в 2-4 приема. Продолжительность лечения - 6-8 недель. При необходимости применяют в/м или в/в в начальной дозе 10 г/сут. При в/в введении пациентам в тяжелом состоянии суточная доза может составить 12 г. После клинического улучшения дозу постепенно снижают и переходят на прием внутрь. Детям внутрь - 30-50 мг/кг/сут в 2-3 приема. Лечение следует продолжать не менее 3 недель.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: редко - диспептические симптомы, боли в животе.
Со стороны ЦНС: редко - нервозность, возбуждение, раздражительность, беспокойство, расстройства сна, головокружение, головная боль, тремор, в некоторых случаях - слабость, сонливость.
Противопоказания
Геморрагический инсульт, тяжелая почечная недостаточность (при КК<20 мл/мин), повышенная чувствительность к пирацетаму.
Кавинтон.
Кавинтон расширяет сосуды мозга, усиливает кровоток, улучшает снабжение мозга кислородом, а также способствует утилизации глюкозы. Ингибируя (подавляя) фосфодиэстеразу, препарат приводит к накоплению в тканях цАМФ; уменьшает агрегацию (склеивание) тромбоцитов. Наблюдается лишь небольшое понижение системного артериального давления. Сосудорасширяющее действие кавинтона связано с прямым релаксируюшим (расслабляющим) влиянием на гладкие мышцы. Препарат способствует усилению метаболизма (обмена) норадреналина и серотонина в тканях мозга, уменьшает патологически повышенную вязкость крови, способствует деформируемое (увеличению пластичности).
Фармакокинетика
Быстро всасывается, T max -- 1 ч после приема внутрь. Всасывание происходит главным образом в проксимальных отделах ЖКТ. При прохождении через стенку кишечника не подвергается метаболизму. C max в тканях отмечается через 2-4 ч после приема внутрь. Связь с белками в организме человека -- 66%, биодоступность при приеме внутрь -- 7%. Клиренс 66,7 л/ч превышает плазменный объем печени (50 л/ч), что свидетельствует о внепеченочном метаболизме. При повторных приемах внутрь доз 5 и 10 мг кинетика носит линейный характер. T 1/2 у человека (4,83±1,29) ч. Выводится с мочой и каловыми массами в соотношении 3:2.
Показания Применяют при неврологических и психических нарушениях, связанных с расстройствами мозгового кровообращения (после перенесенного инсульта, посттравматических, атеросклеротического происхождения); при расстройствах памяти, головокружении, афазии (нарушении речи) и др.; при гипертонической болезни (стойком повышении артериального давления), вазовегетативных симптомах (нарушении тонуса сосудов) в климактерическом периоде и др. В офтальмологической практике кавинтон назначают при атеросклеротических и ангиоспастических (связанных с резким сужением просвета сосудов) изменениях сетчатой и сосудистой оболочек глаза, дегенеративных изменениях (с нарушением структуры ткани) желтого пятна (наиболее чувствительного участка сетчатки глаза), вторичной глаукоме (повышенном внутриглазном давлении), связанной с частичными тромбозами (закупоркой) сосудов, и др. Эффективен также при понижении слуха сосудистого или токсического (медикаментозного) происхождения и головокружении лабиринтного происхождения (связанном с расстройством вестибулярного аппарата).
Способ применения Принимают внутрь в виде таблеток (по 5 мг) по 1-2 таблетки 3 раза в день. Поддерживающая доза - 1 таблетка 3 раза в день. Применяют длительно. Улучшение наблюдается обычно через 1-2 нед.; курс лечения около 2 мес. и более. Внутривенно (только капельно) применяют в неврологической практике при острых очаговых ишемических нарушениях мозгового кровообращения (несоответствии между потребностью тканей мозга в кислороде и его доставкой с кровью), в случае отсутствия геморрагии (кровоизлияния в мозг). Вводят вначале 10-20 мг (1-2 ампулы) в 500-1000 мл изотонического раствора натрия хлорида (капельная инфузия). При необходимости назначают повторные (3 раза в день) медленные капельные инфузии, затем переходят на прием препарата внутрь. Имеются данные о применении кавинтона для профилактики судорожного синдрома у детей, перенесших мозговую травму. Препарат вводят внутривенно капельно из расчета 8-10 мг/кг в сутки в 5% растворе глюкозы с переходом через 2-3 нед. на прием внутрь по 0,5-1 мг/кг в сутки.
Побочные действия Обычно кавинтон хорошо переносится. При внутривенном введении возможны гипотензия (понижение артериального давления), тахикардия (учащенные сердцебиения).
Противопоказания Тяжелые ишемические заболевания сердца, тяжелые аритмии (нарушения ритма сердечных сокращений); не применяют при беременности. Не рекомендуется назначать препарат при лабильном (неустойчивом) артериальном давлении и низком сосудистом тонусе. Инъекционный раствор несовместим с гепарином. Нельзя вводить раствор под кожу.
Фенотропил
Ноотропный препарат. Оказывает выраженное антиамнестическое действие, активирует интегративную деятельность головного мозга, способствует консолидации памяти, улучшает концентрацию внимания и умственную деятельность, облегчает процессы обучения, ускоряет передачу информации между полушариями головного мозга, повышает устойчивость тканей мозга к гипоксии и токсическим воздействиям, обладает противосудорожным действием и анксиолитической активностью, регулирует процессы активации и торможения ЦНС, улучшает настроение.
Фенотропил оказывает положительное влияние на обменные процессы и кровообращение головного мозга, стимулирует окислительно-восстановительные процессы, повышает энергетический потенциал организма за счет утилизации глюкозы, улучшает регионарный кровоток в ишемизированных участках головного мозга. Повышает содержание норадреналина, допамина и серотонина в головном мозге.
Фармакокинетика
Быстро всасывается, проникает в различные органы и ткани, легко проходит через ГЭБ. Абсолютная биодоступность при пероральном приеме составляет 100%. T max в крови -- 1 ч, T 1/2 составляет 3-5 ч. Не метаболизируется в организме. Выводится в неизмененном виде: примерно 40% -- с мочой и 60% -- с желчью и потом.
Показания
Заболевания ЦНС различного генеза, особенно заболевания сосудистого генеза или связанные с нарушениями обменных процессов в головном мозге и интоксикацией (в частности, при посттравматических состояниях и явлениях хронической цереброваскулярной недостаточности), сопровождающиеся ухудшением интеллектуально-мнестических функций, снижением двигательной активности;
Невротические состояния, проявляющиеся вялостью, повышенной истощаемостью, снижением психомоторной активности, нарушением внимания, ухудшением памяти;
Нарушения процессов обучения;
Депрессии легкой и средней степени тяжести;
Психоорганические синдромы, проявляющиеся интеллектуально-мнестическими нарушениями и апатико-абулической симптоматикой, а также вялоапатические состояния при шизофрении;
Судорожные состояния;
Ожирение (алиментарно-конституционального генеза);
Профилактика гипоксии, повышение устойчивости к стрессу;
Коррекция функционального состояния организма в экстремальных условиях профессиональной деятельности с целью предупреждения развития утомления и повышения умственной и физической работоспособности;
Коррекция суточного биоритма, регуляция цикла "сон-бодрствование";
Хронический алкоголизм (с целью уменьшения симптомов астении, депрессии, интеллектуально-мнестических нарушений).
Способ применения
Режим дозирования устанавливают индивидуально. Фенотропил принимают внутрь сразу после еды. Средняя разовая доза составляет 100-200 мг, средняя суточная доза - 200-300 мг. Максимальная суточная доза - 750 мг. Рекомендуется разделять суточную дозу на 2 приема. Суточную дозу до 100 мг следует принимать 1 раз/сут в утренние часы, суточную дозу более 100 мг следует разделить на 2 приема. Продолжительность лечения может варьировать от 2 недель до 3 месяцев. Средняя продолжительность лечения составляет 30 дней. При необходимости курс может быть повторен через месяц. Для повышения работоспособности назначают 100-200 мг 1 раз/сут утром в течение 2 недель (для спортсменов - 3 дня). При алиментарно-конституциональном ожирении - 100-200 мг 1 раз/сут утром в течение 30-60 дней. Не рекомендуется принимать Фенотропил после 15 ч.
Побочные действия
Со стороны ЦНС: бессонница (при приеме препарата после 15 ч).
У некоторых больных в первые 3 дня приема - психомоторное возбуждение, гиперемия кожных покровов, ощущение тепла, повышение АД.
Противопоказания
С осторожностью следует назначать препарат пациентам с тяжелыми органическими поражениями печени и почек, тяжелым течением артериальной гипертензии, при выраженном атеросклерозе; пациентам, перенесшим ранее панические атаки, острые психотические состояния, сопровождающиеся психомоторным возбуждением (т.к. возможно обострение тревоги, паники, галлюцинаций и бреда); пациентам, склонным к аллергическим реакциям на ноотропные препараты группы пирролидона.
Тагиста.
Препарат, улучшающий микроциркуляцию лабиринта, применяемый при патологии вестибулярного аппарата. Бетагистин действует, главным образом, на гистаминовые H 1 - и H 3 -рецепторы внутреннего уха и вестибулярных ядер ЦНС. Путем прямого агонистического воздействия на гистаминовые H 1 -рецепторы сосудов внутреннего уха, а также опосредованно через воздействие на гистаминовые Н 3 -рецепторы улучшает микроциркуляцию и проницаемость капилляров, нормализует давление эндолимфы в лабиринте и улитке. Вместе с тем, бетагистин увеличивает кровоток в базиллярной артерии. Обладает выраженным центральным эффектом, являясь ингибитором гистаминовых Н 3 -рецепторов ядер вестибулярного нерва. Нормализует проводимость в нейронах вестибулярных ядер на уровне ствола головного мозга. Клиническим проявлением указанных свойств является снижение частоты и интенсивности головокружений, уменьшение шума в ушах, улучшение слуха в случае его понижения.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение. Абсорбируется быстро Т max - 3 ч. Связывание с белками плазмы низкое. Метаболизм и выведение: практически полностью выводится почками в виде метаболита (2-пиридилуксусной кислоты) в течение 24 ч. T 1/2 - 3-4 ч.
Показания
Лечение и профилактика вестибулярного головокружения различного происхождения;
Синдромы, включающие головокружение и головную боль, шум в ушах, прогрессирующее снижение слуха, тошноту и рвоту;
Болезнь или синдром Меньера.
Способ применения
Препарат назначают внутрь, во время еды.
Таблетки 8 мг - по 1-2 таб. 3 раза/сут.
Таблетки 16 мг - по 1/2- 1 таб. 3 раза/сут.
Таблетки 24 мг - по 1 таб. 2 раза/сут.
Улучшение обычно отмечается уже в начале терапии, стабильный терапевтический эффект наступает после двух недель лечения и может нарастать в течение нескольких месяцев лечения. Лечение длительное. Длительность курса лечения определяется индивидуально.
Побочные действия
Возможны: желудочно-кишечные расстройства, реакции повышенной чувствительности (сыпь, зуд, крапивница),отек Квинке.
Противопоказания
Возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных);
Беременность (в связи с отсутствием данных);
Период лактации (в связи с отсутствием данных);
Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.
С осторожностью следует назначать препарат при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в т.ч. в анамнезе), феохромоцитоме, бронхиальной астме. Указанных больных следует регулярно наблюдать в период лечения.
Фезам
Комбинированный препарат с выраженным антигипоксическим, ноотропным и сосудорасширяющим действием. Компоненты взаимно потенцируют снижение сопротивления сосудов мозга и способствуют повышению в них кровотока.
Пирацетам - ноотропное средство. Активирует метаболические процессы в головном мозге посредством усиления энергетического и белкового обмена, ускорения утилизации глюкозы клетками и повышения их устойчивости к гипоксии. Улучшает межнейрональную передачу в ЦНС и регионарный кровоток в ишемизированной зоне.
Циннаризин - селективный блокатор медленных кальциевых каналов и антагонист гистаминовых H 1 -рецепторов. Установлено, что он ингибирует поступление в клетки ионов кальция и уменьшает их содержание в депо плазмолеммы. Снижает тонус гладкой мускулатуры артериол, уменьшает их реакцию на биогенные сосудосуживающие вещества (катехоламины, ангиотензин и вазопрессин). Обладает сосудорасширяющим действием (особенно в отношении сосудов головного мозга, усиливая антигипоксическое действие пирацетама), не оказывая существенного влияния на АД. Проявляет умеренную антигистаминную активность, уменьшает возбудимость вестибулярного аппарата, повышает тонус симпатической нервной системы. Повышает эластичность мембран эритроцитов, их способность к деформации, снижает вязкость крови.
Показания
Недостаточность мозгового кровообращения (атеросклероз сосудов мозга, восстановительный период ишемического и геморрагического инсультов, после черепно-мозговых травм, энцефалопатии различного генеза);
Интоксикации;
Заболевания ЦНС, сопровождающиеся снижением интеллектуально-мнестических функций (нарушения памяти, внимания, настроения);
Состояния после перенесенной черепно-мозговой травмы;
Психоорганический синдром с преобладанием симптомов астении и адинамии;
Астенический синдром психогенного генеза;
Лабиринтопатии (головокружение, шум в ушах, тошнота, рвота, нистагм);
Синдром Меньера;
Профилактика кинетозов;
Профилактика мигрени;
В составе комплексной терапии при низкой обучаемости у детей с психоорганическим синдромом.
Фармакокинетика
Препарат быстро и полностью всасывается в ЖКТ. C max пирацетама в плазме создается через 2-6 ч, C max в ликворе -- через 2-8 ч. Биодоступность составляет 100%. С белками плазмы не связывается. Проникает во все органы и ткани, проходит плацентарный барьер. Избирательно накапливается в коре головного мозга, в основном в лобных, теменных и затылочных долях, мозжечке и базальных ганглиях. Не метаболизируется. Через 30 ч более 95% выводится почками. C max циннаризина в плазме создается через 1-4 ч. С белками плазмы связывается на 91%. Активно и полностью метаболизируется. T 1/2 составляет 4 ч. 1/3 метаболитов выводится с мочой, 2/3 -- с фекалиями.
Способ применения
Взрослым препарат назначают по 1-2 капс. 3 раза/сут в течение 1-3 месяцев в зависимости от тяжести заболевания. Курс лечения - 2-3 раза в год. Детям старше 5 лет назначают по 1-2 капс. 1-2 раза/сут. Курс лечения - 1.5-3 мес.
Побочные действия
Со стороны нервной системы: гиперкинезия, нервозность, сонливость, депрессия; в единичных случаях - головокружение, головные боли, атаксия, нарушение равновесия, бессонница, замешательство, возбуждение, тревога, галлюцинации.
Аллергические реакции: очень редко - кожная сыпь, дерматит, зуд, отек, фоточувствительность.
Со стороны пищеварительной системы: в отдельных случаях - усиленное слюноотделение, тошнота, рвота, диарея, боли в животе.
Прочие: повышение сексуальной активности.
Противопоказания
Почечная недостаточность тяжелой степени (КК< 20 мл/мин);
Тяжелая печеночная недостаточность;
Психомоторное возбуждение на момент назначения препарата;
Хорея Гентингтона;
Беременность;
Период лактации (грудного вскармливания);
Детский возраст до 5 лет;
Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует назначать препарат при болезни Паркинсона, нарушениях функции печени и/или почек, нарушении гемостаза, тяжелом кровотечении.
Вывод
Из данных диаграмм можно сделать выводы:
Препараты российских производителей наиболее востребованы потребителями, как наиболее доступные по цене и широте ассортимента;
Так же большей популярностью пользуются таблетированные лекарственные средства, на втором месте капсулы и далее ампулы;
Наиболее востребованный препарат - это Пирацетам, как наиболее соответствующий соотношению цена - качество;
Цена на НЛП разнится, но востребованность препаратов от этого зависит мало, Фенотропил, как самый дорогостоящий препарат, по востребованности не на много уступает своим более дешевым аналогам.
НЛП не имеют сезонности, так как всегда востребованны потребителями. Данная группа препаратов пользуется наибольшим спросом у студентов и лиц пожилого возраста.
Литература
1. Аведисова А.С., Ахапкин Р.В., Ахапкина В.И., и соавт. - Анализ зарубежных исследований ноотропных препаратов (на примере пирацетама). - Российский психиатрический журнал.2002 г.
Размещено на Allbest.ru
Определение и история появления ноотропных средств, их классификация по механизму действия и химическому строению. Механизм действия и основные эффекты ноотропных препаратов. Эффективность применения данных лекарственных средств в медицинской практике.
реферат , добавлен 12.11.2012
Классификация психотропных препаратов стимулирующего действия. Основные клинические эффекты психостимуляторов, показания для их применения. Характеристика, классификация и применение антидепрессантов, аналептиков, общетонизирующих и ноотропных препаратов.
презентация , добавлен 02.04.2015
Понятие ассортимента и товарной номенклатуры товаров. Анализ широты, полноты и глубины ассортимента фармацевтических товаров. Расчет индекса обновления. Классификация ноотропных лекарственных препаратов по химическому составу и механизму действия.
курсовая работа , добавлен 26.06.2014
Обзор и характеристика ноотропных средств - препаратов, избирательно стимулирующих функции головного мозга и повышающих энергетический потенциал организма. Механизм действия и побочные действия аналептиков, показания к назначению данных препаратов.
презентация , добавлен 14.02.2016
Изучение современных лекарственных препаратов для контрацепции. Способы их применения. Последствия взаимодействия при совместном применении контрацептивов с другими препаратами. Механизм действия негормональных и гормональных лекарственных препаратов.
курсовая работа , добавлен 24.01.2018
Общая характеристика болезней сердечно-сосудистой системы. Фармакологические группы лекарственных средств. Механизм действия и основные фармакодинамические эффекты. Показания и режим дозирования. Побочные эффекты и противопоказания к назначению.
курсовая работа , добавлен 14.06.2015
Место нестероидных противовоспалительных препаратов среди "симптоматических" лекарственных средств при лечении ревматических болезней. Особенности механизма действия, показания к применению и дозирование, побочные эффекты препаратов данной группы.
курсовая работа , добавлен 21.08.2011
Противогрибковые препараты, их роль в современной фармакотерапии и классификация. Анализ регионального рынка противогрибковых лекарственных препаратов. Характеристика фунгицидных, фунгистатических и противобактериальных лекарственных препаратов.
курсовая работа , добавлен 14.12.2014
Биологически активные вещества лекарственных растений. Правила сбора, сушки и хранения. Применение лекарственных растений в виде различных лекарственных форм и препаратов. Лекарственные растения семейства губоцветные, их практическое применение.
курсовая работа , добавлен 22.09.2009
Механизмы развития и медикаментозное лечение аритмий. Классификация антиаритмических препаратов. Фармакокинетика действия ряда лекарственных средств. Способы применения и рекомендуемые дозировки, специфика лекарственного взаимодействия, побочные эффекты.
В основе механизма действия лежит в изменение биоэнергетических процессов в нервной клетке:
увеличивается потребление глюкозы и кислорода нейронами;
усиливается утилизация глюкозы;
активация аденилатциклазы;
усиление кругооборота АТФ;
стимулирование синтеза РНК и белков;
усиление в мозговой ткани обмена фосфатидилэтаноламина и фосфатидилхолина.
Ноотропные средства также оказывают влияние на обмен медиаторов: им присуща N-метилдеаспартат потенцирующая активность, а также способность активизировать глутаматергические и ГАМК-ергические процессы.
Таким образом, ноотропные средства, называемые нейрометаболическими церебропротекторами оказывают как нейромедиаторный эффект, так и метаболический, который реализуется стимуляцией скорости и активности процессов энергообеспечения нейронов.
Ноотропный эффект – влияют на задержку развития или нарушение высших корковых функций, повышают уровень суждений и критических возможностей мозга;
психостимулирующее действие – устраняется апатия и психическая заторможенность;
седативный эффект – уменьшается раздражительность и эмоциональная возбудимость;
атиастеническое действие;
мнемотропное действие (способствуют улучшению запоминания).
антидепрессивное действие;
адаптогенное действие (повышают устойчивость мозга к воздействию неблагоприятных факторов окружающей среды);
антиэпилептическое действие – предупреждают деградирование личности при применении противоэпилептических средств;
антипаркинсоническое действие;
иммуннокоррегирующее действие;
повышение уровня бодрствования сознания.
проявляют антигипоксический эффект.
Олигофрения: лечение олигофрении ноотропами проводится с целью повышения интеллектуальных возможностей мозга, а также стимуляции обучаемости.
В геронтологической практике для лечения старческой деменции, в том числе при болезни Альцгеймера. Применение ноотропов позволяет сохранить интеллектуальные способности пожилых людей на более длительный срок.
Лечение алкогольного слабоумия.
Различные цереброваскулярные расстройства (последствия черепно-мозговых травм, инсультов) для ускорения и расширения процессов функциональной реабилитации.
Комплексная терапия депрессий.
Эпилепсия – в комплексной терапии с противоэпилептическими препаратами.
ИБС и другие заболевания, сопровождающиеся ишемией.
Диспепсические расстройства;
возбуждающее действие (пирацетам);
сонливость (фенибут и натрия оксибутират);
снижение АД и брадикардия (аминалон и кавинтон).
Адаптогены.
Адаптогены – это группа ЛС, повышающих неспецифическую сопротивляемость организма и увеличивающих его устойчивость к воздействию неблагоприятных факторов внешней среды.
Классификация адаптогенов.
Препараты растительного происхождения.
настойка жень-шеня;
экстракт элеутерококка;
настойка лимонника китайского;
препараты эхинацеи (настойка эхинацеи, имунал).
Препараты животного происхождения.
рантарин;
пантокрин.
Механизм действия адаптогенов.
Активируют адаптивный синтез РНК и белков за счет мембранопротекторного действия и регуляции селективной проницаемости мембран. Антиоксидантное действие, которое реализуется путем повышения эндогенных антиоксидантов в организме. Ослабляют биохимические и функциональные сдвиги при стресс-реакциях.
Фармакодинамика.
Адаптогенное действие – повышают устойчивость организма к воздействию экстремальных факторов;
тонизирующее действие – улучшают функции ЦНС, не вызывая эйфории и не нарушая суточных ритмов;
актопротекторное действие;
повышают устойчивость организма к инфекционным агентам;
антиоксидантное действие, которое реализуется путем повышения эндогенных антиоксидантов в организме;
защитное действие при интоксикации ксенобиотиками.
Показания к применению:
Неврозы и пограничные состояния.
Астенические состояния.
Общее ослабление функций организма после перенесенных заболеваний.
Синдром хронической усталости (СХУ).
Для профилактики стрессовых реакций.
Правила приема адаптогенов.
Длительность курса около 3-х месяцев.
Время приема: осень, зима.
Режим приема: настойки принимают натощак за 30 минут до еды по 15-20 капель.
Режим питания: исключение из рациона жирных и пряных блюд, алкоголя.
Побочные явления:
Возбуждение ЦНС;
повышение АД (редко).
Актопротекторы.
Актопротекторы – это группа ЛС, повышающих физическую и умственную работоспособность в экстремальных условиях. К ним относятся следующие препараты:
Механизм действия.
Улучшают метаболизм клеток организма. Бемитил стимулирует активность ферментов глюконеогенеза, что стимулирует аэробные пути деградации глюкозы.
Показания к применению : (см. адаптогены).
Побочные явления:
Гипергликемия;
диспепсические расстройства.
Лекция №11.
СРЕДСТВА, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ПРИ КОРОНАРНОЙ НЕДОСТАТОЧНОСТИ (АНТИАНГИНАЛЬНЫЕ СРЕДСТВА).
Ишемическая болезнь сердца (ИБС) – это острое или хроническое заболевание, которое возникает в результате уменьшения или прекращения кровоснабжения миокарда в связи с поражением коронарных сосудов.
ИБС является собирательным понятием и включает стенокардию (anginapectoris) и инфаркт миокарда (ИМ).
Ключевым звеном патогенеза ИБС является несоответствие между потребностью миокарда в кислороде (крови) и его доставка.
Этиопатогенез ИБС.
Причины, вызывающие уменьшение доставки кислорода к сердцу:
атеросклероз коронарных артерий;
тромбоз коронарных артерий;
спазм коронарных артерий;
нарушение микроциркуляции в миокарде в силу усиления агрегации тромбоцитов и снижения фибринолиза;
гипотония и брадикардия;
сердечная недостаточность.
Причины, вызывающие увеличение потребности миокарда в кислороде (крови):
стресс психоэмоциональный;
сильное физическое перенапряжение;
гипертрофия миокарда (у спортсменов);
тиреотоксикоз;
гипертония и тахикардия;
инфекционный миокардит.
Волгоградский Государственный Медицинский Университет
Кафедра фармакологии
по фармакологии
Фармакология и применение ноотропных средств
Выполнила
Горягина Ольга
группа, 3 курс
Фармацевтический факультет
Волгоград 2011 год
Определение и история появления ноотропных средств
Классификация ноотропов
Механизм действия и основные эффекты ноотропных средств
Применение ноотропов в медицинской практике
Заключение
Список источников информации
Определение и история появления ноотропных средств
По определению Всемирной Организации Здравоохранения, ноотропы, они же нейрометаболические стимуляторы - это лекарственные средства, способные оказывать прямое активирующее влияние на процессы обучения, улучшать память и умственную деятельность, а также повышать устойчивость мозга к агрессивным воздействиям. Термин «ноотропный» составлен из греч. νους - разум и τροπή - ворочу, мешаю, изменяю. По химической структуре большинство ноотропов является аминокислотами либо их производными (в том числе и пептидами).
Первый из ноотропов - пирацетам был синтезирован в Бельгии в 1963 году. Исходя из того, что пирацетам является циклическим аналогом основного тормозного медиатора нервной системы ГАМК, предполагалось, что он будет обладать антикинетическим свойством. Однако впоследствии исследования, проведенные в 1972 г., обнаружили, что пирацетам улучшает когнитивные функции и память, подобно психостимуляторам. Однако в отличие от психостимуляторов, он не оказывал характерных для них побочных эффектов. Тогда же был предложен и сам термин «ноотропы». С открытия пирацетама (в настоящее время он известен как ноотропил) и началась история применения ноотропных препаратов, что явилось принципиально новым этапом в развитии психофармакотерапии и привело к формированию ноотропной концепции. После успешного внедрения пирацетама в лечебную практику начали появляться другие препараты пирролидонового ряда. Ныне синтезировано более 10 оригинальных ноотропных препаратов пирролидинового ряда, находящихся в фазе III клинических испытаний или уже зарегистрированных в ряде стран; среди них оксирацетам, анирацетам, этирацетам, прамирацетам, дупрацетам, ролзирацетам, цебрацетам, нефирацетам, изацетам, детирацетам. Эти ноотропные препараты получили общее название «рацетамы». Существуют и другие группы ноотропов, различающиеся по механизму действия. Часто к ноотропам относят также некоторые адаптогены (вещества с общеукрепляющим действием на организм, повышающие устойчивость к неблагоприятным факторам), и психостимуляторы (стимулируют возбудимость и психомоторную активность, а не только высшую нервную деятельность). Это связано с тем, что все эти вещества оказывают стимулирующее действие на ЦНС и часто обладают схожими эффектами.
Классификация ноотропов
Существует две основные классификации ноотропных средств: По механизму действия: Ноотропные препараты с доминирующим мнестическим эффектом. 1. Пирролидоновые ноотропные препараты (рацетамы), преимущественно метаболического действия (пирацетам, оксирацетам, анирацетам и др.) 2. Холинэстеразные препараты. 2.1. Усиливающие синтез ацетилхолина и его выброса (фосфотидил-серин) 2.2. Агонисты холинэргических рецепторов (оксотреморин, бетанехол) 2.3. Ингибиторы ацетилхолинэстеразы (физостигмин, такрин, амиридин) 2.4. Вещества со смешанным механизмом действия (деманол, ацеглутамат, фактор роста нерва, бифемалан и др.). 3. Нейропептиды и их аналоги (АКТГ, эбиратид, соматостатин) 4. Вещества, влияющие на систему возбуждающих аминокислот (глутаминовая кислота, глицин) Ноотропные препараты смешанного действия с широким спектром эффектов («нейропротекторы»). 1. Активаторы метаболизма мозга (актовегин, инстенон, ацетил-L-карнитин) 2. Церебральные вазодилататоры (винпоцетин, оксибрал, ницерголин) 3. Антагонисты кальция (нимодипин, циннаризин, флунаризин и др.). 4. Антиоксиданты (мексидол, эксифон, токоферол) 5. Вещества, влияющие на систему ГАМК (гаммалон, фенибут, фенотропил, натрия оксибутират) 6. Вещества из разных групп (этимизол, оротовая кислота, женьшень, экстракт гинкго билоба, лимонник и др.). По химическому строению: Рацетамы. Производные пирролидина: пирацетам, этирацетам, анирацетам и др. Производные диметиламиноэтанола (предшественники ацетилхолина): деанола ацеглумат, меклофеноксат. Производные пиридоксина: пиритинол, биотредин. Производные и аналоги ГАМК: ГАМК (аминалон), никотиноил-ГАМК (пикамилон), гамма-амино-бета-фенилмасляной кислоты гидрохлорид (фенибут). Цереброваскулярные средства: гинкго билоба. Нейропептиды и их аналоги: ноопепт, семакс, селанк. Аминокислоты и вещества, влияющие на систему возбуждающих аминокислот: глицин, биотредин. Производные 2-меркантобензимидазола: этилтиобензимидазола гидробромид (бемитил). Витаминоподобные средства: идебенон. Полипептиды и органические композиты: кортексин, церебролизин, церебрамин. Вещества других фармакологических групп с компонентом ноотропного действия: корректоры нарушений мозгового кровообращения: ницерголин, винпоцетин, ксантинола никотинат, винкамин, нафтидрофурил, циннаризин; общетонизирующие средства и адаптогены: ацетиламиноянтарная кислота (известная как «янтарная кислота»), экстракт женьшеня, мелатонин, лецитин. психостимуляторы: сульбутиамин; антигипоксанты и антиоксиданты: оксиметилэтилпиридина сукцинат (мексидол); ацефен и его производные. Во многом эти классификации пересекаются, так как химическое строение определяет эффект вещества. Но чаще в основу деления ноотропов на классы положены их химические формулы.
Механизм действия и основные эффекты ноотропных средств
Поскольку ноотропы - обширная группа соединений, единого механизма действия для них всех не существует. Считается, что их эффекты могут обуславливать следующие механизмы действия: Нейротропный: непосредственное действие ноотропов на нейроны медиаторных систем головного мозга: моноаминергической, холинергической, ГАМК-ергической, глутаматергической, пептидергической. Микроциркуляторный: улучшение мозгового кровотока и микроциркуляции в органе за счет оптимизации пассажа эритроцитов через сосуды и ингибирования агрегации тромбоцитов. Метаболический: улучшение проникновения через ГЭБ и утилизации глюкозы (особенно в коре головного мозга, подкорковых ганглиях, гипоталамусе и мозжечке), улучшение обмена нуклеиновых кислот, активация синтеза АТФ, белка и РНК. Мембраностабилизирующий: регуляция синтеза фосфолипидов и белков в нервных клетках, стабилизация и нормализация структуры клеточных мембран; Антиоксидантный: ингибирование образования свободных радикалов и перекисного окисления липидов клеточных мембран; Антигипоксический: снижение потребности нейронов в кислороде в условиях гипоксии; Нейропротективный: повышение устойчивости нервных клеток к воздействию неблагоприятных факторов различного рода. Данные механизмы обуславливают все основные эффекты ноотропных препаратов: Ноотропное действие (влияние на нарушенные высшие корковые функции, уровень суждений и критических возможностей, улучшение кортикального контроля субкортикальной активности, мышления, внимания, речи). Повышение уровня бодрствования, ясности сознания. Адаптогенное действие (повышение общей устойчивости организма к действию экстремальных факторов). Антиастеническое действие (влияние на слабость, вялость, истощаемость, явления психической и физической астении). Психостимулирующее действие (влияние на апатию, психическую инертность, психомоторную заторможенность). Антидепрессивное действие. Седативное (транквилизирующее) действие. Вегетативное действие (влияние на головную боль, головокружение) Антикинетическое действие. Противопаркинсоническое действие. Противоэпилептическое действие, влияние на эпилептическую пароксизмальную активность. Гипогликемическое действие. Энергетическое действие (путём усиления потребления глюкозы клетками организма) Соматотропиностимулирующее действие (в результате гипогликемии) Анаболическое действие. Липолитическое действие (в условиях нехватки глюкозы начинают пускаться в виде энергии жирные кислоты). Антитоксическое действие. Иммуностимулирующее действие.
Применение ноотропов в медицинской практике
Первоначально ноотропы использовались в основном при лечении нарушений функций головного мозга у пожилых пациентов. Сейчас, благодаря обширному спектру эффектов, оказываемых на организм, ноотропы нашли куда более широкое применение в медицине. Они используются при: деменции различного генеза (сосудистой, сенильной, при болезни Альцгеймера), хронической цереброваскулярной недостаточности, психорганическом синдроме, при последствиях нарушения мозгового кровообращения, черепно-мозговой травмы, интоксикации, нейроинфекции, интеллектуально-мнестических расстройствах (нарушение памяти, концентрации внимания, мышления), астеническом, астено-депрессивном и депрессивном синдроме, невротическом и неврозоподобном расстройстве, вегето-сосудистой дистонии, хроническом алкоголизме (энцефалопатия, психоорганический синдром, абстиненция), для улучшения умственной работоспособности. В детской практике показаниями для назначения ноотропов являются: задержка психического и речевого развития, умственная отсталость, последствия перинатального поражения ЦНС, детский церебральный паралич, синдром дефицита внимания. Ноотропы также играют существенную роль в комплексной терапии различных заболеваний: нейролептического синдрома, заикания, гиперкинезов, расстройств сна, нарушения мочеиспускания, головокружений различных типов, для профилактики укачивания. Скорость наступления эффектов ноотропов различается при терапии ургентных состояний и при лечении хронических заболеваний. При острых состояниях ноотропы дают быстрый положительный эффект (к примеру, выход из состояния нарушенного сознания). В ситуации хронических нарушений требуется длительный прием ноотропных препаратов. Обычно их назначают курсами продолжительностью до 3-4 месяцев. Об эффективности препарата можно судить только при завершении полного курса. В клинической практике ноотропы крайне редко вызывают какие-либо побочные эффекты. Однако при передозировке, несмотря на их низкую токсичность, могут проявляться такие симптомы, как нарушение сна, колебания АД, раздражительность, тревожность, головная боль, тошнота, оживление психопатологической симптоматики. Эти проявления быстро исчезают при уменьшении дозировки. Также при появлении побочных эффектов предлагается сменить данный препарат на ноотроп другого класса. При недостаточной эффективности препарата, но хорошей его переносимости возможно использовать комбинацию из двух ноотропных средств с разными механизмами действия. При назначении препарата предпочтение отдается средним дозировкам, при этом ноотропы с психостимулирующим эффектом (пирацетам, пиритинол, меклофеноксат и др.) желательно назначать в первой половине дня. Следует отметить также, что эффективность терапии зависит от возраста больного: чем он моложе, тем лучше ответ на лечение.
Заключение
О чрезвычайной важности препаратов с ноотропным действием свидетельствуют данные о широком распространении их применения: по статистике ВОЗ, треть взрослого населения Европы и Японии принимает ноотропы. Широкий спектр действия ноотропных препаратов и доказанный позитивный клинический эффект их применения позволяет считать, что эти средства являются необходимым компонентом современной патогенетической лекарственной терапии самых разнообразных состояний. Кроме того, ноотропы отличаются хорошей сочетаемостью с препаратами других фармакологических групп и редко дают побочные эффекты (которые, как правило, не представляют серьезной опасности). Благодаря всему этому ноотропы с уверенностью можно отнести к жизненноважным для современного мира препаратам. Но, несмотря на то, что уже существует большое количество ноотропных средств, поиск и внедрение в практику новых высокоэффективных препаратов данного класса является важной и актуальной задачей, поскольку потребность в них постоянно растет.
Список источников информации ноотропный лекарственный средство Д. А. Харкевич. Фармакология. Учебник для вузов. Москва, «Гэотар-мед», 2002 Лекции по фармакологии для студентов 3 курса фармацевтического факультета
Ноотропные препараты, улучшающие питание и кровообращение мозга, относятся к категории лекарственных средств, которые улучшают деятельность высших психических функций мозга:
Другим положительным эффектом считается защита серого вещества мозга от перегрузки и кислородного голодания. Применяются также при лечении инсультов и инфарктов.
Ноотропы отведены в отдельную фармакологическую группу (код АТХ: N06ВХ).
Первым открытым ноотропом считается Пирацетам (1963 г.), который дал начало ветке «рацетомов». Он стал основным конкурентом для психостимуляторов, но при этом не имел побочных эффектов (привыкание, истощение, психомоторное возбуждение, интоксикация), которыми грешили последние. Новый синтезированный препарат улучшал память, внимание, помогал лучше концентрироваться. На заре своего существования новое лекарство применялось для лечения мозговой дисфункции у пожилых людей.
В 1972 г. было предложено новое обозначение – «ноотроп». Сейчас пирацетам известен под торговым именем Ноотропил. Однако механизм его действия до сих пор не изучен окончательно.
Обеспечивает работа следующих механизмов, благодаря которым достигается положительный эффект от приема ноотропов:
Активные вещества ноотропных средств хорошо проникают через миелиновый барьер нервных волокон. В нейроне происходит усиление обмена веществ, биоэнергетических и биоэлектрических процессов, ускоряются нейромедиаторные обмены.
В нервной клетке возрастает показатель концентрации аденилатциклазы, норадреналина; активнее продуцируется АТФ (даже в условиях нехватки кислорода), ГАМК, дофамин. Быстрее происходит работа и высвобождение медиатора серотонина, эффективнее утилизируется глюкоза.
За счёт этих процессов организм получает стимулирующий эффект в отношении когнитивных функций, за что ноотропы и получили дополнительное название «стимуляторы познания». Вдобавок к положительным изменениям в нервной клетке, нейростимуляторы улучшают микроциркуляцию и кровоток в головном мозге.
Ноотропное действие приводит к следующим эффектам:
Известно огромное количество разработанных ноотропных препаратов по всему миру (полный список насчитывает до 132 наименований). В фармакологии синтезированы следующие группы препаратов, которые подразделены по химическому составу:
Ноотропные препараты также подразделяются на группы старого и нового поколения. К ноотропам старого поколения относят лекарства, открытые на заре синтезирования нейростимуляторов. Это т. н. производные первого открытого ноотропа – Пирацетама («рацетамы»). К ним относятся:
С наступлением 90-х годов 20 в. открывается новая страница в истории разработки ноотропов. Современные препараты обладают более гибким избирательным действием и меньшим количеством побочных эффектов. Приведём список самых популярных ноотропных препаратов нового поколения:
В постсоветском пространстве ноотропы ассоциируются с препаратами, усиливающими «мозговой обмен веществ». Однако помимо ноотропного, эти лекарства обладают также рядом других терапевтических эффектов. Поэтому мозговые стимуляторы применяются в качестве лекарств также и при заболеваниях мозга.
Препараты группы могут назначаться при следующих нарушениях:
В основном такое лечение носит экспериментальный характер и часто приводит к возникновению побочных эффектов и усилению симптоматики тех или иных заболеваний.
Рассмотрим показания и противопоказания к применению для наиболее популярных препаратов данной группы.
Имеет структурное сходство с ГАМК. Оказывает нейропротектоное и сосудистое воздействие. Показания к применению пирацетама:
Несмотря на то, что в западной медицине это средство не является лекарственным, в России пирацетам стал применяться с терапевтической целью при ряде заболеваний:
Противопоказания к применению препарата:
Ноотроп нового поколения, который относится к группе т. н. «рацетамов». Стимулирует двигательные реакции (сходство с допингом). Оказывает противосудорожный и антиастенический эффект. Показания к применению:
Противопоказания к применению: индивидуальная непереносимость.
Отечественная разработка, относящаяся к группе нейропептидных ноотропных средств. Применяется для следующих случаев:
Имеются следующие противопоказания:
Ноотропы – это обоюдоострый меч в отношении работы головного мозга. Их приём с соблюдением всех инструкций окажет благоприятный эффект. Однако если отойти от предписаний врачей хоть на шаг, то это может привести к усилению симптоматики того заболевания, для лечения которого прописан препарат, или же оказать негативный эффект в отношении когнитивных функций.
Рассмотрим выраженные побочные эффекты на примерах наиболее популярных препаратов:
Следует помнить, что препарат, стимулирующий деятельность мозга, необходимо употреблять только после соблюдения определённых условий.
Первое, что нужно сделать – проконсультироваться с неврологом. После того, как от врача поступит положительный вердикт, следует подготовить свой организм к приёму ноотропа.
Подготовка эта заключается в своего рода закладывании фундамента, на котором будет воздвигнуто здание эффективного воздействия мозгового стимулятора. Этот фундамент – витаминизация организма, при которой нужные вещества при приёме ноотропа быстрее и эффективнее достигнут мозга на молекулярном уровне, что позволит лучше усвоиться стимулятору. Витаминизация включает в себя следующие вещества и природные комплексы:
Нюансы применения и дозировки популярных ноотропных средств.
Полезные эффекты Пирацетама проявляются только после долгосрочного применения. Вывод из организма через почки. Курс 6-8 недель по мг/сут.
После приёма Фенотропил быстро усваивается организмом и проникает во все ткани. Вывод из организма осуществляется через почки и печень.
Способы приёма Семакса:
Форма выпуска: флакон-капельница.
Исходя из отзывов мы собрали в список самые лучшие ноотропные препараты по мнению народа:
Отношение корифеев медицины к ноотропам овеяно сомнениями и неуверенностью. Бесчисленные клинические испытания ноотропов проводятся до сих пор, но этой фармакологической группе так и не удаётся закрепиться в статусе препаратов с доказанной эффективностью.
Наблюдения специалистов позволили сделать ряд более или менее устойчивых выводов в отношении следующих препаратов:
Для детей существуют специальные гранулы для приготовления сиропа. В педиатрической практике известны случаи применения ноотропов в случаях следующих нарушений:
Показания к применению ноотропов в детском возрасте:
Отзывы пациентов и обзор врача о ноотропах поможет окончательно прояснить ситуацию.
Я принимал Пирацетам в капсулах. Препарат действительно работает, но не стоит ожидать от него чего-то сверхъестественного. Гением я так и не стал, но процессы обучения действительно улучшаются, что помогло успешно подготовиться к сдаче сессии в институте. А также помогло мне сконцентрироваться на экзаменах.
Первый ноотроп, на который я наткнулся, был Пирацетам. Я принимал его по всем правилам (вместе с витаминами и лецитином). После двухмесячного курса я могу сказать, что эффект мне понравился: повышенная возбуждённость, желание что-то делать, длительное удержание концентрации.
Я увлекся темой с ноотропами давно, много перепробовал и особенно хочу отметить Фенотропил. После его приёма, ощущается эффект замедления времени. Я всё успеваю. Сил хоть отбавляй. Однажды написал курсовую за 3 часа (принял 3 таблетки).
Как врачу мне интересно действие ноотропов в рамках доказательной медицины. Определимся с терминами. Доказательная медицина – ряд исследований препарата или метода лечения на определённом количестве пациентов. Прошедшие этот отбор методы и препараты, могут считаться доказано эффективными.
Значит ли это, что все методы и лекарства, не получившие признания врачей, оставшиеся со статусом «неэффективные», не могут применяться во врачебной практике? Не всегда рейтинговые препараты, успешно прошедшие тестирование, оказывают нужный эффект. Так же, как и отсеявшиеся при исследованиях лекарства, все же могут быть полезны.
Ноотропы в свете доказательной медицины усиленно критикуются, их эффект приравнивается к эффекту плацебо. Большинство этих препаратов не получили признания.
Но я не могу согласиться с такой позицией, так как на протяжении 15 лет от некоторых ноотропных препаратов наблюдаю выраженный клинический эффект (Фенибут). С другой стороны, препарат Пикамелон не даёт такой радужной картины – нужного эффекта не наблюдается.
Известный стимулятор мозговой деятельности Ноотропил замечательно показал себя в плане стимулятора операционной готовности. Однако ни один из этих препаратов не получил признания учёного сообщества.
Таким образом, врач не должен слепо ориентироваться на стандарты доказательной медицины. Он должен подбирать то, что подходит для данного конкретного пациента в данной конкретной ситуации.
За все время своей почти полувековой истории эта фармакологическая группа прошла значительную эволюцию. Создано более ста торговых наименований ноотропов.
Их функционал включает в себя широкий практический диапазон: от лечения старческой мозговой дисфункции до применения в акушерстве, неврологии и психиатрии. Однако до сих пор не разгаданы механизмы их воздействия на человеческое тело – ученые так и не пришли к основной доказанной гипотезе его работы.
Продолжаются дальнейшие испытания лекарства, синтезируются новые его образцы.
Этот раздел создан чтобы позаботиться, о тех, кому необходим квалифицированный специалист, не нарушая привычный ритм собственной жизни.
мне очень ноотроник нравиться, мы с женой пьем его, теперь без сил дома не сидим после тяжелого рабочего дня))
Я не знаю, работают ли ноотропы. Назначаю их, потому что старенькие дяденьки в институте говорили, что так надо делать.Дети принимают их годами и эффект есть, но как доказать, что это эффект имменно от ноотропа, а не других методов лечения или просто компенсации организмом? Читаю результаты исследований (333 по Пирацетаму из которых ровно 0 (Н-О-Л-Ь) - доказали, что от него есть эффект), читаю о клиническом опыте зарубежных коллег - «ноотропы считаются БАДами и отсутствуют в списке лекарств США, Европы». Родители спрашивают у меня «А работают ли они?!»
Убеждаю их, уговариваю принимать Кортексин, пантогам, фенибут, церебролизин, и т.п. А сам не уверен в их эффективности.
P.S.: Мой друг Сократ, давайте определимся с терминами - «доказательная медицина» основана на доказательстве, а не мнении врачей (мнение экспертов является критерием эффективности D, тогда как результаты исследований - это критерий A или В. Есть ещё С - это результат исследований эффективности, но на очень узкой выборке и специфических условиях. Есть ещё и F. и Е).
P.Р.S. Есть препарат №1 и препарат №2. доказано, что препарат №1 действует на организм и приводит к результату Х и не приводит к результату Y,Z.
Доказано, что препарат №2 действует на организм и не приводит к результату Y.
А еще есть исследователь, который хочет увидеть результат Y после препарата №2.
и увидев результат Y после применения препаратов №1, №2, №3, №4 Вы считаете логичным объяснить это результатом действия препарата №2?
4. Цереброваскулярные средства:
Токоферола ацетат (вит. Е);
Аскорбиновая кислота (вит. С);
Никотиновая кислота (вит. РР);
Кверцетин (вит. Р).
Механизм действия ноотропных средств.
В основе механизма действия лежит в изменение биоэнергетических процессов в нервной клетке:
Увеличивается потребление глюкозы и кислорода нейронами;
Усиливается утилизация глюкозы;
Усиление кругооборота АТФ;
Стимулирование синтеза РНК и белков;
Усиление в мозговой ткани обмена фосфатидилэтаноламина и фосфатидилхолина.
Ноотропные средства также оказывают влияние на обмен медиаторов: им присуща N-метилдеаспартат потенцирующая активность, а также способность активизировать глутаматергические и ГАМК-ергические процессы.
Таким образом, ноотропные средства, называемые нейрометаболическими церебропротекторами оказывают как нейромедиаторный эффект, так и метаболический, который реализуется стимуляцией скорости и активности процессов энергообеспечения нейронов.
Ноотропный эффект – влияют на задержку развития или нарушение высших корковых функций, повышают уровень суждений и критических возможностей мозга;
Психостимулирующее действие – устраняется апатия и психическая заторможенность;
Седативный эффект – уменьшается раздражительность и эмоциональная возбудимость;
Мнемотропное действие (способствуют улучшению запоминания).
Адаптогенное действие (повышают устойчивость мозга к воздействию неблагоприятных факторов окружающей среды);
Антиэпилептическое действие – предупреждают деградирование личности при применении противоэпилептических средств;
Повышение уровня бодрствования сознания.
Проявляют антигипоксический эффект.
1. Олигофрения: лечение олигофрении ноотропами проводится с целью повышения интеллектуальных возможностей мозга, а также стимуляции обучаемости.
2. В геронтологической практике для лечения старческой деменции, в том числе при болезни Альцгеймера. Применение ноотропов позволяет сохранить интеллектуальные способности пожилых людей на более длительный срок.
3. Лечение алкогольного слабоумия.
4. Различные цереброваскулярные расстройства (последствия черепно-мозговых травм, инсультов) для ускорения и расширения процессов функциональной реабилитации.
5. Комплексная терапия депрессий.
6. Эпилепсия – в комплексной терапии с противоэпилептическими препаратами.
7. ИБС и другие заболевания, сопровождающиеся ишемией.
1. Диспепсические расстройства;
2. возбуждающее действие (пирацетам);
3. сонливость (фенибут и натрия оксибутират);
4. снижение АД и брадикардия (аминалон и кавинтон).
Адаптогены– это группа ЛС, повышающих неспецифическую сопротивляемость организма и увеличивающих его устойчивость к воздействию неблагоприятных факторов внешней среды.
Препараты растительного происхождения.
Настойка лимонника китайского;
Препараты эхинацеи (настойка эхинацеи, имунал).
Препараты животного происхождения.
Механизм действия адаптогенов.
Активируют адаптивный синтез РНК и белков за счет мембранопротекторного действия и регуляции селективной проницаемости мембран. Антиоксидантное действие, которое реализуется путем повышения эндогенных антиоксидантов в организме. Ослабляют биохимические и функциональные сдвиги при стресс-реакциях.
Адаптогенное действие – повышают устойчивость организма к воздействию экстремальных факторов;
Тонизирующее действие – улучшают функции ЦНС, не вызывая эйфории и не нарушая суточных ритмов;
Повышают устойчивость организма к инфекционным агентам;
Антиоксидантное действие, которое реализуется путем повышения эндогенных антиоксидантов в организме;
Защитное действие при интоксикации ксенобиотиками.
1. Неврозы и пограничные состояния.
2. Астенические состояния.
3. Общее ослабление функций организма после перенесенных заболеваний.
4. Синдром хронической усталости (СХУ).
5. Для профилактики стрессовых реакций.
Правила приема адаптогенов.
1. Длительность курса около 3-х месяцев.
2. Время приема: осень, зима.
3. Режим приема: настойки принимают натощак за 30 минут до еды покапель.
4. Режим питания: исключение из рациона жирных и пряных блюд, алкоголя.
1. Возбуждение ЦНС;
2. повышение АД (редко).
Актопротекторы – это группа ЛС, повышающих физическую и умственную работоспособность в экстремальных условиях. К ним относятся следующие препараты:
Улучшают метаболизм клеток организма. Бемитил стимулирует активность ферментов глюконеогенеза, что стимулирует аэробные пути деградации глюкозы.
Показания к применению: (см. адаптогены).
Препараты подгрупп исключены. Включить
Ноотропы (греч. noos - мышление, разум; tropos - направление) - средства, оказывающие специфическое позитивное влияние на высшие интегративные функции мозга. Они улучшают умственную деятельность, стимулируют познавательные функции, обучение и память, повышают устойчивость мозга к различным повреждающим факторам, в т.ч. к экстремальным нагрузкам и гипоксии. Кроме этого, ноотропы обладают способностью снижать неврологический дефицит и улучшать кортикосубкортикальные связи.
Концепция ноотропных средств возникла в 1963 году, когда бельгийскими фармакологами С. Giurgea и V. Skondia был синтезирован и применен в клинике первый препарат этой группы - пирацетам. Последующие исследования показали, что пирацетам облегчает процессы обучения и улучшает память. Подобно психостимуляторам, препарат повышал умственную работоспособность, но не оказывал присущих им побочных эффектов. В 1972 году К. Giurgea был предложен термин «ноотропы» для обозначения класса препаратов, положительно воздействующих на высшие интегративные функции мозга.
Выделяют группу «истинных» ноотропных препаратов, для которых способность улучшать мнестические функции является основным, а иногда и единственным эффектом, и группу ноотропных препаратов смешанного действия («нейропротекторы»), у которых мнестический эффект дополняется, а нередко и перекрывается другими, не менее значимыми проявлениями действия. Ряд веществ, относящихся к группе ноотропных средств, обладает достаточно широким спектром фармакологической активности, включающим противогипоксический, анксиолитический, седативный, противосудорожный, миорелаксантный и другие эффекты.
После успешного внедрения в лечебную практику пирацетама было синтезировано более 10 оригинальных ноотропных препаратов пирролидинового ряда, в настоящее время находящихся в фазе III клинических испытаний или уже зарегистрированных в ряде стран: оксирацетам, анирацетам, этирацетам, прамирацетам, дупрацетам, ролзирацетам, цебрацетам, нефирацетам, изацетам, детирацетам и др. Эти ноотропные препараты, исходя из их химического строения, получили название «рацетамы». Вслед за ними стали формироваться и другие группы ноотропных препаратов, включающие холинергические, ГАМКергические, глутаматергические, пептидергические; кроме того, была идентифицирована ноотропная активность у некоторых ранее известных веществ.
1. Производные пирролидина (рацетамы): пирацетам, этирацетам, анирацетам, оксирацетам, прамирацетам, дупрацетам, ролзирацетам и др.
3. Производные пиридоксина: пиритинол, Биотредин.
4. Производные и аналоги ГАМК: гамма-аминомасляная кислота (Аминалон), никотиноил-ГАМК (Пикамилон), гамма-амино-бета-фенилмасляной кислоты гидрохлорид (Фенибут), гопантеновая кислота, пантогам, кальция гамма-гидроксибутират (Нейробутал).
5. Цереброваскулярные средства: гинкго билоба.
6. Нейропептиды и их аналоги: Семакс.
7. Аминокислоты и вещества, влияющие на систему возбуждающих аминокислот: глицин, Биотредин.
8. Производные 2-меркантобензимидазола: этилтиобензимидазола гидробромид (Бемитил).
9. Витаминоподобные средства: идебенон.
10. Полипептиды и органические композиты: Кортексин, Церебролизин, Церебрамин.
Общетонизирующие средства и адаптогены: ацетиламиноянтарная кислота, женьшеня экстракт, мелатонин, лецитин.
Антигипоксанты и антиоксиданты: оксиметилэтилпиридина сукцинат (Мексидол).
Кроме того, в эксперименте показано ноотропное действие ряда нейропептидов и их синтетических аналогов (АКТГ и его фрагменты, соматостатин, вазопрессин, окситоцин, тиролиберин, меланостатин, холецистокинин, нейропептид Y, субстанция Р, ангиотензин II, холецистокинин−8, пептидные аналоги пирацетама и др.).
В настоящее время основными механизмами действия ноотропных средств считаются влияние на метаболические и биоэнергетические процессы в нервной клетке и взаимодействие с нейромедиаторными системами мозга. Нейрометаболические стимуляторы улучшают проникновение через ГЭБ и утилизацию глюкозы (особенно в коре головного мозга, подкорковых ганглиях, гипоталамусе и мозжечке), улучшают обмен нуклеиновых кислот, активируют синтез АТФ, белка и РНК. Эффект ряда ноотропных средств опосредуется через нейромедиаторные системы головного мозга, среди которых наибольшее значение имеют: моноаминергическая (пирацетам вызывает увеличение содержания в мозге дофамина и норадреналина, некоторые другие ноотропы - серотонина), холинергическая (пирацетам и меклофеноксат увеличивают содержание ацетилхолина в синаптических окончаниях и плотность холинергических рецепторов, холина альфосцерат, производные пиридоксина и пирролидина улучшают холинергическую трансмиссию в ЦНС), глутаматергическая (мемантин и глицин воздействуют через N-метил-D-аспартат (NMDA) подтип рецепторов).
В результате клинических исследований и экспериментов на животных выделен также целый ряд дополнительных механизмов, вносящих свой вклад в ноотропную активность нейрометаболических стимуляторов. Ноотропы оказывают мембраностабилизирующее (регуляция синтеза фосфолипидов и белков в нервных клетках, стабилизация и нормализация структуры клеточных мембран), антиоксидантное (ингибирование образования свободных радикалов и перекисного окисления липидов клеточных мембран), антигипоксическое (снижение потребности нейронов в кислороде в условиях гипоксии) и нейропротективное действие (повышение устойчивости нервных клеток к воздействию неблагоприятных факторов различного генеза). Значительную роль играет улучшение микроциркуляции в головном мозге за счет оптимизации пассажа эритроцитов через сосуды микроциркуляторного русла и ингибирования агрегации тромбоцитов.
Результатом комплексного воздействия ноотропных средств является улучшение биоэлектрической активности и интегративной деятельности мозга, что проявляется характерными изменениями электрофизиологических паттернов (облегчение прохождения информации между полушариями, увеличение уровня бодрствования, усиление абсолютной и относительной мощности спектра ЭЭГ коры и гиппокампа, увеличение доминирующего пика). Повышение кортикосубкортикального контроля, улучшение информационного обмена в мозге, позитивное воздействие на формирование и воспроизведение памятного следа приводят к улучшению памяти, восприятия, внимания, мышления, повышению способности к обучению, активации интеллектуальных функций. Способность улучшать познавательные (когнитивные) функции дала основание обозначать препараты ноотропного ряда как «стимуляторы познавания».
7. Антидепрессивное действие.
Стимулирующее влияние ноотропов на психическую деятельность не сопровождается речевым и двигательным возбуждением, истощением функциональных возможностей организма, развитием привыкания и пристрастия. Однако в некоторых случаях они могут вызывать беспокойство и расстройство сна. Положительным свойством ноотропов является их малая токсичность, хорошая сочетаемость с препаратами других фармакологических групп и практическое отсутствие побочных действий и осложнений. Следует отметить, что эффекты этой группы развиваются постепенно (как правило, после нескольких недель приема), что обусловливает необходимость назначения их в течение длительного времени.
Первоначально ноотропы использовались, в основном, при лечении нарушений функций головного мозга у пожилых пациентов с органическим мозговым синдромом. В последние годы их стали широко применять в разных областях медицины, в том числе в гериатрической, акушерской и педиатрической практике, неврологии, психиатрии и наркологии.
Ноотропные средства применяют при деменции различного генеза (сосудистой, сенильной, при болезни Альцгеймера), хронической цереброваскулярной недостаточности, психорганическом синдроме, последствиях нарушения мозгового кровообращения, черепно-мозговой травмы, интоксикации, нейроинфекции, интеллектуально-мнестических расстройствах (нарушение памяти, концентрации внимания, мышления), астеническом, астено-депрессивном и депрессивном синдроме, невротическом и неврозоподобном расстройстве, вегетососудистой дистонии, хроническом алкоголизме (энцефалопатия, психоорганический синдром, абстиненция), для улучшения умственной работоспособности. В детской практике показаниями к назначению ноотропов являются задержка психического и речевого развития, умственная отсталость, последствия перинатального поражения ЦНС, детский церебральный паралич, синдром дефицита внимания. При острых состояниях в неврологической клинике (острый ишемический инсульт, черепно-мозговая травма) показана эффективность пирацетама, холина альфосцерата, глицина, Церебролизина. Некоторые ноотропы используют для коррекции нейролептического синдрома (деанола ацеглумат, пиритинол, пантогам, гопантеновая кислота), заикания (Фенибут, пантогам), гиперкинезов (Фенибут, гопантеновая кислота, мемантин), расстройств мочеиспускания (никотиноил-ГАМК, пантогам), нарушений сна (глицин, Фенибут, кальция гамма-гидроксибутират), мигрени (никотиноил-ГАМК, пиритинол, Семакс), головокружения (пирацетам, Фенибут, гинкго билоба), для профилактики укачивания (Фенибут, ГАМК). В офтальмологии (в составе комплексной терапии) применяют никотиноил-ГАМК (открытоугольная глаукома, сосудистые заболевания сетчатки и желтого пятна), гинкго билоба (старческая дегенерация желтого пятна, диабетическая ретинопатия).
Последнее десятилетие XX века отмечено высокими темпами исследовательской деятельности, связанной с поиском и изучением механизма действия новых и уже имеющихся ноотропных препаратов. До сих пор продолжаются поиски базисной гипотезы действия ноотропов, способной интегрировать уже известные аспекты механизма действия ноотропных средств и определить их дальнейшую судьбу. Актуальным является поиск новых препаратов, которые обладали бы большей фармакологической активностью и оказывали бы избирательное действие на интегративные функции головного мозга, корректируя психопатологическое состояние пациента, его умственную активность и ориентацию в повседневной жизни.
При цитировании информационных материалов, опубликованных на страницах сайта www.rlsnet.ru, ссылка на источник информации обязательна.
©. РЕГИСТР ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ РОССИИ ® РЛС ®
Все права защищены
Не разрешается коммерческое использование материалов
Информация предназначена для специалистов здравоохранения
В настоящее время многие люди, особенно проживающие в мегаполисах, регулярно испытывают психические стрессы. Негативное влияние на организм обитателей крупных городов оказывает и плохая экологическая обстановка. Стрессы далеко не безвредны. Частое перенапряжение нервной системы со временем приводит к ее истощению, следствием чего становятся более или менее выраженные нервные расстройства и даже заболевания психики. Воздействие стрессорных факторов сильно повышает вероятность появления патологий сердечно-сосудистой системы. На «нервной почве» нередко развиваются инфаркты и инсульты.
У человека, подверженного регулярным стрессам, снижается способность к запоминанию и ухудшается когнитивная деятельность. Он становится более раздражительным и подверженным депрессиям. На протяжении многих десятилетий специалисты стараются найти средства для предупреждения и минимизации неблагоприятного воздействия стресса на организм человека.
Ноотропы – это лекарственные средства, которые улучшают способность к запоминанию, стимулируют умственную активность и делают мозг человека более устойчивым к таким факторам, как кислородное голодание, влияние токсичных веществ и даже травмы.
Обратите внимание: первый эффективный ноотроп – Пирацетам был получен свыше полувека назад. Его создали специалисты-фармакологи из Бельгии. Препарат прошел всесторонние клинические испытания в 1963 году.
Работы по созданию новых препаратов-ноотропов активно ведутся и в наши дни. В настоящее время существует целый ряд весьма эффективных средств, повышающих функциональную активность головного мозга. Они помогают людям справиться с психоэмоциональным перенапряжением и стабилизировать работу нервной системы.
Ноотропный эффект – это положительное влияние на высшие функции коры.
К числу других положительных эффектов современных ноотропных препаратов относятся:
Обратите внимание: антиастеническое действие заключается в снижении ощущения общей слабости и вялости, а также в минимизации проявлений психической астении. Мнемотропный эффект предполагает улучшение способности к запоминанию и обучаемости в целом. Под вазовегетативным действием понимают стимуляцию циркуляции крови в т. н. «мозговом бассейне». Ноотропные препараты – это сильные адаптогены, позволяющие организму приспособиться к воздействию различных (в основном – неблагоприятных) окружающих факторов.
Ноотропы последнего поколения способны повысить ясность сознания. Современные препараты данного класса не провоцируют психомоторное возбуждение. Они не вызывают лекарственной зависимости (привыкания) и даже при длительном приеме не истощают собственные ресурсы организма.
Ноотропы способны активировать процесс биосинтеза рибонуклеиновой кислоты и белковых соединений в ЦНС. Они ускоряют энергетические процессы в отростках клеток нервной системы и улучшают передачу нервных импульсов. Препараты на клеточном уровне существенно уменьшают образование свободных радикалов, т. е. оказывают антиоксидантное воздействие. Они оптимизируют утилизацию глюкозы и других полисахаридных соединений. Ноотропные средства отвечают за образование протеинов и фосфолипидов в нейроцитах, благодаря чему происходит стабилизация их мембран. Препараты данной группы повышают концентрацию аденилатциклазы в клетках нервной системы, за счет чего нормализуется процесс АТФ – основной энергетической базы клеток. Аденозинтрифосфорная кислота в условиях недостаточного поступления кислорода стабилизирует метаболизм в мозге.
Важно: ноотропные препараты повышают уровень образования и высвобождения нейромедиаторов – серотонина, дофамина, норадреналина и ацетилхолина.
К ноотропам относятся средства нескольких клинико-фармакологических групп.
Обратите внимание: к соединениям пантотеновой кислоты относится распространенный ноотроп Пантогам, а на основе витамина В6 производится Пиритинол.
Препараты данной клинико-фармакологической группы назначаются при таких заболеваниях и патологических состояниях:
Обратите внимание: ноотропные препараты применяются при лечении таких офтальмологических заболеваний, как диабетическая ретинопатия, патологии сетчатки сосудистого генеза и открытоугольная глаукома
Педиатры могут назначать ноотропные средства детям, страдающими следующими патологиями:
Ноотропы не назначаются пациентам при диагностировании:
Важно: Ноотропные средства не назначаются беременным и кормящим женщинам!
Подавляющее большинство пациентов хорошо переносят терапию ноотропными препаратами.
В отдельных случаях могут развиваться следующие побочные эффекты:
Обратите внимание: у пациентов пожилого и старческого возраста ноотропы в редких случаях способны спровоцировать усиление выраженности клинических проявления коронарной недостаточности.
Более подробную информацию о действии ноотропов и показаниях к их применению вы получите, посмотрев данный видео-обзор:
Плисов Владимир, медицинский обозреватель
Информация предоставляется с целью ознакомления. Не занимайтесь самолечением. При первых признаках заболевания обратитесь к врачу. Имеются противопоказания, необходима консультация врача. Сайт может содержать контент, запрещенный для просмотра лицам до 18 лет.
1. Механизм действия ноотропов. Их классификация и применение
1.2 Классификация ноотропов
2. Фармакологическая характеристика отдельных ноотропных препаратов
2.1 Синтетические ноотропы
2.2 Натуральные ноотропы
Ноотропы (греч. noos - мышление, разум; tropos - направление) или ноотропики, они же нейрометаболические стимуляторы - средства, оказывающие специфическое позитивное влияние на высшие интегративные функции мозга.
Они улучшают умственную деятельность, стимулируют познавательные функции, обучение и память, повышают устойчивость мозга к различным повреждающим факторам, в том числе к экстремальным нагрузкам и гипоксии. Кроме этого, ноотропы обладают способностью снижать неврологический дефицит и улучшать кортикосубкортикальные связи.
Концепция ноотропных средств возникла в 1963 году, когда бельгийскими фармакологами К. Жиурджеа и V. Skondia был синтезирован и применен в клинике первый препарат этой группы - пирацетам. Последующие исследования показали, что пирацетам облегчает процессы обучения и улучшает память. Подобно психостимуляторам, препарат повышал умственную работоспособность, но не оказывал присущих им побочных эффектов. В 1972 году К. Жиурджеа был предложен термин «ноотропы» для обозначения класса препаратов, положительно воздействующих на высшие интегративные функции мозга.
Ныне синтезировано более 10 оригинальных ноотропных препаратов пирролидинового ряда, находящихся в фазе III клинических испытаний или уже зарегистрированных в ряде стран. Среди них оксирацетам, анирацетам, этирацетам, прамирацетам, дупрацетам, ролзирацетам, цебрацетам, нефирацетам, изацетам, детирацетам. Эти ноотропные препараты получили общее название «рацетамы».
Кроме этого, синтезированы и другие семейства ноотропных препаратов, включающие холинергические, ГАМКергические, глутаматергические, пептидергические.
Единого механизма действия для всех ноотропов не существует. Предполагается, что ноотропные эффекты могут быть вызваны:
Непосредственным воздействием на нейроны;
Улучшением мозгового кровотока и микроциркуляции крови в мозгу;
Антиагрегантным, антигипоксическим, противоотечным действием и подобным.
В настоящее время основными механизмами действия ноотропных средств считаются влияние на метаболические и биоэнергетические процессы в нервной клетке и взаимодействие с нейромедиаторными системами мозга. Нейрометаболические стимуляторы улучшают проникновение через ГЭБ и утилизацию глюкозы (особенно в коре головного мозга, подкорковых ганглиях, гипоталамусе и мозжечке), улучшают обмен нуклеиновых кислот, активируют синтез АТФ, белка и РНК.
Эффект ряда ноотропных средств опосредуется через нейромедиаторные системы головного мозга, среди которых наибольшее значение имеют:
Моноаминергическая (пирацетам вызывает увеличение содержания в мозге дофамина и норадреналина, некоторые другие ноотропы - серотонина);
Холинергическая (пирацетам и меклофеноксат увеличивают содержание ацетилхолина в синаптических окончаниях и плотность холинергических рецепторов, холина альфосцерат, производные пиридоксина и пирролидина улучшают холинергическую трансмиссию в ЦНС);
Глутаматергическая (мемантин и глицин воздействуют через N-метил-D-аспартат (NMDA) подтип рецепторов).
В результате клинических исследований и экспериментов на животных выделен также целый ряд дополнительных механизмов, вносящих свой вклад в ноотропную активность нейрометаболических стимуляторов.
Ноотропы оказывают мембраностабилизирующее (регуляция синтеза фосфолипидов и белков в нервных клетках, стабилизация и нормализация структуры клеточных мембран), антиоксидантное (ингибирование образования свободных радикалов и перекисного окисления липидов клеточных мембран), антигипоксическое (снижение потребности нейронов в кислороде в условиях гипоксии) и нейропротективное действие (повышение устойчивости нервных клеток к воздействию неблагоприятных факторов различного генеза).
Значительную роль играет улучшение микроциркуляции в головном мозге за счет оптимизации пассажа эритроцитов через сосуды микроциркуляторного русла и ингибирования агрегации тромбоцитов.
Результатом комплексного воздействия ноотропных средств является улучшение биоэлектрической активности и интегративной деятельности мозга, что проявляется характерными изменениями электрофизиологических паттернов (облегчение прохождения информации между полушариями, увеличение уровня бодрствования, усиление абсолютной и относительной мощности спектра ЭЭГ коры и гиппокампа, увеличение доминирующего пика).
Повышение кортикосубкортикального контроля, улучшение информационного обмена в мозге, позитивное воздействие на формирование и воспроизведение памятного следа приводят к улучшению памяти, восприятия, внимания, мышления, повышению способности к обучению, активации интеллектуальных функций. Способность улучшать познавательные (когнитивные) функции дала основание обозначать препараты ноотропного ряда как «стимуляторы познавания».
В спектре фармакологической активности ноотропов (нейрометаболических стимуляторов) выделяют следующие основные эффекты:
1. Ноотропное действие (влияние на нарушенные высшие корковые функции, уровень суждений и критических возможностей, улучшение кортикального контроля субкортикальной активности, мышления, внимания, речи).
2. Мнемотропное действие (влияние на память, обучаемость).
3. Повышение уровня бодрствования, ясности сознания (влияние на состояние угнетенного и помраченного сознания).
4. Адаптогенное действие (повышение общей устойчивости организма к действию экстремальных факторов).
5. Антиастеническое действие (уменьшение выраженности слабости, вялости, истощаемости, явлений психической и физической астении).
6. Психостимулирующее действие (влияние на апатию, гипобулию, аспонтанность, бедность побуждений, психическую инертность, психомоторную заторможенность).
7. Антидепрессивное действие.
8. Седативное/транквилизирующее действие, уменьшение раздражительности и эмоциональной возбудимости.
Кроме того, ноотропы влияют на вегетативную нервную систему, способствуют коррекции нарушений при паркинсонизме и эпилепсии.
Из вышеперечисленных фармакодинамических свойств некоторые являются общими для всех ноотропных препаратов, другие присущи только некоторым из них.
Стимулирующее влияние ноотропов на психическую деятельность не сопровождается речевым и двигательным возбуждением, истощением функциональных возможностей организма, развитием привыкания и пристрастия. Однако в некоторых случаях они могут вызывать беспокойство и расстройство сна.
Положительным свойством ноотропов является их малая токсичность, хорошая сочетаемость с препаратами других фармакологических групп и практическое отсутствие побочных действий и осложнений.
Следует отметить, что эффекты этой группы развиваются постепенно (как правило, после нескольких недель приема), что обусловливает необходимость назначения их в течение длительного времени.
Выделяют группу «истинных» ноотропных препаратов, для которых способность улучшать мнестические функции является основным, а иногда и единственным эффектом, и группу ноотропных препаратов смешанного действия («нейропротекторы»), у которых мнестический эффект дополняется, а нередко и перекрывается другими, не менее значимыми проявлениями действия.
Ряд веществ, относящихся к группе ноотропных средств, обладает достаточно широким спектром фармакологической активности, включающим противогипоксический, анксиолитический, седативный, противосудорожный, миорелаксантный и другие эффекты.
Ноотропный эффект лекарственного средства может быть как первичным (непосредственное воздействие на нервную клетку), так и вторичным, обусловленным улучшением мозгового кровотока и микроциркуляции, антиагрегантным и антигипоксическим действием.
Для обозначения веществ этой группы существует ряд синонимов: нейродинамические, нейрорегуляторные, нейроанаболические или эутотрофические средства, нейрометаболические церебропротекторы, нейрометаболические стимуляторы. Эти термины отражают общее свойство препаратов - способность стимулировать обменные процессы в нервной ткани, особенно при различных нарушениях (аноксии, ишемии, интоксикациях, травме и т.д.), возвращая их к нормальному уровню.
Существующие ноотропные препараты могут быть классифицированы следующим образом:
1.Производные пирролидина (рацетамы): пирацетам, этирацетам, анирацетам, оксирацетам, прамирацетам, дупрацетам, ролзирацетам и другие.
2. Производные диметиламиноэтанола (предшественники ацетилхолина): деанола ацеглумат, меклофеноксат.
3. Производные пиридоксина: пиритинол, биотредин.
4.Производные и аналоги ГАМК: гамма-аминомасляная кислота (аминалон), никотиноил-ГАМК (аикамилон), гамма-амино-бета-фенилмасляной кислоты гидрохлорид (фенибут), гопантеновая кислота, пантогам, кальция гамма-гидроксибутират (нейробутал).
5.Цереброваскулярные средства: гинкго билоба.
6.Нейропептиды и их аналоги: семакс.
7. Аминокислоты и вещества, влияющие на систему возбуждающих аминокислот: глицин, биотредин.
8.Производные 2-меркантобензимидазола: этилтиобензимидазола гидробромид (бемитил).
9.Витаминоподобные средства: идебенон.
10. Полипептиды и органические композиты: кортексин, церебролизин, церебрамин.
11. Вещества других фармакологических групп с компонентом ноотропного действия:
Корректоры нарушений мозгового кровообращения: ницерголин, винпоцетин, ксантинола никотинат, винкамин, нафтидрофурил, циннаризин;
Общетонизирующие средства и адаптогены: ацетиламиноянтарная кислота, женьшеня экстракт, мелатонин, лецитин;
Антигипоксанты и антиоксиданты: - оксиметилэтилпиридина сукцинат (мексидол).
Признаки ноотропной активности присутствуют в фармакодинамике глутаминовой кислоты, мемантина и левокарнитина.
Существует классификация ноотропов по преимущественному действию:
Ноотропы и ноотропоподобные вещества (лецитин, холин, клерегил, анирацетам), улучшающие функционирование холинэргической системы мозга – лечение дегенеративных заболеваний ЦНС;
Пирацетам, пиридитол – психоэнергезаторы. Данные лекарственные вещества стимулируют церебральный метаболизм и, прежде всего, энергетический обмен. Применяется при задержке умственного развития в детском возрасте, при травмах, ишемиях головного мозга;
Кавинтон и другие вазоактивные вещества используются при нарушениях мозгового кровообращения;
Ноотропоподобные вещества (оротовая кислота, никотиновая кислота и т.д.), участвующие только в некоторых видах метаболизма, сами включаются в метаболизм клетки. Используются как вспомогательная терапия.
Первоначально ноотропы использовались, в основном, при лечении нарушений функций головного мозга у пожилых пациентов с органическим мозговым синдромом. Результаты первых открытых не контролированных, а позже и многоцентровых рандомизированных плацебо-контролированных исследований свидетельствуют о достаточно хорошем терапевтическом эффекте этих средств у данной группы больных.
В последние годы их стали широко применять в разных областях медицины, в том числе в гериатрической, акушерской и педиатрической практике, неврологии, психиатрии и наркологии.
Основным показанием к назначению нейрометаболических стимуляторов является резидуальная церебральноорганическая недостаточность. Ноотропы применяются при различных заболеваниях, но именно при органическом поражении головного мозга они действуют патогенетически.
Препараты применяются при следующих первичных и вторичных органических заболеваниях головного мозга:
Расстройства функций головного мозга у пожилых лиц вследствие дегенеративных или сосудистых нарушений;
Цереброваскулярные заболевания (последствия инсульта);
Посттравматические острые и хронические поражения функций головного мозга;
Нарушения функций головного мозга при алкоголизме;
Расстройства функций головного мозга у детей с минимальной мозговой дисфункцией; профилактика церебральных нарушений у новорожденных из групп повышенного риска;
Нарушения памяти, головокружение, снижение концентрации внимания, эмоциональная лабильность;
Болезнь Альцгеймера в пожилом возрасте;
Коматозные состояния сосудистого, травматического или токсического генеза.
Ноотропные препараты используются также для лечения абстиненции и психоорганического синдрома при хроническом алкоголизме; нарушениях обучаемости у детей, не связанных с неадекватным обучением или особенностями семейной обстановки (в составе комбинированной терапии).
Как показывают современные исследования, ноотропы уменьшает когнитивные расстройства у пожилых, а также у больных деменцией. Отмечена эффективность ноотропных препаратов при нарушениях памяти и мышления, снижении общей активности и интереса к окружающему, способности к концентрации внимания, повышенной утомляемости, эмоциональных расстройствах, нарушениях сна.
Эффективность терапии зависит от возраста больного: чем он моложе, тем лучше ответ на лечение. У пациентов, страдающих болезнью Альцгеймера, использование пиритинола способствовует уменьшению симптомов деменции и улучшению памяти, что объективно подтверждается нормализацией показателей кровоснабжения головного мозга; применение пирацетама улучшает метаболизм головного мозга, оказывает нейропротективное действие.
Ноотропные препараты используют для лечения дисфункции головного мозга после инсульта. Вследствие активизации метаболических процессов в головном мозге и улучшения реологических свойств крови (путем повышения эластических свойств эритроцитов), вторичным эффектом ноотропов является повышение устойчивости тканей мозга к гипоксии. Кроме того, эти препараты активируют центры ствола мозга, регулирующие церебральное кровоснабжение.
Установлено, что включение пирацетама в курс нейрореабилитационной терапии пациентов после инсульта способствует формированию в головном мозге новых функциональных структур, что объективно подтверждается результатами ЭЭГ.
Применение пирацетама эффективно при головокружении как центрального, так и периферического происхождения. Предполагается, что это связано с действием препарата на вестибулярные и глазодвигательные ядра ствола головного мозга. Исследования, проводимые двойным слепым методом, показывают эффективность пирацетама при головокружении после травмы головы, при вертебробазилярной недостаточности, а также при периферических вестибулярных расстройствах у лиц среднего возраста и пожилых.
Хроническое злоупотребление алкоголем вызывает более или менее выраженные функциональные нарушения нервных клеток, в результате чего развивается органический мозговой синдром (в частности, расстройства памяти, сна, способности к концентрации внимания, депрессивные состояния, раздражительность). Применение пирацетама способствует восстановлению нарушенных функций.
В педиатрической практике пирацетам применялся различными исследователями у детей с минимальной мозговой дисфункцией (рассеянность, умственная утомляемость, сниженная концентрация внимания, гиперкинезия, дизлексия) и умственной отсталостью различной этиологии (перинатальные повреждения, травмы головы в грудном возрасте, сотрясение головного мозга, энцефалиты, генетическая патология и др.).
Пирацетам может применяться с целью профилактики развития церебральных расстройств у новорожденных из групп повышенного риска, которые могут возникать вследствие асфиксии или гипоксии в родах, нарушения питания из-за плацентарной недостаточности, недоношенности, инфекционных заболеваний матери и т.д.
Кроме основного клинического эффекта, были обнаружены следующие возможности ноотропной терапии:
Усиление антидепрессивного действия хлорпротиксена при одновременном назначении;
Усиление эффекта антиэпилептических препаратов при эпилепсии у детей;
Эффективность при поздней дискинезии (возникающей вследствие длительного приема нейролептиков).
Пирацетам подавляет агрегацию тромбоцитов, что позволяет использовать его не только для лечения инсульта, динамического нарушения мозгового кровообращения и сахарного диабета, но и при синдроме Рейно. Наряду с аспирином пирацетам можно использовать для вторичной профилактики ишемического инсульта.
Ноотропные препараты обладают хорошей переносимостью: пирацетам не повышает риск развития кровотечения, в том числе риск геморрагической трансформации инсульта.
Некоторые ноотропы используют для коррекции нейролептического синдрома, заикания, гиперкинезов, расстройств мочеиспускания, нарушений сна, мигрени, головокружения, для профилактики укачивания.
Предшественниками ноотропов были психостимуляторы – вещества, которыеинтенсивно стимулируют центральную нервную систему, на короткое времяувеличивают выносливость, бодрость,снижают утомляемость, уменьшают потребность во сне, вызывают ощущение эйфории.
Но у психостимуляторов есть три недостатка: большое количество негативныхпобочных эффектов, привыкание и тяжелый постэффект: после принятия препарата и всплеска положительных реакций всегда приходит период депрессии и упадка сил. Из-за этих недостатков производство и продажа психостимуляторов запрещены в большинстве стран. Самый известный представитель психостимуляторов – амфетамин.
В отличие от психостимуляторов, ноотропы практически не имеют побочных эффектов, привыкание наступает редко и не отмечается каких-либо значительных постэффектов.
Ноотропы более мягко воздействуют на мозг и нервную систему. Для достижения ноотропического эффекта необходим курс приема препаратов 1-3 месяца, но прием большой дозы некоторых ноотропов вызывает воздействие на психику подобно психостимуляторам.
Эффект ноотропических средств обусловлен, в первую очередь, улучшением и восстановлением баланса между возбудительными и тормозными реакциями в мозгу, улучшением метаболизма и энергетических процессов в нервных тканях, в дополнение к этому они защищают нейроны при кислородном голодании и мембранотоксических воздействиях, то есть защищают нервную систему и мозг от старения.
В настоящее время перечень ноотропных препаратов и лекарств достаточно широк, вот типичные представители:
Пирацетам (ноотропил) – самый первый и самый распространенный препарат. Применяется при нарушениях памяти и внимания, всевозможных нервных расстройствах, при болезнях сосудов, травмах и склерозе мозга, расстройствах психики и алкоголизме.
Используется для усиления памяти, мышления и обучения у больных и здоровых людей. Улучшает настроение, стабилизирует функции мозга. Побочные эффекты не часты: возбуждение или сонливость, тошнота и головокружение, повышение сексуальности.
Фармакологическое действие - ноотропное. Активирует ассоциативные процессы в ЦНС, улучшает память, настроение и ментальность у здоровых и больных людей. Стимулирует интегративную деятельность мозга и интеллектуальную активность, улучшает синаптическую проводимость в коре и связи между полушариями головного мозга, облегчает процессы обучения, восстанавливает и стабилизирует нарушенные функции мозга (сознание, память, речь), повышает умственную работоспособность.
Нормализует соотношение АТФ и АДФ (активирует аденилатциклазу и ингибирует нуклеотидфосфатазу), увеличивает активность фосфолипазы А, стимулирует пластические и биоэнергетические процессы в нервной ткани, ускоряет обмен нейромедиаторов. Повышает устойчивость мозговой ткани к гипоксии и токсическим воздействиям, усиливает синтез ядерной РНК и фосфолипидов, стимулирует гликолитические процессы, усиливает утилизацию глюкозы в головном мозге. Улучшает микроциркуляцию, блокирует агрегацию тромбоцитов, оптимизирует конформационные свойства эритроцитарной мембраны и способность эритроцитов к прохождению через микрососуды, увеличивает регионарный кровоток в ишемизированных участках мозга. Усиливает альфа- и бета-активность и снижает дельта-активность на ЭЭГ. Снижает выраженность вестибулярного нистагма.
Оказывает нейропротекторное действие при гипоксии, травме, интоксикации, электросудорожном воздействии. Седативное и анксиолитическое действие отсутствуют. В связи с антигипоксическим действием эффективен в комплексной терапии инфаркта миокарда.
Быстро и практически полностью всасывается при приеме внутрь. Биодоступность составляет 100%. Проникает во все органы и ткани, проходит через плацентарный барьер. Избирательно накапливается в коре головного мозга, в основном в лобных, теменных и затылочных долях, мозжечке и базальных ганглиях. Практически не метаболизируется.
Усиливает эффект психостимуляторов, непрямых антикоагулянтов, центральные эффекты гормонов щитовидной железы (тремор, беспокойство, раздражительность, нарушение сна, спутанность сознания). В сочетании с нейролептиками усиливает выраженность экстрапирамидных расстройств.
Ацефен (Меклофеноксат, Церутил, Центрофеноксин) - провещество ацетилхолина – химического передатчика нервного возбуждения (нейротрансмиттера, нейромедиатора), активного участника работы всей нервной системы человека.
Препарат улучшает кровоснабжение головного мозга и стимулирует его активность, улучшает процессы возбуждения и торможения, стимулирует и восстанавливает память, оказывает психостимулирующее действие. Замечено его омолаживающее воздействие на клетки мозга. Для повышения умственных способностей используется совместно с пирацетамом и ацетил-л-карнитином. Ацефен хорошо переносится. Побочные эффекты связаны с усилением работы нервной системы: бессонница, тревожность, повышенный аппетит. По наблюдениям и экспериментам ученых ацефен способствует увеличению продолжительности жизни лабораторных животных на 36%.
Аминалон (синоним: гаммалон) - гамма-аминомаслянная кислота. При обычных способах введения через ГЭБ проникает плохо. Действие осуществляется путем взаимодействия с ГАМК-ергическими рецепторами, находящимися в тесной связи с дофаминовыми и другими рецепторами мозга.
Сосудорасширяющее действие, возможно за счет влияния на специфические рецепторы мозговых сосудов. При нарушениях ГЭБ возможно центральное тормозное влияние аминалона. Торможение функциональной активности мозга повышает его устойчивость к гипоксии.
Повышается дыхательная активность тканей головного мозга, ускоряется утилизация глюкозы, выведение продуктов ее обмена, улучшается кровоснабжение.
Улучшает динамику нервных процессов, мышление, память, оказывает мягкое стимулирующее действие. Способствует восстановлению движений и речи, уменьшает вестибулярные расстройства у больных с нарушениями мозгового кровообращения и после травм головного мозга.
Применяют при сосудистых заболеваниях головного мозга (атеросклероз, гипертоническая болезнь), хронической церебрососудистой недостаточности с нарушением памяти, внимания, речи, головокружениях и головной боли, а также в постинсультном и посттравматическом периодах.
У детей аминалон применяют при явлениях умственной отсталости, сопровождающихся снижением психической активности, перинатальной энцефалопатии. Препарат показан также в качестве профилактического и лечебного средства при укачивании.
Депренил (юмекс, слегинил) – препарат, ровесник пирацетама, который также относят к ноотропам. Хорошо изучен и имеет широкое применение. По своему действию это вещество является ингибитором моноаминоксидаза (МАО-В): депренил подавляет действие веществ, которые, в свою очередь, подавляют фенилэтиламин и дофамин, стимулирующие работу мозга и нервной системы и вызывающие чувство удовольствия.
Если в молодости дофамин и МАО-В находятся в балансе, то после 40 лет фермент дофамина выделяется недостаточно, поэтому необходимы ингибиторы МАО-В, чем и является депренил. Депренил - это ноотроп для людей в возрасте. Его изобрели и начали использовать для лечения болезней Альцгеймера и Паркинсона. При приеме депренила интенсифицируется деятельность мозга и памяти, в том числе и кратковременной, улучшается общее самочувствие, тонус и настроение. При экспериментах на крысах доказано, что депренил увеличивал продолжительность жизни грызунов на 30%. По мнению ученых, прием 5 мг через день людьми старше 40 лет может увеличить жизнь на 15 лет. Побочные эффекты довольно разнообразны, но практический опыт показывает, что в случае использования в профилактических целях их нет.
Депренил был впервые получен в 1965 г. доктором Джозефом Ноллом. За это время он достаточно хорошо изучен - за прошедшие 36 лет были опубликованы сотни статей о исследовании различных свойств депренила. Уже давно препарат используется в лечении пожилых людей. И вот, с недавнего времени, его начали использовать в профилактических дозировках для продления жизни людей среднего возраста.
Препарат обладает множеством важнейших эффектов. Опишем наиболее важные:
1. Нейтрализует действие разрушительного фермента МАО-В. В нижних, наиболее «древних» отделах мозга существует отдел - так называемое "чёрное тело", нейроны которого вырабатывают дофамин. Однако с возрастом начинает нарастать выработка некоего фермента МАО-В. Данный фермент разрушает дофамин и, как следствие, количество данного вещества с возрастом падает. Депренил обладает замечательной способностью нейтрализовывать действие разрушительного фермента и тем на многие десятилетия сохраняет уровень дофамина в организме на высоком уровне;
2. Депренил усиливает действие всей катехол-аминовой системы организма. Кроме дофамина в организме имеется ещё ряд веществ, которые как и дофамин относятся к так называемым катехоламинам. Это норадреналин, адреналин, серотонин и другие.
Ведущий исследователь депренила Дж. Нолл сделал вывод, что именно от мощности катехоламиновой системы и зависит продолжительность жизни животных. Именно нейроны, производящие катехоламины, способствуют поддержанию на высоком уровне возбуждения более высоких отделов мозга. Иначе говоря, катехоламиновая система поддерживает организм в тонусе, делает организм более энергичным.
Нолл также полагает, что деятельность депренила, как усилителя катехол-аминовой системы независима от его влияния по нейтрализации фермента MAO-B, потому что на крысах он показал: усиление катехол-аминовой системы происходит в дозах значительно более низких, чем те, что требуются для нейтрализации MAO-B.
3. Защищает мозг от токсинов различного происхождения. Депренил продемонстрировал замечательную способность защищать клетки мозга и нервной системы от действия большого числа нейротоксинов (ядов), а также защищать мозг при повреждениях и напряжениях различного происхождения. Некоторые из этих нейротоксинов образуются в мозге в процессе обмена веществ, другие поступают в организм из окружающей среды, вместе с пищей.
Практика показывает, что профилактические дозировки депренила побочных эффектов не вызывают. Мало того, особых побочных эффектов не вызывают и лечебные дозировки, а это 5-10 мг в день. И только при дозировках 30 мг в день, которые используют для лечения тяжёлых депрессий иногда отмечаются некоторые побочные эффекты: тошнота, изжога, расстройство желудка, возбуждение, бессонница и т.п. Словом, если даже при сверхвысоких дозах - 30 мг в день - нет каких-то тяжёлых побочных эффектов, то профилактические дозировки 2,5 мг в день видимо можно считать совершенно безопасными. Об этом говорит и 30-летний опыт применения депренила в лечении людей.
Эти приведенные в качестве примера препараты демонстрируют потенциал и возможности ноотропов, список которых несравнимо больше. Все перечисленные выше препараты и им подобные относятся к лекарствам и назначаются врачом.
Кроме лекарственных средств для получения терапевтического эффекта часто используют натуральные вещества с ноотропическими свойствами. Естественные ноотропы менее эффективны, чем фармакологические средства, но точно также через несколько недель после начала приема начинают улучшать когнитивные функции (запоминание, концентрацию внимания), увеличивают способность к обучению, стимулируют интеллектуальные функции. Эти эффекты возникают вследствие улучшения кровообращение мозга, стимулирования энергетического обмена в клетках мозга, оптимизации биоэнергетических процессов в нервных клетках, улучшения работы и защиты нейронов.
Основные виды натуральных ноотропов:
Лецитин. Он усиливает активность АТФ-азы. Является наиболее важным антагонистом холестерина. Приблизительно 60% жирных кислот соевого лецитина составляет линолевая кислота. Благодаря липотропным компонентам, холину и инизотолу, лецитин помогает при лечении патологии печени. Благодаря своей способности проникать через гематоэнцефалический барьер, способствует регулированию жизненно важных процессов в центральной нервной системе.
Он значительно сокращаетпроцесс восстановления после физического напряжения, повышает адаптационные возможности ЦНС, ускоряет процесс восстановления.
Лецитин – предшественник ацетилхолина – важнейшего нейромедиатора организма человека. Он – основная составляющая миелиновой оболочки мозга и нервных волокон (приблизительно 30% мозга состоит из лецитина), а также клеточных мембран.Поэтому его дефицит влечет за собой раздражительность, усталость, утомляемость, ухудшение памяти и способности сосредоточиться, бессонницу, нарушение функций печени.
Лецитинсинтезируется в небольших количествах в организме, но этого явно недостаточно. Необходимо, чтобы лецитин в достаточных количествах поступал в организм извне.
Наиболее богаты лецитином такие продукты как яйца, печень, соя, арахис. Но лецитин животного происхождения является более тугоплавким и не столь эффективен, а то количество растительного лецитина, которое поступает в наш организм с пищей, не удовлетворяет полностью потребностей организма. Это связано с тем, что большое количество лецитина теряется при стрессах, повышенных физических и психических нагрузках. Поэтому необходимо употреблять его, как добавку к пище.
Нейроэксель – этонатуральный комплекс нового поколения, компоненты которого играют ключевую физиологическую роль в работе нервных клеток, оказываютмембранопротекторное действие, восстанавливаютструктуру нервной ткани, улучшают метаболизм клеток мозга и тем самым снижаютриск развития когнитивных дисфункций, связанных с ухудшением памяти и концентрации внимания.
Состав: фосфатидилсерин – 300 мг, альфа-липоевая кислота – 15 мг.
Фосфатидилсерин (ФС) – важный представитель фосфолипидов, является функциональным компонентом мембран мозга. Основное действие ФС связано с передачей нервных импульсов в головной мозг и, в частности, в гипоталамус. Многочисленные исследования последних лет показали, что ФС играет важную роль в работе мозга – памяти и способностям к обучению. Оказалось, что возмещение ФС добавкой к пище способствует улучшению нарушенных психических функций.
ФСулучшает память, обучаемость, снимает подавленное настроение, стимулирует общую активность. Противодействует неврологическим повреждениям, обусловленным стрессами.
К числу основных видов натуральных ноотропов относится и L-карнитин. Он является кофактором системы окисления жирных кислот, транспортирует жирные кислоты через внутреннюю мембрану митохондрий. Освобождаемая энергия во много раз превосходит гликолиз и окисление метаболитов цикла Кребса.
Ацетил-L-Карнитин (АLС) – особая форма карнитина, способная оптимизировать функции мозга. Он по своему составу и функциям весьма схож с аминокислотой карнитином, и также участвует в процессе превращения поступающей в организм пищи в энергию. АLС более эффективно проникает в мозг, нежели обычный карнитин, и поэтому обеспечивает функционирование клеток мозга лучше, чем в случае применения просто карнитина.
Он предотвращает нарушение функций мозга во время стресса. Страдающим повышенной утомляемостью также рекомендуется употреблять АLC. L-карнитин предотвращает повреждения нервных клеток, возникающие в результате недостатка кислорода в клетках мозга. Ацетил –L-карнитин укрепляет иммунную систему, абсолютно безопасен и не токсичен.
Готу - кола – натуральный ноотроп. Вопреки сложившемуся убеждению, растение Готу - кола не имеет ничего общего с орехом кола и не содержит стимуляторов типа кофеина. Готу-кола, как и Гинкго Билоба, оказывает благотворное влияние на кровообращение, улучшает память, укрепляет кровеносные сосуды.
Не случайно многие целители называют его «пищей для мозга», или «травой памяти». Готу-кола снижает усталость и облегчает депрессивное состояние, улучшает кровообращение, стимулирует работу сердца, почек и центральной нервной системы.
Применяется при нарушениях сна, при сердечно-сосудистых заболеваниях. Принимается как тонизирующее средство, возбуждающее ЦНС и сердечную деятельность. Заметно улучшает физическое и психическое состояние человека, что особенно важно при сильной усталости, обладаетпролонгированным действием.
Центелла применяетсяпри варикозном расширении вен нижних конечностей, геморрое.
Область применения полифункционального венотоника растительного происхождения Венулона:
В качестве профилактики хронической венозной недостаточности;
В комплексной терапии ХВН нижних конечностей, сопровождающейся ощущением тяжести в ногах, болями, ночными судорогами, трофическими нарушениями.
Состав каждой капсулы:экстракт иглицы шиповатой – 50мг, экстракт Гамамелиса Вирджинского – 50мг, Троксерутин – 50 мг, Порошок травы и корня Готу-колы – 50мг, порошок корней кровохлебки лекарственно – 100мг, экстракт виноградных косточек – 10 мг, диосмин из кожуры лимона – 15 мг.
К ноотропам относится популярное и хорошо изученное лекарственное растение – Гинкго Билоба. Активные вещества, которые улучшают кровоснабжение мозга, часто относят к препаратам с ноотропическими свойствами. Активные вещества (флавоновые гликозиды и терпеновые лактоны) уменьшают проницаемость стенок сосудов и улучшают снабжение мозга глюкозой и кислородом.
Препарат обладает противовоспалительным действием, предотвращающим хрупкость капилляров, улучшает кровообращение. Гинкго Билоба улучшает снабжение мозга кровью и кислородом, предотвращая ухудшение памяти, благотворно влияет на работу головного мозга, способствует улучшению памяти и реакции. Повышаетумственную и физическую работоспособность организма, обеспечивает эластичность и прочность кровеносных сосудов, стенок капилляров.
Препараты из экстракта листьев Гинкго Билоба широко используется в Европе для лечения старческих расстройств работы мозга.
Аминокислоты. Многие аминокислоты являются нейротрансмиттерами, то есть напрямую участвуют в процессах передачи электронных импульсов между нервными клетками и активно участвуют в процессе возбуждения и торможения.
Также аминокислоты принимают активное участие в метаболизме мозга – при их недостатке нарушается снабжение клеток мозга глюкозой, нарушаются окислительные процессы, увеличивается токсическое повреждение нервных клеток. Описанные выше пирацетам и ацефен являются модификациями аминокислот. Попав внутрь организма, эти вещества или переходят в аминокислоты, или участвуют в их синтезе. Самые важные аминокислоты, обеспечивающие возбуждение и торможение неврной системы, – гамма-аминомаслянная кислота (ГАМК), глутаминовая кислота, глицин, таурин, пролин.
В 1990-е года отмечены высокими темпами исследовательской деятельности, связанной с поиском и изучением механизма действия новых и уже имеющихся ноотропных препаратов.
Поныне продолжаются поиски базисной гипотезы действия ноотропов, способной интегрировать уже известные аспекты механизма действия ноотропных средств и определить их дальнейшую судьбу.
Актуальным является поиск новых препаратов, которые обладали бы большей фармакологической активностью и оказывали бы избирательное действие на интегративные функции головного мозга, корректируя психопатологическое состояние пациента, его умственную активность и ориентацию в повседневной жизни.
Дальнейшее развитие фармакологии ноотропных средств идет по нескольким направлениям.
Во-первых, важное значение имеет изучение молекулярных механизмов, лежащих в основе памяти и обучения. Знания в этой области позволят вести целенаправленный синтез новых лекарственных средств.
За последнее десятилетие в изучении тайн мозга были достигнуты определенные успехи. Нобелевская премия 2000 года по физиологии и медицине была присуждена за исследования механизмов медленной синаптической передачи нервных импульсов от нейрона к нейрону американцам Полу Грингарду и Эрику Кенделу и шведу Арвиду Карлссону. Им удалось окончательно подтвердить, что память большинства живых существ работает благодаря действию нейротрансмиттеров, изменение концентрации которых в местах соединения нейронов друг с другом приводит к образованию несущего информацию импульса.
В отличие от наступающих за миллисекунды эффектов классических нейромедиаторов действие исследовавшихся учеными дофамина, норадреналина и серотонина развивается за сотни миллисекунд, секунды и даже часы. Именно этим и обусловлено длительное, модулирующее влияние этих нейротрансмиттеров на функции нервных клеток (данные вещества часто вовлечены не в передачу быстрых сигналов для движения или речи, а в обеспечение сложных состояний нервной системы - воспоминаний, эмоций, настроений).
Следует также упомянуть о новом классе веществ, синтезированных в первой половине 90-х годов американскими учеными Гарри Линчем и Гарри Роджерсом: эти вещества, названные авторами ампакинами, облегчают образование синаптических связей, с помощью которых происходит передача нервных импульсов между нейронами.
На их основе компания Cortex Pharmaceuticals еще в 1994 году создала лекарство ампалекс, предназначенное для борьбы с болезнью Альцгеймера, одним из основных симптомов которой является прогрессирующая потеря памяти. Предварительные испытания в Европе показали, что две трети принимавших новое лекарство пожилых людей при прохождении тестов, проверяющих работу памяти, увеличили свои показатели в четыре раза - до уровня, соответствующего характеристикам среднестатистического 35-летнего человека. В настоящее время испытания действия ампалекса проводятся и в США.
2000 год принес еще один многообещающий результат: двум биохимикам из США, Джерри Йину и Тиму Талли, удалось установить, что белок под названием CREB ответственен за образование долговременной памяти у дрозофил (поскольку нервные клетки человека и дрозофилы принципиально не отличаются, CREB может играть ключевую роль в процессе запоминания не только в мушином, но и в человеческом мозге). Американские биохимики обнаружили, что CREB запускает процесс выработки нейронами белков, усиливающих синаптические связи. Соответственно, возникает возможность создания эффективного лекарства для лечения нарушений памяти.
И, наконец, в середине мая 2001 года появилась информация об очередном перспективном открытии, сделанном группой ученых под руководством Алсино Силвы и Пола Фрэнкланда в Институте исследования мозга Калифорнийского университета (UCLA). В результате экспериментов над лабораторными мышами (более близкими, чем муха-дрозофила, человеку) удалось обнаружить еще один белок – альфа-CaMKII, несущий ответственность за преобразование кратковременной памяти в долговременную в коре головного мозга (т.е. процесс консолидации).
В перспективе ожидается открытие и изучение новых протеинов, участвующих в процессах памяти. Следует, однако, отметить, что до полного понимания механизмов функционирования памяти еще очень далеко.
Во-вторых, продолжается практический поиск, создание и апробация новых лекарственных средств ноотропного действия. Основным методом поиска является синтез и изучение веществ, близких по строению к естественным метаболитам.
К числу таких веществ могут быть отнесены пептиды, аналоги и конъюгаты нейроактивных (медиаторных) аминокислот (ГАМК, глицин, b-аланин, таурин, глутаминовая и аспарагиновая кислоты и др.), производные пролина, имидазобензимидазола, 3-оксипиридина и др. биологически активных веществ. Наряду с ними изучаются краун-эфиры, тонизирующие растительные средства (родиола розовая, жень-шень и др.) и иные вещества.
В нашей стране активная работа ведется с N-производными медиаторных аминокислот, в частности, с N-производными ГАМК, глицина, аспарагиновой кислоты; с производными пикамилона и др. В последние годы больше внимания стали уделять не только аналогам тормозных медиаторов, таких как ГАМК, но и возбуждающих, прежде всего глутаминовой и аспаргиновой кислоты.
Успехи, как в теоретической, так и практической области внушают надежду на дальнейшее совершенствование методов борьбы с нарушениями умственной деятельности.
1. Аведисова А.С., Ахапкин Р.В., Ахапкина В.И., и соавт. – Анализ зарубежных исследований ноотропных препаратов (на примере пирацетама). – Российский психиатрический журнал.– 2001. – № 1. – С. 57–63.
2. Белоусов Ю.Б., Моисеев В.С., Лепахин В.К. Клиническая фармакология и фармакотерапия. М., 1997; 530.
3. Ковалев Г. В. Ноотропные средства. Волгоград: «Нижне-Волжское книжное издательство», 1990;
4. Ковалев Г.В. Ноотропные средства. Волгоград: Ниж.-Волж. кн.изд-во, 1990.
5. Кукес В. Г. Клиническая фармакология. Изд. 2-ое. М.: «Гэотар Медицина», 1999.
6. Малин Д.И. Лекарственные взаимодействия психотропных средств // Consiliummedicum. Психиатрия и психофармакотерпия. – 2000. - №6. – Т.2.
7. Машковский М. Д. Лекарственные средства. Изд. 13-ое. Харьков: «Торсинг», 1997.
8. Регистр лекарственных средств – Энциклопедия лекарств. М.: «РЛС», 2002.
9. Сажин В. А., Яницкая А. В., Кулешова И. П., Озеров А. А. Изучение роли возбуждающих нейроактивных аминокислот в процессах памяти. // Новые данные по фармакологии медиаторных аминокислот и биологически активных веществ. Волгоград: ВГМИ, 1992.
10. Справочник Видаль. М.: «АстраФармСервис», 2002.
